OBAT ANTIEMETIK

A. Definisi Antiemetik
Obat Antiemetika adalah obat untuk mencegah atau menghentikan mual dan muntah akibat
stimulasi pusat muntah yang disebabkan oleh rangsangan lambung usus, melalui CTZ
(Cheme Receptor Trigger Zone) dan melalui kulit otak.
B. Penggunaan
Antiemetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai berikut :
1. Mabuk jalan/Mabuk Darat (Motion Sickness)
Penyebab utama mabuk darat adalah pertentangan antara informasi yang disalurkan oleh organ
keseimbangan otak disatu pihak dan informasi dari indera-indera lain di lain pihak. Khususnya
menyangkut pertentangan antara mata dan indera perasa, yang sebetulnya harus bekerja sama
dengan organ keseimbangan (labirin).
2. Mabuk kehamilan
Jenis muntah ini biasanya terjadi antara minggu ke-6 dan ke-14 dari masa kehamilan akibat
kenaikan pesat dari HCG (Human Chorion Gonadotropin).Gejala-gejala pada umumnya tidak
hebat dan hilang dengan sendirinya, maka sedapat mungkin jangan diobati agar tidak
mengganggu perkembangan organ-organ janin.
3. Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu seperti pada pengobatan dengan radiasi
atau obat-obat sitostatik.
C. Penggolongan
Berdasarkan mekanisme kerjanya dapat dibedakan menjadi beberapa kelompok sebagai
berikut :
1. Antikolinergik
Kelompok ini obat yang digunakan yaitu skopolamin dan antihistamin (siklizin, meklizin,
sinarizin, prometazin, dan dimenhidrinat). Obat- obatan ini efektif terhadap segala jenis muntah,
dan banyak digunakan pada mabuk darat dan mual kehamilan (antihistaminika) efeknya
berdasarkan sifat antikolinergisnya dan mungkinjuga blokade reseptor H1 di CTZ.
1. Skopolamin :hyosiamin, scopoldern TTS (transdermal)
Indikasi : Zat ini dianggap sebagai yang paling efektif untuk profilaksis dan penanganan mabuk
darat.
Efek samping : gejala antikolinergis umum seperti mulut kering, lebih jarang rasa kantuk,
gangguan penglihatan , obstipasi dan iritasi kulit. Sampai 3 hari penggunaan juga mual dan
muntah, nyeri kepala dan gangguan keseimbangan.
2. Antihistaminika
Obat ini terutama digunakan untuk mencegah dan mengobati mual dan muntah akibat mabuk
darat serta pada gangguan tujuh keliling (vertigo).
Siklizin dan dimenhidrinat diresorpsi baik, kerjanya cepat dan dapat bertahan 4-5
jam.Meklizin baru berkerja setelah 1-2 jam, tetapi efeknya lebih lama, antara 12 dan 24 jam.
a. Indikasi : mual, muntah, vertigo, dan mabuk perjalanan
b. Kontra indikas : serangan asma akut, gagal jantung dan kehamilan
c. Efek samping : mengantuk dan gangguan psikomotor.

2. Antagonis Dopamin
 Antagonis Dopamine , yang bekerja di otak yang biasanya digunakan untuk pengobatan muntah
pada neoplasma otak, mengurangi efek muntah dari kemoterapi, opioids, keracunan obat dan
anastesi umum. Zat-zat ini hanya efektif pada mual yang diakibatkan oleh efek
samping.Mekanisme kerjanya melalui perintangan neurotransmisi dari CTZ ke pusat muntah
dengan jalan blokade reseptor dopamine.
Contoh obat golongan ini adalah :
a. Propulsive (prokinetika) :metoklopramida dan domperidon banyak sekali digunakan.
Pada dosis tinggi, metoklopramida menimbulkan efek-efek antikolinergis lebih kuat daripada
neuroleptika. Alizaprida (litican) menghambat refleks muntah secara sentral dan
bersifa anksiolitis.
b. Derivate butirofenon :
Droperidol,Haloperidol,Chlorpromazine,Promethazine,Prochlorperazine terutama digunakan
pada muntah-muntah akibat gangguan neurologis dan setelah pembedahan.. Obat ini biasanya
jarang digunakan karena efek ekstrapiramidal yang luas dan efek sedatif.
c. Derivate fenotiazin : proklorperazin dan thietilperazin (torecan). bekerja di saluran cerna sebagai
prokinetik dan digunakan untuk pengobatan gangguan saluran cerna tetapi tidak cocok untuk
pasien sesudah opersi dan keracunan obat.
a. Haloperidol (haldol) : 2 - 3 dd 0,5 mg.
b. Perfenazin (trilafon) : 3 dd 4 - 8 mg, i.m 5 mg.
a. Indikasi : mual dan muntah berat
b. Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal
c. fek samping : mengantuk, gejala ekstra piramidal
c. Proklorperazin (stemetil) : 2 - 4 dd 5-10 mg, rectal 1-2 dd 25 mg.
a. Indikasi : mual dan muntah akibat gangguan pada labirin
b. Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal
c. Efek samping : mengantuk, gejala ekstra piramidal
d. Tietilperazin (torecan) : oral dan rectal 2 - 4 dd 6,5mg, s.c/i.m 6,5 mg sekali.

