Republica Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educacion Superior

Universiad Nacional Experimental Francisco de Miranda
Area - Ciencias de la Salud
Medicina - Farmacología 1
Barinas - Barinas

Farmacología General
Bachilleres
Arianny Azuaje V- 28.645.231
Yohana Pérez V- 28.645.229
Docente: Dr. Lino Becerra
Javier Garcia V- 30.065.631
Giovanny Córdova V- 31.114.253
Moisés Soto V- 30.503.875
 Farmacologia

Es la parte de las ciencias biomédicas que estudia las propiedades de los fármacos y sus
acciones sobre el organismo.
Existe tres términos que a menudo se utilizan como sinónimos, aunque tienen significados
distintos: (fármaco, medicamento y droga).

Fármaco

Medicamento

Droga
 Farmacologia
Conceptos a tener en cuenta al momento de hablar de farmacología

1) Principio activo o sustancia activa

2) Excipiente

3) Materia prima

4) Forma galénica o forma farmacéutica

5) Medicamento genérico
 Farmacologia

Historia de la Farmacología En el siglo XX se dio el mayor número de

avances en el área de la farmacología, en este
La farmacología es una ciencia que tiene sus
siglo se desarrollaron:
orígenes desde la antigüedad, desde que el
hombre es pensante ha desarrollado 1) Antibiótico: a través del hongo Penicillium
sustancias con la finalidad de mejorar su
estilo de vida organismo, existen múltiples 2) Antihipertensivos: desarrollados a
notas históricas sobre el tema, a mediados del siglo, asociado principalmente
continuación se hará una breve mención de al mayor conocimiento de las patologías
los elementos más resaltantes en la historia hipertensivas
de la ciencia.

3)Analgésicos: fueron desarrollados cerca de

A finales del siglo XIX, se estudió la
los años 80, debido a los avances en biología
relación de principios activos con
molecular, y con el interés comercial de que
patologías específicas.
gran número de patologías producían dolor
 Clasificacion de la Farmacologia

Farmacognosia o materia médica -Farmacogenética

-Farmacología química -Cronofarmacología

-Farmacología clínica
-Farmacotécnia
-Toxicología
-Etnofarmacología
-Farmacoepidemiología
-Farmacometría
-Farmacoeconomía
 Farmacocinética

La farmacocinética: “Es todo lo que el

cuerpo le hace a la droga”
Farmacocinética
 Farmacodinamia
Es el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de
acción, la relación entre la concentración del
fármaco y el efecto de este sobre un organismo.
La farmacodinamia describe las siguientes propiedades de los
fármacos:

• Efectos secundarios
• Efectos terapéuticos (como el alivio del dolor y la
disminución de la presión arterial)
• En que lugar y como actúa el fármaco sobre el
organismo.

Los efectos de un fármaco sobre el organismo puede estar

influenciados por muchos factores como:
• La edad
• Composición genética
•La presencia de afecciones medicas además de la que está
siendo tratada.
Receptores Farmacodinamicos
Son macromoléculas donde interactúa el fármaco
para generar un cambio en la función celular.

Complejo Fármaco- receptor

Es la unión del fármaco con el

receptor que genera un efecto
biológico
 La mayoría de las interacciones de un fármaco y un
receptor, o de un fármaco y una enzima, son
reversibles. Sin embargo, la interacción puede ser
irreversible en gran medida, y el efecto del fármaco
persistirá hasta que el organismo produzca mas
cantidad de enzima.

Por ejemplo, el omeprazol, un fármaco utilizado en el

tratamiento de reflujo gastroesofágico y en las ulceras,
inhibe de forma irreversible una enzima implicada en
la secreción de acido gástrico.
 Afinidad: Capacidad de unión a un receptor especifico para
formar complejos F-R.
Potencia: Tiene que ver con la capacidad de un fármaco para
desencadenar la misma reacción que otro fármaco pero con
menos dosis.

Ejemplo: Una aspirina con dosis de

500mg que de un efecto 50 y un
naproxeno de 275mg, es decir la mitad
Aspirina Naproxeno
de dosis para dar el mismo efecto. Esto
quiere decir que el naproxeno es mas
potente que la aspirina.
Eficacia: Es la facilidad con Efectividad: difiere en que
la cual un fármaco genera tiene en cuenta como de bien
un efecto(tal como la funciona un fármaco en el
reducción de la presión mundo real.
arterial).

