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Libro Farmaco

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FARMACO O PRINCIPIO ACTIVO

Es una sustancia con composición química exactamente conocida y que es capaz


de producir efectos o cambios sobre una determinada propiedad fisiológica de quien
lo consume; un fármaco puede ser exactamente dosificado y sus efectos (tanto
beneficios como perjudícales) perfectamente conocidos, luego de utilizar dicho
fármaco en un número de personas lo suficientemente grande. Ejemplo fármacos
son el acatamiento, el propanolol y el haloperidol.

DROGA

Se entiende por droga una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos
uno tiene actividad farmacológica pero se desconoce tanto el tipo de como la
composición de la mezcla es decir, no se conoce la identidad de otros componentes

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ni mucho menos su concentración; la marihuana y el bazuco son ejemplos de
drogas en la primera se sabe la 4ta tetrahidronabicaina y el 2do la cocaína son los
responsables de los efectos adictivos de cada droga.

MEDICAMENTOS

El término se refiere a la combinación de uno o más fármacos con otras sustancias


farmacológicamente inactivas llamadas excipientes, que sirven para darle volumen
a la presentación farmacéutica y que facilitan la producción, el transporte, el
almacenamiento, dispensación y la administración de los fármacos.

PLACEBO

Se denomina placebo a una intervención diseñada para simular una terapia médica
que no tiene efecto específico para la condición que está siendo aplicada. El efecto
placebo es la modificación, muchas veces fisiológicamente demostrable que se
producen el organismo como resultado de estímulo psicológico inducido por la
administración de una sustancia inerte de un fármaco o de un tratamiento.

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TOXICOLOGIA

Ciencia que estudia las sustancias químicas y los agentes físicos en cuanto son
capaces de producir alteraciones patológicas a los seres vivos, a la que estudia su
mecanismo de producción de tales alteraciones y los medios de producción.

TRANSPORTE DEL FÁRMACO AL LUGAR DE ACCIÓN

Casi todas las membranas son permeables


al agua sea por difusión o por microporos.
Casi todos los fármacos son ácidos o bases
débiles que están en solución en forma
ionizada o no ionizada.
Las moléculas ionizadas no pueden penetrar
por la membrana lipídica por su escasa
liposolubilidad.

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Por lo tanto la distribución de un fármaco depende de su pKa y del gradiente de
pH entre los lados de la membrana.

 DIFUSION PASIVA: La difusión pasiva consiste en el paso de una sustancia


a través de la membrana biológica en función del gradiente de concentración;
es decir, pasando de la zona de mayor concentración a la de menor
concentración. Es el mecanismo más importante de todos cuantos puede
utilizar el tóxico, interviniendo sobre todo en la absorción por vía respiratoria
y digestiva. La velocidad de difusión de una sustancia a través de una
membrana viene determinada por la Ley de Fick, que dice que la velocidad
de difusión es directamente proporcional a una constante (K), a la superficie
de absorción (A) y al gradiente de concentración (C1-C2), e inversamente
proporcional al grosor de la membrana (d).

 TRANSPORTE ACTIVO: No se requiere que la célula gaste energía


El transporte activo, en cambio, requiere por parte de la célula un gasto de
energía que usualmente se da en la forma de consumo de ATP.

 FILTRACIÓN: Comprende la penetración de los fármacos en el organismo a


partir del sitio inicial de administración, los mecanismos de transporte

ABSORCIÓN DEL FARMACO

Es un término que define el movimiento de una droga hacia el torrente


sanguíneo.

 CARACTERISTICAS:

Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución


acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son
más rápidas que la que presentaría en forma sólida.
Cinética de disolución de la forma farmacéutica del medicamento. De la
misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.
Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.
Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.
Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción

 VIAS DE ABSORCIÓN:
Digestiva: También denominada vía enteral, es la más antigua de las vías
utilizadas, más segura, económica y frecuentemente la más conveniente. En

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ella la absorción se realiza a través de la mucosa de todo el tubo digestivo:
oral, gástrica e intestinal (tanto intestino delgado como intestino grueso).
Vía oral: El fármaco llega al organismo habitualmente después de la
deglución. Una vez en el estómago, se somete a las características de los
jugos Del mismo, que por su acidez favorece mucho la ionización Del
fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. Cuando llega al intestino
Delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la absorción pasiva

Vía sublingual: La absorción se produce en los capilares de la cara inferior


de la lengua y una vez pasa el fármaco a sangre se incorpora vía vena
yugular directamente a la circulación general
El principal factor a tener en cuenta es la diferencia de pH en ambas mucosas.
En la mucosa gástrica se absorben bien fármacos liposolubles o ácidos
débiles, tipo barbitúricos o salicilatos, mientras que el aumento del pH de la
mucosa intestinal favorece la difusión pasiva de los fármacos

Vía rectal: El fármaco se introduce en el organismo directamente


(supositorios) o con la ayuda de algún mecanismo (lavativa, sonda rectal,...)
y la infusión lenta de grandes volúmenes se denomina proctoclisis

Via parenteral: Es aquella que introduce el fármaco en el organismo gracias


a la ruptura de la barrera mediante un mecanismo que habitualmente es una
aguja hueca en su interior llamada aguja de uso parenteral.
Aporta el fármaco directamente a la circulación sistémica

Via subcutánea: La aguja atraviesa la piel buscando depositar el fármaco a


nivel subdérmico, en donde el plexo aterió venoso lo absorbe y lo incorpora
a la circulación sistémica.

Vía intramuscular: La aguja atraviesa piel y llega hasta el músculo, en cuyo


seno deposita el fármaco, que se absorbe por los capilares del mismo.

Vía intravenosa: La aguja atraviesa la piel y el tejido celular subcutáneo para


abordar la pared de la vena y atravesarla, dejando el fármaco en su interior.

Vía respiratoria: Se usa en contadas ocasiones para aplicar sustancias


diluidas a nivel de la mucosa de la tráquea
La aplicación de un fármaco diluido habitualmente en suero, mediante
presurización y sincronización de las partículas de tal forma que al inhalarlas
van vehiculizadas en el aire inspirado llegando hasta la mucosa de los
bronquios terminales e incluso a los alvéolos pulmonares.

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DISTRIBUCIÓN DEL FARMACO

Es un proceso farmacocinética en el que tiene lugar el transporte del fármaco


desde su lugar de absorción hasta el órgano diana.

METABOLISMO DEL FARMACO

Cambios bioquímicos verificados en el organismo por los cuales los fármacos


se convierten en formas más fácilmente eliminables.

ELIMINACION DEL FARMACO

Consiste en la expulsión del fármaco o sus metabolitos desde el organismo


al exterior.

MECANISMOS DE ACCIÓN

Es el proceso íntimo celular que explica la acción del medicamento. Cualquier


acción metabólica o fisiológica ocasiona un mecanismo de acción. Asimismo,
el mecanismo de acción en muchas drogas es aún desconocido.

 Sistémico: explica la acción, el efecto del nivel cardiaco

 celular: comprende el estudio de la acción del fármaco sobre células que


resultan afectadas por el mismo

 tisular: involucra las acciones de las drogas sobre los órganos o tejidos en
los que se ejerce la acción del fármaco molecular

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 molecular: comprende el estudio de las interacciones entre las moléculas de
las drogas.

RECEPTORES FARMACOLOGICOS

Los receptores farmacológicos son moléculas con que los fármacos son capaces
de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una
modificación constante y específica en la función celular. Son estructuralmente
macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados.
Se localizan en la membrana celular, en el citoplasma o en el núcleo celular.

RESPUESTA HUMANA E INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA


Se conoce como interacción farmacológica a la modificación del efecto de
un fármaco por la acción de otro cuando se administran conjuntamente. Esta acción
puede ser de tipo sinérgico (cuando el efecto aumenta) o antagonista (cuando el
efecto disminuye). De aquí se deduce la importancia de las interacciones
farmacológicas en el campo de la medicina.

DEFINICIONES CONFORME A LA NOM-220-SSA1-2002


 Evento adverso: Evento adverso/experiencia adversa, a cualquier ocurrencia
médica desafortunada en un paciente o sujeto de investigación clínica a
quien se le administró un medicamento y que puede o no tener una relación
causal con este tratamiento.
 Reacción adversa y su clasificación: Reacción Adversa, a cualquier efecto
perjudicial y no deseado que se presenta a las dosis empleadas en el hombre
para la profilaxis, el diagnóstico, la terapéutica o la modificación de una
función fisiológica.
REACCIONES ADVERSAS TIPO A:Son aquellas reacciones que son
previsibles desde el punto de vista del fármaco. Son previsibles, de elevada
incidencia, de elevada morbilidad, baja mortalidad y dosis dependientes. Ej:

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aspirina causa acidez de estómago. Se puede regular modificando las
dosis.La morbilidad es la manifestación de los síntomas.
REACCIONES ADVERSAS TIPO B: Son aquellas reacciones que son
imprevisibles.Tienen baja incidencia, alta mortalidad y requieren la retirada
del fármaco.Ej: cloramfenicol  anemia aplástica con efecto indeseado.

 Farmacovigilancia: Es “la ciencia que trata de recoger, vigilar, investigar y


evaluar la información sobre los efectos de los medicamentos, productos
biológicos, plantas medicinales y medicinas tradicionales, con el objetivo de
identificar información nuevas reacciones adversas y prevenir los daños en
los pacientes” (OMS 2002).

 Reacción adversa inesperada interacciones farmacodinámicas: Las


interacciones farmacodinámicas son las que se producen sobre el
mecanismo de acción de un fármaco. Son extraordinariamente difíciles de
clasificar dada la gran variedad de mecanismos de acción que existen y a
que muchos fármacos pueden ejercer su efecto a través de varios
mecanismos de acción. Esta gran diversidad conduce también a que su
desconocimiento, salvo los casos muy claros, es importante. Existe la
sospecha muy fundada de que se desconocen muchas más interacciones de
este tipo de las que se conocen. Por lo tanto la gran mayoría de las
interacciones farmacodinámicas pueden encuadrarse dentro del concepto de
inesperadas.

 Sinergismo: Existe sinergismo cuando el efecto de dos drogas usadas en


forma combinada es drogas usadas en forma combinada es mayor que la
suma de las respuestas causadas por cada una de ellas. Es habitual el uso
clínico de dos drogas para obtener sinergismo.

 Antagonismo: Este concepto se refiere a la modificación de una respuesta


fisiológica por mecanismos compensatorios fisiológicos y no farmacológicos.
Este concepto es especialmente importante y útil en el estudio de animales
transgénicos, ya que un animal al carecer de una proteína esencial
compensa/corrige el genotipo con un fenotipo particular. Este es el caso de
animales trangénicos carentes del receptor a1a-adrenérgico. La presión
arterial de estos animales es normal, y se requiere el animal triple transgénico
del receptor α1A, α1B y α1D para observar una disminución significativa de
la resistencia periférica.

 Agonistas: Es la producción de una respuesta molecular y celular a una


interacción entre un fármaco (agonista) y un receptor que activa al receptor.
La actividad intrínseca de un agonista completo se define como igual a 1.

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DESCRIPCIÓN DE OZONOTERAPIA CONCEPTO
Tratamiento médico de algunas enfermedades que se fundamenta en el empleo del
ozono.

ANALISIS DEL OZONO COMO METODO TERAPEUTICO


La Ozonoterapia es una forma de tratamiento médico alternativo que pretende la
saturación de oxígeno en el organismo a través de la insuflación de una mezcla de
oxígeno y ozono al cuerpo por diversas vías. Se sugieren varios métodos para
introducir la mezcla de gases al cuerpo, los presuntos beneficios de esta terapéutica
incluyen el tratamiento de diversas enfermedades incluyendo cáncer, SIDA,
esclerosis múltiple, entre otras. No existen pruebas creíbles en publicaciones
revisadas por iguales que respalden el uso del ozono como un tipo válido de
tratamiento medico.

EFECTO SECUNDARIOS
Efectos del Ozono en el metabolismo
Aceleración del uso de la glucosa por parte de las células.
Intervención en el metabolismo de las proteínas gracias a su afinidad con el grupo
de los sulfidrílicos.
Reacción directa con los ácidos grasos insaturados que se transforman en
compuestos hidrosolubles.
Efectos Biológicos del Ozono
Acción directa, en la aplicación local, de tipo desinfectante y trófico.
Efecto sistémico antibacteriano y antiviral debido a la discreta formación de
peróxidos.
Aumento en la flexibilidad de los glóbulos rojos.
Aumento de la producción, siempre a nivel de glóbulos rojos, del 2-3 difosfoglicerato,
responsable de la liberación del O2 en los tejidos.

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Mejoría del metabolismo del O2 a nivel de los glóbulos rojos por que induce un
aumento en el uso de la glucosa, en la ruptura de los ácidos, y por la activación de
enzimas que inhiben los peróxidos y las radicales libres.
La potente acción desinfectante local, antiviral y anti bacteriano sistémico, son
responsables de una mayor acción bactericida, fungicida y de inactivación viral, que
se realiza mediante la oxidación de los microorganismos. El mecanismo antiséptico
es parecido al que el organismo usa normalmente con la formación por parte de los
leucocitos encargados de la fagocitosis bacteriana, de una molécula con
propiedades oxidantes, parecida a la del O3.

FORMAS DE APLICACIÓN
Sistémica: se inyecta por vía intramuscular, subcutánea, intrarticular, e
intradiscal.
Local: mediante aplicación de una campana plástica o de cristal donde se
hace fluir el O2 O3. Esta metódica se utiliza sobre todo en presencia de
úlceras de éxtasis venoso y en las úlceras de decúbito.

Una metódica de suministración ampliamente utilizada es la


autohemotransfusión, realizada extrayendo sangre venosa que se trata con O 2
O3 para su posterior transfusión.
Infiltraciones (Intramuscular, Intradiscal, Subcutánea, Paravertebral, Intrarticular)
Gran autohemotransfusión
Pequeña hemotransfusión
Tratamiento con bolsa de plástico o campana de cristal
Aplicación de cremas

DIVISION DEL SISTEMA SNA O VEGETATIVO

 Simpático o adrenérgico: Esta constituido por una doble cadena de ganglios


nerviosos que se encuentran a ambos lados de la columna vertebral y que

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son comulas neuronales distribuidos de la sig. Forma: 4 sacros,4lumbares,3
cervicales.10-12 dorsales
 Parasimpático o colinérgico: Esta división tiene su
origen principal en el cerebro medio o mesonce
foro, medula ablaguta y la porción sacra de la
medula espinal

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS

 NORADRENALINA

Nombre genérico:
Noradrenalina

Nombre comercial:
Norepinefrina

Indicación terapéutica:
Indicada para restaurar y mantener una presión arterial adecuada y un latido
cardiaco eficaz.

Presentación y vía de administración:


Caja con 10 y 50 ampolletas con 4mg/ 4ml. Se administra por vía intravenosa.

Farmacocinética:
Se metaboliza en el hígado y otros tejidos mediante la combinación de reacciones.
Se excreta sin cambios por la orina.

Farmacodinamia:
Actúa aumentando la presión arterial por vasoconstricción pero no afecta al gasto
cardiaco

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Mecanismo de acción:
Actúa sobre los receptores adrenérgicos.

Acción farmacológica:
Finalizan en las terminaciones nerviosas simpáticas.

Reacción adversa:
Puede reducir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, disminuir la perfusión renal,
puede causar necrosis e himostasia.

Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula, con estado en
choque, insuficiencia coronaria o hipertiroidismo.

Cuidados para su manejo y administración:


*Asegurar una adecuada presión arterial y volumen sanguíneo.
*Evitar durante el embarazo.

 ADRENALINA

Nombre genérico:
Adrenalina

Nombre comercial:
Pinodrina solución

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Indicación terapéutica:
Indicado para choque anafiláctico, edema de glotis, paracardiaco, prevenir
hemorragia capilar
Presentación y vía de administración:
Ampolletas de 1 mg/ml. Vía subcutánea o intravenosa.

Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

Farmacodinamia:
Se activa por las enzimas.

Mecanismo de acción:
Es una cafedomina endógena, producida por la médula suprarrenal.

Acción farmacológica:
Actúa sobre los receptores alfa y menor porción sobre los betas adrenérgicos.

Reacciones adversa:
Ansiedad, escalofríos, palpitaciones.

Contraindicaciones:
En pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia coronaria, insuficiencia vascular
cerebral.

Cuidados para su manejo:


Uso cuidadoso en personas de la tercera edad, pacientes con enfermedades
cardiovasculares, psiconeurosis o embarazos.

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 EFEDRINA

Nombre genérico:
Efedrina

Nombre comercial:
Azifedrina

Indicación terapéutica:
Para todos aquellos procesos en que se necesita suprimir la tos. Obstrucción nasal,
congestión nasal, congestión respiratoria, tos seca, congestión bronquial.

Presentación y vía de administración:


Caja con 30 comprimidos.
Frasco con 120 ml. V. oral

Farmacocinética:
Se absorbe en el tracto digestivo, se metaboliza en el hígado y se excreta por la
orina.

Farmacodinamia:
Estimula el centro respiratorio.
Mecanismo de acción:
Broncodilatador. Estimula los receptores alfa y beta adrenérgicos.

Acción farmacológica:
Produce vasoconstricción periférica y estimulación cardiaca.
Reacciones adversa:
Nauseas, palpitaciones, vomito, mareo, somnolencia, depresión, nerviosismo.
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Contraindicaciones:
En pacientes con hipertensión arterial grave, glaucoma, enfermedades coronarias,
hipertiroidismo.

Cuidados para su manejo:


*Advertir el peligro por los efectos sedantes
*Ministrarse con precaución a personas debilitadas
*No usarse durante el embaraza ni lactancia

 NAFAZOLINA

Nombre genérico:
Nafazolina

Nombre comercial:
Nazilofteno

Indicación terapéutica:
Para pacientes con conjuntivitis angular, enrojecimiento ocular causado por polen,
resfriados, polvo, lentes de contacto, etc.

Presentación y vía de administración:


Frasco gotero con 25 ml y 15 ml. V oftálmica.

Farmacocinética:
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Se excreta por la orina.

Farmacodinamia:
Produce vasoconstricción y consecuentemente descongestión de mucosas.

Mecanismo de acción:
Rítmica simpaticometica de acción prolongada y aplicación local que actúa
directamente.

Acción farmacológica:
Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de la conjuntiva.

Reacción adversa:
Vértigo, dolor, sudoración, nausea, vómito, debilidad, hiperemia reactiva.

Contraindicaciones:
Pacientes con glaucoma, hipertensión arterial y personas hipersensibles al
medicamento.

Cuidados para su manejo:


*No se recomienda su uso prolongado
*Conserve el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30ºC

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 DOBUTAMINA

Nombre genérico:
Dobutamina

Nombre comercial:
Dobutrex

Indicación terapéutica:
Indicada para restaurar la T/A, insuficiencia cardiaca aguda, infarto agudo del
miocardio, choque cardiogeno.

Presentación y vía de administración:


Polvo para solución inyectable. Frasco ámpula con 250 mg
Caja con 10 ampolletas de 5 ml (50mg/ml). V intravenosa únicamente.

Farmacocinética:
Se metaboliza en el hígado, se excreta por vía renal, en forma de metabolitos

Farmacodinamia:
Estimula los receptores B-1 del corazón, aumenta la contracción del miocardio,
aumenta la circulación coronaria y el consumo de oxígeno del miocardio.

Mecanismo de acción:
Sistémico. Es un antagonista de los receptores B-1.

Acción farmacológica:
Aumenta la conducción auricular, ventricular, su efecto inicia en 2 min.

Reacción adversa:
Nausea, dolor de cabeza, palpitaciones, disnea, vértigo.

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Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Cuidados para su manejo:


*Antes de usarse corregir hipovolemia, controlar la presión arterial
*No usarse durante el embarazo

 DOPAMINA

Nombre genérico:
Dopamina

Nombre comercial:
dopamin

Indicación terapéutica:
Indicado en insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial, choque de
infarto del miocardio, traumatismo.

Presentación y vía de administración:


Envase con 5 ampolletas de 5 ml. Se administra por infusión intravenosa 200ml/
5ml.

Farmacocinética:
Se metaboliza en el hígado, riñones y plasma, se excreta por la orina en las 24 h
posteriores a su administración.

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Farmacodinamia:
No cruza la barrera hematoencefálica en forma sustancial.

Mecanismo de acción:
Es sistémico celular.

Acción farmacológica:
Estimula los receptores B-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del
flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis.

Reacción adversa:
Taquicardia, palpitaciones, disnea, hipotensión, vomito, cefalea.

Contraindicaciones:
En pacientes con teocromocitoma, fibrilación ventricular, taquiarritmias.

Cuidados para su manejo:


*La pérdida del volumen sanguíneo debe corregirse lo más pronto
*Diluir el medicamento perfectamente
*No usar dopamina si la solución presenta alguna coloración

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

 PRAZOSIN

Nombre genérico:
Prazosín

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Nombre comercial:
Minipres

Indicación terapéutica:
Está indicado en el tratamiento especial de la hipertensión.

Presentación y vía de administración:


Caja con 30 capsulas de 1 o 2 mg por V. oral

Farmacocinética:
Se excreta por bilis y heces fecales.

Farmacodinamia:
Tiene acción broncodilatadora y esta relacionada con un bloqueo de los receptores
alfa y beta.

Mecanismo de acción:
Disminuye la resistencia vascular periférica.

Acción farmacológica:
Se metaboliza por desmentilación y conjugación.

Reacción adversa:
Vértigo, cefalea, somnolencia, asteria, debilidad, nauseas, palpitaciones,
hipotensión.

Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula.

Cuidados para su manejo:


Conservese a temperatura ambiente a no mas de 30ºC y en un lugar seco.
5 correctos, 4 yo.
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 METOPROLOL

Nombre genérico:
Metoprolol

Nombre comercial:
Kenoprol

Indicación terapéutica:
En el tratamiento de la angina de pecho, en la fase aguda del miocardio y después
de el.

Presentación y vía de administración:


Caja con 20 tabletas cada tableta contiene 100 mg por V. oral.

Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

Farmacodinamia:
Se distribuye rápidamente en tejido cardiovascular.

Mecanismo de acción:
Es un meta bloqueador cardioselectivo.

Acción farmacológica:
Actúa como antagonista en los receptores B-1.

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Reacción adversa:
Fatiga, mareo, confusión mental, cefalea, insomnio, somnolencia, disnea,
bradicardia, palpitaciones, edema.

Contraindicaciones:
Bradicardia, insuficiencia cardiaca.

Cuidados para su manejo:


*Debe ser cuidadosamente vigilado

 PROPANOLOL

Nombre genérico:
Propanolol

Nombre comercial:
Inderacili

Indicación terapéutica:
Para hipertensión arterial, angina de pecho, profilaxis de la repetición del infarto
agudo, profilaxis de la migraña.

Presentación y vía de administración:


Caja con tabletas de 10 mg
Caja con 30 tabletas de 40 mg
Caja con 20 tabletas de 80 mg. V oral. Intravenosa

Farmacocinética:
Se distribuye por el cuerpo con niveles máximos en los pulmones, hígado, riñón,
cerebro y corazón; se excreta en la leche materna.
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Farmacodinamia:
Se distribuye por el cuerpo.

Mecanismo de acción:
Es un meta bloqueador adrenérgico que no posee actividad el sistema nervioso
autónomo (SNA).

Acción farmacológica:
Anti arrítmico, antihipertensivo, antagonista.

Reacción adversa:
Depresión mental, bradicardia, disminución de la capacidad sexual, diarrea, mareos.

Contraindicaciones:
No utilizar en presencia de bloqueo cardiaco, en pacientes con choque cardiogénico.

Cuidados para su manejo:


*Debe administrarse con cuidado

 ALFA-METILDOPA

Nombre genérico:
Alfa-metildopa

Nombre comercial:
Aldomet

Indicación terapéutica:
Usado en pacientes con hipertensión arterial como antidepresivo.

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Presentación y vía de administración:
Tabletas de 250 o 500 mg. V oral.

Farmacocinética:
Se metaboliza en forma extensa, cruza la barrera placentaria, se excreta en la orina.

Farmacodinamia:
Disminuye la presión arterial mediante la estimulación de receptores centrales alfa
adrenérgicos.

Mecanismo de acción:
El fármaco se acciona de 4-6 horas después de la dosis.

Acción farmacológica:
Antihipertensivo. Aproximadamente el 70% de la droga que se absorbe se excreta
en la orina.

Reacción adversa:
Cefalea, leucopenia, amenorrea, galactorrea.

Contraindicaciones:
Pacientes con hepatitis aguda, cirrosis activa, pacientes con desordenes hepáticos.

Cuidados para su manejo:


*Debe conservarse en un recipiente bien cerrado y a temperatura ambiente entre
15ºC y 30ºC, evitar su congelación.

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FÁRMACOS COLINÉRGICOS

 ACETILCOLINA

Nombre genérico:
Acetilcolina
Es el transmisor químico de los impulsos nerviosos en varios sitios, en las fibras
nerviosas parasimpáticas posganglionarias o unión neuroefectora, en las fibras
preganglionares del simpático y el parasimpático, en los nervios motores somáticos
que inervan los músculos esqueléticos y en ciertas sinapsis en el SNC. Existen 2
receptores para ella, el muscarínico y el nicotínico.

Reacción adversa:
Sobre el sistema cardiovascular, disminución en la concentración cardiaca.

 NICOTINA

Nombre genérico:
Nicotina

Nombre comercial:
Nicorette

Indicación terapéutica:
Ayuda para dejar de fumar. Es para
fumadores que llevan un programa
para dejar de fumar.

Presentación y vía de administración:


caja con 60 tabletas masticables de 2 mg.

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Farmacocinética:
Depende de la fuerza, rapidez y duración de masticado, la nicotina es metabolizada
principalmente por el hígado, riñones y pulmones.

Farmacodinamia:
Es un antagonista de los receptores nicotínicos en el SNC y periférico.

Mecanismo de acción:
Antagonista. Los efectos farmacológicos tienen lugar a través de la actualización de
los receptores nicotínicos.

Acción farmacológica:
En el SNC.

Reacción adversa:
Irritación oral, perdida de piezas dentales y lesiones de la mucosa bucal.

Contraindicaciones:
En personas que no fuman, mujeres embarazadas, durante el periodo posterior a
un infarto del miocardio.

Cuidados para su manejo:


Regla de oro, 5 correctos, 4 yo.

FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS

 ATROPINA

Nombre genérico:
Atropina

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Nombre comercial:
Atropina 1%

Indicación terapéutica:
La atropina se ministra como medicación preanestésica, inhibición de la acción
muscarina, anticolinérgica, antiespasmódica, arritmias cardiacas, bradicardia,
bloqueo aurícula ventricular y pancreatitis aguda.

Presentación y vía de administración:


Ámpulas. Contiene sulfato de atropina 1mg. Agua inyectable 1ml. V intravenosa.

Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

Farmacodinamia:
Bloquea la acción de los nervios parasimpáticos del tracto gastrointestinal y de la
vejiga urinaria inhibiendo la acción muscarínica.

Mecanismo de acción:
Inhibe a la acetilcolina (Ach).

Acción farmacológica:
Actúa a nivel gastrointestinal, urinario y en el SNC.

Reacción adversa:
Irritación en el sitio de la inyección, visión borrosa.

Contraindicaciones:
Alergia al medicamento, asma, taquicardia, paroxística, obstrucción vesicular, colitis
ulcerativa.

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Cuidados para su manejo:
*Debe conservarse protegida de la luz *Lavarse las manos
*Ministración de 0.1 mg por kg de peso corporal

 SUCCINILCOLINA

Nombre genérico:
Succinilcolina

Nombre comercial:
Anectine

Indicación terapéutica:
Es apropiado para realizar intubaciones endotraqueales y para otros procedimientos
quirúrgicos.

Presentación y vía de administración:


Ampolleta de 10 ml. V intravenosa

Farmacocinética:
Se excreta a través de la orina

Farmacodinamia:
Causa contracciones musculares. Actúa relajando los músculos en el siguiente
orden: músculos mandibulares, brazos, piernas, abdomen, intercostales superiores,
diafragma.

Mecanismo de acción:
Antagonista competitiva de Ach.

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Acción farmacológica:
Relajante muscular (bloqueante despolarizante).

Reacción adversa:
Depresión respiratoria, aumento de la presión ocular, arritmias cardiacas,
bradicardia.

Contraindicaciones:
No debe usarse como sustituto de la anestesia.

Cuidados para su manejo:


*Debe evitarse la contaminación al preparar las soluciones
*Debe de conservarse a temperatura ambiente a 25ºC.

CONCEPTUALIZACIÓN APLICADA A LA FARMACOLOGÍA


AUTACOIDES

AUTACOIDES: Sustancia formada metabólicamente por un grupo de células que


alteran la función de otras células a nivel local. Está definida como una sustancia,
producto del metabolismo común que actúa como si fuera una “hormona” en un
órgano distante.
Los autacoides más conocidos son: histamina; serotonina.

HISTAMINA: Están en todas partes, asta en plantas. Entre las preferidas como
parte de venenos, toxinas, secreciones ponzoñosas y demás.
Palabra dominguera para señalar algo dañino derivada de la histidina por
descarboxibacion, se almacena sobre todo en mastocitos del tejido conectivo y en
los basófilos (granulas).

29
SEROTONINA: Es una mono amina neurotransmisora sintetizada en las neuronas
serotoninergicas en el sistema nerviosa central y las células enterocromalfines en
el tracto gastrointestinal de los animales y del ser humano. La serotonina también
se encuentra en varias setas y plantas.
Se cree que representa un papel importante como neurotransmisor en la inhibición
de la ira, agresión y la temperatura corporal, el
humor, el sueño, el vómito, la sexualidad y el
apetito.

ALERGIA: Es una hipersensibilidad a una


partícula o sustancia que, si se inhala, ingiere o
se toca produce unos síntomas característicos.
La sustancia a la que se es alérgico se denomina
“alérgeno” y los síntomas provocados son
definidos como “reacciones alérgicas”.

CHOQUE ANAFILÁCTICO: Es una reacción


inmunitaria generalizado en el organismo una de las más graves complicaciones y
potencialmente mortales, entre el contacto de un alérgeno con el que anteriormente
ya había tenido contacto.
La anafilaxia se distingue de la alergia por la extensión de la reacción inmunitaria,
que habitualmente comprende uno o más sistemas orgánicos (ejemplo: respiratorio,
vascular, cotidiano, etc.). Se trata de grave y repentino problema que se presenta al
ingerir un medicamento o entrar en contacto con una sustancia que el organismo
considera dañinos puede generar dificultad para respirar, desmayo e, incluso,
cuando no recibe atención, la muerte.

ANTIHISTAMÍNICOS

 CLORFERINAMINA

Nombre genérico:
Clorferinamina

30
Nombre comercial:
Clorfetrimeton

Indicación terapéutica:
En enfermedades alérgicas, asma, dermatosis, eritema, prurito, urticaria.

Presentación y vía de administración:


Jarabe. Cada 100 mg contiene 50 mg de meleato de clorferinamina.

Farmacocinética:
Se excreta por la orina. Es metabolizado por el riñón.

Farmacodinamia:
Su absorción es bastante bien, pero los alimentos retrasan su acción.

Mecanismo de acción:
Es suprimizador de la formación de edema, prurito y constricción.

Acción farmacológica:
Es un antagonista, impide el aumento de la permeabilidad.

Reacción adversa:
Causa estimulación, somnolencia, malestar epigástrico.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera séptica, diabetes mellitus,
enfermedades infecciosas agudas.

Cuidados para su manejo:


Mantenerse a temperatura no mayor de 30ºC

31
 DIFENHIDRAMINA

Nombre genérico:
Difenhidramina

Nombre comercial:
Dicopanol

Indicación terapéutica:
Reacciones alérgicas, rinitis, urticaria, conjuntivitis causada por leves alergias
dermatitis, tópica antitusivo de acción central.

Presentación y vía de administración:


Frasco con 120 ml V. oral.

Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

Farmacodinamia:
Su absorción es de 53% y llega en todo el organismo incluyendo el SNC.

Mecanismo de acción:
Se absorbe bien después de su administración oral, sufre un metabolismo de primer
paso en el hígado.

Farmacológica:
Antihistamínico y expectorante útil. Para el alivio temporal de la tos debido a
irritación bronquial menor.

32
Reacción adversa:
Somnolencia, trastornos de la coordinación, visión borrosa, depresión respiratoria,
retención urinaria, sequedad de boca.

Contraindicaciones:
No utilizarse en niños menores de 3 años y pacientes bajo tratamiento.

Cuidados para su manejo:


Consérvese a temperatura ambiente no más de 30ºC

 HIDROXICINA

Nombre genérico:
Hidroxizina

Nombre comercial:
Afatrax

Indicación terapéutica:
Prurito, rinitis, vasocomotora, cayuntivitis, alergia, estado de ansiedad y vómito.

Presentación y vía de administración:


Grageas, jarabe. V. oral.

Farmacocinética:
Se elimina a través de la bilis y de la orina.

Farmacodinamia:
Se metaboliza principalmente en el hígado.
33
Mecanismo de acción:
Antagonista. Potente y selectivo de los receptores periféricos.

Acción farmacológica:
Acción bloqueadora competitiva sobre los receptores de la histamina.

Reacción adversa:
Efectos sobre el SNC incluyendo somnolencia, fatiga, mareos, cefalea, taquicardia.

Contraindicaciones:
No utilizarse en pacientes con hipersensibilidad a la clorfenamina.

Cuidados para su manejo:


Mantenerse a temperatura no mayor a 30ºC, no se deje al alcance de los niños.

 ASTEMIZOL

Nombre genérico:
Astemizol

Nombre comercial:
Adistal antagol

Indicación terapéutica:
En casos de rinitis alérgica, vasomotora, conjuntivitis alérgica, fiebre de heno,
urticaria y prurito, picadura de insectos.

Presentación y vía de administración:


Caja con 10 tabletas de 10 mg V. oral

34
Farmacocinética:
Se elimina por las heces.

Farmacodinamia:
Se absorbe en el tubo digestivo en las concentraciones plasmáticas.

Mecanismo de acción:
Antagonista de los receptores histamínicos H caracterizadas por su larga duración
de acción que hace posible su administración.

Acción farmacológica:
Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso.

Reacción adversa:
Aumento del apetito con su administración prolongada.

Contraindicaciones:
No utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática, ni durante el embarazo.

Cuidados para su manejo:


Lavarse correctamente las manos antes de administrarse.

 LORATADINA

Nombre genérico:
Loratadina

35
Nombre comercial:
Cipladuovir

Indicación terapéutica:
Alivio de los síntomas de urticaria, alergias. Alivio de sintomatología de conjuntivitis
alérgica.

Presentación y vía de administración:


Tabletas de 150/300 mg. V oral.

Farmacocinética:
Se excreta en la leche materna.

Farmacodinamia:
Se metaboliza en el hígado.

ACCION FARMACOLOGICA:
Antihistamínico relajante bloqueante H1

REACCION ADVERSA:
Somnolencia, sequedad de boca, nariz, visión borrosa, confusión y mareos

CONTRAINDICACIONES:
Glaucoma del Angulo cerrado.

CUIDADOS PARA SU MANEJO:


No usar en casos de asma, obstrucción del cuello vesical y retención urinaria

36
 RANITIDINA

Nombre genérico:
Ranitidina

Nombre comercial:
Anistal

Indicación terapéutica:
Tratamientos cortos de ulcera duodenal activa. En el tratamiento
de hipersecreción patológica, en úlcera gástrica aguda, reflujo gastroesofagico, en
esofagitis erosiva diagnosticado por endoscopía.

Presentación y vía de administración:


Ampolleta de 50 mg en 2 ml. Vía IV.
Comprimidos de 150 y 300 mg Vía oral.

Farmacocinética:
Se excreta por vía renal o heces, se metaboliza en el hígado aunque no
completamente (hepático).

Farmacodinamia:
Su duración es de 4-6 horas.

Mecanismo de acción:
Inhibe la secreción reduciendo el volumen y el contenido del ácido.

Acción farmacológica:
Es un antagonista.

37
Reacción adversa:
Leucopenia, trombocitopenia, bradicardia, visión borrosa, cefalea, confusión mental,
depresión, alucinaciones.

Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Cuidados para su manejo:


En vista que anistan se excreta por la vía renal, en los pacientes con insuficiencia
renal se deben ajustar la dosis

ANTISEROTONÍNCOS

 ONDASETRÓN

Nombre genérico:
Ondasetrón

Nombre comercial:
Modifical; zofran.

Indicación terapéutica:
Previene náuseas y vómito en pacientes que reciben quimioterapia.

Presentación y vía de administración:


Ampolletas de 8 mg y 4 mg. Concentración, comprimidos. V. oral

38
Farmacocinética:
Es metabolizado exclusivamente en el hígado primero por hidroxilación y luego por
glucuronidación.

Farmacodinamia:
La eliminación es predominantemente hepática menos del 5% de una dosis
intravenosa es eliminada por vía urinaria.

Mecanismo de acción:
Antagonista selectivo de los receptores de dopamina.

Acción farmacológica:
Selectivo de los receptores 5-HT3.

Reacción adversa:
Cefalea, diarrea, hipersensibilidad, rash, prurito, edema facial, sensación de
frio/dolor, ansiedad, fatiga, anorexia.

Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad al fármaco.

Cuidados para su manejo:


Pacientes con cirugía abdominal.
Madres en periodo de lactancia,
No usar durante el embarazo

39
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACDINAMIA DE
LOS ANESTÉSICOS

 LOCALES

 LIDOCAINA

Nombre genérico:
Lidocaína

Nombre comercial:
Rucaina LR. Pesada, spray

Indicación terapéutica:
Infiltración intradérmica y subdermica (LR), bloqueo troncular (LR), anestesia
subaracnoidea, anestesia regional IV, anestesia tópica en ORL y odontología
(spray).

Presentación y vía de administración:


-Rucaina 1% o 2% 5 frascos, ámpula de 52 ml
- Rucaina spray frasco con 20 g con válvula de entrega regulada.
Por infiltración: SC, perinerviosa o troncular, subaracnoidea, peridural; anestesia
regional y tópica sobre mucosas buco nasofaríngeas.

Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

40
Farmacodinamia:
Se difunde rápidamente, penetra la membrana citoplasmática bloqueando a los
canales de sodio y evitando la despolarización de membrana.

Mecanismo de acción:
Impide la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del
canal del sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción.

Acción farmacológica:
Produce anestesia rápida, intensiva, duradera y amplia.

Reacción adversa:
Somnolencia, laxitud, amnesia. La absorción rápida de grandes cantidades de
lidocaína pueden ocasionar depresión o excitación, convulsiones.

Contraindicaciones:
Sensibilidad conocida, pacientes con epilepsia, bloqueo cardiaco, bradicardia,
insuficiencia hepática, o shock.

Cuidados para su manejo:


No aplicarse sobre áreas inflamadas o infectadas ni a pacientes debilitados, ya que
estos son más susceptibles a los efectos tóxicos.

 PROCAÍNA

Nombre genérico:
Procaina

Nombre comercial:
Esculeol N.F.

41
Indicación terapéutica:
Varices y hemorroides; crisis hemorroidal.

Presentación y vía de administración:


Gotas: frasco con 65 ml; caja c/25 grageas; Pomada: tubo con 40 g; caja c/12
supositorios

Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

Farmacodinamia:
Bloquea la conducción nerviosa, el inicio de la acción es casi inmediato y duro desde
1 hora hasta hora y media.

Mecanismo de acción:
Flebo constrictor y protector de la pared vascular.

Acción farmacológica:
Produce anestesia rápidamente.

Reacción adversa:
A dosis altas, nauseas, diarrea, prurito, dermatitis por contacto.

Contraindicaciones:
Alergia a los componentes e hipertensión arterial grave.
Cuidados para su manejo:
Conocer los efectos tanto esperados como no esperados, no usarse durante el
embarazo, consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

42
 BENZOCAÍNA

Nombre genérico:
Benzocaina

Nombre comercial:
Graneodin-1

Indicación terapéutica:
Antiséptico bucofaríngeo, alivia dolores e irritación de la boca y garganta.

Presentación y vía de administración:


Caja con 20 pastillas. Cada pastilla contiene 10 mg de benzocaina y 2.5 mg de
cloruro de cetilperidio. Vía de administración oral.

Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

Farmacodinamia:
Estabiliza en forma reversible la membrana neuronal, inhibe la despolarización de
la membrana neuronal, bloqueando el inicio y conducción de los impulsos nerviosos.

Mecanismo de acción:
Provoca un bloqueo reversible en la conducción nerviosa por disminución de la
permeabilidad de membrana al sodio, lo que incrementa el periodo de recuperación
tras la re polarización.

Acción farmacológica:
Bloquea la conducción del impulso nervioso al no permitir la despolarización de la
membrana debido a la entrada a la célula de iones de sodio.

43
Reacción adversa:
Raramente puede dar origen a reacciones alérgicas.

Contraindicaciones:
Este medicamento no debe emplearse en pacientes sensibles a las sustancias que
compone su fórmula.

Cuidados para su manejo:


*Consérvese en lugar fresco y seco
*No se deje al alcance de los niños
*Utilizarse con precaución durante el embarazo y la lactancia.
*evitar contacto con ojos
*No se aplique sobre áreas inflamadas o infectadas.

 GENERALES

 HALOTANO

Nombre genérico:
Halotano

Nombre comercial:
Fluothane; Anestane.

Indicación terapéutica:
Inducción y mantenimiento de la anestesia para anestesia de tobos los tipos en
pacientes de todas las edades.

Presentación y vía de administración:


Frasco con 50 y 250 ml vía de administración por inhalación.
44
Farmacocinética:
Se elimina por la respiración

Farmacodinamia:
Inhibe las respuestas a los estímulos dolorosos y relaja el músculo esquelético.

Mecanismo de acción:
No se conoce muy bien hoy se piensa que actúa sobre los canales sónicos.

Acción farmacológica:
Disminuye el tono vagal de la presión arterial, el gasto cardiaco.

Reacción adversa:
En casos raros puede presentarse ictericia, nauseas.

Contraindicaciones:
Pacientes con enfermedades graves biliares o hepáticas. Cuando no se requiera
relajación uterina importante.

Cuidados para su manejo:


Monitorizar al paciente y contar con equipo para suministro de oxigeno y de
reanimación.

 TIOPENTAL SÓDICO

Nombre genérico:
Tiopental sódico

Nombre comercial:
Pentotal sódico

45
Indicación terapéutica:
Barbitúrico de acción ultracorta, de amplio uso como anestésico en operaciones de
corta duración, para el control de estados convulsivos, para el narcoanálisis y narco
síntesis en desordenes psiquiátricos.

Presentación y vía de administración:


Frasco ámpula con 1 g o 0.5 g sin solvente; 1 g o 0.5 g con solvente;

Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

Farmacodinamia:
Es de acción inmediata y breve duración.

Mecanismo de acción:
Deprime el sistema reticular activador del tallo encefálico.

Acción farmacológica:
Durante el efecto anestésico se deprimen las funciones hepáticas renal,
gastrointestinal.

Reacción adversa:
Depresión respiratoria, broncospasmo, laringospasmo, del miocardio, arritmia
cardiaca, somnolencia, temblores musculares y recuperación prolongada.

Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad al medicamento, estado asmático, enfermedades
cardiovasculares graves, hipotensión o shock, porfiria latente o manifiesta, aumento
de la presión intracraneal.

Cuidados para su manejo:


*No utilizarse durante el embarazo y la lactancia
*Contar con un equipo de reanimación cuando se vaya a aplicar el medicamento.

46
 KETAMINA

Nombre genérico:
Ketamina

Nombre comercial:
Ketolar

Indicación terapéutica:
Inducción y mantenimiento de la anestesia general y en sedo analgesia,
intervenciones cortes quirúrgicas, pacientes con asma o broncopatía activa.

Presentación y vía de administración:


10 ml conteniendo 500 mg (50mg/ml). Por vía intravenosa o intramuscular.

Farmacocinética:
El 95% se elimina por vía renal y 5% en heces fecales.

Farmacodinamia:
Se metaboliza en el hígado su distribución tarda de 7 a 11 min.

Mecanismo de acción:
Genera anestesia disosiativa: interrumpe las vías cerebrales.

Acción farmacológica:
Produce un estado de inconsciencia.

Reacción adversa:
Hipertensión, taquicardia, hipotensión, bradicardia.

47
Contraindicaciones:
Cuadro hipertensivo, insuficiencia cardiaca.

Cuidados para su manejo:


Evitar el alcohol u otros depresores 24 hrs después.

 PROPOFOL

Nombre genérico:
Propofol

Nombre comercial:
Diprivan

Indicación terapéutica:
Inducción y mantenimiento de la anestesia
general, sedación prolongada, tratamiento de las
nauseas y vómito postoperatorios y tras quimioterapia.

Presentación y vía de administración:


Ampollas de 200 mg en 20 ml. 500 mg en 50 ml; 100 mg en 100 ml; 1000 mg en 50
ml; por vía intravenosa.

Farmacocinética:
Se excreta por vía renal de forma inalterada, se metaboliza en el hígado.

Farmacodinamia:
Produce hipnosis rápida y suavemente.

48
Mecanismo de acción:
Sobre el SNC y SNP metabolismo de los lípidos y otros.

Acción farmacológica:
Se une a las proteínas plasmáticas.

Reacción adversa:
Bradicardia, hipertensión, ardor, dolor, apnea.

Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad al fármaco.

Cuidados para su manejo:


*Deben ser monitorizados los pacientes en busca de signos de hipotensión y
bradicardia.

 OPIÁCEOS

 MORFINA

NOMBRE GENERICO: MORFINA

INDICACION TERAPEUTICA:
analgésico, dolor y dolencias crónicas

PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:


2 a 6 me vía intravenosa en 5 ml de sol. Salina.

49
FARMACOCINETICA: es metabolizado pro desmetilacion y es absorbido rápido y
casi por completo

FARMACODINIMIA: se elimina por la orina sin cambios

MECANISMOS DE ACCION: el proceso esta relacionado con la existencia de


receptores específicos

ACCION FARMACOLOGICA: es metabolizado por conjugación con el acido


glucósido en el hígado

REACCION ADVERSA: mareos, nauseas, vómitos, temblores

CONTRAINDICACIONES:
hipersensibilidad a la droga y depresión respiratoria

CUIDADOS PARA SU MANEJO:


depresión respiratoria y evitar alcohol y otros depresores

 TRAMADOL

NOMBRE GENERICO: tramadol

NOMBRE COMERCIAL:

INDICACION TERAPEUTICA: analgésico de


acción central

50
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Intravenosa en niños de mas de 14 años y adultos: 50 mg a 500mg por día

FARMACOCINETICA:
Es absorbido rápido y casi por completo(90%)

FARMACODINAMIA:
se elimina sin cambios por la orina

MECANISMOS DE ACCION:
es una agonista de inhibición de la recopilación neural

ACCION FARMACOLOGICA:
es una analgésico de acción beta de acción central

REACCION ADVERSA:
alteraciones cardiovasculares y alteraciones de SNC

CONTRAINDICACIONES:
Embarazo y menores de 12 años

CUIDADOS PARA SU MANEJO:


evitar alcohol y otros depresores

51
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
DE LOS FARMACOS ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES.

AINES
Antiinflamatorio no esteroideos.
Son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos principalmente
antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la
inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.

SALICILATOS (AAS)
El ácido acetilsalicílico o AAS
también conocido con el nombre de Aspirina®, es un fármaco de la familia de los
salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico, para el alivio
del dolor leve y moderado.

 LISILINA

Nombre genérico:
LISINA.
Nombre comercial:
Donodol.

52
Identificación terapéutica:
Esta indicado como analgésico y esta involucrado en el dolor somático.

Presentación y vía de administración:


Caja con 10 tabletas de 125 mg Vía de administración oral

Farmacocinética:
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.

Farmacodinamia:
Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por la orina.

Mecanismo de acción:
Sistémico.

Reacción adversa:
Puede presentarse nauseas, vomito y ,mareos.

Contraindicaciones:
En pacientes con ulcera activa y hemorragia gastrointestinal.

Cuidado para su manejo y administración:


Lavado de manos y no se debe de dejar al alcance de los niños.

53
 PARACETAMOL

Nombre genérico:
Paracetamol.

Nombre comercial:
Algitrin.

Identificación terapéutica:
Esta relacionada con dolores intramusculares así como otros dolores de cabeza.

Presentación y vía de administración:


Caja con 10 y 30 tabletas de 500 mg Vía de administración oral.

Farmacocinética:
Se absorbe rápidamente y casi por completo por el intestino delgado.

Farmacodinamia:
Se metaboliza en el hígado.

Mecanismo de acción:
Tisular.

Acción farmacológica:
Posee una eficacia antitérmica y analgésica.

Reacción adversa:
Puede presentarse nauseas, vomito y dolor.

Contraindicaciones:
En pacientes enfermos con hipersensibilidad al paracetamol.

54
Cuidado para su manejo y administración:
Ser responsable consigo mismo y no usarse si no es necesario.

 METAMIZOL

Nombre genérico:
Metamizol sódico.

Nombre comercial:
Conmel.

Identificación terapéutica:
Tratamiento sintomático de cualquier
afección caracterizada por dolor agudo y
fiebre.

Presentación y vía de administración:


caja con 30 tabletas de 120 ml. Jarabe. Vía de administración oral.

Farmacocinética:
Después de su administración es rápidamente metabolizada por oxidación.

Farmacodinamia:
Se excreta una parte intacta y la otra transformada en metabólicos.

Mecanismo de acción:
Sistémico.

55
Acción farmacológica:
Puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas.

Reacción adversa:
Puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas y agranulocitis.

Contraindicaciones:
En pacientes con reacciones de hipersensibilidad al Metamizol u otros derivados.

Cuidado para su manejo y administración:


No se deje al alcance de los niños.

 NAPROXENO

Nombre genérico:
Naproxeno.

Nombre comercial:
Actiquim.

Identificación terapéutica:
Antirreumático, antiinflamatorio, analgésico no esteroide. En enfermedades
reumáticas indicado en artritis reumatoide osteoartritis.

Presentación y vía de administración:


Caja con 30 tabletas vía de administración oral.

56
Farmacocinética:
Se absorbe satisfactoriamente del tracto gastrointestinal después de su
administracion oral.

Farmacodinamia:
Se excreta a través de la orina.

Mecanismo de acción:
Acción celular.

Acción farmacológica:
Se ejerce exclusivamente en el S.N.C.

Reacción adversa:
Malestar abdominal dolor epigástrico, cefalea, nauseas, y vértigo.

Contraindicaciones:
En pacientes con manifestaciones alérgicas al Naproxeno.

Cuidado para su manejo y administración:


No se deje al alcance de los niños y tenerlo en una temperatura estable.

57
 INDOMETACINA

Nombre genérico:
Indometacina.

Nombre comercial:
Indican.

Identificación terapéutica:
Artritis reumatoide osteoartritis
espondilitis, afecciones musculo esqueléticas agudas.

Presentación y vía de administración:


Caja con 20 capsulas. Vía oral.

Farmacocinética:
Se absorbe rápido en el tracto gastrointestinal.

Farmacodinamia:
Se excreta a través de la orina.

Mecanismo de acción:
Enzimático.

Acción farmacológica:
Liberación prolongada por el orinal , sistema de difusión que consiste en
microesferas.

Reacción adversa:
Nauseas, vomito, diarrea, cefalea, estreñimiento, somnolencia.

58
Contraindicaciones:
En pacientes con ulcera gástrica o duodenal activa, enteritis regional..

Cuidado para su manejo y administración:


Manténgase en una temperatura estable y No se deje al alcance de los niños
porque puede causar intoxicación.

 DICLOFENACO

Nombre genérico:
Diclofenaco.

Nombre comercial:
Artrenac.

Identificación terapéutica:
Antiinflamatorio, antirreumático, con acción analgésica.

Presentación y vía de administración:


Caja con capsulas de 120 mg vía oral.

Farmacocinética:
Se metaboliza básicamente en el hígado.

59
Farmacodinamia:
Se excreta de 20 a 30% a través de la orina y de 10 a 20% por la vía biliar y el resto
en forma de diversos metabólicos.

Reacción adversa:
Dolor abdominal nauseas, vomito, rara vez hemorragias gastrointestinales, vértigo,
cefalea y fatiga.

Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula y en pacientes
con asma.

Cuidado para su manejo y administración:


Manténgase en una temperatura estable y no se deje al alcance de los niños porque
puede causar intoxicación

 PIROXICAM

Nombre genérico:
Piroxicam.

Nombre comercial:
Adroxicam.

60
Identificación terapéutica:
Indicado en padecimientos que requieren terapia antiinflamatoria y/o analgésica.

Presentación y vía de administración:


Caja con 10 comprimidos de 125 mg por vía oral.

Farmacocinética:
Se absorbe por completo después de administración oral.

Farmacodinamia:
Se excreta a través de la orina y heces.

Mecanismo de acción:
Sistémico.

Acción farmacológica:
Produce una circulación entero hepática que interacciona a través de la liberación
de enzimas.

Reacción adversa:
Síntomas gastrointestinales, malestar epigástrico, nauseas.

Contraindicaciones:
En pacientes con ulcera péptica activa.

Cuidado para su manejo y administración:


Manténgase en una temperatura estable y No se deje al alcance de los niños
porque puede causar intoxicación.

61
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
DE MEDICAMENTOS PARA EL TARTAMIENTO DE LA ARTRITIS
REUMATOIDE

 CORTICOIDES

 DEXAMETASONA

NOMBRE GENERICO:
Dexametasona

NOMBRE COMERCIAL:
Dalamon Inyectable
Decadron
Fortecortín
Fortecortín
Vía de administración oral.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
En adultos
Tratamiento del edema cerebral, tratamiento paliativo de neoplasias cerebrales
Coadyuvante en protocolos antieméticos para el diagnóstico en el Sdr. de Cushing
Tratamiento en la hiperplasia adrenal congénita, también se ha empleado en terapia
antiinflamatoria y antialérgica

62
En niños
Edema de la vía aérea (crup, preextubación), antiinflamatorio,
tratamiento de la meningitis bacteriana, displasia broncopulmonar, tratamiento del
edema cerebral.

PRESENTACION Y VIA DE MINISTRACION:


Ampollas de 1 ml conteniendo 4 mg (4 mg/ml)
Ampollas de 1,5 ml conteniendo 4 mg (2,66 mg/ml)
Ampollas de 2,5 ml conteniendo 4 mg (1,6 mg/ml)
Ampollas de 5 ml conteniendo 40 mg (8 mg/ml)
Comprimidos de 1 mg

FARMACOCINETICA:
Metabolismo: Hepático
- Aumenta la dosis requerida de anticoagulantes orales.
- Disminuye el efecto de pancuronio y vecuronio.
La dexametasona y quizás otros corticoides pueden disminuir niveles de Saquinavir;
evitar uso conjunto con dexametasona

FARMACODINAMIA:
Se excreta por la orina

MECANISMO DE ACCION:
El mecanismo por el que se obtienen estos efectos está dado por la alta afinidad de
éste fármaco por los receptores de glucocorticoides, es decir que actúa como un
agonista del cortisol.

ACCION FARMACOLOGICA:
Corticoide de larga duración de acción con potente efecto antiinflamatorio y sin
efecto mineralcorticoide, por lo que es útil en terapia antiinflamatoria de procesos
que necesitan nula retención hidrosalina (edema cerebral, tumores del SNC). La

63
potencia antiinflamatoria de 0,75 mg de dexametasona equivale a 4 mg de
metilprednisolona, 5 mg de prednisolona y 20 mg de hidrocortisona (cortisol)

REACCION ADVERSA:
Comunes a los corticoides:
Efectos glucocorticoides: Sdr. de Cushing yatrógeno, hipertensión, diabetes,
osteoporosis, osteonecrosis, trastornos psíquicos,miopatía esteroidea,
complicaciones gastrointestinales
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la hidrocortisona o a alguno de los componentes del preparado;
la administración de vacunas vivas o vivas atenuadas, está contraindicada en
pacientes que reciben dosis inmunosupresoras; contraindicado su uso en pacientes
con infección fúngica sistémica excepto para controlar las reacciones anafilácticas
por anfotericina B.

CUIDADOS PARA SU MANEJO Y MINISTRACION:


*No suspender nunca bruscamente si el tratamiento es prolongado (disminución
progresiva de dosis)
En asmáticos tomando corticoides orales no pueden sustituirse por corticoides
inhalados exclusivamente
* En obesos se recomienda ajustar dosis a peso ideal.
* * No utilizarse durante el embarazo y la lactancia ya que produce retraso en el
crecimiento durante los tres primeros años de vida.

 METILPREDNISOLONA.

NOMBRE GENERICO:
Metilprednisolona

NOMBRE COMERCIAL:
Solu-Medrol

64
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
es un glucocorticoide.
se usan como terapia de reemplazo en estados de deficiencia adrenocortical.
se usan principalmente por sus potentes efectos antiinflamatorios en trastornos de
muchos sistemas de órganos.

PRESENTACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN.

FARMACOCINÉTICA:
Cuando es aplicada a nivel articular, el fármaco se absorbe en aproximadamente
una semana. Cuando se la aplica por vía intramuscular su absorción es más lenta.

FARMACODINAMIA:
Se metaboliza en riñón e hígado y se excreta por la orina.

MECANISMO DE ACCIÓN:
La metilprednisolona inhibe la formación de ácido araquidónico e inhibe las
manifestaciones inmediatas y no-inmediatas (como la cicatrización y la proliferación
celular) de la inflamación. También inhibe la vasodilatación, reduciendo la
transudación de líquido y la formación de edema, disminuyen la exudación celular y
reducen los depósitos de fibrina alrededor del área de inflamación. Interacciona con
unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Inhibe la biosíntesis de ácido araquidónico y las manifestaciones inmediatas y no-
inmediatas de la respuesta inflamatoria.
65
REACCION ADVERSA:
Retención de sodio, retención de líquidos, insuficiencia cardiaca congestiva en
pacientes susceptibles, pérdida de potasio, alcalosis hipopotasémica
, hipertensión.
Debilidad muscular, miopatía esteroidea, pérdida de masa muscular, osteoporosis,
ruptura del tendón, particularmente del tendón de Aquiles,
Úlcera péptica con posible perforación y hemorragia, pancreatitis, distensión
abdominal, esofagitis ulcerativa.

CONTRAINDICACIONES
La metilprednisolona está contraindicada en:pacientes con hipersensibilidad al
fármaco, infecciones micóticas sistémicas,úlcera péptica, osteoporosis, psicosis,
enfermedad cardiaca congestiva, epilepsia, diabetes, glaucoma, enfermedades
infeccionas, herpes simple ocular, insuficiencia renal crónica, tuberculosis activa,
estados de inmunosupresión, ancianos.

CUIDADOS PARA SU MANEJO Y MINISTRACION:


4 yo, 5 correctos, consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en
lugar seco.

 SALES DE ORO

NOMBRE GENERICO:
Sales de oro

NOMBRE COMERCIAL:
Miocrin

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INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Artritis Reumatoide (AR) clásica, con datos de actividad clínica y analítica (velocidad
de sedimentación elevada o presencia de factor reumatoide). También es
útil en algunas complicaciones de la AR, como el llamado síndrome de Felty, en el
que descienden los leucocitos de la sangre y el bazo aumenta de tamaño

PRESENTACION Y VÍA DE MINISTRACIÓN:


vía intramuscular, vía oral

FARMACOCINÉTICA:
se absorben fácilmente cuando se administran por vía intramuscular, circulan
ligadas a las albúminas en un 92-95% y los niveles plasmáticos con una dosis de
50 miligramos oscilan entre 400 y 800 microgramos por decilitro, el pico máximo se
presenta entre 2 y 6 horas.

FARMACODINAMIA:
la excreción se realiza por vía renal (60 a 90%) y por las materias fecales (10 a 30%).

MECANISMO DE ACCIÓN:
acción sobre la célula, la inmunidad humoral, el sistema enzimático, las citoquinas,
la proliferación fibroblástica y sobre la célula endotelial.

ACCION FARMACOLÓGICA:
Disminuyen el número de linfocitos T y B.
Disminuyen la fagocitosis, la quimiotaxis y la quimioluminiscencia del neutrófilo, del
monocito y del macrófago.
Producen estabilización de la membrana celular y de la membrana de los lisosomas
preferencialmente de los sinoviocitos A, e inhiben la liberación de las enzimas
lisosómicas, principalmente de las proteolíticas.
Disminuyen la producción de los radicales libres del oxígeno.
Actúan sobre el fibroblasto produciendo disminución de su proliferación.
Inhiben la activación de la célula endotelial.

67
REACCION ADVERSA:
Reacción nitritoide, erupción cutánea, úlceras en la boca, gusto metálico en la boca,
pigmentación cutánea.

CONTRAINDICACIONES:
están contraindicadas en caso de insuficiencia renal o hepática grave o si existe
algún trastorno de la médula ósea. Las sales de oro atraviesan la placenta y se
eliminan por la leche materna, se recomienda evitar este tipo de tratamiento en
pacientes embarazadas o en periodo de lactancia.

CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACIÓN:


4»yo»
5»correctos»
realizar análisis de sangre y orina al inicio y de
forma periódica durante todo el tiempo que dure el tratamiento con SO.
Lo habitual es realizar análisis cada cuatro semanas durante al menos los primeros
seis meses de tratamiento, ya que durante la fase inicial las complicaciones son
más frecuentes. En la fase de mantenimiento los controles se realizan cada 2-3
meses.

 CLOROQUINA

Es un fármaco sintético con propiedades


antipalúdicas, para uso oral se presenta como sal
de fosfato y para uso parenteral, como clorhidrato.

NOMBRE GENÉRICO
Cloroquina.

NOMBRE COMERCIAL

68
Aralen Contiene 250 mg Se ministra por vía gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA
Cloroquina se absorbe rápida y completamente por vía gastrointestinal, se liga a
las proteínas en un 50% a 60%. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en
tres horas. Tiene un volumen de distribución amplio, alcanzando
grandes concentraciones en varios tejidos como hígado, bazo, pulmones y en
tejidos que contengan melanina. Atraviesa la membrana placentaria con rapidez y
es excretada por la leche materna. Su vida media es de tres a cinco días y su
eliminación es por vía renal. La acidificación de la orina aumenta su
excreción. Debido a su volumen de distribución extenso en el plasma, es necesaria
una dosis de carga para alcanzar niveles plasmáticos esquizonticidas.

FARMACODINAMIA
Cloroquina forma un complejo con DNA impidiendo la replicación de RNA de los
protozoos. Impide que el parásito metabolice y use la hemoglobina al modificar el
pH de sus vacuolas alimenticias. Además, posiblemente interfiere con el
metabolismo de los fosfolípidos que van a ser utilizados por el parásito. La
efectividad del fármaco depende de su capacidad para concentrarse en eritrocitos
normales y en los parasitados.

INDICACIONES
Cloroquina se la utiliza especialmente en el paludismo.

SITUACIONES ESPECIALES
Atraviesa la placenta con rapidez y es excretada por la leche materna.

CONTRAINDICACIONES
Cloroquina está contraindicada en personas con hipersensibilidad al fármaco. En
pacientes que pueden precipitar ataques agudos de porfiria o psoriasis. No debe
utilizarse en pacientes con alteraciones retinianas o del campo visual ni con
antecedentes de epilepsia.

69
SIMPATICO O ADRENERGICO
Está constituido por una doble cadena de ganglios nerviosos que se encuentran a
ambos lados de la columna vertebral y que son comulas neuronales distribuidos de
la sig. Forma: 4 sacros, 4lumbares, 3 cervicales.10-12 dorsales
PARASIMPATICO O COLINERGICO
Esta división tiene su origen principal en el cerebro medio o mesonce foro, medula
ablaguta y la porción sacra de la medula espinal
Fármacos adrenérgicos.

NORADRENALINA:

Nombre genérico:
Noradrenalina
Nombre comercial:
Norepinefrina
Indicación terapéutica:
Indicada para restaurar y mantener una presión arterial adecuada y un latido
cardiaco eficaz.
Presentación y vía de administración:
Caja con 10 y 50 ampolletas con 4mg/ 4ml. Se administra por vía intravenosa.
Farmacocinética:
Se metaboliza en el hígado y otros tejidos mediante la combinación de reacciones.
Se excreta sin cambios por la orina.

70
Farmacodinamia:
Actúa aumentando la presión arterial por vasoconstricción pero no afecta al gasto
cardiaco
Mecanismo de acción:
Actúa sobre los receptores adrenérgicos.
Acción farmacológica:
Finalizan en las terminaciones nerviosas simpáticas.
Reacción adversa:
Puede reducir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, disminuir la perfusión renal,
puede causar necrosis e himostasia.
Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula, con estado en
choque, insuficiencia coronaria o hipertiroidismo.
Cuidados para su manejo y administración:
*Asegurar una adecuada presión arterial y volumen sanguíneo.
*Evitar durante el embarazo.
ADRENALINA:
Nombre genérico:

Adrenalina
Nombre comercial:
Pinodrina solución
Indicación terapéutica:
Indicado para choque anafiláctico, edema de glotis, paracardiaco, prevenir
hemorragia capilar
Presentación y vía de administración:

71
Ampolletas de 1 mg/ml. Vía subcutánea o intravenosa.
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Farmacodinamia:
Se activa por las enzimas.
Mecanismo de acción:
Es una cafedomina endógena, producida por la médula suprarrenal.
Acción farmacológica:
Actúa sobre los receptores alfa y menor porción sobre los betas adrenérgicos.
Reacciones adversa:
Ansiedad, escalofríos, palpitaciones.
Contraindicaciones:
En pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia coronaria, insuficiencia vascular
cerebral.
Cuidados para su manejo:
Uso cuidadoso en personas de la tercera edad, pacientes con enfermedades
cardiovasculares, psiconeurosis o embarazos.
EFEDRINA:
Nombre genérico:

Efedrina
Nombre comercial:
Azifedrina
Indicación terapéutica:

72
Para todos aquellos procesos en que se necesita suprimir la tos. Obstrucción nasal,
congestión nasal, congestión respiratoria, tos seca, congestión bronquial.
Presentación y vía de administración:
Caja con 30 comprimidos.
Frasco con 120 ml. V. oral
Farmacocinética:
Se absorbe en el tracto digestivo, se metaboliza en el hígado y se excreta por la
orina.
Farmacodinamia:
Estimula el centro respiratorio.
Mecanismo de acción:
Broncodilatador. Estimula los receptores alfa y beta adrenérgicos.
Acción farmacológica:
Produce vasoconstricción periférica y estimulación cardiaca.
Reacciones adversa:
Nauseas, palpitaciones, vomito, mareo, somnolencia, depresión, nerviosismo.
Contraindicaciones:
En pacientes con hipertensión arterial grave, glaucoma, enfermedades coronarias,
hipertiroidismo.
Cuidados para su manejo:
*Advertir el peligro por los efectos sedantes
*Ministrarse con precaución a personas debilitadas
*No usarse durante el embaraza ni lactancia
NAFAZOLINA:
Nombre genérico:

73
Nafazolina
Nombre comercial:
Nazilofteno
Indicación terapéutica:
Para pacientes con conjuntivitis angular, enrojecimiento ocular causado por polen,
resfriados, polvo, lentes de contacto, etc.
Presentación y vía de administración:
Frasco gotero con 25 ml y 15 ml. V oftálmica.
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Farmacodinamia:
Produce vasoconstricción y consecuentemente descongestión de mucosas.
Mecanismo de acción:
Rítmica simpaticometica de acción prolongada y aplicación local que actúa
directamente.
Acción farmacológica:
Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de la conjuntiva.
Reacción adversa:
Vértigo, dolor, sudoración, nausea, vómito, debilidad, hiperemia reactiva.
Contraindicaciones:
Pacientes con glaucoma, hipertensión arterial y personas hipersensibles al
medicamento.
Cuidados para su manejo:
*No se recomienda su uso prolongado

74
*Conserve el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30ºC

DOBUTAMINA:
Nombre genérico:

Dobutamina
Nombre comercial:
Dobutrex
Indicación terapéutica:
Indicada para restaurar la T/A, insuficiencia cardiaca aguda, infarto agudo de
miocardio, choque cardiogeno.
Presentación y vía de administración:
Polvo para solución inyectable. Frasco ámpula con 250 mg
Caja con 10 ampolletas de 5 ml (50mg/ml). V intravenosa únicamente.
Farmacocinética:
Se metaboliza en el hígado, se excreta por vía renal, en forma de metabolitos
Farmacodinamia:
Estimula los receptores B-1 del corazón, aumenta la contracción del miocardio,
aumenta la circulación coronaria y el consumo de oxígeno del miocardio.
Mecanismo de acción:
Sistémico. Es un antagonista de los receptores B-1.
Acción farmacológica:
Aumenta la conducción auricular, ventricular, su efecto inicia en 2 min.
Reacción adversa:

75
Nausea, dolor de cabeza, palpitaciones, disnea, vértigo.
Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Cuidados para su manejo:
*Antes de usarse corregir hipovolemia, controlar la presión arterial
*No usarse durante el embarazo
DOPAMINA:
Nombre genérico:

Dopamina
Nombre comercial:
dopamin
Indicación terapéutica:
Indicado en insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial, choque de
infarto del miocardio, traumatismo.
Presentación y vía de administración:
Envase con 5 ampolletas de 5 ml. Se administra por infusión intravenosa 200ml/
5ml.
Farmacocinética:
Se metaboliza en el hígado, riñones y plasma, se excreta por la orina en las 24 h
posteriores a su administración.
Farmacodinamia:
No cruza la barrera hematoencefálica en forma sustancial.
Mecanismo de acción:

76
Es sistémico celular.
Acción farmacológica:
Estimula los receptores B-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del
flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis.
Reacción adversa:
Taquicardia, palpitaciones, disnea, hipotensión, vomito, cefalea.
Contraindicaciones:
En pacientes con teocromocitoma, fibrilación ventricular, taquiarritmias.
Cuidados para su manejo:
*La pérdida del volumen sanguíneo debe corregirse lo más pronto
*Diluir el medicamento perfectamente
*No usar dopamina si la solución presenta alguna coloración

PRAPOZÍN
Nombre genérico:

Prazosín
Nombre comercial:
Mini pres
Indicación terapéutica:
Está indicado en el tratamiento especial de la hipertensión.
Presentación y vía de administración:
Caja con 30 capsulas de 1 o 2 mg por V. oral

77
Farmacocinética:
Se excreta por bilis y heces fecales.
Farmacodinamia:
Tiene acción broncodilatadora y está relacionada con un bloqueo de los receptores
alfa y beta.
Mecanismo de acción:
Disminuye la resistencia vascular periférica.
Acción farmacológica:
Se metaboliza por desmentilación y conjugación.
Reacción adversa:
Vértigo, cefalea, somnolencia, asteria, debilidad, nauseas, palpitaciones,
hipotensión.
Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula.
Cuidados para su manejo:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en un lugar seco.
5 correctos, 4 yo.
METOPROLOL
Nombre genérico:

Metoprolol
Nombre comercial:
Kenoprol
Indicación terapéutica:
En el tratamiento de la angina de pecho, en la fase aguda del miocardio y después
de él.
Presentación y vía de administración:

78
Caja con 20 tabletas cada tableta contiene 100 mg por V. oral.
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Farmacodinamia:
Se distribuye rápidamente en tejido cardiovascular
Mecanismo de acción:
Es una meta bloqueador cardioselectivo.
Acción farmacológica:
Actúa como antagonista en los receptores B-1.
Reacción adversa:
Fatiga, mareo, confusión mental, cefalea, insomnio, somnolencia, disnea,
bradicardia, palpitaciones, edema.
Contraindicaciones:
Bradicardia, insuficiencia cardiaca.
Cuidados para su manejo:
*Debe ser cuidadosamente vigilado
Propanolol
Nombre genérico:
Propanolol
Nombre comercial:
Inderacili
Indicación terapéutica:
Para hipertensión arterial, angina de pecho, profilaxis de la repetición del infarto
agudo, profilaxis de la migraña.
Presentación y vía de administración:
Caja con tabletas de 10 mg
Caja con 30 tabletas de 40 mg
Caja con 20 tabletas de 80 mg. V oral. Intravenosa
Farmacocinética:
Se distribuye por el cuerpo con niveles máximos en los pulmones, hígado, riñón,
cerebro y corazón; se excreta en la leche materna.
Farmacodinamia:

79
Se distribuye por el cuerpo.
Mecanismo de acción:
Es un meta bloqueador adrenérgico que no posee actividad el sistema nervioso
autónomo (SNA).
Acción farmacológica:
Anti arrítmico, antihipertensivo, antagonista.
Reacción adversa:
Depresión mental, bradicardia, disminución de la capacidad sexual, diarrea, mareos.
Contraindicaciones:
No utilizar en presencia de bloqueo cardiaco, en pacientes con choque cardiogénico.
Cuidados para su manejo:
*Debe administrarse con cuidado
Bloqueadores adrenérgicos.
AlFA-METILDOPA
Nombre genérico:

Alfa-metildopa
Nombre comercial:
Aldomet
Indicación terapéutica:
Usado en pacientes con hipertensión arterial como antidepresivo.
Presentación y vía de administración:

80
Tabletas de 250 o 500 mg. V oral.
Farmacocinética:
Se metaboliza en forma extensa, cruza la barrera placentaria, se excreta en la orina.
Farmacodinamia:
Disminuye la presión arterial mediante la estimulación de receptores centrales alfa
adrenérgicos.
Mecanismo de acción:
El fármaco se acciona de 4-6 horas después de la dosis.
Acción farmacológica:
Antihipertensivo. Aproximadamente el 70% de la droga que se absorbe se excreta
en la orina.
Reacción adversa:
Cefalea, leucopenia, amenorrea, galactorrea.
Contraindicaciones:
Pacientes con hepatitis aguda, cirrosis activa, pacientes con desordenes hepáticos.
Cuidados para su manejo:
*Debe conservarse en un recipiente bien cerrado y a temperatura ambiente entre
15ºC y 30ºC, evitar su congelación.
CONCLUSION
En este tema aprendimos que los adrenérgicos así como sus bloqueadores son
fármacos de mucho peligro y de que tenemos que tener mucho cuidado al
adminístralos, porque podríamos provocar la muerte si es que no se tiene cuidado
al administrarlos
GLOSARIO
NECROSIS:
Es la muerte patológica de un conjunto de células o de cualquier tejido del
organismo por una gente nocivo que causa una lesión grave que no se puede
reparar o curar
HEMOSTASIA:
Es el conjunto de mecanismos aptos para detener los procesos hemorrágicos.
HIPERTIROIDISMO:
Es un tipo de tiroxicosis caracterizado por un trastorno metabólico en el que el
exceso de función de la glándula tiroidea.
CHOQUE ANALFILACTICO:
81
Es una reacción inmunitaria generalizada del organismo, una de las más graves
complicaciones y potencialmente mortales, ante el contacto con un alérgeno.
Pone en riesgo inmediato la vida del paciente.

DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS


PRINCIPALES FARMACOS COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS
INTRODUCCION
En este tema veremos los fármacos colinérgicos y anticolinérgicos así como sus
efectos para que se utilizan y los cuidados que debemos de tener al usarlos
Fármacos colinérgicos.
ACETILCOLINA:

Nombre genérico:
Acetilcolina
Es el transmisor químico de los impulsos nerviosos en varios sitios, en las fibras
nerviosas parasimpáticas posganglionarias o unión neuroefectora, en las fibras
preganglionares del simpático y el parasimpático, en los nervios motores somáticos
que inervan los músculos esqueléticos y en ciertas sinapsis en el SNC. Existen 2
receptores para ella, el muscarínico y el nicotínico.
Reacción adversa:
Sobre el sistema cardiovascular, disminución en la concentración cardiaca.
Nicotina
Nombre genérico:
Nicotina
Nombre comercial:
Nicorette

82
Indicación terapéutica:
Ayuda para dejar de fumar. Es para fumadores que llevan un programa para dejar
de fumar.
Presentación y vía de administración:
Caja con 60 tabletas masticables de 2 mg.
Farmacocinética:
Depende de la fuerza, rapidez y duración de masticado, la nicotina es metabolizada
principalmente por el hígado, riñones y pulmones.
Farmacodinamia:
Es un antagonista de los receptores nicotínicos en el SNC y periférico
Mecanismo de acción:
Antagonista. Los efectos farmacológicos tienen lugar a través de la actualización de
los receptores nicotínicos.
Acción farmacológica:
En el SNC.
Reacción adversa:
Irritación oral, perdida de piezas dentales y lesiones de la mucosa bucal.
Contraindicaciones:
En personas que no fuman, mujeres embarazadas, durante el periodo posterior a
un infarto del miocardio.
Cuidados para su manejo:
Regla de oro, 5 correctos, 4 yo.
Fármacos anticolinérgicos.
Atropina.
Nombre genérico:
Atropina
Nombre comercial:
Atropina 1%
Indicación terapéutica:
La atropina se ministra como medicación preanestésica, inhibición de la acción
muscarina, anticolinérgica, antiespasmódica, arritmias cardiacas, bradicardia,
bloqueo aurícula ventricular y pancreatitis aguda.
Presentación y vía de administración:

83
Ámpulas. Contiene sulfato de atropina 1mg. Agua inyectable 1ml. V intravenosa.
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Farmacodinamia:
Bloquea la acción de los nervios parasimpáticos del tracto gastrointestinal y de la
vejiga urinaria inhibiendo la acción muscarínica.
Mecanismo de acción:
Inhibe a la acetilcolina (Ach).
Acción farmacológica:
Actúa a nivel gastrointestinal, urinario y en el SNC.
Reacción adversa:
Irritación en el sitio de la inyección, visión borrosa.
Contraindicaciones:
Alergia al medicamento, asma, taquicardia, paroxística, obstrucción vesicular, colitis
ulcerativa.
Cuidados para su manejo:
*Debe conservarse protegida de la luz *Lavarse las manos
*Ministración de 0.1 mg por kg de peso corporal
Succinilcolina
Nombre genérico:

Succinilcolina
Nombre comercial:
Anectine
Indicación terapéutica:

84
Es apropiado para realizar intubaciones endotraqueales y para otros procedimientos
quirúrgicos.
Presentación y vía de administración:
Ampolleta de 10 ml. V intravenosa
Farmacocinética:
Se excreta a través de la orina
Farmacodinamia:
Causa contracciones musculares. Actúa relajando los músculos en el siguiente
orden: músculos mandibulares, brazos, piernas, abdomen, intercostales superiores,
diafragma.
Mecanismo de acción:
Antagonista competitiva de Ach.
Acción farmacológica:
Relajante muscular (bloqueante despolarizaste).
Reacción adversa:
Depresión respiratoria, aumento de la presión ocular, arritmias cardiacas,
bradicardia.
Contraindicaciones:
No debe usarse como sustituto de la anestesia.
Cuidados para su manejo:
*Debe evitarse la contaminación al preparar las soluciones
*Debe de conservarse a temperatura ambiente a 25ºC.
CONCLUSION
En este tema observamos que los colinérgicos son medicamentos o venenos que
actúa al estimular efectos equivalentes a las acciones del SNC y que debemos tener
cuidado al usarlos.
GLOSARIO
PAROXISTICA:
Es una forma de taquicardia que comienza y termina de forma aguda
COLITIS:
Es una enfermedad inflamatoria del colon y del recto, caracterizada por la
inflamación y ulceración de la pared interior del colon.
CONCEPTUALIZACION APLICADA A LA FARMACOLOGIA AUTACOIDES

85
INTRODUCCION
En este tema visualizaremos la conceptualización aplicada a la farmacología de los
autacoides
Autocoides.
Sustancia formada metabólicamente por un grupo de células que alteran la función
de otras células a nivel local. Está definida como una sustancia, producto del
metabolismo común que actúa como si fuera una “hormona” en un órgano distante.
Los autocoides más conocidos son: histamina; serotonina.
Histamina.
Están en todas partes, asta en plantas. Entre las preferidas como parte de venenos,
toxinas, secreciones ponzoñosas y demás.
Palabra dominguera para señalar algo dañino derivada de la histidina por
descarboxibacion, se almacena sobre todo en mastocitos del tejido conectivo y en
los basófilos (granulas).
Serotonina.
Es una mono amina neurotransmisora sintetizada en las neuronas serotoninergicas
en el sistema nerviosa central y las células enterocromalfines en el tracto
gastrointestinal de los animales y del ser humano. La serotonina también se
encuentra en varias setas y plantas.
Se cree que representa un papel importante como neurotransmisor en la inhibición
de la ira, agresión y la temperatura corporal, el humor, el sueño, el vómito, la
sexualidad y el apetito.
Alergia.
Es una hipersensibilidad a una partícula o sustancia que, si se inhala, ingiere o se
toca produce unos síntomas característicos.
La sustancia a la que se es alérgico se denomina “alérgeno” y los síntomas
provocados son definidos como “reacciones alérgicas”.
Choque anafiláctico.
Es una reacción inmunitaria generalizado en el organismo una de las más graves
complicaciones y potencialmente mortales, entre el contacto de un alérgeno con el
que anteriormente ya había tenido contacto.
La anafilaxia se distingue de la alergia por la extensión de la reacción inmunitaria,
que habitualmente comprende uno o más sistemas orgánicos (ejemplo: respiratorio,
vascular, cotidiano, etc.). Se trata de grave y repentino problema que se presenta al
ingerir un medicamento o entrar en contacto con una sustancia que el organismo
considera dañinos puede generar dificultad para respirar, desmayo e, incluso,
cuando no recibe atención, la muerte.

86
CONCLUSION
En este aprendimos que es el autacoides así como que la histamina y la serotonina
son los principales autacoides, así como de donde se obtiene o donde se
encuentran
GLOSARIO
ALERGENO:
Es una sustancia que puede inducir una reacción de hipersensibilidad alérgica en
personas susceptibles
DESCARBOXIBACION:
Es una reacción química en la cual un grupo carboxilo es eliminado de un
compuesto en forma de dióxido de carbono
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS
PRINCIPALES FARMACOS ANTIHISTAMINICOS Y ANTISEROTONICOS
INTRODUCCION
En este tema veremos para que se utilizan lo antihistamínicos y antiserotonicos así
como de los cuidados que debemos tener en cuenta al administrarlos,

Fármacos antihistamínicos.
CLORFENAMINA:
Nombre genérico:

Clorferinamina
Nombre comercial:
Clorfetrimeton
Indicación terapéutica:
En enfermedades alérgicas, asma, dermatosis, eritema, prurito, urticaria.
Presentación y vía de administración:

87
Jarabe. Cada 100 mg contiene 50 mg de meleato de Clorferinamina.
Farmacocinética:
Se excreta por la orina. Es metabolizado por el riñón.
Farmacodinamia:
Su absorción es bastante bien, pero los alimentos retrasan su acción.
Mecanismo de acción:
Es suprimizador de la formación de edema, prurito y constricción.
Acción farmacológica:
Es un antagonista, impide el aumento de la permeabilidad.
Reacción adversa:
Causa estimulación, somnolencia, malestar epigástrico.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera séptica, diabetes mellitus,
enfermedades infecciosas agudas.
Cuidados para su manejo:
Mantenerse a temperatura no mayor de 30ºC
DIFENHIDRAMINA:
Nombre genérico:

Difenhidramina
Nombre comercial:
Dicopanol
Indicación terapéutica:
Reacciones alérgicas, rinitis, urticaria, conjuntivitis causada por leves alergias
dermatitis, tópica antitusivo de acción central.
Presentación y vía de administración:

88
Frasco con 120 ml V. oral.
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Farmacodinamia:
Su absorción es de 53% y llega en todo el organismo incluyendo el SNC.
Mecanismo de acción:
Se absorbe bien después de su administración oral, sufre un metabolismo de primer
paso en el hígado.
Farmacológica:
Antihistamínico y expectorante útil. Para el alivio temporal de la tos debido a
irritación bronquial menor.
Reacción adversa:
Somnolencia, trastornos de la coordinación, visión borrosa, depresión respiratoria,
retención urinaria, sequedad de boca.
Contraindicaciones:
No utilizarse en niños menores de 3 años y pacientes bajo tratamiento.
Cuidados para su manejo:
Consérvese a temperatura ambiente no más de 30ºC
HIDROXIZINA:.
Nombre genérico:
Hidroxizina
Nombre comercial:
Afatrax
Indicación terapéutica:
Prurito, rinitis, vasocomotora, cayuntivitis, alergia, estado de ansiedad y vómito.
Presentación y vía de administración:
Grageas, jarabe. V. oral.
Farmacocinética:
Se elimina a través de la bilis y de la orina.
Farmacodinamia:
Se metaboliza principalmente en el hígado.
Mecanismo de acción:

89
Antagonista. Potente y selectivo de los receptores periféricos.
Acción farmacológica:
Acción bloqueadora competitiva sobre los receptores de la histamina.
Reacción adversa:
Efectos sobre el SNC incluyendo somnolencia, fatiga, mareos, cefalea, taquicardia.
Contraindicaciones:
No utilizarse en pacientes con hipersensibilidad a la clorfenamina.
Cuidados para su manejo:
Mantenerse a temperatura no mayor a 30ºC, no se deje al alcance de los niños.

ASTEMIZOL:

Nombre genérico:

Aztemizol
Nombre comercial:
Adistal antagol
Indicación terapéutica:
En casos de rinitis alérgica, vasomotora, conjuntivitis alérgica, fiebre de heno,
urticaria y prurito, picadura de insectos.
Presentación y vía de administración:
Caja con 10 tabletas de 10 mg V. oral
Farmacocinética:

90
Se elimina por las heces.
Farmacodinamia:
Se absorbe en el tubo digestivo en las concentraciones plasmáticas.
Mecanismo de acción:
Antagonista de los receptores histamínicos H caracterizadas por su larga duración
de acción que hace posible su administración.
Acción farmacológica:
Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso.
Reacción adversa:
Aumento del apetito con su administración prolongada.
Contraindicaciones:
No utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática, ni durante el embarazo.
Cuidados para su manejo:
Lavarse correctamente las manos antes de administrarse.

LORATADINA:
Nombre genérico:

Loratadina
Nombre comercial:
Cipladuovir

91
Indicación terapéutica:
Alivio de los síntomas de urticaria, alergias. Alivio de sintomatología de conjuntivitis
alérgica.
Presentación y vía de administración:
Tabletas de 150/300 mg. V oral.
Farmacocinética:
Se excreta en la leche materna.
Farmacodinamia:
Se metaboliza en el hígado.
ACCION FARMACOLOGICA:
Antihistamínico relajante bloqueante H1
REACCION ADVERSA:
Somnolencia, sequedad de boca, nariz, visión borrosa, confusión y mareos
CONTRAINDICACIONES:
Glaucoma del Angulo cerrado.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
No usar en casos de asma, obstrucción del cuello vesical y retención urinaria
Ranitidina
Nombre genérico:

Ranitidina
Nombre comercial:

92
Anistal
Indicación terapéutica:
Tratamientos cortos de ulcera duodenal activa. En el tratamiento de hipersecreción
patológica, en úlcera gástrica aguda, reflujo gastroesofagico, en esofagitis erosiva
diagnosticado por endoscopía.
Presentación y vía de administración:
Ampolleta de 50 mg en 2 ml. Vía IV.
Comprimidos de 150 y 300 mg Vía oral.
Farmacocinética:
Se excreta por vía renal o heces, se metaboliza en el hígado aunque no
completamente (hepático).
Farmacodinamia:
Su duración es de 4-6 horas.
Mecanismo de acción:
Inhibe la secreción reduciendo el volumen y el contenido del ácido.
Acción farmacológica:
Es un antagonista.
Reacción adversa:
Leucopenia, trombocitopenia, bradicardia, visión borrosa, cefalea, confusión mental,
depresión, alucinaciones.
Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Cuidados para su manejo:
En vista que anistan se excreta por la vía renal, en los pacientes con insuficiencia
renal se deben ajustar la dosis.
Fármacos antiserotónicos.
ONDASETRÓN:
Nombre genérico:

93
Ondasetrón
Nombre comercial:
Modifical; zofran.
Indicación terapéutica:
Previene náuseas y vómito en pacientes que reciben quimioterapia.
Presentación y vía de administración:
Ampolletas de 8 mg y 4 mg. Concentración, comprimidos. V. oral
Farmacocinética:
Es metabolizado exclusivamente en el hígado primero por hidroxilación y luego por
glucuronidación.
Farmacodinamia:
La eliminación es predominantemente hepática menos del 5% de una dosis
intravenosa es eliminada por vía urinaria.
Mecanismo de acción:
Antagonista selectivo de los receptores de dopamina.
Acción farmacológica:
Selectivo de los receptores 5-HT3.
Reacción adversa:
Cefalea, diarrea, hipersensibilidad, rash, prurito, edema facial, sensación de
frio/dolor, ansiedad, fatiga, anorexia.
Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad al fármaco.
Cuidados para su manejo:

94
Pacientes con cirugía abdominal.
Madres en periodo de lactancia,
No usar durante el embarazo
CONCLUSION
Estos fármacos se utilizan en enfermedades de tipo alérgicas, también en caso de
ulceras gastrointestinales y son peligrosos ya que inducen o provocan somnolencia
y mareos
GLOSARIO
DERMATOSIS: es cualquier anomalía o lesión en la piel.
ERITEMA: es el enrojecimiento de la piel condicionado por una inflamación debido
a un exceso de riego sanguíneo
PRURITO: es un hormigueo peculiar o irritación de la piel.
RINITIS: es la inflamación de los senos nasales.
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS
ANESTESICOS
INTRODUCCION
En este tema veremos lo que son lo anestésicos que se clasifican en tres:
Generales(todo el cuerpo)
Locales( una región del cuerpo según la zona de su aplicación)
Opiáceos( que son naturales y semisintetico derivados de la morfina

Anestésicos locales.
LIDOCAÍNA
Nombre genérico:

95
Lidocaína
Nombre comercial:
Rucaina LR. Pesada, spray
Indicación terapéutica:
Infiltración intradérmica y subdermica (LR), bloqueo troncular (LR), anestesia
subaracnoidea, anestesia regional IV, anestesia tópica en ORL y odontología
(spray).
Presentación y vía de administración:
-Rucaina 1% o 2% 5 frascos, ámpula de 52 ml
- Rucaina spray frasco con 20 g con válvula de entrega regulada.
Por infiltración: SC, perinerviosa o troncular, subaracnoidea, peridural; anestesia
regional y tópica sobre mucosas buco nasofaríngeas.
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Farmacodinamia:
Se difunde rápidamente, penetra la membrana citoplasmática bloqueando a los
canales de sodio y evitando la despolarización de membrana.
Mecanismo de acción:
Impide la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del
canal del sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción.
Acción farmacológica:
Produce anestesia rápida, intensiva, duradera y amplia.
Reacción adversa:

96
Somnolencia, laxitud, amnesia. La absorción rápida de grandes cantidades de
lidocaína pueden ocasionar depresión o excitación, convulsiones.
Contraindicaciones:
Sensibilidad conocida, pacientes con epilepsia, bloqueo cardiaco, bradicardia,
insuficiencia hepática, o shock.
Cuidados para su manejo:
No aplicarse sobre áreas inflamadas o infectadas ni a pacientes debilitados, ya que
estos son más susceptibles a los efectos tóxicos.

Procaina
Nombre genérico:

Procaina
Nombre comercial:
Esculeol N.F.
Indicación terapéutica:
Varices y hemorroides; crisis hemorroidal.
Presentación y vía de administración:
Gotas: frasco con 65 ml; caja c/25 grageas; Pomada: tubo con 40 g; caja c/12
supositorios
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Farmacodinamia:
Bloquea la conducción nerviosa, el inicio de la acción es casi inmediato y duro desde
1 hora hasta hora y media.

97
Mecanismo de acción:
Flebo constrictor y protector de la pared vascular.
Acción farmacológica:
Produce anestesia rápidamente.
Reacción adversa:
A dosis altas, nauseas, diarrea, prurito, dermatitis por contacto.
Contraindicaciones:
Alergia a los componentes e hipertensión arterial grave.
Cuidados para su manejo:
Conocer los efectos tanto esperados como no esperados, no usarse durante el
embarazo, consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
BENZOCAÍNA:
Nombre genérico:

Benzocaina
Nombre comercial:
Graneodin-1
Indicación terapéutica:
Antiséptico bucofaríngeo, alivia dolores e irritación de la boca y garganta.
Presentación y vía de administración:
Caja con 20 pastillas. Cada pastilla contiene 10 mg de benzocaina y 2.5 mg de
cloruro de cetilperidio. Vía de administración oral.
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.

98
Farmacodinamia:
Estabiliza en forma reversible la membrana neuronal, inhibe la despolarización de
la membrana neuronal, bloqueando el inicio y conducción de los impulsos nerviosos.
Mecanismo de acción:
Provoca un bloqueo reversible en la conducción nerviosa por disminución de la
permeabilidad de membrana al sodio, lo que incrementa el periodo de recuperación
tras la re polarización.
Acción farmacológica:
Bloquea la conducción del impulso nervioso al no permitir la despolarización de la
membrana debido a la entrada a la célula de iones de sodio.
Reacción adversa:
Raramente puede dar origen a reacciones alérgicas.
Contraindicaciones:
Este medicamento no debe emplearse en pacientes sensibles a las sustancias que
compone su fórmula.
Cuidados para su manejo:
*Consérvese en lugar fresco y seco
*No se deje al alcance de los niños
*Utilizarse con precaución durante el embarazo y la lactancia.
*evitar contacto con ojos
*No se aplique sobre áreas inflamadas o infectadas.
Anestésicos generales.
HALOTANO:
Nombre genérico:

99
Halotano
Nombre comercial:
Fluothane; Anestane.
Indicación terapéutica:
Inducción y mantenimiento de la anestesia para anestesia de tobos los tipos en
pacientes de todas las edades.
Presentación y vía de administración:
Frasco con 50 y 250 ml vía de administración por inhalación.
Farmacocinética:
Se elimina por la respiración.
Farmacodinamia:
Inhibe las respuestas a los estímulos dolorosos y relaja el músculo esquelético.
Mecanismo de acción:
No se conoce muy bien hoy se piensa que actúa sobre los canales sónicos.
Acción farmacológica:
Disminuye el tono vagal de la presión arterial, el gasto cardiaco.
Reacción adversa:
En casos raros puede presentarse ictericia, nauseas.
Contraindicaciones:
Pacientes con enfermedades graves biliares o hepáticas. Cuando no se requiera
relajación uterina importante.
Cuidados para su manejo:
Monitorizar al paciente y contar con equipo para suministro de oxígeno y de
reanimación.
TIOPENTAL SÓDICO:
Nombre genérico:

100
Tiopental sódico
Nombre comercial:
Pentotal sódico
Indicación terapéutica:
Barbitúrico de acción ultracorta, de amplio uso como anestésico en operaciones de
corta duración, para el control de estados convulsivos, para el narcoanálisis y narco
síntesis en desordenes psiquiátricos.
Presentación y vía de administración:
Frasco ámpula con 1 g o 0.5 g sin solvente; 1 g o 0.5 g con solvente;
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Nombre genérico:
Tiopental sódico
Nombre comercial:
Pentotal sódico
Indicación terapéutica:
Barbitúrico de acción ultracorta, de amplio uso como anestésico en operaciones de
corta duración, para el control de estados convulsivos, para el narcoanálisis y narco
síntesis en desordenes psiquiátricos.
Presentación y vía de administración:
Frasco ámpula con 1 g o 0.5 g sin solvente; 1 g o 0.5 g con solvente;

101
Farmacocinética:
Se excreta por la orina.
Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad al medicamento, estado asmático, enfermedades
cardiovasculares graves, hipotensión o shock, porfiria latente o manifiesta, aumento
de la presión intracraneal.
Cuidados para su manejo:
*No utilizarse durante el embarazo y la lactancia
*Contar con un equipo de reanimación cuando se vaya a aplicar el medicamento.
KETAMINA:
Nombre genérico:

Ketamina
Nombre comercial:
Ketolar
Indicación terapéutica:
Inducción y mantenimiento de la anestesia general y en sedo analgesia,
intervenciones cortes quirúrgicas, pacientes con asma o broncopatía activa.
Presentación y vía de administración:
10 ml conteniendo 500 mg (50mg/ml). Por vía intravenosa o intramuscular.
Farmacocinética:
El 95% se elimina por vía renal y 5% en heces fecales
Farmacodinamia:
Se metaboliza en el hígado su distribución tarda de 7 a 11 min.
Mecanismo de acción:
102
Genera anestesia disosiativa: interrumpe las vías cerebrales.
Acción farmacológica:
Produce un estado de inconsciencia.
Reacción adversa:
Hipertensión, taquicardia, hipotensión, bradicardia.
Contraindicaciones:
Cuadro hipertensivo, insuficiencia cardiaca.
Cuidados para su manejo:
Evitar el alcohol u otros depresores 24 hrs después.
PROPOFOL:
Nombre genérico:

Propofol
Nombre comercial:
Diprivan
Indicación terapéutica:
Inducción y mantenimiento de la anestesia general, sedación prolongada,
tratamiento de las náuseas y vómito postoperatorios y tras quimioterapia.
Presentación y vía de administración:
Ampollas de 200 mg en 20 ml. 500 mg en 50 ml; 100 mg en 100 ml; 1000 mg en 50
ml; por vía intravenosa.

103
Farmacocinética:
Se excreta por vía renal de forma inalterada, se metaboliza en el hígado.
Farmacodinamia:
Produce hipnosis rápida y suavemente.
Mecanismo de acción:
Sobre el SNC y SNP metabolismo de los lípidos y otros.
Acción farmacológica:
Se une a las proteínas plasmáticas.
Reacción adversa:
Bradicardia, hipertensión, ardor, dolor, apnea.
Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad al fármaco.
Cuidados para su manejo:
*Deben ser monitorizados los pacientes en busca de signos de hipotensión y
bradicardia.
ANESTESICOS OPIACEOS
MORFINA:
NOMBRE GENERICO: MORFINA

NOMBRE COMERCIAL:
INDICACION TERAPEUTICA:
Analgésico, dolor y dolencias crónicas
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
2 a 6 me vía intravenosa en 5 ml de sol. Salina.
FARMACOCINETICA: es metabolizado pro desmetilacion y es absorbido rápido y
casi por completo
104
FARMACODINIMIA: se elimina por la orina sin cambios
MECANISMOS DE ACCION: el proceso está relacionado con la existencia de
receptores específicos
ACCION FARMACOLOGICA: es metabolizado por conjugación con el ácido
glucósido en el hígado
REACCION ADVERSA: mareos, náuseas, vómitos, temblores
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la droga y depresión respiratoria
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Depresión respiratoria y evitar alcohol y otros depresores

NOMBRE GENERICO: tramadol


NOMBRE COMERCIAL:
INDICACION TERAPEUTICA: analgésico de acción central
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Intravenosa en niños de más de 14 años y adultos: 50 mg a 500mg por día
FARMACOCINETICA:
Es absorbido rápido y casi por completo (90%)
FARMACODINAMIA:
Se elimina sin cambios por la orina

105
MECANISMOS DE ACCION:
Es una agonista de inhibición de la recopilación neural
ACCION FARMACOLOGICA:
Es un analgésico de acción beta de acción central
REACCION ADVERSA:
Alteraciones cardiovasculares y alteraciones de SNC
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo y menores de 12 años
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Evitar alcohol y otros depresores

CONCLUSION
Los anestésicos son fármacos de cuidado ya que si administramos más de la cuenta
podemos ocasionar problemas como parálisis incluso llegar hasta la muerte y se
deben de tener muchos cuidados ya que actúan sobre el SNC.
GLOSARIO
PORFIRIA:
Son un grupo heterogéneo de enfermedades metabólicas, generalmente
hereditarias, ocasionadas por deficiencia en las enzimas que intervienen en la
biosíntesis.
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS
FARMACOS ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES

INTRODUCCION: Los fármacos aines son medicamentos que sirven para alivianar
el dolor, antiinflamatorios y antipiréticos, evitando o alivianando la intensidad de
dolor en la parte afectada y existen los aines y los asas
AINES: Antiinflamatorio no esteroideos.
son unos grupos variados y químicamente heterogéneos de fármacos
principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.
AAS:

106
El ácido acetilsalicílico o AAS también conocido con el nombre de Aspirina®, es un
fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio,
analgésico, para el alivio del dolor leve y moderado

LISINA:
Nombre genérico:

LISINA.
Nombre comercial:
Donodol.
Identificación terapéutica:
Esta indicado como analgésico y está involucrado en el dolor somático.
Presentación y vía de administración:
Caja con 10 tabletas de 125 mg Vía de administración oral
Farmacocinética:
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.
Farmacodinamia: Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por la orina.
Mecanismo de acción:
Sistémico.
Reacción adversa:
Puede presentarse nauseas, vómito y, mareos.
Contraindicaciones:
En pacientes con ulcera activa y hemorragia gastrointestinal.
Cuidado para su manejo y administración:
Lavado de manos y no se debe de dejar al alcance de los niños.

PARACETAMOL:

107
Nombre genérico:

Paracetamol.
Nombre comercial:
Algitrin.
Identificación terapéutica:
Está relacionada con dolores intramusculares así como otros dolores de cabeza.
Presentación y vía de administración:
Caja con 10 y 30 tabletas de 500 mg Vía de administración oral.
Farmacocinética:
Se absorbe rápidamente y casi por completo por el intestino delgado.
Farmacodinamia:
Se metaboliza en el hígado.
Mecanismo de acción:
Tisular.
Acción farmacológica:
Posee una eficacia antitérmica y analgésica.
Reacción adversa:
Puede presentarse nauseas, vómito y dolor.
Contraindicaciones:
En pacientes enfermos con hipersensibilidad al paracetamol.
Cuidado para su manejo y administración:
Ser responsable consigo mismo y no usarse si no es necesario.

METAMIZOL SÓDICO:
Nombre genérico:

108
Metamizol sódico.
Nombre comercial:
Conmel.
Identificación terapéutica:
Tratamiento sintomático de cualquier afección caracterizada por dolor agudo y
fiebre.
Presentación y vía de administración:
Caja con 30 tabletas de 120 ml. Jarabe. Vía de administración oral.
Farmacocinética:
Después de su administración es rápidamente metabolizada por oxidación.
Farmacodinamia:
Se excreta una parte intacta y la otra transformada en metabólicos.
Mecanismo de acción:
Sistémico.
Acción farmacológica:
Puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas.
Reacción adversa:
Puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas y agranulocitis.
Contraindicaciones:
En pacientes con reacciones de hipersensibilidad al Metamizol u otros derivados.
Cuidado para su manejo y administración:
No se deje al alcance de los niños.
NAPROXENO:
Nombre genérico:

109
Naproxeno.
Nombre comercial:
Actiquim.
Identificación terapéutica:
Antirreumático, antiinflamatorio, analgésico no esteroide. En enfermedades
reumáticas indicado en artritis reumatoide osteoartritis.
Presentación y vía de administración:
Caja con 30 tabletas vía de administración oral.
Farmacocinética:
Se absorbe satisfactoriamente del tracto gastrointestinal después de su
administración oral.
Farmacodinamia:
Se excreta a través de la orina.
Mecanismo de acción:
Acción celular.
Acción farmacológica:
Se ejerce exclusivamente en el S.N.C.
Reacción adversa:
Malestar abdominal dolor epigástrico, cefalea, nauseas, y vértigo.
Contraindicaciones:
En pacientes con manifestaciones alérgicas al Naproxeno.
Cuidado para su manejo y administración:
No se deje al alcance de los niños y tenerlo en una temperatura estable.
INDOMETACINA:
Nombre genérico:

110
Indometacina.
Nombre comercial:
Indican.
Identificación terapéutica:
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis, afecciones musculo esqueléticas
agudas.
Presentación y vía de administración:
Caja con 20 capsulas. Vía oral.
Farmacocinética:
Se absorbe rápido en el tracto gastrointestinal.
Farmacodinamia:
Se excreta a través de la orina.
Mecanismo de acción:
Enzimático.
Acción farmacológica:
Liberación prolongada por el orinal, sistema de difusión que consiste en
microesferas.
Reacción adversa:
Nauseas, vómito, diarrea, cefalea, estreñimiento, somnolencia.
Contraindicaciones:
En pacientes con ulcera gástrica o duodenal activa, enteritis regional..
Cuidado para su manejo y administración:
Manténgase en una temperatura estable y No se deje al alcance de los niños
porque puede causar intoxicación.

DICLOFENACO:
Nombre genérico:

111
Diclofenaco.
Nombre comercial:
Artrenac.
Identificación terapéutica:
Antiinflamatorio, antirreumático, con acción analgésica.
Presentación y vía de administración:
Caja con capsulas de 120 mg vía oral.
Farmacocinética:
Se metaboliza básicamente en el hígado
Farmacodinamia:
Se excreta de 20 a 30% a través de la orina y de 10 a 20% por la vía biliar y el resto
en forma de diversos metabólicos.
Reacción adversa:
Dolor abdominal nauseas, vomito, rara vez hemorragias gastrointestinales, vértigo,
cefalea y fatiga.
Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula y en pacientes
con asma.
Cuidado para su manejo y administración:
Manténgase en una temperatura estable y no se deje al alcance de los niños porque
puede causar intoxicación

PIROXICAM:
Nombre genérico:

112
Piroxicam.
Nombre comercial:
Adroxicam.
Identificación terapéutica:
Indicado en padecimientos que requieren terapia antiinflamatoria y/o analgésica.
Presentación y vía de administración:
Caja con 10 comprimidos de 125 mg por vía oral.
Farmacocinética:
Se absorbe por completo después de administración oral.
Farmacodinamia:
Se excreta a través de la orina y heces.
Mecanismo de acción:
Sistémico.
Acción farmacológica:
Produce una circulación entero hepática que interacciona a través de la liberación
de enzimas.
Reacción adversa:
Síntomas gastrointestinales, malestar epigástrico, nauseas.
Contraindicaciones:
En pacientes con ulcera péptica activa.
Cuidado para su manejo y administración:
Manténgase en una temperatura estable y No se deje al alcance de los niños
porque puede causar intoxicación.

NIMESULINE:
Nombre genérico:

Nimesulide..
Nombre comercial:

113
Eskaflan.
Identificación terapéutica:
Indicado como antiinflamatorio del tejido blando como coadyuvante del tratamiento
del procedimiento que cursen con inflamación y fiebre.
Presentación y vía de administración:
Suspensión frasco con 60mg. Y pipeta dosificada graduada tabletas, caja con 10
tabletas o 30 tabletas y su vía es oral.
Farmacocinética:
Se absorbe en forma rápida.
Farmacodinamia:
Se excreta principalmente por el riñón 80% y el resto en heces fecales.
Mecanismo de acción:
Tisular.
Reacción adversa:
Puede observarse nauseas.
Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad al Nimesulide o con hemorragias.
Cuidado para su manejo y administración:
Manténgase en una temperatura estable y No se deje al alcance de los niños
porque puede causar intoxicación.
CONCLUSION:
Estos fármacos sirven para alivianar o calmar el dolor pero no lo eliminan solo lo
controlan y son utilizados en patologías dolorosas.

GLOSARIO:
AGRANULOCITIS:
Es la reducción de la cantidad normal de las células blancas de la sangre en el flujo
sanguíneo.
“Descripción de la farmacocinética y farmacodinamia de medicamentos para el
tratamiento de la artritis reumatoide´´
INTRODUCCION:

114
Los fármacos corticoides contienen funciones antiinflamatorias y es por eso que es
utilizada en la artritis que es una enfermedad que es una enfermedad que desgasta
los músculos, articulaciones , etc. y las persona sienten dolor al moverse
Corticoides.
Tieméticos para el diagnóstico en el Sdr. de Cushing
Tratamiento en la hiperplasia adrenal congénita, también se ha empleado en terapia
antiinflamatoria y anti alérgica
DEXAMETASONA:
NOMBRE GENERICO:

Dexametasona
NOMBRE COMERCIAL:
Dalamon Inyectable
Decadron
Fortecortín
Fortecortín
Vía de administración oral.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
En adultos
Tratamiento del edema cerebral, tratamiento paliativo de neoplasias cerebrales
Coadyuvante en protocolos.
En niños
Edema de la vía aérea (crup, preextubación,
Antiinflamatorio, tratamiento de la meningitis bacteriana, displasia broncopulmonar,
tratamiento del edema cerebral.
PRESENTACION Y VIA DE MINISTRACION:
Ampollas de 1 ml conteniendo 4 mg (4 mg/ml)
Ampollas de 1,5 ml conteniendo 4 mg (2,66 mg/ml)
Ampollas de 2,5 ml conteniendo 4 mg (1,6 mg/ml)

115
Ampollas de 5 ml conteniendo 40 mg (8 mg/ml)
Comprimidos de 1 mg
FARMACOCINETICA:
Metabolismo: Hepático
- Aumenta la dosis requerida de anticoagulantes orales.
- Disminuye el efecto de pancuronio y vecuronio.
La dexametasona y quizás otros corticoides pueden disminuir niveles de Saquinavir;
evitar uso conjunto con dexametasona
FARMACODINAMIA:
Se excreta por la orina
MECANISMO DE ACCION:
El mecanismo por el que se obtienen estos efectos está dado por la alta afinidad de
éste fármaco por los receptores de glucocorticoides, es decir que actúa como un
agonista del cortisol.
ACCION FARMACOLOGICA:
Corticoide de larga duración de acción con potente efecto antiinflamatorio y sin
efecto mineralcorticoide, por lo que es útil en terapia antiinflamatoria de procesos
que necesitan nula retención hidrosalina (edema cerebral, tumores del SNC). La
potencia antiinflamatoria de 0,75 mg de dexametasona equivale a 4 mg de
metilprednisolona, 5 mg de prednisolona y 20 mg de hidrocortisona (cortisol)
REACCION ADVERSA:
Comunes a los corticoides:
Efectos glucocorticoides: Sdr. de Cushing y atrógeno, hipertensión, diabetes,
osteoporosis, osteonecrosis, trastornos psíquicos, miopatía esteroidea,
complicaciones gastrointestinales
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la hidrocortisona o a alguno de los componentes del preparado;
la administración de vacunas vivas o vivas atenuadas, está contraindicada en
pacientes que reciben dosis inmunosupresoras; contraindicado su uso en pacientes
con infección fúngica sistémica excepto para controlar las reacciones anafilácticas
por anfotericina B.
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y MINISTRACION:
*No suspender nunca bruscamente si el tratamiento es prolongado (disminución
progresiva de dosis)

116
* En asmáticos tomando corticoides orales no pueden sustituirse por corticoides
inhalados exclusivamente
* En obesos se recomienda ajustar dosis a peso ideal.
* * No utilizarse durante el embarazo y la lactancia ya que produce retraso en el
crecimiento durante los tres primeros años de vida.
METILPREDNISOLONA:
NOMBRE GENERICO:

Metilprednisolona
NOMBRE COMERCIAL:
Solu-Medrol
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Es un glucocorticoide.
Se usan como terapia de reemplazo en estados de deficiencia adrenocortical.
Se usan principalmente por sus potentes efectos antiinflamatorios en trastornos de
muchos sistemas de órganos.
PRESENTACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN.
FARMACOCINÉTICA:
Cuando es aplicada a nivel articular, el fármaco se absorbe en aproximadamente
una semana. Cuando se la aplica por vía intramuscular su absorción es más lenta.
FARMACODINAMIA:
Se metaboliza en riñón e hígado y se excreta por la orina.
MECANISMO DE ACCIÓN:
La metilprednisolona inhibe la formación de ácido araquidónico e inhibe las
manifestaciones inmediatas y no-inmediatas (como la cicatrización y la proliferación
celular) de la inflamación. También inhibe la vasodilatación, reduciendo la
transudación de líquido y la formación de edema, disminuyen la exudación celular y
reducen los depósitos de fibrina alrededor del área de inflamación. Interacciona con
unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

117
Inhibe la biosíntesis de ácido araquidónico y las manifestaciones inmediatas y no-
inmediatas de la respuesta inflamatoria.

