Cox 2

Farmacologa
Inhibidores de la cox 2
Indira Vzquez Vaca

Melissa Lilian Prez Polito
Jessica Paola Cliz Fuerte
Mnica Ingrid Arreola Rangel
Inhibidores de cox 2
. Los inhibidores selectivos de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX2) forman parte de una nueva generacin de agentes
antiinflamatorios que pertenecen a la familia de los AINE.
Estos mantienen sus propiedades teraputicas, pero producen
menos efectos gastroerosivos (adversos).
comparten su efecto antiinflamatorio, analgsico, antipirtico
y, son ampliamente utilizados para controlar dolores de cabeza,
fiebre e inflamacin, as como la artritis reumatoide y la
osteoartritis.
Tambin como tratamiento alternativo para el cncer y para
enfermedades parasitarias
Cox 2
La caracterizacin de la estructura tridimensional de estas enzimas ha

permitido conocer ms profundamente el mecanismo de accin de los
AINES
Este grupo de frmacos compite con el sustrato, el cido araquidnico es
liberado en la respuesta inflamatoria y se acopla al sitio activo de ambas
enzimas. Aunque las enzimas presentan un tnel hidrofbico muy similar,
y en el cual se localiza el sitio activo, el tnel de la COX2 posee una
cavidad en la pared del canal que est ausente en la COX-1
La importancia teraputica de disponer un inhibidor selectivo de la Cox 2 tambin

llamado coxib, es el hecho de poder utilizarlos en los tratamientos de procesos
inflamatorios sin ocasionar ninguna de las acciones adversas(gastrointestinales,
renales o de la coagulacin) que caracterizan a los AINES clsicos.
ETODOLACO
Es
un derivado piranoindolacetico que muestra

cierta preferencia por la inhibicin de la COX-2 ,
respetando la sntesis de PG en la mucosa
gastrointestinal y rion.
Es
un frmaco eficaz como analgsico y

antirreumtico con buena tolerancia gastrointestinal
y renal a largo y corto plazo.
diferencia de otros AINE, no inhibe la sintesis de

proteoglucanos, colageno tipo II y ADN por parte de
los condrocitos.
Se absorve VO con un tmax de 2 hrs, se une a
proteinas plasmaticas y alcanza rapidamente el
liquido sinovial.
Elimina: orina
*Reacciones
adversas
Gastrointestinal: dispepsia, dolor abdominal y nauseas.
SNC: cefalea y mareo.
Piel: prurito y erupciones.
*Usos clnicos
Esta indicado como analgsico y antiinflamatorio en el tratamiento de la
artritis reumatoidea y osteoartritis, donde mantiene su eficacia por
periodos superiores a un ao.
Como antirreumatico se utuliza VO a dosis de 300mg/6-8hrs o 400mg/812hrs
Se mantienen bien a dosis de 600-1.200mg/dia.
Tambien se usa en tratamiento para, tendinitis, bursitis, espondilitis
anquilosante.
MELOXICAM
Representa
la aportacion mas reciente al

grupo de los oxicams. Se distingue por inihibir
preferentemente la COX- 2 , y por su
actividad ciclooxigenasica.
Absorcion,
algo lenta, aunque casi completa tras

admin oral. Su biodisponibilidad es de 89% y tmax
5-6hrs.
Sufre metabolismo hepatico, su semivida de
eliminacion es de 20hrs y su eliminacion es renal y
fecal.
*Reacciones adversas:
Predomina la de localizacion gastrointestinal, puede
alterar la funcion renal en pacientes con riesgo de
retencion hidrosalinia .
*Usos
clnicos
Esta indicado en el tratamiento de la artritis
reumatoidea y osteoartritis .
En la osteoartritis la dosis es de 7,5mg/dia y en
la artritis reumatoidea de 15mg/dia en ambos
casos una sola dosis.
Piroxicam
Cpsulas
y tabletas
Analgsico
FORMA
Cada
no esteroideo, antiinflamario, antirreumtico
FARMACUTICA Y FORMULACIN:
TABLETA contiene:
Piroxicam...........................................................................
Cada
20 mg
CPSULA contiene:
Piroxicam...........................................................................
INDICACIONES
20 mg
TERAPUTICAS: PIROXICAM est indicado para el uso agudo o crnico en el alivio de los
signos y sntomas de osteoartritis y artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y artritis
reumatoidea juvenil, bursitis, capsulitis, tendinitis, miositis, lumbalgia, citica, hombro-doloroso,
cervicalgias, sinovitis, dolor postraumtico, dismenorrea primaria, ataques agudos de gota.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al PIROXICAM o algn otro AINE, incluyendo cido

acetilsaliclico.
Individuos con sndrome de broncospasmo, plipos nasales, rinitis, angioedema precipitado

por cido acetilsaliclico u otro antiinflamatorio no esteroideo.
Enfermedad ulcerosa acidopptica gstrica y/o duodenal.
Gota crnica. Insuficiencia heptica y/o renal.
PRECAUCIONES GENERALES:
En pacientes con enfermedad acidopptica, como todo AINE, puede provocar reactivacin
del cuadro o sangrados. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis
heptica, sndrome nefrtico, puede ocasionar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis
papilar y sndrome nefrtico. Puede causar retencin de sodio, potasio y agua que agravan
el cuadro de pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o con hipertensin arterial y
disminuye la agregacin plaquetaria
NADMETANO
Es un profarmaco de naturaleza no acida que tras absorberse en el tracto

