FARMACOLOGIA ENDOCRINA

SISTEMA REPRODUCTOR
SISTEMA REPRODUCTOR MASCULINO Procesadora de espermatozoides y funcin endocrina.

Glndulas genitales accesorias: vesiculares, prstata y bulbouretrales. Semen: mezcla de espermatozoides y secreciones de las glndulas.

Espermatogenesis: Formacin, almacenamiento y posterior expulsin de los espermatozoides que son las clulas germinativas.

Tubulos seminferos: Donde espermatognesis, formado por espermatogonias.

se producen los clulas de sertoli y

Factores hormonales que estimulan la espermatogenesis:

Testosterona: esencial para la divisin. LH: Leydin testosterona. FSH: sertoli espermatides espermatozoide Hormona del crecimiento funciones metablicas bsicas.

SISTEMA REPRODUCTOR FEMENINO

OVULACIN

Factores hormonales que estimulan la ovognesis:

Estrgenos: esencial para la divisin. LH: Estimulan conjunto con FSH produccin estrgenos del folculo ovulacin. FSH: Clulas de la granulosa vulos Hormona del crecimiento funciones metablicas bsicas.

Factores de liberacin hipotalmico

GnRH: Decapeptido, hormona liberadora de gonadotropinas. Dentro de los sintticos estn buserelina, fertilerina, cistorelina y gonadorelina.

GnRH hipfisis anterior liberacin LH y FSH. Ubicacin: hipotlamo, hipocampo, la corteza singular y bulbo olfatorio. Secrecin pulstil tanto en hembras como machos, Las alteraciones de los picos hormonales bajan la fertilidad. La deficiencia se conoce como hipogonadismo.

Farmacocintica

En bovinos la buserelina IM concentraciones de LH y FSH en 135 min. permaneciendo por 5-6 horas. En yeguas de FSH Y LH 90 min. permaneciendo por 24-36 horas. La buserelina tiene accin corta, pero mas larga que la natural, con vida media de 3-4.5 min. Se degrada rpidamente en hgado, rin e hipfisis pero su efecto hormonal persiste.

Farmacoterapia:

Tratamientos de quistes foliculares: buserelina 8-20 mcg, cistorelina y gonadorelina 100 mcg. Reduccin de la mortalidad embrionaria, aplicndolo del da 10-12 despus de la inseminacin.

Mejora la fertilidad y acortar el intervalo entre parto. ADMINISTRACION: Intramuscular, intravenosa y subcutnea. Nombres comerciales: Conceptal: buserelina. Por 10 ml concentracin 0.0042mg/ml Ovarelin: gonadorelina. por 2 y 10 ml conc 50mcg/ml Fertagyl: gonadorelina. Por 5 ml concentracin 0.1mg/ml Ovalyse: acetato de fertilerina. Por 2 ml conce 50 mcg/ml

HORMONAS GONADOTROPICAS

Producidas por la hipfisis: LH y FSH Las no hipofisiarias: PMSG Y HCG. La LH Y FSH son producidas en la adenohipofisis. Se hallan bajo control del hipotlamo a travs de la GnRH. Su accin principal es sobre las gnadas femeninas y masculinas.

Farmacocintica Son bien absorbidas despus de una inyeccin IM y subcutnea. Alta distribucin Metabolismo heptico, vida media FSH 2-4 horas y LH con 30 min.

Farmacoterapia:

Inducir el celo en las perras. FSH 5-10 UI diarios por 10 das. Superovulacin en vacas a dosis 25-50 mg/animal, divididos en 4-5 das cada 12 horas FSH. Tratamiento en quistes foliculares (LH).

Nombres comerciales FSH-P hormona folculo estimulante. Bovinos y equinos: 10-25 mg Porcinos, caninos y ovinos: 5-15 mg. Metrodin (humanos) FSH.

Gonadotropinas no hipofisiarias.
PMSG o eCG: elaborada en las cpulas endometriales del tero de la yegua. Accin farmacolgica Tiene propiedades FSH Y LH predominando la primera. Estimula el crecimiento y maduracin del folculo y el desarrollo intersticial del testculo y la espermatogenesis. Ovulaciones mltiples. Formacin de varios cuerpos luteo. Crecimiento folicular en ovarios inactivos, seniles y prepuberales.

