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Psicofarmacos Ps

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Psicofármacos

Psicofármacos ansiolíticos, Psicofármacos hipnóticos,


Psicofármacos antidepresivos, Psicofármacos eutimizantes y
Psicofármacos antipsicóticos

Liliana Acaro
Elizabeth Arreaga
Carlos Carrión
Magaly Zambrano
Farmacología II
5to A
14/11/2019

DRA. Paulete Salcedo


SANTO DOMINGO, ECUADOR
Psicofármacos

Un psicofármaco es una sustancia química que ejerce una cierta influencia en


los procesos de la mente. Estos agentes inciden en el sistema nervioso central y pueden
modificar desde la conciencia hasta la conducta, pasando por la percepción.

Los psicofármacos se emplean como medicamentos ya que, por sus


características, están en condiciones de cambiar el ánimo de un paciente o mitigar
el dolor que le provoca una enfermedad, un trastorno o algún tipo de padecimiento.

Es importante destacar que, en algunos casos, el uso indebido de los


psicofármacos puede provocar una adicción. Cuando el sujeto emplea un psicofármaco
con intención recreativa y no puede evitar consumirlo por la necesidad que la sustancia
genera en su organismo, se habrá convertido en un individuo dependiente del
psicofármaco en cuestión.

Tipos de psicofármacos

 Psicofármacos ansiolíticos
 Psicofármacos hipnóticos
 Psicofármacos antidepresivos
 Psicofármacos eutimizantes
 Psicofármacos antipsicóticos

ANSIOLÍTICOS

Se utilizaron para el tratamiento de la ansiedad debido a su acción ansiolítica


inespecífica y a sus efectos tóxicos (adición, reacciones graves de abstinencia e
intoxicación que ponían en peligro cuando se tomaban dosis excesivas ), dejaron de
usarse en los trastornos de ansiedad cuando se inició el uso de las benzodiacepinas con
fines terapéuticos por su mayor eficacia y seguridad.

Los ansiolíticos se pueden clasificar en:

Fármacos que actúan sobre los receptores GABA A : benzodiacepinas (


clordiazepoxido, diazepam, etc.)

Materia/título 1
Fármacos que actúan sobre los receptores 5-HT IA: buspirona .

Otros ansiolíticos: antidepresivos, antihistamínicos H1, bloqueadores beta-


adrenergicos.

Benzodiacepinas

La ansiedad es un síntoma cardinal de muchos trastornos psiquiátricos, motivo


por el cual resulta imprescindible conocer este grupo de droga

 Funcionan como depresores del sistema nervioso. Promueven la


relajación física y mental
 Son muy utilizadas en el tratamiento de los trastornos por ansiedad y
algunas de ellas (alprazolam, clonazepam, lorazepam) son muy eficaces para tratar la
ansiedad grave con actividad autonómica intensa (trastorno de pánico).
 Se utilizan principalmente de manera conjunta y a corto plazo con otros
psicofármacos.
 Se utilizan para el tratamiento del insomnio (a corto plazo)en los últimos
años fueron desplazadas por las “drogas Z” (Zopiclona y Zolpidem) en el tratamiento
del mismo.1 Benzodiacepinas La ansiedad es un síntoma cardinal de muchos trastornos
psiquiátricos, motivo por el cual resulta imprescindible conocer este grupo de drogas.
 A partir de las 2 semanas de utilización de benzodiacepinas hay un
mayor riesgo de desarrollo de tolerancia, dependencia física y psíquica. La tolerancia
del efecto sedante conduce a una escalada de la dosis y de allí a su dependencia.
Además es importante tener en cuenta que con la interrupción brusca o retirada súbita
del tratamiento se produce un síndrome de abstinencia. Las benzodiacepinas
recomendadas en el tratamiento del insomnio son2:

Farmacocinética

Las características farmacocinéticas de las benzodiazepinas van a depender en


gran parte de los sustituyentes del anillo principal que determinarán en gran parte su
liposolubilidad y metabolismo.

Materia/título 2
Absorción

Las BZD se absorben muy bien por via oral. La velocidad de absorción depende
de la liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/SNC se alcanza
rapidamente. Por vía i.m. la absorción es lenta e irregular. En situaciones de emergencia
(convulsiones) puede utilizarse la vía intravenosa.

Distribución

Se unen en elevada proporción (90%) al sitio II de la albúmina humana pero su


elevado volumen de distribución hace que su desplazamiento de las proteínas no tenga
consecuencias prácticas salvo en ocasiones especiales como en la insuficiencia renal y
quemados.

Metabolismo

Estos fármacos se metabolizan a nivel microsomal hepático por oxidación,


desalquilación e hidroxilación. Después son conjugados con glucurónico o sulfato y
posteriormente eliminados por el riñón. 7 A veces los metabolitos hidroxilados y
desalquilados son muy activos, algunos de ellos con vidas medias superiores a las del
fármaco original. Algunos autores dividen las benzodiazepinas según su vida media en
3 grupos: de acción ultracorta, corta y larga.

Mecanismo de acción

Incrementan los efectos inhibidores del GABA, ya que facilitan su unión con los
receptores GABA, los cuales están asociados a canales de cloro. Las benzodiacepinas
se unen a un receptor especifico benzodiacepinico localizado en el complejo
macromolecular formado por el receptor GABAA, los cuales están asociados al canal de
cloro, produciéndose una modulación alosterica que facilita la interacción del GABA
con su lugar especifico de unión, aumentando la frecuencia de apertura de los canales de
cloro activados por este. A este receptor no solo se fijan las benzodiacepianas clásicas
sino también otras moléculas no benzodiacepinicas que actúan como agonistas (como
zopiclona o zolpidem), agonistas inversos (como las B-carbolinas ) o antagonistas
(como el flumazenillo).

Materia/título 3
Indicaciones

Tratamiento de primera elección en el trastorno de ansiedad generalizada. Se


emplea en algunos espasmos y contracturas osteomusculares determinados cuadros
epilépticos y convulsivos, en indicación preanastesica y en casos de cirugía menor, en
el síndrome de abstinencia alcohólico en su forma leve como en su forma grave
delirium tremens , eficaz en ansiedad asociada a las fobias, trastornos obsesivo-
compulsivos y trastorno de estrés postraumático.

Contraindicaciones

Están contraindicadas en alérgicos a las BZD. 11 En pacientes con glaucoma de


ángulo cerrado, el posible efecto anticolinérgico de las BZD puede hacer que aumente la
P intraocular y se agrave la enfermedad. En caso de hipotonía muscular o miastenia
gravis el efecto relajante de la musculatura lisa de las benzodiazepinas puede empeorar
la enfermedad. Están contraindicadas en insuficiencia respiratoria severa y apnea del
sueño. En pacientes con insuficiencia hepática severa aumentan el riesgo de
encefalopatía. Están contraindicadas en caso de intoxicación etílica aguda, coma o
síncope, debido a la depresión aditiva sobre el SNC. Niños (no administrar a niños < 3
años salvo casos excepcionales donde el tto. antiepiléptico resulte imprescindible).

