Colinergicos

DROGAS COLINÉRGICAS.
Son un grupo de fármacos que tienen una acción semejante al efecto que produce la estimulación del Sistema
nervioso autónomo tipo colinérgico, ejercerán entonces un efecto estimulador de sistema nervioso parasimpático
donde intervienen neurotransmisores como la acetilcolina, la cual se une a los receptores adecuados para ejercer su
acción.
 NEUROTRANSMISORES: Las neuronas se comunican entre sí a través de impulsos electroquímicos. El

impulso nervioso viaja desde el cuerpo hacia el axón hasta alcanzar una sinapsis, donde desencadena la
liberación de mensajeros químicos que se unen a receptores específicos, transfiriendo la información y
continuando su propagación.
La acetilcolina será el neurotransmisor involucrado en la estimulación del sistema nervioso parasimpático, se

produce en las neuronas se almacena en forma de vesículas que permiten la liberación de acetilcolina para que pase a
la unión postsinápticas y haga la transmisión del impulso nervioso y ocurra la respuesta que dependerá del tipo d
receptor estimulado y el sitio donde ejercerá su acción. Existen dos tipos de receptores para la acetilcolina Los
cuales varían de un sitio a otro y permiten que la respuesta sea distinta:
1. NICOTÍNICO: canal iónico regulado por ligando.

La acetilcolina se encuentra en distintos sitios como son:
 Membrana postsinápticas del sistema nervioso parasimpático
 Neuronas postganglionares
 Placa neuromuscular
 Medula suprarrenal.
En el caso del parasimpático el agonista es la nicotina y El antagonista es el curare. La acetilcolina se usa como
relajante muscular.
2. MUSCARINICO: en tejidos y órganos inervados por fibras vagales colinérgicas postganglionares

El agonista es el muscarin y el Antagonista la atropina.
Receptor de membrana asociado a proteínas G (GS-GI- Ó GQ) 5 subtipos

M1-M3-M5 asociados a proteína GQ activa fosfolipasa c,
M2- M4 acoplados a proteína GI (disminuyen camp)
RECEPTORES COLINERGICOS MUSCARINICOS
La respuesta de una célula depende: De la constitución enzimática que determinará su función Ej:
FARMACOS COLINERGICOS:
ACCION INDIRECTA (INHB ACETILCOLINESTERASA)
ACCION DIRECTA:
–INHB REVERSIBLES (CARBAMATOS)
–ESTERES DE LA COLINA: •FISOSTIGMINA
•ACETILCOLINA •NEOSTIGMINA (PROSTIGMINE®)
•CARBACOL •PIRIDOSTIGMINA (MESTINON FARMA®)
–ALCALOIDES •RIVASTIGMINA (EXELON®)
•PILOCARPINA (PILOCAR OFTALMI®) •CARBARYL (BAYGON)
•MUSCARINA
–INHIBIDORES IRREVERSIBLE
•PARATION
•MALATION
•ETIOFATO
• PARAOXON
Son de acción directa porque se unen directamente a los receptores MUSCARINICOS colinérgicos provocando la acción colinérgica donde se necesite. La pilocarpina
tiene importancia a nivel terapéutico porque se utiliza en gotas a nivel oftálmico.
Los de acción indirecta lo que hacen es inhibir la enzima encargada de degradar la acetilcolina que es la acetilcolinesterasa, si se bloque esta enzima se garantiza que
la vida media de la acetilcolina sea más prolongada ocasionando mayor presencia del neurotransmisor para producir el efecto en los receptores. Los inhibidores
reversibles se unen y bloquean la enzima y luego el efecto pasa. Los inhibidores irreversibles se utilizan como insecticidas para destruir los piojos entre otros que se
alojanen distintas partes del cuerpo, tienen la característica de tener efecto prolongado
LIBERADORES DE ACETILCOLINA
 Araña: viuda negra
 Bungaratoxina
 Cisapride ya no se encuentra en el mercado se utilizaba para mejorar el peristaltismo intestinal. (efectos
cardiotóxicos)
- plexos de Auerbach y Meissner
- procinético gastrointestinal (favorecen el vaciamiento gástrico)
- antiemético
En los pacientes con nauseas y vómitos se administran procinético para evitar el reflujo gastroesofágico y el reflejo
nauseoso y para favorecer el vaciamiento gástrico.
 ACETILCOLINA FARMACOCINÉTICA
La acetilcolina se absorbe de manera irregular a nivel
gastrointestinal porque es de amonio cuaternario y no
atraviesa la BHE, una vez que la Acetilcolina se encuentra
en el organismo será metabolizada por la
ACETILCOLINESTERASA, en el plasma esta la
PSEUDOACETILCOLINESTERASA PLASMÁTICA
que produce la hidrolisis de la acetilcolina rompiéndola en
sus dos componentes que son la colina y el acido acético, la
vida media de la acetilcolina es bastante corta.
EFECTOS COLINÉRGICOS:
1. SNC: excitatorio. (intranquilidad, paciente habla de forma incoherente, puede tornarse agresivo)
2. Ojo: miosis y tracción ms ciliar
3. Aparato respiratorio: contracción y aumenta secreción (cuando hay aumento de la secreción y contracción
bronquial y el paciente es asmático se agrava el cuadro)
4. Cardiovascular: disminuye frecuencia y disminuye la contracción (receptores M2-inhibitorios)
5. Gastrointestinal: aumenta tono (>peristaltismo, no es recomendable puesto que ocasiona cólicos en el paciente)
6. Genitourinario: aumenta tono (ocasionando la tendencia a orinarse)
7. Glándulas (contracción glandular aumentando las secreciones ejemplo: el paciente puede estar sudoroso.)
8. Ms esquelético (calambres, fasciculaciones)
9. Ganglios autonómicos
10. Medula suprarrenal
La acción del parasimpático siempre busca ahorro de energía, tendencia a bloquear.

