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10.Anestesia fármacos anestésicos locales y generales^J

anestésicos y analgésicos opioides y no opioides Flores
Jimenez Frida
Farmacología 2 (Universidad Autónoma del Estado de Morelos)

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N° 1 R
Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
Anestesia, fármacos anestésicos locales y generales,
anestésicos y analgésicos opioides y no opioides

Efectos en los sistemas fisiológicos

SNC
☺ Perturba el equilibrio entre la transmisión excitatoria
☺ Depresión respiratoria
Sistema Neuroendocrino
☺ Hipotiroidismo
☺ Retraso del
☺ crecimiento
☺ Diabetes
☺ Hipogonadismo
☺ Funciones sexuales
☺ Anormales
EFECTOS TERATOGÉNICOS: TRASTORNOS ESPECTRALES DEL ALCOHOL
FETAL
Los niños nacidos de madres que beben mucho presentan déficit mentales y un
patrón común de distinta dismorfología conocida como FAS.
PRIMER TRIMESTRE
Las anormalidades craneoencefálicas del FAS consisten en microcefalia, fisuras
palpebrales acortadas, labio superior delgado, filtrum liso y pliegue epicánticos.
Los estudios de imágenes de resonancia magnética demuestran volúmenes
reducidos en los ganglios basales, el cuerpo calloso, el cerebro y el cerebelo que
se correlacionan con las anomalías faciales.
La disfunción del CNS atribuida a la exposición al etanol en el útero consiste en
hiperactividad; déficit s mentales; discapacidades de aprendizaje; lenguaje,
memoria y trastornos motores, y alteraciones psiquiátricas .
Segundo Trimestre
La evidencia no es concluyente, se ha sugerido que incluso el consumo moderado
de alcohol (28 g por día) en el segundo trimestre de embarazo se correlaciona con
el bajo rendimiento académico de los niños a los 6 años.
Particularmente durante el primer trimestre, aumenta en gran medida las
posibilidades de aborto espontáneo.

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N° 1 R
Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
TERCER TIMESTRE
Tiende el riesgo a desarrollar discapacidades que se conocen como trastornos del
espectro alcohólico fetal (TEAF).
CONSUMO DE ALCOHOL EN EL EMBARAZO
El alcohol en la sangre de la madre pasa al bebé a través del cordón umbilical.
Beber alcohol durante el embarazo puede causar aborto espontáneo, muerte fetal
y una variedad de discapacidades físicas, intelectuales y del comportamiento para
toda la vida
Esta discapacidad se conoce como TEAF
LOS NIÑOS CON TEAF PUEDEN TENER LAS SIGUIENTES CARACTERÍSTICAS
O CONDUCTAS:
Características faciales anormales como, por ejemplo, surco menos marcado entre
la nariz y el labio superior (este pliegue se llama filtro o surco subnasal).
Cabeza de tamaño pequeño.
Estatura más baja de la estatura promedio.
Bajo peso corporal.
Mala coordinación.
Conducta hiperactiva.
Dificultad para prestar atención.

Ketamina
Presentación
Envase conteniendo 50 frascos-ampolla de 10 ml.
Envase conteniendo 1 frasco-ampolla.
INDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y en los pacientes que padezcan
HA
CONTRAINDICACIONES
Inhibe la recaptación de serotonina y dopamina e inhibe los canales voltaje
dependientes de sodio y potasio.

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N° 1 R
Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
FARAMACOCINETICA
Duración es de 45min
Semi-vida es de 10 - 15min
Eliminación: 2.5 hrs.
DOSIS
Debe usarse una preparación preanestésica cuidadosa con ayuno previo, sedación
a base de diazepam o lorazepam inyectables y agentes antisecretorios.
La dosis usual por vía I.M. es de 6.5 a 10 mg/kg la que proporciona una anestesia
de más o menos 30 minutos con vuelta gradual al estado al estado consciente.
DOSIS
Por vía I.V., la dosis varia entre 1 y 4.5 mg/kg pero raramente es necesaria exceder
los 2 mg/kg. Puede usarse mediante la inyección propiamente tal o diluida para
goteo continuo en solución glucosa o salina a razón de 1 mg por cada ml de
solución.
Debe evitarse la administración I.V. rápida, puesto que puede causar una depresión
respiratoria y una respuesta exagerada.
REACCIONES ADVERSAS
 Elevación de la presión arterial y pulso
 Hipotensión
 Taquicardia
 Arritmias
 Depresión respiratoria
 Aumento del tono muscular
 Movimientos tónicos y clónicos o
 exantema en el sitio de la inyección.

