Far Maco

1.
Origen de los Antibióticos y Antibioticoterapia

En la década de 1920, el científico británico Alexander
Fleming estaba trabajando en su laboratorio en el hospital St.
Mary en Londres cuando, casi por accidente, descubrió una
sustancia de crecimiento natural que podía atacar a ciertas
bacterias. En uno de sus experimentos en 1928, Fleming
observó que colonias de la bacteria común Staphylococcus
aureus habían sido agotadas o eliminadas por un moho que
creció en el mismo plato o placa de Petri. Él determinó que el
moho elaboraba una sustancia que podía disolver las
bacterias. Llamó a esta sustancia penicilina, por el nombre del
moho Penicillium que la produce. Fleming y otros realizaron
una serie de experimentos a en las 2 décadas siguientes
usando penicilina que tomaron de los cultivos de moho que
mostraron su capacidad de destruir bacterias infecciosas.
En poco tiempo, otros investigadores de Europa y Estados

Unidos empezaron a recrear los experimentos de Fleming.
Pudieron producir suficiente penicilina como para probarla en
animales y luego en humanos. A partir de 1941, encontraron
que incluso los niveles bajos de penicilina curaban infecciones
muy graves y salvaban muchas vidas. Por sus
descubrimientos, Alexander Fleming ganó el Premio Nobel de
Fisiología y Medicina.
Las compañías farmacéuticas estaban muy interesadas en

este descubrimiento y empezaron a producir penicilina
con propósitos comerciales. Se usaba bastante para tratar a
los soldados durante la Segunda Guerra Mundial, curando
infecciones por heridas en el campo de batalla y neumonía.
De mediados a finales de la década de 1940, se volvió
ampliamente accesible para el público en general. Los
titulares de los periódicos la llamaban el medicamento
milagroso (aunque no existe ningún medicamento que
realmente merezca esa descripción).
2. De la penicilina en general
-Describa su estructura química y la relación de esta con sus
características farmacocinéticas y farmacodinamicas
La estructura química básica de la penicilina consiste en un

anillo de tiazolidina (A) unido a un anillo_b-lactámico (B), al
que está unido una cadena lateral (R). El núcleo de la
penicilina en sí es el principal requerimiento estructural para la
actividad biológica. La cadena lateral determina muchas de las
características antibacterianas y farmacológicas de un tipo
determinado de penicilinas.
La estructura química de la penicilina es la siguiente:

Los antibióticos b-lactámicos producen efectos característicos
sobre las bacterias, estos actúan sobre enzimas sintetizadoras
de la pared celular de los microorganismos sensibles y
provocan el engrosamiento de esta pared y su lisis posterior.7
Los metabolitos que se derivan de la molécula intacta de

penicilina actúan como haptenos a través de su unión de tipo
covalente, con las proteínas endógenas, preferentemente por
ataques a los grupos e-amino de la lisina de estas proteínas.
El intermediario antigénico de las penicilinas es el ácido
peniciloil (determinante mayor) que se forma al abrirse el
anillo b-lactámico. El 95 % de la droga unida a los tejidos
aparece en esta forma. Dicho ácido, conjugado con
un carrier inmunogénico (poli-L-lisina), es uno de los agentes
más usados en las pruebas cutáneas. Además hay otros
determinantes menores, que incluyen al benzilpeniciloato y la
amina-benzilpeniciloil. Todos estos productos se forman in
vivo y pueden también encontrarse en las soluciones de
penicilina preparadas para su administración. Los términos
determinante mayor y menor se refieren a la frecuencia con la
que aparecen los anticuerpos frente a estos haptenos y no a
la intensidad de la reacción.
Farmacocinética: ampliamente distribuida por todos los

tejidos, atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica si
está inflamada y la placentaria. Se metaboliza el 25%,
eliminándose por vía renal en un 75%. La semivida de
eliminación es de 45 minutos (20 horas en pacientes con
insuficiencia renal grave).
Farmacodinamicas: La penicilina G, a pesar de ser de

espectro reducido, continúa siendo el medicamento de
elección para muchas infecciones causadas por micro-
organismos sensibles. Al igual que otros antibióticos
betalactámicos, la penicilina inhibe la síntesis de pared celular
al unirse a las proteínas fijadoras de penicilina. Con ello, la
penicilina inhibe el paso final de transpeptidación en la síntesis
de proteoglucano de la pared celular. Es probable que esta
acción implique un paso de acilación y la consecuente
inhibición de la enzima transpeptidasa, rompiéndose al mismo
tiempo el enlace CO-N del anillo betalactámico.
Esto ocasiona que la bacteria libere, al mismo tiempo, una

serie de enzimas autolíticas (autolisinas y mureína-
hidrolasas).
- Clasificación y mecanismo de acción