En un paciente intoxicado por efecto colinérgico puede orinarse, defecar tener exceso de secreción y tener la pupila miótico.
El sistema nervioso parasimpático tiene dos secciones:

CRANEAL Y SACRA: relacionado con algunos pares craneales como
lo son el III, VII, IX, X par. Actuando a nivel del ojo, mucosa oral,
glándulas salivales, bronquios, corazón, vísceras (intraabdominales:
intestino, vesícula páncreas), vejiga, aparato genital
FÁRMACOS DE ACCION DIRECTA
1. PILOCARPINA(isoptocarpina®) CARBACOL(isoptocarbacol®
 aplicación ocular
 APERTURA del tejido trabecular y canal de schlemm
↓ Producción de humor acuoso
↓ Tensión ocular
 USOS: GLAUCOMA.(el paciente lo usa en forma de gotas)
Las drogas colinérgicas de acción indirecta tienen mayor importancia a nivel clínico.
FÁRMACOS DE ACCION INDIRECTA
INHIBIDORES REVERSIBLES:
1. NEOSTIGMINA (PROSTIGMINE®) Y PIRIDOSTIGMINA: ambas tienen utilidad clínica.

No producen efectos centrales, solo efectos periféricos
 Hidrosolubles
 No atraviesan BHE
 Duración de efectos 2 hrs. Vida media corta
 La Neostigmina a dosis muy altas estimula receptores nicotínicos.
NEOSTIGMINE (PROSTIGMINE®)
Usos: cirugía intraabdominal, atonía intestinal, atonía vesical urinaria, antagonista de los efectos de
relajantes musculares tipo curariforme.
- Efectos colaterales propios de colinérgicos
Contraindicación: obstrucción intestinal, retención urinaria por hipertrofia de próstata.
Presentación ampollas de 0,50 mgrs.
Los efectos colinérgicos de las drogas a nivel del aparato digestivo y urinario es aumentar el tono, entonces cuando se hacen cirugías
intraabdominales el paciente sale de pabellón puede tener t atonía intestinal, otros no orinan ni tienen evacuaciones. Cuando no hay
actividad intestinal (atonía) se utiliza este medicamento. Para saber si la actividad intestinal Ha empezado se le pregunta si tienen gases,
sino los tiene es xq no hay actividad intestinal. Uso POSTOPERATORIO.
PIRIDOSTIGMINA (MESTINON®)
Actúa directamente a nivel musculo esquelético. (Estimulación. Es importante en La miastenia Gravis)
Efecto antimiastenico.
Presentación tabletas 60 mgrs.
Igual que los otros colinérgicos.
Efectos secundarios Muscarínico y nicotínicos
2. FISOSTIGMINA
 Liposoluble
 Atraviesa BHE. Produce efectos a nivel central.
 duración de efectos ½ - 1 hora, Vida media corta.
 Bloquea receptores nicotínicos
3. RIVASTIGMINA (EXCELON®)
 Inhibidor PSEUDOREVERSIBLE de la acetilcolinesterasa cerebral.
 mejora neurotransmisión colinérgica.
 Útil pacientes con demencia leve, moderada, severa tipo Alzheimer.
 De reciente aparición.
USOS COLINÉRGICOS
