LAPORAN PRAKTIKUM

FARMAKOLOGI
PERTEMUAN VII
METODE UJI AKTIVITAS
ANASTESI LOKAL DAN ANASTESI UMUM

OLEH

NAMA : ENDANG SIREGAR

NPM : 1943057059

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS 17 AGUSTUS 1945 JAKARTA
 2020

METODE UJI AKTIVITAS

ANASTESI LOKAL DAN ANASTESI UMUM

I.Tujuan

1. Untuk mengetahui anestetik local.

2. Untuk mengetahui anestetik umum.
3. Untuk mengetahui obat-obat yang digunakan sebagai Anestetik.

II. Dasar Teori

1. ANESTETIK LOKAL
A.    PENGERTIAN
1.  Anestesi lokal merupakan tindakan memanfaatkan obat bius yang cara
kerjanya hanya menghilangkan rasa di area tertentu yang akan dilakukan
tindakan. ( Saprol, 2010).
2.      Anestetik Lokal menyebabkan hilangnya rasa sakit tanpa disertai
hilangnya kesadaran. Anestetik lokal merupakan obat yang menghambat
hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan
kadar yang cukup. (Dani kusumah, 2011).
3.      Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi pada
dinding saraf yang bersifat sementara. Setelah kerja obat habis maka
obat akan keluar dari sel saraf tanpa menimbulkan kerusakan pada
struktur sel saraf tersebut.
4.      Anestetika lokal atau zat-zat penghalang rasa setempat adalah obat
yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan
impuls-impuls syaraf ke SSP dan demikian menghilangkan atau
mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas, atau dingin.

B.     KARAKTERISTIK OBAT ANESTETIK LOKAL

 Anestetik lokal ialah gabungan dari garam yang larut dalam air dan
alkaloid yang larut dalam lemak yang terdiri dari bagian kepala cincin
aromatik
Tak jenuh bersifat lipofilik (paba para amino benzoic acid), bagian badan
sebagai
Penghubung terdiri dari cincin hidrocarbon dan bagian ekor yang terdiri
dari
Asam amino tersier bersifat hidrofilik.
Dalam bentuk basa bebas, anestetik lokal hanya sedikit larut dan
tidak stabil dalam bentuk larutan. Oleh karena itu diperdagangkan dalam
bentuk garam yang mudah larut dalam air, biasanya garam hidroklori.
Anestetik lokal sering dikombinasikan dengan vasokonstriktor dengan
maksud memperpanjang dan memperkuat kerja anestetik lokal dan juga
mengurangi kecepatan absorpsi anestetik lokal sehingga akan
mengurangi toksisitas sistemiknya. Vasokonstriktor yang digunakan
epinefrin (1 dalam 200.000 bagian) dan norepinefrin (1 dalam 100.000
bagian).
Dosis toksik obat anestesi lokal, dipengaruhi oleh:
1.      jenis (sifat toksik inheren dan efek vasodilatasi) obat AL
2.      Konsentrasi obat AL
3.      Injeksi intravaskuler
4.      Kecepatan injeksi
5.      Vaskularisasi jaringan
6.      Berat badan penderita
7.      Kecepatan metabolisme dan ekskresi obat
8.      Dosis toksik juga sangat dipengaruhi oleh apakah
digunakan dengan campuran vasokontriktor atau tidak

C.     PENGGOLONGAN ANESTETIK LOKAL

Berdasarkan jenis ikatan yang terdapat di dalam struktur kimia
anestetik lokal, maka digolongkan menjadi dua golongan, yaitu :
1.      Senyawa ester ( terdapatnya ikatan ester ). Contohnya : Kokain, Prokain,
tetrakain dan Benzokain
 Gbr.  Struktur Kimia Prokain
2.      Senyawa amida ( terdapatnya ikatan   amida ). Contohnya : Lidokain,
Dibukain, Mepivakain dan Prilokain.

