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Antimicoticas

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29/10/2023

CLASIFICACIÓN GENERAL

DROGAS • ANTIBIOTICOS

– POLÍENICOS
ANTIMICOTICAS
O • SISTÉMICOS: ANFOTERICINA
ANTIFUNGICAS
• TÓPICOS: NISTATINA Y NATAMICINA

– NO POLIENICOS: GRISEOFULGINA

CLASIFICACIÓN GENERAL CLASIFICACIÓN GENERAL

• AZOLES AZOLES CONTINUACIÓN


TÓPICOS:
– IMIDAZOLES:
• MICONAZOL (GYNO-DAKTARIN)® • BICONAZOL • FLUTRIMAZOL

– TRIAZOLES: • BUTACONAZOL • OMOCONAZOL


• KETOKONAZOL (KETAZOL)®
• CLOTRIMAZOL (CANESTEN)® • OXICONAZOL
• ITRACONAZOL (SPORONOX, FUGOSIN)®
• FLUCONAZOL (DIFLUCAN)® • ECONAZOL (MICONAX, PEVARY)® • SULCONAZOL
• VORICONAZOL (VORCUM)®
• FENTICONAZOL • TIOCONAZOL
• POSACONAZOL
• ROBICONAZOL • TERCONAZOL

CLASIFICACIÓN GENERAL CLASIFICACIÓN GENERAL


• PIRIMIDINAS FLUORADAS: FLUCITOSINA
• EQUINOCANDINAS:
– CASPOFUNGINA
– MICAFUNGINA
– ANIDULAFUNGINA
• ALILAMINAS:
– TERBINAFINA
– NAFTIFINA
• OTROS:
• AMOROLFINA (LOCERIL)®
• CICLOPIROX-OLAMINA (BATRAFEN)®
• TOLNAFTATO (TINADERM)®

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ANTIBIÓTICOS ANFOTERICINA B FARMACOCINETICA


ANFOTERICINA B (FUNGISONE®):
• ANFOTRICINA B DESOXICOLATO:
• MA: UNIÓN AL ERGOSTEROL DEL HONGO PRODUCIENDO
– POCA ABSORCIÓN VO
AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD, CONSIGUIENTE SALIDA
– MAYOR CONCENTRACIÓN HÍGADO, BAZO, PULMÓN Y RIÑÓN.
DE IONES DE POTASIO Y MOLECULAS PEQUEÑAS.
– PRODUCE POCOS METABOLITOS, ELIMINACIÓN MUY LENTA
• ESPECTRO DE ACCIÓN: POR VÍA BILIAR Y RENAL

– LEVADURAS: CANDIDAS, CRIPTOCOCCUS NEOFORMANS, • ANFOTERICINA B COMPLEJO LIPIDICO:

TRICHOSPORON BEIGELLI. – MAYOR VD, Y ACLARAMIENTO TOTAL. SE ACUMULA EN EL


SISTEMA MONOCITICO-MACROFAGO Y ALCANZA
– HONGOS: ASPERGILLUS SP, HONGOS DIMORFICOS,
CONCENTRACIONES ELEVADAS EN PULMÓN, HÍGADO Y BAZO.
MUCORALES.

PRESENTACION: FCO AMPOLLA DE 50 MGRS

ANFOTERICINA B FARMACOCINETICA REACCIONES ADVERSAS


• TOXICIDAD RENAL (MÁS IMPORTANTE)
• ANFOTERICINA B LIPOSOMAL:

– ALCANZA PICOS SÉRICOS MAYORES QUE LOS ANTERIORES • FIEBRE Y ESCALOFRÍOS


CON VD Y ACLARAMIENTO MENOR DEBIDO A LOS • HIPOTENSIÓN, HIPERTENSIÓN, HIPOTERMIA,
LIPOSOMAS. MAYOR CONCENTRACIÓN EN ÓRGANOS DEL
BRADICARDIAS. ARRITMIAS VENTRICULARES
SER (HÍGADO Y BAZO).
• NÁUSEAS Y VÓMITOS
• ANFOTERICINA B EN DISPERSIÓN COLOIDAL:

– MENOR CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y MAYOR


• REACCIONES ANAFILÁCTICAS

CONCENTRACIÓN HEPÁTICA. • ANEMIA

ANFOTERICINA B INDICACIONES NISTATINA (Micostatin®)


• ANTIBIÓTICO MACROLIDO.
• INFECCIONES FÚNGICAS SISTÉMICAS GRAVES • MA Y ESPECTRO DE ACCIÓN SIMILARES ANFOTERICINA B.

