Farmacologia

Clase 2
Farmacocinética: proceso del fármaco para llegar al torrente sanguíneo para obtener un
efecto a una determinada duración
Los procesos más importantes de la farmacocinética:
 Absorción: importante tener en cuenta la vía de administración, solubilidad

(liposoluble o hidrosoluble), tipo de fármaco o ionización; si es acido o básico.
 Distribución: tipos de distribución, la mayoría de los fármacos son
bicompartimentales o tricompartimentales significa que primero se van a
distribuir a los órganos de mayor irrigación y luego irán a los de menos
irrigación, algunos fármacos que son multicompatimentales llegan dentro de las
células y tejido graso por su LIPOSOLUBILIDAD. La importancia de la unión a
proteínas plasmáticas es la capacidad del fármaco para unirse a una proteína p.
(albuminas o globulinas), la unión de fármaco más proteína p. forma la fracción
combinada (no tiene efecto farmacológico), la fracción libre (tiene efecto
farmacológico),
Ejemplo: meloxicam 97% unido a proteínas p. ó fracción combinada y el 3% es
la fracción libre (tiene efecto farmacológico), se agota la fracción libre sale otro
3% del 97% que está unido a proteína p. quiere decir que nos queda 94% unido a
proteína p. y 3% de fracción libre esto sucede hasta que se acabe el fármaco.
Fluralaner (bravecto) 99.99% de unión a proteína p. y el 0.01% es la fracción
libre.
 Metabolismo: se divide en fase 1, fase 2 y eliminación, la mas importante es la
fase 2 ya que inactiva a todos los fármacos. (los gatos tienen pocas enzimas
para la metabolización en fase 2), (los perros carecen de acetilación y no
pueden metabolizar las sulfas, siempre tienen efectos adversos a nivel del riñón).
 Excreción: vías de eliminación de los fármacos son vía renal y vía hepática (por
medio de la bilis y se desemboca en el intestino) ósea por medio de las heces,
todos los fármacos que se inactivan aumentan su solubilidad en agua se
convierten en hidrosoluble. Los fármacos hidrosolubles no se pueden reabsorber
es más fácil su excreción, los fármacos liposolubles se reabsorbe habrá mas
trabajo renal.
No usar fármacos que no se metabolicen o que su excreción sea de forma activa
en gran porcentaje a menos que sea sumamente necesario, se hace un ajuste de
dosis.
Pacientes con daño renal evitar fármacos liposolubles para no sobre esforzar al
riño.
Metabolismo del citocromo P-450
Es una enzima producida principalmente por los hepatocitos que se encarga de
degradar o metabolizar a la mayoría de los fármacos, principalmente en la fase 1, (el
perro carece de un tipo de citocromo P-450 que evita que el tramadol se metabolice y
produzca el efecto analgésico)
Tipos de interacciones
Inductor enzimático farmacológico: estimula a los hepatocitos a producir más
citocromos P-450.
Ejemplos:
FARMACO A: (Inductor enzimático)
FARMACO B: Dura 12 horas si lo metaboliza 3 P-450
¿Qué le pasaría al fármaco B si ya no es metabolizado por 3 P-450 sino por 5 P-450?
 No se podría la saber la duración del fármaco B.
Algunos inductores enzimáticos
 Fenobarbital: usado para las convulsiones, en terapias para convulsiones se usa

cada 12h después cada 8h y después cada 6, lo que pasa es que el mismo
fármaco induce a producir mas citocromo P-450 y este acelera su metabolismo
propio.
 Corticoides: funciones en el organismo, incluyendo la regulación del
metabolismo, la respuesta inmunitaria, la inflamación y el estrés. tratar una
variedad de afecciones médicas, como trastornos inflamatorios, alergias, asma,
artritis, enfermedades autoinmunes y ciertos tipos de cáncer
 Alcohol
Inhibidor enzimático farmacológico: reduce la cantidad de citocromo P-450 para

