Psicofarmacos Ps
Psicofarmacos Ps
Psicofarmacos Ps
Liliana Acaro
Elizabeth Arreaga
Carlos Carrión
Magaly Zambrano
Farmacología II
5to A
14/11/2019
Tipos de psicofármacos
Psicofármacos ansiolíticos
Psicofármacos hipnóticos
Psicofármacos antidepresivos
Psicofármacos eutimizantes
Psicofármacos antipsicóticos
ANSIOLÍTICOS
Materia/título 1
Fármacos que actúan sobre los receptores 5-HT IA: buspirona .
Benzodiacepinas
Farmacocinética
Materia/título 2
Absorción
Las BZD se absorben muy bien por via oral. La velocidad de absorción depende
de la liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/SNC se alcanza
rapidamente. Por vía i.m. la absorción es lenta e irregular. En situaciones de emergencia
(convulsiones) puede utilizarse la vía intravenosa.
Distribución
Metabolismo
Mecanismo de acción
Incrementan los efectos inhibidores del GABA, ya que facilitan su unión con los
receptores GABA, los cuales están asociados a canales de cloro. Las benzodiacepinas
se unen a un receptor especifico benzodiacepinico localizado en el complejo
macromolecular formado por el receptor GABAA, los cuales están asociados al canal de
cloro, produciéndose una modulación alosterica que facilita la interacción del GABA
con su lugar especifico de unión, aumentando la frecuencia de apertura de los canales de
cloro activados por este. A este receptor no solo se fijan las benzodiacepianas clásicas
sino también otras moléculas no benzodiacepinicas que actúan como agonistas (como
zopiclona o zolpidem), agonistas inversos (como las B-carbolinas ) o antagonistas
(como el flumazenillo).
Materia/título 3
Indicaciones
Contraindicaciones
Efectos adversos
Interacciones medicamentosas
Materia/título 4
Las benzodiazepinas son metabolizadas mayoritariamente en el hígado. En
general pueden interaccionar con cualquier fármaco que utilice sus sistemas
enzimáticos. Inhiben su metabolismo hepático con el consiguiente aumento de los
niveles de este grupo de medicamentos (excepto lorazepam, lormetazepam y
oxazepam): anticonceptivos orales, cimetidina, dextropropoxifeno, eritromicina,
fluoxetina, fluvoxamina, ketoconazol, nefazodona, ritonavir. Los depresores del SNC
(alcohol, analgésicos opioides, anestésicos, anticonvulsivantes, antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos sedantes, neurolépticos y otros tranquilizantes) aumentan el
efecto de las benzodiazepinas. Antiácidos, barbitúricos, cafeína, carbamazepina,
teofilina y tabaco disminuyen los niveles plasmáticos de las benzodiazepinas, por lo que
su efecto se ve disminuido. Las benzodiazepinas: • Disminuyen el aclaramiento de la
digoxina y sales de litio. • Pueden aumentar o disminuir el efecto de la fenitoina. •
Disminuyen el efecto de la levodopa.
Materia/título 5
MEDICAMENTOS
BROMAZEPAM
Vía: Oral.
Presentación
3 a 6 mg
Dosificación
CLOBAZAM
Vía: Oral. Administrar enteros, triturados, con o sin comida y con una suficiente
de líquido.
Presentación
Tabletas 10 mg
Dosificación
Materia/título 6
•Niños: Estado de ansiedad. Mayores de 3 años, 10 a 15mg al día en dosis
divididas. Epilepsia infantil (síndrome de Lennox-Gastaut). Mayores de dos años y 30
kg de peso, inicial, 5 mg al día de dosis divididas. ajustar a 10 mg al día en dos dosis
divididas al día 7, y a 20 mg al día en dosis divididas el día 14.
DIAZEPAM
Presentación
Dosificación
Adultos:
- Ansiedad: 2 a 10mg dos a cuatro veces al día, según la gravedad d esos
síntomas.
- Síndrome de abstinencia alcohólica: 10 mg tres o cuatro veces al día durante
las primeras 24 h después, disminuir la dosis a 5mg tres o cuatro veces al día.
