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Farmacotecnia II - 2021 - Unidad 2 - Sesión 1

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Soluciones líquidas homogéneas como

sistemas de dosificación
Farmacotecnia II
Soluciones líquidas homogéneas como sistemas
de dosificación.

 Analizar el fenómeno de solubilidad, en términos de la teoría de


interacciones moleculares entre soluto y solvente.
 Analizar condiciones fisicoquímicas ideales para el diseño y la pre-
formulación de formas farmacéuticas líquidas homogéneas.
 Argumentar la utilización de materias primas apropiadas para el
desarrollo de pre-formulaciones farmacéuticas líquidas
homogéneas no estériles, tales como jarabes y elixires.
Perfume
Jarabe Loción Loción para
Gargarismo astringente el cuerpo

Gotas Base de Producto


oftálmicas maquillaje desinfectante Limpiador
¿Cuáles son las características en
común que tienen estos productos?

¿Cuáles son sus diferencias?

¿Todos son productos líquidos


homogéneos?
¿Qué es una solución farmacéutica?
Mezcla de un o más principios activos (IFA-API),
excipientes y un vehículo líquido que forman una forma
farmacéutica líquida de una sola fase, en la cual sus
componentes se encuentran perfectamente disueltos.

Ejemplos:
 Jarabes  Inyectables
 Elíxires  Lociones de uso
 Soluciones tópico
 Gargarismos  Gotas
 Colutorios oftálmicas….
Diseño,
formulación y
desarrollo de Aspectos
productos fisicoquímicos
farmacéuticos en
solución

Consideraciones
Fisicoquímicas de las
Soluciones Ideales y
Reales
Concepto de Solución Verdadera

Contexto básico (fisicoquímico)

Mezcla de dos o más componentes que forman un sistema homogéneo, a nivel mole
una sola fase. Conformada por el(los) soluto(s) y el disolvente.

mezcla?
Qué se entiende por …. componentes?

sistema homogéneo?
soluto?
disolvente?
Concepto de Solución Verdadera
Contexto básico (fisicoquímico)

Mezcla: Promover el grado de interacción entre dos componentes de


diferente naturaleza.

Componentes: sustancias químicas puras o compuestos que forman


parte de la solución.

Sistema homogéneo: cuando se analizan todas las partes de la me


éstas son idénticas.
Soluto: componente(s) que se dispersa(n) en forma de moléculas o iones en el
disolvente. Se disuelve en el disolvente, generalmente está en menor proporción
y tiene un tamaño menor a 1 nm.

Solvente o disolvente: componente que determina la fase de la solución y


generalmente constituye la mayor parte del sistema.

Disolución: paso de las moléculas o iones del estado sólido a una so


Concepto de Solución Verdadera
Contexto aplicado (formulación de productos)

Mezcla de un o más principios activos (IFA-API), excipientes y un vehículo líquido que forman una f
farmacéutica líquida de una sola fase, en la cual sus componentes se encuentran perfectamente disue
donde generalmente se denominan solutos a los componentes de menor proporción, mientras que veh
al de mayor proporción.
Otros sistemas:
Concepto de Dispersión Grosera

Sistema heterogéneo cuyos componentes conforman más de una fase. Pueden ser sistemas
líquido-líquido (emulsiones) o sólido-líquido (suspensiones).

Diámetro de gotículas o partículas: mayor de 0,5 m (5000 Å o 500 nm).

Concepto de Dispersión Coloidal


Sistema cuyo tamaño de partícula es intermedio entre el de una solución verdadera y una dispersió
grosera, aprox. 1 nm a 500 nm (10 Å a 5000 Å).
Puede considerarse como:
• Un sistema de dos fases (heterogéneo): proteinato de plata en agua.
• Un sistema de una fase (homogéneo): CMC sódica en agua.
Dependiendo del tipo de interacción que se
presente entre los componentes y de su naturaleza
se puede obtener una o dos fases.

Interacción de los
componentes de mezcla es Interacción de los componentes
atractiva (termodinámicamente del sistema es repulsiva
favorable). (termodinámicamente no
favorable).

Sistema homogéneo: VS Sistema heterogéneo:


• Dispersión molecular
• Dispersión grosera.
homogénea.
• Dispersión coloidal
• Dispersión coloidal
heterogénea (liofobico)
homogénea. (liofilico)
Tipos de Enlace
Enlaces iónicos, covalentes y metálicos

Fuerzas intermoleculares

Conjunto de fuerzas atractivas y repulsivas que se producen entre las moléculas como consecuencia
la polaridad que poseen las mismas. Son considerablemente más débiles que los enlaces iónic
covalentes y metálicos.
Las principales fuerzas intermoleculares son:

 Enlace de hidrógeno (puente de hidrógeno).

 Fuerzas de Van der Waals:


Dipolo – Dipolo o fuerzas de Keesom..
Dipolo inducido - Dipolo inducido o fuerzas de dispersión de London.
Dipolo - Dipolo inducido o fuerzas de Debye.

 Interacciones iónicas o electrostáticas.

 Fuerzas ion-dipolo.
Fuerzas intermoleculares
 Enlace de hidrógeno (puente de hidrógeno): H con F,
O, N; energía media de enlace: mayor de 40 KJ/mol.
Fuerzas intermoleculares
 Fuerzas de Van der Waals: fuerzas de dispersión.