Farmacocintica:

Es una glicoproteina que la hace fcilmente metabolizable Su aplicacin parenteral tiene mayor vida media (26 horas). Periodo de accin ms largo, debido a que no pasa el filtro renal. Efectos adversos: en algunas ocasiones se puede producir anafilaxis.

Farmacoterapia:
En vacas: Anestro o induccin del celo 500-1000 UI IM Superovulacin 1500-3000 UI entre los das 8-13 del ciclo. Mejora de la fertilidad despus del tratamiento con progestagenos, 300-750 UI IM. En perra: Anestro o induccin del celo 500 UI durante 10 das IM, al da 10 aplicar 500 UI de HCG. Nombres comerciales: FOLLIGON viales de 500, 1000, 5000 y 6000 UI con diluyente para reconstitucin.

GONADOTROPINA CORIONICA HUMANA.

Es una glicoproteina, producida por el citotrofoblasto de las vellosidades corionicas de la placenta humana. Mecanismo de accin Tiene propiedades LH Y FSH predominando la primera. Estimula la maduracin del folculo e induce la ovulacin Vida media 8-12 horas.

Usos teraputicos: vacas y novillas: mejorar la tasa de concepcin 1500 UI en inseminacin artificial IM. Quistes foliculares 3.000-5.000 UI IM.

Usos teraputicos

Toros: hipogonadismo. Yeguas: anestro 1500-3000 UI IM. Perras: anestro despus de tratamiento con PMSG, aplicar 500 UI de HCG al primer da de celo. Ovulacin retardada o celo prolongado 100-500 UI IM Quistes ovricos Perros Criptopquidea: 100-500 UI IM dos veces por semana/6 semanas. Hipogonadismo. Gatas: ninfomana. Nombres comerciales Chorulon: Frasco por 1.500 U.l. con 5 ml de diluyente. , Primogonyl Y Profasi-hp.

ESPECIE

INDICACION

DOSIS

va

Vaca, novilla

Mejora la tasa de concepcin. Quistes ovricos (anestro, celo prolongado, ninfomana)

1.500 U.I. en la IA o cubricin 3.000 U.I. 1.500-3.000 U.I repetir en caso necesario a los 2 das. 1.500-3.000 U.I. 24 horas despus de la IA o cubricin.

IM o IV IV

Yegua

Anestro (folculos > =2.5 cm de dimetro)

IM o IV

IV Perra

Anestro

Despus de un tratamiento con PMSG: 500 U.I. al primer da de celo. 100-800 U.I./da: repetir el tratamiento hasta que desaparezca el flujo vaginal. 100-500 U.I. 2 veces por semana hasta 6 semanas. 100-500 U.I. 6-12 horas antes de la cubricin.

IM o IV

Ovulacin

IM

Perro

Criptorquidia Falta de libido

IM IM

ESTROGENOS

Estimula la vascularizacin lo cual aumenta la actividad secretora. Responsable de las manifestaciones externa del celo. Estimulan el crecimiento de msculo y hueso dosis de estrgenos GnRH. Con progesterona desarrollo de la glndula mamaria. Favorece la salud de la piel. Controlan la ovulacin Preparan el aparato reproductor para la fecundacin e implante. Efectos metablicos sobre minerales, glcidos, protenas y lpidos. Origen: se sintetizan y secretan por las clulas de la granulosa del ovario, estimuladas por la FSH, placenta, corteza suprarrenal y testculos.

Estrgenos
En la pubertad
Desarrollo del tero y las mamas. Depsito de grasa que caracteriza al cuerpo femenino (en glteos y muslos). Aumento de la actividad osteoblstica y cierre del cartlago de crecimiento. Proliferacin del endometrio. Aclaramiento del moco cervical.

En cada ciclo menstrual

En el embarazo

En la menopausia

Aumento del flujo sanguneo uterino. Hipertrofia del miometrio. Crecimiento de los conductos mamarios. Retencin de lquido. La disminucin en la produccin de estrgenos ocasiona: Cese de la ovulacin. Sequedad de la piel. Osteoporosis. Atrofia de las mamas y la vagina.
Termognesis. Inhibicin de la secrecin de GnRH. Estimulacin de la libido. Limita la lactancia preparto. Lactognesis. Estimula el transporte de gametas.
Crecimiento y desarrollo del endometrio. Acumulacin de glucgeno en el endometrio. Secrecin en las glndulas uterinas.

