Grupo 1. Anestesicos Locales

Anestésicos Locales
Definición
Son anestésicos locales las sustancias químicas,
o agentes físicos (frío, corriente eléctrica, la
compresión, etc.) capaces de paralizar la
función de los nervios de manera momentánea
y totalmente reversible.
La finalidad de la anestesia local es la

interrupción del impulso nervioso, bloqueando
a todas las sensaciones, incluyendo la sensación
del tacto, preservando la conciencia.
Partiendo de este principio, fue que Harvey y

Cushing crearon el término de anestesia
regional para este tipo de técnica, donde sólo
una región del cuerpo es bloqueada.
➔ Los anestésicos locales bloquean la
conducción del impulso nervioso,
aumentando el umbral para la excitación
eléctrica; son estabilizantes de membranas.
➔ La rapidez con la cual un anestésico local

bloquea el impulso nervioso depende
principalmente del grosor de la fibra
nerviosa.
Historia
Como una alternativa para cirugía sin dolor la anestesia
regional se introduce después de su descubrimientos.
Su uso se difunde rápidamente, por su fácil administración,

y menor índice de morbimortalidad que el de los
anestésicos generales.
La anestesia regional se empieza a utilizar unos veinte años

después de la anestesia general.
1550 - El primer escrito sobre un anestésico local apareció, cuando Pedro Cieza de León habló
sobre la cocaína.
1661 - Ambrosio Paré, cirujano francés, describió la compresión de los troncos nerviosos como
método de producir anestesia regional.
1661 - se empieza a utilizar la hibernación artificial para producir anestesia regional.
En 1664 Severino y en 1667 Bartolino en Italia, fueron los primeros en aplicar hielo como
método anestésico.
1807 - Larrey realizó varias amputaciones en soldados heridos en la guerra de Napoleón (en
Eylau, Prusia), sin necesidad de anestesia. Esto se debió a la baja temperatura existente en el
campo de batalla.
Morfina: aplicándola sobre la piel, fue de los primeros fármacos que se utilizaron con propósito
de producir anestesia regional.
1860 - Un químico alemán, Albert Niemann, recogió todo lo que se había escrito sobre la
cocaína. Comprobó que esta sustancia, aparte de tener un efecto estimulante, ocasiona
adormecimiento en las personas que lo masticaban.
1884 - Carl Koller en compañía de Sigmund Freud, llevó a cabo la primera cirugía en humanos
(una catarata) con un anestésico local.
Halsted desarrolló la técnica de bloqueo, principalmente del plexo braquial.
Carl Ludwing y Reclus crearon la técnica infiltrativa.
1898 - August Bier, realizó una anestesia espinal.

Teoría acerca de cómo actúan los anestésicos
locales
Los anestésicos locales producen su efecto estabilizando la membrana. Hay varias teorías que
tratan de explicar este fenómeno:
1. Que las moléculas del anestésico se

adhieren a los poros de las pared
celular e interfiere con el intercambio 2. Que el anestésico local impide la
iónico, que es lo que produce la migración del ión calcio y esto imposibilita la
despolarización y repolarización despolarización y la repolarización celulares.
celulares.
3. Las moléculas de los anestésicos locales

compiten con el neurotransmisor, ocupando
los receptores de los mismos.
Debido a la gran cantidad de drogas sintetizadas que producen anestesia local,
para permitir su aplicación en humanos, se exige una serie de requisitos, como
son:
❏ Que produzcan efectos administradas tanto tópica como

parenteralmente.
❏ Que tengan gran potencia anestésica
❏ Que no produzcan irritación en el lugar de administración
❏ Latencia breve
❏ Duración adecuada
❏ Estabilidad química
❏ Solubilidad en agua y sangre
❏ Pocos efectos tóxicos
❏ Que permitan la mezcla con vasoconstrictores
Ventajas Desventajas, contraindicaciones
❏ Es de más fácil administración ❏ Falta de aceptación de la técnica por el

❏ El equipo que se utiliza es mínimo paciente.
❏ Bajo costo ❏ Dificultad de bloquear cierta parte del
❏ Se puede utilizar en pacientes con el cuerpo.
estómago lleno y en pacientes ❏ Imposibilidad o falta de deseo del
ambulatorios paciente de colaborar con la técnica
❏ Ideal en operaciones breves y anestésica.
superficiales ❏ Abrasiones, heridas, laceraciones o
❏ Menos efectos indeseados cualquier lesión en el sitio de punción
❏ Menos cuidados postoperatorios que pueda contaminar al
procedimiento.
❏ Hipovolemia, deshidratación, shock,
inconsciencia, hipotensión, peritonitis o
cualquier cuadro que impida la
colaboración necesario para la
aplicación de la técnica.
Formas de aplicación
Formas de aplicación
•Por instilación
•Por aplicación tópica
•Por infiltración
•Por bloqueo troncular
•Por vía endovenosa

Duración del efecto
O Depende del Lugar de administración, de su formula estructural y si se acompaña
o no de vasoconstrictores
O En aéreas muy vascularizadas, se difunden mas rápido al torrente circulatorio por

ej:
O Cuero cabelludo, maxilares, región perianal y la faringe.