 Dipolo – Dipolo (fuerzas de Keesom): fuerzas que ocurren


entre dos moléculas con dipolos permanentes.
Fuerzas intermoleculares
 Fuerzas de Van der Waals:
 Dipolo inducido – Dipolo inducido (fuerzas de London): Se
presentan en todas las sustancias moleculares; se generan dipolos
instantáneos; son el resultado de la atracción entre los extremos
positivo y negativo de dipolos inducidos en moléculas adyacentes.
Ejemplo: moléculas de hidrocarburos no polares: CH4, C2H6
Fuerzas intermoleculares
 Fuerzas de Van der Waals:
 Dipolo - Dipolo inducido o fuerzas de Debye: combinación de
las anteriores.
Ejemplo: CO2 en agua.
 Interacciones iónicas o electrostáticas:
Ocurren entre distintas moléculas cargadas (catión – anión), tienden a formar una
unión electrostática entre los extremos de cargas opuestas debido a la atracción
entre ellas.
Las cargas especies con cargas similares se repelen, mientras que las que tienen
cargas opuestas se atraen.
Ejemplo: CMC sódica cloruro de benzalconio
 Fuerzas ion-dipolo:
Es la fuerza que existe entre un ion y una molécula polar neutra que posee un
momento dipolar permanente.
Son importantes en las soluciones de las sustancias iónicas.
Termodinámica del sistema homogéneo
Compuestos químicos
Materiales poliméricos
convencionales

VS
Grados de
libertad
espacial
SUFICIENTES!
(espacios
disponibles
para
ubicación)
Concepto de Solubilización
Incorporación de un compuesto de naturaleza lipofílica en un
medio acuoso (hidrofílico) mediante la adición de un tercer
componente (agente tensioactivo no iónico).

Los agentes solubilizantes son compuestos anfifílicos que


permiten preparar soluciones acuosas, de concentración un
tanto elevada, de sustancias inmiscibles o parcialmente
miscibles con el agua.

BUSCAR: Concepto de Co-solvenci


TALLER
1. Indique como están conformadas las fuerzas de cohesión o fuerzas
de interacción moleculares de cada una de las moléculas que se
muestran en la figura de abajo.

2. Explique en que consiste el efecto de solvatación en solvente


acuoso y en etanol teniendo en cuenta las estructuras de que se
muestran a continuación:

Ibuprofeno
Acido salicílico
Sacarosa

https://miro.com/app/board/o9J_lPXAxEM=/
TALLER
Considerando las formulaciones de los productos dadas a continuación y las estructuras
químicas de algunos de los compuestos que las conforman, responda las siguientes
preguntas:

1. Indique como están conformadas las fuerzas de cohesión (compuestos puros) o


fuerzas de interacción moleculares de los compuestos dados, de acuerdo con la
estructura química que tienen.

2. Explique en qué consiste el efecto de solvatación en solvente acuoso y en etanol


teniendo en cuenta las estructuras químicas de los compuestos dados.

Jarabe de acetaminofén:
Elixir de fenobarbital:  Paracetamol
 Fenobarbital  PEG 6000
 Alcohol etílico  Acido cítrico
 Propilenglicol  Sorbato de potasio
 Sln sorbitol 70%  Metil p-hidroxibenzoato
 Esencia de naranja  Xantural 75
 Color FD&C amarillo  Glicerina
No. 6 (tartrazina)  Xylitol
CI15985  Sacarina sódica
 Agua purificada  Sabor fresa
 Agua purificada
Clasificación de soluciones en el contexto
Las soluciones pueden clasificarse según:
1. El estado o la fase de agregación del SOLUTO y del DISOLVENTE:

Soluciones

Sólidos en Líquidos en Gases en Gases en Sólidos en


Líquidos Líquidos Líquidos Gases Sólidos
Las soluciones pueden clasificarse según:
2. La naturaleza química del soluto:

A. No electrolito: Especie molecular que no disocia


y por tanto, no conduce la corriente eléctrica.

Ejemplo: La mayoría de compuestos orgánicos


(menos sales orgánicas).

Glicerina
Sacarosa
Las soluciones pueden clasificarse según:
2. La naturaleza química del soluto:
B. Electrolito: Compuestos que pueden disociar.
Fuerte: Disocia completamente y por tanto, conduce la corriente
eléctrica. Mayoría de sales inorgánicas y orgánicas, ácidos y bases
fuertes.

Poco soluble en
agua fría, soluble Soluble en agua
en agua caliente y ligeramente
o disolventes soluble en
Acido orgánicos. alcohol
Benzoico
Benzoato de sodio
Las soluciones pueden clasificarse según:
2. La naturaleza química del soluto:
B. Electrolito: Compuestos que pueden disociar.
Débil: Disocia parcialmente y por tanto, conducen muy poco la
corriente eléctrica. Estos se caracterizan por presentar tres
especies en solución en equilibrio. Por tanto, presentan una
constante de equilibrio termodinámico.
Ejemplo:
Ácidos débiles, Ka y grado de disociación.
Bases débiles, Kb y grado de disociación

Sales poco solubles Kps

C. Electrolitos potenciales

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