(PRIMERA LÍNEA). • NO SE ABSORBE POR PIEL Y MUCOSA POR VÍA SISTÉMICA


MUY TÓXICO.
• NEUTROPENIA FEBRIL REFRACTARIA A • USO: CANDIDIASIS MUCOCUTÁNEA (ORAL, ESOFÁGICA,
VAGINAL Y CUTÁNEA).
TRATAMIENTO ANTIBACTERIANO ADECUADO.
• POR VO PUEDE OCASIONAR NÁUSEAS, VOMITO Y TÓPICA
• TRATAMIENTO DE LEISHMANIASIS VISCERAL. IRRITACIÓN DE LA PIEL.

PRESENTACION: GRAGEAS, GOTAS, CREMAS Y OVULOS.

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GRISEOFULVINA (Grisovin®) GRISEOFULVINA (Grisovin®)


• MA: INHIBE LA MITOSIS ACTUANDO SOBRE LOS
MICROTÚBULOS DEL HUSO MITÓTICO. • CONTRAINDICADO EN PORFIRIAS, PSORISIS,
• ES FUNGOSTÁTICO INSUFICIENCIA HEPÁTICA Y DEPRESIÓN.
• AFINIDAD POR CÉLULAS PRODUCTORAS DE QUERATINA.
• SE HAN DESCRITO HIPERSENSIBILIDAD CRUZADA
• ACTIVO PARA DERMATOFITOS (TRICHOPHYTON,
CON BETA LACTÁMICOS.
EPIDERMOPHYTON Y MICROSPORUM).

• SE ABSORBE POR VO. • INDUCTOR DE ENZIMAS P-450 (REDUCE


• DISTRIBUCIÓN AMPLIA (PIEL Y ANEXOS). EFICACIA DE ACO, AC Y LA CICLOSPORINA).
PRESENTACION: TABLETAS DE 500 MGRS 1 VEZ DIA. • AUMENTA NIVELES PLASMÁTICOS DE ETANOL.

AZOLES AZOLES USOS


• SON FUNGISTÁTICOS POSEEN UN ANILLO IMIDAZÓLICO DE 2 • ESPECTRO AMPLIO.
Ó 3 NITRÓGENOS (IMIDAZÓLICOS Y TRIAZÓLICOS)
• ACTÚAN SOBRE ESPECIES DE CANDIDA, CRYPTOCOCCUS
• IMIDAZOLES (MICONAZOL).
NEOFORMANS Y MICOSIS ENDÉMICA (BLASTOMICOSIS,
• TRIAZOLES (KETOCONAZOL, FLUCONAZOL, ITRACONAZOL Y COCCIDIODOMICOSIS, HISTOPLASMOSIS), DERMATOFITOS Y
VORICONAZOL).
EN EL CASO DEL ITRACONAZOL HASTA INFECCIONES POR
• MA: BLOQUEO DE LA ENZIMA 14Α – DESMETILASA, IMPIDE ASPERGILLUS.
LA CONVERSIÓN DE LANOSTEROL EN ERGOSTEROL
• SON POCO TÓXICOS, LAS REACCIONES MAS COMUNES SON
PRODUCIENDO ALTERACIÓN DE LA PERMEABILIDAD Y
GI, ANORMALIDADES DE ENZIMAS HEPÁTICAS RARA
ACUMULACIÓN DE PEROXIDOS.
HEPATITIS CLÍNICAS.

