Location via proxy:   [ UP ]  
[Report a bug]   [Manage cookies]                

AINES

Descargar como pdf o txt
Descargar como pdf o txt
Está en la página 1de 41

ANALGÉSICOS Y

ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINES)

Dra. Julissa Madrigal Jiménez


Generalidades

• La inflamación es una respuesta protectora


normal de los tejidos afectados por:
 Traumatismos físicos
 Sustancias químicas nocivas
 Agentes microbianos

• Representa un esfuerzo del organismo por


inactivar o destruir los patógenos invasores,
eliminar las sustancias irritantes y sentar las
bases para la reparación de los tejidos.
Generalidades

 Artritis reumatoide (AR):


 Los leucocitos contemplan la sinovia (el tejido que nutre
el cartílago y el hueso) como un elemento ajeno e inician
un ataque inflamatorio.
 Esto origina lesiones progresivas de los tejidos, así como
alteraciones y erosiones articulares, incapacidad
funcional, dolores importantes y reducción de la calidad
de vida.
Generalidades

 Gota:
 Trastorno metabólico caracterizado por la presencia de
concentraciones sanguíneas elevadas de ácido úrico.
 La hiperuricemia puede conducir al depósito de cristales
de urato sódico en los tejidos, especialmente en las
articulaciones y el riñón, lo cual inicia el proceso
inflamatorio.
Prostaglandinas

 Todos los AINES actúan por inhibición de la síntesis de


prostaglandinas (PG).
 Las PG se producen prácticamente en todos los tejidos en
cantidades muy pequeñas.
 Suelen actuar localmente sobre los tejidos que los
sintetizan y se metabolizan rápidamente a productos
inactivos.
 Sus acciones están mediadas por su unión con una amplia
variedad de receptores de la membrana celular.
Síntesis de las prostaglandinas

 Ácido araquidónico:
 Es el precursor primario de las prostaglandinas.
 Es un componente de los fosfolípidos de las membranas
celulares.

 Vía de la ciclooxigenasa:
 Existen dos enzimas ciclooxigenasa (COX) que comparten una
homología del 60%:
 COX-1
 COX-2
Síntesis de las prostaglandinas

 Vía de la ciclooxigenasa:
 Ciclooxigenasa 1 (COX-1): se describe como una enzima
guardián (enzima constitutiva) que regula los procesos
celulares normales como:
 La citoprotección gástrica
 La homeostasis vascular
 La agregación plaquetaria
 La función renal
Síntesis de las prostaglandinas

 Vía de la ciclooxigenasa:
 Ciclooxigenasa 2 (COX-2): se expresa en los lugares con
alguna patología e inflamación (enzima inducida).
 Es responsable de la producción de prostaglandinas
mediadores de la inflamación.
Síntesis de las prostaglandinas

 Vía de la lipooxigenasa:

 Se producen los leucotrienos y lipoxinas.


Síntesis de las prostaglandinas
PROSTAGLANDINAS

Prostaglandina E₂ (PGE₂) Prostaciclina (PGI₂)


 Sensibiliza las terminaciones  Inhibe la secreción ácida
nerviosas.
gástrica.
 Estimula la síntesis del moco
protector en el estómago e  Reduce la agregación
intestino delgado. plaquetaria.
 Mantiene el flujo sanguíneo
renal, especialmente en  Mantiene el flujo sanguíneo
presencia de vasoconstrictores renal, especialmente en
circulantes. presencia de vasoconstrictores
 Fiebre circulantes.
Prostaglandinas

Prostaglandina F₂ (PGF₂) Tromboxano A₂ (TXA₂)

 Estimula la síntesis del moco  Favorece la agregación


protector en el estómago e plaquetaria.
intestino delgado.  Vasoconstricción.
AINES

• Son un grupo de fármacos químicamente


distintos, que difieren en sus acciones:
 Antipirética
 Analgésica
 Antiinflamatoria

• Son eficaces en el tratamiento del dolor


asociado a procesos inflamatorios (por
ejemplo dental o menstrual) y de cabeza.
AINES

• Actúan principalmente al inhibir las enzimas


ciclooxigenasas que catalizan el primer paso en la
biosíntesis de prostaglandinas.