metabolizar el fármaco lo que aumenta la duración del fármaco (es malo ya que no se
sabe cuánto durara el fármaco, se puede volver toxico).
Algunos inhibidores enzimáticos: AZOLES (la mayoría son antifúngicos)
 Ketoconazol
 Clotrimazol
 Itraconazol
 Fluconazol
 Voriconazol
 Miconazol
Un paciente con hongos que esta en tratamiento con azoles se recomienda no poner
ningún otro fármaco y si se le intenta poner otro fármaco como un sedante puede
sedarse o morirse.
Aclaramiento renal
Volumen de sangre o plasma que queda libre de fármaco, el principal órgano que
elimina los fármacos es el riñón, es importante el valor farmacocinético porque nos va
ayudar a determinar qué tan rápido se puede eliminar un fármaco, ya que hay fármacos
que pueden eliminarse 1ml por hora o 1L por hora y con eso podemos determinar si es
rápido o lento su aclaramiento.
Ejemplo
Un fármaco que es de excreción renal 100% y tenemos un paciente con insuficiencia
renal crónica, se queda mas tiempo en el cuerpo lo que se puede hacer seria bajar la
dosis, cambiar a un fármaco hidrosoluble, ajuste de intervalo del fármaco con
farmacocinética.
Un paciente con daño renal su aclaramiento seria bajo.
Farmacodinamia
Mecanismo de acción del fármaco, los fármacos son copias de neurotransmisores. Para
que se dé el mecanismo de acción de un fármaco hay diferentes substratos primero los
receptores alfa, beta y muscarínicos entre otros, causan dos efectos agonistas o
antagonista. Dianas moleculares
Un fármaco agonista es aquel que al unirse al receptor produce el mismo efecto de un
neurotransmisor, activa al receptor.
Un fármaco antagonista bloquea los efectos del receptor.
Canales iónicos
Canales iónicos de sodio, potasio, cloro, etc. Hay fármacos que se unen a los canales
iónicos y los pueden bloquear.
Lidocaína: bloquea los canales de sodio, sin entrada de sodio no hay contracción
muscular.
Moduladores o reguladores: puede aumentar la apertura de canales iónicos o
disminuirla.
Diazepam: hiperpolariza las células dando un efecto de sedación, se une a los canales de
cloro, entra mas cloro hay menos sinapsis y el animal queda sedado.
Enzima convertidora de angiotensina (ECA): se encarga de convertir a la angiotensina
tipo 1 en angiotensina tipo 2, el exceso de angiotensina tipo 2 causa retención de
líquidos e hipertensión arterial. En medicina humana se usa los captopril o inhalapril
que se encargan de inhibir la ECA y que no haya conversión de angiotensina tipo 1 en
tipo 2 evitando la hipertensión.
Diana molecular de transporte
Bloqueadores de transportadores un ejemplo es la furosemida, bloquea en el asa de
Henle el transportador de sodio (Na+), potasio (K+) y cloro (Cl-) para que no se
reabsorba.
Receptores
Afinidad en receptores es la capacidad del receptor o neurotransmisor de unirse a un
fármaco.
Eficacia cuando el receptor se une al fármaco produce un efecto, es la capacidad de
producir un efecto después que el receptor se ha unido al fármaco y potencia el grado en
que hace efecto el fármaco,
Potencia depende de la dosis
Selectividad, es la capacidad de un fármaco de unirse a un determinado receptor
Especificidad, la capacidad del receptor de unirse a un solo tipo de fármaco o
neurotransmisor.
Tipos de receptores
Hay receptores de canales iónicos, canales de potasio, canales de sodio, pero los mas
importantes son los receptores metabotrópicos; tipos de receptores metabotropicos
ligados a proteínas g. son Gq – Gs (exitatorios) / Gi – Go (inhibitorios)
Gq: aumenta la entrada ce calcio y aumenta la entrada de más neurotransmisores.
Gs: aumentaba el AMP ciclico lo que aumenta la liberación de calcio del retículo
sarcoplásmico / retículo endoplasmático rugoso
Gi: disminuía la entra de calcio (Ca) y aumenta la salida de potasio (K+) lo que
hiperpolariza la célula.
Go: disminuía la entra de calcio

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