componente da formulação;

-já teve reação alérgica após tomar medicamentos para

tratar inflamação ou dor (ex: ácido acetilsalicílico,
diclofenaco ou ibuprofeno). As reações alérgicas podem
ser asma, secreção nasal excessiva, rash cutâneo
(vermelhidão na pele com ou sem descamação), face
diclofenaco sódico inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte
ao seu médico antes de usar este medicamento;
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999 -tem úlcera no estômago ou no intestino;
-tem sangramento no estômago ou no intestino, que podem
LEIA COM ATENÇÃO ANTES DE USAR O MEDICAMENTO resultar em sangue nas fezes ou fezes pretas;
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES -sofre de doença grave no fígado ou nos rins;
Comprimido revestido de 50 mg. -tem insuficiência cardíaca grave;
Embalagem com 20, 400 e 500 comprimidos revestidos. -você está nos últimos três meses de gravidez.
USO ORAL Se você apresenta alguma destas condições descritas
USO ADULTO acima, avise ao seu médico e não tome este medicamento.
Seu médico decidirá se este medicamento é adequado
FÓRMULA para você.
Cada comprimido revestido contém: Tenha cuidado com este medicamento nas seguintes
diclofenaco sódico......................................................50mg condições:
excipiente q.s.p................................1comprimido revestido -se você está tomando este medicamento
Excipientes: lactose monoidratada, amido, laurilsulfato de simultaneamente com outros antiinflamatórios incluindo
sódio, povidona (PVPK 30), croscarmelose sódica, ácido acetilsalicílico, corticóides, anticoagulantes ou
estearato de magnésio, copolímero do ácido metacrílico, inibidores seletivos da recaptação de serotonina;
dióxido de titânio, talco, propilenoglicol, corante amarelo 06 -se você tem asma ou doença alérgica (rinite alérgica
e corante vermelho laca 40. sazonal);
-se você já teve problemas gastrintestinais como úlcera no
INFORMAÇÕES AO PACIENTE estômago, sangramento ou fezes pretas, ou se já teve
desconforto no estômago ou azia após ter tomado
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? antiinflamatórios no passado;
Não dê seu medicamento para mais ninguém usar e não -se você tem problemas no coração ou pressão arterial alta;
use este medicamento para tratar qualquer outra doença -se você tem problemas no fígado ou rins;
pela qual este medicamento não é indicado. -se você estiver desidratado (ex: devido a uma doença,
Diclofenaco sódico pertence a um grupo de medicamentos diarreia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
chamados antiinflamatórios não-esteroidais, usados para -se você tem inchaço nos pés;
tratar dor e inflamação. Este medicamento alivia os -se você tem hemorragia ou outros distúrbios no sangue,
sintomas da inflamação, tais como inchaço e dor, e também incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria.
reduz a febre. O diclofenaco, que é a substância ativa Se alguma destas condições descritas acima se aplica a
presente neste medicamento, atua através da diminuição você, informe seu médico antes de tomar este
da produção pelo corpo de substâncias chamadas medicamento.
prostaglandinas. As prostaglandinas têm um papel Diclofenaco sódico pode reduzir os sintomas de uma
importante na causa da inflamação, dor e febre. infecção (ex: dor de cabeça ou febre) e pode, desta
maneira, fazer com que a infecção fique mais difícil de ser
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO? detectada e tratada adequadamente. Se você se sentir mal
Este medicamento está indicado para o tratamento de: e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que está
-formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo; tomando este medicamento.
artrite reumatóide; artrite reumatóide juvenil; espondilite Em casos muito raros, diclofenaco sódico, assim como
anquilosante (doença crônica inflamatória que afeta as outros antiinflamatórios, pode causar reações cutâneas
juntas entre as vértebras da espinha e a pélvis); osteoartrite alérgicas graves [ex: rash (vermelhidão na pele com ou sem
(doença da articulação, degenerativa, que causa desgaste descamação)]. Desta forma, avise seu médico
das articulações) e espondilartrite (inflamação das imediatamente se você apresentar estas reações.
articulações intervertebrais); Você deve fazer exames de sangue durante os tratamentos
-síndromes dolorosas da coluna vertebral; prolongados com diclofenaco sódico.
-reumatismo não-articular; Pacientes idosos: estes pacientes podem ser mais
-crises agudas de gota; sensíveis que os adultos em relação ao efeito de
-inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas diclofenaco sódico. Por isto, devem seguir cuidadosamente
e edema, como por exemplo após cirurgia dentária ou as recomendações do médico e tomar o número mínimo de
ortopédica; comprimido revestido capaz de aliviar os sintomas da dor.
-condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, É especialmente importante para os pacientes idosos
como por exemplo dismenorreia primária (dor no período relatarem os efeitos indesejáveis aos seus médicos
menstrual) ou anexite (inflamação de ovários e trompas); imediatamente.