gastrointestinal es convertido en el higado en diversos metabolismos ,
principalmente en el acido 6-metoxi 2 naftilscetico , que es un potente
inhibidor de las ciclooxigenasas .
La nabumetona comparte con otros AINES la capacidad de inhibir

progresivamente la migracin de leucocitos polumorfonucleares y clulas
mononucleares hacia los tejados inflamados
Si biodisponibilidad es de 35%, su fijacin a protenas plasmticas es

superior al 90% su semi vida en fase terminal es de 23 horas (30 horas en
ancianos y 39 en pacientes en afectacin renal
Sus efectos adversos son: dolor abdominal , dispepsia, flatulencias

,naucias y diarrea
Nimesulida
Tabletas
Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Nimesulida 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
NIMESULIDA tabletas est indicado como ayudante para el alivio de la inflamacin, dolor y fiebre
producida por infecciones agudas de las vas respiratorias superiores. Dismenorrea primaria,
inflamacin, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis,
bursitis, en intervenciones quirrgicas, tromboflebitis y desrdenes ginecolgicos.
CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al

principio activo, al cido acetilsaliclico o a otros frmacos antiinflamatorios no esteroideos.
No se debe administrar a sujetos que presenten hemorragia gastrointestinal activa o lcera
gastroduodenal o a pacientes con insuficiencia cardiaca, renal, heptica, citopenias e
hipertensin arterial severa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La investigacin

experimental con la NIMESULIDA no ha demostrado toxicidad durante la gestacin y al igual
como sucede con todos los frmacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo
y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A las dosis recomendadas es bien tolerado,

ocasionalmente se observa la aparicin de efectos secundarios como pirosis, nuseas,
vmito, diarrea y gastralgias leves y transitorias, tal vez a tal grado que se requiera la
suspensin del tratamiento. Se han reportado casos raros de erupcin cutnea de tipo
alrgico.
CELECOXIB
El celecoxib pertenece a una clase de medicamentos denominados antiinflamatorios no esteroideos

(AINEs) conocidos como inhibidores selectivos de COX-2 , que actan disminuyendo el dolor y la
inflamacin.
El celecoxib se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la inflamacin y la rigidez ocasionados por la
osteoartritis (artritis causada por el desgaste del revestimiento de las articulaciones), la artritis
reumatoide (artritis causada por la inflamacin del revestimiento de las articulaciones).
El celecoxib tambin se usa para tratar los periodos menstruales dolorosos y para aliviar otros tipos de
dolor a corto plazo, incluido el dolor provocado por lesiones, cirugas y otros procedimientos mdicos o
dentales.
Va de eliminacin
Se absorbe en el tubo digestivo, y la concentracin plasmtica mxima se

alcanza aproximadamente a las 3 horas. La absorcin es rpida, se une en un
97% a protenas y su vida media es aproximadamente de 11 horas.
Aproximadamente el 57% se elimina en las heces y el 27% por la orina.
Cmo se debe usar este medicamento?
La presentacin del celecoxib es en cpsulas que se administran por va oral. En general, se

toma una o dos veces al da. Si est tomando, como mximo, 200 mg de celecoxib a la vez,
puede tomar el medicamento con o sin alimentos. Si est tomando ms de 200 mg de
celecoxib a la vez, debe tomar el medicamento con alimentos.
Cules son los efectos secundarios que

podra provocar este medicamento?
El celecoxib puede provocar efectos secundarios como:
Diarrea.
Gases o distensin abdominal.
Dolor de garganta.
Sntomas de resfro.

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La caracterizacin de la estructura tridimensional de estas enzimas ha

La importancia teraputica de disponer un inhibidor selectivo de la Cox 2 tambin

un derivado piranoindolacetico que muestra

un frmaco eficaz como analgsico y

diferencia de otros AINE, no inhibe la sintesis de

la aportacion mas reciente al

algo lenta, aunque casi completa tras

no esteroideo, antiinflamario, antirreumtico

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al PIROXICAM o algn otro AINE, incluyendo cido

Individuos con sndrome de broncospasmo, plipos nasales, rinitis, angioedema precipitado

Enfermedad ulcerosa acidopptica gstrica y/o duodenal.

Gota crnica. Insuficiencia heptica y/o renal.

Es un profarmaco de naturaleza no acida que tras absorberse en el tracto

La nabumetona comparte con otros AINES la capacidad de inhibir

Si biodisponibilidad es de 35%, su fijacin a protenas plasmticas es

Sus efectos adversos son: dolor abdominal , dispepsia, flatulencias

CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La investigacin

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A las dosis recomendadas es bien tolerado,

El celecoxib pertenece a una clase de medicamentos denominados antiinflamatorios no esteroideos

Se absorbe en el tubo digestivo, y la concentracin plasmtica mxima se

Aproximadamente el 57% se elimina en las heces y el 27% por la orina.

Cmo se debe usar este medicamento?

La presentacin del celecoxib es en cpsulas que se administran por va oral. En general, se

Cules son los efectos secundarios que

El celecoxib puede provocar efectos secundarios como:

Gases o distensin abdominal.

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