Efectos adversos

Los efectos indeseables que pueden aparecer con el uso o administración de


benzodiazepinas incluyen: somnolencia, sedación, ataxia, disartria, disminución de las
habilidades psicomotoras, confusión, astenia muscular, amnesia anterógrada, vértigo,
malestar estomacal, visión borrosa y otros cambios en esta, dolor de cabeza, confusión,
depresión, trastornos de la coordinación y del ritmo cardíaco, temblor, debilidad, efecto
resaca (tambaleos) sueños inusuales o pesadillas, dolor de pecho, ictericia, reacciones
paradójicas, tolerancia cruzada (alcohol). En ocasiones pueden producir conducta
agresiva y hostil, o un estado inicial de nerviosismo antes de que se establezca el efecto
ansiolítico o sedante. Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad, y por vía
endovenosa rápida, hipotensión y depresión respiratoria.

Interacciones medicamentosas

Materia/título 4
Las benzodiazepinas son metabolizadas mayoritariamente en el hígado. En
general pueden interaccionar con cualquier fármaco que utilice sus sistemas
enzimáticos. Inhiben su metabolismo hepático con el consiguiente aumento de los
niveles de este grupo de medicamentos (excepto lorazepam, lormetazepam y
oxazepam): anticonceptivos orales, cimetidina, dextropropoxifeno, eritromicina,
fluoxetina, fluvoxamina, ketoconazol, nefazodona, ritonavir. Los depresores del SNC
(alcohol, analgésicos opioides, anestésicos, anticonvulsivantes, antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos sedantes, neurolépticos y otros tranquilizantes) aumentan el
efecto de las benzodiazepinas. Antiácidos, barbitúricos, cafeína, carbamazepina,
teofilina y tabaco disminuyen los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas, por lo que
su efecto se ve disminuido. Las benzodiazepinas: • Disminuyen el aclaramiento de la
digoxina y sales de litio. • Pueden aumentar o disminuir el efecto de la fenitoina. •
Disminuyen el efecto de la levodopa.

Materia/título 5
MEDICAMENTOS

BROMAZEPAM

Vía: Oral.

Presentación

3 a 6 mg

Cajas con 30 o 100

Dosificación

• Adultos: Estado de ansiedad, estado de ansiedad-neurosis. De 3 a 18 mg al día


en dosis divididas.

• Niños: No se tiene información sobre su eficacia y seguridad en menores de 18


años.

CLOBAZAM

Vía: Oral. Administrar enteros, triturados, con o sin comida y con una suficiente
de líquido.

Presentación

Tabletas 10 mg

Cajas de 30, 60,90mg.

Dosificación

a) Para el tratamiento de los estados de ansiedad:

•Adultos: 10 a 30mg al día en dosis única o en dosis divididas.

Materia/título 6
•Niños: Estado de ansiedad. Mayores de 3 años, 10 a 15mg al día en dosis
divididas. Epilepsia infantil (síndrome de Lennox-Gastaut). Mayores de dos años y 30
kg de peso, inicial, 5 mg al día de dosis divididas. ajustar a 10 mg al día en dos dosis
divididas al día 7, y a 20 mg al día en dosis divididas el día 14.

Mayores de 3 años y más de 30kg de peso, inicial, 10 mg al día en dos dosis


divididas; el día 7 ajustar a 20mg al día en dosis divididas, y a 40 mg al día en dosis
divididas el día 14.

DIAZEPAM

Vía: Oral y parenteral IM, IV

Presentación

 Tabletas: 5 a 10mg caja 20 a 60 unidades .


 Solución inyectable: 10mg caja con 5 ampollas de 2ml

Dosificación

 Adultos:
- Ansiedad: 2 a 10mg dos a cuatro veces al día, según la gravedad d esos
síntomas.
- Síndrome de abstinencia alcohólica: 10 mg tres o cuatro veces al día durante
las primeras 24 h después, disminuir la dosis a 5mg tres o cuatro veces al día.
- Ansiedad preoperatorio: 5 a 10mg antes de la cirugía.
- Abstinencia alcoholica: inicial, 10mg; después si es necesario, 5 a 10mg cada
3 a 4h.
- Espasmos musculares: inicial 5 a 10mg se puede repetir si es necesario cada 3
o 4h.
- Estado epiléptico: 5 a 10mg; si es necesario repetir cada 10 a 15 min hasta el
máximo de 30mg.
 Niños:
No se ha establecido seguridad en menores de 6 meses.
-Epiléptico, crisis convulsiva mayores de 6 meses hasta 5 años: 0,2 a 0,5mg
administrar cada 2 a 5 min hasta el máximo de 5mg.

Materia/título 7
Mayores de 5; 1mg administrado poco a poco cada 2 a 5 min hará una maximo
de 10 mg.

ALPRAZOLAM

Vía: Oral

Presentación

Tabletas: 0,25, 0,50, 1 y 2mg.


Caja de 30, 60 y 90 tabletas.

Dosificación

Adultos:

- Estado de ansiedad, tabletas de mi región inmediata inicial, 0,25 a 0,5mg tres


veces al día. No exceder de 4mg/día.
- Estado de pánico: 0,5mg tres veces al día. liberacion prolongada; 0,5 a 1mg
una vez al día.
-Síndrome de abstinencia alcoholica: 0,5 a 1mg dos veces al día durante 7 a 10
días.
Niños
No se ha establecido sí eficacia y seguridad en menores de 18 años.

LORAZEPAM

Vía:

Oral

Presentación

Tableta 1 o 2mg

Caja de cartón 40 a 80 de 1 o 2mg.

Dosificación

Materia/título 8
- Ansiedad: 1 a 2mg dos o red veces al día.

- Sedante hipnótico: 2 a 4mg como dosis única antes de acostarse.

- Medicación preanastesica: 4mg.

- Síndrome de abstinencia al alcohol: 2 mg cada 6h por cuatro ocasione, después


1mg cada 6h en ocho ocasiones.

Niños:

Ansiedad: 0,4 a 4 mg por día en dosis divididas. La dosis inicial no debe exceder
de 1 mg.

Fármacos hipnóticos

Se conocen así, a las sustancias que inducen y mantienen el sueño sin producir
anestesia, cabe recalcar que ninguno de los fármacos cumple idealmente con las
características farmacológicas deseadas, entre ellas la conciliación rápida del sueño, no
modificar el patrón normal del sueño, dependencia, entre otras. (Molina S. C., 2012)

Clasificación

 Agonistas de receptores de benzodiacepinas

Ejercen sus efectos a través de la unión al receptor benzodiazepínicco que forma


parte del complejo receptor GABAA, estos receptores se llaman omega 1, 2 y 3.
(Molina S. C., 2012)

1. Hipnóticos benzodiazepínicos
2. Hipnóticos no benzodiazepínicos
a) Ciclopirrolona: zopiclona, es un hipnótico de acción media.
b) Imidazopirina: zolpidem, es un hipnótico de acción corta.
c) Agonistas del receptor de melatonina.

Materia/título 9
 Agonistas del receptor de melatonina.- Ramelteon es un agonista de los
receptores de melatonina MT1 y MT2, aprobado para el tratamiento del insomnio en
Estados unidos.
 Otros psicofármacos con acción sobre el sueño con propiedades sedantes
son los antidepresivos (amitriptilina, mianserina, trazodona y mirtazapina);
neurolépticos (levopromacina, olanzapina y quetiapina).y clormetiazol.- es un derivado
de la fracción tiazolica de la vitamina B1 es recomendado preferemente en ancianos.
(Molina S. C., 2012)

Benzodiacepinas

Mecanismo de acción.- Se unen a los receptores benzodiazepínicos omega3 y


realiza acción ansiolítica y anticonvulsivante y la unión a los receptores omega 1, el
efecto hipnótico-sedante. (Molina S. C., 2012)

Acciones farmacológicas.- ansiolíticas, anticonvulsionantes, sedantes-hipnóticas,


miorrelajantes. Tienen efecto inductor del sueño dependiendo de la dosis, aumentan el
tiempo total del sueño y retrasan la aparición y duración de la fase REM.

