Antimicrobianos Farma
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ANTIMICROBIANO?
sustancias producidas por varias especies de microorganismos
(bacterias, hongos, actinomices), que suprimen el crecimiento de
otros microorganismos y eventualmente pueden destruirlos. El uso
comn ha extendido el termino de antibitico a agentes
antibacterianos sintticos como sulfonamidas y quinolonas.
Definiciones
Semisintticos:
Modificaciones qumicas de molculas sintetizadas por
organismos vivos (Ej: Ampicilina, Cefalosporinas).
Sintticos:
Generados mediante sntesis qumica (Ej: Sulfas).
CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS:
(SEGN SU ACTIVIDAD SOBRE LOS MO)
Bacteriostticos:
Inhiben el crecimiento del microorganismo.
Bactericidas:
Matan a los microorganismos sin necesidad
de destruirlos o lisarlos.
Bacteriolticos:
Matan a los microorganismos por lisis.
CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS:
(SEGN SU ESPECTRO DE ACCIN)
Espectro reducido:
Son activos selectivamente frente a un grupo determinado de
bacterias
Espectro amplio:
Presentan actividad frente a la > de los grupos bacterianos de
importancia clnica.
Ej: Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+)
Ampi: cocos Gram (+) y Gram (-), algunos bacilos Gram (-)
Clasificacin de los antibiticos:
(Segn su mecanismo de accin)
serologa,etc.)
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamos
Carbapenem
Inhibidores de b-lactamasas
CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS
CONTINUACI
N
FARMACOCINTICA
HIPERSENSIBILIDAD
Reacciones inmediatas : (antes de 1 h)
Prurito a shock anafilctico
Mediadas por IgE
Reacciones mediatas : (entre 1 y 72 h)
Urticaria, angioedema
broncoconstriccin (IgM - IgG)
Reacciones tardas :
Erupciones cutneas, fiebre.
Sd. Steven Johnson.
Enfermedad del suero.
Anemia hemoltica mediada por IgG.
REACCIONES ADVERSAS
5% de los pacientes
desarrollar una reaccin de
hipersensibilidad (cido
peniciloico).
G-I:
Diarreas por sobreinfeccin (oportunistas como el CD).
Transaminasas (reversible), > F con oxacilina, nafcilina y
carbenicilina.
Hematolgicas:
Anemia, neutropenia y de la Fx plaquetaria (Penicilinas
antipseudomonas: carbenicilina y ticarcilina).
Nefritis intersticial:
> F con meticilinas.
Encefalopata:
Cursa con mioclonas y convulsiones clnicas o T-C de
extremidades.
Depende de [Penicilinas en LCR]
AMPICILINA
Via oral y parenteral
30-55% es absorbida
Concentracion max 1-2 hrs desp. De la dosis
14-20% unin a protes plasmticas
Amplia distribucin
Hematoencefalica SI Placentaria NO
Semi vida de eliminacin 1-1.5 hrs
Interacciones E. Secundarios
Rash, Eritema multiforme, dermatitis,
Probenecid + [Plasma, Amp]
necrosis epidrmica, urticaria, Sx nefrtico,
Aminoglucosidos inactiva a estos nauseas, vomito, anorexia, diarrea, gastritis,
Metotrexato inhibe la excrecin de este dolor abdominal, cefaleas, insomnio,
agitacin, confusin, eosinofilia, anemia
Anticonseptivo oral -[Plasma, Amp]
hemoltica, trombocitopenia
ANTIBITICOS B-LACTMICOS
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamos
Carbapenem
Inhibidores de b-lactamasas
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
Gram-positivo Gram-negativo
S. Aureus (SAMS) E. coli
S. Pneumoniae (SPPS) K. pneumoniae / H. Influenzae
Group streptococci M. Catharrhalis
viridans streptococci P. Mirabilis
Cefalosporinas: Generaciones
CEFALOSPORINAS: SEGUNDA
GENERACIN
Influenzae, M. Catarrhalis.
anaerobios
CEFALOSPORINAS: SEGUNDA GENERACIN
Gram-positivo Gram-negativo
meth-susc S. aureus E. coli
pen-susc S. pneumoniae K. pneumoniae
Group streptococci P. mirabilis
viridans streptococci H. influenzae
M. catarrhalis
Neisseria sp.
