Farmaco-Calse 1 Completo
Farmaco-Calse 1 Completo
Farmaco-Calse 1 Completo
Primera Clase I
Origen etimológico que es? Averiguar
Viene de dos palabras griegas:
Farmacum: Droga
Logos: Tratado, ciencia
Farmacología: Estudia los Fármacos en una perspectiva general amplia
Al Hablar de esta Amplia perspectiva:
Va a estudiar la historia, el origen de los medicamentos, la estructura química, su
mecanismo de acción, su distribución, sus efectos terapéuticos, reacciones toxicas y
los medios de estudio para los fármacos.
Fármaco: es toda sustancia química que una vez tiene contacto con un organismo
vivo va a generar o propiciar una respuesta.
Ejm: si me chupo un caramelo genera hiperglucemia transitoria puede ser pasado como
un fármaco, la violeta de genciana (Tintura).
Medicamento: Una sustancia o varias sustancias químicas que en una forma
farmacéutica adecuada va a producir prevención y diagnóstico que puede aliviar o
curar una enfermedad así como puede modificar el estado de un cuerpo de un
organismo vivo.
Ejm: Los anticonceptivos previenen y modifican el estado corporal.
Diferencia :
Fármaco es una sustancia química libre y el medicamento ya tiene forma
farmacéutica.
Fármaco genera una respuesta una vez que tiene contacto con un organismo vivo y
el medicamento propia duración, alivio, prevención, diagnóstico, modificación del
estado corporal.
Fármaco es una solo sustancia mientras que el medicamento puede ser una sustancia
o grupo de sustancias
Semejanza:
Los dos son sustancias químicas
Los dos van a modificar el estado en el organismo en el que se encuentran.
DISCIPLINAS DE LA FARMACOLOGÍA
1. Farmacognosia
2. Farmacodinamia
3. Farmacocinética
4. Farmacología Química
5. Farmacia Galénica
6. Farmacotoxia147
7. Fármaco Genética
8. Farmacología Clínica
9. Farmacognosia
1. FARMACOGNOSIA:
Farmacum: Droga
Gnosis: Conocimiento extenso, profundo, basto o amplio.
Antiguamente se le Considerada como una rama médica, farmacéutica vegetal o
farmacología primitiva, que se encarga del estudio de las drogas sobretodo de origen
vegetal.
Droga: Todo principio activo de origen biológico que puede ser susceptible de ser
transformado en medicamento, las drogas utilizan la parte de la planta donde el principio
activo se encuentra más concentrado.
Ej. Opio Amapola (flor macera) se extrae la morfina sea del tallo de la hoja para conseguir
el principio activo de la planta.
2. FARMACODINAMIA:
Mecanismos de acción del fármaco en el cuerpo y el estudio de los efectos que produce
sobre sistemas, aparatos y tejidos del organismo.
Utiliza la farmacocinética
Parte 2
Farmacocinética lo que el cuerpo le hace al medicamento y farmacodinamia es lo que el
medicamento le hace al cuerpo.
La farmacología química está en relación con la química y farmacia, estudia la
estructura, estudia el diseño, la síntesis, el análisis del fármaco y relaciona la estructura
química con su efecto que tiene el fármaco.
Farmacia Galénica por si sola puede ser una ciencia, es sumamente importante porque
estudia la forma farmacéutica más adecuada para que el fármaco sea estable seguro y
eficaz, es decir que si se tiene un fármaco que por vía rectal es excelente pero no por vía
oral, entonces lo que hace la farmacia galénica es estudiar en que forma farmacéutica va
a ser más seguro el fármaco para el paciente.
Farmacotoxia estudia la toxicología farmacológica es decir las reacciones y los efectos
a ver del fármaco sobre el organismo y a la vez nos da pautas toxicas del medicamento,
es decir que si se toma en vez de 5ml toma 10ml esto va a ser toxico, entonces nos da las
pautas de reacciones toxicas del medicamento.