Por ejemplo, un fármaco puede tener

Por ejemplo, el diuretico una alta eficacia en la reducción de la
furosemida elimina a traves de presión arterial, pero puede tener baja
la orina una cantidad mayor de efectividad, ya que causa tantos efectos
sal y agua que el diuretico secundarios que los pacientes lo toman
con menos frecuencia de lo debido o
hidroclorotiazida.
dejan de utilizarlo.
 Dosificación
Determinación de la dosis de un medicamento.
• Dosis subóptima: Máxima cantidad de un fármaco donde no se
genera efecto terapéutico.
• Dosis Mínima: Mínima cantidad de un fármaco donde se empieza
a obtener un efecto terapéutico.
• Dosis máxima: Máxima cantidad de un fármaco, se genera efecto
terapéutico pero no consigue efecto toxico.
 Efecto tóxico
Max
Efecto terapéutico

Min
 Efectos
Efecto terapéutico: Se encuentra entre la dosis mínima y la dosis
máxima.
Efecto primario: Es el efecto que se espera obtener entre los limites
del efecto terapéutico.
Efecto secundario: Es un efecto no deseado que puede ocurrir
dentro de la dosis terapéutica.
Efecto toxico: Todo lo que está por encima de la dosis máxima.
Absorción
Se denomina absorción al proceso
farmacocinético que consiste en el paso
de un fármaco desde el sitio de
administración a la sangre.

Todo fármaco debe pasar por un

proceso llamado LADME, que significa
: Absorción: o Liberación o Absorción
propiamente dicha.
 Distribución.
 Metabolismo.
 Excreción.
-Biodisponibilidad.
Formas de transporte de membrana.
 Vías de administración:
Enteral
Vía oral
Es la forma más utilizada
Básico o alcalino: abs. Duodeno.
Ácido: abs. Estómago.
Alteración en la deglución.
Puede verse reducida principalmente por el efecto hepático. Vía rectal
Biodisponibilidad de 75%

Absorción lenta.
Evita parcialmente el primer paso hepático.
Útil para enfermedades locales: como la rectitis o colitis.
En convulsiones fébriles en los niños damos diazepam rectal.
Vía sub-lingual Fármacos
Sistema enzimático un poco maduro en niños.
Absorción Rápida.
Drenaje a VCS.
Lo protege del metabolismo hepático.
Ejemplo: Nitroglicerina (Cardiopatía isquémica).
Altamente soluble.
 Vías de administración:
Parenteral V.M.
Vía I.V .
Su principal característica es la rápidez de acción.
Su principal ventaja será la rapidez de acción.
Los músculos suelen estar muy irrigados.
Se distribuye fácilmente en todo el organismo. Llega directamente a la circulación sistémica.
La más usada en urgencias. Diazepam, complejo b.
Biodisponibilidad es de 100%.

Vía intra-
arterial. Vía Subcutánea
Se inyecta solo cuando no irrita los tejidos.
La absorción suele ser suficientemente constante y lenta.
Restringida a quimioterapia.
Insulina.
La absorción se prolonga i se incorpora un
vasoconstrictor.
 Vías de administración:
Vía Parenteral
Transdérmica

Relativamente deficiente
Fentanilo en casos de analgesia crónica.

Vía inhalatoria.

Es extremadamente rápida.
Broncodilatadores y corticoides.
Distribución.
La rapidez de llegada y la posible cantidad del fármaco que se
distribuye en los tejidos esta mediada por:

Gasto cardiaco.
Corriente sanguínea regional.
Volumen hístico

Riego sanguíneo.
Fase de 1ra Distribución
Hígado. Mayor riego sanguíneo
Riñones.
Encéfalo.
Fase de 2da distribución.
Músculos.
Casi todas las viseras.
Menor riego sanguíneo
Piel.
Grasa.
 Distribución.
Proteinas plasmaticas.
Ciertos fármacos se enlazan con proteínas que
La albumina: Trasportador funcionan como transportadoras de ciertas
fundamental para los fármacos hormonas.
ácidos.

Glucoproteínas acidas α-1: Se une a La union de un farmaco con la proteina plasmatica reduce
ciertos fármacos básicos su concentracion en los tejdos y en el sitio de accion.
 Distribución.

Fijacion histica (Tisular).