Gbr.  Lidokain
Berdasarkan teknik pemberian anestetik lokal:
1.      Anestesi permukaan, yaitu mengoleskan atau penyemprotan analgetik
lokal diatas selaput mukosa seperti mata, hidung atau faring.
2.      Anestesi Inhalasi, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal langsung
diarahkan disekitar tempat lesi, luka atau insisi. Cara inflitrasi yang sering
digunakan adalah blokade lingkar dan obat suntikan intradermal atau
subkutan.
3.      Anestesi Blok, yaitu penyuntikan analgetika lokal langsung kesaraf
utama atau pleksus saraf. Hal ini bervariasi dari blokade pada saraf
tunggal, misalnya saraf oksipital dan pleksus brakialis, anestesi spinal,
anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Pada anestesi spinal, analgetik
lokal disuntikan langsung kedalam ruang subaraknoid diantara konus
medularis dan bagian akhir ruang subaraknoid. Anestesi epidural
diperoleh dengan menyuntikkan zat anestesi lokal kedalam ruang
epidural. Pada anestesi kaudal, zal analgetik lokal disuntikan melalui
hiatus sakralis.
4.      Analgesi Regional, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal intravena.
Ekstrimitas dieksanguinasi dan diisolasi bagian proksimalnya dari sirkulasi
sistemik dengan turniket pneumatik.
D.    CARA KERJA
Isyarat dalam serabut saraf dihantarkan melalui impuls listrik yang
terbentuk pada awalnya di setiap membran sel syaraf. Setiap membran
sel syaraf ( demikian juga semua membran sel tubuh lainnya )
mempunyai potensial listrik sebesar -90 mV pada keadaan istirahat.
Potensial listrik ini terbentuk karena adanya perbedaan konsentrasi ion
natrium di dalam dan di luar membran sel, dimana konsentrasi di luar
membran ( 142 mEq/L) lebih besar daripada di dalam membran sel ( 14
mEq/L), sementara konsentrasi anionnya sama ( 150 mEq/L). Keadaan ini
menyebabkan suasana di dalam membran sel lebih negatif ketimbang di
luar.
 Gbr.  Mekanisme kerja Anestetik Lokal
Pada saat timbulnya rangsangan terhadap sel syaraf ( baik rangsangan
kimia, fisik maupun listrik ) membran sel menjadi lebih permeabel
terhadap ion natrium sehingga terjadi aliran ion natrium dari luar ke
dalam sel melalui kanal natrium. Hal ini menimbulkan situasi dimana
konsentrasi ion natrium di dalam membran sekarang menjadi lebih besar
ketimbang di luar membran sel dan menyebabkan potensial listrik
berubah dari -90mV menjadi +45mV. Perubahan ini disebut dengan
peristiwa depolarisasi. Impuls listrik inilah yang nantinya menghantarkan
isyarat sepanjang serabut syaraf.
Obat anestetik lokal berikatan dengan reseptor khusus di kanal
natrium sehingga menimbulkan blokade yang mencegah aliran natrium.
Hal ini lebih lanjut mencegah terjadinya perubahan potensial listrik yang
artinya juga mencegah timbulnya impuls listrik sehingga hantaran isyarat
tidak terjadi.

E.     SYARAT YANG HARUS DIPENUHI

Sifat ideal yang diinginkan dari sebuah obat anestesik lokal :
1.      Tidak mengiritasi
2.      Tidak merusak jaringan saraf secara permanen.
3.      Batas keamanan harus lebar
4.      Mula kerja harus sesingkat mungkin, masa kerja harus cukup lama
5.      Harus larut dalam air stabil dalam larutan
6.      Dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan.