-como auxiliar no tratamento de processos infecciosos Crianças e adolescentes: devido a sua dosagem,
acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou diclofenaco sódico comprimido revestido não pode ser
garganta, como por exemplo faringoamigdalites, otites. De utilizado por pacientes abaixo de 14 anos.
acordo com os princípios terapêuticos gerais, a doença de Gravidez: se você estiver grávida ou suspeitar que esteja
fundo deve ser tratada com a terapia básica grávida, avisar ao seu médico. Você não deve tomar
adequadamente. Febre isolada não é uma indicação. diclofenaco sódico durante a gravidez a não ser que seja
Se você tem qualquer dúvida sobre como este absolutamente necessário. Assim como outros
medicamento funciona ou porque ele foi indicado a você, antiinflamatórios, diclofenaco sódico é contraindicado
pergunte ao seu médico. durante os últimos 3 meses de gravidez, porque pode
causar danos ao feto ou problemas no parto. Por isto, se
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? você está querendo engravidar ou tem problemas para
Você não pode tomar este medicamento se: engravidar, tome diclofenaco sódico somente se
-for alérgico ao diclofenaco ou a qualquer outro necessário.
Amamentação: você deve avisar ao médico se estiver assim como para terapia a longo prazo, 75 mg a 100 mg por
amamentando. Você não deve amamentar se estiver dia são, geralmente, suficientes. A dose total diária deve ser
tomando diclofenaco sódico pois pode causar danos ao dividida em 2 ou 3 doses separadas. Você não deve tomar
recém-nascido. mais que 150 mg por dia.
Dirigir e/ou operar máquinas: em casos raros, pacientes No tratamento da dor durante o período menstrual, o
em tratamento com diclofenaco sódico podem apresentar tratamento deverá iniciar assim que você sentir os primeiros
reações adversas como distúrbios de visão, tontura ou sintomas, com uma dose de 50 a 100 mg. Continue com 50
sonolência. Se você perceber algum destes efeitos, você mg até 3 vezes ao dia por alguns dias, se necessário. Se a
não deve dirigir, operar máquinas ou fazer qualquer dose diária de 150 mg não for suficiente para aliviar a dor
atividade que requer atenção especial. Avise seu médico se durante 2 a 3 períodos menstruais, você deve tomar até 200
você apresentar qualquer um destes efeitos. mg/dia durante os próximos períodos menstruais. Não tomar
Se você tem problemas hereditários de intolerância a uma dose diária total acima de 200 mg.
alguns tipos de açúcares, fale com seu médico antes de Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico,
tomar diclofenaco sódico comprimido revestido, pois esta mesmo que estas sejam diferentes das informações
forma farmacêutica contém lactose. contidas nesta bula.
Você deve avisar seu médico se está tomando ou tomou Você deve tomar os comprimidos com um pouco de água
recentemente qualquer outro medicamento, mesmo ou outro líquido, de preferência antes das refeições ou com
aqueles não prescritos pelo seu médico. É particularmente o estômago vazio. Os comprimidos não podem ser partidos
importante dizer ao seu médico se está tomando algum dos ou mastigados.
medicamentos descritos abaixo. Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma
Interações observadas com diclofenaco sódico comprimido dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de
revestido e/ou outras formas farmacêuticas contendo tomar a próxima dose, você deve, simplesmente, tomar o
diclofenaco: próximo comprimido no horário usual. Não dobrar a
- lítio ou inibidores da recaptação da serotonina próxima dose para repor o comprimido que você esqueceu
(medicamentos usados para tratar alguns tipos de de tomar no horário certo.
depressão) ; “Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
- digoxina (medicamento usado para problemas no horários, as doses e a duração do tratamento”.
coração); “Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
- diuréticos (medicamentos usados para aumentar o médico”.
volume de urina); “Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
- Inibidores da ECA ou beta-bloqueadores (medicamentos Antes de usar observe o aspecto do medicamento”.
usados para tratar pressão alta e insuficiência cardíaca); “Este medicamento não pode ser partido ou mastigado”.
- outros AINEs (assim como ácido acetilsalicílico ou
ibuprofeno); QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE
- corticóides (medicamentos para aliviar áreas inflamadas CAUSAR?
do corpo); Assim como outros medicamentos, diclofenaco sódico
- anticoagulantes (medicamentos que previnem a pode causar reações adversas em algumas pessoas.
coagulação do sangue); As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas
- antidiabéticos, com exceção da insulina (que trata com diclofenaco sódico comprimido revestido e/ou outras
diabetes); formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por
- metotrexato (medicamentos usados para tratar alguns curto ou longo prazo.
tipos de câncer ou artrite); Reações adversas raras e muito raras que podem ser
- ciclosporina (medicamentos especialmente usados em sérias:
pacientes que receberam órgãos transplantados); - sangramento incomum;
- antibacterianos quinolônicos (medicamentos usados - febre alta e resfriado persistente;
contra infecção). - reação alérgica com inchaço na face, lábios, língua ou
“Este medicamento se enquadra na categoria B de risco garganta frequentemente associados com rash
para mulheres grávidas. Este medicamento não deve ser (vermelhidão com ou sem descamação) e coceira, os
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou quais podem dificultar para engolir, baixa pressão
do cirurgião-dentista”. sanguínea, fraqueza. Respiração ofegante e sensação de
“Este medicamento é contraindicado na faixa etária de 0 a aperto no peito (sinais de asma);
14 anos”. - dor no peito (sinais de ataque cardíaco);
“Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de - dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura,
reações indesejáveis”. dormência, inabilidade ou dificuldade de falar, paralisia
“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está (sinais de ataque cerebral);
fazendo uso de algum outro medicamento”. - pescoço duro (sinais de meningite viral);
“Não use medicamentos sem o conhecimento do seu - convulsões;
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde”. - pressão sanguínea alta;
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres - pele vermelha ou roxa (possivelmente sinais de
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista”. inflamação dos vasos sanguíneos), rash cutâneo
(vermelhidão na pele com ou sem descamação) com
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? bolhas, bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação na
Este medicamento apresenta-se como comprimido pele com descamação ou peeling;
revestido, circular, cor laranja, não-sulcado. - dor de estômago grave, fezes escuras ou com sangue,
Você deve seguir cuidadosamente as orientações de seu vômito com sangue;
médico. Não exceda a dose recomendada e a duração do - amarelamento da pele e dos olhos (sinais de hepatite);
tratamento. É importante que você use a menor dose capaz - sangue na urina, excesso de proteína na urina,
de controlar sua dor e não tome diclofenaco sódico por mais diminuição grave da quantidade de urina (sinais de
tempo que o necessário. Seu médico dirá a você quantos problemas nos rins).