Farmacocinética.- Se absorben con facilidad después de la administración oral


con máxima concentración entre 1-4h. Presentan un 85-100% de fijación a proteínas,
tienen elevada liposolubilidad por lo que atraviesan fácilmente la barrera
hematoencefálica y la placenta, se excretan por la leche materna. Se metabolizan en el
hígado, produciendo en algunos casos metabolitos con actividad farmacológica que
alargan la vida media de la benzodiacepina. La excreción es mayormente por orina y en
menor proporción por las heces. (Molina S. C., 2012)

Habitualmente estas sustancias se administran por vía oral cuando se usan como
hipnóticos, se aconseja utilizar dosis mínimas durante el menor tiempo posible, en
ancianos por norma general se aconseja utilizar la mitad de la dosis usada en adultos
debido a que se eliminan con mayor lentitud. También se debe ajustar la dosis en caso
de insuficiencia renal y/o hepática. Cabe mencionar que las benzodiacepinas pueden
alterarse con la exposición a la luz.

Materia/título 10
Fármaco Unión T 11/2 Metabolitos activos

proteínas max (h) (h)

plasmáticas (%)

Triazola 85 1, 2,6 No son

m 2 significativos

Brotizol 90 1, 5 -

am 1

Midazol 2 0, 1,5- Si

am 3 3

Lormeta 85 0, 9- No

zepam 8-1,2 12

Loprazol 80 1 8 Si

am 5-30

Flunitraz 77-88 1 15- No

epam 24

Nitrazep 87 1- 25- No

am 2,4 35

Flurazep 97 1 50- Si

am 5-45 100

Clormeti 65 ¼- 4 -

azol 1

Zopiclon 45 1, 5-6 No son

a 5 significativos

Zolpide 92 0, 2,4 No son

m 5-3 significativos

Materia/título 11
fármaco Veloc Tipo Posología Posología

idad de acción media adultos ancianos

absorción (mg/día)

Triazola Rápi Corta 0,125- 0,125

m da 0,250

Midazol 7,5-15 7,5

am

Brotizol 0,25-0,50 0,125

am

Clormeti 400-800 200-400

azol

Zopiclon 7,5 3,75

Zolpiden 10 5

Loprazol Lent Inter 1-2 0,5-1

am a media

Alprazol Inter 0,5 0,25

am media

Lorazep 1-2 0,5

am

Lormeta Rápi 1-2 0,5

zepam da

Flunitraz 0,5-1 0,5

Materia/título 12
epam

Flurazep Rápi Prolo 15-30 7,5-1,5

am da ngada

Bromac 1,5-3 0,75

epam

Efectos adversos

Fármaco Efecto a corto Afecto a Efectos

plazo largo plazo secundarios

Triazola Eficaz en Pérdida de Insomnio

m inducción y en eficacia rebote

mantenimiento Ansiedad

diurna

Brotizol Eficaz en Leve o nula Escasa

am inducción pérdida de eficacia somnolencia

No insomnio

de rebote

Midazol Algo eficaz en Levemente Insomnio

am inducción eficaz rebote

Ansiedad

diurna

Lormeta Eficaz en Pérdida de Insomnio

zepam inducción eficacia rebote

Ansiedad

Materia/título 13
diurna

Loprazol Eficaz en Leve pérdida Escasa

am inducción y en de eficacia somnolencia

mantenimiento Escaso

insomnio de rebote

flunitraz Eficaz en Leve pérdida Insomnio

epam inducción de eficacia rebote

Nitrazep Eficaz en Leve pérdida Insomnio

am inducción de eficacia rebote

Flurazep Eficaz en Leve pérdida Somnolencia

am inducción y en de eficacia diurna

mantenimiento

Zopiclon Eficaz en No pérdida Insomnio

a inducción y en de eficacia rebote

mantenimiento

Zolpide Eficaz en No pérdida Insomnio

m inducción de eficacia rebote

Aplicaciones terapéuticas

Generalmente las benzodiacepinas presentan cierto efecto hipnótico- sedante,


pero de acuerdo a sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas algunas de
preferencia están indicadas como hipnóticos. Se dice que estas sustancias de vida media
corta, con vida media similar a la del sueño fisiológico y sin metabolitos activos de
larga o media duración serían los más adecuados como hipnóticos, para el insomnio se
debe utilizar fármacos de absorción rápida y vida media corta, en el despertar frecuente

Materia/título 14
y con ansiedad matutina se prefieren los de acción intermedia o larga. (Molina S. C.,
2012)

Los fármacos con semivida prolongada producen síntomas de abstinencia menos


intensos con mayor acumulación, mayor deterioro psicomotor y sedación diurna. Las de
semivida breve tienen menor acumulación y menor sedación diurna y producen
síntomas de abstinencia más tempranos e intensos e insomnio de rebote. (Molina S. C.,
2012)

Hipnóticos no benzodiazepínicos: zopiclona y zolpidem

Mecanismo de acción

Estos fármacos son agonistas de los receptores benzodiazepínicos del complejo


macromolecular integrado en el receptor del ácido gamma-amino butírico GABAA.

La zopiclona no presenta especificidad por ninguno de los subtipos del receptor


benzodiazepínicco, mientras que el zolpidem tiene una acción agonista específica sobre
el receptor benzodiazepínicco omega-1. (Molina S. C., 2012)

Acciones farmacológicas

Se centran fundamentalmente sobre las propiedades sedantes-hipnóticas, se


manifiesta disminuyendo el tiempo de conciliación del sueño y la cantidad de
despertares nocturnos aumento de la duración del sueño, estas sustancias alteran menos
la arquitectura del sueño que las benzodiacepinas. (Molina S. C., 2012)

Farmacocinética

Zolpidem se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, con una


concentración plasmática máxima 2 horas después de su administración. La acción
hipnótica comienza entre 15y 30 min tras la administración oral, por tanto se
recomienda tomarlo antes de acostarse. La unión a proteínas plasmáticas es del 95% y
su vida media de eliminación es aproximadamente a las 2,4 h. se metaboliza en el
hígado produciendo metabolito inactivo y débilmente activo. Atraviesa la barrera
placentaria y los metabolitos se excretan por riñón y una pequeña cantidad por saliva,

Materia/título 15
también por la leche materna. Zopiclona se absorbe fácil por vía oral, su vida media es
de 3,5 a 6 h. (Molina S. C., 2012)

Efectos adversos

Tanto las benzodiacepinas como los hipnóticos no benzodiazepínicos pueden


tener efectos similares. Frecuentes: cefalea, somnolencia, vértigo, confusión, amnesia,
letargo, fatiga, dolor abdominal, palpitaciones, temblor, alteraciones visuales. Poco
frecuentes: ataxia, confusión, depresión mental, pesadillas pensamiento suicida, dolor
abdominal, nausea, vomito, diplopía. Raras: reacciones de tipo alérgico, hipotensión,
irritabilidad, agitación, alucinaciones, debilidad muscular, taquicardia, alteraciones de la
libido. (Molina S. C., 2012)

