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ASMA

El asma es una enfermedad caracterizada de las vías respiratorias. Los síntomas más
frecuentes son tos, sibilancias y ahogo que aparecen en respuesta a un
desencadenante específico.
Para prevenir crisis, las personas afectadas deben evitar las sustancias que
desencadenan el asma y tomar fármacos que ayuden a mantener abiertas las vías
respiratorias.
Durante una crisis asmática, es necesario tomar un fármaco que abra rápidamente
las vías respiratorias.
Aunque el asma es una de las enfermedades crónicas más común en los niños,
también puede desarrollarse en adultos, incluso a edad avanzada.

TRATAMIENTO DEL ASMA


Fármacos para reducir la inflamación
Fármacos para dilatar las vías respiratorias
Pueden utilizarse una serie de medicamentos para prevenir y tratar el asma en
adultos o en niños.
Los médicos pueden usar el término "tratamiento de rescate" para describir el
tratamiento de un ataque agudo y el término "tratamiento de mantenimiento" para
describir los tratamientos destinados a prevenir los ataques. La mayoría de los
fármacos administrados para prevenir las crisis de asma también se utilizan para
tratar un ataque de asma, pero a dosis más elevadas o con diferente formulación.
Algunas personas necesitan usar más de un medicamento para evitar y tratar sus
síntomas.
La terapia se basa en 2 clases de fármacos:

 Fármacos antiinflamatorios

 Broncodilatadores

BRONCODILATADORES
Los antiinflamatorios suprimen la inflamación causante del estrechamiento de las
vías respiratorias. Entre los antiinflamatorios se encuentran los corticoesteroides
(que pueden ser inhalados, ingeridos por vía oral o administrada por vía
intravenosa), los modificadores de leucotrienos y los estabilizadores de los
mastocitos.
Los broncodilatadores ayudan a relajar y ensanchar (dilatar) las mismas. Los
broncodilatadores son los fármacos beta-adrenérgicos, anticolinérgicos y
metilxantinas.
Inmunomoduladores, medicamentos que alteran directamente el sistema
inmunitario se utilizan a veces para las personas con asma grave, pero la mayoría de
las personas no necesitan inmunomoduladores. Estos fármacos bloquean sustancias
en el cuerpo que causan inflamación.
Broncodilatadores
 Las metilxantinas.
 Los simpaticomiméticos.
 Los anticolinérgicos.
 El cromoglicato y el nedocromilo.
 Los antileucotrienos.

1. METILXANTINAS
Son alcaloides presentes en muchas infusiones o bebidas, las que poseen actividad
farmacológica son la cafeína, teofilina y teobromina.
La más utilizada, ha sido la teofilina, aunque debido a las complicaciones de su manejo,
especialmente a su estrecho margen terapéutico, va siendo sustituida por otros
fármacos que presentan mejor perfil terapéutico.
Se puede administrar por vía oral, rectal, e intravenosa. Se metaboliza en un 90% en el
hígado y un 10% se excreta por vía renal sin metabolizar. En el recién nacido se
metaboliza a cafeína. Su semivida plasmática es de 7 – 9 h en adultos no fumadores, se
acorta en fumadores y niños y aumenta en prematuros y pacientes con alteraciones
pulmonares, cardíacas o hepáticas.
El mecanismo de acción de la teofilina no se conoce en su totalidad y se asume que es
multifactorial ya que sus efectos son muy amplios, entre ellos destacan: la relajación
de la fibra muscular lisa en bronquios y vasos (excepto en vasos cerebrales que
provoca vasoconstricción), aumento de  diuresis y disminución del edema pulmonar,
acción antiinflamatoria y el aumento del aclaramiento mucociliar.
La acción broncodilatadora es dosis dependiente, comenzando a observarse con una
concentración plasmática aproximada de 5mg/ml y aumentando progresivamente
hasta los 20mg/ml.
Reacciones adversas por encima de 20mg/ml consisten en náuseas, vómitos, molestias
gastrointestinales, diarrea, irritabilidad, intranquilidad e insomnio. Puede aparecer
también taquicardia. Reacciones adversas más serias consisten en vómitos y
deshidratación, cuadro maniaco, alucinaciones, convulsiones, coma, hipertermia,
arritmias y bradicardias.
En cuanto a las interacciones, pueden ser importantes, presenta sinergia con
preparados que contienen xantinas, agonistas β, cafeína y sustancias similares.
Durante el embarazo hay que usarla con precaución ya que atraviesa la placenta e
inhibe las contracciones uterinas.  La teofilina atraviesa a leche materna, pudiendo
alcanzar niveles terapéuticos en el niño, para evitarlo, las dosis deben mantenerse lo
más bajas posibles y la lactancia realizarse inmediatamente antes de administrar el
fármaco. Si las dosis tuvieran que aumentarse, la lactancia debe interrumpirse.
2. SIMPATICOMIMÉTICOS
Vistos en el apartado correspondiente del sistema nervioso autónomo, los más
utilizados como broncodilatadores son los agonistas que producen broncodilatación
por estimulación directa de los receptores β2 localizados en la fibra lisa bronquial. Los
simpaticomiméticos se dividen en:  
Acción corta:

 Terbutalina.
 Rimeterol.
 Salbutamol.
 Bambuterol. 