Farmacogenética es el estudio de la influencia que ejerce el genoma humano
característico de cada individuo en el efecto del fármaco lo cual va a verse o justifica la
variabilidad que tiene los efectos del fármaco. Esta particularidad del genoma hace que
ya en pocos años se vaya a dar un tratamiento de acuerdo a mi genoma a esto se le llama
farmacogenómica.
Farmacología clínica es el estudio de los efectos y reacciones que el fármaco produce al
cuerpo y el cuerpo al fármaco en seres sanos o enfermos, nos da pautas de dosificación.
Es el estudio de los efectos y reacciones que el organismo le produce al fármaco o el
fármaco al organismo en seres humanos sanos o enfermos y nos da las pautas de
dosificación.
Origen de los medicamentos
Ya desde tiempos prehistóricos el hombre tenía ya su instinto de curiosidad por buscar
remedios, curación pero es su instinto lo que le hace diferenciar entre los nocivo y lo
benéfico y así va acumulando experiencias y ampliar conocimientos para transmitir
mediante la palabra y escritos de generación en generación.
A finales del siglo XVIII y comienzos del siglo XIX recién la farmacología da un salto
gigantesco porque realmente ya teníamos la farmacognosia, recién ahí aíslan los
principios químicos vegetales.
Finales del siglo 18 principios y mediados del 19 es cuando al farmacología da un gran
salto y aísla los compuestos químicos, los principios activos de origen vegetal es decir
las drogas y a lo que hasta ahora se los denomina los alcaloides que son moléculas que se
derivan de los aminoácidos (si derivan de aminoácidos tienen compuestos nitrogenados
y son acidos).
El primer componente alcaloide que se aisló fue el opio la morfina (5000 años antes de
cristo el hombre ya domestico este componente). Es 1830 el Aleman Friedrich Sertürner
por primera vez lo aísla y pone el nombre de morfina (el Dios Griego delsueño es Morfeo)
en honor a este Dios le pone este nombre.
Este es un analgésico opiáceo y su efecto farmacológico es el analgésico y dentro de
estos también esta el sueño.
Posteriormente se descubren otros alcaloides que es la estricnina la cual se la aparte de
la nuez vómica .
Después se aisló la emetina es un alcaloide de la raíz de ipecacuana que se usa en el
tratamiento de la amebiasis.
Luego tenemos la nicotina que se deriva de las hojas del tabaco.
Luego la quinina que viene de la corteza del árbol de quina.
Y finalmente Lerous aisla los salicilatos de la corteza del sauco.
Tuvo que pasar muchos años para que relacionen el efecto que producían con la estructura
química de y recién ahí empiezan a sintetizar es decir a igualar las características.
¿Qué es alcaloide?
Es de origen vegetal
Ejemplos:
Estricnina, morfina, emetina, quinina (es de nuestro territorio que se da como tratamiento
antipalurico), salicilina.
Ahora son 6 las formas es las que se puede sintetizar u originar los fármacos. En la
actualidad la industria farmacéutica busca el alivio o cuidado paleativo para
enfermedades incurables.
Ejemplos:
Alzheimer, parquinson, demencia senil.
Enfermedades infecciosas incurables como el VIH, hepatitis B
Entonces son 6 los orígenes
Natural
Semisintético
sintético
biológicos o biotecnologicos (los fármacos que se desarrollan biológicamente o
con biotecnología)
Desarrollados después de ver la fisio-patologia de la enfermedad
Error, perspicacia o casualidad
La industria farmacéutica es la cuarta o quinta industria que más produce
económicamente
Un medicamento no es un bien de consumo, un medicamento es un bien social
Un medicamento a prolongado la expectativa de vida, porque produce curación,
prevención, diagnóstico entonces no se le debe ver como un aspecto económico.
En el año 2000 se aisló el genoma humano y se lo comparo con los genomas de los
animales. Nuestro genoma se apareció más al genoma del ratón
Aislaron los genes de a hipertensión y del cáncer mamario, el de la hipertensión lo compro
Bill Gates y el otro lo compro Lakme.