Pueden producir dependencia física y tolerancia, con más riesgos cuando se


utilizan dosis altas por periodos prolongados, se recomienda dosis mínimas por tiempo
corto y no interrumpir el tratamiento de forma brusca sino gradualmente para no causar
el síndrome de abstinencia. (Molina S. C., 2012)

Indicaciones

Zolpidem se utiliza para el insomnio ocasional, en especial cuando se presentan


despertares nocturnos; mientras que Zopiclona, se usa en el tratamiento de corta
duración del insomnio crónico. (Molina S. C., 2012)

Contraindicaciones y precauciones

Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco, enfermedades


psicóticas insuficiencia respiratoria aguda y/o severa, insuficiencia hepática grave,
síndrome de apnea del sueño, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo, lactancia,
menores de 18 años. No es aconsejable su uso en casos de ansiedad asociada a
depresión. Pueden presentar cambios importantes de conducta (alucinaciones, agitación,
despersonalización). No interrumpir de manera abrupta.

Interacciones

Materia/título 16
No se debe usar con depresores y estimulantes del SNC, alcohol, opiáceos,
ansiolíticos, antihistamínicos sedantes, entre otros.

MEDICAMENTOS

ZOLPIDEM

Vía de administración y dosis

Adultos: Se administra por vía oral, tabletas de liberación inmediata, 10mg antes
de acostarse, no se debe exceder esta dosis. Tabletas de liberación prolongada, 12,5 mg
inmediatamente antes de acostarse. Ancianos: 5 mg antes de acostarse; no se ha
establecido su uso ni seguridad en menores de 18 años.

Presentación

STILNOX. Sanofi- aventis. Tabletas de 10 mg de hemitartrato de zolpidem.


Caja con 10 a 30 tabletas en envase de burbuja.

STILNOX CR Sanofi- aventis. Tabletas de liberación prolongada, cada una


contiene 6.25 mg o 12.5 mg de tartrato de zolpidem. Caja con 14 tabletas de 6.25 mg, y
de 14 a 28 tabletas de 12.5 mg.

ZOPICLONA

Vía de administración y dosis

Adultos: vía oral 7.5 mg, 30 a 60 minutos antes de acostarse. No se ha


establecido su eficacia ni seguridad en menores de 18 años.

Presentación

IMOVANE. Sanofi-aventis. Comprimidos de 7.5 mg de zopiclona. Caja con 20


comprimidos.

Antidepresivos

La depresión es uno de los motivos de la discapacidad más habitual en el ámbito


mundial y se puede definir como trastorno del estado de ánimo. Con humor disfórico,

Materia/título 17
pérdida de interés por las actividades usuales, y sentimientos de culpa e inutilidad y
trastornos de apetito, sueño y psicomotrices, así como disminución de la libido,
problemas en la concentración e ideas suicidas. Así como síntomas somáticos diversos
(cefaleas, mareos, dolor abdominal) y trastornos de ansiedad dificultando su
diagnóstico, estos trastornos depresivos se da por el déficit funcional de
neurotransmisores: serotonina, noradrenalina y en menor medida la dopamina

Clasificación

Se inicio en la década de los cincuenta con los inhibidores de la


monoaminooxidasa (IMAO) y antidepresores tricíclicos.

 Inhibidores de la IMAO
 Inhibidor no selectivo de la recaptación de monoaminas (ATC)
 Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
 Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y 5HT (IRNS)
 Otros (miscelánea)

 Inhibidor de la monoaminooxidasa

Mecanismo de acción inhiben la enzima MAO, impidiendo la degradación


oxidativa de la noradrenalina y serotonina (5-HT)a nivel central como periférico,
aumentando su concentración neuronal y potenciando su efecto antidepresivo y
ansiolítico.

Farmacocinética 1

Absorbe por via oral

Metaboliza en el hígado

Elimina por orina (semivida de eliminación de 1-3h)

Efectos adversos

Hipotensión ortostática, mareo, cefaleas, alteracoines sexuales, taquicardias.

Materia/título 18
Interacciones farmacológicas

Potencia la acción de simpaticomiméticos de acción indirecta causando graves


crisis hipertensivas.

Indicaciones

En resistencias a otros depresivos atípicos, y fundamental en crisis de ansiedad.

Tranilcipromina

Mecanismo de acción

Inhibe de forma irreversible la MAO aumentando la concentración de epinefrina,


norepinefrina y serotonina.

Indicaciones terapéuticas

Depresión, angustia, fobias

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a tranilcipromina; feocromocitoma; hiperparatiroidismo;


disfunción hepática severa; estados confusionales agudos; agitación no tratada;
esquizofrenia u otras alteraciones esquizofrénicas.

Reacción adversas

Hipotensión ortostática, mareos, cefalea, sequedad de boca, estreñimiento,


náuseas, vómitos, edema.

 Inhibidores no selectivo de la recaptación de monoaminas (ATC)

Encontramos antidepresivos tricíclicos, con Imipramina como un prototipo del


grupo

Mecanismo de acción

Materia/título 19
Ejercen su efecto antidepresivos mediante bloqueo de la recpatacion de
noradrenalina y 5HT por la membrana neuronal e incrementa su espacio sináptico y
potenciando sus efectos. Y bloquean los receptores histaminérgicos H1

Acciones farmacológicas

Además de su acción antidepresivo presenta acción ansiolítica sedante y


analgésica

Farmacocinética

Absorción oral

Metabolismo hepático

Excreta por orina (semivida de eliminación 10-40 h

Efectos adversos –

Suelen dar efectos anticolinérgicos como visión borrosa, sequedad de boca,


retención de urinaria y trastornos de memoria delirios. Efectos cardiovasculares
(arritmias, taquicardias) además puede producir convulsiones (mas frecuentes con
maprolitina)

Interacciones farmacológicas

Disminuye la eficacia hipertensivas como la metildopa, por lo que requiere una


estrecha vigilancia. Potencia los efectos y toxicidad de alcohol y benzodiacepinas.
Puede haber interacción letal con la lidocaina en preparados por anestesia local.

Aplicación terapéutica

En el tratamiento de diferentes síndromes depresivos y algunos de ellos se utiliza


en el ataque de pánico, fobias, dolor crónico neuropatico.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

Materia/título 20
Mecanismo de acción

Inhiben selectivamente la recaptación de serotonina aumentando la


concentración de esta monoamina en la endidura sinaptica no afecta la recaptación de
otros neurotransmisores y presentan baja afinidad por los receptores muscarinicos,
histaminergicos, dopaminergicos, y serotoninergicos.

Acciones farmacológicas

Antidepresiva y ansiolítica.

Farmacocinética

Absorción oral

Metabolismo hepático y revisar en pacientes con edad avanzada en caso de


insuficiencia hepática reajustar dosis

Eliminación renal, a excepción de citalopram que se elimina por las heces.

Efectos adversos y contraindicaciones

Los mas frecuentes afectan al sistema gastrointestinal (nauseas, vómitos,


constipación)

Y al SNC (cefalea, ansiedad, mareo, trastorno de sueño)

Y disfunciones sexuales(anorgasmia y disminución del libido.)

