Farmacologia Previo 6
Farmacologia Previo 6
Farmacologia Previo 6
Previo de farmacologa
1.- Define los siguientes trminos
Farmacodinamia: Es la ciencia que estudia, desde todos los puntos de vista, la manera por la cual,
las funciones de los organismos vivientes son afectados por drogas o compuestos qumicos. En este
sentido, la extensin de la disciplina es realmente amplia. Restringiendo el concepto a la farmacologa
como disciplina bsica de la teraputica, podemos definir droga o frmaco, a todo compuesto, natural
(vegetal, animal, o mineral) o sinttico que se utiliza para tratar, prevenir o diagnosticar las
enfermedades de los seres vivos.
Farmacometria: Es una rama de la farmacologa que se define como la ciencia de desarrollar y
aplicar mtodos estadsticos y matemticos para caracterizar, comprender y predecir la
farmacocintica, farmacodinamia y la actuacin en cuanto a resultados que pueden ser observados
como biomarcadores de un determinado frmaco. Tiene una aplicacin muy importante en la industria
farmacutica a la hora de descubrir nuevas molculas. Pero adems permite desechar de forma
temprana las no vlidas, y aunque los modelos matemticos pueden ser tiles en cualquier estadio, su
empleo es ms determinante en fases avanzadas donde la inversin de tiempo y costes es mucho
mayor.
Curva dosis efecto: La curva dosis-efecto se construye graficando en las ordenadas los Efectos (E)
causados en el organismo expuesto a una substancia qumica y en las abscisas las Dosis (D) a las
que fue expuesto.
curva concentracin respuesta: La forma de la curva que relaciona la concentracin plasmtica con
la intensidad de la respuesta (curva Cp/respuesta) viene determinada por factores farmacodinmicos.
Las curvas Cp/respuesta reflejan los resultados obtenidos en varios individuos, que se llamarn
poblacin. Si la concentracin plasmtica es inferior al nivel en el que se comienza a ver un efecto en
la curva de la figura 10, experimentar efecto farmacolgico un 0% de la poblacin. En este contexto
(curva cuntica) un efecto del 50% significa, que responde a esta dosis de frmaco un 50% de la
poblacin.
DE 50: Si se trata de la curva dosis-efectos teraputicos se le llama DE50 (Dosis Efectiva, nivel 50%).
Cuando se midieron efectos graduales la DE50 es la dosis que produce una respuesta igual a la mitad
de la respuesta mxima. Si se midieron efectos cuntales, entonces la DE50 es la dosis que produce
una respuesta deseable determinada en el 50% de la poblacin.Este parmetro se obtiene trazando
una lnea horizontal del punto del 50% de respuesta en la regin lineal de la curva de dosis-efectos
deseables; en el punto de interseccin con la curva se traza una lnea vertical. El punto en el cual la
lnea intercepta la abscisa, es la DE50.
DL 50: Dosis de un frmaco o toxica que en un tiempo determinado mata la 50% de los animales de
un grupo incluido en un ensayo. Suele ser el ensayo ms importante para determinar la toxicidad
aguda de una sustancia. Dosis individual de una sustancia que <provoca la muerte del 50% de la
poblacin animal debido a la exposicin a la sustancia por cualquier va distinta a la inhalacin.
Normalmente expresada como miligramos o gramos de material por kilogramo de peso del animal
CE 50: Concentracin de un agonista expresada de acuerdo con su molaridad y que produce un 50%
de la respuesta mxima posible que este agonista puede provocar. Algunas veces las concentraciones
efectivas se refieren a concentraciones capaces de producir otros porcentajes de la respuesta mxima.
DL 1: Dosis nica de un medicamento suficiente para causar la muerte del 1% de la poblacin. Esta
dosis que se determina en animales de laboratorio representa, por lo tanto, un efecto cuantal. Se
emplea en la determinacin de ndices usados para describir la seguridad de los medicamentos
DE 99: Dosis nica de un medicamento suficiente para ser efectiva en virtualmente toda la poblacin.
Esta dosis que se determina en animales de laboratorio representa, por lo tanto, un efecto cuantal. Se
emplea en la determinacin de ndices usados para describir la seguridad de los medicamentos.
ndice teraputico: Es un modo de valorar el margen de seguridad en el manejo de un frmaco, y se
cuantifica relacionando la dosis letal o txica en un porcentaje determinado de animales con la dosis
eficaz en el mismo u otro porcentaje.Son nmeros tiles en estudios farmacolgicos. El primero es el
cociente que resulta de dividir la dosis requerida para producir un efecto letal por la dosis requerida
para producir un efecto deseado, usualmente, se hace la comparacin de las dosis medias
Factor cierto de seguridad: Cantidad mxima de exposicin que no produce un efecto adverso
mensurable en animales (o humanos bajo estudio), dividida entre la cantidad real de exposicin en
humanos de una poblacin.