- Ansiedad preoperatorio: 5 a 10mg antes de la cirugía.
- Abstinencia alcoholica: inicial, 10mg; después si es necesario, 5 a 10mg cada
3 a 4h.
- Espasmos musculares: inicial 5 a 10mg se puede repetir si es necesario cada 3
o 4h.
- Estado epiléptico: 5 a 10mg; si es necesario repetir cada 10 a 15 min hasta el
máximo de 30mg.
Niños:
No se ha establecido seguridad en menores de 6 meses.
-Epiléptico, crisis convulsiva mayores de 6 meses hasta 5 años: 0,2 a 0,5mg
administrar cada 2 a 5 min hasta el máximo de 5mg.
Materia/título 7
Mayores de 5; 1mg administrado poco a poco cada 2 a 5 min hará una maximo
de 10 mg.
ALPRAZOLAM
Vía: Oral
Presentación
Dosificación
Adultos:
LORAZEPAM
Vía:
Oral
Presentación
Tableta 1 o 2mg
Dosificación
Materia/título 8
- Ansiedad: 1 a 2mg dos o red veces al día.
Niños:
Ansiedad: 0,4 a 4 mg por día en dosis divididas. La dosis inicial no debe exceder
de 1 mg.
Fármacos hipnóticos
Se conocen así, a las sustancias que inducen y mantienen el sueño sin producir
anestesia, cabe recalcar que ninguno de los fármacos cumple idealmente con las
características farmacológicas deseadas, entre ellas la conciliación rápida del sueño, no
modificar el patrón normal del sueño, dependencia, entre otras. (Molina S. C., 2012)
Clasificación
1. Hipnóticos benzodiazepínicos
2. Hipnóticos no benzodiazepínicos
a) Ciclopirrolona: zopiclona, es un hipnótico de acción media.
b) Imidazopirina: zolpidem, es un hipnótico de acción corta.
c) Agonistas del receptor de melatonina.
Materia/título 9
Agonistas del receptor de melatonina.- Ramelteon es un agonista de los
receptores de melatonina MT1 y MT2, aprobado para el tratamiento del insomnio en
Estados unidos.
Otros psicofármacos con acción sobre el sueño con propiedades sedantes
son los antidepresivos (amitriptilina, mianserina, trazodona y mirtazapina);
neurolépticos (levopromacina, olanzapina y quetiapina).y clormetiazol.- es un derivado
de la fracción tiazolica de la vitamina B1 es recomendado preferemente en ancianos.
(Molina S. C., 2012)
Benzodiacepinas
Habitualmente estas sustancias se administran por vía oral cuando se usan como
hipnóticos, se aconseja utilizar dosis mínimas durante el menor tiempo posible, en
ancianos por norma general se aconseja utilizar la mitad de la dosis usada en adultos
debido a que se eliminan con mayor lentitud. También se debe ajustar la dosis en caso
de insuficiencia renal y/o hepática. Cabe mencionar que las benzodiacepinas pueden
alterarse con la exposición a la luz.
Materia/título 10
Fármaco Unión T 11/2 Metabolitos activos
plasmáticas (%)
m 2 significativos
Brotizol 90 1, 5 -
am 1
Midazol 2 0, 1,5- Si
am 3 3
Lormeta 85 0, 9- No
zepam 8-1,2 12
Loprazol 80 1 8 Si
am 5-30
epam 24
Nitrazep 87 1- 25- No
am 2,4 35
Flurazep 97 1 50- Si
am 5-45 100
Clormeti 65 ¼- 4 -
azol 1
a 5 significativos
m 5-3 significativos
Materia/título 11
fármaco Veloc Tipo Posología Posología
absorción (mg/día)
m da 0,250
am
am
azol
Zolpiden 10 5
am a media
am media
am
zepam da
Materia/título 12
epam
am da ngada
epam
Efectos adversos
mantenimiento Ansiedad
diurna
No insomnio
de rebote
Ansiedad
diurna
Ansiedad
Materia/título 13
diurna
mantenimiento Escaso
insomnio de rebote
mantenimiento
mantenimiento
Aplicaciones terapéuticas
Materia/título 14
y con ansiedad matutina se prefieren los de acción intermedia o larga. (Molina S. C.,
2012)
Mecanismo de acción
Acciones farmacológicas
Farmacocinética
Materia/título 15
también por la leche materna. Zopiclona se absorbe fácil por vía oral, su vida media es
de 3,5 a 6 h. (Molina S. C., 2012)
Efectos adversos
Indicaciones
Contraindicaciones y precauciones
Interacciones
Materia/título 16
No se debe usar con depresores y estimulantes del SNC, alcohol, opiáceos,
ansiolíticos, antihistamínicos sedantes, entre otros.
