UNIDAD NUMERO #5

ANTINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS (AIES)

El termino antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento

medico usados para prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos.
En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el
cual actúan es el impedir o inhibir la biosíntesis de sus agente
mediadores ,derivados del acido araquidónico.

Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamartorios esteroideos

y no esteroideos (AINES).

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS(AIES).-
Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza
adrenal o corticosteroides naturales y los corticosteroides
semisinteticos compuestos análogos estructurales de los
corticosteroides naturales y en particular de los glucocorticoides.
Particularmente los mas usados son los esteroides sintéticos como
la dexametasona o la prednisona, entre otros . Su uso es limitado o
restringido por sus efectos secundarios o adversos, sobre todo los
administrados via oral o parenteral ya que pueden producir un
síndrome de Cushing medicamentoso. Ademas de antiinflamatorios
se usan como inmunosupresores , el efecto inmunomodulador dura
mientras se mantenga la medicación .

Tenemos los siguientes :

Dexametasona,Prednisona,Triamcinolona.

DEXAMETASONA.- Sus presentaciones son en inyectables,oral y

oftálmico.
Consideraciones al recetar.- Es de acción prolongada, si se emplea
para terapia, el objetivo es utilizar tanto como se requiera y durante
la menor cantidad de tiempo que sea posible, los efectos adversos
primarios causan la enfermedad de Cushing con el empleo sostenido.
USO /INDICACIONES -.
Los glucocorticoides han sido usados en un intento por tratar
prácticamente cada enfermedad que afecta al hombre o los animales.
Hay tres empleos usos y rango de dosis para el empleo de estos
agentes.-
1)Reemplazo de la actividad glucocorticoidea en pacientes con
insuficiencia renal
2.-como agente antiinflamatorio
3.-Como agente inmunosupresor
Entre algunos de los usos de los glucocorticoides se incluye en el
tratamiento de alteraciones endocrinas por ejemplo insuficiencia
adrenal , enfermedades reumáticas por ejemplo artritis reumatoidea,
estados alérgicos, enfermedades respiratorias por ejemplo asma,
enfermedades dermatológicas por ejemplo dermatosis alérgica.
Alteraciones hematológicas por ejemplo trombocitopenia.Algunos
glucocorticoides se usan por via tópica en los ojos y la piel para varias
alteraciones.
FARMACODINAMICA.-
Los glucocorticoides tienen efecto sobre casi todas las células y
sistemas de los mamíferos.
A continuación se presenta una revisión de los efectos de estos
agentes :
Aparato cardiovascular.- Los glucocorticoides pueden reducir la
permeabilidad capilar y favorecen la vasoconstricción.
Sistema Nervioso Central/sistema nervioso autónomo.- Los
glucocorticoides pueden disminuir el umbral convulsivante,alteran el
humor y la conducta disminuyen la respuesta a los pirógenos,
estimulan al apetito.
Sistema Hematopoyético.- Los glucocorticoides pueden aumentar el
número de plaquetas circulantes de linfocitos T
LINFOCITOS T SON MEDIADORES DELA RESPUESTA INMUNE
CELULAR DIRIGIDA CONTRA AGENTES QUE SE REPLICAN
DENTRO DE LA CELULA POR EJ LOS VIRUS.
SON ESENCIALES EN LA REGULACION DE LA RESPUESTA
INMUNE.
ORIGEN EN LA MEDULA OSEAY DESPUES MIGRAN AL TIMO
PARA MADURAR.
Los glucocortoides también pueden antagonizar la cascada de
complemento y enmascarar signos clínicos, de infección , muchos de
estos efectos solo ocurren con dosis altas-
Cascada de complemento.-es un mecanismo de defensa cuya mision
es eliminar patogenos hay en tres fases el reconocimiento
procesamiento y la respuesta.
Efecto musculo esquelético.- los glucocorticoides pueden causar
debilidad muscular,atrofia y osteoporosis
El desarrollo oseo puede inhibirse a partir de la hormona del
crecimiento y la somatomidina el aumento de la excreción del calcio
y la inactivación de la vitamina D.
Efectos oftálmicos.- El uso prolongado tanto sistémico como tópico y
oftálmico puede causar aumento de la presión intraocular ,glaucoma
cataratas.
Riñon.-Los glucocorticoides pueden aumentar la excreción del
Potasio y Calcio.
Piel.-El tratamiento con corticoides puede asociarse con el
adelgazamiento del tejido dérmico y atrofia de la piel.Los folículos
pilosos pueden estar distendidos y puede producirse alopecia.

FARMACOCINETICA .-

La farmacocinética de la dexametasona no se traduce como efecto

farmacológico. La vida media es casi 2-5 horas, pero la actividad
biologica puede persistir durante 48 horas o mas.

