República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular Para la Educación

Unidad Educativa “Luis María Acuña”
Valencia-Carabobo
Biología 4to año “A”

Integrantes:
Casadiego David

Profesor de biología:
Herrera Francisco
Cefalosporina

Las cefalosporinas son una clase antibióticos beta-lactámicos. Junto con las cefamicinas
pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son similares a las
penicilinas, pero más estables ante muchas β-lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un
espectro de actividad más amplio.

Cefalosporina de 5ta generación

Ceftabiprol: Cefalosporina de 5ta generación

Ceftabiprol es una pirrolidinona del grupo de las cefalosporinas que tiene un espectro de
actividad frente a bacterias gram positivas, gram negativas y organismos anaerobios, con una
actividad única frente al staphylococco meticilin resistente (MRSA) y vacomicin resistente
(VRSA).

Composición química

Posee una mitad vinilpirrolidinona en la posición 3 del anillo, lo cual confiere su especial
característica de unirse a la PBP2a.

Mutaciones de la PBP1a, PBP2x, and PBP2b pueden llegar a aumentar la MIC para la
efectividad, sin embargo ceftabiprol se mantiene activo frente a la mayoría de los
microorganismos que puedan llegar a desarrollar esta resistencia, incluso contra aquellos que
son resistentes a macrolidos, fluoroquinolonas como el S. Pneumoniae.

Ceftabiprol es activo frente a E. faecalis and Enterococcus faecium, pero NO a vancomycin-

resistant E. faecium (VRE).

Ceftobiprol tiene actividad frente a gram negativos al igual que otras cefalosporinas de 4ta
generación.

Ceftobiprol puede tener actividad similar que cefepime y ceftazidime contra P. aeruginosa y
actividad limitada frente a Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, y
Stenotrophomonas maltophili

Ceftobiprol es activo frente a productores y no productores de beta lactamasas como

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, y Neisseria sp.
Mecanismo de acción

El mecanismo de acción es el mismo que todas las cefalosporinas, se une a las proteínas
fijadorasa de penicilina (penicillin-binding proteins (PBPs) lo que realiza una serie de
bloqueos en diversas enzimas para la formación de pared celular bacteriana lo que termina en
incapacidad de la formación de la misma con el resultado de la muerte celular.

Los MRSA contienen diversas mutaciones en las PBP´s lo que conlleva a multiresistencia
frente a la mayoría de los inhibidores de la pared célular, de estos la principal mutación es la
PBP2a. Ceftabiprol se une selectivamente a esta proteína por lo que el espectro de resistencia
es nulo.

Ceftabiprol es muy activo frente a Staphylococcus cuya concentración mínima inhibitoria es

de aproximadamente de 4 microgramos/mL o menos.

Efectos secundarios

Los efectos adversos más reportados son el sabor a dulce, nausea y vomito. La FDA aprobó
la dosis de 500 mg IV cada 12 horas por 7 a 14 días en infecciones de la piel por Gram
positivos.

Para infecciones a otro nivel causado por MRSA, VRSA y otros gram positivos la dosis
recomendada es de 500 mg IV cada 8 horas por hasta 14 días.

Al igual que con todos los agentes antibacterianos beta-lactámicos, se han reportado casos
graves y en ocasiones fatales de hipersensibilidad (anafilácticas). En caso de reacciones de
hipersensibilidad graves, el tratamiento con ceftobiprol debe interrumpirse inmediatamente y
deben ser tomadas medidas de emergencia adecuadas.

Se han asociado convulsiones con el uso del ceftobiprol. Las convulsiones ocurrieron con
mayor frecuencia en pacientes con trastornos del CNS/convulsivos preexistentes. Por lo tanto,
se recomienda precaución al tratar a estos pacientes.

Como es el caso de todos los antibacterianos se han reportado colitis y colitis

pseudomembranosa asociada a Clostridium difficile con el uso del ceftobiprol, casos que
pueden variar en severidad desde leve a potencialmente mortales. Este diagnóstico debe ser
considerado en pacientes con diarrea durante o después de la administración del ceftobiprol.
La interrupción del tratamiento y la administración de un tratamiento específico para
Clostridium difficile debe ser considerado. No se deben administrar medicamentos que
inhiben el peristaltismo.

El uso del ceftobiprol puede dar lugar a una proliferación de microorganismos no

susceptibles, incluyendo hongos. Deben adoptarse las medidas adecuadas si se obtienen
pruebas de supe infección durante el tratamiento durante la terapia.

Marcas comerciales

Está marcado por Basilea Pharmaceutica en el Reino Unido, Alemania, Suiza y Austria bajo
el nombre comercial de Zevtera

ZEVTERA, 500 mg de ceftobiprol (como 666.6 mg de ceftobiprol medocaril sódico)

Basilea Pharmaceutica Ltd. tiene su sede en Basilea, Suiza y cotiza en la SIX Swiss Exchange
(SIX: BSLN). A través de las operaciones de investigación y desarrollo totalmente integradas
de su filial suiza Basilea Pharmaceutica International Ltd., la compañía se centra en productos
farmacéuticos innovadores en las áreas terapéuticas de infecciones bacterianas, infecciones
fúngicas y oncología, dirigida al desafío médico de aumento de la resistencia y la falta de
respuesta a Opciones de tratamiento actuales.

En Francia e Italia está marcado bajo el nombre comercial de Mabelio

MABELIO 500 mg polvo para solución para perfusión (CIS código: 69570312)

Polvo para concentrado para solución para perfusión, de 20 ml (B / 10).