• La acción antiinflamatoria de los AINES está


prácticamente relacionada con su inhibición de la
COX-2 y sus efectos adversos se relacionan a la
inhibición de COX-1.

• Al disminuir la síntesis de prostaglandinas se


producen efectos beneficiosos pero también
perjudiciales.
AINES
 Acción antipirética:
 La fiebre aparece cuando se eleva el punto de ajuste del
centro termorregulador hipotalámico anterior, debido a
la estimulación de la síntesis de PGE₂ cuando un agente
endógeno productor de fiebre (pirógeno), como una
citocina, es liberado por los leucocitos activados por una
infección, hipersensibilidad, procesos malignos o
inflamación.

 Patología → leucocitos (SI) → citocina → SNC →


COX-1 → PGE ₂ → CTHA → aumenta temperatura
AINES

 Ácido acetilsalicílico (AAS, Aspirina®):


 Inhibe irreversiblemente la enzima COX.
 Disminuye la temperatura corporal en los pacientes con
fiebre debido a que impide la síntesis y liberación de
PGE₂.
 También disminuye rápidamente la temperatura
corporal en los pacientes con fiebre ya que hace
aumentar las perdidas de calor por vasodilatación
periférica y sudoración.
AINES

 Ácido acetilsalicílico:
 Las dosis bajas (60-81 mg/día), inhiben irreversiblemente
la producción de TXA₂ en las plaquetas, por lo que
disminuye la agregación plaquetaria (primer paso en la
formación del trombo).
 Las plaquetas contienen la enzima COX-1.
AINES

 Ácido acetil salicílico:


 RA:
 Gastrointestinales:
 Molestias epigástricas, náuseas y vómitos.
 Microhemorragia GI: produce una lesión directa en las
células de la mucosa.
 Debe tomarse con los alimentos.
 Hematológicos: prolonga el tiempo de sangría, por lo
que no se debe tomar en la semana anterior a una
intervención.
Ácido acetilsalicílico
Ácido acetilsalicílico
AINES

 Ácido acetil salicílico:


 RA:
 Hipersensibilidad: urticaria, broncoespasmo,
angioedema, shock anafiláctico.
 Síndrome de Reye: la administración de AAS en las
infecciones víricas se ha asociado con una mayor
incidencia del síndrome de Reye, que consiste en una
hepatitis fulminante con edema cerebral, a menudo con
desenlace fatal (se debe administrar paracetamol o
ibuprofeno).
AINES

 Ácido salicílico:
 Se usa por vía tópica para el tratamiento de
hiperqueratosis, callos y verrugas.

 Salicilato de metilo:
 Se utiliza en medicamentos por vía tópica.
 Se absorbe a través de la piel íntegra.
AINES

 Ibuprofeno (Advil®, Dorival®):


 Se puede dar a niños mayores de 6 meses.
 Naproxeno (Apranax®, Pronol®):
 Más potente que AAS, los antiácidos retardan su absorción.
 Ketoprofeno
 Flurbiprofeno

 Este grupo tiene efectos GI menos intensos.


AINES

 Indometacina (Indocid®)
 RA: neurológicos (cefalea, mareos, vértigo, confusión).
 Sulindaco
 Profármaco de indometacina, con igual actividad antiinflamatoria
y menor toxicidad GI y renal.
 Ketorolaco:
 Potente analgésico con moderada actividad antiinflamatoria.
 Útil en el tratamiento del dolor postoperatorio pero por
periodos cortos (hasta cinco días).
 RA: úlceras pépticas mortales, hemorragias GI y/o perforación
gástrica o intestinal.
AINES

 Piroxicam (Feldene Flash®)


 Se acumula en el líquido sinovial pero se asocia con efectos
indeseables dermatológicos y alérgicos.
 Tenoxicam
 CCSS: uso exclusivo en reumatología en casos calificados
donde no es posible usar otros AINES.
 Meloxicam (Ilacox®, Mobicox®):
 Se une preferentemente a la COX-2 y a dosis bajas o
moderadas muestra menos trastornos GI que el piroxicam.
 En general, tienen una vida media prolongada, lo que permite
administrarlos una vez al día.
AINES

 Ácido mefenámico (Ponstan®):


 Amplio uso en el tratamiento de la dismenorrea.
 RA:
 Diarrea
 Inflamación intestinal
AINES

 Diclofenaco (Cataflam®, Voltaren®, Berifen®,


Flamydol®, Katafenac®):

 Es más potente que la indometacina y el naproxeno.


