OPIOIDES
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OPIOIDES
DEPARTAMENTO DE ENFERMERÍA
ACTIVIDAD COMPLEMENTARIA
CUADRO OPIOIDES
ASIGNATURA:
FARMACOLOGÍA 2
DOCENTE:
ALUMNOS:
CUADRO DE OPIOIDES.
Propiedades
farmacocinéticas:
Distribución: la
biodisponibilidad absoluta
de oxicodona es aprox. dos
tercios de la obtenida con la
administración parenteral.
Eliminación: se elimina a
través de la orina y las
heces.
Eliminación: La
buprenorfina se metaboliza
en el hígado y su
aclaramiento está
relacionado con la
circulación sanguínea
hepática.
Morfina Alivio del dolor Se administra por ● Confusión. Puede provocar depresión Absorción: Es absorbida
moderado a intenso, vía oral, parenteral, ● Insomnio. respiratoria y de. SNC; los principalmente en el
en especial el intratecal, epidural y alteraciones del recién nacidos y lactantes intestino delgado alto y
relacionado con rectal. pensamiento, <3 meses son más pobremente en el
neoplasias y el cefalea, sensibles a la depresión estómago. Tiene una
postoperatorio - Sol. inyectable contracciones respiratoria; usar con biodisponibilidad por vía
(tratamiento a corto de morfina musculares cautela y en dosis oral de un 10 a un 45%.
plazo).Premedicació hidrocloruro al 1% involuntarias, reducidas en este grupo de Sufre un extenso
n con atropina o o 2%: Tratamiento somnolencia, edad.Su supresión súbita metabolismo de primer
hioscina. Analgesia del dolor intenso. mareos, después del uso paso hepático. Su pico de
complementaria Tratamiento del broncoespasmo, prolongado puede originar acción después de su
durante la anestesia dolor postoperatorio disminución de la síndrome de administración oral se
general. Reducción inmediato. tos, dolor abstinencia.Usar con presenta entre los 30 a 90
del peristaltismo. Tratamiento del abdominal, cautela en pacientes con minutos, con una duración
Alivio de la disnea dolor crónico anorexia, reacciones de del efecto de 4 a 5 horas.
en el edema maligno. Dolor estreñimiento, hipersensibilidad a otros
pulmonar agudo. asociado a infarto sequedad de boca, agonistas opioides Metabolismo: La principal
Alivio de la ansiedad de miocardio. dispepsia, derivados de fenantrenos vía metabolismo de la
y la aprensión. Dispnea asociada a náuseas, vómitos, (codeína). Emplear con morfina es la conjugación,
insuficiencia hiperhidrosis, rash, precaución en pacientes ya sea con ácido
ventricular izquierda astenia, prurito. con enfermedad de las D-glucurónico en el hígado
y edema pulmonar. Depresión vías biliares o pancreatitis para producir glucurónidos
Ansiedad ligada a respiratoria. aguda; administrar con o con ácido sulfúrico para
procedimientos Retención urinaria cuidado y disminuir la dosis dar sulfato de
quirúrgicos. (más frecuente vía en individuos con 3-éter-morfina. Aunque una
enfermedad de Addison, pequeña fracción (menos
de 5%) de la morfina es
-Solución epidural o hipotiroidismo, disfunción desmetilado, para todos los
inyectable al 0,1% intratecal). renal o hepática, propósitos prácticos,
y 4%: estreñimiento crónico y prácticamente toda la
asma crónica. morfina se convierte en
Tratamiento del metabolitos glucurónidos
dolor intenso. incluida la
Dispnea asociada a morfina-3-glucurónido, M3G
insuficiencia (aproximadamente 50%) y
ventricular izquierda la morfina-6-glucurónido,
y edema pulmonar. M6G (aproximadamente
5-15%). M3G no tiene
- Formas orales:
actividad analgésica
Tratamiento significativa.
prolongado del
Distribución: Una vez
dolor crónico
absorbido, la morfina se
intenso y para el
distribuye al músculo
alivio de los dolores
esquelético, los riñones, el
postoperatorios.
hígado, el tracto intestinal,
los pulmones, el bazo y el
cerebro. El volumen de
distribución de la morfina es
de aproximadamente 3-4 l /
kg. La morfina se fija en un
30-35% de forma reversible
a las proteínas plasmáticas.
Aunque el sitio primario de
acción de la morfina es en
el SNC, sólo pequeñas
cantidades pasan la barrera
sangre-cerebro.
Excreción: La morfina se
elimina en forma de los
conjugados anteriores por
vía urinaria y biliar. El 90%
de la dosis administrada se
elimina en la orina de 24
horas, mientras que el
7-10% se elimina en las
heces. En los pacientes con
disfunción renal, puede
producirse una
acumulación de los
metabolitos con el
correspondiente aumento
de los efectos tóxicos.