CEFALOSPORINAS: SEGUNDA GENERACIN
Las Cefamicinas (Cefoxitina y Cefmetazole).
nicas cefalosporinas de 2G con actividad anaerobios
Anaerobios
Bacteroides fragilis
Bacteroides fragilis group
CEFALOSPORINAS: GENERACIONES
CEFALOSPORINAS: TERCERA GENERACIN
Aerobios Gram-negativo
E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis
H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae (incluye al
productor de b-lactamasa); N. meningitidis
Citrobacter sp., Enterobacter sp., Acinetobacter sp.
Morganella morganii, Serratia marcescens, Providencia
Pseudomonas aeruginosa (Ceftazidima y Cefoperazona)
Cefalosporinas: Generaciones
CEFALOSPORINAS: CUARTA
GENERACIN
Disponible: Cefepima
Reacciones adversas
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamos
Carbapenem
Inhibidores de b-lactamasas
MONOBACTMICOS
Dosis
ANTIBITICOS B-LACTMICOS
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamos
Carbapenem
Inhibidores de b-lactamasas
CARBAPENEM
Dosis
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
+ creciente de resistencia (-
Bajo costo
amikacina)
Topoisomerasa II Mantiene la
conformacin
(A.D.N. Girasa) helicoidal del A.D.N. Con
giros a la izquierda
Aumento de la salida de
quinolonas de la clula
Fibrosis qustica
Interacciones
Todas las sulas tienen acciones cruzadas
alrgicas % si y sus derivados como los
inhibidores de la anhidrasa carbonica, tiazidas,
furosemidas y cumarinicos
BACTRIM
es la asociacin antibitica de trimetoprima y sulfametoxazol,
Adultos y <de 12
La trimetoprima es un bacteriosttico derivado de la
Debe de tomarse
trimetoxibenzilpirimidina, mientras que el sulfametoxazol es una
preferentemente
sulfonamida despus
de accin intermedia.
actan de las la
sobre comidas con del tetrahidrofolato,
ruta de sntesis
Accion bastante
rpida abs.liquido
Trac. Gastric
En 1-2um7ml1-4hrs
[plasma] I. agudas minimo 5 dias
SI placenta Si leche
[LCR] 30% + que en sangre
Union a protenas 44% Trimetoprim 70% sulfametoxazol
Excrecion Renal
Semivida 6-12 hrs sulfa 8-10 trimeto
Naturales y semisinteticos TETRACICLINAS
Contienen un anillo de neftaleto
Derivados de la naftacenocarboxamida policiclica
Nucleo tetraciclico
Estreptomyces aurofaciens
Abs rpida en el tubo digestivo
Union a protes variado
Amplia distribucin Gram+ y
Si placenta SI hemato Algunos protozoos como la
Excrecion fecal Entamoeba
bacteriostaticos
- Abs x calcio magnesio y
Bacteriostatico antidiarreicos DOXICICLINA
Gam+>Gram- - [litio digoxina y teofilina]+
- + potencia
Via IV oral Sublinfual vaginal al anticoagulante
Buena abs/ se -retrasa
+Efecto toxico de metotrexato
con alimentos
[PLASMA] 1-4 hrs- 1.5-3.6
- eficacia
ug/ml a los Anticonseptivos
orales
Union a protes 23%-93%
- ConSi metoxifurano
SI placenta SI hemato leche toxicidad renal
Exc Fecal fatal
Semi vida 14.24- hrs+Efecto toxico de la Ciclosporina A
- Potencia a las sulfonilureas