comprimidos você deverá tomar. Dependendo da resposta Se você apresentar quaisquer destas reações, avise
do tratamento, seu médico pode aumentar ou diminuir a imediatamente seu médico.
dose. Outras reações adversas comuns (podem afetar entre 1
Adultos: a dose inicial diária é geralmente de 100 a 150 mg, a 10 pessoas a cada 100): dor de cabeça, tontura, náusea,
ou seja, 2 a 3 comprimidos por dia. Para casos mais leves, vômito, diarreia, indigestão, dor abdominal, flatulência,
perda do apetite, mudança na função do fígado (ex: nível de A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi
transaminases); rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou demonstrada em experimentos, é considerada
sem descamação). fundamental no seu mecanismo de ação. As
Outras reações adversas raras (podem afetar entre 1 a prostaglandinas desempenham um importante papel na
10 pessoas a cada 10.000): sonolência, dor de estômago, causa da inflamação, da dor e da febre.
inchaço nos braços, mãos, pernas e pés (edema). O diclofenaco sódico in vitro não suprime a biossíntese de
Outras reações adversas muito raras (podem afetar proteoglicanos na cartilagem, em concentrações
menos que 1 pessoa a cada 10.000): desorientação, equivalentes às concentrações atingidas no homem.
depressão, dificuldade de dormir, pesadelos, irritabilidade, Efeitos farmacodinâmicos
distúrbios psicóticos, formigamento ou dormência nas Em doenças reumáticas, as propriedades antiinflamatória e
mãos ou pés, memória debilitada, ansiedade, tremores, analgésica de diclofenaco sódico fazem com que haja
distúrbios de visão e audição, constipação, ferimentos na resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de
boca, úlcera no esôfago (o tubo que leva o alimento da sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao
garganta para o estômago), palpitações, perda de cabelo, movimento, rigidez matinal e inflamação das articulações,
vermelhidão, inchaço e bolhas na pele (devido ao aumento bem como melhora funcional.
da sensibilidade ao sol). Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-
Se você apresentar quaisquer destas reações, informe ao traumáticas, diclofenaco sódico alivia rapidamente tanto a
seu médico. dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e
Se você apresentar quaisquer outras reações adversas não diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.
mencionadas nesta bula, informe ao seu médico. Estudos clínicos demonstraram que diclofenaco sódico
Se você estiver tomando diclofenaco sódico por mais que também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor
algumas semanas, você deve ir ao médico para fazer moderada e na grave de origem não reumática. Estudos
exames de rotina regularmente, para você ter certeza que clínicos revelaram que, na dismenorreia primária,
não está sofrendo de nenhuma reação adversa que você diclofenaco sódico é capaz de melhorar a dor e reduzir a
não tenha percebido. intensidade do sangramento.
Farmacocinética
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE Absorção
QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ? O diclofenaco é completamente absorvido após sua
Se você acidentalmente ingerir uma quantidade acima da passagem pelo estômago. Embora a absorção seja rápida,
recomendada, procure imediatamente auxílio de um seu início pode ser retardado devido ao revestimento
médico. gastrorresistente do comprimido.
Você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, O pico médio das concentrações plasmáticas de 1,5
diarreia, tontura, tinus ou convulsões. No caso de mcg/mL (5 mcmol/L) é atingido em média 2 horas após o
intoxicação significante, insuficiência aguda nos rins e uso de um comprimido de 50 mg. A quantidade absorvida é
insuficiência no fígado podem ocorrer. Não há quadro linear-mente proporcional ao tamanho da dose. A
clínico típico associado à superdose com diclofenaco. O passagem dos comprimidos pelo estômago é mais lenta
tratamento de intoxicações agudas com agentes quando ingerido durante ou após as refeições do que
antiinflamatórios não-esteróides consiste essencialmente quando ingerido antes das refeições, mas a quantidade de
em medidas sintomáticas e de suporte. diclofenaco absorvida permanece a mesma. Como
Tratamento sintomático e de suporte devem ser aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado
administrados em casos de complicações tais como durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de
hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração
gastrintestinal e depressão respiratória. (AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade
Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou daquela observada com uma dose parenteral equivalente.
hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação O comportamento farmacocinético não se altera após
de agentes antiinflamatórios não-esteróides devido a seu administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que
alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso. sejam observados os intervalos de dosagem
Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão recomendados.
de carvão ativado pode ser considerada para Distribuição
desintoxicação do estômago (ex: lavagem gástrica e 99,7% do diclofenaco liga-se a proteínas séricas,
vômito) após a ingestão de uma superdose potencialmente predominantemente à albumina (99,4%). O volume de
letal. distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O
diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICA- concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após
MENTO? serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida
Este medicamento deve ser mantido em sua embalagem aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas.
original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), em Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático,
lugar seco, fresco e ao abrigo da luz (evite armazená-lo no as concentrações da substância ativa já são mais altas no
banheiro). Nestas condições o prazo de validade é de 24 fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por
meses a contar da data de fabricação. até 12 horas.