F.      KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN

KEUNTUNGAN :
1.      Kesadaran (+)
2.      Gangguan fisiologis rendah
3.      Angka morbiditas rendah
4.      Penderita bisa pulang sendiri
5.      Relatif mudah 
6.      Tidak perlu tenaga tambahan
7.      Biaya relatif kecil
8.      Tidak perlu puasa
KERUGIAN :
Tidak dapat digunakan pada:
1.      penderita dengan rasa takut tinggi
2.      Penderita yang tidak kooperatif (anak-anak, retardasi mental)
3.      Jaringan yang mengalami keradangan akut
4.      Penderita pecandu alkohol
5.      Prosedur pembedahan yang luas
Efek Samping
Seharusnya obat anestesi local diserap dari tempat pemberian
obat. Jika kadar obat dalam darah menigkat terlalu tinggi, maka akan
timbul efek pada berbagai sistem organ.
a)      Sistem Saraf Pusat
Efek terhadap SSP antara lain ngantuk, kepala terasa ringan,
gangguan visual dan pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang
lebih tinggi, akan timbul pula nistagmus dan menggigil. Akhirnya kejang
tonik klonik yang terus menerus diikuti oleh depresi SSP dan kematian
yang terjadi untuk semua anestesi local termasuk kokain.
Reaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi local adalah
timbulnya kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan.
Keadaan ini dapat dicegah dengan hanya memberikan anestesi local
dalam dosis kecil sesuai dengan kebutuhan untuk anestesi yang adekuat
saja. Bila harus diberikan dalam dosis besar, maka perlu ditambahkan
premedikasi dengan benzodiapedin; seperti diazepam, 0,1-0,2 mg/kg
parenteral untuk mencegah bangkitan kejang.
b)       Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas)
Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anestesi local
akan menjadi toksik terhadap jaringan saraf.
c)       Sistem Kardiovaskular
 Efek kardiovaskular anestesi local akibat sebagian dari efek
langsung terhadap jantung dan membrane otot polos serta dari efek
secara tidak langsung melalui saraf otonom. Anestesi local menghambat
saluran natrium jantung sehingga menekan aktivitas pacu jantung,
eksitabilitas, dan konduksi jantung menjadi abnormal. Walaupun kolaps
kardiovaskular dan kematian biasanya timbul setelah pemberian dosis
yang sangat tinggi, kadang-kadang dapat pula terjadi dalam dosis kecil
yang diberikan secara infiltrasi.
d)     Darah
Pemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan
menimbulkan penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi
yang mampu mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila
kadarnya cukup besar maka warna darah menjadi coklat.
e)        Reaksi alergi
Reaksi ini sangat jarang terjadi dan hanya terjadi pada sebagian kecil
populasi.

G.    CONTOH OBAT ANESTETIK LOKAL

a.       Kokain: benzoylmetilekgonin.
Derifat-tropan ini (1884) dengan struktur atropine terdapat secara
alamiah di daun tumbuhan Erytroxylon coca (Peru, Bolivia) dengan kadar
0,8-1,5%. Berbeda dengan anestetika lain, anestetikum dari kelompok
ester ini berkhasiat vasokontriksi dan bekerjanya lebih lama, mungkin
karena merintangi re-uptake noradrenalin di ujung neuron adrenergic
sehingga kadarnya di daerah reseptor meningkat. Selain itu , kokain juga
memiliki efek simpatomimetik sentral dan perifer.
Daya kerja stimulasinya terhadap SSP (cortex) menimbulkan beberapa
gejala, seperti gelisah, ketegangan , konvulsi, eufori, dan meningkatnya
kapasitas dan tenaga sehingga tahan lama untuk bekerja lama karena
hilangnya perasaan lelah.
Penggunaannya hanya untuk enestesia permukaan pada pembedahan di
hidung, tenggorok, telinga atau mata. Penggunaannya sebagai tetes mata
sudah di tinggalkan berhubung resiko akan cacat kornea dan sifat
midriasisnya.
Penggunaannya yang terlalu sering dengan konsentrasi tinggi dapat
mengakibatkan necrosis (mati jaringan) akibat vasokontriksi setempat.
 Kehamilan : kokain dapat meningkatkan resiko abortus dan cacat
pada janin, terutama pada saluran urinnya.
Dosis: kedokteran mata: larutan (HCL) 1-4 %, anesthesia hidung,
telinga, dan tenggorok 1-10%.

