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Hipoglucemiantes

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HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Utilizados en la diabetes mellitus tipo 2.


Sulfonilureas
Principio Activo Tolbutamida, clorpromazina, glibenclamida, glipizida, glimepirida

Objetivo Disminuye la resistencia a la insulina, mejora la glucemia,


reduce la glucotoxicidad a la insulina. Acción antidiurética.
Potencian los efectos de los niveles de clorpropamida.

Mecanismo Disminuyen las concentraciones de glucosa porque estimulan la


liberación de insulina de las células beta del páncreas.

Presentación farmacológica - Tolbutamida: tabl 500 mg.


- Clorpromazina: tabl 250 mg.
- Glibenclamida: tabl 5 mg.
- Glipizida: caps 30 mg.
- Glimepirida: tabs 2 y 4 mg

Indicaciones terapéuticas Tratamiento en la diabetes mellitus tipo 2 cuando las


restricciones dietéticas y el ejercicio no han controlado la
hiperglucemia. Son ineficaces en la diabetes mellitus tipo 1.

Reacciones adversas Fatiga, mareos, parestesias, vértigo, malestar, cefalea,


acufenos, disgeusia, náuseas, vómito, sensación de pesadez,
diarrea, prurito, eritema, artralgias, parestesias, leucopenia,
anemia aplásica, hipoglucemia.

Vías de administración Oral

Contraindicaciones Diabetes Tipo 1, diabetes gestacional, cirugía mayor,


infecciones graves, estrés, traumatismos, hepatopatía o
nefropatía manifiesta, desnutrición.
Biguanidas
Principio Activo Metformina

Objetivo Antihiperglucémicos.

Mecanismo Disminuyen la producción hepática de glucosa y reducen su


absorción intestinal, mejoran la sensibilidad a la insulina por que
se incrementa la captación y utilización de glucosa periférica.

Presentación farmacológica - Tabs 500 y 850 mg.

Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en


pacientes con sobrepeso, cuando la dieta prescrita y el ejercicio
por sí solos no sean suficientes para un control glucémico
adecuado.

Reacciones adversas Molestias transitorias, acidosis láctica, hipoglucemia (rara, leve),


diarrea, náuseas, vómito, dolor abdominal, anorexia, anemia
megaloblástica, exantema, astenia, diaforesis, interfiere la
absorción de B12.

Vías de administración Oral.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metformina, enfermedad hepática grave,


enfermedad renal con uremia, complicaciones agudas de la
diabetes (acidosis láctica, coma, infecciones, gangrena), cirugía,
colapso cardiovascular y estados asociados a hipoxemia.

Tiazolidinedionas
Principio Activo Rosiglitazona, Pioglitazona

Objetivo Acción hipoglucemiante.

Mecanismo Disminuyen los niveles de glucosa y mejoran la sensibilidad a la


insulina. Activan receptores específicos, produciendo un
aumento de sensibilidad a la insulina de células hepáticas, tejido
adiposo y músculo esquelético en animales.

Presentación farmacológica - Pioglitazona: tablas 14, 30, 45 mg.


- Rosiglitazona: tabs 4 y 8 mg.
Indicaciones terapéuticas Diabetes mellitus tipo 2, para mejorar el control glucémico junto
con medidas dietéticas y ejercicio.

Reacciones adversas Cefalea, edema, puede descomponer a pacientes con


insuficiencia cardiaca, sinusitis, faringitis, anemia, hipoglucemia,
aumento de colesterol total, aumento de peso, mialgias,
infección de vías respiratorias altas.

Vías de administración Oral

Contraindicaciones Casos hipersensibilidad a tiazolidinedionas, cetoacidosis


diabética, disfunción hepática, diabetes mellitus tipo 1

Inhibidores glucosidasa a
Principio Activo Acarbosa, miglitol

Objetivo Acción hipoglucemiante

Mecanismo Disminuye niveles de glucosa sanguínea por inhibición


competitiva y reversible de amilasa “a” pancreática y
glucosidasa “intestinal”. La inhibición enzimática retrasa la
absorción de glucosa y disminuye la hiperglucemia posprandial

Presentación farmacológica - Acarbosa: Tabletas de 25, 50, 100 mg


- Miglitol: Tabletas de 50 mg

Indicaciones terapéuticas Hiperglucemia descontrolada o que no se controla con otros


hipoglucemiantes, adultos mayores, pacientes con
hiperglucemia posprandial.

Reacciones adversas - GI: Dolor abdominal, diarrea flatulencia


- Hipersensibilidad, edema, disminución de hematocrito
- Si se combina con sulfonilureas puede incrementar el
riesgo de hipoglucemia
- Disminución de hierro sérico (miglitol)

Vías de administración Oral

Contraindicaciones - Anticonceptivos orales


- Tratamiento tiroideo
- Diurético
- No suspender súbitamente
- Embarazo, lactancia
Meglitinidas
Principio Activo Nateglinida, repaglinida

Objetivo Acción hipoglucemiante

Mecanismo Estimulan liberación de insulina y bloquean canales de K


sensibles al ATP en las células beta, favorecen a la secreción
de insulina y disminución de glucosa posprandial

Presentación farmacológica - Nateglinida: Tabletas de 120 mg


- Repaglinida: Comprimidos de 0.5, 1.2 mg

Indicaciones terapéuticas Nateglinida: En la terapia combinada con metformina en


pacientes con diabetes tipo 2 inadecuadamente controlados con
una dosis máxima tolerada de metformina en monoterapia.
Repaglinida: Diabetes tipo 2 cuya hiperglucemia no puede
seguir siendo controlada satisfactoriamente por medio de dieta,
reducción de peso y ejercicio. También está indicada en
combinación con metformina en DM2 que no se controlan
satisfactoriamente con metformina sola.

Reacciones adversas - SNC: Cefalea


- GI: Náusea, diarrea, estreñimiento, vómito, dispepsia
- Infección de vías urinarias
- Metabólicos: Hipoglucemia
- ME: Artralgias, dolor de espalda
- Respiratorios: Bronquitis, sinusitis, infección de vías
respiratorias altas

Vías de administración Oral

Contraindicaciones - Diabetes tipo 1


- Hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida
- Embarazo o lactancia
- Insuficiencia hepática severa o renal
Inhibidores dipeptidil peptidasa 4 DD4
Principio Activo Sitagliptina, vildagliptina

Objetivo Acción hipoglucemiante

Mecanismo Inhibe dipeptidil- peptidasa 4. Aumenta las concentraciones de


hormonas incretinas endógenas (sistema endógeno). Este
sistema participa en la regulación fisiológica de la homeostasis
de la glucosa

Presentación farmacológica - Sitagliptina: Comprimidos de 100 mg


- Vildagliptina: Comprimidos de 50 y 100 mg

Indicaciones terapéuticas Utilizados en monoterapia por intolerancia o contraindicación de


metformina, combinada en terapia adicional a insulina,
empleados en conjunción con una dieta y ejercicio para reducir
niveles de azúcar en sangre de DM2.

Reacciones adversas - Mareos, evitar conducir vehículos u operar máquinas


- Temblor, cefalea, astenia, hipoglucemia
- Aumento de peso y edema periférico

Vías de administración Oral

Contraindicaciones Hipersensibilidad

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