Meldonijs
| Meldonijs | |
|---|---|
 Mildronāta struktūrformula  Mildronāta molekulas modelis | |
| Citi nosaukumi |
Mildronāts; 2-(2-karboksietil)-1,1,1-trimetilhidrazīnija hidroksīda iekšējais sāls (betaīns); 3-(2,2,2-trimetilhidrazīnija propionāts; kvaterīns, vazonāts, trimetilhidrazīnijs |
| CAS numurs |
76144-81-5[1] 86426-17-7 (dihidrāts)[2] |
| Ķīmiskā formula | C6H14N2O2 |
| Molmasa | 146,19 g/mol |
| Kušanas temperatūra | 85—90 °C[3] |
Meldonijs (starptautiskais nepatentētais aktīvās vielas nosaukums) ir Latvijā izgudrots medikaments sirds un asinsvadu slimību (piemēram, sirds išēmiskās slimības) ārstēšanai, sirds enerģētiskā patēriņa samazināšanai[4] un vispārējai darbaspēju paaugstināšanai. Meldonijs, atkarībā no ordinētās devas, tiek lietots gan kā recepšu medikaments dažādu sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā, gan darbaspēju paaugstināšanai veseliem cilvēkiem pie fiziskām un garīgām pārslodzēm un atveseļošanās periodā.
Latvijā meldonijs vairāk pazīstams ar nosaukumu "Mildronāts" ("Mildronāts" ir AS Grindeks reģistrētā preču zīme; AS Grindeks oriģinālprodukts). Šobrīd "Mildronāts" ir AS Grindeks vispieprasītākais oriģinālprodukts.[5]
Viens no meldonija izgudrotājiem ir Ivars Kalviņš (šobrīd Latvijas Organiskās sintēzes institūta Zinātniskās padomes priekšsēdētājs).
Vēsture
1975. gada 14. janvārī tika reģistrēta pirmā autorapliecība par "Mildronātu", kurš tolaik tika saukts par kvaterīnu. 1989. gadā Ivars Kalviņš kopā ar līdzautoriem par meldonija izgudrošanu saņēma Latvijas PSR valsts prēmiju.[6] 2010. gadā pabeigts klīniskais pētījums par meldonija ietekmi slodzes stenokardijas ārstēšanā.[7]
Fiziskās īpašības
Meldonijs ir balta, kristāliska, higroskopiska viela.
Iedarbības mehānisms un efektivitāte
Meldonijs darbojas kā vielmaiņu koriģējošs līdzeklis, kas par ~12% samazina skābekļa patēriņu šūnās, aktivējot aerobo glikolīzi (glikozes oksidēšanos)[4]. Līdz ar to tam ir antiišēmiska iedarbība. Meldonija darbība pamatojas uz taukskābju oksidēšanās kavēšanu šūnās, aktivējot glikozes oksidēšanai vajadzīgo fermentu biosintēzi un NO biosintēzi, kā arī inhibējot gamma butirobetaīna hidroksilāzi.[8]
Meldonijs efektīvi novērš mitohondriālo procesu disfunkciju.[9]
Meldonija efektivitāti slodzes stenokardijas ārstēšanā kombinācijā ar standarta terapiju un medikamenta augsto drošību apstiprina gan klīniskā prakse, gan veiktie klīniski pētījumi.[10]
Dopings
Kopš 2016. gada 1. janvāra Pasaules antidopinga aģentūra aizliegusi meldonija izmantošanu sportā, uzskatot to par dopingu.[11] 2016. gada 5. februārī par pirmo sportistu, kam uzrādītas pozitīvas dopinga analīzes, kļuva Krievijas riteņbraucējs Eduards Vorganovs.[12]
2016. gada marta vidū WADA ziņoja, ka analīzēs konstatēti jau vairāk nekā 100 meldonija lietošanas gadījumi.[13]
Atsauces
- ↑ Mildronate
- ↑ Mildronate dihydrate (angliski)
- ↑ Mildronate
- ↑ 4,0 4,1 A. Strakovs, J. Dzenītis, N. Jevharitska. Ārstniecības vielu ķīmija un tehnoloģija. R:, RTU izdevniecība, 2007, 106. lpp.
- ↑ «Mildronāts». Arhivēts no oriģināla, laiks: 2010. gada 19. februārī. Skatīts: 2010. gada 1. martā.
- ↑ «Jānis Stradiņš. Kalviņa fenomens. Zinātnes Vēstnesis, 2007. gada 25. jūnijs: 12 (346) ISSN 1407-1479». Arhivēts no oriģināla, laiks: 2011. gada 28. oktobrī. Skatīts: 2010. gada 1. martā.
- ↑ «Mildronāta klīniskais pētījums». Arhivēts no oriģināla, laiks: 2010. gada 23. septembrī. Skatīts: 2010. gada 1. martā.
- ↑ Indulis Purviņš, Santa Purviņa. Praktiskā farmakoloģija. Rīga : Zāļu infocentrs, 2011, 490. lpp. ISBN 978-9984-854-20-5
- ↑ Mildronāta protektīvie efekti azidotimidīna izraisītajā hepatotoksicitātē pelēm; 160.lpp
- ↑ «Kalviņš: pētījuma rezultāti apstiprina Mildronāta efektivitāti (video)». Arhivēts no oriģināla, laiks: 2010. gada 10. martā. Skatīts: 2010. gada 1. martā.
- ↑ WADA List of Prohibited Substances and Methods 2016
- ↑ «Katusha's Eduard Vorganov provisionally suspended by UCI for doping violation». Cyclingnews.com (Immediate Media Company). 2016. gada 5. februāris. Skatīts: 2016. gada 5. februāris.
- ↑ Rolands Eliņš. «WADA: Konstatētas jau vairāk nekā 100 pozitīvas meldonijas analīzes». sportacentrs.com, 2016. gada 15. martā. Skatīts: 2016. gada 15. martā.
Ārējās saites
 |
Vikikrātuvē par šo tēmu ir pieejami multivides faili. Skatīt: mildronāts |
- Mildronāta lietošanas instrukcija[novecojusi saite]
- Mildronāta® klīniskais pētījums ir sekmīgi pabeigts
- Tonizējošais līdzeklis — mildronāts
- 7935-131106 Zāļu apraksts[novecojusi saite]
- Publikāciju datu bāze par mildronātu (angliski)
- Mildronāts — Latvijas intelektuālā eksportprece[novecojusi saite]
- Lapa par mildronātu (krieviski)
 | Šis ar farmakoloģiju saistītais raksts ir nepilnīgs. Jūs varat dot savu ieguldījumu Vikipēdijā, papildinot to. |