b. Benzokain : anestesin, etileminobenzoat

Ester PABA ini (1900) merupakan derivate dari asam p-amino
benzoate yang reabsorbsinya lambat. Khasiat anestetik obat ini lemah,
sehingga hanya digunakan pada anestesi permukaan untuk
menghilangkan nyeri dan gatal-gatal (pruritus).
Benzokain digunakan dalam suppositoria (250-500 mg untuk Rako) atau
salep (2%) anti-wasir (untuk Borraginol), juga dalam salep kulit, bedak
tabor 5-20% dan lotion anti-sunburn (3%, Benzomid)

c. Prokain: Novocaine, etokain, *Gerovital (dr Aslan)

Derivat-benzoat ini yang disintesa pada tahun 1905 (Einhorn). Tidak
begitu toksis dibandingkan kokain. Anestetik local dari kelompok-ester ini
bekerja singkat . dalam tubuh zat ini dengan cepat dan sempurna
dihidrolisa oleh kolinesterase menjadi dietilamino etanol dan PABA (asam
para-aminobenzoat), yang mengantagonir daya kerja sulfonamide.
Reabsorbsinya di kulit buruk, maka hanya digunakan sebagai injeksi
dan sering kali bersamaan dengan adrenalin untuk memperpanjang daya
kerjanya.sebagai anestetik local, prokain sudah banyak di gantikan oleh
lidokain karena efek-efek sampingnya.
Efek sampingnya yang serius adalah:
1.      Hipersensitasi
2.      Kadang-kadang pada dosis rendahsudah dapat menyebabkan kematian
dan kolaps dan kematian.
3.      Reaksi terhadap preparat kombinasi proka penisilin. Berlainan dengan
kokain, zat tidak mengakibatkan adiksi
Dosis: Anestesia infiltrasi 0,25-0,5%, blok de saraf 1-2%.

d. Oksibuprokain (benoxinate, Novesin)

adalah derivate-oksibutil (1954) yang tidak bersifat merangsang,
terutama digunakan pada kedokteran THT dan mata. Tetapi
pemakaiannya harus berhati-hati bila terdapat selaput lender yang rusak
atau adanya peradangan setempat. Mulai kerjanya cepat dan kuat (dalam
1 menit) dan bertahan lebih kurang 10 menit. Toksisitasnya ringan dan
menurut laporan tidak menimbulkan reaksi alergi.
2. ANESTETIK UMUM
Anestesi Umum adalah tindakan menghilangkan rasa nyeri/sakit secara
sentral disertai hilangnya kesadaran dan dapat pulih kembali (reversibel).
Komponen trias anestesi ideal terdiri dari hipnotik, analgesi dan relaksasi
otot.
1. Taraf-Taraf Anestesi
a. Taraf analgesia, yaitu keadaran dan rasa nyeri berkurang
b. Taraf eksitasi, yaitu kesadaran hilang seluruhnya dan terjadi
kegelisahan
c. Taraf anestesia, yaitu reflex mata hilang, mata hilang, nafas otomatis
dan teratur seperti tidur serta otot-otot melemas (relakasi)
d. Taraf pelumpuhan sum-sum tulang, kerja jantung dan pernafasan
terhenti
Tujuan narkosa adalah untuk mencapai taraf anestesia dengan sedikit
mungkin kerja ikutan atau efek samping, oleh karena taraf pertama
sampai ketiga adalah yang paling penting sedangkan taraf ke empat
harus dihindari. Pada proses recovery (sadar kembali) terjadi dengan
urutan taraf terbalik dari taraf ketiga sampai ke satu.
2. Persyaratan Anestesia Umum
Beberapa syarat penting yang harus dipenuhi oleh suatu anestesia umum
adalah :
a. Berbau enak dan tidak merangsang selaput lendir.
b. Mula kerja cepat tanpa efek samping.
c. Sadar kembalinya tanpa kejang.
d. Berkhasiat analgetik baik dengan melemaskan otot –otot
seluruhnya.
e. Tidak menambah pendarahan kapiler selama waktu pembedahan.
3. Cara pemberian anestesi umum:
a. Parenteral (intramuskular/intravena)
Digunakan untuk tindakan yang singkat atau induksi anestesi. Umumnya
diberikan tiopental, namun pada kasus tertentu dapat digunakan
ketamin,dizepam dll. Untuk tindakan yang lama anestesi parenteral
dikombinasikan dengan cara lain.
b. Perektal
Dapat dipakai pada anak untuk induksi anestesi atau tindakan singkat.
c. Anestesi Inhalasi
Anestesi dengan menggunakan gas atau cairan anestesi yang mudah
menguap sebagai zat anestesi melalui udara pernapasan.
4. Efek Samping
Hampir semua anestesia mengakibatkan sejumlah efek samping, yang
terpenting diantaranya.
a. Menekan pernafasan, paling kecil pada N2O, eter dan trikloretikan.
b. Mengurangi kontraksi jantung, selama halotan dan metoksifluran
yang paling ringan pada eter.
c. Merusak hati, oleh karena tidak digunakan lagi seperti senyawa klor
(kloroform).
b. Merusak ginjal, khususnya metoksifluran.
5. Penggolongan
Menurut penggunaanya anestesia umum dapat digolongkan menjadi 2
yaitu :
a. Anestesia injeksi, contohnya diazepam, barbital ultra short acting
(thiopental dan heksobarbital), dll.
b. Anestesia inhalasi, diberikan sebagai uap melalui saluran
pernafasan, contohnya eter, dll.

