Vildagliptine
Vildagliptine (merknaam Galvus) is een oraal bloedglucoseverlagend geneesmiddel dat in 2008[1] door Novartis op de markt werd gebracht als medicatie voor diabetes mellitus type 2.[2] Het middel is toegelaten op de Europese markt[3][4] maar is door de FDA niet op de Amerikaanse markt toegelaten; Novartis heeft het verzoek tot goedkeuring door de FDA ingetrokken vanwege aanvullende onderzoekseisen die de FDA stelde vanwege het optreden van nier- en huidproblemen bij de eerste dierproeven.[5]
| Vildagliptine | ||||
|---|---|---|---|---|
| Chemische structuur | ||||
| ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Beschikbaarheid (F) | 85% | |||
| Metabolisatie | vnl. hydrolyse naar inactieve metaboliet | |||
| Halveringstijd (t1/2) | 2-3 uur | |||
| Uitscheiding | Renaal | |||
| Gebruik | ||||
| Toediening | Oraal | |||
| Databanken | ||||
| CAS-nummer | 274901-16-5 | |||
| ATC-code | A10BH02 | |||
| PubChem | 6918537 | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | C17H25N3O2 | |||
| IUPAC-naam | (2S)-1-[N-(3-hydroxy-1-adamantyl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitril | |||
| Molmassa | 303,399 g/mol | |||
| ||||
Vildagliptine behoort tot de groep van dipeptidylpeptidase-4- oftewel DPP-4-remmers, waartoe ook sitagliptine behoort. Vildagliptine beïnvloedt de hormonen GLP-1[2][6] en GIP,[6] die verantwoordelijk zijn voor verhoging van de afgifte van insuline door de bètacellen, en onderdrukking van de glucagonafgifte door de alfacellen van de eilandjes van Langerhans in het pancreas.
Het Europees Geneesmiddelenbureau (European Medicines Agency, EMA) heeft in 2008 het combinatiepreparaat Eucreas door Novartis met metformine goedgekeurd.[7]
Externe links
bewerken- The race to get DPP-4 inhibitors to market - Forbes.com
- Merck's March Madness - Forbes.com
- ↑ Deutsche Apotheker-Zeitung, Nr. 12 vom 20.03.2008; S.47 ff.
- ↑ a b Ahren B, Landin-Olsson M, Jansson PA, Svensson M, Holmes D, Schweizer A. Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes. J Clin Endocrinol Metab. 2004 May;89(5):2078-84. PMID 15126524. Free Full Text
- ↑ EPAR der EMEA.
- ↑ EU approves Novartis diabetes drug Galvus. Reuters, February 01, 2008
- ↑ "Focus on Health: Drug makers say FDA slows U.S. pipeline --- Emphasis on safety, side effects grows; swing of pendulum?", Avery Johnson and Ron Winslow, 2 July 2008, The Wall Street Journal Europe
- ↑ a b Mentlein R, Gallwitz B, Schmidt WE. Dipeptidyl-peptidase IV hydrolyses gastric inhibitory polypeptide, glucagon-like peptide-1(7-36)amide, peptide histidine methionine and is responsible for their degradation in human serum. Eur J Biochem. 1993 Jun 15;214(3):829-35. PMID 8100523.
- ↑ EU approves Novartis's Eucreas diabetes drug. Reuters, February 25, 2008