REACCION ADVERSA:
Retención de sodio, retención de líquidos, insuficiencia cardiaca congestiva en
pacientes susceptibles, pérdida de potasio, alcalosis hipopotasémica, hipertensión.
Debilidad muscular, miopatía esteroidea, pérdida de masa muscular, osteoporosis,
ruptura del tendón, particularmente del tendón de Aquiles,
Úlcera péptica con posible perforación y hemorragia, pancreatitis, distensión
abdominal, esofagitis ulcerativa.
CONTRAINDICACIONES
La metilprednisolona está contraindicada en: pacientes con hipersensibilidad al
fármaco, infecciones micóticas sistémicas, úlcera péptica, oosteoporosis, psicosis,
eenfermedad cardiaca congestiva, epilepsia, diabetes, glaucoma, enfermedades
infeccionas, herpes simple ocular, insuficiencia renal crónica, tuberculosis activa,
estados de inmunosupresión, ancianos.
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y MINISTRACION:
4 yo, 5 correctos, consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en
lugar seco.
SALES DE ORO:
NOMBRE GENERICO:
Sales de oro
NOMBRE COMERCIAL:
Miocrin
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Artritis Reumatoide (AR) clásica, con datos de actividad clínica y analítica (velocidad
de sedimentación elevada o presencia de factor reumatoide). También es
Útil en algunas complicaciones de la AR, como el llamado síndrome de Felty, en el
que descienden los leucocitos de la sangre y el bazo aumenta de tamaño
PRESENTACION Y VÍA DE MINISTRACIÓN:
Vía intramuscular, vía oral
FARMACOCINÉTICA:
Se absorben fácilmente cuando se administran por vía intramuscular, circulan
ligadas a las albúminas en un 92-95% y los niveles plasmáticos con una dosis de

118
50 miligramos oscilan entre 400 y 800 microgramos por decilitro, el pico máximo se
presenta entre 2 y 6 horas.
FARMACODINAMIA:
La excreción se realiza por vía renal (60 a 90%) y por las materias fecales (10 a
30%).
MECANISMO DE ACCIÓN:
Acción sobre la célula, la inmunidad humoral, el sistema enzimático, las citoquinas,
la proliferación fibroblástica y sobre la célula endotelial.
ACCION FARMACOLÓGICA:
Disminuyen el número de linfocitos T y B.
Disminuyen la fagocitosis, la quimiotaxis y la quimioluminiscencia del neutrófilo, del
monocito y del macrófago.
Producen estabilización de la membrana celular y de la membrana de los lisosomas
preferencialmente de los sinoviocitos A, e inhiben la liberación de las enzimas
lisosómicas, principalmente de las proteolíticas.
Disminuyen la producción de los radicales libres del oxígeno.
Actúan sobre el fibroblasto produciendo disminución de su proliferación.
Inhiben la activación de la célula endotelial.
REACCION ADVERSA:
Reacción nitritoide, erupción cutánea, úlceras en la boca, gusto metálico en la boca,
pigmentación cutánea.
CONTRAINDICACIONES:
Están contraindicadas en caso de insuficiencia renal o hepática grave o si existe
algún trastorno de la médula ósea. Las sales de oro atraviesan la placenta y se
eliminan por la leche materna, se recomienda evitar este tipo de tratamiento en
pacientes embarazadas o en periodo de lactancia.
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACIÓN:
4»yo»
5»correctos»
Realizar análisis de sangre y orina al inicio y de
Forma periódica durante todo el tiempo que dure el tratamiento con SO.
Lo habitual es realizar análisis cada cuatro semanas durante al menos los primeros
seis meses de tratamiento, ya que durante la fase inicial las complicaciones son
más frecuentes. En la fase de mantenimiento los controles se realizan cada 2-3
meses.

119
Cloroquina:
Es un fármaco sintético con propiedades antipalúdicas, para uso oral se presenta
como sal de fosfato y para uso parenteral, como clorhidrato.
NOMBRE GENÉRICO

Cloroquina.
NOMBRE COMERCIAL
Aralen Contiene 250 mg Se ministra por vía gastrointestinal.
FARMACOCINÉTICA
Cloroquina se absorbe rápida y completamente por vía gastrointestinal, se liga a
las proteínas en un 50% a 60%. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en
tres horas. Tiene un volumen de distribución amplio, alcanzando
grandes concentraciones en varios tejidos como hígado, bazo, pulmones y en
tejidos que contengan melanina. Atraviesa la membrana placentaria con rapidez y
es excretada por la leche materna. Su vida media es de tres a cinco días y su
eliminación es por vía renal. La acidificación de la orina aumenta su
excreción. Debido a su volumen de distribución extenso en el plasma, es necesaria
una dosis de carga para alcanzar niveles plasmáticos esquizonticidas.
FARMACODINAMIA
Cloroquina forma un complejo con DNA impidiendo la replicación de RNA de los
protozoos. Impide que el parásito metabolice y use la hemoglobina al modificar el
pH de sus vacuolas alimenticias. Además, posiblemente interfiere con el
metabolismo de los fosfolípidos que van a ser utilizados por el parásito. La
efectividad del fármaco depende de su capacidad para concentrarse en eritrocitos
normales y en los parasitados.
INDICACIONES
Cloroquina se la utiliza especialmente en el paludismo.
SITUACIONES ESPECIALES
Atraviesa la placenta con rapidez y es excretada por la leche materna.
CONCLUSION:

120
Son fármacos que no se deben suspender rápidamente si no que tiene que llevar
un proceso de desintoxicación ya que si se retiran bruscamente podemos
provocarles problemas al paciente
GLOSARIO:
SINDROME DE CUSHING:
Es una enfermedad provocada por el aumento de la hormona cortisol
MENINGITIS:
Es una enfermedad caracterizada por la inflamación de las meninges

“DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE


FARMACOS ANTIEPILEPICOS´´
Fármacos antiepilépticos:
Introducción.
Son sustancias depresoras del S.N.C. y se caracterizan por ser activos contra la
epilepsia, la cual es una enfermedad crónica que se origina en la sustancia gris del
cerebro y que se caracteriza por la aparición ocasional de las llamadas crisis
epilépticas que pueden transcurrir con o sin pérdida de consciencia, y se
caracterizan sobre todo por trastornos motores (convulsiones, mioclonías) y
sensitivos, sensoriales y psíquicos.
Terminología:
Antiepiléptico:
También llamado anticonvulsivo: es un término que se refiere a un fármaco, u otra
sustancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los
ataques epilépticos. Suele llamársele antiepiléptico aunque existen otros tipos de
convulsiones no asociadas a la epilepsia como: el síndrome convulsivo febril del
niño y las convulsiones producidas por la retirada brusca de tóxicos y fármacos
depresores del sistema nervioso central, sin embargo estos eventos no requieren
de un uso regular de un fármaco. Los antiepilépticos se han estado usando en el
tratamiento del trastorno bipolar, debido a que actúan como estabilizantes del humor
(psicotrópicos).
Epilepsia:
Es un trastorno cerebral en el cual una persona tiene crisis epilépticas
(convulsiones) durante un tiempo. Las crisis epilépticas (convulsiones) son

121
episodios de alteración de la actividad cerebral que producen cambios en la
atención o el comportamiento.
Causas:
La epilepsia ocurre cuando los cambios permanentes en el tejido cerebral provocan
que el cerebro esté demasiado excitable o agitado. El cerebro envía señales
anormales, lo cual ocasiona convulsiones repetitivas e impredecibles. (Una sola
convulsión que no sucede de nuevo no es epilepsia).
La epilepsia puede deberse a un trastorno médico o a una lesión que afecte el
cerebro o la causa puede ser desconocida (idiopática).
Las causas más comunes de epilepsia abarcan:
Accidente cerebro vascular o accidente isquémico transitorio (AIT).
Demencia, como el mal de Alzheimer.
Lesión cerebral traumática.
Infecciones (como absceso cerebral, meningitis, encefalitis, neurosífilis y SIDA).
Problemas cerebrales presentes al nacer (defectos cerebrales congénitos).
Lesión cerebral que ocurre cerca del momento del nacimiento.
Trastornos metabólicos con los cuales un niño puede nacer (como fenilcetonuria).
Tumor cerebral.
Vasos sanguíneos anormales en el cerebro.
Difenilhidantoina:
DIFENILHIDANTOÍNA:

Nombre genérico:
Difenilhidantoina.
Nombre comercial:
Epamin.
Indicación terapéutica:
Indicado como anticonvulsionante.

122
Presentación y vía de administración:
Ampollas de 100 mg, cápsulas de 100 mg y jarabe con 100 mg/ 4 ml
IV, oral (contraindicada vía IM).
Farmacocinética:
La absorción oral en el recién nacido es errática. Unión a proteínas 85-90%. La
bilirrubina desplaza a la difenilhidantoína del sitio de unión a proteínas, aumentando
la droga libre. Vida media plasmática 18 a 60 hs. Metabolismo hepático.
Farmacodinamia:
Es el anticonvulsivo mejor estudiado y sus efectos terapéuticos se relacionan con la
inhibición de la potenciación postetánica.
Mecanismo de acción:
Ejerce un efecto estabilizador sobre las membranas excitables de diversas células,
incluso neuronas y miocitos cardiacos
Acción farmacológica:
Tiene acción selectiva sobre la corteza cerebral motora incrementando el umbral
para la estimulación eléctrica. No es hipnótico.
Reacción adversa:
Somnolencia, reacciones de hipersensibilidad, arritmias cardíacas y anormalidades
endocrinas Altas concentraciones séricas se asocian con convulsiones
Contraindicaciones:
Contraindicada por vía IM porque cristaliza en el músculo provocando necrosis. Es
altamente inestable en cualquier solución intravenosa. Evitar usar en vías centrales
por el riesgo de precipitación
Cuidados para su manejo y administración:
Conservar a 15-30°C. Evite congelar
Carbamazepina:
Nombre genérico:

Carbamazepina.
Nombre comercial:

123
Tegretol, carbamazepine, carbatrol, epital, atretol.
Indicación terapéutica:
Crisis maníaca aguda.
Profilaxis del Trastorno Bipolar
Síndrome de deshabituación al alcohol.
Epilepsia
Neuralgia del trigémino; neuralgia esencial del glosofaríngeo.
Neuropatía diabética dolorosa.
Mecanismo de acción:
Antiepiléptico, relacionado químicamente con los antidepresivos tricíclicos, actúa
inhibiendo la propagación del impulso nervioso desde el foco epiléptico.
Acción farmacológica:
Actúa estabilizando las membranas de las células nerviosas, inhibe las descargas
neuronales repetitivas y reduce la propagación simpática de los estímulos
exitatorios. Actúa sobre canales de sodio sensibles a voltaje.
Reacción adversa:
El medicamento es generalmente bien tolerado. En pacientes hipersensibles,
pueden llegar a presentarse trastornos leves. Las reacciones son: mareos,
somnolencia, inestabilidad postural, náuseas y vómitos.
Contraindicaciones:
Pacientes con bloqueo atrioventricular, pacientes con antecedentes de depresión
de médula ósea.
Pacientes con antecedentes de porfiria hepática.
Cuidados para su manejo y administración:
Almacénelo a temperatura ambiente en un lugar alejado del exceso de calor y
humedad.
Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado
FENOBARBITAL:
Nombre genérico:

124
Fenobarbital.
Nombre comercial:
Fenobarbital sódico.
Indicación terapéutica:
Convulsiones tónico clónico generalizado y locall. Sedación diurna. Hipnótico,
tratamiento del insomnio a corto plazo. Pre anestésico. Tratamiento en emergencias
de episodios epilépticos.
Presentación y vía de administración:
Por vía oral la absorción es completa y lenta.
Ampollas, Frasco con ampollas,
Comprimidos. Fenobarbital Comprimidos: Caja de 100 Comprimidos
Fenobarbital Elixir: Frasco de 120mL
Farmacocinética:
La unión a las proteínas del plasma varía entre un 40% a 60%, desde la sangre se
distribuye a todos los tejidos
Farmacodinamia:
Probablemente el fenobarbital se fije a un sitio regulador alostérico
Mecanismo de acción:
Antiepiléptico, hipnótico y sedante. Barbitúrico de acción prolongada y lento
comienzo de acción.
Acción farmacológica:
Presenta propiedades anticonvulsivantes, sedantes e hipnóticas. Los barbitúricos
son capaces de producir todos los niveles de alteración del comportamiento del SNC
Reacción adversa:
Somnolencia agitación, confusión, depresión del sistema nervioso central,
pesadillas, alteraciones psiquiátricas, alucinación, insomnio, ansiedad, mareo,
alteraciones del pensamiento.
Contraindicaciones:

125
Hipersensibilidad a los barbitúricos.
Disfunción hepática.
Enfermedad respiratoria grave con disnea.
Adicción a sedantes e hipnóticos.
Administración intraarterial.
La vía subcutánea no se recomienda, pues puede generar irritación y necrosis.
Cuidados para su manejo:
Conservar a una temperatura menor a le 40ºC, preferentemente entre 15ºC y 30ºC
en lugar seco. En su envase original.

ÁCIDO VALPROICO:
Nombre genérico: Ácido valproico.

Nombre comercial: Depakene.


Indicación terapéutica:
Usado en el tratamiento de la epilepsia y del trastorno bipolar.
Presentación y vía de administración:
Tabletas Depakote: 125 mg (rosa), 250 mg (melocotón) y 500 mg (rosa); cápsulas
Depakote: 125 mg; tabletas Depakote ER: 500 mg para ser trituradas o masticadas.
Cápsulas Depakene: 250 mg. Jarabe Depakene: 250 mg/5 ml.
Administración por vía oral.
Farmacocinética:
Es absorbido rápidamente y casi por completo,
Los alimentos retrasan la absorción oral pero no la reducen. El tiempo preciso para
que aparezca la acción es de 1-2 semanas.
Farmacodinamia:
El ácido valproíco es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal. El tiempo
para alcanzar la máxima concentración sérica es de 4 a 17 horas Mecanismo de
acción:

126
Antiepiléptico. Su actividad parece estar relacionada con un aumento de los niveles
cerebrales del aminoácido inhibidor ácido gamma-amino butírico (GABA), al inhibir
los enzimas encargados de su catabolismo.
Acción farmacológica:
Impide la aparición de las crisis convulsivas en humanos,
Ha demostrado también eficacia en las diversas formas de la epilepsia.
Reacción adversa:
El más peligroso es la toxicidad y el posterior mal funcionamiento que provoca en el
hígado.
Contraindicaciones:
Puede inhibir la capacidad de los glóbulos blancos (plaquetas) para unirse y
cicatrizar una herida; por lo tanto, podría exagerar los efectos de otros
medicamentos que inhiban asimismo las propiedades adhesivas de las plaquetas o
el resto de procesos durante la cicatrización.
Cuidados para su manejo:
Conservar al abrigo del calor (no mayor de 30°C).
PRIMIDONA:
Nombre genérico:

Primidona.
Nombre comercial:
Pridona.
Indicación terapéutica:
Anticonvulsivante.
Primidona está indicado para el control del gran mal y para la epilepsia psicomotriz.
Presentación y vía de administración:
Tabletas Primidona 250 mg
Envases conteniendo 100 y 1.000 comprimidos.
Administración por vía oral.

127
Farmacocinética:
Absorción: Su biodisponibilidad es del 60-80%, con un Tmax a las 3-4 h.
La concentración en cerebro, líquido cefalorraquídeo y leche materna es similar a
las plasmáticas.
Farmacodinamia:
Es un fármaco con propiedades anticonvulsivas que se absorbe rápidamente y casi
por completo en el tracto gastrointestinal después de la administración oral.
Mecanismo de acción:
Altera los flujos iónicos en la membrana neuronal.
Acción farmacológica:
Antiepiléptico y sedante, análogo estructural del fenobarbital. Se metaboliza en
fenobarbital y feniletilmalonamida, ambos metabolitos activos. La Primidona
también posee acción anti convulsionante.
Reacción adversa:
Disturbios visuales, náuseas, cefalea, vómitos y mareo.
Contraindicaciones:
En pacientes que padecen porfiria intermitente aguda, insuficiencia hepática,
nefritis, hipertiroidismo, diabetes mellitus o anemia.
En pacientes con hipersensibilidad. A ciertos medicamentos.
Cuidados para su manejo:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco
Conclusiones:
Los antiepilépticos son una serie de fármacos que nos ayudan a controlar los
síntomas o los ataques a causa de las convulsiones, y epilepsias de igual manera
algunos de estos fármacos son utilizados en casos de personas con trastorno
bipolar ya que controlan los efectos del humor.
GLOSARIO:
BIODISPONIBILIDAD:
Es un término que alude a la fracción de la dosis administrada al mismo y que llega
al tejido sobre el que realizara su actividad
ANTIDEPRESIVO TRICICLICOS:
Son un grupo de medicamento antidepresivos que reciben su nombre de su
estructura química, que incluye una cadena de tres anillos.
“DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS
MEDICAMENTOS PARA TRATAR LA ENFERMEDAD DE PARKINSON´´

128
INTRODUCCION:
Estos fármacos ayudan a controlar el mal de Parkinson pero no lo eliminan solo
controlan los síntomas para que estos no empeoren y pueda tener un vida
productiva y llena de satisfacciones.
PARKINSON:
afectan la capacidad de movimiento en personas Es crónico, es decir que lo tendrá
por el resto de su vida. También es progresivo, esto quiere decir que los síntomas
se van haciendo cada vez peor. Sin embargo, con el tratamiento apropiado es
posible seguir viviendo una vida productiva y llena de satisfacciones. Como
consecuencia, puede tener rigidez muscular, temblores y dificultad para caminar y
tragar.
SINTOMAS: Temblor
Rigidez
Bradicinesia
Inestabilidad
Problemas urinarios
Estreñimiento
Trastornos del sueño
Rostro
Acinesia
LEVODOPA:
NOMBRE GENERICO: Levodopa

NOMBRE COMERCIAL: Levocar


INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Parkinsonismo idiopático, posencefalítico, sintomático o asociado con
arteriosclerosis cerebral.

129
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Lebocar 250/25: Envases con 30 y 60 comprimidos.
Lebocar 100/25: Envases con 30 y 60 comprimidos. .
FARMACOCINETICA: se absorbe rápidamente del intestino y alrededor del 30 al
50% alcanza la circulación general
FARMACODINAMIA: Se cree que el pequeño porcentaje de cada dosis que cruza
la barrera hematoencefálica se descarboxila a dopamina.
MECANISMOS DE ACCION: Absorbida en su totalidad en el duodeno y primeras
porciones del yeyuno, el estómago actúa como reservorio, su ingreso al torrente
circulatorio desde el intestino es mediado por transporte activo
ACCION FARMACOLOGICA: Antidiscinésico.
REACCION ADVERSA: Pueden aparecer depresión mental, micción dificultosa,
mareos, arritmias cardíacas, cambios en el estado de ánimo, náuseas o vómitos
CONTRAINDICACIONES: en presencia de asma bronquial, enfisema,
antecedentes de trastornos convulsivos, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo
cerrado, úlcera péptica, disfunción hepática o renal, estados psicóticos y melanoma.
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACION: La ingestión de alimentos
antes o simultáneamente puede retrasar el efecto de la levodopa.
AMANTADINA:
NOMBRE GENERICO: Amantadina
NOMBRE COMERCIAL: Pk-merz
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Enfermedad de Parkinson idiopática,
parkinsonismo posencefalítico, parkinsonismo sintomático
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Cada tableta contiene:
Sulfato de Amantadina.......... 100 mg
Excipiente, cbp..................... 1 tableta
Vía oral
FARMACOCINETICA:
Se absorbe rápidamente por vía oral, no se metaboliza
FARMACODINAMIA:
Se excreta casi exclusivamente por orina
MECANISMOS DE ACCION:

130
Como anti parkinsoniano y en las reacciones extra piramidales inducidas por
fármacos se desconoce,
ACCION FARMACOLOGICA: Antiviral. Antiparkinsoniano.
REACCION ADVERSA:
Náuseas, mareos, insomnio
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la Amantadina.
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACION:
Este fármaco puede exacerbar trastornos mentales preexistentes, especialmente
en los ancianos
SELEGILINA:
NOMBRE GENERICO: Selegilina

NOMBRE COMERCIAL: Plurimen


INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante de levodopa/carbidopa, de la
demencia de tipo Alzheimer y en la depresión endógena.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Comprimidos para su administración por vía oral, Cada comprimido contiene 5 mg
FARMACOCINETICA:
Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y cruza la barrera
hematoencefálica
FARMACODINAMIA:
Es un inhibidor de la monoamino oxidasa B (MAO B), destinada al tratamiento de la
enfermedad de Parkinson
MECANISMOS DE ACCION:
Inhibe la monoaminooxidasa B, con lo cual disminuye la degradación de la
dopamina.
ACCION FARMACOLOGICA: Antiparkinsoniano.
REACCION ADVERSA:
131
Suelen presentarse con frecuencia, pero no son severas. Náuseas, mareos,
debilidad, dolor abdominal, confusión, alucinaciones, boca seca, sueños vívidos,
discinesias.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la selegilina. Pacientes que reciben meperidina u otros opioides.
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACION:
Se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la
madre supere el riesgo potencial para el feto
CONCLUSION:
Estos fármacos solamente controlan los síntomas del mal de Parkinson para que
estos no empeoren o agraven y no sean dolorosos para la persona afectada como
son:
Temblor
Rigidez
Bradicinesia
Inestabilidad
Problemas urinarios
Estreñimiento
trastornos del sueño
Rostro
Acinesia
GLOSARIO:
BRADICINESIA:
Es el movimiento lento
ACINESIA:
Es la incapacidad para iniciar un movimiento cuando este movimiento es preciso
MELANOMA:
Es el nombre genérico de los tumores melanicos o pigmentados o gran variedad de
cáncer de la piel
“DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE
MEDICAMENTOS ANSIOLITICOS´´
INTRODUCCION:

132
Estos fármacos actúan sobre el sistema nervioso central, con
efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y
miorrelajantes y es por eso que se usan como terapia de la ansiedad, insomnio y
otros estados afectivos.
BENZODIACEPINAS:
Las benzodiacepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema
nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos,
anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares).Por ello se
usan las benzodiacepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y
otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos
musculares.
DIAZEPAM:
NOMBRE GENERICO: Diazepam

NOMBRE COMERCIAL: Relazepam


Es potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma
aminobutínico (GABA)
ACCION FARMACOLOGICA:FARMACOCINETICA:
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el músculo
deltoides, en general la absorción es rápida y completa
FARMACODINAMIA:
La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la
sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes
MECANISMOS DE
Ansiolítico, miorrelajantes, anticonvulsivo.
Ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Las dosis óptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a
30mg/día. Espasmos musculares: 5 a 15mg/día. Convulsiones: 10 a 20mg. Niños:
0,2mg/kg/día. REACCION ADVERSA:

133
Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales,
retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas
CONTRAINDICACIONES:
Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria,
insuficiencia hepática y renal.
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACION:
En embarazo, no se recomienda su uso en el primer y tercer trimestre. Durante la
lactancia debe ser evitada, ya que el Diazepam se excreta en la leche materna.
CLONAZEPAM:
NOMBRE GENERICO: Clonazepam

NOMBRE COMERCIAL: Clonazepam


INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de crisis mioclónicas. Ausencias de tipo epiléptico refractarias a
succinimidas o ácido valproico. Crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente
asociado con otro anticonvulsivo). Tratamiento del pánico.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION: Adultos: al inicio 0,5mg tres veces
por día, y aumentar 0,5mg a 1mg cada 3 días hasta lograr el control de las crisis
convulsivas; dosis máxima: 20mg al día.
FARMACOCINETICA:
Se absorbe en el tracto gastrointestinal.
FARMACODINAMIA:
La eliminación del fármaco es lenta ya que los metabolitos activos pueden
permanecer en la sangre varios días e incluso semanas,
MECANISMOS DE ACCION:
Estimula los receptores de GABA (ácido gamma aminobutírico) en el sistema
reticular activador ascendente
ACCION FARMACOLOGICA:
Ansiolítico.
134
REACCION ADVERSA:
Pueden aparecer mareos o sensación de mareos, somnolencia y raramente
alteraciones del comportamiento, alucinaciones, rash cutáneo o prurito, cansancio
y debilidad no habituales, trastornos de la micción.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción
hepática o renal, depresión mental severa, hipoalbuminemia
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACION:
Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento.
ANTIDEPRESIVO:
Los antidepresivos son medicamentos para el tratamiento de
las depresiones mayores. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO), los tricíclicos, y los antidepresivos de segunda
generación, que actúan sobre la recaptación de los tres principales
neurotransmisores que intervienen en la depresión, es decir, la serotonina,
la dopamina o la noradrenalina, o de dos de ellas
IMIPRAMINA:
NOMBRE GENERICO: Imipramina

NOMBRE COMERCIAL:
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, ansiedad asociada a
depresión mental. Depresión reactiva o trastornos distímicos
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis máxima: pacientes ambulatorios: 200mg/día; pacientes internados:
300mg/día
FARMACOCINETICA:
Se absorbe bien y con rapidez tras la administración oral; su metabolismo es sólo
hepático
FARMACODINAMIA:

135
Se elimina principalmente por vía renal
MECANISMOS DE ACCION:
Inhibe la recaptación tanto de noradrenalina como de serotonina. Se piensa que la
acción antidepresiva se correlaciona mejor con los cambios en las características
de los receptores,
ACCION FARMACOLOGICA:
Antidepresivo tricíclico.
REACCION ADVERSA:
Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad,
aumento de peso, diarrea, sudoración excesiva. Visión borrosa, movimientos de
succión, masticación, inestabilidad, movimientos lentos, hipotensión, ansiedad.
CONTRAINDICACIONES :
No debe usarse durante el período de recuperación inmediato tras infarto de
miocardio.
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACION:
Tratar de ingerir con alimentos para reducir la irritación gastrointestinal
CLOMIPRAMIDA:
NOMBRE GENERICO: Clomipramida

NOMBRE COMERCIAL: Anafranil


INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Depresión asociada con esquizofrenia y trastornos de la personalidad, síndromes
depresivos seniles o preseniles, distermias depresivas de naturaleza reactiva,
neurótica o psicopática, síndromes obsesivo-compulsivos, fobias y ataques de
pánico
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:

136
Envase con 30 adulto 25 a 75 mg en 24 hrs
NOMBRE GENERICO: Clomipramida
NOMBRE COMERCIAL: Anafranil
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Depresión asociada con esquizofrenia y trastornos de la personalidad, síndromes
depresivos seniles o preseniles, distermias depresivas de naturaleza reactiva,
neurótica o psicopática, síndromes obsesivo-compulsivos, fobias y ataques de
pánico
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Envase con 30 adulto 25 a 75 mg en 24 hrs
CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACION:
Deberá administrarse con cautela en pacientes con trastornos cardiovasculares;
controlar la tensión arterial, ya que los individuos hipotensos o con labilidad
circulatoria pueden reaccionar con descenso tensional
REACCION ADVERSA:
Sequedad de la boca, constipación, sudores, trastornos de la micción, trastornos en
el SNC, somnolencia, fatiga, aumento del apetito
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los
antidepresivos tricíclicos del grupo de las benzodiacepinas
CONCLUSION:
Estos fármacos son útiles para terapias de la ansiedad, insomnio y otros estados
afectivos pero se tiene que tener mucho cuidado con ellos ya que actúan a nivel del
SNC.
GLOSARIO: ESPASMOS MUSCULARES:
Es una contracción involuntaria de los músculos que pueden hacer que estos se
endurezcan o se abulten
TORTICOLIS:
Son contracciones musculares prolongadas
ATAXIA:
Es la descordinacion en el movimiento de las partes del cuerpo de cualquier ser
humano
“DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE
MEDICAMENTOS HIPNOTICOS Y NEUROLEPTICOS’’

137
INTRODUCCION:
Conocer los principales fármacos administrados a los pacientes con problemas
hipnóticos y neurolépticos según su patología presentada además de conocer su
farmacocinética y farmacodinamia.
Hipnóticos:
Los fármacos hipnóticos son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen
somnolencia y sueño. Se los puede dividir en dos grupos principales según su uso
y vías de administración.
Hipnóticos orales
Hipnóticos intravenosos e inhalatorios
FLUNITRAZEPAM:
Nombre genérico: Flunitrazepam.

Nombre comercial: ROHYPNOL.


Indicaciones terapéuticas:
*Insomnio
*Ansiedad
*Inducción y mantenimiento de la anestesia.
Presentación y vía de administración:
En comprimidos de 1 y 2 mg, en ampollas de 2 mg y en supositorios de 1 y 2 mg.
=VIA PARENTAL, VIA RECTAL.=

Farmacocinética:
es casi completamente absorbido. Las concentraciones plasmáticas máximas de
Flunitrazepam oscilan entre 6 y 11 mg. /ml y ocurren 1,3 a 1,9 horas después de
una dosis de 1 mg.
Farmacodinamia:
Flunitrazepam es un agonista benzodiazepínico total, con gran afinidad por el
receptor benzodiazepínico central. Tiene propiedades ansiolíticas,
anticonvulsivantes y sedantes; torna más lenta la actividad psicomotriz. Posee
también efectos amnésicos, musculo relajantes e hipnoinductores
Mecanismo de acción:
138
Ansiolítico benzodiazepínico de acción intermedia. Actúa incrementando la
actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que
se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA. Posee
actividad hipnótica, anticonvulsivantes, sedante, relajante muscular y amnésica.

Acción farmacológica:
Hipnótico.

Reacción adversa:
Fatiga, hipotonía muscular y embotamiento, Amnesia temporaria, amnesia
anterógrada luego de la inyección, alteración del sueño, ansiedad, alucinaciones.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Miastenia grave, embarazo, glaucoma,
insuficiencia respiratoria grave.

Cuidados para su manejo y administración:


*5 correctos.
*4 yo.
* deben utilizarse con extrema precaución en los pacientes con antecedentes de
abuso de alcohol o fármacos.
* Se recomienda una dosis baja para los pacientes con insuficiencia respiratoria
crónica, debido al riesgo de depresión respiratoria.
* Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia
ZOLPIDEM:
Nombre genérico: Zolpidem.

Nombre comercial: sanofi aventis


Indicaciones terapéuticas:
Insomnio de cualquier etiología.
Presentación y vía de administración:
ZOLPIDEM COLMED tabletas de 10 mg, caja por 10 tabletas.
Farmacocinética:

139
rápida y buena absorción cuando se lo administró por vía oral a voluntarios sanos.
Su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 70%
Luego de los 45 minutos de su administración se encuentra 80% a 90% de las dosis
en SNC
Farmacodinamia:
Entre 79% y 96% de la dosis aparecen en forma de metabolitos inactivos en bilis,
heces y orina; la eliminación renal es de 48% a 67% de la dosis oral dentro de las
primeras 24 horas.
Mecanismo de acción:
se comporta como un agonista pleno
Acción farmacológica:
Hipnótico no benzodiazepínico.

Reacción adversa:
Las más frecuentes son: mareos y vértigos, somnolencia, cefaleas, náuseas,
vómitos, fatiga, dificultades amnésicas, pesadillas, confusión, depresión, dolores
gastrointestinales y sequedad de boca
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al zolpidem. Embarazo. Lactancia.

Cuidados para su manejo y administración:


*5 correcto
*4 yo
HALOPERIDOL:

Nombre genérico: Haloperidol.


Nombre comercial: haloperidol
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos que incluyen esquizofrenia,
estados maníacos y psicosis). Pacientes agresivos y agitados. Tratamiento de
problemas severos de comportamiento. Síndrome de Gilles de la Tourette.

140
Presentación y vía de administración:
AMPOLLAS 5 mg. IV. / IM.
COPRIMIDOS 10 mg.
SOL. GOTAS 2 mg. / ml.
Farmacocinética:
Los niveles plasmáticos máximos de haloperidol se producen entre 2 y 6 horas
después de la administración. Después de la administración oral, la
biodisponibilidad de la droga es del 60-70%.

Farmacodinamia:
La excreción se produce con las heces (60%) y con la orina (40%).
Aproximadamente el 1% de haloperidol ingerido se excreta sin cambios por la orina.
Mecanismo de acción:
el haloperidol bloquea los receptores dopaminérgicos e incrementa la recirculación
de la dopamina al bloquear los autoreceptores somatodendríticos.
Acción farmacológica:
Antipsicótico.
Reacción adversa:
Los niños son muy sensibles a los efectos extrapiramidales. Los pacientes
geriátricos o debilitados son más propensos al desarrollo de efectos adversos
Extrapiramidales y de hipotensión ortostática.
Contraindicaciones:
Depresión del SNC, Enfermedad de Parkinson.

Cuidados para su manejo y administración:


*5 correcto
*4 yo

OLANZAPINA:

141
NOMBRE GERNERICO: OLANZAPINA
NOMBRE COMERCIAL: Zyprexa, Midax.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Esquizofrenia
Desorden afectivo bipolar
Manía bipolar
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
La Olanzapina está disponible en tabletas en composiciones de 2.5 mg, 5 mg, 7.5
mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg
FARMACOCINETICA: l
la olanzapina se administra por vía oral. Después de una dosis oral, se fármaco se
absorbe rápidamente, alcanzado las concentraciones séricas máximas a las 6 horas.
FARMACADODINAMIA:
es un antagonista monoaminérgico selectivo con alta afinidad para ligarse a los
siguientes receptores: serotonina, dopamina, muscarínicos, histamina y
adrenérgicos
MECANISMO DE ACCION:
la olanzapina es un antagonistas de varios tipos de receptores. In vitro,
ACCION FARMACOLOGICA:
La olanzapina es un antipsicótico que demuestra un amplio perfil farmacológico a
través de varios sistemas receptores
REACCION ADVERSA:
son somnolencia, aumento de peso, mareos, aumento del apetito, edema periférico,
hipotensión y sequedad bucal
CONTRAINDICACIONES:
La olanzapina está contraindicada en los pacientes que hayan mostrado una
hipersensibilidad a la olanzapina o a cualquiera de los ingredientes de su
formulación.

142
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones
CONCLUSIONES:
Los fármacos hipnóticos y neurolépticos son drogas que deben de usarse con
mucho cuidado ya que producen somnolencia, sueño, fatiga y deben cuidarse al
tomarse ya que ejercen cambios en el cerebro y sobre el SNC. GLOSARIO:
PSICOSIS:
es un término genérico utilizado en la psicología para referirse a un estado mental
descrito como una pérdida de contacto con la realidad. A las personas que lo
padecen se les llama psicóticas.

ACIDO GAMMAAMINOBUTIRICO:
es el principal neurotransmisor inhibitorio cerebral. Deriva del ácido glutámico,
mediante la descarboxilación realizada por la glutamato-descarboxilasa.

HIPOTONIA MUSCULAR:
disminución del tono muscular

MIASTENIA:
Es una enfermedad neuromuscular autoinmune y crónica caracterizada por grados
variables de debilidad de los músculos esqueléticos (los voluntarios) del cuerpo.

GLAUCOMA:
Es una enfermedad de los ojos que tienen como condición final común
una neuropatía óptica que se caracteriza por la pérdida progresiva de las fibras
nerviosas de la retina y cambios en el aspecto del nervio óptico.
BIODISPONIBILIDAD:
Es un término farmacocinética que alude a la fracción de la dosis administrada del
mismo, que alcanza su diana terapéutica o lo que es lo mismo que llega hasta el
tejido sobre el que realiza su actividad.