KETOCONAZOL (Ketazol®) KETOCONAZOL (Ketazol®)


SE ABSORBE CON FACILIDAD POR VÍA ORAL, SE UNE
INHIBE LA BIOSÍNTESIS DE ERGOSTEROL U OTROS ESTEROLES,
PRINCIPALMENTE A LA FRACCIÓN ALBUMÍNICA. SE
LESIONANDO LA MEMBRANA DE LA PARED CELULAR DEL METABOLIZA EN EL HÍGADO Y SU CONCENTRACIÓN MÁXIMA SE
HALLA DE 1 A 4 HORAS DESDE SU ADMINISTRACIÓN. SE
HONGO Y ALTERANDO SU PERMEABILIDAD; INHIBE LA
ELIMINA SOBRE TODO POR VÍA BILIAR Y POR VÍA RENAL 13%,
BIOSÍNTESIS DE TRIGLICÉRIDOS Y FOSFOLÍPIDOS DE LOS
TAMBIÉN SE EXCRETA EN LA LECHE MATERNA.
HONGOS Y LA ACTIVIDAD ENZIMÁTICA OXIDATIVA Y INDICACIONES: BLASTOMICOSIS, CANDIDIASIS DISEMINADA

PEROXIDATIVA. O LOCALIZADA. CROMOMICOSIS. COCCIDIOIDOMICOSIS.


HISTOPLASMOSIS. TIÑAS. PARACOCCIDIOIDOMICOSIS.

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KETOCONAZOL (Ketazol®) KETOCONAZOL (Ketazol®)


EFECTOS ADVERSOS:
DEBE ADMINISTRARSE CON ALIMENTOS PARA REDUCIR LAS
NÁUSEAS, VÓMITOS, DIARREAS, MAREOS, SOMNOLENCIA.
NÁUSEAS Y VÓMITOS Y FACILITAR SU ABSORCIÓN. FORMA RASH CUTÁNEO O PRURITO. EN CASO DE QUE PERSISTAN DEBERÁ
ORAL: 200MG UNA VEZ AL DÍA DURANTE 3 A 5 DÍAS REQUERIRSE ATENCIÓN MÉDICA.
(CANDIDIASIS VULVOVAGINAL); 200 A 400MG UNA VEZ AL DÍA ANTE APARICIÓN DE ORINA OSCURA, HECES PÁLIDAS, CANSANCIO O

EN INFECCIONES FÚNGICAS DEL TRACTO URINARIO; DEBILIDAD NO HABITUALES O ICTERICIA SE REQUERIRÁ EN FORMA
INMEDIATA ATENCIÓN MÉDICA. SE HAN DESCRITO CASOS DE HEPATITIS EN
SEPTICEMIA FÚNGICA: 400MG A 1G UNA VEZ AL DÍA. TIÑAS:
NIÑOS Y HEPATOTOXICIDAD GENERALMENTE REVERSIBLE CUANDO SE
200MG UNA VEZ AL DÍA DURANTE 5 O 10 DÍAS. OTRAS
SUSPENDE EL TRATAMIENTO CON KETOCONAZOL.
INFECCIONES: 200 A 400MG UNA VEZ AL DÍA. DOSIS MÁXIMA:
PRESENTACION: CHAMPU, TABLETAS 200 MGRS, SUSPENSION 5 ML 100
HASTA 1G DIARIO. MGRS Y OVULOS DE 400 MGRS.

ITRACONAZOL (Sporanox, Fungosin®) FLUCONAZOL (Diflucan, Funizol, Fungomax®)


• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL, SE ABSORBE CON LAS • HIDROSOLUBLE Y BUENA PENETRACIÓN EN LCR.
COMIDAS • SE PUEDE ADMINISTRAR POR VO Y IV (100-800 MG DÍA)
• DE ELECCIÓN EN PROFILAXIS SECUNDARIA POR MENINGITIS
• SE DISTRIBUYE ESCASAMENTE EN EL LCR
CRIPTOCÓCICA.
• DE ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO DE DERMATOFITOS Y • USO PARA HONGOS DIMÓRFICOS, SE LIMITA AL COCCIDIOIDE.
ONICOMICOSIS. TAMBIEN SOBRE PITIRIASIS VERSICOLOR • EL USO PROFILÁCTICO DISMINUYE ENFERMEDAD MICÓTICA EN

• ACTIVIDAD IMPORTANTE SOBRE ASPERGILLUS, SE PREFIERE PACIENTE CON TRASPLANTE DE MEDULA ÓSEA Y PACIENTES CON

EN EL TRATAMIENTO DE MICOSIS POR HONGOS DIMÓRFICOS SIDA.