No esta indicado en pacientes menores de 18 años debido a un comportamiento


suicida y de hostilidad a excepción de fluoxetina que controlados de un grupo de
pacientes menores de 8 años.

La administración de ISRS durante el embarazo aumenta el riesgo de la


hipertensión pulmonar persistente en el neonato y malformaciones congénitas y
cardiovasculares.

Se recomienda la retirada gradual del fármaco tras el tratamiento prolongado que


puede aparecer un síndrome de retirada

Materia/título 21
Interacción farmacológica

inhiben distintas isoenzimas del citocromo P-450 que interviene en ele


metabolismo de otros fármacos antidepresivos e incrementa la toxicidad. Y se
recomienda pasar 2 semanas para administra otros antidepresivos

aplicaciones terapéuticas

se usan en diferentes trastornos de ansiedad y en la bulimia nerviosa

 inhibidores de la recaptación de noradrenalina y serotonina (IRNS)

acción farmacológica y su mecanismo:accion antidepresiva al inhbir la


recaptacion de noradrenalina y 5-HT inhibidores debiles de la recaptacion de dopamina,
a diferencia de los tricíclicos carece de efecto significativo sobre los receptores
muscarínicos e histamínicos

farmacocinética

absorción por via oral

metabolismo hepático con metabolito activo

excreción por via renal semivida de eliminación es de 5-12 h

efectos adversos ,contraindicación e interacción

trastornos gástricos he hipertensivos al igual que otros antidepresivos, no se debe


suspender de inmediato y no usar en menores de 18 años con tendencia suicida

pueden interaccionar con alcohol y otros fármacos sedantes, anticoagulantes


orales

indicaciones

tratamiento de estados depresivos y trastornos de ansiedad generalizada

SERTRALINA
Materia/título 22
Antidepresor sin relación estructural con otros integrantes del grupo

Mecanismo de acción

Aumenta la disponibilidad sináptica de serotonina y bloquea la bomba de


recaptación de dopamina su efecto terapéutico es evidente de dos a cuatro semanas
después de iniciado el tratamiento

Farmacocinética

A: Tubo digestivo lenta y aumenta en presencia de alimentos

D: Proteínas plasmáticas (98%)

M: Se metaboliza en el hígado, donde se forma un metabolito activo, la N-


desmetilsertralina

E: La orina y las heces. Su vida media de eliminación es de 24 a 26 h y la de su


metabolito activo es de 62 a 104 h.

Indicaciones

Depresión severa, trastornos obsesivo-compulsivos.

Contraindicaciones

En casos de hipersensibilidad a la sertralina, durante el embarazo y la lactancia,


y en pacientes que estén tomando inhibidores de la MAO o los hayan ingerido en las
dos semanas previas. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática,
trastornos convulsivos, antecedentes de abuso de drogas o con tendencias suicidas.

Vía de Administración

Oral

Dosis

Materia/título 23
- Adultos: Inicial, 50 mg al día y ajustar la dosis en función de la respuesta
y tolerancia. Los ajustes deberán hacerse a intervalos no menores de una semana. No
usar más de 200 mg por día.
- Niños: No se han establecido las dosis pediátricas.
- FLUOXETINA
- Antidepresivo de segunda generación
- Mecanismo de acción
- Aumenta la disponibilidad sináptica de serotonina. Su acción terapéutica
completa se observa tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento.
- Farmacocinética
- A: Tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas de 6 a 8 horas
- D: Se distribuye con amplitud en el organismo y se une extensamente a
las proteínas plasmáticas.
- M: Se metaboliza en el hígado, donde se produce un metabolito activo
(norfluoxetina)
- E: Orina
- Indicaciones
- Está indicada en el tratamiento de la depresión endógena, en el trastorno
obsesivo compulsivo, en el trastorno de pánico con o sin agorafobia, bulimia nerviosa
moderada a intensa, y en el trastorno disfórico premenstrual. Depresión mayor •
Trastorno obsesivo compulsivo.

Vía de Administración

Ora

Dosis

- Adultos: 60-80 mg/día vía oral, para bulimia y trastorno obsesivo


compulsivo. En todos los casos iniciar con 10-20 mg/día por la mañana; esperar y
aumentar la dosis según respuesta. Dosis máxima: 80 mg/día. Se puede tomar con o sin
alimentos.
- Niños: De 8 a 18 años Depresión inicial 5mg al día; si es necesario se
puede aumentar a 20 mg al día. Trastorno obsesivo convulsivo 10 mg al día

Materia/título 24
CITALOPRAM

Es un medicamento antidepresivo del tipo inhibidor selectivo de receptación de


serotonina.

Mecanismo de acción

Bloquea la recaptación de serotonina. Puede tener una acción antagonista leve


sobre el receptor H1-histamínico

Farmacocinética

El citalopram se administra por vía oral absorbiéndose en el tracto digestivo. La


absorción del citalopram no es afectada por la presencia de alimento. Metabolismo
hepático. Excreción renal, Vida media de 35 horas, se alcanzan niveles estables del
fármaco después de 1 o 2 semanas de administración.

Indicaciones

- Trastorno depresivo mayor


- Trastorno obsesivo compulsivo
- Trastorno de pánico con o sin agorafobia
- Trastorno de ansiedad generalizada
- Trastorno de estrés postraumático
- Trastorno de ansiedad social
- Síndrome disfórico premenstrual

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad conocida al Citalopram o a alguno de los excipientes


de la formulación.
- Tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO), tioridazida, o con medicamentos que han demostrado prolongar el intervalo
QT.
- Pacientes con prolongación del QT o Síndrome de QT largo congénito

Materia/título 25
Efectos adversos

Graves

- Raramente convulsiones o inducción de manía


- Activación de ideación y comportamiento suicida (infrecuente)
- Raramente hiponatremia (adultos mayores). Síndrome de secreción
inadecuada de la hormona antidiurética

Frecuentes

- Disfunción sexual (retraso en la eyaculación en hombres; en ambos


sexos: disminución del deseo sexual y anorgasmia)
- Gastrointestinales (disminución del apetito, diarrea, estreñimiento,
sequedad bucal)
- Insomnio, sedación, agitación, temblores, cefalalgia, sudoración.
- Presentación y Dosis
- Un comprimido de 10 y 20 mg
- • Iniciar con 10-20 mg/día. Incrementar 20mg/día por semana hasta
alcanzar la eficacia deseada.
- • Cuando el tratamiento es para pacientes ancianos, la dosis de citalopram
se reduce a un rango de 10-20 mg/día.
En niños no se administra

 otros antidepresivos

AGOMELATINA

Mecanismo de acción

Aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, específicamente en la


corteza frontal, y no tiene influencia en los niveles extracelulares de serotonina. Tiene
efectos positivos sobre el cambio de fase; induce un adelanto de la fase del sueño, una
disminución de la temperatura corporal y liberación de melatonina.

Materia/título 26
Indicaciones terapéuticas

Episodios de depresión mayor en adultos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a agomelatina, I.H. (cirrosis o enf. hepática activa), o valores


de transaminasas que sobrepasen 3 veces el LSN; uso concomitante de inhibidores
potentes del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino).