SISTEMA MESOLIMBICO:

143
Es una de las vías dopaminérgicas en el cerebro

Síndrome de Guilles de la Tourette:


Es una de las vías dopaminérgicas en el cerebro
“DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE
MEDICAMENTOS PARA TRATAR PROBLEMAS CARDIOVASCULARES´´
INTRODUCCION:
Estos fármacos ayudan a las personas que lo toman con sus diferentes patologías
y se dividen en antiarrítmicos para tratar las arritmias cardiacas, para la angina de
pecho y los antihipertensivos que ayudan a controlar la presión alta y se deben
tomar con indicación médica ya que son peligrosos
DIGOXINA:
NOMBRE GENERICO: Digoxina

NOMBRE COMERCIAL: Digoxina


INDICACION TERAPEUTICA:
Insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia cardíaca en pacientes seniles con
signos o no de insuficiencia renal, o asociada con taquicardia. Aleteo auricular.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: dosis de carga: 0,75mg a 1,5mg/día como dosis única (digitalización oral
rápida).
FARMACOCINETICA:
Aumento de la fuerza y velocidad de la contracción miocárdica
FARMACODINAMIA:
No se metaboliza en el hígado; la excreción y la vida media dependen de la función
renal
144
MECANISMOS DE ACCION:
intensifica la entrada de calcio y aumenta la liberación de iones de calcio libre en las
células miocárdicas que de manera consecuente potencian la actividad de las fibras
musculares contráctiles del corazón
ACCION FARMACOLOGICA:
Cardiotónico.
REACCION ADVERSA:
Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cefaleas, apatía, depresión, alteraciones
visuales. Manifestaciones cardíacas como bradicardia y arritmias
CONTRAINDICACIONES:
Taquicardia, Hipersensibilidad a la droga,
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
En caso de infarto de miocardio reciente, insuficiencia respiratoria avanzada o
hipercalcemia.
Los pacientes hipotiroideos son más sensibles a esta droga
La insuficiencia renal puede provocar acumulación del fármaco.
ANTIARRITMICOS:
Son un grupo de medicamentos que se usan para suprimir o prevenir las
alteraciones del ritmo cardíaco, tales como la fibrilación auricular, el aleteo.

QUINIDA:
NOMBRE GENERICO: Quinida

NOMBRE COMERCIAL: Chloquine


INDICACION TERAPEUTICA:

145
Arritmias ventriculares y supraventriculares, taquicardia paroxística auricular, aleteo
y fibrilación auricular.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
200mg a 400mg cada 8 o 12h
FARMACOCINETICA:
Se metaboliza en el nivel hepático y la unión a proteínas plasmáticas es de 75%
FARMACODINAMIA:
La vida media de eliminación es de 6 a 7h y puede estar prolongada en pacientes
ancianos
MECANISMOS DE ACCION:
Aumenta su duración y promueve una prolongación del período refractario auricular
y ventricular
ACCION FARMACOLOGICA:
Antiarrítmico.
REACCION ADVERSA:
Náuseas, vómitos, cólicos abdominales, diarrea y esofagitis
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la quinidina, miastenia gravis
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Estos pacientes deben ser monitoreados y debe reducirse la dosis de digoxina si lo
requieren.
Debe indicarse con precaución en insuficiencias cardíaca, hepática o renal, por el
posible aumento de la concentración plasmática
PROPANOLOL:
NOMBRE GENERICO: Propanolol

NOMBRE COMERCIAL: Propalem


INDICACION TERAPEUTICA:

146
Tratamiento de la hipertensión, tratamiento del angor pectoris crónico, profilaxis y
tratamiento de arritmias cardíacas
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis usual para adultos: 40mg, por vía oral, 2 veces al día
FARMACOCINETICA:
Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (93%),
se metaboliza en hígado
FARMACODINAMIA:
No es eliminable por diálisis. Se excreta en la leche materna en pequeñas
cantidades.
MECANISMOS DE ACCION:
Es un bloqueante betaadrenérgico; bloquea el efecto agonista de los
neurotransmisores simpáticos
ACCION FARMACOLOGICA:
Antihipertensivo, antianginoso, antiarrítmico, profiláctico del infarto de miocardio.
REACCION ADVERSA:
Depresión mental, bradicardia menor de 50 latidos por minuto, disminución de la
capacidad sexual, diarrea y mareos
CONTRAINDICACIONES:
Asma bronquial, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo
auriculoventricular de segundo o tercer grado y bradicardia sinusal
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Se debe utilizar con cuidado en caso de alergia, en presencia de insuficiencia
cardíaca congestiva, enfermedad arterial coronaria, diabetes mellitus
AMIADARONA:
NOMBRE GENERICO: Amiodarona

NOMBRE COMERCIAL: braxan

147
INDICACION TERAPEUTICA:
Arritmias ventriculares (profilaxis y tratamiento),
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Oral: 800mg a 1,6g/día durante 1 a 3 semanas; cuando se obtiene el efecto deseado
se disminuye la dosis a 600mg u 800mg/día durante 1 mes
FARMACOCINETICA:
Su absorción es lenta y variable, ya que se absorbe de 20% a 55% de la dosis oral.
FARMACODINAMIA:
La eliminación es por vía biliar; aparece en la leche materna 25% de la dosis.
MECANISMOS DE ACCION:
Produce antagonismo no competitivo de los receptores alfaadrenérgicos y
betaadrenérgicos e inhibición de los canales del calcio
ACCION FARMACOLOGICA:
Antiarrítmico.
REACCION ADVERSA:
Arritmias, tos, febrícula, dolor en el pecho, sensación de falta de aire, debilidad en
brazos y piernas, temblor de manos. En personas de edad avanzada, ataxia y otros
efectos neurotóxicos.
CONTRAINDICACIONES:
Bloqueo auriculoventricular preexistente. Neumonitis. Fibrosis pulmonar.
Bradicardia
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Deberá tenerse precaución al asociar con otros antiarrítmicos y con digitálicos.
Deberá tenerse precaución en el período de lactancia, ya que el 25% de la dosis
materna se excreta por la leche materna
LIDOCAINA:
NOMBRE GENERICO: Lidocaina

NOMBRE COMERCIAL: Lidocaina

148
INDICACION TERAPEUTICA:
Para el tratamiento de urgencia de las arritmias ventriculares.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Preferible su administración intravenosa en infusión continúa: la dosis usual para
adultos es 20mg a 50mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg/minuto
FARMACOCINETICA:
Se absorbe con rapidez a través de las membranas mucosas hacia la circulación
general, con dependencia de la vascularización y velocidad del flujo sanguíneo en
el lugar de aplicación y de la dosis total administrada
FARMACODINAMIA:
El metabolismo es principalmente hepático (90%); sus metabolitos son activos y
tóxicos, pero menos que la droga inalterada, y 10% se excreta sin modificar por
riñón.
MECANISMOS DE ACCION:
Disminuyendo la despolarización, el automatismo y la excitabilidad en los
ventrículos durante la fase diastólica mediante una acción directa sobre los tejidos
ACCION FARMACOLOGICA:
Anestésico local, antiarrítmico.
REACCION ADVERSA:
Rash cutáneo y angioedema por reacción alérgica, dolor en el punto de inyección
ansiedad, mareos, somnolencia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la droga, bloqueo cardíaco completo, hipotensión severa,
infección local en el lugar donde se va a realizar la punción lumbar, septicemia.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Debe ser cuidadosa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva,
hipovolemia o shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia
ANGINA DE PECHO:
La angina de pecho, también conocida como ángor o ángor pectoris, es un dolor,
generalmente de carácter opresivo, localizado en el área retroesternal, ocasionado
por insuficiente aporte de sangre (oxígeno) a las células del músculo del corazón

NITROGLICERINA:
NOMBRE GENERICO: Nitroglicerina

149
NOMBRE COMERCIAL:
INDICACION TERAPEUTICA:
Angor pectoris, Insuficiencia cardíaca
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
5mg en forma sublingual
Dosis máxima diaria: 30mg/vía sublingual
FARMACOCINETICA:
Es metabolizado rápidamente en el hígado por una nitratorreductasa
FARMACODINAMIA:
También dilata el lecho arteriolar, con disminución de la resistencia vascular
sistémica.
MECANISMOS DE ACCION:
Manera la droga actúa sobre las venas sistémicas y las grandes arterias
ACCION FARMACOLOGICA:
Vasodilatador.
REACCION ADVERSA:
Cefaleas, Enrojecimiento de la piel con prurito hipotensión ortostática, taquicardia,
Náuseas y vómitos
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la nitroglicerina y a nitroderivados orgánicos.
Insuficiencia circulatoria aguda asociada con hipotensión
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Se tendrá cuidado en pacientes con hipoxemia arterial debida a anemia
Debe emplearse con precaución durante el embarazo, sobre todo en el primer
trimestre.
ISOSORBIDA:

NOMBRE GENERICO: Isosorbida


NOMBRE COMERCIAL: Monocorat
INDICACION TERAPEUTICA:

150
Profilaxis del angor pectoris. Tratamiento a largo plazo de la cardiopatía isquémica.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis habitual: 20mg/día. Dosis máxima: 80mg/día. Dosis inicial: 5mg a 10mg.
FARMACOCINETICA:
Se absorbe casi por completo en el intestino delgado
FARMACODINAMIA:
La vida media de eliminación es de 5 horas
MECANISMOS DE ACCION:
Relajación directa del músculo liso vascular, dilatación de los vasos de capacitancia,
disminución del retorno venoso
ACCION FARMACOLOGICA:
Vasodilatador, antianginoso.
REACCION ADVERSA:
Cefalea, Vértigos, mareos, hipotensión postural, taquicardia, náuseas, vómitos
CONTRAINDICACIONES:
Hipotensión arterial marcada, shock, infarto de miocardio agudo con baja presión,
miocardiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis constrictiva, estenosis aórtica o
mitral, presión intracraneana elevada
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
En el infarto agudo de miocardio debe ser administrado con especial cuidado.
Embarazo y lactancia. Tolerancia a la droga o cruzada con otros nitratos y nitritos.
“HIPERTENSION ARTERIAL´’
LOSARTAN:
NOMBRE GENERICO: Losartan

NOMBRE COMERCIAL: Losartan


INDICACION TERAPEUTICA:
Hipertensión arterial esencial leve a moderada. Insuficiencia cardíaca congestiva.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
La dosis media aconsejada es de 50mg en una toma única diaria.

151
FARMACOCINETICA:
El losartán es activo por vía oral, en dosis de 50mg diarios en una toma única
FARMACODINAMIA:
La vida media plasmática es de 2,3 horas para el losartán y de 6,7 horas para el
metabolito activo
MECANISMOS DE ACCION:
Significativamente su absorción sistémica a un 33% y produce un metabolito activo,
el ácido 5-carboxílico, de larga vida media, que contribuye a prolongar su acción
antihipertensiva durante las 24 horas
ACCION FARMACOLOGICA:
Antihipertensivo.
REACCION ADVERSA:
Mareos, exantema cutáneo, hipotensión ortostática
CONTRAINDICACIONES:
Se aconseja emplear con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática
grave, estenosis de la arteria renal o antecedentes de alergia o hipersensibilidad
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Se aconseja emplear con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática
grave, estenosis de la arteria renal o antecedentes de alergia o hipersensibilidad
TELMISARTAN:
NOMBRE GENERICO: Telmisartan

NOMBRE COMERCIAL: Miñardis


INDICACION TERAPEUTICA:
Hipertensión arterial de diferente grado.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Por vía oral, 80mg una vez al día. FARMACOCINETICA:

152
Es un antagonista específico y selectivo de los receptores de la angiotensina
FARMACODINAMIA:
La mayor parte del fármaco se elimina por la bilis
MECANISMOS DE ACCION:
Es un antagonista específico y selectivo de los receptores de la angiotensina
ACCION FARMACOLOGICA:
Antihipertensivo.
REACCION ADVERSA:
Cefalea, mareos, fatiga, sinusitis, tos, náuseas y edema periférico.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Lactancia. Insuficiencia hepática o renal
severas.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
No se recomienda su administración en pacientes con hiperaldosteronismo.
Administrar con precaución a pacientes con estenosis de la válvula aórtica y mitral,
cardiomiopatía obstructiva hipertrófica. No se requiere modificar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal leve o moderada
CAPTOPRIL:
NOMBRE GENERICO: Captopril

NOMBRE COMERCIAL: Captopril


INDICACION TERAPEUTICA:
Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca refractaria al tratamiento clásico con
diuréticos y digital.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Hipertensión arterial: se sugiere comenzar con 25mg 3 veces por día; dosis que
puede ser aumentada a 50mg 3 veces por día
FARMACOCINETICA:
. Luego de la administración de una dosis terapéutica oral, la absorción del captopril
es rápida, y el pico sanguíneo se obtiene al cabo de 1 hora.

153
FARMACODINAMIA:
En un período de 24 horas, alrededor de 95% de la dosis absorbida es eliminada
por la orina, 40 a 50% como droga inmodificada
MECANISMOS DE ACCION:
Los inhibidores competitivos específicos de la enzima convertidora de angiotensina
I
ACCION FARMACOLOGICA:
Antihipertensivo.
REACCION ADVERSA:
Proteinuria, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria y aumento de la
frecuencia de las micciones. Dermatológicas: rash, fiebre. Cardiovasculares:
hipotensión, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones. Otros efectos: disgeusia,
angioedema y tos.
CONTRAINDICACIONES:
El captopril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga y a
otros inhibidores
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
En los pacientes con deterioro de la función renal puede requerirse la disminución
de las dosis de captopril o la suspensión del diurético.
ENAPRIL:
NOMBRE GENERICO: Enapril

NOMBRE COMERCIAL: Enaladil


INDICACION TERAPEUTICA:
En todos los grados de hipertensión esencial y en la hipertensión vasculorrenal
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Sólo debe administrarse por vía oral. La dosis usual diaria varía de 10 a 40mg en
todas las indicaciones. Se puede administrar 1 o 2 veces al día. La dosis máxima
es de 80mg/día
FARMACOCINETICA:
Se absorbe en forma rápida

154
FARMACODINAMIA:
Se hidroliza a enalaprilato
MECANISMOS DE ACCION:
Inhibidor de la enzima de conversión de angiotensina de acción prolongada
.
ACCION FARMACOLOGICA:
Antihipertensivo. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina
REACCION ADVERSA:
Las más comunes son sensación de inestabilidad y cefaleas. En raras ocasiones
fatiga y astenia, hipotensión ortostática, síncope, náuseas, calambres musculares y
erupción cutánea.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la droga. Estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal.
Embarazo.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Hipotensión sintomática tras la dosis inicial o en el curso del tratamiento, sobre todo
en pacientes con insuficiencia cardíaca y en tratamiento con diuréticos
HIDRAZALINA:
NOMBRE GENERICO: Hidralazina

NOMBRE COMERCIAL: Hidralazina


INDICACION TERAPEUTICA:
Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía oral. Adultos, 40mg/día por dos a cuatro días, 100mg/día para terminar la
primera semana y, luego, 200mg/día durante la segunda semana y subsiguientes.
FARMACOCINETICA:
El comienzo de la acción luego de la administración oral demora 45 minutos y tras
la aplicación parenteral, 10 a 20 minutos. Su acción dura de 3 a 8 horas

155
FARMACODINAMIA:
.El metabolismo es preferentemente hepático, con eliminación por la orina de un
pequeño porcentaje inalterado.
MECANISMOS DE ACCION:
Actúa por vasodilatación directa de las arteriolas, con la consecuente reducción de
la resistencia periférica
ACCION FARMACOLOGICA:
Antihipertensivo.
REACCION ADVERSA:
Artralgias, entumecimiento, hormigueo, dolor o debilidad en manos y pies (neuritis
periférica). Rash, fiebre, dolor de garganta, edemas periféricos, linfadenopatías.
Diarrea, taquiarritmias, estreñimiento.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la hidralazina.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Se recomienda no usar en mujeres embarazadas debido al riesgo potencial de
teratogenia.
NIFEDIPINO:
NOMBRE GENERICO: Nifedepina

NOMBRE COMERCIAL: Nifedepina


INDICACION TERAPEUTICA:
Angor pectoris crónico, angina vasos pastica hipertensión.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis de 10mg tres veces al día, con aumento gradual durante un período de 7 a
14 días
Dosis máxima: hasta 180mg por día y como dosis única hasta 30mg.
FARMACOCINETICA:

156
Se absorbe con rapidez pero la biodisponibilidad se reduce en forma significativa
(40%) debido al gran metabolismo de primer paso.
FARMACODINAMIA:
Se elimina 80% por vía renal como metabolitos y 20% por vía fecal.
MECANISMOS DE ACCION:
Bloquea la entrada del ion calcio a lo largo de zonas seleccionadas sensibles al
voltaje, llamadas "canales lentos", a través de las membranas celulares del músculo
liso, cardíaco y vascular
ACCION FARMACOLOGICA:
Antianginoso, antihipertensivo.
REACCION ADVERSA:
Pueden aparecer edema periférico, mareos o sensación de mareos, cefaleas,
náuseas, constipación, disnea, tos, sibilancias y taquicardia refleja por su efecto
hipotensor.
CONTRAINDICACIONES:
Hipotensión severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en presencia de
estenosis aórtica severa, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, disfunción
hepática o renal e hipotensión leve a moderada.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Precaución si aparecen mareos o sensación de mareos sobre todo al levantarse en
forma brusca. No tomar otros fármacos simpaticomiméticos si no están prescriptos
por el médico.

ALMODIPINO:
Nombre genérico:
Almodipino
Nombre comercial:
Astudal
Norvas
Indicación terapéutica:
Hipertensión arterial, Angina crónica estable, Angina vaso espástica.
Presentación y vía de administración:
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Vía oral
157
Farmacocinética:
Eliminación Renal (60 %), heces (20-25 %).
Farmacodinamia:
Su absorción Efecto máximo entre 6 y 12 horas. Duración 24 horas, Metabolismo
Principalmente hepático.
Mecanismo de acción:
Es un antagonista de los canales lentos del calcio derivado del grupo de las
dihidropiridinas.
Acción farmacológica:
Actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la
resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial.
Reacción adversa:
Sistema nervioso central y periférico: cefalea, mareos, hipertonía, neuropatía
periférica, temblor. Sequedad bucal, diaforesis.
Organismo en general: fatiga, astenia, dolor de espalda, malestar general, dolor,
aumento/disminución del peso corporal.
Contraindicaciones:
Alergia a dihidropiridinas, menores de 18 años, hipotensión severa, choque, angina
de pecho inestable, hipersensibilidad al fármaco.
Cuidados para su manejo:
En pacientes con insuficiencia hepática, No retirar bruscamente (puede exacerbar
angina) Administrar la medicación por la mañana. Sólo se utilizará durante el
embarazo si los beneficios superan claramente los riesgos potenciales.
CONCLUSIÓN:
Son fármacos que sirven para tratar enfermedades del corazón pero no las eliminan
solo las controlan y su uso debe ser supervisado por las reacciones que puedan
ocasionar.
GLOSARIO:
ALETEO AURICULAR:
Es uno de los trastornos del ritmo cardíaco caracterizado por un ritmo
cardíaco anormal que ocurre en la aurícula cardíaca
HIPOTIROIDEOS:
El hipotiroidismo es la disminución de los niveles de hormonas tiroideas en
el plasma sanguíneo y consecuentemente en el cuerpo, que puede ser asintomática
u ocasionar múltiples síntomas y signos de diversa intensidad en todo el organismo

158
FIBRILACION AURICULAR:
Es una enfermedad en la que las aurículas o cámaras superiores del corazón laten
de una manera no coordinada y desorganizada, lo que produce un ritmo
cardíaco rápido e irregular
ARTRALGIAS:
Significa literalmente dolor de articulaciones;1 2 es un síntoma
de lesión, infección, enfermedades como las reumáticas
ASTENIA:
La astenia es un síntoma presente en varios trastornos, caracterizado por una
sensación generalizada de cansancio, fatiga y debilidad física y psíquica
DISGEUSIA:
Es un síntoma semiológico que denota alguna alteración en la percepción
relacionada con el sentido del gusto.
“DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS
DIURETICOS´´
INTRODUCCIÓN:
Son fármacos que inhiben la reabsorción de los electrolitos y producen reaccione
adversas como: sequedad, bradicardia, diarrea, cefalea.
y se recomienda durante la implementación de estos fármacos no ingerir bebidas
alcohólicas y alimentos ricos en potasio
FUROSEMIDA:

Son fármacos que inhiben la reabsorción de los electrolitos y producen reaccione


adversas como: sequedad, bradicardia, diarrea, cefalea.
y se recomienda durante la implementación de estos fármacos no ingerir bebidas
alcohólicas y alimentos ricos en potasio
FARMACOCINETICA:
Se absorbe de 60% a 70% de una dosis oral de furosemida

159
FARMACODINAMIA:
Se elimina por vía renal 88% y por vía biliar 12%. Se excreta en la leche materna
MECANISMOS DE ACCION:
Inhibiendo la reabsorción de electrólitos.
ACCION FARMACOLOGICA:
Diurético de asa, antihipertensivo, antihipercalcémico.
REACCION ADVERSA:
Aparece bradicardia, visión borrosa, diarrea, cefaleas, aumento de sensibilidad de
la piel a la luz solar, anorexia y, rara vez, rash cutáneo, fiebre, dolor de garganta,
artralgias, alteración de la audición.
CONTRAINDICACIONES:
Se evaluará la relación riesgo-beneficio en cuadros de anuria, disfunción renal
severa, diabetes mellitus, gota, disfunción hepática e infarto agudo de miocardio;
también en embarazo y lactancia.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Tratar de no ingerir alcohol. En los diabéticos pueden aumentar los niveles
sanguíneos de azúcar. Evitar la exposición al sol en demasía o el uso de lámparas
solares
CLORTALIDONA:
NOMBRE GENERICO: Clortalidona

NOMBRE COMERCIAL: Clortalidona


INDICACION TERAPEUTICA:
Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática con ascitis,
terapéutica con Corticosteroides o estrógenos y algunas formas de disfunción renal,
Hipertensión
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: diurético, 25mg a 100mg una vez al día o 100mg a 200mg una vez por día
en días alternos o una vez al día, tres días a la semana
FARMACOCINETICA:

160
Se absorbe bien y con relativa rapidez después de la administración oral.
FARMACODINAMIA:
Se elimina en forma inalterada por vía renal.
MECANISMOS DE ACCION:
Actúa sobre el mecanismo tubular renal de absorción de electrólitos
ACCION FARMACOLOGICA:
Diurético tiazídico. Antihipertensivo.
REACCION ADVERSA:
Sequedad de boca, aumento de la sed; arritmias cardíacas, calambres o dolores
musculares, náuseas o vómitos, cansancio o debilidad no habituales.
CONTRAINDICACIONES:
Anuria o disfunción renal severa, diabetes mellitus, lactancia (por riesgo de ictericia
neonatal). Hipersensibilidad a la droga y a las sulfa Midas.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Puede ser necesario suplementar la dieta con potasio.
Puede aumentar la glucemia (pacientes diabéticos)
ESPIRONOLACTONA:
NOMBRE GENERICO: Espironolactona

NOMBRE COMERCIAL: Aldactone


INDICACION TERAPEUTICA:
Insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico
Coadyuvante del tratamiento de la hipertensión
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: anti edematoso: 25mg a 200mg por día en 2 a 4 tomas durante al menos
cinco días.
FARMACOCINETICA:
Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad mayor que 90%.
161
FARMACODINAMIA:
Se metaboliza en el hígado con rapidez a canrenona (metabolito activo que se
elimina por vía renal).
MECANISMOS DE ACCION:
Bloquea el intercambio de sodio por potasio, en el túbulo distal renal,
ACCION FARMACOLOGICA:
Diurético, antihipertensivo, antihipopotasémico.
REACCION ADVERSA:
Arritmias cardíacas, náuseas, vómitos, diarrea, mareos, falta de energía y cefaleas.
CONTRAINDICACIONES:
Hiperpotasemia
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Evitar la excesiva ingestión de alimentos ricos en potasio, el uso de sustitutos de la
sal u otros suplementos de potasio.
ACETAZOLAMIDA:
Nombre genérico

Acetozalomida
Nombre comercial
Diamox
Indicaciones terapéuticas
Preparación pre quirúrgica del glaucoma de ángulo estrecho.
Glaucoma de ángulo abierto crónico.
Glaucoma maligno.
Glaucoma secundario.
Alcalinización urinaria.
Alcalosis metabólica.
Presentación y vía de ministración
Tabletas con 250 mg. Se ministra por vía oral.
162
Farmacocinética
Acetozalomida tiene una buena absorción con elevada ligadura a proteínas (90%).
La vida media es de 10 a 15 horas con un pico de concentración sérica de 12 a 27
µg/L después de 2-4 horas.
Farmacodinamia
La eliminación es renal, casi completa (90%-100%) a las 24 horas de administrada.
Mecanismo de acción
El efecto diurético se debe a la acción de la Acetozalomida sobre el riñón, a nivel de
la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y deshidratación del
ácido carbónico.
Acción farmacológica
Es un inhibidor enzimático que actúa específicamente sobre la anhidrasa carbónica,
la cual cataliza la reacción reversible que produce la hidratación del dióxido de
carbono.
Reacción adversa
Astenia, debilidad , diarrea, aumento del volumen y la frecuencia miccional ,
malestar general , hiperoxia, sabor metálico en la boca, náusea o vómito, pérdida
de peso , hipersensibilidad al fármaco
,disestesias en dedos de manos y pies, boca, lengua, labios, región anal.

Contraindicaciones
Depresión de los niveles séricos de potasio y/o sodio.
Enfermedad o insuficiencia renal y/o hepática.
Insuficiencia suprarrenal: enfermedad de Addison.
Diabetes mellitus.
Cuidados para su manejo y ministración
Monitorizar al paciente: hematología, contaje plaquetario, electrolitos, exámenes
urológicos si amerita (en caso de problemas renales, cristaluria, litiasis renal).
MANITOL:
NOMBRE GENERICO: Manitol

163
NOMBRE COMERCIAL: Osmokab
INDICACION TERAPEUTICA:
Alivio sintomático del edema, oliguria en insuficiencia renal aguda, edema cerebral,
hemólisis e hipertensión ocular
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: como diurético: infusión IV, 50g a 100g en solución de 5% a 25% para
mantener un flujo urinario al menos de 30ml a 50ml por hora
FARMACOCINETICA:
Sólo se metaboliza en una pequeña proporción y, en esa medida, lo hace en el
hígado a glucógeno
FARMACODINAMIA:
El comienzo de la diuresis se efectiviza en 1 a 3 horas y se elimina por vía renal.
MECANISMOS DE ACCION:
Eleva la osmolalidad del plasma sanguíneo y produce un aumento del flujo de agua
desde los tejidos, incluso el encéfalo
ACCION FARMACOLOGICA:
Diurético, anti hemolítico.
REACCION ADVERSA:
La más grave es el desequilibrio de líquidos y electrólitosatoria. La extravasación
puede ocasionar edema y necrosis de la piel. Pueden aparecer taquicardia,
confusión, calambres, dolores musculares, cansancio o debilidad no habitual y
disnea.
CONTRAINDICACIONES:
Anuria con necrosis tubular aguda, deshidratación severa, hemorragia
intracraneana activa, congestión pulmonar o edema pulmonar severos

164
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Sólo debe administrarse por infusión IV. En pacientes con oliguria marcada o posible
alteración de la función renal se recomienda administrar una dosis de prueba antes
del tratamiento con manitol
CONCLUSIÓN:
Son fármacos que se deben de manejar co cuidado ya que producen muchas
reacciones adversas tales como bradicardia, diarrea, cefalea, arritmias, nauseas,
etc.
Y son fármacos que durante tratamiento no se recomienda las bebidas alcohólicas
y alimentos ricos en potasio
GLOSARIO:
SINDROME NETROFICO:
Es un trastorno renal causado por un conjunto de enfermedades, caracterizado por
aumento en la permeabilidad de la pared capilar de los glomérulos renales que
conlleva a la presencia de niveles altos de proteína en la orina
“DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE
MEDICAMENTOS PARA TRATAR PROBLEMAS RESPIRATORIOS’’
INTRODUCCION:
Son fármacos que se utilizan para problemas respiratorios, se dividen en dos los
broncodilatadores y los antitusígenos y mucoticos que ayudan a expulsar la
mucosidad de los alveolos pulmonares y ayudan a que dilaten los alveolos
BRONCODILATADORES:

SALBUTAMOL:
NOMBRE GENERICO: Salbutamol

NOMBRE COMERCIAL: Ventolin


INDICACION TERAPEUTICA:
Broncoespasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
165
Adultos: jarabe y comprimidos: la dosis efectiva es de 4mg de salbutamol tres o
cuatro veces al día.
FARMACOCINETICA:
En el nivel de los receptores b2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina
FARMACODINAMIA:
MECANISMOS DE ACCION:
Agonista selectivo b2-adrenérgico
ACCION FARMACOLOGICA:
Broncodilatador. Tocolítico de acción selectiva.
REACCION ADVERSA:
Hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensión y shock, puede
producir Hiperpotasemia severa
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe
ser usado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del
embarazo.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
No se recomienda su uso durante el período de lactancia y si bien se reconoce su
utilidad en el control del parto prematuro

BROMURO DE IPATROPOI:
Nombre generico

Bromuro de ipatropio
Nombre comercial
Atrovent
Indicaciones terapeuticas
Broncodilatador, para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica.
Presentacion y via de administracion

166
Inalador, 200 dosis de 10 ml
Farmacocinetica
Se administra en una solucion para su correcta inalacion alrrededor Del 90% de
la dosis se deglute
Farmacodinamia
Ayuda al desbanecimiento de la obstruccion, sus reacciones aparesen despues
de 30 a 90 minutos
Mecanismo de accion
Antagonista
Accion farmacologica
No atraviesa la barrera hematoencefalica previniendo, reacciones adversas Del
SNC
Reaccion adversa
Al atravesar la barrera hematoencefalica produce sindrome anticolinergico
Containdicaciones
En mujeres embarazadas y lactancia
Cuidados para su manejo y administracion.
4 yo, 5 correctos, mantener a temperatura ambiente a no mas de 25 0 30 grados
TEOFILINA:
NOMBRE GENERICO: Teofilina

NOMBRE COMERCIAL: ELIXOFILINA


INDICACION TERAPEUTICA:
Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u
otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: la dosis inicial habitual es de 50mg a 200mg cada 6 horas
Niños: es preferible comenzar con 16mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas
FARMACOCINETICA:

167
La absorción por vía oral depende de la forma farmacéutica utilizada.
FARMACODINAMIA:
Alrededor de 10% se excreta sin modificar por orina.
MECANISMOS DE ACCION:
aumento del AMP cíclico producido por la acción inhibitoria de la droga sobre la
fosfodiesterasa, enzima que lo degrada,
ACCION FARMACOLOGICA:
Broncodilatador.
REACCION ADVERSA:
Náuseas, vómitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la teofilina.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes
AMINOFILINA:
NOMBRE GENERICO: Aminofilina

NOMBRE COMERCIAL: Aminofilina


INDICACION TERAPEUTICA:
Alivio sintomático o prevención del asma bronquial.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
.Dosis para adultos: broncodilatador, ataque agudo, 5 a 6mg/kg. Mantenimiento:
4mg/kg cada 6 horas
FARMACOCINETICA:
Su unión a las proteínas es moderada
FARMACODINAMIA:
Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal
MECANISMOS DE ACCION:
168
Relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos
pulmonares, con alivio del broncospasmo, y aumento de la velocidad de flujo y la
capacidad vital.
ACCION FARMACOLOGICA:
Broncodilatador.
REACCION ADVERSA:
Puede producir urticaria o dermatitis exfoliativa
CONTRAINDICACIONES:
en presencia de arritmias preexistentes, insuficiencia cardíaca congestiva, diarrea,
gastritis activa, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática, lesión miocárdica aguda,
hipoxemia grave, enfermedad hepática e hipertiroidismo.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Deberá consultarse al médico en caso de aparecer síntomas de gripe, fiebre o
diarrea, porque quizá sea necesario regular la dosificación.
ACETILCISTEÍNA:
NOMBRE GENERICO: Acetilcisteina

NOMBRE COMERCIAL: ACC SOLUCION


INDICACION TERAPEUTICA:
Enfermedades broncopulmonares crónicas (enfisema crónico, enfisema con
bronquitis, tuberculosis, bronquiectasia, amiloidosis pulmonar primaria
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
nebulizaciones, en solución al 10% (2 a 20ml) o al 20% (1 a 10ml), de 3 a 6 veces
al día.
FARMACOCINETICA:

169
Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo
FARMACODINAMIA:
se elimina por via respiratoria
MECANISMOS DE ACCION:
sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones
disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones
pulmonares.
ACCION FARMACOLOGICA:
Mucolítico. Antídoto para la sobredosis de paracetamol.
REACCION ADVERSA:
Se pueden observar ocasionalmente estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, rinorrea,
mareos, broncoconstricción.
CONTRAINDICACIONES:
Mucolítico: hipersensibilidad a la acetilcisteína. Antídoto: no existen
contraindicaciones al uso como antídoto.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Después de su administración debe mantenerse permeable la vía respiratoria
DEXTROMETORFANO:
NOMBRE GENERICO: Dextrometorfano

NOMBRE COMERCIAL: Dextrometorfano


INDICACION TERAPEUTICA:
Alivio sintomático de la tos no productiva debida a irritaciones leves de garganta y
bronquios, que aparecen con resfriados y la inhalación de irritantes.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:

170
Adultos: 10mg a 20mg cada 4 horas o 30mg con intervalos de 6 a 8 horas, según
necesidades. Dosis máxima: hasta 120mg/día
FARMACOCINETICA:
Se metaboliza en el hígado
FARMACODINAMIA:
su eliminación es principalmente por vía renal.
MECANISMOS DE ACCION:
Actúa mediante la supresión del reflejo tusígeno por un efecto directo sobre el centro
de la tos del bulbo raquídeo.
ACCION FARMACOLOGICA:
Antitusivo.
REACCION ADVERSA:
depresión respiratoria, mareos, somnolencia, náuseas o vómitos, gastralgias
CONTRAINDICACIONES:
Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas:
asma y disfunción hepática.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Si la tos persiste después de haber utilizado el medicamento durante 7 días o si con
la tos se presenta fiebre elevada, rash cutáneo o cefalea constante, deberá
consultarse al médico.
DEXOMETRORFAN:
Nombre generico

Dexometrorfan
Nombre comercial
Dexometrorfano
Indicaciones terapeuticas

171
está indicado en el tratamiento de tos por irritaciones menores de bronquios y
garganta.
Presentacion y via de administracion :
Cada 100 ml de jarabe contiene 300 mg/15mg.
Via oral

Farmacocinetica
estimula el centro respiratorio
Farmacodinamia
se excreta por la orina
Mecanismo de accion
agonista
Accion farmacologica
Actua en los bronquios y disminuye drasticamente la tos.

Reaccion adversa
Puede provocar náusea, mareo o trastornos gastrointestinales, excitación,
somnolencia, depresión nerviosa y dificultad para respirar.
Contraindicaciones
puede provocar, nerviosismo, mareo, insomnio, depresión del sistema nervioso
central y dificultad para respirar.
Cuidados para su manejo y administracion
No se recomienda en niños menores de 6 años.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
AMBROXOL:
NOMBRE GENERICO: Ambroxol

172
NOMBRE COMERCIAL: Ambroxol
INDICACION TERAPEUTICA:
Afecciones del tracto respiratorio que cursen con un aumento de la viscosidad de
las secreciones bronquiales. Bronquitis aguda o crónica. Traquiectasias, traqueítis.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: 30mg cada 12 horas. Niños mayores de 2 años: 1,2mg/kg/día en 2 o 3
tomas. Niños menores de 2 años: 1,66mg/kg/día en 2 o 3 tomas.
FARMACOCINETICA:
FARMACODINAMIA:
MECANISMOS DE ACCION:
Es un nucleosido analogo de la deoxiguanosida que inhibe la replicacion de los
problemas respiratorios
ACCION FARMACOLOGICA:
Mucolítico.
REACCION ADVERSA:
Trastornos gastrointestinales (náuseas, pirosis, diarrea).
CONTRAINDICACIONES:
Primer trimestre del embarazo.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Ulcera gastrointestinal.
CONCLUSION:
Son fármacos que ayudan en problemas respiratorios, ayudan a la eliminación de
la mucosidad en el tracto respiratoria y se debe vigilar que la vía aérea este
permeable
GLOSARIO
HIPOPOTASEMIA:
es un trastorno en el equilibrio hidroelectrolítico del cuerpo, el cual se caracteriza
por un descenso en los niveles del ion potasio (K) en el plasma
FOSFODIESTERASA:
son enzimas hidrolasas que catalizan la ruptura de los enlaces fosfodiéster
DIURESIS:
La diuresis es la secreción de orina tanto en términos cuantitativos como
cualitativos

173
TRAQUEITIS:
consiste en una infección aguda de la tráquea, que es la vía respiratoria que une
la laringe con los bronquios. La traqueítis bacteriana afecta con mayor frecuencia a
niños en edad escolar (en torno a los 5 años
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE
MEDICAMENTOS PARA TRATAR PROBLEMAS DIGESTIVOS
INTRODUCCION
Son fármacos que se utilizan para problemas digestivos y se dividen o clasifican de
acuerdo a su acción tales como: neutralizantes, diarreicos, laxantes contra
enfermedades como la gastritis, ulceras, colitis, esofagitis.
NOMBRE GENERICO: Omeprazol
NOMBRE COMERCIAL: Genoprazol
INDICACION TERAPEUTICA:
para el tratamiento de úlcera duodenal, úlcera
gástrica, enfermedad ulcerosa
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
la dosis recomendada es de 20mg, una vez por día, por la mañana
FARMACOCINETICA:
La absorción se realiza en el intestino delgado y se completa en 3 a 6 horas
FARMACODINAMIA:
y el 80% se excreta por la orina y el resto por las heces.
MECANISMOS DE ACCION:
Actúa rápido y produce un control reversible de la secreción de ácido gástrico con
una sola dosis diaria
ACCION FARMACOLOGICA:
Antiulceroso.
REACCION ADVERSA:
diarrea, constipación, dolor abdominal, náuseas, vómitos y flatulencia;
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la droga.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas
a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto

174
Nombre genérico
Bicarbonato de sodio
Nombre comercial
Neut
Indicaciones terapéuticas
Enfermedades renales graves. Diabetes
incontrolable. Insuficiencia circulatoria debido a shock o deshidratación severa.
Circulación sanguínea extracorpórea. Paro cardíaco. Acidosis láctica primaria grave.
Presentación y vía de ministración
Ampolleta de 20 mL. Se ministra por vía intravenosa.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones plasmáticas al 80 %. Con una
vida media de 8-14 horas.
Farmacodinamia
Eliminación: Renal; el CO2 formado se elimina a través de los pulmones
Mecanismo de acción
Alcalinizante sistémico: Aumenta el bicarbonato plasmático, tampona el exceso de
concentración del ión hidrógeno y aumenta el pH sanguíneo, invirtiendo así las
manifestaciones clínicas de la acidosis.
Acción farmacologica
Alcalizante sistémico; Alcalinizante urinario; Restaurador de electrólitos
Reacción adversa
Los síntomas de la hipernatremia incluyen inquietud, debilidad, sed, inhibición de la
salivación y el lagrimeo, lengua turgente, enrojecimiento de la piel, pirexia, cefalea,
oliguria, taquicardia, delirio, hiperpnea y paro respiratorio. La retención de sodio
lleva a la acumulación de fluido con edema cerebral y edema periférico y pulmonar.
Contraindicaciones
En pacientes que pierden cloruro por vómitos o por succión continua gastrointestinal,
en pacientes que reciben diuréticos capaces de producir alcalosis hipoclorémica, en
pacientes con alcalosis metabólica y respiratoria; en pacientes con hipocalcemia en
los que la alcalosis puede producir tetanía. Administración simultánea con sangre.
Cuidados para su manejo y ministración

175
No se recomienda el tratamiento prolongado con bicarbonato sódico debido al alto
riesgo de que se produzca alcalosis metabólica o sobrecarga de sodio.
No debe emplearse en individuos con hipertensión y tendencia a edemas.