Las penicilinas se pueden clasificar en penicilinas naturales,
penicilinas antiestafilocócicas y penicilinas de amplio espectro.
Las penicilinas también se pueden clasificar como
compuestos sensibles a la penicilinasa o resistentes a la
penicilinasa.
Penicilinas sensibles a la penicilinasa
Penicilinas naturales (sustancias químicas que se producen
naturalmente):
Penicilina G
Penicilina V
Penicilinas de amplio espectro (mucho mejor actividad

contra bacilos gram-negativos):
2da generación (aminopenicilinas):
Ampicilina (intravenosa/oral)
Amoxicilina (oral)
Los medicamentos de 3ra generación (carbenicilina y

ticarcilina) no están disponibles en los EE.UU.
4ta generación (también conocidas como penicilinas

antipseudomonas):
Piperacilina
Mezlocilina
Penicilinas resistentes a la penicilinasa

Las penicilinas resistentes a la penicilinasa tienen un gran
grupo R junto al anillo betalactámico, lo que impide la
degradación de los medicamentos por la penicilinasa. Las
penicilinas resistentes a la penicilinasa son eficaces contra los
estafilococos sensibles a la meticilina; por lo tanto, se les
conoce comúnmente como penicilinas antiestafilocócicas.
Dicloxacilina
Cloxacilina
Oxacilina
Nafcilina
Meticilina (rara vez se usa debido a la resistencia y el riesgo

de nefritis intersticial
La penicilina impide la síntesis de la pared de los
microorganismos al inhibirla enzima transpeptidasa, acción
que evita la formación del peptidoglucano, y por lo tanto el
entrecruzamiento de éste que da rigidez y fuerza a la pared de
la bacteria. El peptidoglucano es un polímero formado por dos
aminoazúcares alternantes: el Nacetil- glucosamina y el ácido
N-acetil-murámico, generando defectos en la pared bacteriana
que se traducen en lisis y muerte celular, por ello de manera
global se comportan como bactericidas.
- germenes sensibles
os siguientes microorganismos son considerados susceptibles
a la penicilina G in vitro: Acinetobacter sp,
Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica
Prevotella, Borrelia burgdorferi, Clostridium sp,
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis,
Erysipelothrix rhusiopathiae, Escherichia coli,
3. De las penicilinas naturales

Espectro abtibacteriano
El espectro antimicrobiano de la penicilina G abarcaba
inicialmente los cocos grampositivos, los cocos gramnegativos
y los bacilos grampositivos (tanto facultativos como
anaerobios), así como las espiroquetas y algunos bacilos
gramnegativos anaerobios.
De la penicilina V ventajas de su uso

Pueden obtenerse resultados directamente del aislamiento
clínico.
Se evalúa el genotipo del microorganismo, mientras que las
técnicas de sensibilidad sólo definen el fenotipo expresado.
La evaluación del genotipo, para algunos casos, es más
rápida que el fenotipo, debido al crecimiento lento del
microorganismo (ej Mycobacterium tuberculosis).
Preparados de uso intravenoso

Diluir la dosis a administrar en 1 - 2 litros de solución
ClNa 0,9 % según el volumen de fluido y ritmo de inf
requerido por el paciente durante 24 h. Así, por ejemplo, si
el paciente requiere 2 litros de suero al día y una dosis de 10
millones de unidades, diluir 5 millones en 1 litro y administrar
en 12 h.

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Esto ocasiona que la bacteria libere, al mismo tiempo, una

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 2da generación (aminopenicilinas):

 Los medicamentos de 3ra generación (carbenicilina y

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