CONTRAINDICACIONES.-
El empleo sistémico de los antiinflamatorios esteroides se lo
considera contraindicado en las infecciones fúngicas sistémicas.
Cuando la terapia con los antiinflamatorios esteroides sistémicos es
diferente de la terapia aguda que se conoce ,las dosis deberían ser
reducidas en forma gradual.

EFECTOS ADVERSOS.-
Los efectos adversos en general se asocian con la administración
crónica de estas drogas de manera especial si se emplean en dosis
altas o no se sigue un régimen de días alternos,los efectos en
general se manifiestan con síntomas de hiperadrenocortisismo.
Cuando se admnistran en animales jóvenes en crecimiento, los AIES
pueden retardar su progreso, otros efectos adversos en los perros se
puede observar el pelo opaco y seco,jadeo, vomito y diarrea.
POSOLOGIA.- Dosis de 0.1-1mg/kg cada 48hrs via IM O IV PARA
CANINOS Y FELINOS.

PREDNISONA/PREDNISOLONA.-

Medicamento muy utilizado la prednisona la forma activa es la

prednisolona que es un metabolito activo la que tiene actividad
esteroides cuando la suministramos en forma medicamentosa es
muy utilizado para tratar diversas afecciones relacionadas con el
sistema inmunitario como ser el asma,artritis,dermatitis .
Hay que informarse bien antes de prescribirlo este medicamento
Se trata de un glucocorticoide ya saben que los glucocorticoides son
hormonas que produce nuestro cuerpo se producen en la corteza
suprarrenal ,en los riñones . Son tres el cortisol, cortisona que es
derivado del cortisol y se produce en el higado y la corticosterona ,
tienen funciones parecidas y la que mas destacamos la inhibicion la
regulacion del sistema inmunitario.
Inhibe los procesos inflamatorios agudos,como una poliartritis o una
inflamación.
Modula la actividad de la ciclooxigenasa 2,tiene actividad
antiinflamatoria a nivel global a nivel sistemica.
Indicada para alergias,artritis, dermatitis,penfigo
Efectos secundarios.- Perdida de masa muscular con trat
prolongados . Problemas digestivos ,problemas oseos,alteraciones
inmunitarias , insuficiencia suprarrenal
Los glucocorticoides tienen funcion gluconeogenica utilizan
aminoacidos rompen aminoacidos inhibe la sintesis de ARN para
utilizar todas las proteinas de cualquier tejido.
Aunque son dos compuestos independientes la prednisona y la
prednisolona se consideran a menudo bioequivalentes la mayoria de
las especies convierten rapidamente la prednisona a prednisolona en
el higado. Los caballos y gatos y pacientes con insuficiencia hepatica
no pueden absorver ni convertir la prednisona a prednisolona con
eficiencia en estos pacientes siempre que sea posible se debe
administrar prednisolona o glucocorticoide alternativo.
Consideraciones al recetar .-
Glucocorticoide clasico usado para diferentes alteraciones en
muchas especies. La actividad antiinflamatoria es 4 veces mas
potente que la hidrocortisona.
Contraindicaciones infecciones fungicas sistemicas.
Usar con mucho cuidado en infecciones bacterianas activas , ulceras
corneales, sindrome de cushing,diabetes,
osteoporosis,hipertesion,insuficiencia renal.
El objetivo del tratamiento es usar tanta droga como sea requerida
durante el menor tiempo posible.
La prednisona se absorbe escasamente despues de la
administracion oral en los caballos y los gatos puede no ser
convertida con facilidad a prednisolona en estas dos especies se
prefiere administrar prednisolona.
El principal efecto adverso es de naturaleza cushingoidea con el uso
sostenido de la droga.
USO /INDICACIONES.- Se lo utiliza en endocrinopatias por ejemplo
insuficiencia adrenal,enfermedades reumáticas por ej artritis
reumatoidea, estados alergicos, enfermedades dermatologicas por ej
penfigo, alteraciones hematologicas por ej trombocitopenia,
neoplasia, desordenes del sistema nervioso , aumento de la presion
del liquido cefalorraquideo.

Algunos glucocorticoides son usados por via topica en los ojos y la

piel para varias alteraciones son inyectados por via intrarticular.
En gral al usar glucocorticoides se debe tener en cuenta los
siguientes principios:
Los glucocorticoides pueden enmascarar enfermedades .
Tratar de no usarlos hasta tener un diagnostico
Determinar el curso desde el principio de la enfermedad
Determinar el punto final antes de comenzar el tratamiento
Usar la formulacion menos potente durante el menor tiempo posible.
Conocer en que circunstancia los glucocorticoides son inapropiados.