Tiopental
Presentación
Solución inyectable
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Tiopental sódico 0.5 g.
Envase con frasco ámpula y diluyente con 20 ml.

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Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
INDICACIONES
Inducción de anestesia.
Anestésico de acción ultracorta.
CONTRAINDICACIONES
Puede causar anemia hemolítica, nefropatías con función renal restringida.
Puede causar hipotensión, principalmente debido a la vasodilatación periférica y un
efecto inotrópico negativo sobre el corazón.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los anestésicos barbitúricos de acción ultracorta deprimen el SNC hasta provocar
hipnosis y anestesia sin analgesia.
DOSIS
Vía intravenosa
Adultos y niños: 5 a 10 mg por kg de peso corporal. La dosis usual para anestesia
es de 100 a 750 mg por inyección intravenosa, a partir de una solución al 5% y la
anestesia resultante tarda de 3 a 6 minutos.
INTERACCIONES
Fenotiazinas: Causan efectos dentro del SNC
Pacientes con historial epiléptico que han sido
tratados con esos medicamentos, incrementan el
riesgo de episodios epilépticos.
REACCIONES ADVERSAS
 Durante la inducción del propanidido se pueden presentar movimientos
involuntarios de los músculos e hipertensión severa.
 Náuseas
 Vómito
FARMACOCINETICA
VIDA MEDIA: 8.5 MIN
ELIMINACIÓN: 3 -8 HRS
UPP: 30 SEGUNDOS
EMBARAZO

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N° 1 R
Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
El propanidido se difunde a través de la placenta, su concentración en el cordón
umbilical aumenta con la dosis, disminuyéndose la concentración de la
colinesterasa activa en la sangre materna, por tal motivo, no se recomienda su
administración durante el embarazo
LACTANCIA
Riesgo muy bajo
Alternativas: Metohexital, Etomidato, Dexmedetomidina hidrocloruro.

Isoflurano
Presentación
Líquido o solución
Envase con 100 ml.
INDICACIONES
Agente anestésico en procedimientos quirúrgicos cortos.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a barbitúricos, porfiria, insuficiencia hepática o renal y estado de
choque.
INTERACCIONES
Incrementa el efecto de antihipertensivos y depresores del sistema nervioso
central.
DOSIS
Intravenosa.
Adultos: 3 a 4 mg/kg de peso corporal.
Niños: 2 a 3 mg/ kg de peso corporal.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
REACCIONES ADVERSAS
 Hipotensión arterial
 Depresión respiratoria
 Laringoespasmo

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Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
 Broncoespasmo
 Arritmias cardiacas
 Apnea.
EMBARAZO
Tipo C

Dexmedetomidina
SOLUCIÓN INYECTABLE
Cada frasco ámpula contiene:
Clorhidrato de dexmedetomidina 200 μg / 2 ml
Envase con 1 frasco ámpula.
Envase con 5 frascos ámpula.
Envase con 25 frascos ámpula.
INDICACIONES
Dolor postoperatorio.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: Insuficiencia hepática.
INTERACCIONES
Aumenta los efectos anestésicos, sedantes, hipnóticos y opioides de sevoflurano,
isoflurano, Propofol, alfentanilo y midazolam
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un agonista selectivo de los receptores alfa-2 con un amplio espectro de
propiedades farmacológicas. Tiene un efecto simpaticolítico a través de la
disminución de la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas
simpáticas.
FARMACOCINETICA
Semivida: 6 min aprox
UPP: 94%
Eliminación: 2 hrs (95% se elimina en la orina y 4% en heces