Advertencias y precauciones

Ancianos ≥ 75 años (no utilizar); I.R. moderada o grave;antecedentes de


trastorno bipolar, manía o hipomanía; riesgo de pensamientos suicidas, autolesión y
suicidio (acontecimientos relacionados con el suicidio). No recomendado en < 18 años
(falta de seguridad). Precaución en uso concomitante con inhibidores moderados del
CYP1A2 (propranolol, grepafloxacino, enoxacino).Trastornos por consumo de alcohol
y/o consumo condiderable de alcohol, solo se prescribirá agomelatina tras una
evaluación rigurosa del balance riesgo y benrficio. Control de función hepática

Bupropion

Mecanismo de accion

Inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas con mín. efecto


sobre la recaptación de indolaminas, no inhibe la acción de ninguna MAO.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bupropión; trastorno convulsivo actual o antecedente de


convulsiones; tumor del SNC; proceso de deshabituación brusca del alcohol o de
retirada repentina de cualquier sustancia asociada con riesgo de convulsiones (en
particular, benzodiazepinas y fármacos del tipo de las benzodiazepinas); con

Materia/título 27
diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa; cirrosis hepática grave; uso
concomitante con IMAO (transcurrir por lo menos 14 días entre la interrupción del
IMAO irreversibles y el inicio del tto., con los reversibles es suficiente 24 h); historia de
trastorno bipolar; que tomen otras sustancias que tengan bupropión, ya que la incidencia
de convulsiones es dosis dependiente.

Dosis

- Adultos, oral: La dosis inicial es de 150 mg al día durante seis días, pudiendo
aumentar a partir de entonces a 150 mg dos veces al día. Deberían transcurrir al menos
8 horas entre dosis sucesivas. Dosis máxima: 300 mg /día.

FARMACOS EUTIMIZANTES

Estos medicamentos, también llamados “eutimizantes”, son utilizados para el


tratamiento de trastornos del ánimo que se presentan con cambios intensos y sostenidos
en el tiempo. De ellos, el más frecuente es el trastorno bipolar; siendo la medicación
estabilizante del ánimo uno de los pilares fundamentales en el tratamiento. La
psicoterapia, la psicoeducación y ciertos cambios en el estilo de vida deben acompañar
el tratamiento farmacológico. También se los prescribe en tratamientos de trastornos
fronterizos (borderlines)

El litio es el psicofármaco que posee una estructura más simple y, al mismo


tiempo más específicos de todos los productos usados en psiquiatría.

Farmacocinética

Se absorbe fácil por vía oral tras su administración oral se produce una completa
disociación de las sales de litio en sus iones, lo que permite una rápida absorción por
difusión positiva. No sufre metabolización y se elimina un 95% por vía renal y en un
5% por saliva, heces y sudor. Pasa a líquido cefalorraquídeo, sistema nervioso central,
leche materna y placenta.

Mecanismos de acción

Materia/título 28
Los mecanismos iniciales de acción de los estabilizadores del ánimo son
variados. No obstante, las acciones más importantes se producen en el largo plazo.
Tanto el litio como el valproato producirían inhibición de la glicogen-sintetasa-kinasa 3-
beta (GSK-3-beta) y disminución de proteinkinasa C. El litio disminuiría la
proteinkinasa C a través de la depleción de inositol. Además, el litio y el valproato
ejercerían efectos no precisados sobre las proteínas G. Estas acciones afectarían la
inducción de factores de transcripción génicos, la expresión de genes tempranos y la
producción de factores neurotróficos en el sistema nervioso central. El resultado sería
una serie de cambios plásticos en poblaciones neuronales específicas.

No existe aún un conocimiento claro sobre la farmacodinamia del litio, y


tampoco en concreto sobre su mecanismo de acción como estabilidad en los trastornos
efectivos. Actualmente, los trabajos se centran en dos líneas fundamentales: el litio y la
estabilidad del sistema catecolaminérgico, y el litio como estabilizante de la actividad
neuronal.

INDICACIONES:

• Episodios maníacos en el trastorno bipolar

• Tratamiento de mantenimiento en pacientes bipolares con historia de manía

• Trastornos esquizoafectivos intermitentes

• Adyuvante en el trastorno depresivo mayor

• Trastornos fronterizos (borderlines)

• Comportamientos alterados en esquizofrenia o episodio maníaco

CONTRAINDICACIONES:

• Pacientes que padecen la enfermedad de Addison u otros trastornos


relacionados con el equilibrio de sodio

• Pacientes con hipotiroidismo no tratado

• Insuficiencia hepática

Materia/título 29
• Diabetes descompensada

• Pacientes con insuficiencia cardiaca o renal severa, infarto de

miocardio reciente.

• Enfermedad del nódulo sinusal

• Debilidad severa y deshidratación.

Pacientes en regímenes hiposódicos, con deshidratación o depleción de sodio,


pacientes que reciban diuréticos o inhibidores de la enzima convertidora.

• Antecedentes de leucemia (ya que ésta puede ser reactivada),

infecciones intensas

• Enfermedad orgánica cerebral.

• Epilepsia

• Parkinsonismo

• Hipersensibilidad al litio

• Embarazo (Categoría D)

• Lactancia.

EFECTOS ADVERSOS.

Es un psicofármaco que en general es bien tolerado y cuyos efectos adversos


suelen ser de escasa trascendencia y fáciles de controlar. A lo largo del tratamiento
profiláctico, los efectos adversos pueden aparecer y desaparecer sin un patrón fijo, y no
suelen precisar la interrupción del tratamiento, ya que los más graves ocurren en muy
pocas ocasiones y obedecen a casos de intoxicación accidental o por tentativa de
suicidio.

De una manera esquemática, y según su gravedad, los efectos adversos se


clasifican en:
Materia/título 30
1. Ligeros o leves: náuseas, deposiciones blandas y/o tenesmo y temblor fino de
manos.

2. Moderados: anorexia, vómitos, diarreas, epigastralgias o sensación de dolor


abdominal, polidipsia, poliuria, debilidad muscular y/o fatiga, acúfenos,
hiperirritabilidad muscular (espasmos, clonías), somnolencia, sedación, letargia,
sequedad de boca y/o sabor metálico, vértigos, temblor tosco y ataxia.

3. Graves: hipertonía muscular, hiperreflexia osteotendinosa, hiperextensión de


las extremidades, movimientos coreo-atetóticos y/o fasciculaciones, visión borrosa,
disminución de la conciencia o atención, confusión y estupor, alteración en el
electroencefalograma o convulsiones, signos focales neurológicos transitorios, disartria,
nistagmo, proteinuria y edema, alucinaciones visuales y táctiles y psicosíndrome
orgánico cerebral completo.

4. Muy graves: coma neurológico y sus complicaciones, fallecimiento.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.

Los efectos del uso combinado de litio con otros fármacos son, en general, bien
conocidos y no constituyen contraindicación absoluta para su uso simultáneo. El uso
conjunto con diuréticos repercutirá de manera diferente sobre las litemias según a qué
nivel de la nefrona actúe el diurético en cuestión. Así, la acetazolamida, los diuréticos
tiazídicos y el ácido etacrínico aumentan la excreción de Na+ , reteniendo litio y
aumentando por tanto la litemia y su toxicidad, mientras que la asociación con
trianterene y espironolactona producen disminución de las concentraciones séricas de
litio.