Metoda pemberian obat

a. Oral
Cara paling mudah,tidak nyeri dan dapat diandalkan.Kadang-kadang kita
harus memberikan obat peri-anestesia,misalnya obat anti hipertensi,obat
penurun gula darah dan sebagainya.Sebagian besar obat diabsorbsi oleh
usus halus bagian atas.Beberapa obat dihancurkan oleh asam lambung
.Pengososngan lambung yang terlambat akam menyebabkan
terkumpulnya obat di lambung.Sebelum obat masuk sirkulasi
sistemik,obat harus melewati sirkulasi portal dan apabila obat
dimetabolisme oleh efek hepar efeknya akan berkurang dan ini dikenal
sebagai efek sirkulasi portal.Dengan sendirinya dosis oral harus lebih
besar dari dosis intramuskular,contohnya petidin,dopamin,isoprenalin
dan propanolol.
b. Lidah dan Mukosa pipi

Absorbsi obat lewat lidah dan mukosa pipi akan menghindari efek
sirkulasi portal.Obat jenis ini biasanya larut dalam lemak,fentanil lolipop
untuk anak buprenorfi.
c. Intramuskular

Metoda ini sangat populerdalam praktek anestesi,karena teknis

mudah,relatif aman karena kadar plasma tidak mendadak
tinggi.Keburukanya ialah absorbsi kadan-kadang diluar
perkiraan,menimbulkan nyeri dibenci anak-anak dan beberapa obat
bersifat iritan.
d. Subkutan

Metoda ini jarang digunakan dalam praktek anesthesia

e. Intravena
1.Bolus : Kekurangan cara ini ialah lajak takar(overdosis) sering terjadi
terutama pada obat-obatan dengan indeks terapetik sempit.Setelah
pemberian intravena dosis tidak dapat dikurangi.Rekomendasi penghasil
obat dalam hal ini sering mengejutkan,bahwa obatnya harus diberikan
secara intravena dalam waktu 1-2 menit.
2.Infus : Dengan infus obat dapat diberika secara perlahan dengan laju
tetap,misalnya pelumpuh otot,analgetik.a
3.AKP (Analgesia Kendali Pasien) : Cara ini biasanya untuk mengendalikan
nyeri pasca bedah dengan opioid dosis kecil.
f. Rektal
Cara ini sering diberikan pada anak yang sulit secara oral dan takut
disuntik.
g. Transdermal
Misalnya krem EMLA (eutetic mixture of local anesthetic),campuran
lidokain-prokain masing-masing 2,5%.Krem ini dioleskan ke kulit intak
dan setelah 1-2jam baru dilakukan tusukan jarum atau tindakan lain.
h. Inhalasi
 Obat berupa gas atau uap cairan ,misalnya
N2O,O2,bronkodilator,steroid.Pada keadaan darurat atropin dan adrenalin
dapat disemprotkan ke bronkus.
i. Epidural