Progestgenos SNC Mamas Trompa de Falopio

tero

Clasificacin:

Estrgenos naturales: Estradiol predomina en la vaca, cerda y perra y la estrona que predomina en yegua. Estrgenos semisinteticos: etinilestradiol, mestranol, quinestrol. Estrgenos sintticos (derivados del estilbeno) dietilestilbestrol, zeranol y hexestrol. Mecanismo de accin Difunden membrana citoplasmtica interior celular une receptor nuclear dos isoformas ER y ER.

Farmacocintica:

Naturaleza lipofilica. absorcin intestinal, intramuscular o subcutnea. Se metabolizan rpidamente en el hgado (naturales). Vida media de 6 minutos. El etinilestradiol es menos y ms lentamente metabolizado. Esteres de estradiol benzoato, valerato y cipionato son vehiculizados en aceites,

Efectos adversos dosis bloqueo de gonadotropinas. dosis posparto pueden ocasionar prolapsos. Feminizacin en machos. Baja de la produccin lctea.

Farmacoterapia:

Gestaciones no deseadas 0.1-1 mg por 5 das, a partir del da 1-3 postcopula. Tratamientos de metritis y pimetras a dosis de 0.006 mg/Kg. Sincronizacin en vacas combinado con preogeterona. En perros para la hiperplasia prosttica, y exceso de la libido. A dosis de 0.03 mg/Kg. Nombres comerciales Estilbestrol: dietilestilbestrol. Estro zoo : alfa estradiol: por 20 ml conce 2.5 mg/ml Grafolen - Nf: benzoato de estradiol. por 20 ml conce 5 mg/ml Crestar. Revalor g: combinado con acetato de trembolona implante.

combinaciones

Crestar Implante hormonal : Para la induccin y sincronizacin del celo en vacas y novillas aptas para la reproduccin.

COMPOSICION: Cada dosis contiene: Implante (norgestomet) ....................3 mg Frasco por 2 ml: norgestomet ...........3 mg Valerato de estradiol .........................5 mg

Colocar un implante que contiene norgestomet. Administrar simultneamente 2 ml de un inyectable a base de norgestomet y un estrgeno, por va intramuscular. Retirar el implante entre 9 y 10 das.

Efectuar la inseminacin de las hembras o monta natural en momentos prefijados, sin deteccin de los celos (novillas 48 horas o vacas 56 horas despus de retirar el implante).
Para lograr ptimos resultados se recomienda la deteccin del calor y realizar la inseminacin artificial o monta, 8 a 12 horas despus de la presentacin del celo.

PROGESTAGENOS.
Hormona elaborada por el cuerpo luteo, adrenal, placenta, y testculos. Clasificacin: Derivados del progesterona 21 carbonos: progesterona, hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, magestrol, melengestrol.

Derivados de 19-nortestosterona. : se parecen qumicamente a la testosterona; Nandrolona, noretindrona o noretisterona, norgestamet, norgestrel, linestrenol, noretinodrel.

Accin farmacolgica.

Actividad progestacional por hiperplasia de la mucosa y sus glndulas. Si no hay progesterona los huevos no se anidan. Relajacin del tero. Desarrollo de glndulas mamarias. En machos suprime la formacin de clulas de leydig. Altos niveles inhibe la GnRh. Inhiben la secrecin de prolactina. Capacidad anablica por retener agua, nitrgeno, calcio, fsforo, sodio y potasio.

Farmacocintica. Se absorbe bien por va gastrointestinal pero el rpidamente metabolizada. La progesterona natural tiene vida media de 5 min VO y de 12 IM

Farmacoterapia.

Sincronizacin de celos solo o combinado con estrgenos. Suprimir celos en perras. Como anablico. Amenaza de aborto. Para favorecer el ndice de preez en inseminacin artificial o transferencias de embriones.

Nombres comerciales: Gestavec. Progesterona Ganamax-m: implante con benzoato de estradiol y progesterona. Crestar: norgestomet y benzoato de estradiol.

ANDRGENOS

Derivan del androstano (19 tomos de carbono) Representante clsico: Testosterona, adems, metiltestosterona y androsterona.

ACCION FARMACOLOGICA. El aparato genital masculino depende morfolgica y fisiolgicamente de los andrgenos. Son necesarios para el descenso de los testculos hacia el escroto. Accin anablica por almacenamiento del nitrgeno tisular. Capacidad de eritropoyesis.