Biotransformação
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por
ALCANCE DAS CRIANÇAS glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por
hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE em vários metabólitos fenólicos (3'-hidroxi-, 4'-hidroxi-, 5-
SAÚDE hidroxi-, 4',5-hidroxi- e 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco), a
maioria dos quais são convertidos a conjugados
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são
Farmacodinâmica biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que
Grupo farmacoterapêutico: antiinflamatório não-esteróide o diclofenaco.
(AINEs) (código ATC M01AB05). Eliminação
Este medicamento contém diclofenaco sódico, substância O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do
não-esteróide, com acentuadas propriedades anti- plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia
reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos
metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia- diclofenac sodium versus placebo in bilateral wisdom tooth
vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3'- extraction, M Mayer, P Weiss, 1980).
hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática Três doses diárias de diclofenaco 50 mg, aliviaram as dores
mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente de diversos tipos de injúrias teciduais quando comparadas
inativo. ao placebo em estudo multicêntrico, duplo-cego com 229
Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina pacientes (Double-blind, multicenter evaluation of the
como conjugado glicurônico da molécula intacta e como efficacy and tolerability of diclofenac dispersible in the
metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a treatment of acute soft-tissue inhuries, R Bakshi, H Rotman,
conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como M Shaw, 1995).
substância inalterada. O restante da dose é eliminada como Síndromes dolorosas da coluna têm sua intensidade
metabólitos através da bile nas fezes. diminuída quando tratadas com diclofenaco, como
Características em pacientes demonstrou estudo multicêntrico, randomizado, duplo-
Não foram observadas diferenças idade-dependente cego entre 227 pacientes (A double-blind, multicenter,
relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do randomised clinical trial compare the efficacy and
fármaco. tolerability of aclofenac with diclofenac resinate in patientes
Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a with acute low back pain, M Schattenkirchner, KA
partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância Milachowski, 2003).
ativa inalterada quando se aplica o esquema normal de Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo
dose. A um clearance de creatinina < 10 mL/min, os níveis podem ser tratadas por diclofenaco. Estudos controlados
plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) por placebo demonstraram que o diclofenaco age no
calculados dos hidróxi metabólitos são cerca de 4 vezes tratamento de artrite reumatóide com doses diárias de 75 a
maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os 200 mg (A lon-term study of diclophenac sodium in the
metabólitos são, ao final, excretados através da bile. treatment of rheumatoid arthritis and osteoarthroses, GJ
Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não- Abrams, L Solomon, OL Meyers, 1978), (Efficacy and safety
descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco é of diclofenac sodium in rheumatoid arthritis: experience in
a mesma que em pacientes sem doença hepática. the Unites States, JR Caldwell, 1986), (Double-blind
Dados de segurança pré-clínicos randomized trial of diclofenac sodium versus placebo in
Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses patients with rheumatoid arthritis, MH Weisman, 1986).
agudas ou repetidas, bem como estudos de A eficácia de comprimidos de liberação lenta de 100 mg de
genotoxicidade, mutagenicidade, carcinogenicidade com diclofenaco foi avaliada entre 414 pacientes com
diclofenaco revelaram que diclofenaco nas doses desordens reumáticas, incluindo reumatismo não-articular.
terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano Observou-se resposta terapêutica satisfatória em 89,4%
específico para humanos. Não há nenhuma evidência de dos pacientes no 10º dia de tratamento e de 94,7% no 20º
que diclofenaco cause um potencial efeito teratogênico em dia (A multicentre study of diclofenac sodium slow-release
camundongos, ratos e coelhos. in the treatment of rheumatic disorders in the Kingdom of
O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes Saudi Arabia, MS Al-Sharkawi, 1984).
(ratos). O desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura
também não foi afetado. internacional (n=15.000), observa-se eficácia na utilização
de diclofenaco (International experiences with diclofenac in
RESULTADOS DE EFICÁCIA osteoarthritis, R Altman, 1986), (Efficacy of diclofenac im
O diclofenaco sódico tem efeito efetivo especialmente na osteoarthritis: experience in the United States, JR Ward,
dor relativa à inflamação tecidual (Peripheral and central 1986).
antihyperalgesic effects of diclofenac in model of human Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do
inflammatory pain. M Burian, I Tegeder, M Seegel, G tratamento agudo e crônico com diclofenaco para o alívio
Geisslinger, 2003). dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos
Estudos demonstram a diminuição do consumo de pacientes (Diclofenac-Na bei ankylosierender spondylitis,
narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, G Manz, M Frank, 1977), (A comparative study of diclofenac
quando 75 mg de diclofenaco sódico é administrado, por via and sulindac in ankylosing spondylitis. AM Nahir, Y Scharf,
intramuscular, 1 ou 2 vezes ao dia, ou a mesma dose, por 1980), (Diclofenac in the treatment of ankylosing
via endovenosa, em infusão de 5 mg/hora (Nonsteroidal spondylitis: review of worldwide clinical experience and
anti-inflammatory drugs for posthoracotomy pain: report of a double-blind comparison with indomethacin, MA
prospective controlled trial after lateral thoractomy. M Khan, 1985), (Efficacy of diclofenac in ankylosing
Rhodes, I Conacher, G Morritt, 1992), (Intravenous spondylitis, JJ Calabro, 1986), (Efficacy of
diclofenac coupled with PCA fentanyl for pain relief after diclofenac/misoprostol vs diclofenac in the treatment of
total hip replacement, J laitinen, L Nuutinen, 1992), ankylosing spondylitis, FMcKenna, 1993).