FARMACODINAMICA.-los glucocorticoides tienene efectos sobre

casi todas las celulas y sistemas de los mamiferos.
Sistema cardiovascular.- los glucocorticoides puede reducir la
permeabilidad capilar y favorecen la vasocontriccion .
El aumento de la presion sanguinea puede ser el resultado tanto de
las propiedades vasoconstructivas de las drogas como el aumento
de volumen sanguineo que ellas puedan ´producir.

SISTEMA HEMATOPOYETICO.-Los glucocorticoides aumentan el

numero de plaquetas circulantes ,neutrofilos y eritrocitos inhiben la
agregacion plaquetaria.Se observa una disminucion en la cantidad
de linfocitos,monocitos eosinofilos debido a que los glucocorticoides
puede secuestrar celulas en los pulmones y el bazo y deprimen su
liberacion desde la medula osea.

Tracto gastrointestinal e higado.- Los glucocorticoides aumentan la

produccion de jugo gastrico . Los cambios hepaticos pueden incluir
incremento en los depositos de lipidos y glucogeno en los hepatocitos
y aumento de niveles sericos de Alanina aminotransferasa ALT, se
puede observar un aumento significativo de los niveles sericos de la
fosfatasa alcalina.
Sistema inmune.-Los glucocorticoides pueden disminuir losniveles
circulantes de linfocitos T inhiben la migracion de neutrofilos
macrofagos y monocitos. Tambien pueden enmascarar los signos
clinicos .
Muchos de estos efectos suelen ocurrir a dosis altas o muy altas
Efectos musculo esqueleticos.-Pueden causar debilidad muscular
atrofia y osteoporosis. EL desarrollo oseo puede esta inhibido por el
bloqueo de la hormona del crecimiento el aumento de la excrecion de
calcio y la inhibicion de la vitaminia D.

EFECTO OFTALMICO.-El uso ´prolongado puede causar aumento

de la presion auricular ,glaucoma, cataratas.
Sisteme repoductivo.-Las dosis excesiva durante el iniciode la
gestacion puede conducir a efectos teratogenicos.
Altas dosis o la administracion prolongada a las madres puede
potencialmente inhibir el crecimiento de los recien nacidos lactantes.
Riñones.-Los glucocorticoides pueden aumentar la excrecion de
potasio y calcio.
Piel .- El tratamiento con glucocorticoides puede asociarse con
adelgazamiento de la piel del tejido dermico y atrofia de la piel. Los
foliculos pilosos pueden estar distendidos y pueden producirse
alopecia

Farmacocinetica.- La predinosa o prednisolona son corticosteroides

de accion intermedia con una vida media biologica de 12-36 horas.

Contraindicaciones .-EL empleo sistemico de los glucocorticoides

pueden. estar contraindicados en infecciones fungicas .
Efectos adversos.-Cuando se suministran en animales jovenes en
crecimiento con glucocorticoides retardan su desarrollo.
Polidipsia .-aunento de tomas de agua
Poliuria.-excrecion abundante de orina
Polifagia .-sensacion imperiosa de hambre.

Interacciones medicamentosas.-
Ketoconazol.-puede disminuir el metabolismo de los glucocorticoides
Fenobarbital.-puede aumentar el metabolismo de los
glucocorticoides
Vacunas.-Los pacientes que estan recibiendo corticosteroides a
dosis inmunosupresoras no deberian recibir vacunas a virus vivio
atenuado ya que pueden aumentar la replicacion del virus.
Posologia.- Para el tratamiento de neoplasias, tumores cerebrales
0.5 a 1mg/kg oral una vez por dia a dia por medio.
Prednisona 0.5-1mg/kg oral cada doce horas durante varios dias
luego ir disminuyendo la dosis en las siguientes semanas o meses
Bronquitis cronica.- Prednisona 0.5-1mg/kg oral 1 vez por dia a dia
por medio.
Para el tratamiento adyuvante en alteraciones hepaticas debido a
que la prednisona requiere la conversion del compuesto activo
prednisolona en el higado , alguno clinicos creen que en los pacientes
con enfermedad hepatica solo debe usarse prednisolona para
hepatitis cronica dosis 2.2.mg/kg oral 1 vez por dia durante varias
semanas y luego ir disminuyendo la dosis hasta 1,1mg/kg dia por
medio.
Felinos.-En esta especie usar prednisolona en lugar de prednisona
los gatos no pueden absorber o convertir la prednisona tan bien como
lo hacen los perrros.
Para el tratamiento adyuvante de los desordenes respiratorios como
ser bronquitis alergica 1-3mg/kg
Tratamiento para el asma felino 1-2 mg/kg dia
Aves como antiinflamatorio.-Prednisolona 0.2mg/30 gr de peso o
disolver una tableta de 5mg en 2.5ml de agua y administrar 2 gotas
2 veces del dia.