MEDICAMENTOS
ZOLPIDEM
Adultos: Se administra por vía oral, tabletas de liberación inmediata, 10mg antes
de acostarse, no se debe exceder esta dosis. Tabletas de liberación prolongada, 12,5 mg
inmediatamente antes de acostarse. Ancianos: 5 mg antes de acostarse; no se ha
establecido su uso ni seguridad en menores de 18 años.
Presentación
ZOPICLONA
Presentación
Antidepresivos
Materia/título 17
pérdida de interés por las actividades usuales, y sentimientos de culpa e inutilidad y
trastornos de apetito, sueño y psicomotrices, así como disminución de la libido,
problemas en la concentración e ideas suicidas. Así como síntomas somáticos diversos
(cefaleas, mareos, dolor abdominal) y trastornos de ansiedad dificultando su
diagnóstico, estos trastornos depresivos se da por el déficit funcional de
neurotransmisores: serotonina, noradrenalina y en menor medida la dopamina
Clasificación
Inhibidores de la IMAO
Inhibidor no selectivo de la recaptación de monoaminas (ATC)
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y 5HT (IRNS)
Otros (miscelánea)
Inhibidor de la monoaminooxidasa
Farmacocinética 1
Metaboliza en el hígado
Efectos adversos
Materia/título 18
Interacciones farmacológicas
Indicaciones
Tranilcipromina
Mecanismo de acción
Indicaciones terapéuticas
Contraindicaciones
Reacción adversas
Mecanismo de acción
Materia/título 19
Ejercen su efecto antidepresivos mediante bloqueo de la recpatacion de
noradrenalina y 5HT por la membrana neuronal e incrementa su espacio sináptico y
potenciando sus efectos. Y bloquean los receptores histaminérgicos H1
Acciones farmacológicas
Farmacocinética
Absorción oral
Metabolismo hepático
Efectos adversos –
Interacciones farmacológicas
Aplicación terapéutica
Materia/título 20
Mecanismo de acción
Acciones farmacológicas
Antidepresiva y ansiolítica.
Farmacocinética
Absorción oral
Materia/título 21
Interacción farmacológica
aplicaciones terapéuticas
farmacocinética
indicaciones
SERTRALINA
Materia/título 22
Antidepresor sin relación estructural con otros integrantes del grupo
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Indicaciones
Contraindicaciones
Vía de Administración
Oral
Dosis
Materia/título 23
- Adultos: Inicial, 50 mg al día y ajustar la dosis en función de la respuesta
y tolerancia. Los ajustes deberán hacerse a intervalos no menores de una semana. No
usar más de 200 mg por día.
- Niños: No se han establecido las dosis pediátricas.
- FLUOXETINA
- Antidepresivo de segunda generación
- Mecanismo de acción
- Aumenta la disponibilidad sináptica de serotonina. Su acción terapéutica
completa se observa tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento.
- Farmacocinética
- A: Tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas de 6 a 8 horas
- D: Se distribuye con amplitud en el organismo y se une extensamente a
las proteínas plasmáticas.
- M: Se metaboliza en el hígado, donde se produce un metabolito activo
(norfluoxetina)
- E: Orina
- Indicaciones
- Está indicada en el tratamiento de la depresión endógena, en el trastorno
obsesivo compulsivo, en el trastorno de pánico con o sin agorafobia, bulimia nerviosa
moderada a intensa, y en el trastorno disfórico premenstrual. Depresión mayor •
Trastorno obsesivo compulsivo.