Obat dimasukkan ke ruang epidural (ekstradural,peridural),yaitu ruang

antara duramater dan ligamentum flavum.Cara ini banyak dilakukan pada
anestesia regional.
j. Spinal
Obat dimasukkan ke ruang subaraknoid (intratekal).
8. Interaksi Obat
Dikenal tiga jenis obat
a. Farmasitikal

Dua atau lebih obat sering tercampur dalam satu semprit atau kantong
infus ,sehingga bereaksi secara kimia dengan meghasilkan efek
samping,contoh tiopental-suksinil cenderung menjadi inaktif .Contoh lain
triklor-etilen dengan soda lime menghasilkan zat baru yang toksik.
b. Farmakokinetik

Absorbsi obat peroral dapt dipengaruhi oleh obat lainyang diberikan

bersama.
c. Farmakodinamik

Interaksi ini merupakan interaksi yang sering dijumpai dalam praktek

anestesi,misalnya zat anastetik abar (volatil) dengan opioid menyebabkan
peningkatan depresi napas ,sedangkan pelumpuh otot non depolarisasi
dan prostigmin mengembalikan relaksasi otot.
III.Alat dan Bahan
a. Alat
 Spuit 3 cc

b. Bahan
 Lidokain
 Prokain
 Klorofom
 Eter
c. Hewan uji
 Mencit

IV. Prosedur Kerja

Timbang mencit, Hitung dosis obat anastesi

Kelompokkan secara acak menjadi 2 kelompok, yaitu kelompok I

anastesi umum diberi klorofom dan eter, kelompok II anastesi lokal
diberi dosis I dan dosis II di berikan prokain dan lidokain dan ephedrin
secara intraperitonial dgn Spuith 3 cc

Catat setiap perubahan yang terjadi

pada masing masing mencit

Setelah dicapai tingkat anastesi pembedahan, proses

Anastesi dihentikan

Tahap tahap pemulihan kesadaran mencit diperhatikan dan di

catat
V. Hasil penelitian

Perhitungan:

• Prokain 1% 0,2 ml
1/100 x 2 = 0,002 g / 0,2 ml

= 0,2 g / 20 ml

a) Anastesi Umum

Kloroform menit eter menit

Meronta 01.18 Mabok / teller 02.00

BAB 01.30 Kejang 07.00

Lemas, diam 01.47 Diam 11.30

Banting badan 02.27 Sadar 11.30

Pingsan 03.20

Guling - guling 05.30

Anestesi hilang 06.37

Sadar, Diam 08.38

b) Anestesi Lokal

Menit Lidokain Prokain Prok + Lido +

Eph Eph
1 02.00 # Efek # Efek # Efek # Efek
03.15 Sakit Sakit Sakit # Sakit
08.14 # Sakit # Sakit # Sakit # Sakit
09.11 Lemas Lemas Lemas Lemas
16.40 Sakit Sakit #Sakit #Sakit
19.50 Sakit Sakit Sakit Sakit
03.50 # Efek # Efek # Efek # Efek
05.20 # Sakit # Sakit # Sakit # Sakit
08.20 # Sakit # Sakit # Sakit # Sakit
 15.02 Sakit Sakit Sakit Sakit
3 05.00 Tikus Tikus Tikus Tikus
stress stress stress stress
22.00 # Sakit # Sakit # Sakit # Sakit
40.00 Sakit Sakit Sakit Sakit

VI. Kesimpulan

VII. Daftar pustaka