FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA
Museo del Dulce, Paseo Sta. Cecilia, Monterrey, Nuevo León

FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.
Coloquialmente: “Es lo que el fármaco le hace al cuerpo”

Los efectos de casi todos los fármacos resultan de su interacción con componentes macromoleculares del organismo.
Estas interacciones modifican la función del componente pertinente y en consecuencia inician los cambios bioquímicos y
fisiológicos característicos de la respuesta al medicamento.
El termino receptor indica el componente del organismo con el que se supone que interactúa el fármaco.
Receptores Farmacológicos
Las proteínas constituyen cuantitativamente la clase mas importante de receptores de fármacos.
• R. para hormonas
• Factores de crecimiento
• Factores de transcripción
• Neurotransmisores
• Enzimas de vías metabólicas (acetilcolinesterasa)
• Proteínas que participan en procesos de transporte (como Na, K)
Los fármacos que se unen a receptores fisiológicos y remedan los efectos reguladores de los factores endógenos se
denominan agonistas.
Los antagonistas son fármacos que se unen a receptores sin efecto regulador, pero su unión bloquea la unión del agonista
endógeno.
Los compuestos que solo son parcialmente eficaces como agonistas prescindiendo de la dosis utilizada se denominan
agonistas parciales.
Los que estabilizan el receptor en su conformación inactiva se llaman agonistas inversos.

La fuerza de la interacción reversible entre un fármaco y su receptor, medida por su constante de disociación, se define
como afinidad de uno por el otro.
Tanto la afinidad de un fármaco por su receptor como su actividad intrínseca están determinados por su estructura
química.
Sitio de acción de los
fármacos en las células
• Los medicamentos actúan alterando las actividades de sus receptores.
• Los sitios en los que actúan los fármacos y el grado de esta acción están determinados por la localización y capacidad
funcional de los receptores.
• Por consiguiente, la localización selectiva de la acción del medicamento dentro de un organismo no necesariamente
depende de su distribución selectiva.
• Si un fármaco actúa en un receptor que tiene funciones comunes a la mayor parte de las células, sus efectos serán
amplios y diversos.
• Si media una función vital, puede ser particularmente difícil o peligroso usar este medicamento, no obstante es posible
que este fármaco tenga importancia clínica.
• Cuando un fármaco interactúa con receptores que se presentan solo de unas cuantas células diferenciadas, sus efectos
son mas específicos.
• Hipotéticamente, un fármaco ideal debería producir su efecto terapéutico por esta acción discreta.
• Se reducirían al mínimo los efectos secundarios, pero tal vez no su toxicidad.

• Si la función diferenciada fuera vital, este tipo de medicamento también podría ser muy peligroso.
• Incluso cuando la principal acción de un fármaco es localizada, sus efectos fisiológicos consiguientes pueden ser
diseminados.
Receptores para moléculas reguladoras
Fisiológicas.
La postulación de dos funciones de un receptor, unión de ligando y propagación de mensaje (es decir,
señalización), sugiere la existencia de dominios funcionales dentro del receptor:
• un dominio de unión de ligando
• Un dominio efector
Las acciones reguladoras de un receptor pueden ejercerse de manera directa sobre su blanco celular, proteínas
efectoras, o conducirse mediante moléculas intermediarias de señalización celular llamadas transductores.
El receptor, su blanco celular y cualquier molécula intermediaria se denominan sistema de receptor-efector o vía de
señal-transducción.
Con frecuencia, la proteína del efector celular proximal no es el “blanco” fisiológico final sino mas bien una enzima o
proteína de transporte que crea, desplaza o degrada un metabolito pequeño o ion conocido como segundo mensajero.
Estos últimos pueden difundir cerca de sus sitios de unión y llevar información a una gran variedad de “blancos” que
suelen responder simultáneamente a la activación de un solo receptor a que se unió una sola molécula agonista.
Una propiedad importante de los receptores fisiológicos que también los torna en “blancos” excelentes para medicamentos
es que actúan de manera catalítica.
La naturaleza catalítica de los receptores es obvia cuando el receptor en si mismo es una enzima, pero todos los receptores
conocidos son, formalmente, catalizadores.
Acciones de los fármacos no mediadas
Por receptores
Algunos de los efectos de los medicamentos no ocurren a través de receptores macromoleculares, tal es el caso de la
neutralización terapéutica de la acidez gástrica por una base (antiácido).
Fármacos como el manitol actúan por sus propiedades coligativas, incrementando la osmolaridad de varios líquidos
corporales y originando cambios en la distribución del agua a fin de promover diuresis, catarsis, expansión del volumen
circulante en el comportamiento vascular o reducción del edema cerebral.

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Coloquialmente: “Es lo que el fármaco le hace al cuerpo”

Los que estabilizan el receptor en su conformación inactiva se llaman agonistas inversos.

• Se reducirían al mínimo los efectos secundarios, pero tal vez no su toxicidad.

• un dominio de unión de ligando

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