 Se acumula en el líquido sinovial.
 Es uricosúrico
 No se debe administrar a niños menores de 1 año.
FARMACOCINÉTICA

 La absorción es lenta cuando se toma con alimentos;


sin embargo, se recomienda tomarlos con las comidas
para disminuir la irritación gástrica.

 Existen los de vida media corta (menos de 6 horas) y


los de vida media larga ( más de 12 horas).

 Se metabolizan principalmente en el hígado.


EFECTOS ADVERSOS

 Neurológicos (debido a su acción en el SNC):


confusión, somnolencia, insomnio, depresión, etc.,
sobre todo en ancianos.
 GI: son comunes (20%-30%) e incluyen dispepsia, dolor
epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento,
úlcera gástrico o duodenal con sangrado o
perforación, sangre oculta en heces, pirosis,
indigestión.
EFECTOS ADVERSOS

 Renales: insuficiencia renal aguda, retención de sodio y


agua, daño tisular.
 Hematológicos: anemias, prolongación del tiempo de
sangría.
 Hepáticos
 Cardiovasculares: aumento de la presión arterial por la
inhibición de PG vasodilatadoras que son secretadas para
contrarrestar el efecto de las hormonas vasoconstrictoras.
 Paciente HTA: diagnóstico médico, seguimiento médico,
tiempo controlado.
EFECTOS ADVERSOS
 Pulmonares: el asma puede precipitarse o exacerbarse
debido al broncoespasmo.
 Órganos de los sentidos: alteraciones visuales,
alteraciones auditivas o sordera, tinnitus, entre otras.
 Hipersensibilidad:
 Rinitis vasomotora con rinorrea
 Rubor
 Edema angioneurótico
 Urticaria local o generalizada
 Asma (por desviación a la ruta de los leucotrienos)
 Edema laríngeo
 Shock
AINES

 Inhibidores selectivos de COX-2:


 Celecoxib (Celebra®, Valdyne®)
 Parecoxib (Valdure® IM)
 Etoricoxib (Arcoxia®, Tory®)
AINES

 Celecoxib
 Es significativamente más selectivo en la inhibición de la
COX-2 que de la COX-1.
 No inhibe la agregación plaquetaria ni prolonga el
tiempo de sangría porque las plaquetas tienen COX-1.
 Se producen menos hemorragias GI y dispepsias.
 Está contraindicado en los pacientes alérgicos a las
sulfamidas y a otros AINES.
PARACETAMOL

 Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC, acción


que explica sus propiedades antipiréticas y
analgésicas.
 Tiene un efecto menor sobre la ciclooxigenasa en los
tejidos periféricos, lo que explica su débil acción
antiinflamatoria.
 No afecta a la función plaquetaria ni prolonga el
tiempo de coagulación de la sangre.
PARACETAMOL

 Es el analgésico-antipirético de elección en los niños con


infecciones víricas o varicela.
 Es una opción para los pacientes con problemas gástricos y
anticoagulados.
 A las dosis terapéuticas normales, carece prácticamente de
efectos adversos significativos.
 RA:
 Debe evitarse en los pacientes con insuficiencia hepática
grave.
 Alergias cutáneas.
Paracetamol
Otros Analgésicos

 Clonixinato de lisina (Dorixina®):


 Tratamiento del dolor de cualquier etiología e
intensidad.
 Metamizol o dipirona (Lisalgil®, Neo-Melubrina®):
 Analgésico (muy utilizado en dolores por cólicos por su
efecto relajante del músculo liso) y antipirético.
 Es menos gastrolesivo que la aspirina.
 Se puede administrar a niños mayores de seis meses.
AINES en niños

 0 – 6 meses: solo acetaminofén

 > 6 meses – 1 año: ibuprofeno

 > 1 año: diclofenaco


Pregunta

 Los AINES que se aplican por vía inyectable, producen


reacciones adversas en sistema GI?

También podría gustarte