Un medicamento genérico no es lo mismo que un medicamento comercial.
7 tipos
1. Difusión pasiva
2. Difusión Covectiva o filtración
3. Transporte Activa
4. Transporte Facilitada
5. Formación de pares iónicos
6. Formación de canales Ionoforos
7. Difusión Transporte vesicular
Paso de las sustancias pasan a través de epitelio cubierta externa y de endotelios cubierta
interna (tapizado)
Epitelio Es más selectivo quiere decir que es más difícil de pasar debido a la capa cornea
de la piel
Capas de la piel
1. cornea tiene queratina
2. espinosa
3. basal cambian células y vas a la superficie
4. dermis vasos sanguíneos
5. epidermis
Transdermico o percutáneo significa atravesar la piel
Por el epitelio como atraviesan los fármacos por las células y se llama transepitelial
Paracelular por uniones de célula y célula
Pero hay uniones sumamente estrecha imposible el paso celular ej: epitelio ocular
Mecanismo de transporte para medicamentos para que servían?
Para Procesos de absorción distribución, metabolismo y eliminación
Difusión: es un proceso físico químico irreversible (no puedo revertirlo)
DIFUSIÓN PASIVA:
Proceso físico químico irreversible espontaneo no necesita energía no necesita un
transportador (paso de una sustancia de un sitio a otro a través de la membrana)
A Favor de gradiente de concentración no necesito de esfuerzo fuerza que monitorea este
transporte De + concentración a – concentración
Momento en que se iguala la concentración no hay gradiente y acaba el proceso.
Proceso utilizado por ácidos y bases débiles y molécula de bajo y mediano peso
molecular
Que sucede en la difusión pasiva?
Existe un coeficiente de permeabilidad
Coeficiente: engloba a su vez un coeficiente de difusión, de distribución del fármaco y
grosor de membrana
Para que una sustancia pueda ser difundida pasivamente tiene que ser primera disuelta
en los líquidos biológicos si no es disuelta no va poder ser difundida.
La velocidad de absorción a través de la difusión pasiva está dada por la superficie de
la absorción puede ser la misma ej: intestino delgado va ser 100*200mcuadrados misma
superficie y la concentración del fármaco en este sitio de absorción
Esta dada características del fármaco
Gradiente de concentración
Coeficiente de distribución
Coeficiente de distribución o solubilidad: Fármaco para ser transportado por difusión
pasiva necesita ser liposoluble si es solo no pasa porque necesita ser también hidrosoluble
PARTE 5
EL coeficiente de distribución, la liposobilidad es lo que ya les acabe de hablar el
medicamento tiene que ser un fármaco altamente liposoluble pero no solo liposoluble
también debe ser hidrosoluble sino se queda embebido en la membrana o simplemente no
se disuelve antes de ser difundido.
El pKa: es una constante de disociación de una sustancia. Es decir si yo pongo una
sustancia en un líquido se va a disociar, a disolver, a separar, generalmente esto se expresa
NO como el pH porque el pH es de los líquidos, del organismo, de tejidos del sitio que
va a recibe al fármaco mientras que el pKa es una constante, una propiedad, una
característica del fármaco o del medicamento.
pH: potencial de hidrogeno. Entonces más hidrogenado más ácido y va hacia abajo.
Menos hidrogeno más básico.
el pka y el pH entre ambos se correlacionan de la siguiente manera como ya se mencionó
el pKa es una constante de disociación siempre se va a expresar con un numero negativo
x ejemplo -0,325 porque no puedo escribir los miles y miles de ceros a la izquierda de
cómo se disocia, se disuelve, se separa. Si yo pongo un ácido o una base débil en un
líquido se va a separar dependiendo del Ph de ese líquido. Si tienen entre el pka y el pH
hay un pH similar entonces se van a separar a partes iguales, pero si el pka es más alcalino
y el pH más basico se va a separar en partes desiguales y estas partes desiguales se van
a llamar partes ionizadas y partes no ionizadas que son libres de la sustancia.