Efectos Generales
O Farmacoci nética
Absorción
O La mayor parte de las membranas mucosas (p. ej., conjuntiva, mucosa traqueal) constituyen
una barrera débil a la penetración de la anestesia, dando lugar a un inicio rápido de acción. Por
otro lado, la piel intacta requiere alta concentración de agua para penetrar y una elevada
concentración de anestésico base liposoluble para asegurar la analgesia.
O La absorción sistémica de anestésicos locales inyectados depende del flujo sanguíneo, el cual
está determinado por los siguientes factores:
O 1 . Sitio de la aplicación
O 2. Presencia de vasoconstrictores.
O 3 . Anestésico local.
O Distribución
La absorción depende del órgano blanco, el cual está determinado por los siguientes
factores:
O l . Perfusión tisular.
O 2. Coeficiente de separación tejido/sangre.
O 3. Masa tisular.
O Metabolismo y excreción
O El metabolismo y excreción de los anestésicos locales varía dependiendo de su
estructura.
O l . Ésteres.
O 2. Amidas.
Porque impide la receptación de noradrenalina a
niel de las terminaciones nerviosas
PROCAINA. (novacaina) fue sintetizada por EINHORN en
el1904; es el éster de dietil-amino etanol y acido p-
aminobenzoico. Es de los anestésicos del grupo éster es el
mas utilizado por su bajo costo poco irritante y baja
toxicidad. No tiene efectos aplicados tópicamente.
Produce reacciones anafilácticas de manera frecuente, razon
por a cual su uso esta abandonado.
Se utiliza adosis de 8—10mg/kg de peso.
TETRACAINA. (procaina, pantocaina, ametocaina) es el
mas potente de todos los anestésicos locales del grupo de
los ésteres. Su potencia se debe a su liposolubilidad.
Debido a su gran toxicidad, se debe usar en dosis baja con
la finalidad de contrarrestar este efecto.
Se utiliza en concentración de 1.0% para el bloqueo de
nervios periféricos, pero su uso mas frecuente es en la
anestesia raquídea, mezclada con glucosa al 10%
(hipertónica).
Grupo amida
LIDOCAINA (silocaina, lignocaina). Fue introducida en el año 1948 por LOFGREN. A partir de
entonces el anestésico local de mayor uso en el mundo, entre otras cosas porque viene de todas
las formas de aplicación en que se utilizan los anestésicos locales.
 Empomada para aplicación tópica.
 Gotas para solución.
 Liquida para los demás usos (infiltración, endovenosa, troncular, etc.)
Viene concentración desde 0.5 hasta 5.0%.
La dosis igual que la procaina no debe exceder 300mg sin adrenalina y 500mg con adrenalina. La
dosis es de 8 a 10mg por kg de peso.
BUPIVACAINA. (marcaina, sensorcaina). Fue sintetizada en
1957 por Ekenstan. Es unos de los anestésicos locales por su
larga duración y pocos efectos tóxicos. Su aplicación clínica fue
aprobada en 1963. produce mas bloqueo sensorial que motor.
Se utiliza en concentración de 0.25 a 0.75% suele combinarse
con adrenalina al 1.200,000. la dosis no debe pasar los 250mg.
Reacciones toxicas
Lugar de A nivel
administ sistémi
ración co
Complicaciones locales
Gangrena
Toxicidad de vasos constrictores
S
N
o
l
u
eci
cone
rs
c
o
o
n
sad
iren
sali
n
a
G
a
n
g
r
e
n
a
Complicaciones sistémicas
Reacciones toxicas
(anestésicos locales)
Neurogenico
Estimulación de la corteza
Excitación, espasmos y convulsiones, y depresión del bulbo y la protuberancia
Cardiocirculatorio
De la fuerza contráctil del corazón.

De la presión arterial.
De la frecuencia cardiaca.
Otras complicaciones menos frecuentes
 Reacciones por intolerancia, hiperemia o hiperreactividad.

 Reacciones por idiosincrasia.
 Reacciones alérgicas.
 Reacciones de toxicidad orgánica generalizada.
 Reacciones de carácter psicógeno.

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Anestésicos Locales

La finalidad de la anestesia local es la

Partiendo de este principio, fue que Harvey y

➔ La rapidez con la cual un anestésico local

Su uso se difunde rápidamente, por su fácil administración,

La anestesia regional se empieza a utilizar unos veinte años

1661 - se empieza a utilizar la hibernación artificial para producir anestesia regional.

Halsted desarrolló la técnica de bloqueo, principalmente del plexo braquial.

Carl Ludwing y Reclus crearon la técnica infiltrativa.

1898 - August Bier, realizó una anestesia espinal.

1. Que las moléculas del anestésico se

3. Las moléculas de los anestésicos locales

❏ Que produzcan efectos administradas tanto tópica como

❏ Es de más fácil administración ❏ Falta de aceptación de la técnica por el

•Por aplicación tópica

•Por bloqueo troncular

•Por vía endovenosa

O En aéreas muy vascularizadas, se difunden mas rápido al torrente circulatorio por

O Cuero cabelludo, maxilares, región perianal y la faringe.

Excitación, espasmos y convulsiones, y depresión del bulbo y la protuberancia

De la fuerza contráctil del corazón.

 Reacciones por intolerancia, hiperemia o hiperreactividad.

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