TP 1 - Farmacocinética I

Farmacocinética I
Objetivos
✔ Recordar los distintos mecanismos de pasaje a través de membranas, haciendo especial énfasis en la
difusión simple y sus determinantes. Refrescar los conceptos de pka, pH, fracción ionizada/no
ionizada, bases y ácidos débiles. Utilizar dicho conocimiento para entender el proceso de
atrapamiento iónico comprendiendo su rol potencial en la absorción y excreción de fármacos.
✔ Diferenciar vía de administración de sitio de absorción. Conocer las distintas vías disponibles y los
factores que influyen sobre la velocidad y porcentaje de absorción de los fármacos por dichas vías. ✔
Entender la diferencia que existe entre eliminación y excreción. Conocer los distintos mecanismos de
excreción haciendo especial hincapié en la vía renal y hepática, remarcando en esta última el circuito
enterohepático y su relevancia clínica. Saber cuáles de dichos mecanismos son saturables y cuáles no.
✔ Definir distribución, redistribución y volumen de distribución, conociendo los determinantes que los
influencian, en especial la unión a proteínas. Conocer la relevancia de la barrera hematoencefálica y
de la placentaria. Poder clasificar a los fármacos en clase uno y clase dos de acuerdo a su unión a
proteínas y entender la relevancia clínica de dicha clasificación.
✔ Recordar los pasos de la biotransformación. Comprender las consecuencias y los objetivos logrados
por la misma. Nota: con esto último me refiero a volver a una droga hidrosoluble, lo que ello implica y
a las posibles características del metabolito formado.
✔ Conocer las principales familias de las enzimas del citocromo P450. Definir y poder aplicar los
conceptos de represión, inducción, activación e inhibición. Poder nombrar ejemplos de inductores e
inhibidores
Ejercicios
1) Llega a la guardia una señora con su hijo de cuatro años, muy preocupada, refiriendo que el niño se
tomó todos los comprimidos del blister de ASPIRINA (Ácido Acetil Salicílico) que tenía en su mesita de luz
pensando que eran caramelos.
a) ¿El Ácido Acetil Salicílico corresponde a una droga ÁCIDA o BÁSICA?
b) Como alternativa terapéutica se propone modificar el pH de la orina para favorecer la excreción del
fármaco. ¿Qué cree que sería mejor, aumentar o disminuir el pH? ¿Por qué? ¿Cuál es la droga de
elección? ¿En qué concepto de la farmacología se fundamenta su respuesta?
2) La paciente Rosa de 80 años está medicada con ANTICOAGULANTES ORALES hace diez años producto de
un evento coronario. Hace un mes Rosa se queja a diario por mucho dolor de cadera por lo que su vecina
amiga Josefa le recomienda que tome ibuprofeno cada 6 horas. Luego de dos semanas de estar tomando
ibuprofeno a diario, Rosa es traída al servicio de urgencias por sus hijos por presentar cefalea muy
intensa con pérdida de la conciencia y paresia fascio-braquio-crural derecha (entre otros signos clínicos
evidenciables al examen físico). Luego de precisos exámenes médicos, le diagnostican hematoma
intracraneal.
a) ¿Qué relación podría haber tenido el AINES en este evento? ¿Modifica el efecto de los ACO?
b) Mencione los mecanismos farmacocinéticos y discuta con su ayudante los mecanismos
farmacodinámicos implicados.
3) Emily concurre a verlo al centro de salud en el que está trabajando para consultar porque presenta tos
de más de varias semanas de evolución. En los últimos días estuvo con fiebre elevada (39 º C) y
sudoración nocturna. Sospecha fuertemente que la paciente presenta tuberculosis, con lo cual evalúa
instaurarle el plan farmacológico correspondiente (deba administrarle cuatro fármacos antibióticos:
rifampicina, isoniazida, pirazinamida y etambutol durante un periodo de tiempo prolongado). Continúa
preguntándole sobre tratamientos y Emilyn le comenta que está tomando anticonceptivos orales.
a) ¿Qué podría suceder con el efecto de los anticonceptivos orales ante la administración de
antibióticos? ¿Cómo es que se postula que dicha situación puede darse?
b) Dentro de los estudios que desea solicitarlo piensa en indicarle un hepatograma y recuerda que la
rifampicina era una medicación que su ayudante de farmacología le insistía en que recuerde. ¿De
qué otra manera puede influir esta medicación en el efecto de los anticonceptivos? Mencione otros
ejemplos de fármacos que tengan el mismo efecto.
4) El paciente Norberto Nofunca, consumidor de alcohol desde hace treinta años, fue diagnosticado con
cirrosis hace un año, por lo que las funciones de su hígado se encuentran deterioradas. Este mes, el Sr.
Norberto se fracturó la cadera y para evitar complicaciones, como la trombosis venosa profunda, cuando
se fue de alta de la cirugía el médico le recetó anticoagulantes.
a) ¿Qué posibles problemas encuentra Ud. en esta indicación?
b) ¿Cómo evitaría las interacciones entre las condiciones del paciente y el fármaco que usted debe
indicar?
c) ¿Qué ocurriría con el metabolismo, y en consecuencia, con la eliminación?
5) Claudio Nofunca, hermano de Norberto, es el asador de una importante parrilla en el conurbano