COMO HISTOPLASMA, BLASTOMYCES Y SPOROTRIX • PRESENTACION: CAPSULAS DE 150 – 200 MGRS. SUSPENSION 5
ML=50 MGRS.
• DOSIS: CAPSULAS DE 100 MGRS. DOSIS DE 100-400MG DÍA • INFUSION IV 2MGRS/ML VIALES DE 50 ML Y 100 ML
• ASOCIACIONES: SPORASEC (ITRACONAZOL+SECNIDAZOL )

VORICONAZOL (Vorcum®) FLUCITOSINA (ANCOBON®)


• EXCELENTE BIODISPONIBILIDAD ORAL CASI IGUAL A LA IV.
• MECANISMO DE ACCION: ANÁLOGO DE LA
DOSIS 400 MG DÍA.
PIRIMIDINA ADM VO → TRANSF. 5 FLUORACILO
• ACTIVO CONTRA ESPECIES DE CANDIDA RESISTENTE A LOS
(HONGO) → 5-FLUORODESOXIURIDILO
ANTERIORES.
(ANTIMETABOLITO) INH. SINTESIS DE AC. NUCLEIDOS
• ACTIVO FRENTE ASPERGILLUS.
Y NUCLEOTIDOS DEL HONGO. IMPIDE LA SÍNTESIS
• METABOLISMO HEPÁTICO.
DEL ADN DEL HONGO.
• POR VO ORAL NO REQUIERE AJUSTE DE DOSIS EN CASO DE IR
• DOSIS 100-150 MG DÍA CADA 6 HORAS DURANTE 60-
PERO POR VI SI DEBE LIMITARSE.
90 DIAS).
• PRESENTACION TAB DE 50 Y 100 MGRS. VIAL INF 10 MGRS/ML.

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FLUCITOSINA (ANCOBON®) CASPOFUNGINA (Cancidas®)


• INHIBE SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR DEL HONGO
• TOXICIDAD POR CONVERTIRSE EN 5-FLUORORACILO
IMPIDIENDO CRECIMIENTO Y REPLICACIÓN.
A NIVEL DE MEDULA ÓSEA (ANEMIA, LEUCOPENIA Y
• SON MOLÉCULAS MUY GRANDES SE ADMINISTRAN POR VÍA
TROMBOCITOPENIA REVERSIBLE).
PARENTERAL.
• GI: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREAS. • SON ACTIVAS FUNDAMENTALMENTE SOBRE ASPERGILLUS Y
• HEPATICO: ELEVACION DE TRANSAMINASA Y FA. CANDIDA.

• ES BIEN TOLERADA.
• USO: SE RESTRINGE A LA ACTIVIDAD SOBRE
• NO ES INHIBIDOR DE LAS ENZIMAS DEL CITOCROMO P-450
CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS. TIENE ACTIVIDAD
• PRESENTACION FRASCO AMPOLLA DE 50 Y 70 MGRS.
SOBRE CANDIDA SP, TORULOPSIS SP Y ASPERGILLUS.

ANIDULAFUNGINA (Ecalta®) TERBINAFINA (Lamisil®)


• INHIBE SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR DEL HONGO • SE ADMINISTRA POR VO 250 MG.
IMPIDIENDO CRECIMIENTO Y REPLICACIÓN. POR INHIBIR
• USO PARA TTO DE DERMATOFITOSIS ESPECIALMENTE
ENZIMA GLUCAN SINTETASA.
ONICOMICOSIS.
• SE ADMINISTRAN POR VÍA PARENTERAL 200 MG 1ER DIA
• ES FUNGICIDA.
LUEGO 100 MG DIA LENTO DILUIDO HASTA 14 DIAS.
• INHIBE LA SÍNTESIS DEL ERGOSTEROL ACTUANDO SOBRE LA
• SON ACTIVAS FUNDAMENTALMENTE SOBRE CANDIDA
ENZIMA ESCUALENO-EPOXIDASA, PASO PREVIO AL LUGAR
INVASIVA EN ADS.
EN QUE ACTUAN LOS IMIDAZOLES.
• NO REQUIERE AJUSTES EN IR e IH.
• SE METABOLIZA EN EL HÍGADO Y EXCRETA EN ORINA.
• REACCIONES ADVERSAS POR HISTAMINO LIBERACION.

• PRESENTACION FRASCO AMPOLLA DE 100 MGRS.

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