Farmaco 1
Farmaco 1
Farmaco 1
Llamados así porque sus ligandos naturales se desconocen en la actualidad; éstos pueden
ser objetivos útiles para el futuro desarrollo de medicamentos.
• Antagonista no competitivo?
Evita que el agonista en cualquier concentración produzca un efecto. En este caso, cuando el receptor ya
está unido a un fármaco, los agonistas no pueden superar el efecto inhibidor con independencia del
receptor
• Taquifilaxis
Fenómeno farmacológico que se caracteriza por una disminución rápida de la respuesta a un
medicamento tras la administración repetida en un corto periodo de tiempo.
• Indice terapeutico
Una medida, la cual relaciona la dosis requerida de un fármaco para producir un efecto deseado
con la que produce un efecto no deseado.
• Ventana terapeutica
Dosis toxica mínima y dosis terapéutica mínima y tiene un mayor valor practico al elegir la
dosis para un paciente.
• potencia
Cantidad necesaria del farmaco para producir una respuesta.
Concentración o dosis de un fármaco requerida para producir 50% del efecto máximo.
• efecto máximo
Como su nombre lo indica se refiere al efecto máximo (Emax) que puede generar el fármaco
• Menciona 2 segundos mensajeros
adenosina monofosfato cíclico (AMPc)
Farmacologia medica:
ciencia sobre las sustancias utilizadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades
Farmaco
Cualquier sustancia que provoca un cambio en l función biológica a través de sus acciones químicas
- agonista (activador)
- Antagonista (inhibidor)
Toxicologia
Efectos indeseables de los productos químicos en los sistemas vivos, desde las celulas individuales hasta
los humanos y los ecosistemas complejos.
Farmacodinamia
Acciones del farmaco en el cuerpo
- Absorción
- Distribución
- Eliminación
Farmacocinetica
Aciones del cuerpo sobre el fármaco
- absorción
- Distribución
- Eliminación
Receptores
- proteinas reguladoras: acciones de señales químicas endógenas como; neurotransmisores, autacoides,
hormonas.
- Enzimas; inhibirse al unirse a un farmaco (menos frecuencia activarse)
- Proteinas de transporte
- Proteinas estructurales
-
Actividad de fármacos y enlaces de los receptores de fármacos
Los fármacos interactúan con los receptores por medio de fuerzas químicas o enlaces
• Covalente: muy fuertes y en muchos casos no reversibles en condiciones biológicas.
• Electroestático: son mas débiles que los covalentes.
• Hidrofóbico: suelen ser bastante débiles y pueden ser importantes en las interacciones de fármacos
altamente solubles en lípidos con los lípidos de las membranas celulares.
Antagonistas:
• al unirse a un receptor compiten con otras moléculas y evitan su unión
• Algunos antagonistas se unen muy estrechamente al sitio del receptor de una manera irreversible o
pseudoirreversible, y no pueden ser desplazados aumentando la concentración del agonista.
Vida media
Tiempo requerido para llevar la cantidad del fármaco en el uepro a la mitad durante la eliminación
Tasa de absorción
Determinada por el sitio de administración y la formulación del fármaco
Biodisponibilidad
Fracción inalterada del farmaco que alcanza la circulación sistémica después de la administración por
cualquier vía.
Eliminación de fármacos
- orina
- Bilis
- Saliva, sudor, leche materna, aire expirado
- Paracetamol
- Alcohol
- Insulinas
- fase I: convierten el farmaco original en un metabolismo mas polar al introducir o revelar un gro
funcional (-OH, -SH). (+lenta)
- Fase II:conjugacion de sustancias endogenas. (+rapida)
Tipos de permeabilidad
cuando el grado de absorción, es del 90% o más de la dosis administrada.
- difusion acuosa