Acción prolongada:
 Salmeterol.
 Formoterol.

La administración de estos compuestos es fundamentalmente por vía inhalatoria, si


bien pueden utilizarse otras vías como la oral, subcutánea o intravenosa, ésta última
en casos de obstrucción bronquial grave.
Los de acción corta inician su acción entre 15 – 30 minutos después de su
administración alcanzando el máximo al cabo de 30 – 60 minutos y con una duración
del efecto de entre 4 y 6 horas. Por estas características son buenos candidatos para el
alivio de síntomas de ataque de asma agudo; sin embargo, no son útiles para prevenir
los ataques ni para controlar el asma nocturna.
En ese sentido, salmeterol y formoterol mantienen su efecto entre 12 y 24 horas con lo
que si resultan útiles en el control del asma nocturna. Sin embargo, salmeterol y
formoterol no tratan la inflamación subyacente. Por esta razón, se recomienda que
formoterol y salmeterol se utilicen siempre en combinación con corticoides inhalados.
Existe variabilidad de la respuesta clínica de los pacientes a los agonistas β2 al parecer
debido a motivos genéticos, pero por lo general son fármacos de primera línea en el
tratamiento del asma, con las especificaciones comentadas.
Sus efectos adversos están relacionados con la estimulación adrenérgica que producen
siendo más frecuentes por vía parenteral u oral que inhalada, los más habituales son
temblor, cefalea, fatiga, insomnio, palpitaciones, taquiarritmias y extrasístoles,
hipotensión, hipopotasemia e hipoglucemia. En ocasiones producen un efecto
paradójico con empeoramiento de la insuficiencia respiratoria y pueden producir
tolerancia sobre todo los de larga duración. Los β bloqueantes inhiben el efecto
broncodilatador y el uso simultáneo de agonistas β2 con IMAO, simpaticomiméticos y
anestésicos inhalados, aumenta el riesgo de toxicidad, especialmente a nivel
cardiovascular.
3. ANTICOLINÉRGICOS
Los anticolinérgicos producen broncodilatación al inhibir competitivamente los
receptores muscarínicos de la acetilcolina a nivel de la fibra lisa pulmonar. Son
efectivos como broncodilatadores dependiendo del grado de participación del reflejo
colinérgico en el broncoespasmo.
Son los broncodilatadores de elección en la EPOC. Se administran principalmente por
vía inhalatoria. Los más representativos son:
 El bromuro de ipratropio.
 El bromuro de tiotropio.

Ambos presentan una biodisponibilidad muy escasa, la acción broncodilatadora se


inicia entre 1 y 3 minutos después de su administración, aunque su acción total no se
alcanza hasta los 20 – 30 minutos. El efecto máximo se alcanza entre 1,5 y 2 horas y la
duración del efecto es de entre 6 y 8 horas para ipratropio y más prolongada para el
tiotropio con lo que se puede administrar una vez al día. 
Los efectos adversos son leves y transitorios, relacionados con los efectos
anticolinérgicos entre los más comunes: boca seca o amarga, visión borrosa y más
raramente retención urinaria o molestias gastrointestinales, cefalea y ansiedad. Puede
aparecer tos, en relación con las sustancias aerosolizantes utilizadas. Están
contraindicados en el glaucoma y deben usarse con precaución en el embarazo.
4. CROMOGLICATO Y NEDOCROMILO
Son estabilizadores de la membrana del mastocito e impiden su desgranulación, por lo
que solo van a estar indicados como profilaxis de la broncoconstricción asmática, no
para crisis agudas.
Se administran por vía inhalada ya que por vía oral se absorbe un 1%. Los niveles
plasmáticos máximos se alcanzan en 15 minutos.  Aunque puede observarse respuesta
tras el comienzo del tratamiento, por norma general, efecto máximo tarda en aparecer
2 o 3 semanas y con el tiempo es posible disminuir la dosis diaria manteniendo la
eficacia.
Las reacciones adversas son escasas, principalmente para el cromoglicato se relacionan
con signos de irritación de vías respiratorias altas y en el caso del nedocromilo,
alteraciones del gusto, cefaleas, náuseas, vómitos y mareos son las más habituales.
5. ANTILEUCOTRIENOS
Los leucotrienos son sustancias derivadas del metabolismo del ácido araquidónico que
están implicados en las reacciones inflamatorias y de broncoconstricción del asma,
especialmente la inducida por el ejercicio y la desencadenada por ciertos alérgenos.
Los leucotrienos producen sobre el árbol respiratorio una potente broncoconstricción
además de originar hiperreactividad e hipersecreción bronquial e infiltración
inflamatoria.
Los antileucotrienos son fármacos capaces de antagonizar el efecto de los
leucotrienos, bien mediante un bloqueo de su receptor celular como es el caso del:
 Zafirlukast.
 Montelukast.
 Pranlukast.

Aunque también puede antagonizar su efecto mediante la inhibición su síntesis como


 Zileuton
 Omalizumab.
 
Se administran por vía oral. Los efectos adversos son leves y transitorios destacando
por su mayor frecuencia las alteraciones digestivas y la cefalea, sin embargo, como se
trata de fármacos relativamente recientes aún no se dispone de suficientes ensayos
clínicos comparativos entre los antileucotrienos y los tratamientos convencionales del
asma.

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