La furosemida parece causar menos retención de litio que las tiazidas. Las
interacciones con psicofármacos, a pesar de ser las más estudiadas, siguen siendo las
menos claras y las más polémicas. Una combinación que se ha estudiado más
recientemente es la del litio con carbamacepina, pues ha dado lugar a casos de
neurotoxicidad grave, especialmente en pacientes ancianos.

Materia/título 31
CLASIFICACIÓN

Los estabilizadores de ánimo se clasifican en: litio, Carbamazepina, Acido


valproico/ valproato sódico, Oxcarbazepina, Gabapentina, Lamotrigina.

Litio

Vía de administración: oral

Dosis en adultos: antimaniaco, 300 a600 mg tres veces al día, esta dosis debe de
ajustarse a la tolerancia y necesidades del paciente. La dosis regular de sostén es de
300mg, tres veces al día. En cualquier caso, las concentraciones séricas de litio deben
ser inferiores a 1.5meq/L.

Dosis en niños: no se aconseja su uso en menores de 12 años.

Presentaciones:

Litio carbonato: 300 mg sólido oral.

Carbamazepina

Vía de administración: oral

Dosis en adultos: Como anticonvulsivo, 100 a 200 mg, una o dos veces el primer
día. Se aumenta poco a poco la dosis hasta lograr el efecto óptimo que, en general, es de
400 mg dos a tres veces al día.

Neuralgia del trigémino, 100 mg dos veces al día. Estas dosis se aumentan
100mg cada 12 h. no exeder a 1 200 mg en 24 h.

Dosis en niños: Epilepsia, seis a 12 años: 10 a 30 mg/kg al día divididos en dos a


cuatro tomas. Se debe iniciar con las dosis más bajas recomendada e incrementar
gradualmente.

Presentaciones:

Liquido oral: 100mg/ 5ml; Sólido oral: 200 mg y Sólido oral (liberación
controlada): 400 mg.

Materia/título 32
Carbazina. Psicofarma. Tabletas c/u contiene 200 mg de carbamazepina. Caja de
cartón 20, 40 o 60 tabletas.

Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contiene 2 g de carbamazepina. Caja de


frasco de 120 ml.

Ácido valproico/ valproato sódico

Vía de administración: oral

Dosis en adultos: 5 a 15 mg/kg de peso corporal en 24h, fraccionada en dos o


tres tomas; aumentar de 5 a 10 mg/kg/diía en intervalos de una semana hasta obtener la
respuesta deseada o hasta que aparezcan efectos adversos. En caso de tabletas de
liberación prolongada, pueden darse una vez al día.

Dosis en niños: de uno a 12 años de edad, véase dosis en adultos.

Presentación:

Líquido parenteral: 100 mg/ml.

Líquido oral: 250 mg/5mL.

Líquido oral: 200 mg/ml y 375 mg/ml.

Solido oral: 250 mg-500 mg.

Gabapentina

Vía de administración: oral

Dosis en adultos: Primer día, 300mg; segundo día, 300 mg dos veces al día;
tercer día, 300 mg tres veces al día, después, aumentar la dosis de acuerdo a las
necesidades y tolerancia hasta 1800 mg al día en tres dosis divididas. La dosis ordinaria
es de 300 a 600 mg tres veces al día. No exceder los 360 mg al día

Dosis en Niños: mayores de 12 años, véase adultos.

Presentaciones:

Materia/título 33
Sólido oral: 300 mg

Lamotrigina

Vía de administración: oral

Dosis en adultos: inicial, 25 mg una vez al día por dos semanas, seguida por 50
mg, una vez al día por dos semanas. Posteriormente se debe aumentar la dosis en un
máximo de 50 a 100 mg en lapso de una a dos semanas hasta lograr la respuesta óptima
es 100 a 200 mg/ día administrados una vez al día administrados una vez al día o como
dos dosis divididas.

Dosis en niños: no se establecido su eficacia y seguridad.

Presentación:

Sólido oral: 25 mg- 100 mg|

FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS

Se denominan antipsicóticos o neurolépticos a los fármacos que se utilizan para


tratar enfermedades psiquiátricas muy graves como la psicosis y la manía; los mismos
tienen además efectos beneficiosos en el estado de ánimo y en el pensamiento.

Farmacocinética

Absorción en el tubo digestivo, su distribución en todo el cuerpo y en el líquido


cefalorraquídeo, se metaboliza en el hígado y se elimina por la bilis, orina y la leche
materna, su vida media es de alrededor de 21horas

Mecanismo de acción

Es un potente antagonista de los receptores dopaminérgicos cerebrales, y por


consiguiente, está clasificado entre los neurolépticos de gran potencia.

Materia/título 34
Indicaciones

• Tratamiento de psicosis agudas, trastornos delirantes, agresividad

• Tratamiento de la excitación psicomotriz aguda, con agitación

• Psicosis senil y crónica

Contraindicaciones

• Pacientes en coma por depresión del SNC

• Depresión medular

• Insuficiencia hepática o renal

• Pacientes alérgicos al fármaco y/o derivados de la butirofenona

• Ancianos con síntomas de demencia

• Enfermedad de Parkinson

• Embarazo

• Retención urinaria

• Alcoholismo

Reacciones Adversas

Frecuentes

• Sacudidas de la cabeza, la cara y el cuello

• Mareo, sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa

• Temblor fino de manos y dedos

• Acatisia (inquietud severa)

• Aumento de peso

Materia/título 35
• Depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio, cefaleas

• Nausea, vomito, somnolencia, cansancio

Interacciones Medicamentosas

• Puede potenciar los efectos de fármacos antihipertensivos

• Potencia el efecto depresor del SNC del alcohol, y otros fármacos

• Reduce el efecto de los anticoagulantes

• Reduce el efecto de la levodopa

Clasificación:

Los fármacos antipsicóticos se clasifican en; Clorpromazina (oral), Haloperidol


(oral), Clozapina, Olanzapina (oral), Risperidona, Quetiapina, Ziprasidona (oral,)
Amisulpride, Aripripazol, Zuclopentixol decanoato (de absorción lenta), Decanoato
flufenazina (de absorción lenta), Risperidona (de absorción lenta) y paliperidona.

Pero en Ecuador se utilizan: Clorpromazina, haloperidol, risperidona, quetiapina

Clorpromazina

Vía de administración: oral

Dosis en adultos: Esquizofrenia y psicosis: 30 a 300 mg de una a tres veces al


día. Esta dosis deberá ajustarse de conformidad con las necesidades y tolerancias.
Algunos pacientes pueden requerirse hasta 1 g al día.

Náuseas y vómito: 10 a 25 mg cada cuatro a seis horas.

Hipo intratable: 25 a 50 mg 3 a 4 veces al día.

Dosis en niños: No se tienen disponibles formulaciones farmacéuticas para


niños.

Materia/título 36
Dosis en ancianos: Esquizofrenia y demencia. Inicial, 10 a 25 mg una a dos
veces al día. Aumentar, si es necesario e intervalos de una semana. La dosis máxima no
debe exceder de 800 mg al día.

Presentación: sólido oral 25mg y 100mg

Haloperidol

Vía de administración: oral e intramoscular.

Dosis en adultos: oral 0.5 a 5 mg dos a tres veces al día, debe ajustarse de
conformidad con la respuesta y las necesidades.

Intramuscular profunda. Inicial, 25 a 75 mg; no debe exeder de 100 mg.


Manteniéndose, 25 a 75 mg cada cuatro semanas.