Tramadol Tratamiento de Formas orales Frecuentes: Hipersensibilidad a FARMACOCINÉTICA:
dolores moderados sólidas: tomar tramadol; intoxicación
a severos, de origen enteras, sin dividir ● Náuseas. aguda o sobredosis con Absorción: Más del 90 %
agudo o crónico ni masticar, con ● Vómitos. es absorbido después de la
● Somnolencia. depresores del SNC
(fracturas, suficiente líquido y administración oral
luxaciones, infarto con o sin comidas. ● Vértigo. (alcohol, hipnóticos, otros
● Estreñimiento. analgésicos opiáceos); independientemente de la
agudo del
miocardio, cáncer, Formas orales ● Desorientación. concomitante con IMAO o ingestión concomitante de
etc.). También líquidas: Tomar ● Sudoración que hayan sido tratados alimentos (Tmax= 1,9 h). La
puede utilizarse con un poco de ● Euforia. durante las 2 sem diferencia entre el tramadol
como analgésico líquido o de azúcar, absorbido y el no
Ocasionales: anteriores; concomitante
preoperatorio, como con o sin comidas. metabolizado disponible es
con linezolid; alteración
complemento de probablemente causado por
anestesia Inyectable: ● Cefalea. hepática o renal grave;
administración ● Sequedad de la epilepsia no controlada el bajo efecto del primer
quirúrgica, en el
posoperatorio y parenteral: IM, boca. adecuadamente con tto.; paso.
procedimientos de SC,IV (inyección ● Confusión.
insuf. respiratoria grave;
exploración lenta, 2-3 minutos) ● Mareo. Metabolismo: El tramadol
durante la lactancia si es
diagnóstica o bien puede es metabolizado en el
administrarse Raras: necesario un tto. a largo
dolorosos. hígado, tiene alta afinidad
diluido por plazo (más de 2 ó 3 días);
● Palpitaciones. al tejido, es principalmente
perfusión o para el tto. del s. de
● Taquicardia. metabolizado por vías de
mediante un abstinencia a opioides.
dispositivo de ● Hipotensión N- y O- desmetilación y
analgesia postural o colapso conjugación de los
controlado por el cardiovascular. productos de la
paciente, bajo ● Irritación
O-desmetilación con ácido
vigilancia médica, gastrointestinal
(pesadez, glucurónico. La unión a
en una sala de
reanimación. sensación de
plenitud,hinchazón
convenientemente ● Reacciones proteínas es de alrededor
equipada. cutáneas (prurito, del 20 %.
exantema,
urticaria). Distribución: Tras la
● Convulsiones administración intravenosa,
epileptiformes
la disminución de las
(generalmente tras
dosis elevadas). concentraciones
● Debilidad motora; plasmáticas se realiza de
desórdenes en la acuerdo a una fase inicial
micción. de distribución breve
● Efectos psíquicos seguida de una fase de
(euforia, disforia, eliminación más lenta hacia
cambios en la
los tejidos pertenecientes al
actividad, dificultad
en la toma de compartimento periférico..
decisiones, El volumen de distribución
perturbación de la es de 3-4 l/kg
percepción).
● Rreacciones Excreción: El tramadol y
alérgicas (disnea, sus metabolitos son casi
broncoespasmo, completamente excretados
sibilancias, edema
por vía renal. En casos de
angioneurótico,
anafilaxia). insuficiencia renal y
● Elevación de la hepática, la vida media
presión arterial. podría estar ligeramente
● Bradicardia prolongada.
● Empeoramiento del
asma. FARMACODINAMIA:
● Depresión Analgésico opioide de
respiratoria. acción central. El fármaco y
su metabolito
O-desmetilado en lazado a
los receptores opioides mu,
con el metabolito habiendo
una afinidad de enlace
sustancialmente más alta
(aproximadamente 200
veces); el metabolito es 6
veces más potente en la
producción de analgesia
que el compuesto original
en modelos animales. El
tramadol también ha
demostrado in vitro en la
reabsorción de serotonina y
norepinefrina, los cuales
pueden contribuir a la
actividad analgésica.
-La morfina puede ser transmitida a través de la sangre o de la leche materna, por lo
que no debe usarse en lactancia o embarazadas.
Se utiliza para analgesia junto con los agentes de inhalación, debido a que alteran la
consciencia, pero no la percepción del dolor, utilizado en dolor crónico, síndrome
doloroso, dolor intratable que requiera de analgesia opioide y anestesia. Suele
administrarse por vía IV, epidural o intratecal, se combina con anestésicos locales
para proporcionar analgesia epidural para el parto y el dolor postoperatorio.
Efectos adversos:
● Difenoxilato.
● Loperamida.
Se administra en forma de clorhidrato que se absorbe por vía oral. Atraviesa con
dificultad la barrera hematoencefálica, por lo que es capaz de actuar intensamente a
nivel gastrointestinal, sin producir efectos en el SNC. En niños pequeños, sin
embargo, dosis terapéuticas pueden provocar efectos centrales, por lo que es
preferible no utilizarla. Muestra un efecto antisecretor muy intenso junto a la acción
antipropulsora, inhibiendo la liberación de prostaglandinas y la respuesta a la toxina
colérica. Algunos de estos efectos no son antagonizables por la naloxona, por lo que
pueden deberse a acciones extraopiáceas. Incrementa, además, el tono del esfínter
anal y mejora la continencia fecal en pacientes con diarrea.
La analgesia se debe a los cambios en la percepción del dolor a nivel espinal que
ocasionan al unirse a los receptores m2, d y k, y a un nivel más elevado, a los
receptores m1 y k3. La morfina, al igual que otros opiáceos, no muestra un efecto
"techo" analgésico.
- Depresión respiratoria.
- Miosis.
- Espasmo de la laringe.
12.- Elabora un listado de las situaciones en las que se indica los derivados de
lamorfina.
En las personas que usan los opiáceos para drogarse, la intoxicación puede ser
causada por consumo excesivo del fármaco, consumo del opiáceo con otros
fármacos, como medicamentos para dormir o alcohol, consumo del opiáceo de
manera diferente a la normal, como fumado o inhalado por la nariz (aspirado).
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s-13075297
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