Nombre genérico
Hidroxido de aluminio y magnesio.
Nombre comercial
Aldrox
Indicaciones terapéuticas
Antiácido, alivio sintomático de la hiperacidez.

Presentación y vía de ministración


Suspensión: Frasco de 180 ml y 350 ml. Se ministra por vía oral.
Farmacocinética
Suspensión y Tabletas es un antiácido antiflatulento no absorbible, cuya formulación
balanceada a base de aluminio, magnesio y dimeticona, con bajo contenido de sodio
y agradable sabor menta, proporciona alivio inmediato y sostenido de la sintomatolo-
gía por hiperacidez gástrica, esofágica y/o duodenal y exceso de gases.
Farmacodinamia
Se elimina totalmente por vía urinaria, el resto no absorbido se elimina por heces
Mecanismo de acción
El mecanismo de retroalimentación asociado con la gastrina puede causar un
aumento del tono del esfínter esofágico inferior. Los antiácidos pueden causar
liberación de prostaglandinas lo cual puede brindar efecto citoprotector adicional.
Acción farmacologica
Inhibe la actividad proteolítica de la pepsina, por la elevación del pH. Adicionalmente,
la dimeticona evita la retención gaseosa y por lo tanto la distensión gástrica, factor
estimulante de la secreción ácida
Reacción adversa

176
Constipación, diarrea, náuseas, vómitos, cólicos abdominales.
Contraindicaciones
En insuficiencia renal, constipación, impactación fecal, enfermedad de Alzheimer,
diarrea, colitis ulcerativa.
Cuidados para su manejo y ministración
Suspensión: Consérvese el frasco bien tapado, a temperatura ambiente a no más
de 30°C y en lugar seco.
5 “correctos”
4 “yo”

NOMBRE GENERICO: Metoclopramida


NOMBRE COMERCIAL: Metoclopramida
INDICACION TERAPEUTICA:
Gastroparesia diabética aguda y recidivante. Profilaxis de
náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al
acostarse, hasta 4 veces por día.
FARMACOCINETICA:
Se une a las proteínas plasmáticas (13% a 22%), se metaboliza en el hígado
FARMACODINAMIA:
se elimina por vía renal, 85% de la dosis oral aparece en la orina como fármaco
inalterado
MECANISMOS DE ACCION:
inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina,
ACCION FARMACOLOGICA:
Bloqueante dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.
REACCION ADVERSA:
confusión, somnolencia severa, espasmos musculares, tic, efectos extrapiramidales
(temblores y sacudidas de las manos)
CONTRAINDICACIONES:

177
Epilepsia, hemorragia, obstrucción mecánica o perforación en el nivel
gastrointestinal, feocromocitoma.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Se deberá tener precaución si se ingieren bebidas alcohólicas u otros depresores
del SNC

Nombre genérico
Psyllium plantago
Nombre comercial
Psilumax
Indicaciones terapéuticas
Regula el funcionamiento intestinal, formando una
masa blanda no irritante, que promueve la eliminación natural de las heces,
especialmente cuando existe estreñimiento crónico causado por: embarazo,
convalecencia, senectud, colon irritable, hemorroides, estados postoperatorios u
otros problemas en los que se requiera una evacuación suave.

Presentación y vía de ministración


PSILUMAX Polvo altamente soluble sabor mandarina, bote con 250 g.
Caja con 24 sobres de 5 g cada uno.
PSILUMAX Polvo natural altamente soluble, bote con 250 g.
Se ministra por vía oral.
Farmacocinética
La fibra dietética no se absorbe por vía digestiva, por lo que no tiene acción
generalizada, su acción se debe a que la fibra es hidrofílica, por lo que retiene
cantidades moderadas de agua en su tránsito por el intestino, con lo que aumenta
y ablanda la masa fecal, así como su contenido de agua, logrando mejorar la
velocidad del tránsito intestinal, obteniéndose finalmente una evacuación más fácil.
Farmacodinamia
Se excreta por las heces.
Mecanismo de acción
Este incremento de volumen estimula los movimientos peristálticos, la

178
motilidad del intestino y promueve la defecación.
Acción farmacologica
La acción de la combinación de fibras es facilitar el paso y eliminación de heces en
su recorrido por colon y recto.
Reacción adversa
No se han reportado que existan reacciones secundarias a su uso.
Contraindicaciones
No debe utilizarse en personas con obstrucción intestinal, impactación fecal, ni en
pacientes con fenilcetonuria (el sabor mandarina, debido a que contiene
fenilalanina).
Cuidados para su manejo y ministración
Consérvese el envase bien cerrado y en lugar fresco y seco.
5 “correctos”
4 “yo”

Nombre genérico
Senosidos AB
Nombre comercial
X-Prep
Indicaciones terapéuticas
Para aliviar el dolor de la evacuación en pacientes con
heridas de episiotomía, hemorroides trombosadas,
fisuras anales o abscesos perianales.
Presentación y vía de ministración
Cada TABLETA contiene:
Senósidos A-B con 187 mg
Se ministra por vía oral.
Farmacocinética
Los senósidos actúan en el intestino grueso, aumentando la frecuencia de los
movimientos periódicos de masa y disminuyendo la actividad segmentante que
obstaculiza el tránsito intestinal normal, no se recomienda su uso por tiempo
prolongado.

179
Farmacodinamia
Se excreta por las heces.
Mecanismo de acción
Mediante la ruptura de los senósidos en el intestino delgado, donde los aglicones
derivados de esta ruptura son absorbidos al torrente sanguíneo, a través del cual
llegan al colon.
Acción farmacologica
Es inhibir la actividad de la ATPasa cíclica del sodio y potasio, lo que involucra
péptidos regulatorios gastrointestinales.
Reacción adversa
Las reacciones adversas que se han reportado son: náuseas, vómito, diarrea,
pérdida de la función normal del intestino (cuando se usa excesivamente), dolor
cólico (especialmente en la constipación severa), mala absorción de nutrientes,
colon catártico en el uso crónico, constipación después de la catarsis, heces
amarillas o amarillo-verdosas, diarrea en hijos de madres lactantes que toman el
medicamento.

NOMBRE GENERICO: Loperamida


NOMBRE COMERCIAL: Loperamida
INDICACION TERAPEUTICA:
Diarrea aguda no específica y diarrea crónica asociada
con enfermedad intestinal inflamatoria.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Diarrea aguda: adultos: 4mg, seguidos de 2mg después de cada defecación no bien
conformada; niños de 2 a 5 años: 1mg 3 veces al día; de 5 a 8 años: 2mg dos veces
al día; de 8 a 12 años: 2mg tres veces al día.
FARMACOCINETICA:
No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; su unión a las proteínas es elevada
(97%)
FARMACODINAMIA:
se elimina por vía fecal/renal.
MECANISMOS DE ACCION:
Reduce la motilidad intestinal por efecto directo sobre las terminaciones nerviosas
o los ganglios intramurales.

180
ACCION FARMACOLOGICA:
Antidiarreico.
REACCION ADVERSA:
Distensión abdominal, constipación, somnolencia, anorexia, náuseas, vómitos,
fiebre, mareos, rash cutáneo (reacción alérgica).
CONTRAINDICACIONES:
Colitis severa, diarrea asociada con colitis seudomembranosa resultante del
tratamiento con antibióticos de espectro amplio
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
En los pacientes con colitis ulcerosa se debe suspender de inmediato el tratamiento
con loperamida
CONCLUSION
Son fármacos que ayudan a problemas digestivos o enfermedades
gastrointestinales y de acuerdo a su clasificación es la acción que realizan.

GLOSARIO
GASTROPARESIA:
La gastroparesia es una enfermedad de los músculos del estómago o de los nervios
que controlan la musculatura y que originan una parálisis de estos músculos.
PROFILAXIS:
. Está conformada por todas aquellas acciones de salud que tienen como objetivo
prevenir la aparición de una enfermedad o estado "anormal" en el organismo.

DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE


MEDICAMENTOS PARA TRATAR PROBLEMAS HEMATOPOYETICOS

Nombre genérico
Clopidogrel
Nombre comercial
Plavix
Indicaciones terapéuticas

181
Clopidogrel está indicado para la reducción de los eventos ateroescleróticos.

Presentación y vía de ministración


Capsulas con 75 mg. Se ministra por vía oral.
Farmacocinética
Clopidogrel se absorbe rápidamente después de la administración de dosis orales
repetidas
Farmacodinamia.
La vida media de eliminación del principal metabolito circulante es de 8 horas
después una dosis única o repetida. La unión covalente a la plaquetas es del 2%
con una vida media de 11 días.
El 50% del fármaco se excreta por orina y aproximadamente el 46% por las heces.
Mecanismo de acción
Clopidogrel actúa por modificación irreversible del receptor plaquetario para ADP.
En consecuencia, las plaquetas expuestas a clopidogrel se alteran por el resto de
su vida útil.
Acción farmacologica
Es un inhibidor de la agregación plaquetaria inducida por ADP (adenosin difosfato),
actuando por inhibición selectiva de la unión del ADP a su receptor plaquetario y por
la subsecuente activación mediada por ADP del complejo glicoproteína GPIIb/IIIa,
inhibiendo, por tanto, la agregación plaquetaria.
Reacción adversa
Hemorragias: gastrointestinal, intracraneal, en los sitios de punturas, transquirúrgica,
hemorragia fatal, accidentes cerebro vasculares hemorrágicos, sangrado intraocular
con pérdida significativa de la visión, hemartrosis, hematuria, hemoptisis,
hemorragia retroperitoneal, sangrado de la herida quirúrgica, hemorragia pulmonar,
hemotórax
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.
Sangrado activo patológico: úlcera péptica o hemorragia intracraneal.
Cuidados para su manejo y ministración
Clopidogrel debe administrarse con cautela en los pacientes con riesgo de sangrado
por trauma, cirugía, u otras condiciones patológicas.
5 “correctos” 4 “yo”

182
NOMBRE GENERICO: Heparina
NOMBRE COMERCIAL: Proparin
INDICACION TERAPEUTICA:
Prevención y tratamiento de la embolia pulmonar.
Prevención y tratamiento de trombosis venosa profunda.
Fibrilación auricular con embolización. Coagulación intravascular diseminada
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Solucion de 1/1000 c/frasco ampula.
Envase con 50 frascos ampula de 5ml(5ooo im)

FARMACOCINETICA:
Cuando se administra por vía intravenosa la acción comienza de inmediato
FARMACODINAMIA:
La actividad anticoagulante desaparece de la sangre con una cinética de primer
orden. La heparina no atraviesa la barrera placentaria.
MECANISMOS DE ACCION:
inhibe la trombina sólo en presencia de la heparina, ya que ésta al fijarse a la
antitrombina le induce un cambio conformacional que hace más accesible el sitio
reactivo a la trombina
ACCION FARMACOLOGICA:
Anticoagulante.
REACCION ADVERSA:
la hemorragia y trombocitopenia
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la heparina. Administración por vía IM, riesgo de hematoma
importante. Estados hemorragíparos, endocarditis bacteriana, hipertensión severa
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
En general debe cuidarse el uso en el síndrome del coágulo blanco.
El riesgo aumenta en pacientes mayores de 60 años. Embarazo: debe usarse sólo
si está realmente justificado su uso

183
Nombre genérico
Dipiridamol
Nombre comercial
Persantine
Indicaciones terapéuticas
Insuficiencia coronaria. Como un sustituto del estrés del ejercicio en la imagen
miocárdica del talium-201, particularmente en pacientes incapaces al ejercicio o en
aquellos en los que el ejercicio esté contraindicado.

Presentación y vía de ministración


Ampolletas de 2 mL. Se ministra por vía intravenosa
Farmacocinética
Variable y lenta; la biodisponibilidad varía del 27 al 66 %. Unión a proteínas: Muy
alta (99 %). Metabolismo: Hepático. Vida media: Variable; de 1 a 12 horas. Tiempo
hasta la concentración máxima: Alrededor de 75 minutos. Tiempo hasta el efecto
máximo: Se pueden necesitar de 2 a 3 meses de tratamiento continuado con este
medicamento antes de alcanzar su eficacia terapéutica máxima en la prevención de
la angina.
Farmacodinamia
Excreción: Principalmente biliar (puede aparecer hasta un 20 % de recirculación
entero-hepática).
Mecanismo de acción
El dipiridamol inhibe la actividad de las enzimas adenosina desaminasa y
fosfodiesterasa.
Acción farmacologica
El dipiridamol es un vasodilator coronario que también inhibe la agregación
plaquetaria.
Reacción adversa
Algunos pacientes pueden experimentar dolor precordial o empeoramiento de sus
síntomas anginosos. Si es necesario, esta sintomatología puede regresar con la
administración intravenosa de aminofilina. Cefalea transitoria, mareos, lipotimia,
rubefacción, náuseas. A veces el paciente ha experimentado sabor metálico
seguido a la inyección intravenosa.

184
Contraindicaciones
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al dipiridamol. Estenosis aórtica
subvalvular. Enfermedad aórtica. Hipotensión asociada con infarto del miocardio
mantenido reciente. Enfermedad valvular de significación. Insuficiencia cardíaca
congestiva descompensada. Pacientes con antecedentes de defectos de
conducción o disritmias.
Cuidados para su manejo y ministración
Este producto deberá ser administrado con cuidado en la angina inestable.
5 “correctos”
4 “yo”
NOMBRE GENERICO: Acenocumarina
NOMBRE COMERCIAL: SINTROM
INDICACION TERAPEUTICA:
Tratamiento y profilaxis de enfermedades tromboembólicas.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis inicial: si el tiempo de tromboplastina se halla dentro del margen normal, se
sugiere: 1er. día: 8 a 12mg; 2do. día: 4 a 8mg

FARMACOCINETICA:
. Su fijación a las proteínas plasmáticas (albúmina) es de 98,7%, atraviesa la barrera
placentaria y se metaboliza de manera intensa en el hígado.
FARMACODINAMIA:
La vida media plasmática es de 8 a 11 horas.
MECANISMOS DE ACCION:
prolonga el tiempo de tromboplastina
ACCION FARMACOLOGICA:
Anticoagulante oral cumarínico.
REACCION ADVERSA:
Hemorragias en distintas partes del cuerpo, trastornos gastrointestinales,
reacciones alérgicas en forma de urticaria, dermatitis y fiebre
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la droga y a derivados de la cumarina. Embarazo.
Patologías donde el riesgo de hemorragias sea mayor que el beneficio clínico

185
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
En patologías como tirotoxicosis, tumores, enfermedades renales o infecciones, se
reduce la fijación proteica del acenocumarol con el aumento correspondiente de su
actividad

NOMBRE GENERICO: Warfarina


NOMBRE COMERCIAL: COUMADIN
INDICACION TERAPEUTICA:
Tratamiento y profilaxis de la trombosis venosa y de sus
complicaciones (embolismo pulmonar). Tratamiento y profilaxis de las
complicaciones tromboembólicas
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
La dosis inicial recomendada es de 2 a 5mg/día. La dosis de mantenimiento suele
variar entre 2 y 10mg/día

FARMACOCINETICA:
Se metaboliza en el hígado por el sistema microsómico
FARMACODINAMIA:
a metabolitos inactivos que se excretan en la bilis, se reabsorben y se excretan por
la orina.
MECANISMOS DE ACCION:
es la inhibición de la síntesis de factores de la coagulación dependientes de vitamina
K
ACCION FARMACOLOGICA:
Anticoagulante.
REACCION ADVERSA:
Hemorragias en cualquier tejido u órgano: según el lugar donde ocurran los
síntomas observados, parálisis, dolor de cabeza, precordialgias, articulaciones.
Sangrado
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo: hemorragias fatales para el feto, hemorragias uterinas. Pacientes con
tendencias hemorrágicas o discrasias sanguíneas. Ulceras o sangrado

186
gastrointestinal, respiratorio, genitourinario, hemorragia cerebrovascular, aneurisma
cerebral, disección de aorta, pericarditis y efusiones pericárdicas
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Administrar con suma precaución en toda condición en la que exista predisposición
a la hemorragia y a la necrosis
NOMBRE GENERICO: Hierro
NOMBRE COMERCIAL: FERRIVAX
INDICACION TERAPEUTICA:
Anemia ferropénica.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis terapéutica usual: 200mg/día (2mg a 3mg/kg) en 3 tomas diarias
FARMACOCINETICA:
son tres veces mejor absorbidas que las férricas
FARMACODINAMIA:
El intestino delgado regula la absorción y previene la entrada de gran cantidad de
hierro al torrente sanguíneo
MECANISMOS DE ACCION:
Se absorbe, el proceso activo se lleva acabo en el intestino delgado
ACCION FARMACOLOGICA:
Antianémico.
REACCION ADVERSA:
Pirosis, náuseas, vómitos, malestar gástrico superior, constipación y diarrea
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al hierro. Pacientes con sobrecarga de hierro.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Debe tenerse especial cuidado en pacientes que puedan desarrollar una sobrecarga
de hierro, como pueden ser aquellos con hemocromatosis, anemia hemolítica o
aplasia eritrocitaria.

187
Nombre genérico
Acido fólico
Nombre comercial
Anemidox
Autrin
Complexin
Indicaciones terapéuticas
El ácido fólico es efectivo para el tratamiento de las anemias megaloblásticas
secundarias a deficiencia de ácido fólico, tal como se observa en el esprue tropical
y no tropical, en las anemias de origen nutricional, en el embarazo, infancia o niñez

Presentación y vía de ministración


Tabletas y ampolletas con 1 mg. Se administra por vio oral o parental.
Farmacocinética
Se destruyen por el catabolismo, de modo que las concentraciones séricas bajan
en unos cuantos días cuando la ingestión disminuye. Se liga en forma extensa a las
proteínas plasmáticas. Se alcanza el pico de la concentración sérica a los 30-60
minutos.
Farmacodinamia
Se excreta por la orina y heces.
Mecanismo de acción
El ácido fólico es un compuesto bioquímicamente inactivo, precursor del ácido
tetrahidrofólico y metiltetrahidrofólico.
Acción farmacologica
Pertenece a las vitaminas y minerales. Es un hematínico perteneciente al complejo
B.
Reacción adversa
Reacción alérgica: broncoespasmo, disnea, eritema, fiebre, rash, prurito.
Contraindicaciones
Anemia perniciosa: el ácido fólico corrige las alteraciones hematológicas pero no los
problemas neurológicos, los cuales progresan irreversiblemente.
Sensibilidad al ácido fólico.
Cuidados para su manejo y ministración

188
El ácido fólico por sí solo no es una terapia adecuada para el tratamiento de la
anemia perniciosa y otras anemias megaloblásticas donde la vitamina B 12 es
deficiente.

CONCLUSION
Se debe de tener mucho cuidado con estos fármacos ya que inducen a hemorragias
y en el caso del hierro se debe de tener cuidado de no desarrollar una sobrecarga
del mismo en el cuerpo
GLOSARIO
EMBOLIACION:
Este es un procedimiento terapéutico que pretende ocluir uno o varios vasos
sanguíneos para disminuir el flujo
sanguíneo en un lugar u órgano determinado
TROMBINA:
La trombina es una glicoproteína formada por dos cadenas de polipéptidos de 36
(*) y 259 (*) aminoácidos unidas por un puente disulfuro

URTICARIA:
La urticaria tiene gran variedad de presentaciones clínicas y causas. Se caracteriza
por la presencia de ronchas o placas eritematosas, edematosas, transitorias de
diferente tamaño. Es una de las enfermedades dermatológicas más frecuentes
SISTEMA MICROSOMICO:
El sistema enzimático más importante del metabolismo de fase I es el citocromo P-
450, una superfamilia de enzimas microsomales que catalizan reacciones de
oxidación de numerosos fármacos por su capacidad de transferencia de electrones.

189
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE
MEDICAMENTOS PARA TRATAR PROBLEMAS ENDOCRINOS

INTRODUCCION

Son fármacos utilizado en problemas endocrinos(glandulas) ya sea por que no


funcionan o no producen las sustancias necesarias para el cuerpo.
Se clasifican en:
Corticosteroides
Hormonas tiroideas
Antiglucemiantes
Antigotosos

CORTICOSTEROIDES
NOMBRE GENERICO: Cortisona

NOMBRE COMERCIAL: Microsona


INDICACION TERAPEUTICA:
Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crónica, síndrome adrenogenital,
enfermedades alérgicas, enfermedades del colágeno, anemia hemolítica adquirida,
anemia hipoplásica congénita, trombocitopenia secundaria en adultos,
enfermedades reumáticas, enfermedades oftálmicas, tratamiento del shock
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: comprimidos/suspensión oral: 20 a 240mg/día en una dosis única o
fraccionada en varias tomas
FARMACOCINETICA:
La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos
inactivos
FARMACODINAMIA:

190
. Se elimina por metabolismo y ulterior excreción renal de los metabolitos activos.
MECANISMOS DE ACCION:
Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores
citoplasmáticos específicos
ACCION FARMACOLOGICA:
Corticosteroide. Antiinflamatorio esteroide. Inmunosupresor.
REACCION ADVERSA:
úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing,
arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos,
estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan
CONTRAINDICACIONES:
Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la
coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Infección
fúngica sistémica. Hipersensibilidad a los componentes.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos a pacientes que
reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la
replicación de los virus de la vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de
proteínas durante el tratamiento en el largo plazo
FARMACOCINETICA:
La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos
inactivos
FARMACODINAMIA:
. Se elimina por metabolismo y ulterior excreción renal de los metabolitos activos.
MECANISMOS DE ACCION:
Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores
citoplasmáticos específicos
ACCION FARMACOLOGICA:
Corticosteroide. Antiinflamatorio esteroide. Inmunosupresor.
REACCION ADVERSA:
úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing,
arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos,
estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan
CONTRAINDICACIONES:

191
Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la
coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Infección
fúngica sistémica. Hipersensibilidad a los componentes.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos a pacientes que
reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la
replicación de los virus de la vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de
proteínas durante el tratamiento en el largo plazo
NOMBRE GENERICO: Hidrocortisona
NOMBRE COMERCIAL: Hidrocortisona
INDICACION TERAPEUTICA:
aguda o primaria crónica, síndrome adrenogenital,
enfermedades alérgicas, enfermedades del
colágeno, anemia hemolítica adquirida, anemia
hipoplásica congénita, trombocitopenia secundaria en adultos, enfermedades
reumáticas, enfermedades oftálmicas, tratamiento del shock
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Adultos: comprimidos/suspensión oral: 20 a 240mg/día en una dosis única o
fraccionada en varias tomas
FARMACOCINETICA:
La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos
inactivos
FARMACODINAMIA:
. Se elimina por metabolismo y ulterior excreción renal de los metabolitos activos.
MECANISMOS DE ACCION:
Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores
citoplasmáticos específicos
ACCION FARMACOLOGICA:
Corticosteroide. Antiinflamatorio esteroide. Inmunosupresor.
REACCION ADVERSA:
úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing,
arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos,
estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan
CONTRAINDICACIONES:

192
Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la
coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Infección
fúngica sistémica. Hipersensibilidad a los componentes.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos a pacientes que
reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la
replicación de los virus de la vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de
proteínas durante el tratamiento en el largo plazo
HORMONAS TIROIDEAS
NOMBRE GENERICO: Tiroxina
NOMBRE COMERCIAL: FLUSAN
INDICACION TERAPEUTICA:
Tratamiento del hipotiroidismo por deficiencia de hormona tiroidea de cualquier
etiología, así como el bocio simple (no endémico) y en la tiroiditis linfocítica crónica
(de Hashimoto).
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis usual para adultos: forma oral: hipotiroidismo leve: 0,05mg/día como dosis
única, con incrementos de 0,025 a 0,05mg a intervalos de 3 a 4 semanas.
Hipotiroidismo severo: 0,0125 a 0,025mg/día como dosis única con incrementos de
0,025mg a intervalos de 3 a 4 semanas.
FARMACOCINETICA:
El metabolismo es igual que el de la hormona tiroidea endógena, pierde el yodo en
los tejidos periféricos, se metabolizan pequeñas cantidades en el hígado
FARMACODINAMIA:
se excreta en la bilis.
MECANISMOS DE ACCION:
se sabe que tienen efectos catabólicos y anabólicos, y por lo tanto participan en
procesos normales de metabolismo, crecimiento y desarrollo, sobre todo en el SNC
de los niños
ACCION FARMACOLOGICA:
Hormona tiroidea. Agente de diagnóstico de la función tiroidea.
REACCION ADVERSA:
diarrea, aumento del apetito, alteraciones del ciclo menstrual, taquicardia, fiebre,
temblor de las manos, calambres, insomnio, sudores, vómitos, pérdida de peso.
CONTRAINDICACIONES:

193
insuficiencia adrenocortical, enfermedades cardiovasculares, diabetes mellitus,
hipertiroidismo, estados de malabsorción, insuficiencia hipofisaria; tirotoxicosis que
se esté tratando con fármacos antitiroideos.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
No se evidencian efectos adversos durante el embarazo, para el feto, ni en la
lactancia. Las personas ancianas suelen ser más sensibles a los efectos de las
hormonas tiroideas
ANTIGLUCEMIANTES

NOMBRE COMERCIAL: Levemir


NOMBRE GENERICO: Insulina
INDICACION TERAPEUTICA:
Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina o como
suplemento de la producción fisiológica de insulina endógena
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
. La insulina regular inyectable en la concentración de 40 a 100 unidades es el único
tipo de insulina adecuado para la administración IV.
FARMACOCINETICA:
Esta actividad se produce fundamentalmente en el hígado, músculo y tejidos
adiposo
FARMACODINAMIA:
la activación e inhibición enzimática y las alteraciones en el metabolismo de
proteínas y grasas están influidos por la insulina
MECANISMOS DE ACCION:
insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de
los hidratos de carbono, las proteínas y las grasas
ACCION FARMACOLOGICA:
Hipoglucemiante.
REACCION ADVERSA:
somnolencia, sequedad de boca, poliuria, anorexia, náuseas o vómitos, sed,
taquipnea y los de hipoglucemia (ansiedad, visión borrosa, escalofríos, sudor frío,
confusión, cefaleas, nerviosismo, taquicardia, cansancio o debilidad no habituales)
CONTRAINDICACIONES:

194
fiebre alta, hipertiroidismo, infecciones severas, cetoacidosis diabética,
hipotiroidismo, diarrea debida a malabsorción. Disfunción hepática o renal.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Los pacientes que no toleran las insulinas bovinas o porcinas pueden emplear la
insulina humana.
Es importante, durante el tratamiento, el monitoreo del paciente

NOMBRE GENERICO: Tolbutamida


NOMBRE COMERCIAL: FLUSAN
INDICACION TERAPEUTICA:
Diabetes estable tipo II (no insulinodependiente).
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Inicialmente, 500mg por vía oral con el desayuno, almuerzo y cena. La dosis
máxima por toma es de 1g y la dosis máxima diaria no debe ser superior a 2g.
FARMACOCINETICA:
Luego de su administración oral se absorbe en forma completa por la mucosa
digestiva, iniciando su efecto a las 1-2 horas para llegar al máximo de las 2 a las 5
horas
FARMACODINAMIA:
, siendo su eliminación renal (85%) y biliar (9%).
MECANISMOS DE ACCION:
Produce un aumento de la secreción de insulina y una reducción del umbral de
sensibilidad a la glucosa de las células beta
ACCION FARMACOLOGICA:
Hipoglucemiante.
REACCION ADVERSA:
náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia
CONTRAINDICACIONES:

195
Hipersensibilidad al fármaco y a los derivados sulfonamídicos. Insuficiencia renal.
Diabetes mellitus tipo 1. Coma y cetoacidosis. Diabetes tipo I. Porfiria aguda.
Embarazo y lactancia.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
pueden presentarse alteraciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación o
por interacciones con otros fármacos o por errores dietéticos. El alcohol puede
también aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante.

Nombre genérico
Glibenclamina
Nombre comercial
Gluicon
Indicaciones terapéuticas
Se indica la administración de glibenclamida como adyuvante de la dieta para
disminuir la glicemia en los pacientes con diabetes no insulinodependiente (Tipo II),
cuya hiperglicemia no puede controlarse satisfactoriamente solo con dieta.
Presentación y vía de ministración
Tabletas con 5 mg. Se ministra por vía oral.
Farmacocinética
Los estudios de dosis únicas con tabletas de glibenclamida en sujetos normales
demuestran una absorción significativa de glibenclamida en una hora, con niveles
pico aproximadamente a las 4 horas, con una vida media de aproximadamente 4
horas.
Farmacodinamia
Glibenclamida se excreta como metabolitos en la bilis y orina, aproximadamente un
50% en cada ruta.

Mecanismo de acción
Disminuye la glucosa sanguínea en forma aguda al estimular la liberación
pancreática de insulina, el cual es un efecto dependiente del funcionamiento de las
células beta de los islotes pancreáticos.
Acción farmacologica

196
Inhibe los canales sensibles a potasio en la células beta del páncreas causando la
despolarización de la membrana y abertura de los canales de calcio voltaje-
dependientes; el incremento de los niveles de calcio intracelular estimulan la
liberación de insulina.
Reacción adversa
Náusea, sensación de plenitud epigástrica, acedias.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida o alergia al fármaco.
Cetoacidosis diabética, con o sin coma. Esta condición debe tratarse con insulina.
Diabetes mellitus tipo I, como terapia única.
Insuficiencia hepática e insuficiencia renal.
Cuidados para su manejo y ministración
monitorización usual de la glucosa en orina.
Se debe monitorizar periódicamente la glicemia.
ANTIGOTOSOS
NOMBRE GENERICO: Alopurinol

NOMBRE COMERCIAL: Alopurinol


INDICACION TERAPEUTICA:
Adultos: hiperuricemias primarias y secundarias. Gota. Nefropatía errática.
Nefrolitiasis por ácido úrico. Niños y adolescentes: nefropatía por ácido úrico
durante el tratamiento de la leucemia.
PRESENTACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis habitual: 100 a 300mg al día.
FARMACOCINETICA:
El alopurinol se metaboliza casi por completo en el hígado
FARMACODINAMIA:
se elimina por vía renal
MECANISMOS DE ACCION:
el alopurinol y su principal metabolito activo, la aloxantina, inhiben la xantinooxidasa
responsable de la conversión de hipoxantina en xantina y de ésta en ácido úrico
ACCION FARMACOLOGICA:
Hipouricemiante. Antigotoso. REACCION ADVERSA:

197
Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, urticaria, fiebre, artralgia
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al alopurinol, embarazo, lactancia.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Deben evitarse los alimentos con alto contenido en purinas (sardinas, achuras,
anchoas) y cantidades elevadas de alcohol

NOMBRE GENERICO: Colchicina


NOMBRE COMERCIAL: Colchicina
INDICACION TERAPEUTICA:
Tratamiento y prevención del ataque agudo de
gota.
PRESENTACION Y VIA DE
ADMINISTRACION:
dosis usuales: 1mg cada 2 horas o 0,5mg cada hora, día y noche
FARMACOCINETICA:
La colchicina se absorbe con rapidez y el pico plasmático de concentración aparece
entre la primera media hora a dos horas después
FARMACODINAMIA:
La droga puede detectarse en los leucocitos y en la orina hasta después de 9 días
de la administración intravenosa.
MECANISMOS DE ACCION:
interfiere con los husos mitóticos para producir la despolimerización y desaparición
de los microtúbulos fibrilares en los granulocitos y otras células móviles
ACCION FARMACOLOGICA:
Antigotoso.
REACCION ADVERSA:
náuseas, vómitos, cólicos y diarrea
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la droga. Embarazo.
CUIDADOS PARA SU MANEJO:
Insuficiencia hepática y renal.

198
CONCLUSION
Son fármacos que ayudan a producir a las diversas glándulas las sustancias
necesarias para el cuerpo
GLOSARIO
ARTRALGIA:
La artralgia es un dolor en una o más articulaciones. Puede ser causada por muchos
tipos de lesiones o condiciones y, sin importar la causa, puede ser muy molesta.
DESCRIPCION DE LOS USOS Y CUIDADOS PARA EL MANEJO DE
SUSTANCIAS ANTISEPTICAS
INTRODUCCION
En este tema veremos algunas sustancias antisepticas para que sirven y cuando
las podemos aplicar y veremos los riesgos que pueden ocasionar a la gente
ESPECTRO DE ACCION
Son activas frente a una amplia gama de bacterias grampositivas y negativas, como
especies de Staphylococcus, Streptococcus,Haemophylus, Neisseria
meningitidis, N. gonorrhoeae. Minociclina y doxiciclina son las más activas frente
a S. aureus y diversos estreptococos. También son activas frente a Brucella spp.
ACCIONES ANTIMICROBIANAS
Bacteriostático: la máxima concentración no tóxica que se alcanza en suero y tejidos
impide el desarrollo y multiplicación de los microorganismos, sin destruirlos,
pudiendo éstos multiplicarse nuevamente al desaparecer el agente antimicrobiano.
Sirven para complementar los mecanismos defensivos del huésped.
Bactericida: su acción es letal sobre los microorganismos, por lo que éstos pierden
irreversiblemente su viabilidad o son lisados.
METODOS DE USO
Amplio: actúan sobre un gran número de especies microbianas (ej.
TETRACICLINA).
Intermedio: actúan sobre un número limitado de microorganismos (ej.
MACROLIDOS).
Reducido: actúan sobre un pequeño número de especies microbianas (ej.
POLIMIXINA).
TIPOS
ALCOHOL ETILICO
Los usados más habitualmente son etanol (60-90%), propan-1-ol (60-70%) y
propan-2-ol/isopropanol (70-80%) o mezclas de estos alcoholes. Generalmente se

199
les denomina "alcohol quirúrgico". Se usan para desinfectar la piel antes de poner
una inyección
GLUTARALDEHIDO
Un derivado de la biguanidina, usado en concentraciones de 0.5 - 4.0% solo, o en
menor concentración combinado con otros compuestos, como alcoholes. Se usa
como antiséptico en la piel y para tratar inflamaciones de las encías (gingivitis). Su
acción microbicida es algo lenta, pero continuada. Es un surfactante catiónico,
similar a los Quats.
HIPOCLORITO DE SODIO
Usado antiguamente diluido, neutralizado y combinado con permanganato de
potasio en la solución de Daquin. Actualmente se usa sólo como desinfectante.
YODO
Normalmente se usa en una solución alcohólica (llamada tintura de yodo) o en
la solución de Lugol como antiséptico pre- y post-operatorio. No se recomienda para
desinfectar heridas menores porque induce la formación de cicatrices e incrementa
el tiempo de curación.

CONCLUSION
Se debe de tener cuidado con estas sustancias ya que pueden causar irritación en
la piel, ojos y se deben de manejar con mucho cuidado
DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS
ANTIMICROBIANOS.