Margen de seguridad (MS): El margen de seguridad es el valor del ndice es mejor y provee
seguridad en caso de una sobredosis. se calcula dividiendo la DL1 por la DE99.
Margen de seguridad estndar (MSS): La posicin y la amplitud del margen vienen determinadas por
factores farmacodinmicos La posicin del margen se puede desplazar hacia arriba en caso de
resistencia del paciente o de antagonismo competitivo por otro frmaco: en estos casos ser necesaria
una concentracin plasmtica mayor para ejercer el mismo efecto. El margen teraputico se puede
desplazar hacia abajo en caso de hipersensibilizacin o sinergismo por otro frmaco: en este caso es
necesaria una concentracin plasmtica inferior. La amplitud del margen tambin puede variar. Puede
hacerse ms estrecho si disminuye el margen de seguridad. Por ejemplo, el margen teraputico de la
teofilina es ms estrecho en nios pequeos que en adultos. La ampliacin del margen teraputico no
suele tener consecuencias.
Agonista: Tiene afinidad por el receptor y afecta a la protena receptora de manera que genera una
modificacin de la funcin celular: actividad intrnseca. El efecto agonista es decir la modificacin de
la funcin celular depende de cuando efectivamente se sucedan los pasos de la transduccin de la
seal despus de la activacin del receptor
Antagonista: Disminuye la accin de los agonistas. Los antagonistas competitivos tiene afinidad por
los receptores, pero su unin no conduce a una modificacin de la funcin celular (no posee actividad
intrnseca)
Potencia: a Se refiere a la concentracin de frmaco para obtener un efecto
determinado; la potencia de un frmaco no es sinnimo de la magnitud del efecto, por lo
tanto baja potencia indica que se necesita una dosis ms elevada que otro frmaco para
obtener un efecto por ejemplo lo que ocurre con el onset de los bloqueantes
neuromusculares (BNM): vecuronio vs rapacuronio. La potencia est caracterizada por la
CE50 cuanto menor es este valor ms potente es un frmaco y por lo tanto se necesita
una dosis menor
Eficacia: La capacidad de un frmaco de producir un efecto est relacionada con su
afinidad por el receptor, y por la activacin para producir una respuesta biolgica. El grado
(proporcin del mximo) en el cual un frmaco activa a un sistema biolgico se conoce
con el nombre de actividad intrnseca o eficacia. La eficacia de un frmaco es el mximo
efecto farmacolgico que se puede obtener, por encima del cual a pesar de que se
incrementen las dosis no se obtiene un efecto mayor. La eficacia no est relacionada con
la potencia ni por lo tanto con la dosis. La medida de la eficacia es el E max , cuanto
menor sea ste menos efectivo es el frmaco en producir un efecto, en este sentido la
dosis no influye en la eficacia: con la codena, a pesar del incremento en las dosis, no se
puede obtener analgesia en el preoperatorio. Del mismo modo los opiceos son ms
eficaces en el alivio del dolor de alta intensidad frente a dosis mximas de aspirina: la E
max de este ltimo es menor que la de los opiceos frente al efecto analgsico
2.- Esquematice y explique los tipos de curva dosis efecto que existen, e indica en estas los parmetros que
se pueden obtener
3.- Investiga y escribe las propiedades farmacolgicas y fisicoqumicas de los frmacos indicados en los
problemas del taller y del pentobarbital sdico
4.- Escribe las caractersticas farmacocinticas y efectos farmacolgicos del pentobarbital sdico
Farmacocinticas Farmacolgicas
Pentobabital sdico Puede ser administrado por VO, El Pentobarbital sdico tiene
(Hipntico, sedante, rectal y parenteral. La absorcin propiedades sedativas, hipnticas
anticonvulsivante) por VO es inferior a la obtenida y anestsicas. Es utilizado en
por va rectal y parenteral. Inicio dosis altas como eutansico para
de accin del efecto hipntico a caninos y felinos domsticos, y
los 15-60 min tras la toma oral y al otros animales de compaa.
minuto tras administracin EV.
Duracin del efecto hipntico 1-4
h. Amplia distribucin. Unin a
protenas plasmticas 35-45%.
Metabolismo heptico (oxidacin).
Eliminacin bifsica. Excrecin
urinaria
Diagrama de flujo
FARMACODINAMIA
Serie de problemas
Realizar los problemas
Calculadora referidos en las pginas 47,
48, 49 y 50 del manual. Hojas milimtricas
Regla
Se graficaran los resultados Colores
Se explicaran y registraran
varios trminos de cada
problema como
La eficacia del frmaco,
concentraciones, potencia, dosis
efectiva, FCS, MS, IT entre otros.
FIN
Referencias
Korolkovas, A. & Burckhalter, J. (1983). Compendio esencial de qumica farmacutica. Espaa: Revert.