(Diclofenac in combination with opiate infusion after joint Condições ginecológicas dolorosas, principalmente
replacement surgery, SK Anderson, BA al Shaikh, 1991), dismenorreia, são aliviadas pela administração de
(The morphine sparing effects of diclofenac sodium diclofenaco sódico entre 75 e 150 mg diários (Treatment of
following abdominal surgery, NB Hodsman, J Burns, A primary dimenorrhea with diclofenac sodium, R Rihiluoma,
Blyth, 1987), (Effetto analgesico del diclofenac in chirurgia E Wuolijoki, MO Pulkinen, 1981), (Diclofenac in the
toracica, R CAsali, V Silvestri, AM Pagni, 1985). O treatment of primary dysmenorrhea, CA Ingemanson, B
diclofenaco sódico entérico e comprimidos é efetivo na Carrington, B Silkstrom, 1981), (Preoperative diclofenac
supressão dos sinais de inflamação pós-operatória, sodium reduces post-laparoscopy pain, LE Gillberg, AS
especialmente de cirurgia dentária (Clinical trial of GP Harsten, LB Stahl, 1993).
45,840-a new analgesic anti-inflammatory agent, M No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes
Tusuzuki, S Yoshida, S Takata, 1973), (Use of diclofenac in observou-se alívio da dor após 48 horas de tratamento com
analgesia, TG Kantor, 1986), (The efficacy of diclofenac diclofenaco injetável (Voltarol in the treatment of acute gout
sodium with and without paracetamol in the control of post- a double-blind trial in general practice, in Chiswell RJ &
surgical dental pain, RW Matthewa, CM Scully, BG Levers, Birdwood GFB: Current Themes in Rheumatology.
1984), (A double-blind trial of the anti-inflammatory and Condensed Report of a Geigy Symposium, Albufeira,
analgesic action of diclofenac sodium following maxillary Portugal, RM Holman, E Celinska, 1981).
surgery. M Mayer, P Weiss, 1980) (Results of an intra- Estudos abertos e controlados demonstraram que
individual comparative double-blind study on the effect of antiinflamatórios não-esteroidais, entre eles o diclofenaco
sódico, são efetivos no tratamento da cólica biliar. Adultos: a dose inicial diária é de 100 mg a 150 mg.
(Treatment of biliary colic with diclofenac: a randomized, Para casos mais leves, assim como para terapia a longo
double-blind, placebo-controlled study. GA Akriviadis, M prazo, 75 a 100 mg por dia são, geralmente, suficientes. A
Hatzigavriel, D Kapnias, 1997), (Diclofenac sodium in biliary dose total diária deve ser dividida em 2 a 3 doses.
colic: a double-blind trial. M Broggini, E Corbetta, E Grossi, Para suprimir a dor noturna e a rigidez matinal, o tratamento
1984), (Prostaglandin synthesis inhibition by diclofenac-Na com comprimidos durante o dia pode ser suplementado
in biliary pain (abstract). S Lundstam, E Tveit, JG Kral, pela administração de supositórios ao deitar (até uma dose
1983), (Inhibition of prostaglandin synthesis as a treatment diária máxima de 150 mg).
for biliary pain. E Thornell, R Jansson, JG Kral, 1979). No tratamento da dismenorreia primária, a dose diária, que
A administração de 75 mg de diclofenaco , por via oral, foi deve ser individualmente adaptada, é geralmente de 50 a
efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica 150 mg. Inicialmente devem ser administradas doses de 50
renal aguda após uma hora, em estudo randomizado a 100 mg e, se necessário, estas doses devem ser elevadas
prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a no decorrer de vários ciclos menstruais até o máximo de
administração (Oral diclofenac sodium in the treatment of 200 mg/dia. O tratamento deve iniciar-se aos primeiros
acute renal colic: a prospective randomized study. R sintomas e, dependendo da sintomatologia, continuar por
Indudhara, S Vaidyanathan, A Sankaranerayanan, 1990). A alguns dias.
administração de 50 mg ou 75 mg de diclofenaco
intramuscular tem a mesma eficácia do estudo acima, mas ADVERTÊNCIAS
com início de ação observado após 30 minutos Sangramento ou ulcerações/perfurações gastrintestinais,
(Prostaglandin synthetase inhibition with diclofenac que podem ser fatais, foram relatados com todos os AINEs,
sodium in treatment of renal colic: comparisson with use of a podendo ocorrer a qualquer momento durante o tratamento
narcotic analgesic. SO Lundstam, LA Wahlander, KH com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de
Leissner, 1982), (Diclofenac sodium in uretral colic: a eventos gastrintestinais sérios. Estas, em geral,
double-blin comparison trial with placebo. A Vignoni, A apresentam consequências mais sérias em pacientes
Fierro, G Moreschini, 1983). idosos. Nesses raros casos, o medicamento deve ser
descontinuado.