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Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
DOSIS
Infusión intravenosa contínua.
Adultos: Inicial: 1.0 mcg/kg de peso corporal durante 10 minutos.
Mantenimiento: 0.2 a 0.7 mcg/kg de peso corporal; la velocidad deberá ajustarse de
acuerdo con la respuesta clínica.
Administrar diluido en solución intravenosa envasadas en frascos de vidrio.
INTERACCIONES
La dexmedetomidina no parece interactuar significativamente con los bloqueadores
neuromusculares.
Aumenta los efectos anestésicos
Hipnóticos y opioides de sevoflurano: Incrementa el riesgo de alteraciones
hematológicas
Isoflurano: Puede acelerarse reduciendo su eficacia.
Propofol: Aumenta los niveles plasmáticos
Alfentanilo: Aumenta riesgo de hipopotasemia
Midazolam: podría resultar en efectos aditivos sedantes y posiblemente prolongar
la recuperación de la anestesia.
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensión
hipertensión
bradicardia
náusea
hipoxia.
EMBARAZO
CLASIFICACIÓN TIPO C
LACTANCIA
RIESGO MUY BAJO
ALTERNATIVAS: MIDAZOLAM y ETOMIDATO

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Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”

Fentanilo
Presentación
Cajas con 1 ó 6 ampolletas de 5 ó 10 ml.
Parche
Cada parche contiene: Fentanilo 4.2 mg.
Envase con 5 parches.
INDICACIONES
"Analgésico narcótico".
Dolor crónico. Síndrome doloroso.
Dolor intratable que requiera de analgesia opioide
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fentanilo y a opioides, tratamiento
inhibidores de la monoaminoxidasa, traumatismo craneoencefálico, hipertensión
intracraneal y disfunción respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis e hipotiroidismo.
Precauciones: Niños menores de 12 años.
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un fuerte agonista de los receptores opiáceos μ y kappa.
Es 50 a 100 veces más potente que la morfina
DOSIS
La vía de administración es intravenosa lenta o intramuscular.
Para cirugía menor: 2 mcg por kg de peso por vía intravenosa.
Para cirugía mayor: Dosis moderadas, 2 a 20 mcg por kg de peso por vía
intravenosa.
Dosis altas, 20 a 50 mcg por kg de peso por vía intravenosa para procedimientos
quirúrgicos en que se requiera una anestesia prolongada.
DOSIS
En anestesia local y regional: De 0.7 a 1.4 mcg por kg de peso por vía intravenosa.

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Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
Como agente anestésico primario en Cirugía Mayor: De 50 a 100 mcg por kg de
peso por vía intravenosa acompañado de oxígeno al 100% u oxígeno combinado
con óxido nitroso y un relajante muscular.
En algunos pacientes se pueden requerir dosis de hasta 150 mcg para alcanzar los
efectos anestésicos deseados.
DOSIS
Como premedicación anestésica: De 0.7 a 1.4 mcg por kg de peso por vía
intramuscular, 3 a 6 minutos previos a la cirugía.
Durante el periodo de recuperación postquirúrgica: De 0.7 a 1.4 mcg por kg de peso
por vía intramuscular. Se puede repetir la dosis una o dos horas después, en caso
de considerarse necesario.
Transdérmica.
Adultos: 4.2 mg cada 72 horas.
Dosis máxima 10 mg.
Requiere receta de narcóticos.
REACCIONES ADVERSAS
 Depresión respiratoria
 sedación
 nausea
 vómito
 rigidez muscular
 euforia
 broncoconstricción
 hipotensión arterial ortostática
 constipación
 cefalea
 confusión
 alucinaciones
 miosis
 bradicardia
 convulsiones
 prurito.
INTERACCIONES
Los medicamentos depresores del Sistema Nervioso Central (SNC) cuando se
utilizan concomitantemente con fentanilo pueden potencializar los efectos
depresores sobre el SNC.

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Flores Jiménez Frida Maí
4° “D”
Los inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO) cuando se utilizan en combinación
con fentanilo pueden incrementar el riesgo de depresión respiratoria severa,
hipertensión o hipotensión arterial y colapso circulatorio.
Incrementa su concentración con ritonavir.
MANEJO DE SOBREDOSIFICACIÓN
Se han utilizado dosis de 0.5 a 1 mg por vía intravenosa para revertir la depresión
respiratoria producida por fentanilo y generalmente se logra en 2 a 5 minutos.
Con naloxona se recomienda utilizar dosis de 0.5 mcg por kg d, de naloxona,
tomando siempre en cuenta que la depresión respiratoria puede exceder la duración
del efecto de la dosis única del antagonista lo que obliga a realizar un monitoreo
continuo pudiendo administrar dosis adicionales si es necesario.
EMBARAZO
Contraindicado
LACTANCIA
Riego muy bajo
Alternativas: no hay ya que presenta un riesgo bajo

