IPRATROPIO

1. DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

(1R, 3r, 5S, 8r)-8-Isopropil-3-[()-tropoiloxi] tropanium bromuro monohidrato 2.

CDIGO: INDICACIONES:

R01AX03; R03BB01

3.

Bronquitis crnica Enfisema pulmonar Enfermedad pulmonar obstructiva crnica Asma

4.

FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Suspensin en aerosol 0.2mg/dosis Solucin para nebulizar monodosis 500mcg/2ml Aerosol combinada Solucin para inhalador 250mcg/ml

5.

FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:
Puede ser administrado, junto con beta-adrenrgicos, en el tratamiento del broncoespasmo agudo asociado con obstruccin reversible de las vas areas, en aquellos casos en que la monoterapia con beta-adrenrgicos no proporcione una broncodilatacin ptima. de Grupo Farmacoteraputico: Anticolinrgicos Cdigo ATC: R03BB Ipratropio es una sal de amonio cuaternario con propiedades anticolinrgicas (parasimpaticolticas). En los estudios preclnicos inhibe los reflejos mediatizados vagalmente por antagonizacin de la accin de la acetilcolina, el transmisor liberado de los nervios vagales. Los anticolinrgicos impiden el aumento de la concentracin intracelular de guanosina monofosfato cclico (GMPc) provocado por la interaccin de la acetilcolina con el receptor muscarnico del msculo liso bronquial. La broncodilatacin subsiguiente a la inhalacin de ipratropio es principalmente un efecto localizado, no sistmico. En estudios controlados de 90 das de duracin con ipratropio monodosis 500 mcg se produjeron mejoras significativas en la funcin pulmonar (incrementos del 15% o ms del FEV1 y FEF 25-75%) en pacientes con broncoespasmo asociado a enfermedad pulmonar obstructiva crnica (bronquitis crnica y enfisema) al cabo de 15 minutos, alcanzando un mximo a las 1-2 horas, y persistiendo en la mayora de los pacientes hasta 3 - 4 horas y en algunos de los pacientes hasta 6 horas.

5.1. Generalidades

5.2. Mecanismo accin

La experiencia clnica y preclnica indica que ipratropio no perjudica la secrecin mucosa de las vas respiratorias, el aclaramiento mucociliar o el intercambio gaseoso. Aunque los datos son limitados, en 10 estudios realizados en 282 nios menores de 6 aos, ipratropio slo o en asociacin con un beta-adrenrgico, parece mostrar un efecto teraputico en el tratamiento del broncoespasmo asociado a bronquiolitis viral y displasia broncopulmonar en lactantes y nios de corta edad. 5.3. Absorcinbiodisponibilidad 5.4. Distribucin 5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas Cantidad Unidades (min,h,das,etc) Horas Va (IM, IV, SC, etc) oral Observaciones Oral, bien y rpidamente

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin Cantidad 5-15 Unidades (min,h,das, etc) Minutos Va (IM, IV, SC, etc) Inhalacin Observaciones

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo Cantidad 90 Unidades (min,h,das,etc) Minutos Va (IM, IV, SC, etc) Inhalacin Observaciones

5.8. Duracin del efecto/accin Cantidad 3-4 Unidades (min,h,das,etc) Horas Va (IM, IV, SC, etc) Inhalacin Observaciones

5.9. Vida media Caractersticas del Paciente No especificada 5.10. Unin a protenas Protena Plasmticas 5.11. Marcar con X X Metabolismo/ biotransformacin Va Heptica Grado metabolizacin (%) Observaciones Vida media Cantidad Unidades 1.6 Horas Porcentaje 20 Observaciones Observaciones

5.12. Marcar con X X

Eliminacin Va Heces Grado de eliminacin (%) 90 Observaciones

6.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se han producido casos aislados de complicaciones oculares (como por ejemplo midriasis, presin intraocular aumentada, glaucoma de ngulo estrecho y dolor ocular) cuando el bromuro de ipratropio ha penetrado en los ojos por aplicacin inadecuada. El dolor o malestar ocular y la visin borrosa en asociacin con enrojecimiento de ojos debido a congestin de la conjuntiva y edema de la crnea pueden ser signos de glaucoma agudo de ngulo cerrado. Si aparece alguna combinacin de estos sntomas, se debe iniciar un tratamiento con un colirio mitico y consultar al mdico inmediatamente.