Dosis en niños: 3 a 12 años (15 a 40 kg de peso), 0.05 mg/kg de peso por día ,
divididos en dos o tres tomas y aumentar.

Presentación: liquido oral: 2mg/ml; solido oral: 25 mg y 100 mg; liquido


parenteral: 50 mg/ml.

Risperidona

Vía de administración: oral

Dosis en adultos: Inicial, 1 mg dos veces al día; aumentar 1 mg el segundo y


tercer día hasta una dosis de 3 mg dos veces al día. Mantener esta dosis durante una
semana y ajustarla en función de la respuesta del paciente. No exceder de 16 mg/día.

Dosis en niños: No se han establecido la eficacia ni la seguridad en menores de


18 años.

Presentación: Liquido oral: 1 mg/ml; Solido oral: 1, 2 y 3 mg.

Quetiapina

Vía de administración: oral

Materia/título 37
Dosis en adultos: Esquizofrenia. Tabletas de liberación inmediata. Inicial, 25 mg
dos veces al día. Aumentar de 25 a 50 mg al día hasta alcanzar la dosis promedio de 300
a 400 mg/día en dosis divididas.

Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 300 mg una vez al día. Si es


necesario, aumentar progresivamente la dosis hasta un máximo de 800 mg al día.

Depresión mayor. Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 50 mg una vez al


día y aumentar hasta 150 mg/día el tercer día. La dosis apropiada puede variar de 150 a
300 mg/día. No exceder de 300 mg/día.

Dosis en niños: Esquizofrenia, tabletas de liberación inmediata. De 13 a 17 años,


inicial, 50 mg el día 1; 100 mg y el día 2; 200 mg el día 3; 300 mg el día 4. A partir del
5, dosis según respuesta y tolerancia. No exceder de 800 mg/día.

Presentación: Solido oral: 25mg, 100 mg o 300 mg

Materia/título 38
Fuentes de referencias

Molina, S y Hernández, M. (2012). Farmacología en enfermería. Murcia, España.

Editorial: ELSEVIER

Rodríguez, R. (2013). Vademécum académico de medicamentos. Sexta edición. España


Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor. (2013). Farmacología básica y clínica.
Guadalajara, México. Editorial: LANGE
Lorenzo, P. Moreno, A. Leza, J, Moro,M y Portolés, A.(2013) . Farmacología básica
y clínica. Caracas, Venezuela. Editorial: Panamericana

1. ¿Que son los psicofármacos?


a. Un psicofármaco es una sustancia química que ejerce una cierta influencia en los
procesos de la mente.
b. Un psicofármaco es una reacción que ejerce una cierta influencia en los procesos de
la presión.
c. Un psicofármaco es una sustancia química que ejerce una cierta influencia en los
procesos de la piel.

2. ¿Cuáles son los tipos de los psicofármacos?


a. Ansiolíticos e hipnóticos.
b. Antidepresivos, eutimizantes y antipsicóticos
c. Anttusigenos y carbocisteinas.

3. ¿Efectos adversos de los ansiolíticos?


a. Somnolencia, sedación, ataxia, disartria.
b. Disminución de las habilidades psicomotoras, confusión, astenia, muscular.
c. Hemorragia, cianosis, disnea.
d. Estridor, sibilancias, rinorrea.

4. ¿Dosis de la BROMAZEPAM en adultos en estado de ansiedad?


a. De 3 a 18 mg al día en dosis divididas.
b. De 2 a 20 mg al día en dosis divididas.
c. De 4 a 22 mg al día en dosis divididas.

Materia/título 39
5. Cuál es la presentación de la medicación DIAZEPAM?
a. En tabletas: 5 a 10mg y solución inyectable: 10mg.
b. En tabletas: 7 a 10mg y solución inyectable: 10mg.
c. En tabletas: 9 a 20mg y solución inyectable: 10mg

6. ¿Cuál es el mecanismo de acción del Inhibidor de la monoaminooxidasa?

a) inhiben la enzima MAO, impidiendo la degradación oxidativa de la


noradrenalina y serotonina
b) inhiben todos los neurotransmisores de las sinapsis neuronales, así como
también glandulares
c) no inhiben ningún trasmisor sináptico
d) agonista de los neurotransmisores de las terminaciones neuronales

7. cual es la acción farmacológica de Inhibidores no selectivo de la recaptación de


monoaminas (ATC)?
a) Acción antihipertensiva, ansiolítica dopaminérgica
b) Acción antidepresivo presenta acción ansiolítica sedante y analgésica
c) Acción adrenérgica, parasimpática, anticolinérgica.
d) Solo acción antidepresiva

8. a que grupo familiar pertenece la fluoxetina?


a. Inhibidor no selectivo de la recaptación de monoaminas (ATC)
b. Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
c. Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y 5HT (IRNS)
d. Otros (miscelánea)

9. Cuál es la contraindicación más importante de Inhibidores selectivos de la recaptación


de serotonina (ISRS)
a) Personas hipertensas

Materia/título 40
b) Patologías hipofisiarias
c) Adolescentes menores a 18 años
d) Adultos mayores de 65 años

10. La depresión que trastorno conlleva?


a) Trastorno motriz
b) Trastorno de coagulación
c) Trastorno hepáticos
d) Trastornos de animo

11. ¿Para que se utilizan los fármacos eutimizantes?


a) Son utilizados para el tratamiento de trastornos del ánimo.
b) Son utilizados para el tratamiento de la presión.
c) Son utilizados para el tratamiento de la diabetes

12. ¿Cuáles son los fármacos eutimizantes?


a) Litio, Carbamazepina, Gabapentina, Lamotrigina.
b) Lamitrigina, liteo, carbazepina carbamazepina.
c) Carbazepina carbamazepina, liteo.

13. Verdadro o falso. El litio es el psicofármaco que posee una estructura más
simple y, al mismo tiempo más específicos de todos los productos usados en psiquiatría.
a) Verdadero
b) Falso

14. ¿Con que otro nombre se los conoce a los estabilizadores de ánimo?
a) Ansiolítos
b) Antidepresivos
c) Eutimizantes

15. ¿Qué reacción adversa no presenta los antipsicóticos?

Materia/título 41
a) Nausea, vomito, somnolencia
b) Edema, nausea, vomito
c) Vómito, somnolencia, cansancio

16. Cuáles son los Hipnóticos no benzodiazepínicos?


a) Zopiclona y zolpidem
b) Triazolam y Brotizolam
c) Loprazolam y Flunitrazepam

17. ¿Cuándo se administra la zopiclona?


a) 20 a 60 minutos antes de acostarse
b) 30 a 60 minutos antes de levantarse
c) 30 a 60 minutos antes de acostarse
18. La Benzodiacepinas e absorben con facilidad después de la administración oral con
máxima concentración entre:
a) 1 a 4 horas
b) 1 a 3 horas
c) 1 a 2 horas

19. Verdadero o falso. Los fármacos hipnóticos se conocen así, a las sustancias que
inducen y mantienen el sueño sin producir anestesia?

Verdadero
Falso
20. Dosis de la. ZOPICLONA en adultos en estado de ansiedad?

7.5 mg, 30 a 60 minutos antes de acostarse.


8.5 mg, 30 a 60 minutos antes de acostarse.
7.5 mg, 40 a 60 minutos antes de acostarse.

Materia/título 42
Materia/título 43

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