ANTIMICROBIANO
Un antimicrobiano es una sustancia que mata o inhibe el crecimiento de microbios,
tales como bacterias, hongos, parásitos o virus.
MONOTERAPIA
Tratamiento con un medicamento solamente. Al inicio de la epidemia del VIH/SIDA,
se usaba la monoterapia. Actualmente hay consenso de que la monoterapia ha
dejado de ser lo indicado, ya que es mejor el tratamiento combinado y hasta con
tres fármacos, pudiendo ser uno de ellos desde el inicio, un inhibidor de proteasa.
TRATAMIENTO COMBINADO O POLIFARMACIA.
Polifarmacia es el consumir mas de 3 medicamentos simultáneamente.
Entre el 65 a 94 % de los ancianos consume algún tipo de fármaco.
Las reacciones secundarias a fármacos ocurren en el 25 % de las personas
mayores de 65 a 70 años.

200
De los ingresos a un hospital el 3 al 10 % se deben a reacciones secundarias a
fármacos, y un tercio de ellas son ancianas.
Los fármacos son responsables del 50 % de complicaciones de la hospitalización.

ANTIBIOTICOTERAPIA
Las infecciones por agentes microbianos no son frecuentes en presencia de veneno
ofídico.
Sólo es necesario mantener la zona afectada limpia de acuerdo a normas mínimas
de asepsia.
Se administrarán antibióticos si la infección se presenta.
Según algunos estudios realizados, existe un bajo porcentaje de infección en los
casos de emponzoñamiento ofídico por lo que no se justifica el uso sistemático de
antibióticos en forma profiláctica.
Si se presentan complicaciones locales, tomar muestra para cultivo y antibiograma,
por punción de los abscesos y con hisopo de la secreción de las ulceraciones.
Cuando se presente una infección, utilizar antibiótico de acuerdo al antibiograma o,
mientras se obtiene el resultado del mismo, comenzar o Lomefloxacina.
La PENICILINA no es de elección como antibiótico, ya que los gérmenes
comúnmente presentes no son sensibles a la misma
USO RACIONAL DE LA ANTIBIOTICOTERAPIA
Los antibióticos sólo deben ser usados bajo observación y prescripción de un
especialista de la salud autorizado. En general no se puede
consumir alcohol durante la terapia antibiótica, pues aunque no inhibe la acción del
antibiótico en la mayoría de los casos, produce efectos secundarios muy similares
a los de los antibióticos, potenciando el efecto indeseable de las reacciones
adversas. El alcohol también compite con enzimas del hígado haciendo que la
concentración en el plasma sanguíneo de la droga sea la inadecuada, como es el
caso del metronidazol, algunas cefalosporinas, disulfiram, doxiciclina, eritromicina,
entre otros.

RESISTENCIA A LOS ANTIBIOTICOS


La resistencia antibiótica es la capacidad de un microorganismo para resistir los
efectos de un antibiótico. La resistencia se produce naturalmente por selección

201
natural a través de mutaciones producidas por azar, pero también puede inducirse
artificialmente mediante la aplicación de una presión selectiva a una población. Una
vez que se genera la información genética, las bacterias pueden transmitirse los
nuevos genes a través de trasferencia horizontal (entre individuos) por intercambio
de plásmidos. Si una bacteria porta varios genes de resistencia, se le
denomina multirresistente o, informalmente, superbacteria.
PENICILINA G: BENZATINICA Y PROCAINICA
La bencilpenicilina procaína (DCI), conocida también como penicilina G procaína,
es una combinación de la penicilina G con un anestésico local, la procaína. Esta
combinación tiene como fin reducir el dolor y la incomodidad asociada con la
voluminosa inyección intramuscular de penicilina.
La bencilpenicilina benzatínica o penicilina G benzatínica (DCI), es una
combinación con benzatina que se absorbe lentamente en la circulación sanguínea
después de una inyección intramuscular y luego se hidroliza a bencilpenicilina. La
penicilina G sódica es administrada en casos de difteria, de infecciones del aparato
respiratorio o del aparato genital y en ciertas infecciones producidas por Gram
negativos, como la meningitis y la endocarditis. Puede causar urticaria, prurito y,
muy rara vez, choque anafiláctico.

Nombre genérico
Ampicilina
Nombre comercial
Ampecu
Ampibex
Indicaciones terapéuticas
Bacterias gramnegativas
Bacterias grampositivas
Presentación y vía de ministración
Capsulas con 500 mg y 250 mg. Parental con 1 g, 500 mg y 250 mg. Polvo para
suspension 250 mg / 5 mL
125 mg / 5 mL y tabletas con 1 mg.
Se administra por vía oral y vía parental.
Farmacocinética
Se distribuye bien en tejidos del aparato genitourinario, en las articulaciones, senos
paranasales, oído medio, pulmones, pleura, peritoneo y bilis.
Farmacodinamia

202
Es eliminado por vía renal.
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano
de la pared bacteriana.
Acción farmacologica
Acción bactericida que actúa a nivel de la pared celular de las bacterias.

Reacción adversas
Estomatitis, náusea, vómito, diarrea
Contraindicaciones
La penicilina está contraindicada en personas con hipersensibilidad a la penicilina.
Cuidados para su manejo y ministración
El uso de ampicilina en madres lactando debe ser supervisado por el médico.
5 “correctos”
4 “yo”

Nombre genérico
Amoxicilina
Nombre comercial
Acromox
Amoval
Indicaciones terapéuticas
Amoxicilina está indicada en el tratamiento de
infecciones debidas a cepas susceptibles.
Presentación y vía de ministración
Capsulas con 500 mg y suspensión con 250 mg / 5 mL x 60 mL.
Se ministra por vía oral.
Farmacocinética
La ampicilina es estable en presencia del ácido gástrico y se absorbe rápidamente
por vía oral, con una biodisponibilidad del 93%. Su vida media es de 61,3 minutos.
Farmacodinamia

203
Es excretada sin alteraciones en la orina.
Mecanismo de acción
Actúa inhibiendo la biosíntesis de la pared celular mucopeptídica.
Acción farmacologica
Acción bactericida que actúa a nivel de la pared celular de las bacterias.
Reacción adversa
náusea, vómito, diarrea, hiperactividad reversible, agitación, ansiedad, cambios del
comportamiento, confusión, convulsiones, somnolencia, insomnio, mareo.
Contraindicaciones
La amoxicilina está contraindicada en personas con historia de hipersensibilidad a
las penicilinas.
Cuidados para su manejo y ministración
Durante los tratamientos prolongados deben realizarse periódicamente pruebas de
función renal, hepática y hematopoyéticas.
5 “correctos”
4 “yo”

Nombre genérico
Dicloxacilina
Nombre comercial
Cloxagen
Cloxin
Indicaciones terapéuticas
Infecciones por estafilococos productores de penicilinasa, sensibles a estos
fármacos
Presentación y vía de ministración
Capsulas con 500 mg y suspensión con 250 mg / 5mL.
Se ministra por vía oral y
Farmacocinética

204
La absorción por vía oral es rápida, pero incompleta, con una biodisponibilidad del
50% al 80%, con una vida media de eliminación cercana a 0,7 horas.
Farmacodinamia
La vía de excreción es renal y utiliza los mecanismos de filtración y secreción tubular.
Mecanismo de acción
Inhibe la tercera etapa del proceso de formación de la pared bacteriana, en la que
se construyen los enlaces cruzados fuera de la membrana celular por medio de una
transpeptidasa.
Acción farmacologica
Actúa sobre las bacterias grampositivas y no así sobre las gramnegativas.

Reacción adversa
Hepatotoxicidad con fiebre, nausea, vómito y pruebas de función hepática alteradas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la penicilina.
Cuidados para su manejo y ministración
Analizar los antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y
otros alérgenos.
Nombre genérico
Imipenem
Nombre comercial
Tienam
Indicaciones terapéuticas
Infecciones serias del aparato respiratorio bajo.
Infecciones urinarias complicadas o no complicadas.
Infecciones intraabdominales.
Infecciones ginecológicas.
Septicemia.
Infecciones de huesos y articulaciones.
Infecciones de la piel.
Presentación y vía de ministración

205
Polvo esteril I.M. Frascos con los equivalentes de 750 mg. Frascos con los
equivalentes de 500 mg.
Polvo esteril I.V. 5 mL/20,8 mg.

Farmacocinética
El fármaco carece de absorción oral por ello se emplea exclusivamente por vía
parenteral. La vida media de ambos substances es de aproximadamente una hora.
Farmacodinamia
Se excreta por vía renal.
Mecanismo de acción
Acción farmacologica
Actúa como adyuvante del antimicrobiano.
Reacción adversa
Dolor, eritema en el sitio de inyección, induración venosa, flebitis, troboflebitis.
Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes.
Cuidados para su manejo y ministración
En caso de reacciones alérgicas suspender la terapia.Las personas con historia de
convulsiones no deben descontinuar los medicamentos antiepilépticos durante el
tratamiento con Imipenem.

Nombre genéricoMeropenem
Nombre comercial
Meronem

Presentación y vía de ministración


Inyectable I.M. 500 mg / 10 mL 1 g / 30 mL
500 mg / 20 mL 250 mg / 10 mL
Farmacocinética
Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales incluso el líquido
cefalorraquídeo. El metabolismo hepático da origen a un metabolito sin actividad
bactericida.
Farmacodinamia

206
Se excreta a través de la orina.
Mecanismo de acción
Inhibe la reacción de transpeptidación necesaria para la formación del
peptidoglucano.
Acción farmacologica
Interfiere con la síntesis de la pared bacteriana.
Reacción adversa
Rash, prurito, urticaria, sudoración, inflamación y dolor en el sitio de la inyección,
flebitis y tromboflebitis y cefalea, mareo, confusión, insomnio, agitación,
nerviosismo, parestesia, convulsiones, alucinaciones, somnolencia, depresión,
ansiedad.
Contraindicaciones
Pacientes con historia de hipersensibilidad a los carbapenémicos o antecedentes
de reacciones anafilácticas a β-lactámicos.
Cuidados para su manejo y ministración
Antes de iniciar la administración deberá averiguarse sobre posibles reacciones
alergias anteriores del paciente al fármaco o a otras cefalosporinas o penicilinas, ya
que puede haber alergia cruzada entre antibióticos betalactámicos.

Nombre genérico
Cefotaxima
Nombre comercial
Celaxin
Claforan
Fotexina
Indicaciones terapéuticas
Cefotaxima sódica está indicada, para el tratamiento de pacientes con infecciones
serias causadas por cepas susceptibles de los microorganismos
Presentación y vía de ministración
Ampolleta I.V. 1 g y Ampolleta I.M. con 1 g y 40 mg.
Farmacocinética
Cefotaxima se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales y su vida
media de 1,6 +/- 0,1 horas.
Farmacodinamia
207
Se excreta por vía renal.
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana
Acción farmacologica
Acción antibacteriana de la cefotaxima se parece al de ceftriaxona y ceftizoxima.
Reacción adversa
Convulsiones, candidiasis oral, anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea,
colitis.
Contraindicaciones
Cefotaxima está contraindicada en pacientes que han presentado reacciones
alérgicas o de hipersensibilidad a las cefalosporinas. En pacientes alérgicos a la
penicilina u otros betalactámicos, las cefalosporinas deben administrarse con
precaución.
Cuidados para su manejo y ministración
Deberá administrarse con precaución en pacientes con historia de enfermedad
gastrointestinal, particularmente en aquellos con el antecedente de colitis de
cualquier tipo.
Es necesario disminuir la dosis en insuficiencia renal.
Nombre genérico
Ceftriaxona
Nombre comercial
Acrocef
Cefaxona
Indicaciones terapéuticas
Infección de vías respiratorias bajas
Otitis media aguda bacteriana
Infecciones dérmicas
Infecciones del tracto urinario complicadas y no complicadas
Gonorrea no complicada (cervicitis, uretritis y proctitis)
Enfermedad inflamatoria pélvica
Presentación y vía de ministración
Ampolleta vía I.V. 1 g. ampolleta vía I.M. 1 g y 1 mg.
Farmacocinética

208
Tiene una vida media de ocho horas, la mayor de estas cefalosporinas. Por vía
intramuscular se absorbe completamente y alcanza concentraciones máximas
plasmáticas.
Farmacodinamia
Se excreta a través de la orina y de la bilis.
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Acción farmacologica
Es un antibiótico betalactámico, semisintético, bactericida, para administración
parenteral de amplio espectro.
Reacción adversa
Dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme.
Contraindicaciones
Ceftriaxona está contraindicada en pacientes que han presentado reacciones
alérgicas o de hipersensibilidad a las cefalosporinas. En pacientes alérgicos a la
penicilina u otros betalactámicos, las cefalosporinas deben administrarse con
precaución.
Cuidados para su manejo y ministración
En pacientes con problemas hepáticos crónicos debe monitorizarse el TP.
5 “correctos”
4 “yo”

Nombre genérico
Ceftazidima
Nombre comercial
Fortum
Indicaciones terapéuticas
Infecciones de vías respiratorias bajas
Infecciones dérmicas y de tejidos blandos
Infecciones del tracto urinario
Infecciones óseas y articulares
Infecciones ginecológicas

209
Infecciones intraabdominales
Infecciones del sistema nervioso central
Indicaciones terapéuticas
Infecciones complicadas en peritonitis y apendicitis producidas por estreptococos
del grupo viridans.
Meningitis en pacientes pediátricos mayores de tres meses.
Bacteremia asociada con meningitis bacteriana.
Presentación y vía de ministración
Frasco ampolleta con 1 g y 500 mg. Se ministra por vía I.V.
Farmacocinética
Tiene una vida media de 1,5 a 1,8 horas con una baja unión a proteínas (10%). Las
concentraciones máximas de ceftazidima se obtienen a la hora de administrada.
Farmacodinamia
Se elimina a través de la orina.
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
Acción farmacologica
Actúan siempre en la fase de reproducción celular.
Reacción adversa
Flebitis o tromboflebitis con la administración intravenosa, diarrea, dolor y/o
inflamación después de la administración intramuscular y erupción maculopapular
o urticaria.
Contraindicaciones
Ceftazidima está contraindicada en pacientes que han presentado reacciones
alérgicas o de hipersensibilidad a las cefalosporinas. En pacientes alérgicos a la
penicilina u otros betalactámicos, las cefalosporinas deben administrarse con
precaución.
Cuidados para su manejo y ministración
Puede ocurrir necrosis distal luego de una administración intraarterial de
ceftazidima.
5 “correctos”
4 “yo”

210
Nombre genérico
Eritromicina
Nombre comercial
Baknyl
Indicaciones terapéuticas
Infecciones por Mycoplasma neumoniae.
Infecciones por Legionella sp.
Infecciones por Chlamydia spp.
Infecciones por Campylobacter fetus y jejuni.
Tétanos
Sífilis

Presentación y vía de ministración


Capsulas con 500 mg y suspensión con 200 mg / 5 mL. Se administra por vía oral
e intravenosa.
Farmacocinética
La eritromicina se distribuye en casi todos los tejidos, excepto en el líquido
cefalorraquídeo. Se metaboliza fundamentalmente en el hígado.
Farmacodinamia
Se excreta a través de la bilis y de la orina.
Mecanismo de acción
Inhibe la translocación de péptidos desde el sitio receptor al sitio donador del
ribosoma, inhibiendo, subsiguientemente la síntesis de proteínas.
Acción farmacologica
Actúan a nivel del ribosoma bacteriano, interfiriendo con la síntesis proteica.
Reacción adversa
Puede producir náuseas, vómitos, anorexia, meteorismo, dolor epigástrico y
diarreas.
Contraindicaciones
Está contraindicada en caso de hipersensibilidad. No debe administrarse estolato
de eritromicina en enfermedades hepáticas. Se contraindica su uso con terfenadina,
astemizol, o cisaprida (por el peligro de arritmias cardíacas)
Cuidados para su manejo y ministración

211
En casos de infecciones severas y sepsis deben usarse otros antibióticos.
No debe usarse con alcaloides del cornezuelo de centeno.

Nombre genérico
Azitromicina
Nombre comercial
Azitrex
Indicaciones terapéuticas
Neumonía adquirida en la comunidad
Enfermedad inflamatoria pélvica
Faringitis y amigdalitis
Infecciones de la piel no complicadas
Presentación y vía de ministración
Suspensión con 200 mg / 5 mL y comprimidos con 250 mg y 500 mg.
Farmacocinética
La absorción de azitromicina es rápida y completa pues es más resistente que
eritromicina a la acción del ácido gástrico. La vida media es de 68 horas.
Farmacodinamia
Se excreta a través de la orina y de la bilis.
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del
ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos.
Acción farmacologica
Demuestra actividad in Vitro contra un amplio rango de bacterias Gram-negativas y
Gram-positivas.
Reacción adversa
Diarrea, náuseas, vómitos, molestias abdominales (dolor/calambres). Vía IV: dolor
e inflamación/infección locales y reacciones en punto de iny.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los Macrólidos.
Cuidados para su manejo y ministración

212
Pacientes con alteración de la función hepática.
No emplear en casos de infecciones en los que se haya determinado la terapia oral
como inadecuada, tal como: fibrosis quística, bacteremia, infecciones
nosocomiales, ancianos y pacientes debilitados.

Nombre genérico
Amikacina
Nombre comercial
Akim
Indicaciones terapéuticas
Infecciones serias de aparato respiratory, Sistema nervosa central (meningitis),
aparato osteomuscular, piel, tracto urinario, intra abdominales (peritonitis) y
pacientes con quemaduras e infecciones post-operatorias (cirugía vascular)
Presentación y vía de ministración
Ampolletas con 1 g, 100 mg y 500 mg. Se ministra por via intramuscular e
intravenosa.
Farmacocinética
La absorción por vía intramuscular es completa y rápida. La vida media del fármaco
es de alrededor de dos horas.
Farmacodinamia
Se excreta a través de la orina.
Mecanismo de acción
Se une irreversiblemente a receptores de la subunidad 30S de los ribosomas
bacterianos para interferir con el complejo de iniciación de la síntesis proteica.
Acción farmacologica
Atraviesa por difusión la membrana externa del germen y por un proceso de
transporte dependiente de energía penetra su membrana interna
Reacción adversa
Bloqueo neuromuscular caracterizado por parálisis muscular aguda y apnea,
además de cefalea, parestesia y temblor, hipotensión, náusea, vómito
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a amikacina u otro aminoglucósido.
Cuidados para su manejo y ministración
Hidratación del paciente durante el tratamiento para reducir la afectación renal.
213
Monitorizar la función renal antes y durante el tratamiento.

Nombre genérico
Gentamicina
Nombre comercial
Biogenta
Indicaciones terapéuticas
Infección de las vías urinarias.
Neumonía.
Meningitis.
Peritonitis.
Infecciones por organismos Gram positivos.
Sepsis.
Infecciones focalizadas.
Presentación y vía de ministración
Ampolletas con 160 mg / 2 mL y 80 mg.
Se administra por vía intramuscular e intravenosa.
Farmacocinética
La absorción de los aminoglucósidos por vía gastrointestinal es pobre. La vida
media de estos fármacos es de dos a tres horas pero puede llegar a 24 o 48 horas,
en pacientes con alteraciones renales.
Farmacodinamia
Se excreta en su totalidad por las heces.
Mecanismo de acción
Su mecanismo de actuación consiste en interferir en la síntesis normal de proteínas,
originando proteínas no funcionales en microorganismos susceptibles.
Acción farmacologica
Penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusión pasiva y luego,
atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte
necesita de energía.
Reacción adversa
Urticaria, edema laríngeo, reacciones anafilácticas, cefalea, mareo, letargia,
confusión, trastornos visuales.

214
Contraindicaciones
La gentamicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o
a la familia de los aminoglucósidos.
Cuidados para su manejo y ministración
La gentamicina no está indicada en el tratamiento inicial de episodios no
complicados de infección de las vías urinarias, a menos que los organismos
causantes de esta infección, sean susceptibles a este antibiótico.
Se recomienda vigilar las concentraciones séricas de gentamicina y la función renal
cuando se administra el fármaco por más de 7 días.
Nombre genérico
Estreptomicina
Nombre comercial
Orastrep
Strycin
Streptocidan
Indicaciones terapéuticas
Tuberculosis. Brucelosis. Granuloma inguinal. Peste. Tularemia.

Presentación y vía de ministración


Bulbo por 1 gramo. Se ministra por via intramuscular.
Farmacocinética
Se absorbe totalmente y de forma rápida después de la administración
intramuscular.
Farmacodinamia
Se excreta por vía renal.
Mecanismo de acción
Bactericida. Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S
ribosomal.
Acción farmacologica
Penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusión pasiva y luego,
atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte
necesita de energía.
Reacción adversa

215
Náuseas, vértigos, farmacopirexia, malestar general, artralgias y mialgias, pérdida
de audición, hematuria, aumento de la sed, mareos, vómitos y convulsiones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los aminoglucósidos.
Cuidados para su manejo y ministración
Se deben alternar los lugares de administración del inyectable y no se recomiendan
concentraciones mayores a 500 mg/mL.
NEOMICINA:
Nombre genérico

Neomicina
Nombre comercial
Mycifradin
Neomin
Nyvemycin
Indicaciones terapéuticas
El ungüento dérmico se utiliza en la prevención de infecciones cutáneas bacterianas
leves. Tratamientos de infecciones cutáneas bacterianas leves. Tratamiento de
úlcera dérmica. Infecciones secundarias por quemaduras.
Presentación y vía de ministración
Tubo de 25 g.
Farmacocinética
Aunque no se absorbe a través de la piel intacta, la neomicina tópica se absorbe
con facilidad a través de grandes zonas denudadas, quemadas o con tejido de
granulación. Con la crema de neomicina se produce una absorción mayor y más
rápida que con la pomada.
Farmacodinamia

216
No se excreta.
Mecanismo de acción
Es un aminoglucósido atraviesa la membrana celular bacteriana mediante
transporte activo.
Acción farmacologica
La neomicina es un antibiótico aminoglucósido activo contra muchos tipos de
bacterias gramnegativas y contra Staphylococcus aureus; sin embargo, no presenta
actividad contra Pseudomonas sp.
Reacción adversa
Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad que se manifiestan en prurito,
rash cutáneo, enrojecimiento, hinchazón u otros signos de irritación no existente
antes de la terapia. Es raro que aparezcan signos de ototoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al medicamento.
Cuidados para su manejo y ministración
No aplicar sobre heridas profundas o punzantes, quemaduras o zonas en carne
viva.
Se debe usar en la dosis y forma indicada para evitar la toxicidad del compuesto.
TETRACICLINA:
Nombre genérico

Tetraciclina
Nombre comercial
Tetrecu
Tetrex
Uromicina
Indicaciones terapéuticas

217
Acné vulgaris.
Conjuntivitis infecciosa.
Gonorrea.
Infecciones del tracto respiratorio inferior y superior.
Infección urinaria.
Neumonía.
Fiebre Q.
Sífilis.
Presentación y vía de ministración
Capsulas con 500 mg y 250 mg. Se ministra por vía oral.
Farmacocinética
Su absorción luego de la administración oral es 77% para la tetraciclina, su vida
media es de 10,6 horas.
Farmacodinamia
Se excreta principalmente por la bilis y orina. Por la orina se excreta en un 58%.
Mecanismo de acción
Su actividad bacteriostática se basa en su capacidad de inhibir la síntesis proteica
en las células en las que se concentra.
Acción farmacologica
Reacción adversa
Vértigo, mareo, náusea, vómitoContraindicaciones
Este fármaco está contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad
a cualquier tetraciclina o alguno de sus ingredientes
Cuidados para su manejo y ministración
Si existiera fallo renal, tanto las dosis orales como parenterales pueden acumularse
excesivamente y producir fallo hepático.
Si existiera fallo renal, tanto las dosis orales como parenterales pueden acumularse
excesivamente y producir fallo hepático.
CLORANFENICIOL:
Nombre genérico

218
Cloranfenicol
Nombre comercial
Acomaxfenicol
Alfa cloromicol
Indicaciones terapéuticas
Infecciones por rickettsias como el tifus y la fiebre manchada de las Montañas
Rocosas, cuando no se pueda usar tetraciclinas.
En el tratamiento de meningitis bacteriana producida por una cepa de neumococo
o meningococo resistente a las penicilinas o en pacientes con hipersensibilidad al
mismo.
Presentación y vía de ministración
Capsulas 500 mg y ampolletas con 1 g / 5 mL. Se ministra por vía oral y parental.
Farmacocinética
Cloranfenicol por vía oral se absorbe rápida y completamente en el tracto intestinal.
Se liga a las proteínas plasmáticas en un 50% a 60%. Su vida media plasmática es
de 1,5 a 3,5 horas.
Farmacodinamia
Su eliminación se realiza por vía renalMecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica de las bacterias.
Acción farmacologica
Acción antibacteriana.
Reacción adversa
Náusea, vómito, gastritis.
Cefalea, desorientación, delirio.
Contraindicaciones

219
Cloranfenicol está contraindicado en el recién nacido y en niños menores de un
año. Se contraindica en el tratamiento de infección del conducto auditivo externo
cuando hay perforación de la membrana timpánica y en pacientes con
hipersensibilidad al fármaco.
Cuidados para su manejo y ministración
Cloranfenicol debe usarse únicamente en infecciones graves y cuando otros
antibióticos no han demostrado ser eficaces o su uso esta contraindicado.

COTRIMOXAZOL:
Nombre genérico

cotrimoxazoL
Nombre comercial

Bacterol
Indicaciones terapéuticas
Neumonía por Pneumocystis carinii en niños y adultos (infección frecuente en
pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida).
Shigellosis en niños y adultos.
Infecciones del tracto urinario
Presentación y vía de ministración
Suspensión con 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL y suspensión forte 400 mg / 5 mL 80
mg / 5 mL
Farmacocinética
Cuando se administra cotrimoxazol por vía oral, es trimetoprim la que se absorbe
con mayor rapidez y parece disminuir la absorción de sulfametoxazol, las
concentraciones plasmáticas máximas del primero se alcanzan al cabo de dos horas
(vida media de 11 horas).
220
Farmacodinamia
Su eliminación es por vía renalMecanismo de acción
Inhibe una de las primeras etapas para la formación de ácido fólico bacteriano
Acción farmacologica
Actúa como antagonista competitivo del ácido para-aminobenzoico.
Reacción adversa
Meningitis aséptica, cefalea, depresión, alucinaciones, nerviosismo, ataxia, vértigo,
tinitus.
Estomatitis, náusea, vómito, diarrea, pancreatitis, hiporexia
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes y anemia
megaloblástica por deficiencia de folatos. No administrar a mujeres embarazadas,
madres durante su periodo de lactancia y niños menores de 2 meses.
Cuidados para su manejo y ministración
La terapia en pacientes con SIDA tiene una mayor frecuencia de reacciones
adversas.
Los exámenes de la función renal deben ser frecuentes en pacientes con
alteraciones renales.
IZONIAZIDA:
Nombre genérico

Isoniazida
Nombre comercial
Laniazid
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de todas las formas de tuberculosis. Profilaxis de la tuberculosis

221
Presentación y vía de ministración
Termoconformado por 10 tabletas.
Oral.
Farmacocinética
farmacodinamia
Mecanismo de acción
Puede actuar por inhibición de la síntesis de ácido micólico y ruptura de la pared
celular en organismos sensibles.
Acción farmacologica
La isoniazida (INH) es un antituberculoso bactericida sintético que solamente es
activo contra micobacterias.
Reacción adversa
Vértigo, estreñimiento, parestesia de las extremidades inferiores, somnolencia,
cefaleas, hiperreflexia, xerostomía y trastornos renales.
Contraindicaciones
No administrar a pacientes con daño hepático severo, trastornos neuromusculares
ni a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la isoniazida. Pacientes con
daños hepáticos asociados a la isoniazida.
Cuidados para su manejo y ministración
El uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes
resistentes
ETAMBUTOL:
Nombre genérico

Etambutol
Nombre comercial
Ethambutol
Myambutol

222
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la tuberculosis pulmonar, en combinación con otras sustancias.
Presentación y vía de ministración
Tabletas con 400 mg. Se ministra por vía oral.
Farmacocinética
Luego de la administración oral se absorbe del 75% al 85% del fármaco, alcanzando
niveles séricos máximos (2 µg/mL a 5 µg/mL), en un periodo de dos a cuatro horas,
con dosis de 25 mg/kg.
Farmacodinamia
Se excreta sin cambios por las hecesMecanismo de acción
Bloquean la síntesis de arabinogalactan y, aumenta la actividad de otras sustancias,
como la rifampicina y la ofloxacina, útiles en la terapia antimicobacteriana.
Acción farmacologica
Interfiere en la formación de la pared micobacteriana.
Reacción adversa
Cefalea, vértigo, confusión, desorientación, alucinaciones; en raras ocasiones
parestesias de las extremidades, por neuritis periférica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al etambutol.
Personas con diagnóstico de neuritis óptica.
Cuidados para su manejo y ministración
Durante la terapia prolongada hay que valorar la función renal, hepática y
hematopoyética
RIFAMPICINA:
Nombre genérico

Rifampicina
Nombre comercial
Rifadex
223
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de tuberculosis
Lepra Presentación y vía de ministración
Capsulas con 300 mg y suspension con 100 mg / 5 mL.
Farmacocinética
La rifampicina es fácilmente absorbida en el tracto gastrointestinal. La vida media
sérica promedio es de 3 horas.
Farmacodinamia
Es eliminado por la orina.
Mecanismo de acción
Inhibe la polimerasa del ARN dependiente del ADN de cepas bacterianas sensibles.
Acción farmacologica
su acción bactericida también incluye M. leprae, así como diversas bacterias
grampositivas y gramnegativas.
Reacción adversa
Anorexia, náuseas, vómitos, malestar abdominal, colitis seudomembranosa, diarrea.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la rifampicina, ictericia,
anemia megaloblástica, o alcoholismo activo o en remisión.
Cuidados para su manejo y ministración
Se debe advertir a toda mujer en edad reproductiva que durante el tratamiento
antituberculoso no debe planificar con anticonceptivos hormonales, ya que estos
pierden efectividad

ANFOTERICINA:
Nombre genérico

224
Anfotericina
Nombre comercial
Talseclin
Indicaciones terapéuticas
Leishmaniasis visceral en inmunodeprimidos.
Aspergiliosis refractaria.
Aspergiliosis.
Criptococosis.
Histoplasmosis.
Mucormicocis.
Infecciones micóticas sistémicas oportunistas
Presentación y vía de ministración
Crema vaginal contiene 50, y 100 mg. Óvulos vaginales contiene 50 y 100 mg. Se
ministra por via parental.
Farmacocinética
No existe absorción completa por vía gastrointestinal, por esta razón su utilización
es por vía parenteral, en infecciones micóticas sistémicas. Se liga a las proteínas
en un porcentaje del 90%.
Farmacodinamia
Se elimina por la orinaMecanismo de acción
Depende de su unión a la fracción esterol y principalmente del ergosterol, que se
encuentra en la membrana de los hongos sensibles
Acción farmacologica
Se fija a los esteroles de la membrana de las células eucariotas, con mayor afinidad
al ergosterol de los hongos, alterando la permeabilidad de la membrana con salida
de iones sodio, potasio e hidrogeniones, provocando la muerte del hongo.
Reacción adversa
Fiebre, angina y sensación de calor en el sitio de la inyección.
Náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal y anorexia
Contraindicaciones
Alergia a la anfotericina B o a los antibióticos poliénicos.
Cuidados para su manejo y ministración

225
Una administración muy rápida, se ha asociado con pacientes que han presentado
hipocalemia, hipotensión, arritmias.
En paciente con insuficiencia renal, se recomienda una evaluación continua

FLUCONAZOL:
Nombre genérico

Fluconazol
Nombre comercial
Dexmazol
Diflucan
Indicaciones terapéuticas
Candidiasis vaginal.
Candidiasis orofaríngea y esofágica.
Candidiasis del tracto urinario.
Peritonitis e infecciones sistémicas por cándida (candidemia, candidiasis
diseminada o neumonía).
Meningitis criptocócica.
Presentación y vía de ministración

226
Capsulas con 150 mg / 50 mg. solucion para infusion I.V. 2 mg / 1 mL.
Farmacocinética
La biodisponibilidad oral es del 90%, en individuos sanos. Los niveles plasmáticos
máximos, se logran de una a dos horas después de la ingestión oral y la vida media
de eliminación es de aproximadamente 30 horas.
Farmacodinamia
Se elimina por excreción renal.
Mecanismo de acción
Es un inhibidor altamente selectivo de la esterol 14-α-desmetilasa de los hongos
Acción farmacologica
Reacción adversa
Cefalea, dolor abdominal, diarrea, náusea y vómito
Contraindicaciones
No debe ser administrado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a alguno
de sus componentes. No hay reportes de hipersensibilidad cruzada entre el
fluconazol y otros azoles; sin embargo, se deberá tener precaución en los pacientes
que han presentado con anterioridad reacciones de este tipo con otros agentes
azólicos.
Cuidados para su manejo y ministración
El fluconazol raramente se ha asociado con el desarrollo de hepatotoxicidad grave,
pero se deberá tener cuidado en los pacientes que presenten pruebas anormales
de función hepática. Deberá discontinuarse su administración si se presentan
signos o síntomas clínicos de falla hepática que puedan atribuirse al fluconazol.

KETOCONAZOL:
Nombre genérico

227
Ketoconazol
Nombre comercial
Ketocon
Chemicon
Fungium
Indicaciones terapéuticas
El ketoconazol se lo usa tanto en forma tópica como en forma sistémica. Por vía
tópica es eficaz en las fitodermatosis o tiñas de piel, y sus anexos (uñas, pelos) en
la candidiasis mucocutánea crónica, vulvovaginitis por Cándida, candidiasis de boca
y esófago y en la forma de shampoo se lo usa para la caspa ya que se le ha atribuido
al hongo Pitirosporum ovalela etiología de esta dermatosis del cuero cabelludo.
Presentación y vía de ministración
Crema 2 % y tabletas 200 mg.
Farmacocinética
Por vía oral el ketoconazol tiene una absorción variable entre cada persona ya que
necesita un medio ácido para que se disuelva el fármaco. Su vida media aumenta
con la dosis y puede ser de 7 a 8 horas.
Farmacodinamia
Se elimina a través de las heces.
Mecanismo de acción
Inhibe la fragmentación de las cadenas colaterales del colesterol y a las enzimas.
Acción farmacologica
El ketoconazol es un antimicótico derivado del imidazol. Es además un potente
inhibidor no selectivo de la síntesis de esteroides suprarrenales y gonadales.
Reacción adversa
Tiene una absorción variable entre cada persona ya que necesita un medio ácido
para que se disuelva el fármaco. Su vida media aumenta con la dosis y puede ser
de 7 a 8 horas.

228
Contraindicaciones
Ketoconazol está contraindicado en personas que muestren hipersensibilidad al
fármaco o a los excipientes de la composición.
Cuidados para su manejo y ministración
En caso de presentarse alguna reacción dérmica se debe descontinuar el uso del
medicamento. El ketoconazol requiere un medio ácido para su absorción, los
pacientes con aclorhidria tienen mala absorción de ketoconazol

“DESCRIPCIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA DE LOS


PRINCIPALES ANTIVIRALES Y ANTIPARASITARIOS´´
ANTIVIRALES:
Los antivirales son un tipo de fármaco usado para el tratamiento de infecciones
producidas por virus. Tal como los antibióticos específicos para las bacterias,
existen antivirales para distintos tipos de virus. No sin excepciones son
relativamente inocuos para el húesped, por lo que su aplicación es relativamente
segura.
Deben distinguirse de los virus, que son compuestos químicos que destruyen las
partículas virales presentes en el ambiente.
ACICLOVIR:
Aciclovir se usa para reducir el dolor y acelerar la curación de las heridas o ampollas
en las personas que tienen varicela, herpes zóster (culebrilla; una erupción cutánea
que puede producirse en las personas que han tenido varicela) y en aquellas que
han tenido por primera vez o que vuelven a tener brotes del herpes genital (una
infección causada por el virus herpes que provoca heridas alrededor de los genitales
y esporádicamente en el recto). El Aciclovir también a veces se usa para prevenir
los brotes del herpes que provoca heridas a través de los genitales.
Pertenece a la clase de medicamentos antivíricos llamados análogos sintéticos de
los nucleótidos. Funciona al detener La propagación del virus en el cuerpo. Este
medicamento no cura el herpes genital y no puede prevenir su transmisión a otras
personas.
¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?
Aciclovir se usa para reducir el dolor y acelerar la curación de las heridas o ampollas
en las personas que tienen varicela, herpes zóster (culebrilla; una erupción cutánea
que puede producirse en las personas que han tenido varicela), y en aquellas que
tienen por primera vez o que vuelven a tener brotes del herpes genital (una infección
causada por el virus herpes que provoca heridas alrededor de los genitales y
esporádicamente en el recto). El aciclovir también a veces se usa para prevenir los
brotes del herpes genital en las personas que están infectadas por el virus.

