Carboplatino
Il carboplatino è un agente chemioterapico antineoplastico in grado di interferire con tutte le fasi del ciclo cellulare legandosi al DNA attraverso la formazione di legami crociati tra filamenti complementari. È un analogo di seconda generazione del platino analogo al cisplatino[2].
| Carboplatino | |
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| Nome IUPAC | |
| azanide; ciclobutano-1,1-acido dicarbossilico; platino | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C6H14N2O4Pt |
| Massa molecolare (u) | 371,249 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 255-446-0 |
| Codice ATC | L01 |
| PubChem | 498142 |
| DrugBank | DB00958 |
| SMILES | N.N.O=C1O[Pt]OC(=O)C11CCC1 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Intravenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 100% |
| Legame proteico | Molto basso |
| Emivita | 30-100 ore |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
 
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| pericolo | |
| Frasi H | 302+312+332 - 317 - 334 - 340 - 360 |
| Consigli P | 201 - 261 - 280 - 308+313 [1] |
Farmacodinamica
Il carboplatino è un agente alchilante in grado di interferire con il ciclo cellulare in maniera non specifica (CCNS). Alla stesso modo del cisplatino, il meccanismo d'azione è mediato dal legame del composto con l'azoto in posizione 7 della guanina benché venga inoltre presa in considerazione la possibile formazione di legami covalenti con adenosina e citosina.
Impiego clinico
Il carboplatino è attivo nei confronti di una grande quantità di neoplasie solide tra cui il carcinoma del polmone, il carcinoma dello stomaco, il carcinoma dell’esofago, il carcinoma della vescica, le neoplasie di testa e collo, le neoplasie del tratto urogenitale e le neoplasie non seminomatose del testicolo. A causa della minore nefrotossicità, il carboplatino ha sostituito il cisplatino nella terapia di queste neoplasie.
Tossicità
Il carboplatino è responsabile di eventi di tossicità a acuta e ritardata. Tra i primi è importante la nausea, il vomito e la mielodepressione. Quest'ultimo evento deve essere controllato costantemente attraverso l'esame emocromocitometrico e l'impiego di farmaci mielostimolanti. Il vomito e la nausea possono essere controllati attraverso agenti antiemetici. Differente dal cisplatino, il carboplatino è gravato da una minore tossicità a livello renale. Per questo, durante il trattamento, non è necessaria l'infusione continua di grandi quantità di liquidi e l'impiego di mannitolo od altri agenti diuretici.
Bibliografia
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 13.05.2014
- ^ Come un metallo rivoluzionò la medicina: breve storia del cis-platino, su chimicare.org. URL consultato il 29 maggio 2015.