Vía de Administración
Ora
Dosis
Materia/título 24
CITALOPRAM
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Indicaciones
Contraindicaciones
Materia/título 25
Efectos adversos
Graves
Frecuentes
otros antidepresivos
AGOMELATINA
Mecanismo de acción
Materia/título 26
Indicaciones terapéuticas
Contraindicaciones
Advertencias y precauciones
Bupropion
Mecanismo de accion
Contraindicaciones
Materia/título 27
diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa; cirrosis hepática grave; uso
concomitante con IMAO (transcurrir por lo menos 14 días entre la interrupción del
IMAO irreversibles y el inicio del tto., con los reversibles es suficiente 24 h); historia de
trastorno bipolar; que tomen otras sustancias que tengan bupropión, ya que la incidencia
de convulsiones es dosis dependiente.
Dosis
- Adultos, oral: La dosis inicial es de 150 mg al día durante seis días, pudiendo
aumentar a partir de entonces a 150 mg dos veces al día. Deberían transcurrir al menos
8 horas entre dosis sucesivas. Dosis máxima: 300 mg /día.
FARMACOS EUTIMIZANTES
Farmacocinética
Se absorbe fácil por vía oral tras su administración oral se produce una completa
disociación de las sales de litio en sus iones, lo que permite una rápida absorción por
difusión positiva. No sufre metabolización y se elimina un 95% por vía renal y en un
5% por saliva, heces y sudor. Pasa a líquido cefalorraquídeo, sistema nervioso central,
leche materna y placenta.
Mecanismos de acción
Materia/título 28
Los mecanismos iniciales de acción de los estabilizadores del ánimo son
variados. No obstante, las acciones más importantes se producen en el largo plazo.
Tanto el litio como el valproato producirían inhibición de la glicogen-sintetasa-kinasa 3-
beta (GSK-3-beta) y disminución de proteinkinasa C. El litio disminuiría la
proteinkinasa C a través de la depleción de inositol. Además, el litio y el valproato
ejercerían efectos no precisados sobre las proteínas G. Estas acciones afectarían la
inducción de factores de transcripción génicos, la expresión de genes tempranos y la
producción de factores neurotróficos en el sistema nervioso central. El resultado sería
una serie de cambios plásticos en poblaciones neuronales específicas.
INDICACIONES:
CONTRAINDICACIONES:
• Insuficiencia hepática
Materia/título 29
• Diabetes descompensada
miocardio reciente.
infecciones intensas
• Epilepsia
• Parkinsonismo
• Hipersensibilidad al litio
• Embarazo (Categoría D)
• Lactancia.
EFECTOS ADVERSOS.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.
Los efectos del uso combinado de litio con otros fármacos son, en general, bien
conocidos y no constituyen contraindicación absoluta para su uso simultáneo. El uso
conjunto con diuréticos repercutirá de manera diferente sobre las litemias según a qué
nivel de la nefrona actúe el diurético en cuestión. Así, la acetazolamida, los diuréticos
tiazídicos y el ácido etacrínico aumentan la excreción de Na+ , reteniendo litio y
aumentando por tanto la litemia y su toxicidad, mientras que la asociación con
trianterene y espironolactona producen disminución de las concentraciones séricas de
litio.
La furosemida parece causar menos retención de litio que las tiazidas. Las
interacciones con psicofármacos, a pesar de ser las más estudiadas, siguen siendo las
menos claras y las más polémicas. Una combinación que se ha estudiado más
recientemente es la del litio con carbamacepina, pues ha dado lugar a casos de
neurotoxicidad grave, especialmente en pacientes ancianos.
Materia/título 31
CLASIFICACIÓN
Litio
Dosis en adultos: antimaniaco, 300 a600 mg tres veces al día, esta dosis debe de
ajustarse a la tolerancia y necesidades del paciente. La dosis regular de sostén es de
300mg, tres veces al día. En cualquier caso, las concentraciones séricas de litio deben
ser inferiores a 1.5meq/L.
Presentaciones:
Carbamazepina
Dosis en adultos: Como anticonvulsivo, 100 a 200 mg, una o dos veces el primer
día. Se aumenta poco a poco la dosis hasta lograr el efecto óptimo que, en general, es de
400 mg dos a tres veces al día.
