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    Sesion 6 Primer Paso Hepático

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    El documento describe el efecto de primer paso hepático en el metabolismo de fármacos. Explica que el hígado contiene enzimas importantes que metabolizan los fármacos, incluidas las enzimas del citocromo P450. El metabolismo consta de dos fases: la fase I, que incluye reacciones de oxidación, reducción y funcionalización catalizadas principalmente por las enzimas CYP; y la fase II, que incluye reacciones de conjugación como glucoronidación, acetilación y conjugación con glutatión.

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    Sesion 6 Primer Paso Hepático

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    El documento describe el efecto de primer paso hepático en el metabolismo de fármacos. Explica que el hígado contiene enzimas importantes que metabolizan los fármacos, incluidas las enzimas del citocromo P450. El metabolismo consta de dos fases: la fase I, que incluye reacciones de oxidación, reducción y funcionalización catalizadas principalmente por las enzimas CYP; y la fase II, que incluye reacciones de conjugación como glucoronidación, acetilación y conjugación con glutatión.

    Descripción original:

    hepatico

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    El documento describe el efecto de primer paso hepático en el metabolismo de fármacos. Explica que el hígado contiene enzimas importantes que metabolizan los fármacos, incluidas las enzimas del citocromo P450. El metabolismo consta de dos fases: la fase I, que incluye reacciones de oxidación, reducción y funcionalización catalizadas principalmente por las enzimas CYP; y la fase II, que incluye reacciones de conjugación como glucoronidación, acetilación y conjugación con glutatión.

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    El documento describe el efecto de primer paso hepático en el metabolismo de fármacos. Explica que el hígado contiene enzimas importantes que metabolizan los fármacos, incluidas las enzimas del citocromo P450. El metabolismo consta de dos fases: la fase I, que incluye reacciones de oxidación, reducción y funcionalización catalizadas principalmente por las enzimas CYP; y la fase II, que incluye reacciones de conjugación como glucoronidación, acetilación y conjugación con glutatión.

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    de 22

    EFECTO DE PRIMER

    PASO HEPÁTICO
    MG. TANIA VILCA CHIRINOS
    Primer paso hepático
    Hígado constituye: “Fábrica de metabolitos” debido a la importancia de las
    enzimas presentes.
    Efecto primer paso hepático
    Metabolismo
    Reacción Reacción
    Fase I Fase II
    METABOLITO EXCRECIÓN
    FARMACO METABOLITO
    CONJUGADO (RENAL O BILIAR)

    Puede mantener Carece de


    actividad actividad
    farmacológica farmacológica
    METABOLISMO

    Reacciones de Fase I (Funcionalización)


    Reacciones de Fase I: Oxidación

    1.

    1.1

    2.
    Reacciones de Fase I: Reducción

    Pueden producirse sobre el oxígeno o sobre el nitrógeno.


    Un ceto-oxígeno se transforma en un grupo hidroxi en el caso de
    la reducción de cortisona o prednisona a hidrocortisona (cortisol)
    o prednisolona, respectivamente.

    Este proceso es además un ejemplo de la transformación de un


    medicamento en su forma activa (bioactivación). Sobre el
    nitrógeno se desarrolla la reducción de las uniones azo o uniones
    nitro (p.ej. nitrazepan)

    Los grupos nitro se reducen y pasan por los productos


    intermedios de las uniones nitroso e hidroxilaminas a la amina
    correspondiente.
    Reacciones de Fase I: Reducción

    La angiotensina II se produce a partir de la


    angiotensina I por fragmentación de ambos
    aminoácidos c terminales, leucina e histidina.

    La hidrólisis está catalizada por la dipeptidasa


    “enzima convertidora de angiotensina” (ECA).

    Esta enzima puede inhibirse mediante


    análogos peptídicos como el captopril o
    enalapril (Inhibidores de la ECA).
    Metabolismo

     Menor capacidad de ingreso a través de las


    membranas
    Reacción de Fase II: Glucoronidación
    Reacción de Fase II: Acilación
    Reacción de Fase II: Conjugación con Glutatión
    Fases de las reacciones
    Citocromo p 450
    La metabolización de los medicamentos puede subdividirse en 2 fases: Reacciones de fase 1 y Reacciones
    de fase 2.
    La mayor parte de reacciones de fase 1 están La mayor parte de las enzimas CYP se encuentran
    catalizadas por hemoproteínas en el hígado y en la pared intestinal, lo que explica
    por qué en éstos órganos se realiza la mayor parte
    ( Enzimas citocromo P450 CYP) del metabolismo de medicamentos
    Hasta ahora se han identificado en el hombre casi 40
    genes que codifican proteínas citocromo P450, de las
    cuales las familias de proteínas CYP1, CYP2 y CYP3 son
    importantes para el metabolismo de los
    medicamentos.
    Reacciones del Citocromo P450
    Los citocromos son enzimas que presentan una amplia especificidad de sustrato o sea fármacos con muy
    diferente estructura química pueden ser metabolizados por una misma proteína enzimática.

    SUSTRATOS: Medicamentos que son metabolizados por una enzima CYP.

    INHIBIDORES: Medicamentos que se unen con alta afinidad a una enzima CYP e
    impiden la degradación de un sustrato y ellos mismos son metabolizados lentamente.

    INDUCTORES: Medicamentos que aumentan la expresión de las enzimas CYP.


    Isoenzimas del citocromo p450
    Metabolismo
    Metabolismo
    Metabolismo

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