bonaerense. Siempre fue gran amante de la gastronomía y presenta una gran debilidad por el Cabernet
Sauvignon. Concurre a su consulta por presentar lumbalgia desde hace tiempo y le sugirieron tomar
paracetamol para controlarlo. Comenzó con un comprimido con el dolor y luego empezó a subirlo por su
cuenta y por recomendaciones de distintos clientes que iban a su local que tomaban la misma
medicación. “Todos me dicen que como es de venta libre no tengo ningún riesgo pero no me hace
mucho efecto”. Aparte que consiguió la presentación de 1 gramo por comprimido, así que suele tomarlo
4 veces al día. Usted empieza a preocuparse.
a) ¿Cómo se metaboliza el paracetamol?
b) ¿Qué debe considerar en alguien que toma alcohol de manera constante a la hora de indicar un plan
de medicación?
c) ¿Considera que Norberto puede estar en riesgo?
d) Reflexione con el ayudante sobre la importancia de una buena anamnesis (considere que los
pacientes no llegan relatando su trabajo de manera tan abierta como Claudio).
6) La Codeína es un antitusivo cuya efectividad depende en parte de su conversión en Morfina.

a) Indique el concepto de prodroga y dé otros ejemplos.
b) Para el caso de la Codeína cuál es la reacción y la enzima responsable de su conversión. c) En un
ensayo, se verificó que de cada 100 pacientes tratados con Codeína, 1 se intoxicaba e incluso mostraba
paro respiratorio, mientras que 2 no exhiben mejoría de la tos. ¿Cómo explica estos resultados?
7) Carlos es un paciente de 68 años, que tiene como enfermedades de base diabetes tipo 2 tratada con
medidas higienico-dieteticas y metformina, hipertensión arterial tratada con enalapril, y obesidad. El
paciente relata que “viene teniendo problemas para controlar tanto su presión arterial como sus
glucemias y que últimamente con los calores de enero se siente mareado, por lo que toma su gaseosa
favorita marca light ”. Su mujer agrega que lo nota más hinchado, sobre todo en ambas piernas. Trae
consigo sus resultados de laboratorio, que como valores positivos se destacan una glucemia de 220
mg/dL (en ayunas), una Cr de 2.78 mg/dL, urea 78 mg/dL, K+ de 6.3 mEq/L y alteraciones en el perfil
lipídico.
a) Teniendo en cuenta los datos obtenidos en la anamnesis y laboratorio, ¿qué problema cree que podría
estar presentando Carlos?
b) De los medicamentos mencionados, usted recuerda que la Metformina es un fármaco hidrosoluble
que no presenta metabolismo ¿Qué problema presentaría a nivel de la eliminación de la metformina
y consecuente control de la enfermedad?
c) ¿Qué recomendación le daría?

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5) Claudio Nofunca, hermano de Norberto, es el asador de una importante parrilla en el conurbano

6) La Codeína es un antitusivo cuya efectividad depende en parte de su conversión en Morfina.

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