1. Íleo paralitico. (parálisis de la actividad intestinal por manipulación quirúrgica, por hipopotasemia, entre otras)
2. Atonía vesical.
3. Glaucoma.
4. Intoxicación por atropina.
5. Intoxicación por antidepresivos tríciclicos.
6. Miastenia Gravis.
7. Enf de Alzheimer.
8. Sialogogo diaforético.
9. Extracción de cataratas; sinequias.
 Para bloquear efectos de drogas Anticolinérgica se administran colinérgicos, y para bloquear efectos de las
drogas colinérgicas se administra un Anticolinérgico.
 En el cólico nefrítico se debe administrar un medicamento que relaje la vía urinaria para aliviar el dolor.
 Drogas colinérgicas para el manejo de pacientes diabéticos, con enfermedades inmunológicas entre otras que
producen disminución de secreciones a nivel salival, ocular, etc.
INTOXICACION POR ORGANOFOSFORADOS: muy frecuente en caso de suicidio.

 Insecticida.
 Alta Liposolubilidad.
 Absorción todas las vías.
 Cuadro colinérgico
ORGANOFOSFORADOS ORGANOFOSFORADOS: ÓRGANOS FOSFORADOS

CLINICA MUSCARINICA CLINICA NICOTINICA CLÍNICA SNC
Miosis, visión borrosa. Calambres. Confusión
Sudoración sialorrea. Debilidad. Ataxia
Hipersecreción bronquial. Temblor hiporreflexia
Broncoespasmo. Parálisis. Palabra forfullante
Nauseas, vómitos. Fasciculaciones. Convulsiones, coma
Bradicardia, hipotensión. Taquicardia, hipertensión Depresión de centros:
Respiratorio y circulatorio
Cólicos abdominales.
Diarrea - Micción involuntaria
ORGANOS FOSFORADOS TRATAMIENTO

 Medidas generales: sonda, lavado gástrico, bañar, quitar ropa
 Medidas de descontaminación
 Tratamiento especifico:
 Atropina
 Reactivadores de la colinesterasa ACHASA
 Pralidoxima
 Ubidoxima

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 NEUROTRANSMISORES: Las neuronas se comunican entre sí a través de impulsos electroquímicos. El

La acetilcolina será el neurotransmisor involucrado en la estimulación del sistema nervioso parasimpático, se

1. NICOTÍNICO: canal iónico regulado por ligando.

2. MUSCARINICO: en tejidos y órganos inervados por fibras vagales colinérgicas postganglionares

Receptor de membrana asociado a proteínas G (GS-GI- Ó GQ) 5 subtipos

RECEPTORES COLINERGICOS MUSCARINICOS

La acción del parasimpático siempre busca ahorro de energía, tendencia a bloquear.

El sistema nervioso parasimpático tiene dos secciones:

FÁRMACOS DE ACCION INDIRECTA

1. NEOSTIGMINA (PROSTIGMINE®) Y PIRIDOSTIGMINA: ambas tienen utilidad clínica.

INTOXICACION POR ORGANOFOSFORADOS: muy frecuente en caso de suicidio.

ORGANOFOSFORADOS ORGANOFOSFORADOS: ÓRGANOS FOSFORADOS

ORGANOS FOSFORADOS TRATAMIENTO

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