Leuprorelina
Leuprorelina (łac. leuprorelinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, nonapeptyd, syntetyczny analog gonadoliberyny, stosowany w leczeniu raka gruczołu krokowego, endometriozy, mięśniaków macicy, przedwczesnego pokwitania oraz w terapii korekty płci.
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C59H84N16O12 | ||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
1209,42 g/mol | ||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Budowa i mechanizm działania
edytujLeuprorelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny, agonistą o silniejszym od niej działaniu[2]. W pierwszym okresie leczenia poziom hormonu folikulotropowego (FSH) oraz luteinizującego (LH) wzrasta, natomiast hamowanie wydzielania hormonów płciowych rozpoczyna się po 2–4 tygodniach[2][4].
Zastosowanie
edytujWskazania rejestracyjne
edytuj- zaawansowany hormonozależny rak gruczołu krokowego[5]
- rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany z dużym ryzykiem progresji choroby w połączeniu z radioterapią[5]
- rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany w połączeniu z radioterapią[5]
- rak gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenie kastracyjne)[4]
- leczenie paliatywne raka gruczołu krokowego[6]
- endometrioza (przez okres 6 miesięcy)[4]
- mięśniaki gładkokomórkowe macicy (przez okres 6 miesięcy)[4]
- przedwczesne dojrzewanie płciowe pochodzenia ośrodkowego u dzieci (dziewczęta poniżej 9 roku życia, chłopcy poniżej 10 roku życia)[4]
Wskazania pozarejestracyjne
edytuj- leczenie hormonalne podczas korekty płci z męskiej na żeńską oraz leczenie długoterminowe po operacji korekty płci[7]
- ścieńczenie endometrium przed zabiegiem ablacji[2]
Leuprorelina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)[8].
Leuprorelina jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)[9].
Działania niepożądane
edytujDziałania niepożądane u mężczyzn
edytujLeuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: rozszerzenie naczyń krwionośnych, wybroczyny, rumień, uderzenia gorąca, zmęczenie, pieczenie w miejscu podania, zaburzenia czucia w miejscu podania, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej w osoczu[5][6][4].
Działania niepożądane u kobiet
edytujLeuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentek: zwiększenie masy ciała, labilność emocjonalna, zmniejszenie libido, bezsenność, zaburzenia depresyjne, nerwowość, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, nudności, tkliwość wątroby, trądzik[4].
Przypisy
edytuj- ↑ Leuprolide Acetate Material Safety Data Sheet. GenScript. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).
- ↑ a b c d e f g h
Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-08-16].
- ↑ Leuprolide (Intradermal Route, Intramuscular Route, Subcutaneous Route) Drugs and Supplements. Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).
- ↑ a b c d e f g Lucrin Depot 3,75 mg mikrosfery do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-08-17)].
- ↑ a b c d Eligard 22,5 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-08-17)].
- ↑ a b Lutrate Depot, 3,75 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16].
- ↑ L.J. Gooren, Clinical practice. Care of transsexual persons, „The New England Journal of Medicine”, 364 (13), 2011, s. 1251–1257, DOI: 10.1056/NEJMcp1008161, PMID: 21449788 (ang.).
Przedruk w j. polskim: L.J. Gooren, Opieka nad osobami transseksualnymi, „Ginekologia po Dyplomie”, 04/2011, s. 50–61 [dostęp 2018-08-01].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 31. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2008-08-16].
