Resumo - Anestésicos Injetáveis IV

FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA DOS ANESTÉSICOS INJETÁVEIS
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of injectable anesthetics
*
BUENO D.A.
Técnico em Administração de Empresas pela Escola Técnica Estadual Fernando Prestes e
graduando em Medicina Veterinária pela Faculdade Anhanguera de Sorocaba.
*Endereço para correspondência, CEP: 18190-000, Rua Doutor Celso Charuri, nº140,
Jundiaquara, Araçoiaba da Serra - SP. E-mail: daniloairesbueno@gmail.com
Anestésicos venosos (AV) podem ser definidos como fármacos administrados por via venosa para
induzir e/ou manter a anestesia geral, bem como para promover sedação durante anestesia loco-
regional. Assim sendo, a concentração plasmática, se a droga for administrada em dose única, vai
depender tão somente da dose e da velocidade da injeção, contudo, já no plasma, esses agentes
ligam-se de forma reversível às proteínas plasmáticas. Um outro ponto que não deve ser esquecido
é a possibilidade de que drogas anestésicas se liguem a outros constituintes do sangue, como os
eritrócitos, e vale lembrar que a ligação do TS à hemoglobina já foi relatada. No que diz respeito
à distribuição, ou seja, à passagem do fármaco da corrente circulatória para os tecidos, deve ser
considerado, inicialmente, que o volume central (V1) para todos os AV excede o volume
intravascular, volume de distribuição, depois de obtido o estado de equilíbrio, momento em que
nenhuma transferência da droga entre os tecidos e o plasma está ocorrendo, é 2 a 3 vezes superior
ao volume dos líquidos orgânicos, exceção feita aos benzodiazepínicos. A eliminação pode ser
definida como o desaparecimento da forma farmacologicamente ativa da droga de todos os setores
nos quais ela se distribuiu. Velocidade do processo depende da concentração da droga no local
onde se realiza a biotransformação e da atividade enzimática. Quando essa taxa é alta condiciona
uma biotransformação ‘‘fluxo-dependente’’ e quando é baixa uma biotransformação ‘‘capacidade-
dependente’’ Nesse último caso o processo depende, basicamente, da atividade enzimática. O
etomidato, o propofol e a cetamina apresentam uma elevada taxa de extração hepática, sendo
incluídos entre as drogas cuja biotransformação pode ser expressivamente prejudicada com a
queda do fluxo sanguíneo para o fígado. Além disso há outros fatores que interferem na
farmacocinética como a idade do paciente, sexo, patologias existentes. Quando uma droga, em seu
trajeto através dos diversos compartimentos orgânicos, alcança a biofase, interage com os sítios
pelos quais mantém afinidade. As ações dessas drogas no SNC podem ser responsáveis por outros
efeitos com repercussão respiratória e circulatória da mesma forma que os AV podem exercer
também ações diretas sobre outros órgãos e sistemas. Atividade do sistema nervoso é desenvolvida
mediante a transmissão de mensagens conduzidas ao longo das fibras nervosas e transferidas para
os neurônios subsequentes através das sinapses. Assim sendo, as drogas que modificam a atividade
funcional do SNC devem exercer sua ação no axônio, interferindo com a condução do impulso
nervoso, ou na sinapse, interferindo com a passagem desse impulso para o neurônio imediato. TS
e o etomidato não alteram a polaridade da célula em repouso, embora tenha sido demonstrado que
barbitúricos de ação curta modificam a forma do potencial de ação sem, entretanto, alterar o
potencial de repouso da membrana. Dessa forma, os AV estudados neste resumo, à exceção da
cetamina, exercem sua ação farmacológica sobre o SNC principalmente através dos receptores
GABA. No que concerne à cetamina, qualificada como um anestésico dissociativo, o mecanismo
de ação tem sido atribuído a sua interferência nos níveis de mono-aminas cerebrais, ao bloqueio
de receptores de aminoácidos excitadores e à estimulação de receptores opióides. O efeito
‘‘anestesia’’, ao que tudo indica, deve-se à interação com receptores NMDA, onde a cetamina
exerce um bloqueio não competitivo, embora a interação com receptores opióides não possa ser
descartada. É também fácil compreender que o efeito hipnótico dependa, provavelmente, de uma
somatória de ações exercidas sobre sinapses inibitórias e excitatórias, ainda que predominem as
ações sobre as primeiras e, em especial, sobre o complexo GABA-ionóforo cloro.
Palavras-chave: Anestesia intravenosa; Drogas anestésicas; Anestesia.
Resumo científico apresentado pelo 8º semestre noturno, como diretriz para nota do 2º bimestre
da disciplina de Anestesiologia da professora e Drª Juliana Bernardo.
Elaborado por:
Danilo Aires Bueno – CPF: 460923168-97

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