Nuevamente pH propiedad de los tejidos donde va a actuar el medicamento sea que se
absorba, que se distribuya, que se elimine. pKa constante de distribución perteneciente al
fármaco. Sacando del contexto farmacológico x ejemplo si yo saco un líquido que es
acido o es básico débil no es acidicimo no es basiquisimo es decir débil y le pongo en
agua o en cualquier substancia con un Ph determinado se va a disolver ese acido o esa
base. Estos tienen componentes ácido sulfúrico, nítrico lo que quiera se va a abrir esa base
se va a descomponer a disociar es base dependiendo del pH del líquido donde le estoy
poniendo. S i son iguales o similares los valores del pH y de la substancia que estoy
disolviendo se disuelven a partes iguales pero si el uno es más alto y el otro más bajo y
viceversa se va han disolver en partes desiguales, estar partes en las que se disuelven la
substancia que tiene el pKa se llama ionizado o no ionizado es decir libre.
Ionizado es: son partículas subatómicas cargadas. Entonces cuando es ionizado ya no lo
encuentro libre, lo encuentro con electrones que pueden ser también protones pero más
electrones eso lo vuelve más ionizado y yo ya no tengo la parte libre y eso va a ser más
difícil el paso. Pero en cambio si yo tengo libre, no ionizado va a estar ligerito sin cargas
familiares y pasa libremente.
Si tengo un pH acido menos de 7 y aquí tengo un pKa con un valor menor. Voy a tener
que se va disolver igual a la misma en partes iguales. Pero si son diferentes va a existir
mas parte ionizada y menos parte no ionizada. A eso se refiere el pKa a la constante de
disociación del fármaco en un determinado pH.
Esta difusión pasiva se da ampliamente en toda la absorción gastrointestinal,
también en la absorción tópico ocular. es decir sirve para ácidos y bases débiles por
moléculas de mediado y bajo peso y sustancias altamente liposolubles. Cuando el
medicamento tiene que pasar membranas absorbentes (conjunto de membranas
biológicas) es más difícil porque el fármaco debe pasar membrana biológica y membrana
biología es decir es más difícil para el proceso de absorción x ejemplo cuando el fármaco
debe llegar el humor vidrio el fármaco debe primero atravesar la córnea.
La Velocidad de transferencia de la difusión pasiva de que depende: 1. Gradiente de
concentración, 2. Características del fármaco, 3. Coeficiente de difusión.
Dentro de las características del fármaco tenemos: 1. peso molecular, 2. La
liposobilidad, 3.coeficiente de distribución y 4. Del nivel pKa (constante de disociación
de una sustancia).
¿Qué es Coeficiente de distribución? Es decir que se necesita ser liposoluble e
hidrosoluble para poderse disolver en los líquidos orgánicos antes de poderse difundir y
pasar la membrana. Porque puede que incluso se difunda ahí afuera pero se queda ahí por
no ser hidrosoluble y se queda embebido en el líquido y no pasa.
¿Qué es la difusión pasiva? Un mecanismo de transporte que va favor del gradiente de
concentración de mayor a menor concentración, no necesita energía, cuando se iguala el
paso molecular desaparece. La difusión pasiva se da en toda la absorción
gastrointestinal, también en la administración por vía tópica ocular.
Los factores eso se encuentra en el libro..!!
La Difusión convectiva o Filtración
Es el paso de una sustancia liquida de un sitio a otro acarreando solutos (el soluto son las
partículas, lo solido). Este paso es como un cedazo, atreves de un tamiz de una membrana
sumamente tupida. Entonces el agua, sustancias liquidas, hidrofílicas pasan por canales o
poros acuosos de un sitio acuoso de la membrana a otro sitio acuoso de la membrana.
Un sitio acuoso que esta extracelular, y un sitio acuoso intracelular va a pasar el líquido
acarreando solutos por un poro o canal acuoso. Es decir todo es en relación al líquido
Si bien es cierto acarrea estoy hablando de diferente PRESION de mayor presión a menor
presión. Acarrean solutos pero solo van a pasar los que sean de mediado y pequeño peso
molecular
Los poros acuosos están formados por proteínas integrales llamadas ACUOPORINAS
Si hablamos el paso de líquido estamos hablando de PRESION entonces tampoco se va a
utilizar energía, ni transportadores exclusivos
¿De qué depende la velocidad de transferencia, absorción?