INDICAÇÕES Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo
Este medicamento está indicado para o tratamento de: dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e
- Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: necrólise epidérmica tóxica foram relatadas muito
artrite reumatóide; artrite reumatóide juvenil; espondilite raramente associadas com o uso de AINEs, incluindo
anquilosante ; osteoartrite e espondilartrite; diclofenaco sódico. Os pacientes aparentemente tem maior
-Síndromes dolorosas da coluna vertebral; risco para estas reações logo no início do tratamento, com o
-Reumatismo não-articular; início da reação ocorrendo, na maioria dos casos, no
-Crises agudas de gota; primeiro mês. Diclofenaco sódico deve ser descontinuado
-Inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas no primeiro aparecimento de rash cutâneo, lesões mucosas
e edema, como por exemplo após cirurgia dentária ou ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.
ortopédica; Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo
-Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, reações anafiláticas/anafilactóides, poderão também
como por exemplo dismenorreia primária ou anexite; ocorrer, em casos raros, sem a exposição prévia ao
-Como auxiliar no tratamento de processos infecciosos diclofenaco .
acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou Diclofenaco sódico, assim como outros AINEs, pode
garganta, como por exemplo faringoamigdalites, otites. De mascarar os sinais e sintomas de infecção devido a suas
acordo com os princípios terapêuticos gerais, a doença de propriedades farmacodinâmicas.
fundo deve ser tratada com a terapia básica O uso concomitante de diclofenaco sódico com outros
adequadamente. Febre isolada não é uma indicação. AINEs sistêmicos incluindo inibidores seletivos da COX-2
deve ser evitado devido à ausência de qualquer evidência
CONTRAINDICAÇÕES que demonstre benefício sinérgico e devido ao potencial
Este medicamento é contraindicado para: aumento de reações adversas.
-Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a Diclofenaco sódico comprimido revestido contém lactose e,
qualquer outro componente da formulação; desta forma, não é recomendado para pacientes com
-Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou problemas hereditários raros de intolerância à galactose,
perfuração; deficiência de lactase grave ou má absorção glicose-
-No último trimestre de gravidez; galactose.
-Insuficiência hepática grave, insuficiência renal ou Asma pré-existente: em pacientes com asma, rinites
cardíaca; alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos
-Como outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas ou
diclofenaco também é contraindicado em pacientes nos infecções crônicas do trato respiratório (especialmente se
quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são relacionado com sintomas alérgicos como rinites), reações
causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos devido aos AINEs como exacerbações de asma (chamadas
com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase. como intolerância a analgésicos/analgésicos-asma),
edema de Quincke ou urticária são mais frequentes que em
MODO DE USAR E CONSERVAÇÃO DEPOIS DE outros pacientes. Desta forma, recomenda-se precaução
ABERTO especial para estes pacientes. Esta recomendação aplica-
Como uma recomendação geral, a dose deve ser se também a pacientes alérgicos a outras substâncias, com
individualmente ajustada, visando a menor dose eficaz por aparecimento de reações cutâneas, prurido ou urticária.
um período de tempo o mais curto possível. Os Efeitos gastrintestinais: assim como com outros AINEs,
comprimidos devem ser ingeridos inteiros (não podem ser acompanhamento médico rigoroso é imprescindível para
partidos ou mastigados) com auxílio de um líquido, pacientes com sintomas indicativos de distúrbios
preferencialmente antes das refeições. gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica
Este medicamento deve ser conservado em sua ou intestinal, sangramento ou perfuração. O risco de
embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e sangramento gastrintestinal é maior com o aumento das
30 ºC), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. doses de AINEs e em pacientes com histórico de úlcera,
complicando particularmente em casos de hemorragia ou
POSOLOGIA perfuração, e em pacientes idosos.
Para reduzir a toxicidade gastrintestinal nestes casos, o o potencial benefício para mãe justifique o risco potencial
tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose para o feto. Assim como outros AINEs, diclofenaco sódico é
eficaz. contraindicado nos três últimos meses de gestação pela
Para estes pacientes, uma terapia concomitante com possibilidade de ocorrer inércia uterina e, ou fechamento
agentes protetores (ex.: inibidores da bomba de próton ou prematuro do canal arterial. Estudos em animais não
misoprostol) deve ser considerada, como também para demonstrou nenhum efeito prejudicial direta ou
pacientes que precisam usar medicamentos com ácido indiretamente na gravidez, no desenvolvimento
acetilsalicílico em baixa dose ou outros medicamentos que embrionário/fetal, no nascimento ou no desenvolvimento
podem aumentar o risco gastrintestinal. pós-natal.
Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, Lactação: assim como outros AINEs, pequenas
particularmente os idosos, devem reportar quaisquer quantidades de diclofenaco passam para o leite materno.
sintomas abdominais não usuais (especialmente Desta forma, diclofenaco sódico não deve ser administrado
sangramento gastrintestinal). Para pacientes tomando durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis no
medicações concomitantes que podem aumentar o risco de recém-nascido.
ulceração ou sangramento, como por exemplo, Fertilidade: assim como outros AINEs, o uso de
corticosteróides, anticoagulantes, agentes anti- diclofenaco sódico pode prejudicar a fertilidade feminina e
plaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de por isto que deve ser evitado por mulheres que estão
serotonina recomenda-se cuidado especial ao usar tentando engravidar. Para mulheres que tenham
diclofenaco sódico. dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob
Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser investigação, a descontinuação deste medicamento deve
exercidas em pacientes com colite ulcerativa ou Doença de ser considerada.
