Diazepam
Diazepam (łac. diazepamum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy pochodnych benzo-1,4-diazepiny. Został zsyntetyzowany w 1959 przez Leona Henryka Sternbacha (absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego), wprowadzony zaś do lecznictwa w 1963 przez koncern farmaceutyczny Hoffman-La Roche (pod nazwą handlową Valium). Wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie i ułatwiające zasypianie. Wykazuje około pięć razy silniejsze działanie niż chlorodiazepoksyd (Elenium)[4].
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C16H13ClN2O | |||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
284,74 g/mol | |||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1] | |||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||
| Legalność w Polsce | ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
Działanie
edytujU ludzi wykazuje silne działanie hamujące na wzgórze, podwzgórze i układ limbiczny, co manifestuje się poprzez działanie uspokajające i przeciwlękowe. Lek ten znalazł szerokie zastosowanie przede wszystkim w psychiatrii i neurologii, lecz także w szerokiej praktyce lekarskiej w doraźnym leczeniu stanów lękowych, łagodzenia zachowań agresywnych, terapii alkoholizmu, padaczki, w leczeniu trudności z zasypianiem (jako środek nasenny), w celu łagodzenia skurczu mięśni powodowanego przez tężec, wyjątkowo w leczeniu psychoz oraz w premedykacji przed niektórymi zabiegami diagnostycznymi i terapeutycznymi[5].
Jest skuteczny w leczeniu stanu padaczkowego (podawany jest wtedy domięśniowo lub dożylnie).
Stosowany również jako lek wspomagający w zatruciach związkami fosforoorganicznymi – gazami bojowymi serii G (sarin, soman, tabun) i serii V (np. VX) oraz insektycydami – w leczeniu drgawek wywołanych działaniem gazu, jak i atropiny podawanej w celu kontrolowania zatrucia gazem.
Stosowany u zwierząt stymuluje pobieranie paszy.
Mechanizm działania polega na zwiększeniu powinowactwa neuroprzekaźnika hamującego, jakim jest kwas γ-aminomasłowy do receptora GABA-A.
Dawkowanie: standardowo stosuje się dawki 2–10 mg (przy podaniu doustnym).
Aktywne metabolity: nordazepam, oksazepam, temazepam. Ulega rozkładowi w wątrobie – okres półtrwania wynosi od 20 do 100 godzin. Wydalany jest głównie z moczem.
Podawany przez dłuższy okres może wywołać tolerancję i uzależnienie, natomiast używanie doraźne nie grozi takimi konsekwencjami. Nagłe przerwanie długotrwałego zażywania diazepamu może spowodować objawy abstynencyjne. Z tych względów dąży się do ograniczenia jego przewlekłego stosowania w lecznictwie.
Działania niepożądane
edytujMożliwe skutki uboczne: zmęczenie i senność w ciągu dnia, ból głowy, zawroty głowy, niewyraźna mowa, zaburzenia równowagi, drżenie rąk, „kac”, podwójne widzenie, osłabienie mięśni, zmniejszenie zdolności reagowania, stępienie emocji, zapominanie[5]
W czasie stosowania leku należy unikać spożywania napojów alkoholowych[5].
Regulacje prawne
edytujW Polsce, a także innych krajach, diazepam wydawany jest wyłącznie na receptę lub przeznaczony do lecznictwa zamkniętego. Ze względu na swoje potencjalne właściwości narkotyczne (w przypadku stosowania wysokich dawek) bywa nadużywany w celach pozamedycznych.
Preparaty
edytuj- Wybrane preparaty proste
- Valium (niedostępny w Polsce)
- Relanium (produkcję w Polsce rozpoczęły w 1969 Poznańskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa”, w 1998 zakłady „Polfa” zostały sprzedane brytyjskiemu koncernowi Glaxo Wellcome, który nadal produkuje w Poznaniu Relanium); postaci: tabletki, zawiesina doustna lub roztwór do wstrzykiwań
- Relsed (Producent: Polfa Warszawa); postać: mikrowlewka doodbytnicza
- Neorelium (Producent: Polfa Tarchomin); postaci: tabletki powlekane lub roztwór do wstrzykiwań
- Preparaty złożone
- Reladorm (diazepam + sól wapniowa cyklobarbitalu) – produkowany przez Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa na eksport do Rosji (Реладорм), wycofany z rynku rosyjskiego w 2019 r.[6]; w Polsce dostępny wyłącznie w trybie importu docelowego.
Przypisy
edytuj- ↑ Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
- ↑ a b CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 7-43, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
- ↑ a b c Diazepam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00829 (ang.).
- ↑ Opis preparatu Relanium [online] [dostęp 2017-06-28].
- ↑ a b c Janusz Duda, Leki encyklopedia dla pacjenta, wyd. 5, Gdańsk: Wydawnictwo medyczne MAKmed, 2001, s. 376, ISBN 83-88322-06-0.
- ↑ Отмена государственной регистрации лекарственного препарата. Реладорм, [w:] Безопасность лекарственных препаратов [online], Государственный реестр лекарственных средств, 29 maja 2019 [dostęp 2024-08-27] (ros.).
Bibliografia
edytuj- Małgorzata Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3.
Linki zewnętrzne
edytuj- Diazepam (opis profesjonalny), [w:] Baza leków [online], Medycyna praktyczna dla pacjentów [dostęp 2014-07-30].
- Bogusław Sławiński. Wynalazca nad wynalazcami. „Alma mater”. 93, s. 94–97, czerwiec 2007.