3. Antagonis reseptor 5-hydroxy-tryptamine

Antagonis reseptor 5-hydroxy-tryptamine yang menghambat reseptor serotonin di Susunan
Syaraf Pusat (SSP) dan saluran cerna.. Obat ini dapat digunakan untuk pengobatan post-operasi,
dan gejala mual dan muntah akibat keracunan.
Beberapa contoh obat yang termasuk golongan ini adalah :
a. Dolasetron
b. Granisetron
c. Ondansetron
d. Tropisetron
e. Palonosetron
4. Kortikosteroida
Contoh obatnya deksametason ternyata efektif untuk muntah-muntah yang diakibatkan oleh
sitostatika. Mekanisme kerjanya tidak diketahui.Pengunaannya sering sekali bersamaan suatu
antagonis serotonin.
5. Benzodiazepine
 Mempengaruhi system kortikal/limbis dari otak dan tidak mengurangi frekuensi dan hebatnya
emesis, melainkan memperbaiki sikap pasein terhadap peristiwa muntah.Terutama lorazepam
ternyata efektif sebagai pencegah muntah. Midazolam , biasanya digunakan untuk pengobatan
mual dan muntah akibat operasi.
6. Kanabinoida
Biasanya terapi kedua yang digunakan pada pasien mual dan muntah akibat keracunan yang
tidak peka terhadap obat yang lain.
Contohnya antara lain : marihuana, THC. Efektif pada dosis tinggi untuk sitostatika.
7. Antihistamin (Antagonis reseptor H1 histamine ).
Obat ini efektif untuk berbagai kondisi seperti motion sickness, ataupun mual dan muntah pada
ibu hamil.
Obat-obat dari golongan ini meliputi :
a. Cyclizine
b. Diphenhydramine
c. Dimenhydrinate
d. Meclizine
e. Promethazine (Pentazine, Phenergan, Promacot)
f. Hydroxyzine

8. Steroid
Contohnya Dexamethasone, biasanya diberikan dalam dosis rendah. Mekanisme kerja dari
steroid dalam pengobatan muntah masih belum jelas.
D. Obat Generic, Indikasi, Kontra Indikasi, Efek Samping
3. Neuroleptika
Sejumlah neuroleptika juga berdaya anti-emetis khususnya derivate fenotiazin seperti perfenazin,
proklorperazin, dan tietilperazin. Begitu pula derivate butirofenon. Pada proklorperazin dan
lebih-lebih pada tietilperazin, efek anti emetisnya yang menonjol, sehingga digunakan khusus
sebagai anti emetika pada kemo dan radioterapi. Efek samping yang terpenting adalah gejala
ekstrapiramidal, efek antikolinergis, dan sedasi, yang paling ringan pada tietilperazin.
4. Metoklopramida :primperan, opram
a. indikasi : Derivate aminoklorbenzamida ini berkhasiat anti emetis kuat
berdasarkan pertama-tama blokade reseptor dopamine di CTZ. Disamping itu, zat ini juga
memperkuat pergerakan dan pengosongan lambung. Efektif pada semua jenis muntah, termasuk
akibat radio/khemoterapi dan migraine, pada mabuk darat oat ini tidak ampuh.
b. Efek sampingn : yang terpenting adalah sedasi dan gelisah berhubung rintangan darah otak. Efek
samping lainnya berupa gangguan lambung usus serta gangguan ekstrapiramidal, terutama pada
anak-anak kecil.
c. Dosis : 3 - 4 dd 5 - 10 mg, anak-anak maksimal 0,5 mg/kg/sehari. Rectal 2 -3 dd 20 mg.
5. Domperidon: motilium
a. Indikasi : berkhasiat menstimulasi peristalstik dan pengosongan lambung, selain berdaya anti
emetis, digunakan pada relflux-esofagus dan pada muntah akibat khemoterapi dan
pada migraine.
b. Dosis : 3 - 4 dd 10 - 20 mg a.c; anak-anak 3 - 4 dd 0,3 mg/kg, rectal anak-anak sampai 2 tahun 2
- 4 dd 10 mg; i.m/i.v 0,1 - 0,2 mg per kg berat badan dengan maksimum 1 mg/kg berat badan
sehari.
6. Ondansetron : zolfran
Senyawa carbazol ini adalah antagonis serotonin selektif (dari reseptor 5HT3). Berkerja anti
emetis kuat dengan mengantagoniskan refleks muntah dari usus halus dan stimulasi CTZ, yang
keduanya diakibatkan dengan pemberian dosis tunggal deksametason (20 mg/ infuse )sebelum
kemoterapi dimulai. Selain pada kemo dan radioterapi juga sering diberikan untuk profilaksis,
gejala-gejala demikian setelah pebedahan ginekologi.
Efek sampingnya berupa nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka dan perut bagian atas,,
jarang sekali gangguan ekstra pyramidal dan reaksi hipersensitivas.
Dosis : 1-2 jam sebelum mejalankan kemoterapi 8 mg, lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari. i.v 4-
8 mg (perlahan).
7. Sinarizin
a. Indikasi : kelainan vestibuler seperti vertilago, tinnitus, mual dan muntah.
b. Kontra indikasi : kehamilan/ menyusui, hipotensi, dan serangan asma
c. Efek samping : gejala ekstra pyramidal, mengantuk, sakit kepala
8. Klorpromazin HCl
a. Indikasi : mual dan muntah
b. Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal
c. Efek samping : mengantuk, gejala ekstra piramidal