Crohn, uma vez que esta condição pode ser exacerbada. Habilidade de dirigir e/ou operar máquinas: pacientes
Efeitos hepáticos: acompanhamento médico estreito e que apresentam distúrbios visuais, tontura, vertigem,
cautela devem ser exercidas em pacientes com função sonolência ou outro distúrbio do sistema nervoso central
hepática debilitada, uma vez que esta condição pode ser durante o tratamento com este medicamento, devem evitar
exacerbada. dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Do mesmo modo que com outros AINEs, pode ocorrer Diclofenaco sódico comprimido revestido é contraindicado
elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas para pacientes abaixo de 14 anos.
com o uso de diclofenaco sódico. Durante tratamentos “Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
prolongados é recomendável o monitoramento constante grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista”.
da função hepática como medida preventiva.
Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE
desenvolvimento de doença hepática ou de outras RISCO
manifestações como por exemplo: eosinofilia, rash Pacientes idosos: é recomendado ter precauções com
(erupções), etc, ou se os testes anormais para a função pacientes idosos debilitados ou àqueles com baixo peso
hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização
diclofenaco sódico deverá ser descontinuado. Hepatite da menor posologia eficaz.
poderá ocorrer com ou sem sintomas prodrômicos. Crianças e adolescentes: devido a sua alta dosagem,
Deve-se ter cautela ao administrar diclofenaco sódico a diclofenaco sódico comprimido revestido é contraindicado
pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o para pacientes abaixo de 14 anos.
fármaco pode desencadear uma crise.
Efeitos renais: como retenção de líquidos e edema foram INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
reportados em associação com a terapia com AINEs, deve As interações a seguir incluem aquelas observadas com
ser dedicada atenção especial a pacientes com deficiência diclofenaco sódico comprimido revestido e/ou outras
da função cardíaca ou renal, história de hipertensão, a formas farmacêuticas contendo diclofenaco :
pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com - lítio: se usados concomitantemente, diclofenaco pode
diuréticos ou outros medicamentos que podem impactar elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso,
significativamente a função renal e àqueles com depleção recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.
substancial do volume extracelular de qualquer origem, por - digoxina: se usados concomitantemente, diclofenaco
exemplo, nas condições pré ou pós-operatório no caso de pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina.
cirurgias de grande porte. Nestes casos, ao utilizar Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de
diclofenaco sódico, é recomendável o monitoramento da digoxina sérica.
função renal como medida preventiva. A descontinuação do - diuréticos e agentes antihipertensivos: assim como outros
tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré- antiinflamatórios similares, o uso concomitante de
tratamento. diclofenaco com diuréticos ou antihipertensivos (ex.: beta-
Efeitos hematológicos: o tratamento das afecções para bloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito
as quais diclofenaco sódico está indicado dura usualmente antihipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser
poucos dias. Porém, se ao contrário das recomendações administrada com cautela e, pacientes, especialmente
para seu uso, diclofenaco sódico for administrado por idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente
períodos prolongados, é aconselhável, como ocorre com monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente
outros antiinflamatórios não-esteróides, monitorizar o hidratados e deve-se considerar o monitoramento da
hemograma. função renal após o início da terapia concomitante e
Assim como outros AINEs, diclofenaco sódico pode inibir periodicamente durante o tratamento, particularmente para
temporariamente a agregação plaquetária, por isto, diuréticos e inibidores da ECA devido ao aumento do risco
pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser de nefrotoxicidade. Tratamento concomitante com
cuidadosamente monitorizados. medicamentos poupadores de potássio, que podem estar
Gravidez: diclofenaco sódico enquadra-se na categoria B associados com o aumento dos níveis séricos de potássio,
de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser deve ser monitorado frequentemente.
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou - outros AINEs e corticóides: a administração concomitante
do cirurgião-dentista. de antiinflamatórios similares (AINEs) sistêmicos ou
O uso de diclofenaco em mulheres grávidas não foi corticóides, deve ser evitada devido a ausência de
estudado. Desta forma, diclofenaco sódico não deve ser qualquer evidência que demonstre sinergismo benéfico,
usado nos 2 primeiros trimestres de gravidez a não ser que além de poder aumentar a frequência de efeitos
gastrintestinais indesejáveis.