Ceftarolina: Cefalosporina de 5ta generación

La ceftarolina fosamil es una cefalosporina semi-sintética de amplio espectro, pro fármaco de

la ceftarolina, que se utiliza por vía patenteral para el tratamiento de infecciones graves
producidas por gérmenes sensibles.

Es un antibiótico cefalosporánico inyectable, de amplio espectro, aprobado en Estados Unidos

en octubre del 2010 para el tratamiento de infecciones bacterianas agudas de la piel y
neumonías adquiridas a nivel hospitalario y en la comunidad.39, 40

La gran afinidad de este fármaco por las PBP2a y PBP2x es la responsable de su potente
actividad frente a gérmenes Gram positivos multiresistentes como el SaRM, Staphylococcus
aureus resistente a vancomicina (SaRV), el Streptococcus pneumoniae resistente a penicilinay
gérmenes Gram negativos como Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis.41, 42 Este
compuesto mantiene las propiedades farmacocinéticas y perfil de seguridad alcanzadas por
otras cefalosporinas de actividad similar.

Composición química

La ceftarolina se une a las proteínas de plasma en un 20% y disminuye ligeramente con el

aumento de las concentraciones de más de 1-50 mg / mL. El volumen de distribución en el
estado equilibrio de la ceftarolina en varones adultos sanos (n = 6) después de una dosis IV de
600 mg única de fosamil ceftarolina radiomarcado es 20.3 L (18,3 a 21,6 L), similar al
volumen del líquido extracelular. La farmacocinética de la ceftarolina es linear en el rango de
dosis de 500 a 1.000 mg.

La ceftarolina fosamil se convierte en ceftarolina bioactiva en el plasma mediante una enzima

fosfatasa. Las concentraciones del profármaco son medibles en el plasma principalmente
durante la infusión IV. La hidrólisis del anillo betalactámico de la ceftarolina conduce al
metabolito activo M-1. Después de una sola 600 mg IV infusión de fosamil ceftarolina en
adultos sanos (n = 6) con función renal normal, la razón entre ceftarolina plasma y M-1
relación es de 28% (3,1%).

Cuando se incuba con agregados de microsomas hepáticos humanos, la ceftarolina es

metabólicamente estable (< 12% del movimiento metabólico), lo que indica que ceftarolina
no es un sustrato para las enzimas CYP450 hepáticas.

Mecanismo de acción

Al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y

cefalosporinas, la ceftarolina inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared
bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de
unión a las penicilinas (PBP). Estas proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre
varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una
bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas
cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas
tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir el
último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital
produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas
(autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que este
inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que se activan las
autolisinas.

La ceftarolina es una cefalosporina con actividad in vitro contra bacterias Gram-positivos y

negativos. Ceftaroline es bactericida contra S. aureus debido a su afinidad por PBP2a y contra
Streptococcus pneumoniae debido a su afinidad por PBP2x. Los siguientes microorganismos
son, generalmente, susceptibles a los efectos de la ceftarolina.

Efectos secundarios

 dolor severo de estómago, diarrea que es acuosa o con sangre;

 debilidad o sensación de enfermedad repentina, fiebre, escalofríos, síntomas del resfrío
o de la gripe, llagas en la boca;
 poco o nada de orina;
 bajo nivel de potasio--calambres en las piernas, estreñimiento, latidos cardíacos
irregulares, aleteo cardíaco en su pecho, debilidad muscular o sentir que cojea; o
 un trastorno de las células de la sangre--sarpullido o sensación de opresión, hormigueo
o entumecimiento severo, dolor, debilidad muscular.

Efectos secundarios comunes pueden incluir:

 náusea
 diarrea
 sarpullido

Hipersensibilidad al principio activo, a otras cefalosporinas o hipersensibilidad inmediata y

grave a cualquier otro tipo de betalactámico. Posibles reacciones de hipersensibilidad graves
(a veces mortales); diarrea asociada a Clostridium difficile (interrumpir el tto. de ceftarolina y
emplear medidas específicas); pueden darse sobreinfecciones de organismos no sensibles;
pacientes con enf. Epiléptica preexistente; puede darse seroconversión del test de
antiglobulina (test de Coombs) directo y riesgo potencial de anemia hemolítica.

Puede tener lugar mareo y esto puede tener un efecto en la conducción y el uso de máquinas.
La ceftarolina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo.

Marcas comerciales
Ceftarolina está siendo desarrollado por Forest Laboratories, bajo una licencia de Takeda.

Marca Teflaro en los EE.UU. y Zinforo en Europa.

ZINFORO ® (Ceftaroline fosamil) 600 mg polvo para concentrado para solución para
perfusión.

Zinforo es un antibiótico utilizado para tratar infecciones graves causadas por bacterias.

TEFLARO® (ceftaroline fosamil) Inyección. El teflaro es un fármaco antibacteriano estéril,

semi-sintético, profármaco de la clase de cefalosporina de beta-lactamas.

Los frascos de Teflaro contienen 600 mg o 400 mg de ceftarolina fosamil anhidro. El polvo
para inyección está formulado a partir de ceftarolina fosamil monoacetato monohidrato, un
polvo estéril de color blanco amarillento pálido a amarillo claro. Todas las referencias a la
actividad de ceftarolina se expresan en términos del profármaco, ceftarolina fosamil. El polvo
está constituido para la inyección intravenosa.
 Bibliografía

Internet:

Sitios webs:

 http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-75152011000300001
 http://www.medicasos.com/revisiones/110-ceftabiprol-cefalosporina-de-5ta-
generacion
 https://es.wikipedia.org/wiki/Cefalosporina
 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c148.htm