Depende de la cantidad de poros y sus dimensiones (diámetro) mientras más poros
haya y más grandes sean va a pasar más liquido
También depende de carga eléctrica del sitio de absorción
Este mecanismo el cuerpo lo utiliza en la filtración glomerular
También sirve cuando se administra un fármaco, una inyección intramuscular, y lo
absorbe atreves de los poros que hay en el endotelio capilar
Estos poros tienen diferente tamaño son de naturaleza polimérica (polímeros) que van a
formar un verdadero tamiz.
¿Diferencia entre difusión pasiva y convectiva?
PASIVA: diferencia de concentración ----- uso tópico ----- paso de partículas----
velocidad de transferencia depende de las partículas
CONVECTIVA: diferencia de presión ----- uso intramuscular ------- paso de moléculas--
-- velocidad de transferencia depende de los poros
TRANSPORTE ACTIVO
Está en contra de un gradiente de concentración por lo que va a necesitar energía
Parte 6
Transporte activo
Está en contra de un gradiente de concentración
Necesita energía como el ATP y/o ADP, y además un transportador especifico , lo cual
hace que las dos características ( la energía que necesita y el transportador especifico) un
mecanismo de transporte selectivo y saturado.
Selectivo = deja para ciertas sustancias
Saturable= limitado, que en algún momento se acaba
La sustancias endógenas, las que se producen en nuestro cuerpo, algunas muchas o varias
utilizan este transporte, entonces como ya existe e transporte en el cuerpo.
Los fármacos simulan (moléculas exógenas) a las moléculas endógenas que se producen
en nuestro organismo para que sean transportados por el mismo transportador específico
y el fármaco pueda pasar.
Es decir intentaron imitar a las moléculas endógenas.
Esto hace que exista una inhibición por competencia o un desplazamiento. La que sea
más afín a unos transportadores es la que se va a transportar.
Inhibición por competencia y desplazamiento
El fármaco en este caso e va a unir a las proteínas integrales, y se forma un complejo
transportador- proteína y por este mecanismo de cambio de estructura la membrana la
deja pasar, porque se une a la proteína integral que está en todo el espesor de la
membrana.
Se puede unir a la proteína uno a uno o se puede unir en varias partes de la proteína que
recepten a varios fármacos o varias partículas.
Velocidad de transferencia, depende del número de transportadores y la concentración
del soluto (partículas)
Si to tengo un gran número de partículas y poco transportadores se va a saturar
rápido
Si tengo un escaso número de partículas pero un gran número de transportadores no se va
a saturar tan rápido.
Medicamentos que se transportan así
Metrotexate = antimitótico (inhiben la mitosis)
Si no hay, no existe crecimiento, no crece (en un antineoplásico para las neoplasias)
Levadopa = antiparkinsoniano, es un precursor de la dopamina
No usan dopamina porque es más difícil su transporte
Estos procesos de transporte de membrana
1. Se da en la mucosa gastrointestinal
2. Secreción biliar
3. Secreción renal
Transporte facilitado
La fagocitosis
Mecanismo de transporte vesículas por endocitosis
Los seudópodos atrapan a la partícula, la ingresan a la célula (citoplasma), se
individualiza la membrana y se forma la vesícula fagocitica llamada fagosoma
Una vez que fagocito la vesícula, la membrana vuelve a la superficie celular.
La pinocitosis
Mecanismo de transporte molecular o farmacéutico por endocitosis para sustancias
disueltas.
Siesta disuelto, se forma una vesícula, va al citoplasma, se digiere su contenido y la
membrana de la vesícula regresa a la superficie.
Se pretende que un fármaco con un contenido proteico como la inmunoglobulina G se
transporta así.