Morfina
PRESENTACIÓN
SOLUCIÓN INYECTABLE
Cada ampolleta contiene: Sulfato de morfina
Pentahidratada 2.5 mg.
Envase con 5 ampolletas con 2.5 ml.
SOLUCIÓN INYECTABLE
Caja con 1 Frasco ámpula con 200 mg en 20 mL (10 mg/mL)
Caja con 1 frasco ámpula de vidrio con 10 mg en 20 mL (0.5 mg/mL).
ANALFIN Tabletas. Envases con 20 tabletas de 10, 15 ó 30 mg y envase con 100
tabletas de 15 y 30 mg.
INDICACIONES
Dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por:
Cáncer (fase preterminal y terminal). Infarto agudo al miocardio.

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Flores Jiménez Frida Maí
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En el control del dolor posquirúrgico en pacientes politraumatizados y en aquellos
con quemaduras
CONTRAINDICACIONES
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tratamiento con inhibidores de la
monoaminoxidasa, traumatismo craneoencefálico, hipertensión intracraneal y
disfunción respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis, hipotiroidismo y cólico biliar
MECANISMO DE ACCIÓN
La morfina actúa como agonista de receptores específicos situados en el cerebro,
médula espinal y otros tejidos. Entre los diferentes tipos de receptores opiáceos, la
morfina se une predominantemente a los receptores μ.
DOSIS
Adultos: 5 a 20 mg cada 4 horas, según la respuesta terapéutica.
Epidural: 0.5 mg, seguido de 1-2 mg hasta 10 mg/día.
Niños mayores de 12 años*: 3 a 4 mg
IV cada 3 a 6 horas según se requiera.
Intravenosa, intramuscular o epidural.
Requiere receta de narcóticos.
Lactantes y niños*: 0.1 a 0.2 mg/kg cada 2 a 4 horas según se requiera.
Neonatos*: 0.05 a 0.2 mg/kg cada 2 a 4 horas según se requiera.
*IM máximo: 15 mg/dosis
*IV máximo: 10 mg/dosis
Infarto agudo al miocardio: 2 a 15 mg.
Angina inestable: 2 a 5 mg repetidos cada 5 ó30 minutos.
INTERACCIONES
Asociado a benzodiazepinas
cimetidina
fenotiazinas
hipnóticos
neurolépticos y el alcohol produce depresión respiratoria
Inhibidores de la monoaminooxidasa potencian los efectos de la

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morfina.
FARMACOCINETICA
Cuando se administra por vía oral tiene 16% y el 33% que cuando se potencia por
vía intravenosa
Después de la administración oral, se ven los efectos analgésicos máximos se
alcanzan a los 60 minutos, después de la administración rectal a los 20- 40 minutos;
después de la administración subcutánea o intramuscular a los50-90 minutos y
después de su administración intravenosa a los 20 minutos.
Farmacocinética
La semivida de eliminación de la morfina es de 1.5-2 horas, si bien la analgesia se
suele mantener entre 3 y 7 horas.
La administración epidural de morfina proporciona una analgesia que comienza a
los 15-30 minutos y dura entre 4 y 24 horas.
En los niños pequeños, el metabolismo de la morfina depende de la edad: los
neonatos prematuros tienen una mayor dificultad en transformar la morfina en sus
glucurónicos, de manera que en los prematuros la semivida de la morfina es de
unas 9 horas, en los neonatos nacidos a término de unas 6-7 horas y de 2 horas en
los niños mayores de 11 días.
MANEJO DE SOBREDOSIS
El manejo de la sobredosificación incluye apoyo ventilatorio y administración de
Naloxona IV, IM o SC (0.1-0.2 mg en adultos; 0.005-0.01 mg
Niños; 0.01 mg/kg en recién nacidos), cada 2 a 3 minutos hasta obtener la respuesta
deseada (adecuada ventilación y estado de alerta), y/o nalbufina (0.4 a 2.0 mg) con
intervalos de 2 a 3 minutos con una dosis máxima de 10 a 20 mg.
EMBARZO
Debe de usarse en el embarazo solamente cuando los beneficios potenciales
justifican los posibles riesgos para el feto.
LACTANCIA
Riesgo muy bajo
Alternativas: Fentanilo, Ibuprufeno, Paracetamol

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Bibliografía

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