http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/12.1.

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8.1 Inmunosupresores
NOTA. La OMS recomienda que este grupo de fármacos se utilice sólo cuando se disponga de recursos
adecuados y del cuidado de un especialista. Para su uso adecuado se requiere experiencia específica, precisión
diagnóstica, individualización de la dosis o equipos especiales.

Los inmunosupresores están indicados en pacientes receptores de órganos trasplantados para evitar el rechazo;
también se consideran fármacos de segunda línea en enfermedades inflamatorias crónicas. El tratamiento debe
iniciarse sólo por un especialista. En los pacientes tratados con inmunosupresores, se requiere una vigilancia
estrecha del recuento de células sanguíneas y un ajuste de la dosis para prevenir la toxicidad de la médula
ósea. Los pacientes inmunodeprimidos son especialmente propensos a las infecciones atípicas.

La azatioprina es el fármaco más utilizado en los pacientes trasplantados. Es útil cuando la monoterapia con
corticoides se ha mostrado inadecuada o para otras enfermedades cuando se requiere una reducción de la
dosis de los corticoides administrados de manera concomitante. Es metabolizada a mercaptopurina y, como la
mercaptopurina, hay que reducir las dosis cuando se administra con alopurinol. El efecto tóxico predominante
es la mielosupresión, aunque también produce toxicidad hepática.

La ciclosporina es un inmunosupresor potente que está prácticamente desprovisto de efectos mielotóxicos,

pero es muy nefrotóxico. Es especialmente útil en la prevención del rechazo del injerto y para la profilaxis de
la enfermedad del injerto contra el huésped. La dosis se ajusta según las concentraciones plasmáticas de
ciclosporina y la función renal. Los incrementos de la creatinina sérica y el nitrógeno de la urea plasmática
(BUN), relacionados con la dosis, durante las primeras semanas pueden requerir reducción de la dosis.

Los corticoides como la prednisolona (sección 8.3) tienen una actividad inmunosupresora significativa y
también se pueden utilizar para prevenir el rechazo de órganos trasplantados.

Azatioprina

La azatioprina es un inmunosupresor complementario

Comprimidos, azatioprina 50 mg

Inyección (Polvo para inyección), azatioprina (como sal sódica), vial 100 mg

Indicaciones: prevención del rechazo en pacientes trasplantados; artritis reumatoide (sección 2.4);
enfermedad inflamatoria intestinal (sección 17.4)

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la azatioprina y mercaptopurina; lactancia (Apéndice 3)

Precauciones: hay que vigilar la toxicidad durante el tratamiento; recuentos completos de células sanguíneas
cada semana (o con mayor frecuencia con dosis más altas y en caso de alteración renal o hepática) durante las
primeras 4 semanas del tratamiento, y por lo menos cada 3 meses después; hay que reducir la dosis en
pacientes de edad avanzada; gestación (Apéndice 2); alteración renal (Apéndice 4); enfermedad hepática
(Apéndice 5); interacciones: véase el Apéndice 1
SUPRESIÓN DE LA MÉDULA ÓSEA. Hay que advertir a los pacientes que notifiquen de manera inmediata
cualquier signo o síntoma de supresión de la médula ósea, por ejemplo hematomas o hemorragias, infección

Posología:

Rechazo del trasplante, por vía oral o por inyección intravenosa (durante 1 minuto como mínimo y se sigue
con 50 ml de cloruro sódico en infusión intravenosa) o por infusión intravenosa, ADULTOS hasta 5 mg/kg el
día de la cirugía, después se reduce a 1-4 mg/kg al día de mantenimiento según la respuesta

RECONSTITUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante

NOTA. La inyección intravenosa es alcalina y muy irritante; por lo que la vía intravenosa sólo se debe utilizar
cuando no se puede administrar por vía oral

Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como malestar, mareo, vómitos, fiebre, mialgias, artralgia,
erupción, hipotensión o nefritis intersticial requieren retirada inmediata; toxicidad hematológica como
leucopenia y trombocitopenia (reversible con la retirada); alteración hepática, ictericia colestásica; pérdida del
cabello; susceptibilidad aumentada a las infecciones y colitis en pacientes tratados también con corticoides;
náusea; raramente pancreatitis, neumonitis, enfermedad venooclusiva hepática

Ciclosporina

La ciclosporina es un inmunosupresor complementario

Cápsulas, ciclosporina 25 mg

Concentrado para infusión (Concentrado para solución para infusión), ciclosporina 50 mg/ml, ampolla 1 ml

Indicaciones: rechazo en trasplante de riñón, hígado, corazón o médula ósea; enfermedad del injerto contra el
huésped

Precauciones: hay que vigilar la función renal (un aumento de la urea y creatinina séricas que depende de la
dosis durante las primeras semanas puede requerir reducción de la dosis, excluya rechazo en caso de
trasplante renal, también Apéndice 4); hay que vigilar la función hepática (ajuste la dosis según la bilirrubina
y enzimas hepáticas, también Apéndice 5); vigilancia de la presión arterial (hay que suspender en caso de
hipertensión que no se compensa con antihipertensivos); vigilancia del potasio sérico, sobre todo en caso de
alteración renal notable (riesgo de hiperpotasemia); vigile magnesio en suero; hiperuricemia; determinación
de lípidos plasmáticos antes y durante el tratamiento; evítese en la porfiria; gestación (Apéndice 2); lactancia
(Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1

Posología:

NOTA. Cuando la ciclosporina se administra con otros inmunosupresores, se necesitan dosis inferiores

Trasplante de órganos, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 3 meses 10-15 mg/kg 4-12 horas antes
de la cirugía, después 10-15 mg/kg al día durante 1-2 semanas, que se reducen a 2-6 mg/kg al día para
mantenimiento (ajuste de dosis según la concentración plasmática y la función renal)
Trasplante de órganos, por infusión intravenosa durante 2-6 horas, ADULTOS y NIÑOS un tercio de la dosis
correspondiente por vía oral

Trasplante de médula ósea, enfermedad del injerto contra el huésped, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS
mayores de 3 meses 12,5-15 mg/kg al día durante 2 semanas, empezando un día antes de la cirugía, seguidos
de 12,5 mg/kg al día durante 3-6 meses, después disminuya gradualmente (puede continuar hasta 1 año
después del trasplante)

Trasplante de médula ósea, enfermedad del injerto contra el huésped, por infusión intravenosa durante 2-6
horas, ADULTOS Y NIÑOS mayores de 3 meses 3-5 mg/kg al día durante 2 semanas, empezando el día antes
de la cirugía, seguidos de mantenimiento por vía oral

CONVERSIÓN. Cualquier conversión entre marcas debe realizarse de manera muy cuidadosa, y hay que
consultar al fabricante para más información

DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante

NOTA. El concentrado para infusión contiene aceite de ricino polietoxilado, que se ha relacionado con
anafilaxia; hay que observar al paciente durante 30 minutos después de iniciar la infusión, y después a
intervalos frecuentes

Efectos adversos: incrementos de la urea y la creatinina séricas reversibles, dependientes de la dosis y no

relacionados con rechazo tisular; sensación de quemazón en manos y pies durante el tratamiento inicial;
trastornos electrolíticos como hiperpotasemia, hipomagnesemia; disfunción hepática; hiperuricemia;
hipercolesterolemia; hiperglucemia, hipertensión (sobre todo en pacientes con trasplante de corazón);
aumento de la incidencia de neoplasias y enfermedades linfoproliferativas; susceptibilidad aumentada a las
infecciones por inmunodepresión; alteraciones gastrointestinales; hiperplasia gingival; hirsutismo; fatiga;
reacciones alérgicas; trombocitopenia (a veces con síndrome hemolítico urémico); también anemia leve,
temblor, convulsiones, neuropatía; dismenorrea o amenorrea; pancreatitis, miopatía o debilidad muscular;
calambres; gota; edema; cefalea