- anticoagulantes e agentes antiplaquetários: deve-se ter - Distúrbios no mediastino, torácico e respiratório
cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o Rara: asma (incluindo dispneia).
risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não Muito rara: pneumonite .
indicam que diclofenaco possa afetar a ação dos - Distúrbios gastrintestinais
anticoagulantes, existem casos isolados do aumento do Comum: epigastralgia, náusea, vômito, diarreia, dispepsia,
risco de hemorragia em pacientes recebendo diclofenaco e cólicas abdominais, flatulência, anorexia e irritação local.
anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, Rara: gastrites, sangramento gastrintestinal (hematêmese,
recomenda-se uma monitoria criteriosa nestes pacientes. melena, diarreia sanguinolenta), úlcera gastrintestinal (com
- inibidores seletivos da recaptação da serotonina: a ou sem sangramento ou perfuração).
administração concomitante destes medicamentos com Muito rara (casos isolados): colites (incluindo colite
AINEs sistêmicos pode aumentar o risco de sangramento hemorrágica e exacerbação da colite ulcerativa ou doença
gastrintestinal. de Crohn), constipação, estomatite aftosa , glossite, lesões
- antidiabéticos (exceto insulina): diclofenaco pode ser esofágicas, estenose intestinal diafragmática, pancreatite .
administrado juntamente com estes medicamentos sem - Distúrbios hepatobiliares
influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos Comum: elevação dos níveis séricos das enzimas
isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de transaminases.
diclofenaco, determinando a necessidade de ajuste Rara: hepatite , com ou sem icterícia, distúrbios hepáticos.
posológico dos agentes antidiabéticos. Por esta razão, o Muito rara (caso isolado): hepatite fulminante.
monitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser - Pele e distúrbios dos tecidos subcutâneos
realizado como medida preventiva durante a terapia Comum: rash.
concomitante. Rara: urticária.
- metotrexato: deve-se ter cautela quando AINEs são Muito rara (casos isolados): erupção bolhosa, eczema,
administrados menos de 24 horas antes ou após eritroderma (dermatite esfoliativa), eritema multiforme,
tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell
concentração sérica do metotrexato , aumentando a sua (necrólise epidérmica tóxica), dermatite esfoliativa, perda
toxicidade. de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, púrpura
- ciclosporina: diclofenaco, assim como outros AINEs, pode alérgica e prurido.
aumentar a toxicidade nos rins, causada pela ciclosporina, - Distúrbios urinários e renais
devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta Muito rara (casos isolados): insuficiência renal aguda,
forma, diclofenaco deve ser administrado em doses hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite
inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em intersticial, necrose papilar renal .
tratamento com ciclosporina . - Distúrbios gerais e no local da administração
- antibacterianos quinolônicos: houve relatos isolados de Rara: edema.
convulsões que podem estar associadas ao uso
concomitante de quinolonas e AINEs. SUPERDOSE
Não há quadro clínico típico associado a superdose com
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS diclofenaco.
As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas A superdose pode causar vômito, hemorragia
com diclofenaco sódico comprimido revestido e/ou outras gastrintestinal, diarreia, tontura, tinitus ou convulsões. No
formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por caso de intoxicação significante, insuficiência aguda nos
curto ou longo prazo. rins e insuficiência no fígado podem ocorrer.
As seguintes estimativas de frequência foram aplicadas: O tratamento de intoxicações agudas com agentes
Comum: = 1/100; < 1/10 antiinflamatórios não-esteróides, consiste essencialmente
Incomum: = 1/1.000; < 1/100 em medidas sintomáticas e de suporte. Tratamento
Rara: = 1/10.000; < 1/1.000 sintomático e de suporte deve ser administrado em caso de
Muito rara: < 1/10.000, incluindo relatos isolados complicaçõe, tais como: hipotensão, insuficiência renal,
- Sangue e distúrbios do sistema linfático convulsões, irritação gastrintestinal e depressão
Muito rara (casos isolados): trombocitopenia, leucopenia, respiratória.
anemia (incluindo hemolítica e aplástica) e agranulocitose. Medidas específicas, tais como: diurese forçada, diálise ou
- Distúrbios do sistema imunológico hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de
Rara: reações de hipersensibilidade, anafiláticas e agentes antiinflamatórios não-esteróides devido a seu alto
anafilactóides (incluindo hipotensão e choque). índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso.
Muito rara: Edema angioneurótico (incluindo edema facial). Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão
- Distúrbios psiquiátricos de carvão ativado pode ser considerada para
Muito rara: desorientação, depressão, insônia, pesadelos, descontaminação do estômago (ex.: lavagem gástrica e
irritabilidade, distúrbios psicóticos. vômito) após a ingestão de uma superdose potencialmente
- Sistema nervoso central letal.
Comum: cefaléia, tontura.
Rara: sonolência. ARMAZENAGEM
Muito rara (casos isolados): distúrbios da sensibilidade, Este medicamento deve ser conservado em sua
incluindo parestesia , distúrbios da memória, convulsões, embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e
ansiedade, tremores, meningite asséptica, distúrbios do 30 ºC), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas
paladar, acidente cerebrovascular. condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da
- Distúrbios oculares data de fabricação.
Muito rara (casos isolados): distúrbios da visão, visão
borrada, diplopia . VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
- Distúrbios do labirinto e do ouvido
Comum: vertigem. Reg. no M.S. 1.2568.0200
Muito rara: deficiência auditiva, tinitus. Farmacêutico Responsável: Dr. Luiz Donaduzzi CRF-PR 5842 R0
- Sistema cardíaco
Muito rara (casos isolados): palpitação, dores no peito, Centro de Atendimento ao Consumidor
insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio. 0800 709 9333 / (45) 2103-1166
www.pratidonaduzzi.com.br
- Distúrbios vasculares cac@pratidonaduzzi.com.br
Muito rara: hipertensão, vasculite .
10918 406482Dob-R0 - BULA 560 x 200 - Data Rev. 17/11/2010