FARMACOTERAPIA

Criptorquidia e hipogonadismo. Tratamiento de algunos canceres mamarios. Como anabolizantes (Boldenona). Antianemico (Nandrolona). Dficit de libido y mala calidad del semen. En sndromes de feminizacin. Galactorrea. Supresin de celo. Alopecia bilateral en machos.

Nombres comerciales Durateston: s/n de propionato de testosterona. Boldenol R y androgan, ganabol, genericas (Boldenona undecilenato)

FARMACOLOGA DEL UTERO

OXITOCINA: Hormona polipptido elaborada en el ncleo paraventricular del hipotlamo y pequeas cantidades en el CL. Almacenada en la hipfisis posterior. Mecanismo de accin : Mecanorreceptores Reflejo neuroendocrino liberacin por medio de la neurohipfisis. Las catecolaminas previenen la liberacin de oxitocina e inhibe la accin de la hormona ya liberada. Farmacocintica Vida media menor de 5 minutos, Degradada por oxitocinasas y endopeptidasas del hgado y rin.

Acciones fisiolgicas:

Modifica los potenciales umbrales de excitabilidad del miometrio, niveles bajos y niveles altos. La posicin del feto estimula la secrecin. Por las contracciones uterinas que provoca, permite la expulsin de la placenta y sus residuos. Hormona responsable de la involucin del tero. Efecto peristltico hacia la unin terotubarica. Contraccin de miofibrillas de los accinos.

Oxitocina lutea estimula la sntesis PGF2 alfa y esta a la vez la oxitocina. Bajas dosis estimula progesterona y altas dosis la bloquea. slo contrae el tero cuando est sensibilizado por los estrgenos. unos das antes, durante y hasta 7 das despus del parto.

Indicaciones teraputicas:

Inercia uterina. Correcta involucin uterina. Retencin de placenta y loquial. Coadyuvante en tratamientos de la mastitis. Estmulo de la bajada de la leche en vacas con agalactia postparto.

Dosis: ANIMAL DOSIS Vacas y yeguas10-40 U.I. Ovejas y cerdas 10-30 U.I. Perras y cabras 2-10 U.I. Gatas 3-5 U.I.

Nombres comerciales: Oxitocina sinttica, hormoficina, oracenta, orastinvet, lactopar.

PROSTAGLANDINAS

Son cidos grasos sintetizadas a partir de acido araquidonico por medio de la cicloxigenasa 1.

Enumeracin : PGF2 , Tiaprost, Dinaprost, Cloprostenol, y Luprostol.

Son lipo e hidrosoluble y la PGF2 se metaboliza mas rpidamente que las sintticas.

ACCIONES
Acciones biolgicas Muchos tejidos liberan prostaglandinas ante una variedad de estmulos hormonales progesterona y estrgenos. Accin lteolitica: inhibe sntesis de colesterol en el cuerpo amarillo y vaso constriccin de la arteria ltea. Efecto en el parto: acta sobre el miometrio aumentando la sensibilidad del tero a la accin de oxitocina y a su vez es estimulante de la contractibilidad miometral. Accin vasoconstrictora y broncoconstriccin.

Farmacoterapia:

Subestro y anestro Sincronizacin del celo Cuerpos lteos qusticos Endometritis crnica y pimetra Induccin del parto Remocin de fetos momificados Vaca 150 mcg , yegua y cerda 75 mcg Nombre comerciales: Iliren: tiaprost. Frasco 10 ml concentracin 0.15mg/ml Lutalyse: Dinoprost Estrumate y preloban: cloprostenol.

BETA-2 ESTIMULANTE ADRENERGICOS

Enumeracin: clenbuterol y isoxuprina. Clenbuteol: es selectivo y puede ser administrado por va oral o parenteral Buena biodisponibilidad, mxima concentracin plasmtica en 2 horas. Accin farmacolgica: Relajacin de la fibra lisa bronquial, uterina y vascular y altas dosis estimula los beta 1 cardiacos produciendo taquicardia. Provoca aumento del desarrollo muscular y la reduccin de la grasa corporal.

Indicaciones clnicas:

Suprime las contracciones del tero por 6-8 H. Dilatacin del canal tero - vaginal Broncodilatacin enfermedad pulmonar obstructiva, 0.3/da/10 das. Tocolitico en equinos, ovino y bovinos 0.3 mg/ animal.

Nombres comerciales: Clenbuterol: planipart.