Al mismo tiempo que se produce la distribucion se
estan llevando a cabo los procesos de
La velocidad de acceso de un fármaco a un tejido metabolismo y excreción
depende de la velocidad del flujo sanguíneo hacia
dicho tejido de la masa tisular La velocidad de distribución en el liquido intersticial
depende fundamentalmente de la perfusión “En los
tejidos poco perfundidos la distribucion es mas lenta”.
 Distribución.
Sistema nervioso central y liquido Transferencia placentaria de farmacos.
cefalorraquídeo
Actuan principalmente:
Glucoproteínas.
La penetración de fármacos al tejido Transportadores.
encefálico depende del transporte Procesos de difusión simple.
transcelular y no del paracelular. Procesos de difusión facilitada.
Transporte activo.
Las características de las células gliales
Pinocitosis.
pericapilares también contribuyen a la
barrera hematoencefálica La placenta constituye una barrera permeable a
los farmacos

Redistribución
 METABOLISMO
Es un proceso en el que un fármaco luego de penetrar en el organismo es transformado parcial o totalmente en
otras sustancias, por medio de enzimas.
Metabolitos activos
El fármaco puede ser biotransformado en:
Metabolitos inactivos

¿DONDE SE METABOLIZAN
LOS MEDICAMENTOS?
El Hígado es el principal punto del
cuerpo donde se lleva a cabo este
proceso, pero también ayudan
tejidos como el intestino delgado, y Una sustancia inactiva o débilmente activa que da lugar a un metabolito
los pulmones cuando hablamos de activo se denomina profármaco, en especial cuando ha sido diseñada para
medicamentos inhalado dirigir más eficazmente la forma activa a su destino.

Prodroga: sustancia que por sí sola no tiene la capacidad

de actuar como un fármaco, y que luego de ser
transformada en el organismo se convierte en un
fármaco.
 FASE I FASE II

Se dan por enzimas que se encuentran en

Convertir metabolitos de la Fase I en
la fracción microsomal (vesículas del
productos finales. Mediante las reacciones
retículo endoplasmático liso) y en el
de Fase II los metabolitos activos de la Fase I
citosol de células hepáticas.
serán inactivados (detoxificación)
Oxidación.
Reducción.
Hidrólisis. Fases de la
Biotransformación

Las reacciones más importantes de Fase I son Las reacciones de Fase II

las de oxidación dependientes del citocromo
Combinación de una con otras
P450. Conjugación: sustancias formadas en el
organismo
El fármaco se une a la forma oxidada del
El único metabolito activo que se obtiene por
citocromo P450.
Fase II es la morfina-6-glucurónico que
Se introduce el oxígeno a través de un paso proviene de la conjugación de ácido
de reducción. glucurónico con codeína.
 EXCRECIÓN
La eliminación se puede definir como la serie de fenómenos que conllevan a un descenso de la concentración plasmática del
fármaco, debido a su metabolismo y posterior excreción.

filtración glomerular
Pasan a la orina todos los fármacos
disueltos en el plasma, que se
encuentren en forma libre y con un
peso molecular inferior a los 70.000

Reabsorción tubular
Los fármacos que hayan sido previamente
filtrados o secretados a los túbulos renales
pueden ser reabsorbidos volviendo así a la
circulación sistémica

Secreción tubular
En general los fármacos utilizan los mismos
sistemas de secreción tubular que usan las
sustancias endógenas por lo que el proceso, en
ocasiones es poco selectivo
Vías de excreción:
Renal Leche

En los neonatos, la función renal es reducida si se le compara

con el volumen corporal, pero madura con rapidez en los Puede hacer que los fármacos lleguen al
primeros meses de vida. Durante la madurez, la función renal lactante y originen reacciones tóxicas.
desciende lentamente de manera que en algunos ancianos
existe un deterioro funcional importante. Fármacos

Biliar Intestinal

Se produce principalmente por secreción Los fármacos pueden pasar directamente de la sangre a la
luz intestinal, por difusión pasiva, en partes distales en las
activa, con sistemas de transporte
que el gradiente de concentración y la diferencia de pH lo
diferentes para sustancias ácidas, básicas y Fármacos
favorezcan
neutras

Salival
Diálisis peritoneal y hemodiálisis
Es importante para ajustar la dosis de Los fármacos pasan a la saliva por transporte activo en los
algunos fármacos en los enfermos renales que la concentración salival es mayor que la plasmática,
sometidos a diálisis, así como para acelerar la (p. ej., el litio) y otros cuyo paso a la saliva depende
Fármacos
críticamente del pH salival (ejemplo: el fenobarbital).
eliminación de algunos fármacos en caso de
intoxicación
FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN

Edad En neonatos durante el primer mes de vida los mecanismos de

filtración y secreción tubular se encuentran inmaduros.
Filtracion glomerular: 10ml/min
En ancianos la función renal está reducida ( disminución en el
filtrado glomerular por disminución de la perfusión cortical)

El aclaramiento renal aumenta 50% por el aumento del flujo sanguíneo. Embarazo
La filtración glomerular y secreción se encuentran aumentadas por mayor
cantidad de fármacos libres por disminución de la albúmina.

En pacientes masculinos habrá mayor capacidad de la eliminación

Sexo que a las mujeres.
GRACIAS POR
LA ATENCIÓN