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Farmaco 1

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• Que son los receptores huérfanos?

Llamados así porque sus ligandos naturales se desconocen en la actualidad; éstos pueden
ser objetivos útiles para el futuro desarrollo de medicamentos.

• Como funciona el antagonista competitivo?


Inhiben de manera gradual la respuesta del agonista; altas concentraciones del antagonista
inhiben la respuesta casi por completo.

• Antagonista no competitivo?

Evita que el agonista en cualquier concentración produzca un efecto. En este caso, cuando el receptor ya
está unido a un fármaco, los agonistas no pueden superar el efecto inhibidor con independencia del
receptor

• Como funciona el antagonista irreversible?


En muchos casos, los antagonistas no competitivos se unen al receptor de manera irreversible o casi
irreversible, a veces formando un enlace covalente con el recepto.
• Que es un agonista parcial?
Se producen una respuesta más baja, en la ocupación completa del receptor.

• Que es un agonista completo?


Se produce una respuesta máxima sin ocupar todos los receptores.

• Como actúan los receptores intracelulares para agentes solubles en lípidos?


Varios ligandos biológicos son suficientemente solubles en lípidos para cruzar la membrana
plasmática y actuar sobre los receptores intracelulares. Una clase de tales ligandos incluye
esteroides (corticosteroides, mineralocorticoides, esteroides sexuales, vitamina D) y la
hormona tiroidea, cuyos receptores estimulan la transcripción de genes uniéndose a
secuencias de DNA específicas (a menudo llamadas elementos de respuesta) cerca del gen
cuya expresión debe regularse.

• Menciona 2 ligandos naturales de canales iónicos


acetilcolina, la serotonina, GABA y el glutamato; todos son transmisores sinápticos.

• Taquifilaxis
Fenómeno farmacológico que se caracteriza por una disminución rápida de la respuesta a un
medicamento tras la administración repetida en un corto periodo de tiempo.

• Indice terapeutico
Una medida, la cual relaciona la dosis requerida de un fármaco para producir un efecto deseado
con la que produce un efecto no deseado.

• Ventana terapeutica
Dosis toxica mínima y dosis terapéutica mínima y tiene un mayor valor practico al elegir la
dosis para un paciente.

• A qué se le denomina acoplamiento?


El proceso de transducción global que vincula la ocupación de los receptores con los
fármacos y la respuesta farmacológica.

• potencia
Cantidad necesaria del farmaco para producir una respuesta.
Concentración o dosis de un fármaco requerida para producir 50% del efecto máximo.
• efecto máximo
Como su nombre lo indica se refiere al efecto máximo (Emax) que puede generar el fármaco
• Menciona 2 segundos mensajeros
adenosina monofosfato cíclico (AMPc)

Monofosfato de guanosina ciclica (GMPc)

• Menciona 2 factores que alteren la respuesta a fármacos


- edad
- Sexo
- Alergias
Farmacologia:
estudio de sustancias que interactúan con los sistemas vivos a través de procesos químicos.

Farmacologia medica:
ciencia sobre las sustancias utilizadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades

Farmaco
Cualquier sustancia que provoca un cambio en l función biológica a través de sus acciones químicas
- agonista (activador)
- Antagonista (inhibidor)
Toxicologia
Efectos indeseables de los productos químicos en los sistemas vivos, desde las celulas individuales hasta
los humanos y los ecosistemas complejos.

Farmacodinamia
Acciones del farmaco en el cuerpo
- Absorción
- Distribución
- Eliminación
Farmacocinetica
Aciones del cuerpo sobre el fármaco
- absorción
- Distribución
- Eliminación

Receptores
- proteinas reguladoras: acciones de señales químicas endógenas como; neurotransmisores, autacoides,
hormonas.
- Enzimas; inhibirse al unirse a un farmaco (menos frecuencia activarse)
- Proteinas de transporte
- Proteinas estructurales
-
Actividad de fármacos y enlaces de los receptores de fármacos
Los fármacos interactúan con los receptores por medio de fuerzas químicas o enlaces
• Covalente: muy fuertes y en muchos casos no reversibles en condiciones biológicas.
• Electroestático: son mas débiles que los covalentes.
• Hidrofóbico: suelen ser bastante débiles y pueden ser importantes en las interacciones de fármacos
altamente solubles en lípidos con los lípidos de las membranas celulares.

Antagonistas:
• al unirse a un receptor compiten con otras moléculas y evitan su unión
• Algunos antagonistas se unen muy estrechamente al sitio del receptor de una manera irreversible o
pseudoirreversible, y no pueden ser desplazados aumentando la concentración del agonista.

- ANTAGONISTA QUIMICO:un medicamento actúa como un antagonista químico del otro,


simplemente por unión iónica.

- ANTAGONISTA FARMACOLOGICO:unión de un antagonista (competitivo o no competitivo) a un


receptor que impide la unión del agonista al mismo receptor inhibiendo así su efecto farmacológico

- ANTAGONISTA FISIOLOGICO: efecto que se produce con la administración simultánea de dos


agonistas que estimulan a diferentes receptores, mediando uno un efecto biológico opuesto al otro.

Vida media
Tiempo requerido para llevar la cantidad del fármaco en el uepro a la mitad durante la eliminación
Tasa de absorción
Determinada por el sitio de administración y la formulación del fármaco

Todas las curvas

Biodisponibilidad
Fracción inalterada del farmaco que alcanza la circulación sistémica después de la administración por
cualquier vía.

Eliminación de fármacos
- orina
- Bilis
- Saliva, sudor, leche materna, aire expirado

Factores que modifican el efecto farmacológico


· Errores de medicación y cooperación del paciente
· Efectos placebo
· Edad
· Sexo
· Horarios de administración
· Tolerancias
· Variables fisiológicas
· Factores patogénicos
· Alergias
· Idiosincrasia farmacológica
· Resistencia adquirida
· Dependencia física
· Interacciones

Interacciones mas importantes

- Paracetamol
- Alcohol
- Insulinas

Reacciones fase 1 y fase 2

- fase I: convierten el farmaco original en un metabolismo mas polar al introducir o revelar un gro
funcional (-OH, -SH). (+lenta)
- Fase II:conjugacion de sustancias endogenas. (+rapida)
Tipos de permeabilidad
cuando el grado de absorción, es del 90% o más de la dosis administrada.
- difusion acuosa

Biotita formación donde se realiza efectos mas imperantes??????

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