6.1. Precauciones generales

6.2. Administracin de la forma dosificada

Instrucciones para la correcta administracin del preparado: La solucin de ipratropio monodosis puede inhalarse utilizando dispositivos nebulizadores adecuados de tipo ultrasnico, elctrico, manual (por ej. Bird, De Vilbiss, Pari), o con respiracin asistida a presin positiva intermitente. Si se dispone de suministro de oxgeno en la pared, debe administrarse la solucin con un flujo de 6-8 litros por minuto. Se recomienda que el tamao de partcula de la solucin nebulizada est comprendido entre 1 y 10 micras aunque aproximadamente el 50% de la masa del aerosol debe estar contenido en partculas inferiores a 5 micras. En caso necesario la solucin puede diluirse en suero fisiolgico. Normas para el uso de los envases monodosis: Los envases monodosis deben ser utilizados solamente para su inhalacin con dispositivos nebulizadores adecuados y no deben administrarse por va oral.

fig. 1

fig. 2

fig. 3

1. Preparar el nebulizador para la inhalacin segn las instrucciones del fabricante o del mdico. 2. Separar un envase monodosis (vase fig. 1). 3. Hacer girar la porcin superior hasta que se desprenda (vase fig. 2). 4. Vaciar, presionando el contenido del envase monodosis, en el depsito del nebulizador (vase fig. 3). 5. Montar el nebulizador e inhalar siguiendo las instrucciones. 6. Despus de la inhalacin, extraer la solucin restante del depsito del nebulizador y limpiarlo.

Como los envases monodosis no contienen conservantes es importante que su contenido se utilice inmediatamente despus de la apertura del envase, para evitar la contaminacin microbiana. Deben desecharse los envases monodosis parcialmente utilizados, abiertos o daados. INHALADOR Antes de usar por primera vez el inhalador, quitar el protector de la boquilla apretando suavemente por los lados, agitar el inhalador concienzudamente y liberar al aire dos dosis para asegurar, de esta manera, el funcionamiento del inhalador. Si el inhalador no ha sido utilizado durante varios das, agitarlo concienzudamente y liberar al aire una dosis para asegurar su funcionamiento. 1. Quitar el protector de la boquilla, apretando suavemente por los lados

2. Comprobar que no hay partculas extraas por dentro y por fuera del inhalador, incluyendo la boquilla. 3. Agitar bien el inhalador para asegurarse de que se elimina cualquier partcula extraa y que el contenido del inhalador se mezcla adecuadamente.

4. Sujetar el inhalador verticalmente entre los dedos ndice y pulgar, colocando el pulgar sobre la base, por debajo de la boquilla. Echar tanto aire como razonablemente se pueda.

5. Introducir a continuacin la boquilla en la boca, entre los dientes, cerrando los labios sobre el aparato pero sin morderlo.

6. Inmediatamente despus de comenzar a tomar aire por la boca, pulsar el inhalador para liberar el salbutamol, y continuar tomando aire profunda y constantemente.

7. Contener la respiracin, sacar el inhalador de la boca y quitar el dedo ndice colocado en la parte superior del inhalador. Continuar conteniendo la respiracin tanto como razonablemente se pueda.

8. Si se va a administrar otra inhalacin, mantener el inhalador derecho y esperar durante aproximadamente medio minuto antes de repetir los pasos 3 a 7. 9. Colocar el protector de la boquilla empujando firmemente y cerrando de un golpe para que la tapa quede en su sitio. Importante No efectuar rpidamente los pasos 5, 6 y 7. Es importante iniciar la respiracin tan lentamente como se pueda, justamente antes de pulsar el inhalador. Practicar delante del espejo las primeras veces. Si se observa una "especie de niebla" saliendo de la parte superior del inhalador o de los lados de la boca, comenzar de nuevo desde el paso 2. Los nios pequeos pueden necesitar ayuda, teniendo sus padres que manejar el inhalador por ellos. Animar al nio a echar el aire y pulsar el

inhalador justo despus de que el nio comience a tomar aire. Practicar juntos la tcnica. Los nios mayores o las personas con manos frgiles, debern sujetar el inhalador con ambas manos; para lo cual, se pondrn los dos dedos ndice en la parte superior del inhalador y los dos pulgares en la base, por debajo del aplicador bucal.