229
Pertenece a una clase de medicamentos antivíricos llamados análogos sintéticos
de los nucleósidos. Funciona al detener la propagación del virus en el cuerpo. Este
medicamento no cura el herpes genital y no puede prevenir su transmisión a otras
personas.
¿Cómo se debe usar este medicamento?
Aciclovir viene envasado como tabletas, cápsulas o suspensión (líquido) para tomar
por vía oral. Por lo general se toma con o sin alimentos 2 a 5 veces al día durante 5
a 10 días, comenzando lo antes posible después de haber notado los primeros
síntomas. Cuando el aciclovir se usa para prevenir los brotes del herpes genital, por
lo general se toma 2 a 5 veces al día durante un año (12 meses). Tome el aciclovir
alrededor del mismo horario todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones
en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier
cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use
más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido, ni durante más tiempo
que el prescrito por su doctor.
Agite bien el envase de la solución líquida antes de usarla para mezclar la fórmula
apropiadamente.
Los síntomas deben mejorar durante el tratamiento con aciclovir. Llame a su doctor
si sus síntomas no mejoran o si empeoran.
Tome el aciclovir hasta finalizar la prescripción, incluso aunque se sienta mejor. Si
deja de tomar el aciclovir demasiado pronto o si se saltea las dosis, su infección
podría no ser completamente tratada o hacerse más difícil de tratar.
¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
Aciclovir también a veces se usa para tratar el eccema herpético (una infección de
la piel causada por el virus herpes), para tratar y prevenir las infecciones herpéticas
de la piel, los ojos, la nariz y boca en los pacientes con el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH), y para tratar la leucoplasia pilosa oral (parche
piloso o estriado de color blanco que aparece al lado de la lengua y en la parte
interna de las mejillas.).
Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más
información a su doctor o farmacéutico.
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
Antes de comenzar a tomar aciclovir:
dígale a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico al aciclovir, valacyclovir
(Valtrex), a otros medicamentos, o a cualquiera de los componentes en el aciclovir.
Pídale a su farmacéutico una lista de los componentes.
dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción,
vitaminas, suplementos nutricionales y productos fabricados a base de hierbas está

230
tomando o planea tomar. Asegúrese de mencionar los siguientes: anfotericina B
(Fungizone); antibióticos de aminoglucósido como amikacina (Amikin), gentamicina
(Garamycin), kanamicina (Kantrex), neomicina (NEP-RX, Neo-Fradin),
paramomycin (Humatin), estreptomicina y tobramicina (Tobi, Nebcin); aspirina y
otros medicamentos antiinflamatorios sin esteroides como ibuprofeno (Advil, Motrin)
y naproxeno (Aleve, Naprosyn); ciclosporina (Neoral, Sandimmune); medicamentos
para tratar el VIH o el SIDA como zidovudina (Retrovir, AZT); pentamidina
(NebuPent);probenecida (Benemid); sulfonamidas como el sulfametoxazol y la
trimetoprima (Bactrim); tacrolimús (Prograf); y vancomicina. Muchos otros
medicamentos también pueden interactuar con aciclovir, así que asegúrese de
mencionar a su doctor todos los medicamentos que está tomando, incluso los que
no aparecen en esta lista. Su doctor puede necesitar cambiar la dosis de sus
medicamentos o vigilarle cuidadosamente para evitar efectos secundarios.
dígale a su doctor si existen posibilidades de que esté deshidratado a causa de una
enfermedad o actividad reciente, o si usted tiene o alguna vez ha tenido problemas
con su Sistema inmunitario, infección por virus de inmunodeficiencia humana (VIH),
o el síndrome de inmunodeficiencia adquirido (SIDA), o enfermedades al riñón.
dígale a su doctor si está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está
amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su
doctor de inmediato.
si está usando el aciclovir para tratar el herpes genital, debe saber que el herpes
genital puede transmitirse a través del contacto sexual aunque usted no tenga
ampollas o síntomas de otro tipo, y posiblemente aunque usted esté usando
aciclovir. Converse con su doctor acerca de las maneras de detener la propagación
del herpes genital y sobre si su pareja debe recibir tratamiento.
¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?
Asegúrese de beber líquidos en abundancia durante el tratamiento con aciclovir.
¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?
Tome la dosis perdida tan pronto como lo recuerde, tome la dosis que olvidó tan
pronto como lo recuerde y tome las dosis restantes, programadas para ese día, a
intervalos iguales de tiempo. Sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese
aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble
para compensar la que olvidó.
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?
El acyclovir puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera
de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece:
malestar estomacal
vómitos

231
diarrea
mareos
cansancio
agitación
dolor, especialmente en las articulaciones
pérdida del cabello
cambios en la visión
Algunos efectos secundarios podrían provocar graves consecuencias para la salud.
Los siguientes síntomas son poco comunes, pero si experimenta alguno de ellos,
llame a su doctor de inmediato:
urticarias
sarpullido (erupciones en la piel) o ampollas
prurito (picazón)
dificultad para respirar o tragar
hinchazón de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o piernas
ronquera
ritmo cardíaco más rápido que lo normal
debilidad
palidez
dificultad para dormir
fiebre, dolor de garganta, escalofríos, tos y otros signos de una infección
sangrado o moretones inusuales
sangre en la orina
dolor del estómago o calambres
diarrea con sangre
disminución de la necesidad de orinar
cefalea (dolor de cabeza)
alucinaciones (ver o escuchar cosas que no existen)
confusión
comportamiento agresivo
dificultad para hablar
adormecimiento, ardor o cosquilleo en brazos o piernas
232
incapacidad temporal para mover partes de su cuerpo
temblores incontrolables en una parte de su cuerpo
crisis convulsivas
pérdida de la conciencia
El aciclovir puede causar otros efectos colaterales. Llame a su doctor si usted tiene
cualquier problema extraño mientras tomando este medicamento.
¿Cómo debo almacenar o desechar este medicamento?
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los
niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad
(no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se
utilice. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los
medicamentos.
¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?
En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al
1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente
al 911.
Los síntomas de la sobredosis pueden incluir:
agitación
crisis convulsivas
cansancio extremo
pérdida de la conciencia
hinchazón de las manos, pies, tobillos o piernas
disminución de la necesidad de orinar
¿Qué otra información de importancia debería saber?
Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor podría ordenar
algunos exámenes de laboratorio para determinar la respuesta de su cuerpo al
aciclovir.
No deje que otras personas usen su medicamento. Pregúntele al farmacéutico
cualquier duda que tenga sobre cómo renovar esta prescripción.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud.
está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró
sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada
vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una
información importante en casos de emergencia.
Marcas comerciales

233
Zovirax
Otros nombres
Acycloguanosine
ACV

GANCICLOVIR:
¿Qué es este medicamento?
El ganciclovir es un medicamento dispensado con receta médica, aprobado por
la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (U.S. Food
and Drug Administration, FDA) para el tratamiento de
la retinitis por citomegalovirus (CMV) (una infección vírica e inflamación de la retina)
en personas con el SIDA. El ganciclovir también ha sido aprobado por la FDA para
la prevención de la enfermedad causada por CMV en receptores de trasplantes
expuestos al riesgo de contraer enfermedades causadas por CMV.

Las enfermedades causadas por CMV, incluso la retinitis por CMV, son infecciones
oportunistas. Una infección oportunista es una infección que ocurre con más
frecuencia o es más grave en las personas con inmunodeficiencia—como las que
tienen el VIH—que en las personas con un Sistema sano.

También se puede dar al ganciclovir un “uso extraoficial” para prevenir y tratar otras
infecciones oportunistas causadas por la infección por el VIH. El “uso extraoficial”
se refiere al empleo de un medicamento aprobadopor la FDA de una forma diferente
de la descrita en su ficha clínica. El buen ejercicio de la medicina y los mejores
intereses de un paciente exigen a veces un “uso extraoficial” de un medicamento.
¿Para cuáles infecciones oportunistas relacionadas con el VIH se usa este
medicamento?

234
Las Guías clínicas para la prevención y el tratamiento de las infecciones
oportunistas en adultos y adolescentes con el VIH, preparadas por los Centros para
el Control y la Prevención de Enfermedades (Centers for Disease Control and
Prevention, CDC), los Institutos Nacionales de la Salud (National Institutes of Health,
NIH) y la Asociación de Medicina del VIH de la Sociedad contra las Enfermedades
Infecciosas de los Estados Unidos de América (HIV Medicine Association of the
Infectious Diseases Society of America, IDSA-HIVMA), contienen recomendaciones
sobre las formas de empleo del ganciclovir relacionadas con la infección por el VIH
para:
Prevenir:
La recidiva de retinitis por CMV (esto se llama profilaxis secundaria o tratamiento de
mantenimiento). (Este es un “uso extraoficial”.)
Tratar:
La retinitis por CMV.
Otros tipos de enfermedad causada por CMV, incluso la neumonitis por CMV
(infección e inflamación de los pulmones) y la enfermedad neurológica por CMV
(infección y enfermedad del Sistema nervosa). (Este es un “uso extraoficial”.)
Una enfermedad causada por el virus de la varicela zóster (VVZ) llamada necrosis
retiniana externa progresiva, que es una infección e inflamación necrosante
(causante de muerte de los tejidos) de la retina. (Este es un “uso extraoficial”.)
Dos enfermedades del virus de la varicela zóster (VVZ) llamadas necrosis retiniana
externa progresiva y necrosis retiniana aguda, que son ambas infección e
inflamación necrotizante (que causa la muerte del tejido) de la retina. (Este es un
“uso extraoficial”.)
Ciertas enfermedades causadas por el virus del herpes humano 8 (VHH-8), incluso
la enfermedad multicéntrica de Castleman (una enfermedad de los ganglios
linfaticos). (Este es un “uso extraoficial”.)
Es posible que la lista anterior no incluya todas las formas de empleo del ganciclovir
relacionadas con el VIH que se recomiendan en las Guías clínicas para la
prevención y el tratamiento de las infecciones oportunistas en adultos y
adolescentes con el VIH. Tal vez se hayan omitido algunas formas de empleo
recomendadas, como el uso en determinadas circunstancias raras.
¿Qué debo decirle a mi proveedor de atención de salud antes de tomar este
medicamento?
Antes de tomar ganciclovir, infórmele a su proveedor de atención de salud:
Si es alérgico al ganciclovir o a cualquier otro medicamento.
Si tiene o ha tenido alguna afección clínica, por ejemplo, diabetes o trastornos
del hígado.

235
Si hay algo que pudiera afectar el tomar los medicamentos, como saltearse
una dosis programada o tiene alguna afección de salud que pudiera impedir el uso
de medicamentos por vía intravenosa.
Si se trata de una mujer, si está embarazada o piensa quedar en ese estado. No se
sabe si el ganciclovir puede causar daño a un bebé nonato, pero puede causar
defectos de nacimiento en las concentraciones de dosis recomendadas. El
ganciclovir no debe utilizarse durante el embarazo. Las mujeres que toman
ganciclovir deben usar métodos anticonceptivos. Los hombres que toman
ganciclovir deben usar métodos anticonceptivos de barrera (por ejemplo, condones)
durante el tratamiento y por lo menos durante los 90 días después del tratamiento.
Hable con su proveedor de atención de salud sobre los posibles riesgos de tomarlo
durante el embarazo.
Si se trata de una mujer, si amamanta o piensa amamantar al bebé. No lo
amamante si tiene el VIH.
Si toma o piensa tomar otros medicamentos recetados o de venta libre, vitaminas,
suplementos nutricionales y productos a base de hierbas. El ganciclovir puede
afectar la forma en que obran otros medicamentos o productos y viceversa.
Pregúntele a su proveedor de atención de salud si hay alguna interacción del
ganciclovir con los demás medicamentos que toma.
Pregúntele a su proveedor de atención de salud sobre los posibles efectos
secundarios del ganciclovir. Esa persona le dirá qué hacer si los tiene.
¿Cómo debo tomar este medicamento?
Tome el ganciclovir de acuerdo con las instrucciones de su proveedor de atención
de salud. Esa persona le dirá cuánto tomar y cuándo. Antes de comenzar a tomarlo
y cada vez que repita la receta, lea la información impresa incluida con el
medicamento.
¿Cómo se debe guardar este medicamento?
El almacenamiento de la inyección de ganciclovir varía dependiendo de la etapa de
preparación. Almacene la inyección de ganciclovir tal como se lo indique su médico
o proveedor de atención médica.
La solución de la infusión de ganciclovir (una bolsa de infusión con la preparación
final del medicamento) se debe almacenar en el refrigerador. No se debe congelar.
La solución de la infusión de ganciclovir se debe utilizar dentro de las 24 horas de
haberse preparado.
Deseche el medicamento que ya no necesite o que se haya vencido (que haya
caducado). Siga las guías clínicas de la FDA sobre cómo desechar sin peligro el
medicamento sobrante.
Mantenga este y todos los demás medicamentos fuera del alcance de los
niños

236
“ANTIPARASITORIO’’
Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos y para el tratamiento
de infecciones y algunas formas de cáncer. Además de algunas formas de cáncer.
Además hay collares antiparasitarios para perros.

METRONIDAZOL:

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:


Cada 100 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
Metronidazol.................................................................... 500 mg
Cada 10 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
Metronidazol.................................................................... 200 mg
Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Metronidazol..................................................................... 2.5 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
Cada TABLETA vaginal contiene:
Metronidazol.................................................................... 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
METRONIDAZOL vía parenteral está indicado en: Tricomonicida, giardicida,
amebicida.
Infecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tubo-ováricos, salpingitis.
Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares,
neumonía producidos por Bacteroides sp.
Septicemia bacteriana,

237
Endocarditis causada por Bacteroides sp.
Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles
(infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas, se podrá utilizar conjuntamente con
un antimicrobiano para la infección aeróbica. Es eficaz en infecciones
por Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina).
Infecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos
hepáticos, causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo de B. fragilis (B. fragilis,
B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp, Eubacterium sp, Peptococcus
niger y Peptostreptococcus sp.
Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en cirugía colorrectal o
contaminada. Indicado para el tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal,
incluyendo absceso hepático amebiano causado por Entamoeba Histolytica.
Tabletas vaginales: Como tratamiento de la vaginosis bacteriana causada
por Gardnerella vaginalis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los compuestos imidazol, primer trimestre del embarazo,
antecedentes de discracias sanguíneas o con padecimiento activo del SNC.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se han reportado crisis convulsivas y neuropatía periférica en pacientes tratados
con METRONIDAZOL; la aparición de cualquier signo neurológico anormal requiere
de una evaluación cuidadosa de la relación riesgo-beneficio.
Se debe advertir a los pacientes que no deben consumir bebidas alcohólicas
durante el tratamiento con METRONIDAZOL, y por lo menos un día después de
finalizado el tratamiento, debido a la posibilidad de que aparezca una reacción tipo
disulfiram (efecto Antabuse).
Los pacientes con alteraciones hepáticas severas pueden metabolizar
METRONIDAZOL más lentamente que el resto de la población, lo que los coloca en
riesgo de acumulación del medicamento y sus metabolitos en plasma.
En este tipo de pacientes se recomienda usar dosis menores. Se recomienda vigilar
la cuenta de leucocitos total y diferencial antes y después del tratamiento con
METRONIDAZOL, en especial en los pacientes con antecedentes de discrasias
sanguíneas.
Los pacientes deben ser prevenidos sobre la posibilidad de que se presente
confusión, vértigo, alucinaciones convulsiones trastornos visuales transitorios, para
que si se presentan estos síntomas eviten conducir vehículos u operar maquinaria.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo B: METRONIDAZOL cruza la barrera placentaria y entra
rápidamente a la circulación fetal.
238
Sin embargo, los estudios realizados en ratones a los que se administró
METRONIDAZOL vía intraperitoneal, sí mostraron efectos fetotóxicos. Además,
METRONIDAZOL es claramente carcinogénico en roedores.
METRONIDAZOL se excreta en la leche materna y alcanza concentraciones
similares a las observadas en el plasma.
Debido al conocido efecto mutagénico del mismo, debe decidirse si se continuará
con la lactancia o con el medicamento, dependiendo de la importancia de la
indicación original.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones más graves reportadas con el uso de METRONIDAZOL incluyen
convulsiones y neuropatía periférica. Otras reacciones reportadas son:
Tracto gastrointestinal: Dolor epigástrico, náusea, vómito, alteraciones
gastrointestinales, diarrea y sabor metálico.
Hematopoyético: Neutropenia reversible y trombocitopenia.
Piel: Erupciones, eritema y prurito. Fiebre, angioedema.
SNC: Cefalea, mareo, síncope, ataxia y confusión. Estos síntomas pueden interferir
con la habilidad para conducir o utilizar maquinaria peligrosa.
Trastornos visuales: Diplopía y miopía transitorias.
Reacciones locales: Flebitis en el sitio de infusión I.V.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Disulfiram: Se ha reportado que la combinación de disulfiram y METRONIDAZOL
puede causar reacciones psicóticas.
Alcohol: La ingestión de alcohol durante el tratamiento con METRONIDAZOL puede
causar cólicos, náusea, cefalea y alteraciones vasomotoras.
Terapia anticoagulante oral: METRONIDAZOL potencia el efecto anticoagulante de
la warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos, causando un alargamiento del
tiempo de protrombina.
Fenitoína o Fenobarbital: La administración de medicamentos que inducen enzimas
microsomales como la fenitoína y el fenobarbital pueden causar una disminución en
los niveles plasmáticos de METRONIDAZOL. Por el contrario, la administración de
medicamentos que disminuyen la actividad enzimática del sistema microsomal
pueden alargar la vida media del METRONIDAZOL y reducir su depuración
plasmática.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

239
METRONIDAZOL es carcinogénico en ratas y ratones, pero no se ha observado un
aumento en la incidencia de tumores en los estudios epidemiológicos realizados
hasta el momento.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Suspensión:
Amebiasis:
Adultos: 1.5 g/día divididos en tres dosis.
Niños: 30 a 40 mg/kg/día divididos en tres dosis.
En caso de absceso hepático amebiano, se debe realizar drenaje o aspiración del
pus en conjunción con la terapia con metronidazol.
El curso del tratamiento es por 7 días consecutivos.
Tricomoniasis:
Mujeres (uretritis y vaginitis): 2 g administrados como dosis única (4 tabletas de
METRONIDAZOL de 500 mg) o durante 10 días de tratamiento, combinando 500
mg/día por vía oral divididos en dos dosis y un óvulo/día.
Las parejas sexuales deben ser tratadas simultáneamente, aun si están
asintomáticas o tienen un cultivo negativo de Trichomonas vaginalis.
Hombres (uretritis): 2 g administrados por vía oral como única dosis, o un
tratamiento de 10 días consistente en 500 mg de METRONIDAZOL divididos en dos
dosis.
En muy raros casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 750 mg o 1 g.
Giardiasis: Tratamiento por 5 días.
Adultos: 750 mg a 1 g por día.
Niños:
2 a 5 años: 250 mg/día (1 tableta de 250 mg de METRONIDAZOL o 1 cucharadita
de
5 ml de suspensión de 250 mg o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg).
5 a 10 años: 375 mg/día (1½ tableta de 250 mg de METRONIDAZOL o 1½
cucharadita de 5 ml de suspensión de 250 mg o 3 cucharaditas de 5 ml de
suspensión de 125 mg).
10 a 15 años: 500 mg/día (2 tabletas de 250 mg de METRONIDAZOL o 2
cucharaditas de 5 ml de suspensión de 250 mg o 4 cucharaditas de 5 ml de
suspensión de 125 mg).
Vaginitis no específica: 500 mg dos veces al día durante 7 días consecutivos.
La pareja sexual debe ser tratada simultáneamente.

240
Tabletas vaginales:
En la vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis y en la vaginitis
por Trichomona vaginalis:
Por vía vaginal una tableta de 500 mg cada 12 horas por cinco días.
Tratamiento de infecciones anaeróbicas: (Como terapia de primera línea o de
seguimiento).
Adultos: 1 a 1.5 g/día.
Niños: 20 a 30 mg/día.
Profilaxis de infecciones quirúrgicas: Los antecedentes científicos no permiten la
definición de un protocolo ideal.
El METRONIDAZOL debe ser administrado concomitantemente con terapia
antibiótica efectiva contra enterobacterias.
La administración de 500 mg cada 8 horas, empezando aproximadamente 48 horas
antes de la cirugía, parece ser efectiva.
La última dosis debe ser administrada mínimo 12 horas antes de la cirugía. Dado
que la profilaxis de infección quirúrgica está encaminada para reducir el inóculo
bacteriano en el tracto gastrointestinal al momento de la cirugía, la administración
postoperatoria de antibióticos es innecesaria, al menos oralmente.
Niños: El mismo protocolo a una dosis de 20 a 30 mg/kg/día.
Solución inyectable:
Parenteral: Para el tratamiento de las infecciones por anaerobios se recomienda
iniciar con una dosis de carga de 15 mg/kg I.V., administrados durante una hora.
La dosis de mantenimiento debe ser de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante una
hora cada 6 horas.
Para la profilaxis quirúrgica se puede utilizar una dosis de 15 mg/kg I.V.,
administrados durante una hora y terminando la infusión una hora antes de la cirugía,
seguidos de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante 30 a 60 minutos 6 y 12 horas
después del procedimiento.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Se han reportado con dosis única oral de 12 g intentos de suicidio y por
sobredosificación accidental. Los síntomas estuvieron limitados a náusea, vómito,
ataxia y desorientación leve.
Además se han reportado casos de sobredosis con METRONIDAZOL I.V. (de hasta
75 mg/kg/dosis de carga) seguido de la dosis de mantenimiento usual, sin que se
presentaran efectos secundarios.

241
Como no existe un tratamiento específico, en caso de sobredosificación se deben
instituir las medidas de apoyo convencionales.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
QUINACRINA:

Nombre medicamento: QUINACRINA


Categoría Antiprotozoario
farmacológica:
Forma farmacéutica: Tabletas
Nivel de distribución: VENTA POR RECETA MEDICA
Nombre químico: N4-(6-Cloro-2-Metoxi-9-Acridinil)-N1,N1-Dietil- 1,4-
Pentanodiamino Dihidroclorhidrato
Similares comerciales: - Atabrine (Winthrop, Canadá)
- Atabrine (Winthrop-Breon, USA)
Composición: Cada tableta contiene 100 mg de clorhidrato de
quinacrina.
Farmacología: El destino metabólico de la quinacrina en el organismo no
se conoce por completo. Queda por determinar si ejerce
sus acciones antiparasitarias antes o después de sufrir
transformaciones metabólicas, pero su fácil intercalación
entre el DNA sugiere que la droga madre es la sustancia
activa, y que su toxicidad selectiva es función de la
distribución relativa más que de su acción específica.
Farmacocinética: La quinacrina se absorbe muy fácilmente en el tracto
intestinal, y ni siquiera la diarrea severa interfiere con la
absorción. Se distribuye ampliamente en los tejidos y se
libera muy lentamente. Por lo tanto la droga se acumula
progresivamente en los tejidos cuando se administra
crónicamente. Cantidades significativas de quinacrina

242
pueden detectarse en la orina por lo menos hasta 2 meses
después de suspender el tratamiento.
Indicaciones: Tratamiento para la Giardia Lamblia y Cestidosis.
Contraindicaciones: Pacientes que reciben tratamiento antimalárico con
primaquina (la quinacrina potencia la toxicidad de la
primaquina. No administrarse a embarazadas porque la
droga atraviesa fácilmente la placenta y llega al feto.
Precauciones: Pacientes con psoriasis. Porfiria. Daño hepático. Historia
previa de psicosis. No ingerir bebidas alcohólicas.
Reacciones adversas: Cefalea, mareos y vómitos. Discrasias Sanguíneas.
Urticaria. Dermatitis exfoliativa. La piel puede adquirir un
color amarillento por depósito de la droga y las uñas
pueden tomar una pigmentación azul o negra.
Ocasionalmente toxicidad ocular. Psicosis tóxica
transitoria inducida por la droga (por dosis relativamente
muy elevadas usadas en el tratamiento de la infección por
cestodes. También aparece en una pequeña proporción
de pacientes que reciben dosis menores). La duración de
la psicosis es generalmente de 2 a 4 semanas y su curso
es relativamente benigno. Solamente está indicada la
terapéutica sintomática.
Posología: Dosis usual para adultos: Oral, 100 mg tres veces al día
durante 5 a 7 días. Si es necesario un segundo
tratamiento debe aplicarse una semana después. Dosis
pediátricas usuales: Oral, 7 mg por kg de peso por día
dividido en tres dosis durante 5 días. Dosis máxima: 300
mg/día.
Celofán por 10 tabletas. Frasco plástico de polietileno por
Presentación: 20 tabletas

MEBENDAZOL:
Nombre QUINACRINA
medicamento:
Categoría Antiprotozoario
farmacológica:

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Forma Tabletas
farmacéutica:
Nivel de VENTA POR RECETA MEDICA
distribución:
Nombre químico: N4-(6-Cloro-2-Metoxi-9-Acridinil)-
N1,N1-Dietil- 1,4-Pentanodiamino
Dihidroclorhidrato
Similares - Atabrine (Winthrop, Canadá)
comerciales: - Atabrine (Winthrop-Breon, USA)
Composición: Cada tableta contiene 100 mg de
clorhidrato de quinacrina.
Farmacología: El destino metabólico de la
quinacrina en el organismo no se
conoce por completo. Queda por
determinar si ejerce sus acciones
antiparasitarias antes o después de
sufrir transformaciones metabólicas,
pero su fácil intercalación entre el
DNA sugiere que la droga madre es
la sustancia activa, y que su toxicidad
selectiva es función de la distribución
relativa más que de su acción
específica.
Farmacocinética: La quinacrina se absorbe muy
fácilmente en el tracto intestinal, y ni
siquiera la diarrea severa interfiere
con la absorción. Se distribuye
ampliamente en los tejidos y se libera
muy lentamente. Por lo tanto la droga
se acumula progresivamente en los
tejidos cuando se administra
crónicamente. Cantidades
significativas de quinacrina pueden
detectarse en la orina por lo menos
hasta 2 meses después de
suspender el tratamiento.
Indicaciones: Tratamiento para la Giardia Lamblia
y Cestidosis.

244
Contraindicaciones: Pacientes que reciben tratamiento
antimalárico con primaquina (la
quinacrina potencia la toxicidad de la
primaquina. No administrarse a
embarazadas porque la droga
atraviesa fácilmente la placenta y
llega al feto.
Precauciones: Pacientes con psoriasis. Porfiria.
Daño hepático. Historia previa de
psicosis. No ingerir bebidas
alcohólicas.
Reacciones Cefalea, mareos y vómitos.
adversas: Discrasias Sanguíneas. Urticaria.
Dermatitis exfoliativa. La piel puede
adquirir un color amarillento por
depósito de la droga y las uñas
pueden tomar una pigmentación azul
o negra. Ocasionalmente toxicidad
ocular. Psicosis tóxica transitoria
inducida por la droga (por dosis
relativamente muy elevadas usadas
en el tratamiento de la infección por
cestodes. También aparece en una
pequeña proporción de pacientes
que reciben dosis menores). La
duración de la psicosis es
generalmente de 2 a 4 semanas y su
curso es relativamente benigno.
Solamente esta indicada la
terapéutica sintomática.
Posología: Dosis usual para adultos: Oral, 100
mg tres veces al día durante 5 a 7
días. Si es necesario un segundo
tratamiento debe aplicarse una
semana después. Dosis pediátricas
usuales: Oral, 7 mg por kg de peso
por día dividido en tres dosis durante
5 días. Dosis máxima: 300 mg/día.
Presentación: Celofán por 10 tabletas. Frasco
plástico de polietileno por 20 tabletas

245
ALBENDAZOL:

Albendazol
Grupo: agente antihelmíntico
Tabletas masticables de 200 mg y 400 mg
Información general
Derivado benzimidazólico que interfiere con el conjunto de microtúbulos y bloquea
la absorción de la glucosa en muchos nematodos intestinales y tisulares y en
algunos cestodos.
Se absorbe mal en el tracto gastrointestinal y se metaboliza extensa y rápidamente
en el hígado. La fracción absorbida, cuya semivida en el plasma es de unas ocho
horas, se elimina en gran parte por la orina en forma de sulfóxido.
Información clínica
Aplicaciones
Tratamiento de la ascariasis, la anquilostomiasis, la estrongiloidosis, la enterobiosis,
la tricuriasis, la tricostrongiliasis y la capilariasis.
Dosificación y administración
Adultos y niños de más de dos años: una dosis única de 400 mg es suficiente para
eliminar la mayor parte de las infecciones por ascariasis, anquilostomiasis,
enterobiasis, tricostrongiliasis, capilariasis y T. trichiura leves.
Las infecciones de estrongiloidosis y de T. trichiura intensas requieren un ciclo de
tratamiento de tres días.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad conocida.
• Comienzo del embarazo.
Empleo en el embarazo

246
Se ha demostrado que el albendazol puede tener efectos teratogénicos y
embriotóxicos en la rata y el conejo. Aunque se debe otorgar una alta prioridad al
tratamiento de las embarazadas, durante el primer trimestre no se debe administrar
albendazol.
Reacciones adversas
A veces se han observado en forma transitoria molestias gastrointestinales y dolor
de cabeza.
Sobredosificación
El vómito provocado o el lavado gástrico pueden ser útiles si se aplican a las pocas
horas de la ingestión. De lo contrario, el tratamiento tendrá que ser sintomático y de
sostén. No existe ningún antídoto específico.
Conservación
Las tabletas deben conservarse en recipientes bien cerrados.
CLOROQUINA:

Cloroquina
Grupo: agente antipalúdico
Tabletas de 100 mg, 150 mg y 300 mg del producto base (en forma de fosfato o
sulfato)
Jarabe, 50 mg del producto base (en forma de fosfato o de sulfato) en 5 ml
Inyectables, ampollas de 2 ml con 50 mg y 100 mg del producto base (en forma de
fosfato o sulfato) por ml [150 mg de cloroquina base equivalen a 200 mg de sulfato
de cloroquina o a 250 mg de fosfato de cloroquina]
Información general
Las normas aplicables al uso de este medicamento como antipalúdico deben
establecerse a nivel nacional, ya que P. falciparumes actualmente resistente a la
cloroquina en muchas zonas. Sin embargo, este fármaco puede utilizarse con
buenos resultados en las zonas donde se ha señalado un bajo grado de resistencia
de P. falciparum, especialmente si el sujeto parece haber adquirido un nivel
significativo de inmunidad y también si el parásito predominante es P. vivax.
La cloroquina es una 4-aminoquinoleína con actividad esquizonticida pronunciada y
rápida contra las formas hemáticas de los parásitos P. ovale y P. malariae, así
como contra las cepas susceptibles de P. vivax y P. falciparum. También es
gametocida contra P. vivax, P. ovale y P. malariae, así como contra las formas
inmaduras de P. falciparum. No es activa contra las formas intrahepáticas.
Se absorbe bien tras la administración oral, observándose las concentraciones
plasmáticas máximas a las 2-3 horas. El fármaco y sus metabolitos son detectables

247
en el plasma por espacio de dos meses y en la orina durante los cuatro meses
siguientes a la administración de una dosis única.
Información clínica
Aplicaciones
Tratamiento de los ataques palúdicos agudos:
• Las infecciones por P. malariae y por P. falciparum susceptible se eliminan
mediante un tratamiento con cloroquina sola.
• Cuando el riesgo de reinfección inmediata es nulo o poco probable, la eliminación
de las infecciones naturales por P. vivax y P. ovale exige la administración
subsiguiente de primaquina para suprimir las formas intrahepáticas persistentes
(hipnozoitos). Estas formas no se encuentran en las infecciones congénitas ni en
las debidas a transfusiones u otras inyecciones contaminadas.
La cloroquina se utiliza también con fines profilácticos en las embarazadas y en los
sujetos no inmunizados que están expuestos a la infección.
Dosificación y administración
Todas las dosis se refieren al producto base.
Tratamiento
Administración oral
A fin de evitar las náuseas y los vómitos, la cloroquina debe administrarse después
de las comidas. En caso de que el paciente vomite parte o la totalidad de la toma,
se le volverá a administrar inmediatamente la misma cantidad.
Adultos, inclusive mujeres embarazadas, y niños:
Dosis total: 25 mg/kg administrados durante tres días.
Día 1:10 mg/kg seguidos de 5 mg/kg a las 6-8 horas.
Días 2 y 3: 5 mg/kg en una sola toma.
En muchas zonas se utiliza una pauta más práctica, pero inferior desde el punto de
vista farmacocinético:
Días 1 y 2:10 mg/kg.
Día 3: 5 mg/kg.
La pauta mencionada es suficiente para eliminar las infecciones por P.
falciparum susceptible, ya que las concentraciones plasmáticas conservan su
eficacia antipalúdica durante varias semanas.
Administración parenteral
Hay que señalar la posibilidad de administrar la cloroquina por vía parenteral cuando
no se prevea resistencia, el paciente no pueda tomar medicamentos por vía oral y

248
no se disponga de quinina ni de quinidina. La administración excesivamente rápida
da lugar a concentraciones plasmáticas máximas que ejercen efectos tóxicos, con
riesgo de colapso cardiovascular mortal.
Adultos y niños: la dosis inicial de 10 mg/kg debe administrarse durante un período
no inferior a ocho horas, de preferencia mediante perfusión intravenosa muy lenta.
Seguidamente conviene administrar perfusiones de 5 mg/kg cada ocho horas hasta
alcanzar una dosis total de 25 mg/kg.
Las perfusiones deben suspenderse tan pronto como el paciente esté en
condiciones de tomar la cloroquina por vía oral.
Cuando no se disponga de medios para la perfusión intravenosa, la cloroquina
podrá administrarse por inyección intramuscular o subcutánea en dosis de 2,5
mg/kg cada cuatro horas o de 3,5 mg/kg cada seis horas hasta una dosis total de
25 mg/kg.
Profilaxis
Adultos (inclusive embarazadas): 300 mg por semana.
Niños: 5 mg/kg por semana.
Este tratamiento se ha aplicado con buenos resultados incluso en zonas con
resistencia marginal. Ahora bien, hay que iniciarlo una semana antes del contacto y
proseguirlo en las embarazadas hasta después del parto y en los individuos no
inmunizados cuatro semanas como mínimo después del último riesgo de contagio.
Esta programación es suficiente para garantizar la eliminación de P. falciparum y
de P. malariae, pero no de P. vivax y de P. ovale, cuyas formas hepáticas
residuales sobreviven.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad conocida.
• Los enfermos con un historial de epilepsia no deben utilizar la cloroquina como
profilaxis.
Precauciones
Si el estado del paciente se sigue deteriorando tras la administración de cloroquina,
habrá que sospechar la presencia de resistencia y administrar un tratamiento de
emergencia a base de quinina por vía intravenosa.
Empleo en el embarazo
Nada prueba que la cloroquina sea peligrosa cuando se utiliza en dosis profilácticas
durante el embarazo. A causa de la susceptibilidad de las embarazadas al
paludismo falciparum, la cloroquina debe utilizase en las dosis recomendadas (tanto
para la profilaxis como para el tratamiento) en los sitios donde sea frecuente el
paludismo susceptible a la cloroquina.
Efectos adversos
249
Aunque con las dosis utilizadas para tratar el paludismo son raros los efectos
adversos graves, el prurito, que puede ser intolerable, es relativamente frecuente
entre los africanos y también se ha señalado en América Central y del Sur y en el
sudeste asiático. A veces puede aliviarse con loción de calamina, pero, como su
aparición puede poner en peligro la continuidad del tratamiento, puede que sea
necesario utilizar otro antipalúdico.
En ciertos casos aparecen molestos dolores de cabeza y síntomas
gastrointestinales, ambos transitorios. En los sujetos susceptibles, el tratamiento
puede desencadenar ataques graves de porfiria intermitente aguda y de psoriasis.
Los primeros pueden simular un acceso de paludismo cerebral. En caso de duda
diagnóstica, habrá que investigar la presencia de porfobilinógeno en la orina.
Se considera que el uso indebido de la cloroquina es una causa frecuente de
bloqueo auriculoventricular en los lugares donde abunda la automedicación y la
cloroquina se utiliza sin supervisión para tratar prácticamente cualquier estado febril.
Esos pacientes corren además el riesgo de padecer retinopatía debida a la
cloroquina.
Una complicación conocida del tratamiento prolongado con dosis altas es la pérdida
irreversible de la visión, causada por la acumulación de cloroquina en la retina. Rara
vez, por no decir nunca, esta complicación se ha observado con las dosis
recomendadas para la profilaxis del paludismo. Ahora bien, conviene velar por que
la exposición a la cloroquina en el curso de toda la vida no rebase el límite de 100
g del producto base. Las dosis actualmente recomendadas para el tratamiento
profiláctico del paludismo rara vez, por no decir nunca, han afectado a la retina.
Sobredosificación
La intoxicación aguda por cloroquina tiene a menudo consecuencias mortales:
incluso una dosis oral tan baja como 50 mg del producto base/kg puede ser letal. Al
poco tiempo sobrevienen náuseas, vómitos y somnolencia, que van seguidos de
articulación confusa, agitación, disnea por edema pulmonar, convulsiones, coma,
trastornos de la visión y disritmias cardíacas.
Si se asiste al paciente en las primeras horas del accidente, habrá que provocarle
el vómito o practicarle un lavado gástrico lo antes posible. De lo contrario, el
tratamiento habrá de ser sintomático y orientarse esencialmente a mantener las
funciones cardiovascular y respiratoria. El diazepam puede servir para controlar las
convulsiones.
Conservación
Las tabletas y el jarabe deben conservarse en recipientes bien cerrados, al abrigo
de la luz y de la humedad. También los inyectables de cloroquina deben mantenerse
al abrigo de la luz.

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