Bio Trans

Biotransformación de
drogas
PRESENTA: R1 Andrea Murillo Reyes
La mayoría de los fármacos utilizados en la realización de la
anestesia se metabolizan en hígado
Metabolización
Cambios bioquímicos veriﬁcados en el organismo

por los cuales los fármacos se convierten en formas
más fácilmente eliminables
La metabolización junto con la excreción constituyen

los procesos de eliminación
FASE I
Polares HIDROSOLUBLES
Microsomal NO Microsomal
● Hidrólisis
● oxidación: desalquilación,
amilasas y esterasas
hidroxilación
*pseudocolinesterasa: metaboliza succinilcolina
● CYP450
● monoamino oxidasa: metaboliza
*O2 y NADH
norepinefrina, serotonina y dopamina
● alcohol-deshidrogenasa
FASE II
HIDROSOLUBLES
Transferasas
● Metilación
● Glucuronidación: ej. morfina
● Sulfatación
● Conjugación Glutatión
● Acetilación: rápidos y lentos
Factores que modiﬁcan la metabolización
FISIOLÓGICOS PATOLÓGICOS IATROGENICOS VIDA

MEDIA
● Edad ● enfermedad ● inductor
● Embarazo hepática metabólico ALFA. DISTRIBUCIÓN
● Sexo ● inhibidor BETA.
La vida media de eliminación es el tiempo que demora
● Genéticos enzimático en disminuir en 50% la concentración plasmática de un
fármaco
GAMA. para fases terminales
OPTIMIZACIÓN DE POSOLOGÍA
EXCRECIÓN
● individualizar dosis
RENAL
● evitar: ineficacia o toxicidad
DOSIFICACIÓN
BIODISPONIBILIDAD
Tomar en cuenta propiedades farmacocinéticas.
Evolución temporal de las concentraciones está

Fracción de la dosis determinada por:
administrada que accede en
forma inalterada a la
circulación sistémica y la • Liberación a partir de la forma farmacéutica.
velocidad a que dicho acceso • Absorción
se produce. • Distribución
• Metabolismo del fármaco
DEPENDE:
-absorción
-efecto de primer paso
hepático
CADENA RESPIRATORIA Y FOSFORILACIÓN OXIDATIVA
Pérdida
de
electrones
34
ATP
CADENA RESPIRATORIA Y FOSFORILACIÓN OXIDATIVA
ANESTÉSICOS INHALATORIOS
Diferencias lugares de acción: corteza, hipocampo, tálamo ventro-basal, tronco encefálico,

fisicoquímicas sustancia reticular ascendente y médula espinal.
Correlación directa
entre potencia
anestésica y
liposolubilidad
ACTÚAN EN MEDIO
HIDRÓFOBO
ANESTÉSICOS INHALATORIOS
Halotano Sevoflurano y
Metoxiflurano Desflurane
Lipofilicidad media
Lipofilicidad alta Captación respiratoria,
Vida media de distribución y
Vida media de eliminación larga eliminación respiratoria
eliminación larga rápidas.
- 5% del sevoflurano
sufre biotransformación
-0,02% del desflurano
Aumento del AMPc que se relaciona
con la relajación del
músculo liso vascular.
Cardiodepresión
INHIBICIÓN DEL COMPLEJO 1 DE CADENA DE ELECTRONES

BIOTRANSFORMACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS
INHALATORIOS
Enzimas fase 1
Isoformas del citocromo P450 (CYP)
Catalizan reacciones de oxidación como: deshalogenación, N-desalquilación y

O-desalquilación, N-oxidación y S-oxidación y desaminación.
Requieren la presencia de oxígeno y de la reductasa dependiente del citocromo P450 de

la NADPH como cofactores.
BIOTRANSFORMACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS
INHALATORIOS
Enzimas fase 2
Grupo altamente polares como ácido glucurónico, sulfato o glicina a los grupos polares
de los metabolitos de fase 1.
Los productos hidrófilos resultantes son rápidamente excretados por los riñones en la
orina o por la bilis en el tubo digestivo
ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales (AL) son agentes que

bloquean de forma reversible la conducción
nerviosa.
Se trata de aminoamidas o de aminoésteres.
Mecanismo de acción: Bloquean canales de sodio

y secundariamente los de calcio y potasio.
Toxicidad cardiaca de anestésicos locales
● Disminuyen la producción de 3, 5, AMP.
● Bupivacaína es la que demuestra mayor potencia.
Disminuyen frecuencia cardíaca: efecto de desacople del mecanismo

oxidativo mitocondrial.
disminuyen la excitabilidad eléctrica, disminuyen la velocidad de

conducción a nivel auricular y ventricular (bloqueos
aurículoventriculares, intraventriculares).
Bibliografía
● Aldrete, J. y Paladino, M. (2007). Farmacología para anestesiólogos,

intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. Ciudad Autónoma
de Buenos Aires, Argentina: Corpus Libros Médicos y Científicos
● Miller, R. D., Cohen, N. H., Eriksson, L. I., Fleisher, L. A.,
Wiener-Kronish, J. P., & Young, W. L. (2021). Miller - Anestesia (9a ed.).
Elsevier Editora Ltda

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Cambios bioquímicos veriﬁcados en el organismo

La metabolización junto con la excreción constituyen

FISIOLÓGICOS PATOLÓGICOS IATROGENICOS VIDA

Evolución temporal de las concentraciones está

Diferencias lugares de acción: corteza, hipocampo, tálamo ventro-basal, tronco encefálico,

INHIBICIÓN DEL COMPLEJO 1 DE CADENA DE ELECTRONES

Isoformas del citocromo P450 (CYP)

Catalizan reacciones de oxidación como: deshalogenación, N-desalquilación y

Requieren la presencia de oxígeno y de la reductasa dependiente del citocromo P450 de

Los anestésicos locales (AL) son agentes que

Se trata de aminoamidas o de aminoésteres.

Mecanismo de acción: Bloquean canales de sodio

● Disminuyen la producción de 3, 5, AMP.

● Bupivacaína es la que demuestra mayor potencia.

Disminuyen frecuencia cardíaca: efecto de desacople del mecanismo

disminuyen la excitabilidad eléctrica, disminuyen la velocidad de

● Aldrete, J. y Paladino, M. (2007). Farmacología para anestesiólogos,

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