Neuralgia del trigémino, 100 mg dos veces al día. Estas dosis se aumentan
100mg cada 12 h. no exeder a 1 200 mg en 24 h.
Presentaciones:
Liquido oral: 100mg/ 5ml; Sólido oral: 200 mg y Sólido oral (liberación
controlada): 400 mg.
Materia/título 32
Carbazina. Psicofarma. Tabletas c/u contiene 200 mg de carbamazepina. Caja de
cartón 20, 40 o 60 tabletas.
Presentación:
Gabapentina
Dosis en adultos: Primer día, 300mg; segundo día, 300 mg dos veces al día;
tercer día, 300 mg tres veces al día, después, aumentar la dosis de acuerdo a las
necesidades y tolerancia hasta 1800 mg al día en tres dosis divididas. La dosis ordinaria
es de 300 a 600 mg tres veces al día. No exceder los 360 mg al día
Presentaciones:
Materia/título 33
Sólido oral: 300 mg
Lamotrigina
Dosis en adultos: inicial, 25 mg una vez al día por dos semanas, seguida por 50
mg, una vez al día por dos semanas. Posteriormente se debe aumentar la dosis en un
máximo de 50 a 100 mg en lapso de una a dos semanas hasta lograr la respuesta óptima
es 100 a 200 mg/ día administrados una vez al día administrados una vez al día o como
dos dosis divididas.
Presentación:
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
Farmacocinética
Mecanismo de acción
Materia/título 34
Indicaciones
Contraindicaciones
• Depresión medular
• Enfermedad de Parkinson
• Embarazo
• Retención urinaria
• Alcoholismo
Reacciones Adversas
Frecuentes
• Aumento de peso
Materia/título 35
• Depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio, cefaleas
Interacciones Medicamentosas
Clasificación:
Clorpromazina
Materia/título 36
Dosis en ancianos: Esquizofrenia y demencia. Inicial, 10 a 25 mg una a dos
veces al día. Aumentar, si es necesario e intervalos de una semana. La dosis máxima no
debe exceder de 800 mg al día.
Haloperidol
Dosis en adultos: oral 0.5 a 5 mg dos a tres veces al día, debe ajustarse de
conformidad con la respuesta y las necesidades.
Dosis en niños: 3 a 12 años (15 a 40 kg de peso), 0.05 mg/kg de peso por día ,
divididos en dos o tres tomas y aumentar.
Risperidona
Quetiapina
Materia/título 37
Dosis en adultos: Esquizofrenia. Tabletas de liberación inmediata. Inicial, 25 mg
dos veces al día. Aumentar de 25 a 50 mg al día hasta alcanzar la dosis promedio de 300
a 400 mg/día en dosis divididas.
Materia/título 38
Fuentes de referencias
Editorial: ELSEVIER
Materia/título 39
5. Cuál es la presentación de la medicación DIAZEPAM?
a. En tabletas: 5 a 10mg y solución inyectable: 10mg.
b. En tabletas: 7 a 10mg y solución inyectable: 10mg.
c. En tabletas: 9 a 20mg y solución inyectable: 10mg
Materia/título 40
b) Patologías hipofisiarias
c) Adolescentes menores a 18 años
d) Adultos mayores de 65 años
13. Verdadro o falso. El litio es el psicofármaco que posee una estructura más
simple y, al mismo tiempo más específicos de todos los productos usados en psiquiatría.
a) Verdadero
b) Falso
14. ¿Con que otro nombre se los conoce a los estabilizadores de ánimo?
a) Ansiolítos
b) Antidepresivos
c) Eutimizantes
Materia/título 41
a) Nausea, vomito, somnolencia
b) Edema, nausea, vomito
c) Vómito, somnolencia, cansancio
19. Verdadero o falso. Los fármacos hipnóticos se conocen así, a las sustancias que
inducen y mantienen el sueño sin producir anestesia?
Verdadero
Falso
20. Dosis de la. ZOPICLONA en adultos en estado de ansiedad?
Materia/título 42
Materia/título 43