Limpieza Limpiar el inhalador una vez a la semana, por lo menos. 1. Sacar el cartucho de la carcasa de plstico del inhalador y quitar el protector de la boquilla. 2. Limpiar la carcasa de plstico y el protector de la boquilla con un pao hmedo. 3. Dejar secar en un lugar templado, evitando el calor excesivo. 4. Volver a poner el cartucho y el protector de la boquilla. NO PONER EL CARTUCHO EN AGUA. 6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados 6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad Pacientes sensibles a los alcaloides de la belladona pueden ser sensibles a este medicamento

6.5. Uso en Embarazo

No se han observado efectos teratognicos en animales. ndice de riesgo en embarazo: B

6.6. Uso en Lactancia

Se desconoce si se excreta o no en la leche materna. Aunque las bases cuaternarias no liposolubles pasen a la leche, es improbable que pueda ser ingerido por el lactante en cantidades significativas, especialmente porque el preparado se administra por va inhalatoria. Sin embargo, debido a que muchos frmacos se excretan en la leche materna, se debe administrar con precaucin a las mujeres en poca de lactancia.

6.7. Uso en Pediatra 6.8. Uso en Geriatra

6.9. Alteracin de valores corporales y de laboratorio

6.10. Seguimiento del paciente bajo tratamiento 6.11. Toxicologa El tratamiento es sintomtico y de soporte

6.12. Consideraciones de seguridad asociadas a la manipulacin del producto 6.13. Consideraciones con la dieta relacionadas

7.

INTERACCIONES:
Aumenta el riesgo de efecto si se administra con beta-adrenrgicos y derivados de la xantina

8.

CONTRAINDICACIONES
Observaciones Contraindicacin absoluta Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio

Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a la droga o a la atropina o a cualquiera de los excipientes. pacientes con fibrosis qustica pacientes con predisposicin al glaucoma de ngulo estrecho, hipertrofia prosttica obstruccin del flujo urinario

9.

EFECTOS ADVERSOS:
Urticaria (incluyendo urticaria gigante). Dificultades en la acomodacin visual, otros efectos secundarios oculares, como el glaucoma de ngulo estrecho. Tos, irritacin local, broncoespasmo inducido por inhalacin Erupcin cutnea y prurito Cefaleas y mareo Ritmo cardiaco incrementado Sequedad de boca, trastornos de la motilidad gastrointestinal (p. ej: estreimiento, diarrea, vmitos).

10.

DOSIFICACIN:
Dosificacin Frecuencia Va Horas 6-8 inhalado 6-8 Oral 6-8 inhalador 6-8 Oral

Todas las indicaciones Grupos de pacientes Cantidad Adultos Nios<12aos 2-4 250-500 1-2 125-250

Unidades inhalacin mcg Inhalacin mcg

Duracin del tratamiento

Observaciones

Pacientes con disfuncin renal severa

11.

CONDICIONES DE RECOMENDADOS

EMPAQUE

ALMACENAMIENTO

En esta seccin se resumirn las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacutica asociada a la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografa Almacenar a temperaturas menores de 30C Proteger de la luz

12.

PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA

13.

ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

14.

INFORMACIN PARA EL PACIENTE:

15.

INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:

Las soluciones para inhalar de ipratropio y de cromoglicato disdico que contengan cloruro de benzalconio como conservante, no se deben administrar simultneamente en el mismo nebulizador, por riesgo de precipitacin.

16.

REFERENCIAS

Agencia de medicamentos espaola. Martindale 34. USP DI 27.

17.

FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)

JUNIO 2008

10