TRIAMCINOLONA.-
Es de uso sistemático, su uso está indicado para el tratamiento de la
inflamación y los desórdenes relacionados en caninos, felinos, y
equinos. También está indicado su empleo para perros y gatos para
el manejo y el tratamiento de las artritis agudas, desordenes alérgicos
y dermatológicos.

Consideraciones al recetar.-
Glucocorticoide para uso oral, parenteral topico o inhalatorio que es
4-10 veces mas potente que la hidrocortisona.
Contraindicaciones en infecciones fungicas,sistemicas.
Si se utiliza para el tratamiento el objetivo es emplear la dosis minima
efetiva durante el menor tiempo posible.
Efectos adversos son de naturaleza cushingoidea
Farmacodinamica.-los glucocorticoides tienene efectos sobre casi
todas las celulas y sistemas de los mamiferos.
Sistema cardiovascular.- los glucocorticoides puede reducir la
permeabilidad capilar y favorecen la vasocontriccion .
El aumento de la presion sanguinea puede ser el resultado tanto de
las propiedades vasoconstructivas de las drogas como el aumento
de volumen sanguineo que ellas puedan ´producir.
SISTEMA HEMATOPOYETICO.-Los glucocorticoides aumentan el
número de plaquetas circulantes ,neutrófilos y eritrocitos inhiben la
agregacion plaquetaria.Se observa una disminución en la cantidad
de linfocitos,monocitos eosinofilos debido a que los glucocorticoides
puede secuestrar células en los pulmones y el bazo y deprimen su
liberación desde la medula ósea.

Tracto gastrointestinal e higado.- Los glucocorticoides aumentan la

produccion de jugo gastrico . Los cambios hepaticos pueden incluir
incremento en los depositos de lipidos y glucogeno en los hepatocitos
y aumento de niveles sericos de Alanina aminotransferasa ALT, se
puede observar un aumento significativo de los niveles sericos de la
fosfatasa alcalina.
EFECTO OFTALMICO.-el uso ´prolongado puede causar aumento
de la presion auricular ,glaucoma, cataratas.
Sisteme repoductivo.-Las dosis excesiva durante el iniciode la
gestacion puede conducir a efectos teratogenicos.
Altas dosis o la administracion prolongada a las madres puede
potencialmente inhibir el crecimiento de los recien nacidos lactantes.
Riñones.-Los glucocorticoides pueden aumentar la excrecion de
potasio y calcio.

Piel .- El tratamiento con glucocorticoides puede asociarse con

adelgazamiento de la piel del tejido dermico y atrofia de la piel. Los
foliculos pilosos pueden estar distendidos y pueden producirse
alopecia
Farmacocinetica.- La triamcinolona se metaboliza en higado ,una
pequeña porcion de triamcinolona es eliminada por la orina
Contraindicaciones .-EL empleo sistemico de los glucocorticoides
pueden. estar contraindicados en infecciones fungicas .
Efectos adversos.-Cuando se suministran en animales jovenes en
crecimiento con glucocorticoides retardan su desarrollo.
Polidipsia .-aunento de tomas de aguaContraindicaciones .-EL
empleo sistemico de los glucocorticoides pueden. estar
contraindicados en infecciones fungicas .
Efectos adversos.-Cuando se suministran en animales jovenes en
crecimiento con glucocorticoides retardan su desarrollo.
Polidipsia .-aunento de tomas de agua
Poliuria.-excrecion abundante de orina
Polifagia .-sensacion imperiosa de hambre.

Poliuria.-excrecion abundante de orina

Polifagia .-sensacion imperiosa de hambre.

Interacciones medicamentosas.-
Ketoconazol.-puede disminuir el metabolismo de los glucocorticoides
Fenobarbital.-puede aumentar el metabolismo de los
glucocorticoides
Vacunas.-Los pacientes que estan recibiendo corticosteroides a
dosis inmunosupresoras no deberian recibir vacunas a virus vivio
atenuado ya que pueden aumentar la replicacion del virus.
Analgésicos opiaceos y /o anestesicos locales .- La combinacion de
estos con los glucocorticoides en epidural han causado daño en el
sistema nervioso central y hasta la muerte en algunos casos.
Posologia.-Caninos para efecto antiinflamatorio 0.11-0.22mg/kg
0.22 enfermedades dermatologicas
Felinos dosis 0.11-0.22mg/kg