Farmacologia 3

Aula - 4 - ABSORÇÃO DE FÁRMACOS (FARMACOCINÉTICA)
Docente: Fábio
Data: 25/08/2022
desintegração da forma de dosagem e a
liberação do princípio ativo no organismo.
INTRODUÇÃO
Após o principio ativo estar liberado no
A farmacologia básica é dividida em: organismo, a próxima etapa é atravessar
as barreiras celulares a fim de conseguir
Farmacodinâmica: “ se refere ao que o chegar na corrente sanguínea e
fármaco faz no organismo” ou seja se consequentemente aos tecidos.
trata do estudo dos efeitos fisiológicos,
bioquímicos e mecanismo de ação dos
BARREIRAS CELULARES
fármacos.
Farmacocinética: “ se refere ao que o Os fármacos no caso dos administrados

organismo faz com o fármaco" ou seja se via enteral, ele primeiramente vai ficar
trata do estudo da absorção, distribuição, disponível dentro de sistema
metabolismo e eliminação de fármacos. gastrointestinal, com isso ele precisa
então conseguir penetrar nas células do
intestino a fim de chegar no fígado
através do sistema porta hepático e
FARMACOCINÉTICA
consequentemente chegar até a corrente
sanguínea.
A farmacocinética se trata do estudo do
caminho que o fármaco percorre pelo Entretanto, para o fármaco conseguir
organismo, desta forma ela é dividida em entrar nas células intestinais ele precisa
algumas etapas. passar por algumas barreiras
1- Absorção. (membranas).
2- Distribuição.
3- Biotransformação (metabolização). Membranas Celulares: Constituem-se
4- Eliminação. em barreiras biológicas para passagem
de substância, A primeira camada que o
ABSORÇÃO fármaco vai atravessar é a membrana
celular.
Absorção: é o processo de transferência Membrana Plasmática: de constituição

do fármaco do seu local de administração lipoprotéica (Bicamada), permite a
para corrente sanguínea. passagem de substâncias através dos
seguintes transportes.
Obs: no caso de fármacos administrados
via intravenosa, esse processo não 1- Difusão Passiva: Para fármacos
ocorre, visto que o fármaco já entra lipossolúveis, sem gasto de energia.
diretamente na corrente sanguínea. Para fármacos hidrossolúveis, utilizam
proteínas canais para entrada.
Fase Biofarmacêutica: essa fase ocorre
logo após a administração do 2- Difusão Passiva Facilitada: Para
medicamento, e é quando ocorre a fármacos de moléculas grandes, utilizam
Matheus Maia
proteínas carreadoras para entrada sem forma farmacêutica também tem
gasto de energia. relevância no tempo de absorção.
3- Transporte Ativo: possui gasto de Características do organismo que

ATP para utilizar as proteínas canais. interferem na absorção
4- Endocitose: moléculas grandes são Circulação Sanguínea Local

englobadas pela membrana e “jogadas”
para dentro da célula, esse processo tem Motilidade Gastrointestinal: Alta
gasto de ATP. motilidade (diarreia) reduz a absorção.
FATORES QUE AFETAM A Esvaziamento gástrico: quanto mais

rápido ocorrer o esvaziamento gástrico
ABSORÇÃO
(intestino), maior é a absorção, quando
mais lento ocorrer o esvaziamento
Características Físico-Químicas dos gástrico menor a absorção.
fármacos que interferem na absorção
Área de Absorção: se existe uma maior
Solubilidade: o fato de a molécula ser área de absorção disponível, logo a
lipofílica ou hidrofílica interfere na absorção será maior e mais rápida.
velocidade e quantidade de fármaco que ex: microvilosidades intestinais
será absorvido. aumentam a área de contato, portanto o
intestino possui melhor absorção quando
Peso Molecular: Peso e tamanho comparado ao estômago.
também interferem na absorção,
moléculas menores e mais leves Dissolução: para que um fármaco possa
atravessam a membrana com mais atuar quando administrado por via oral,
facilidade. Ex: Somente moléculas muito ele terá antes que se dissolver nos sucos
pequenas conseguem atravessar a gastrintestinais, com isso fatores como
barreira hematoencefálica. por exemplo a quantidade de água que a
pessoa toma o comprimido, pode
Grau de ionização (Carga elétrica) e PH: interferir no tempo em que a medicação
Um fármaco atravessa a membrana com fara efeito.
maior facilidade se não estiver ionizado.
essa ionização pode ser feita ou desfeita
PERFIL FARMACOCINÉTICO
dependendo do PH da molécula através
da dissociação de ácidos fracos. ou seja o
PH do ambiente vai definir se a molécula Concentração: Para produzir efeito
do fármaco será ionizada ou não. farmacológico o fármaco precisa estar
presente em contrações adequadas no
Não Ionizado: Lipossolúvel seu local de ação, existe um limiar de
Ionizado: Hidrossolúvel concentração mínimo (CMIN) necessário
para o fármaco funcionar, e existe
Concentração do fármaco: quanto maior também um limiar máximo (CMAX) que
a concentração de fármaco, mais rápido é a concentração máxima que o fármaco
será a absorção. pode atingir no organismo antes de ser
tóxico.
Forma Farmacêutica: o processo de
dissolução de comprimidos é mais lento
do que por exemplo se o paciente ingerir
um medicamento líquido, por isso a
Matheus Maia
concentração plasmática máxima)
semelhantes, são considerados
bioequivalentes.
Para saber se os medicamentos são

equivalentes, existem estudos de
bioequivalência
METABOLISMO DE PRIMEIRA
PASSAGEM
Definição: Metabolismo de primeira

Tempo de absorção: Cada via de passagem (também conhecido como
administração terá um perfil efeito de primeira passagem) é um
farmacocinético diferente em relação ao fenômeno do metabolismo dos fármacos
tempo, ou seja algumas irão fazer efeito no qual a concentração do fármaco é
mais rápido que outras . significantemente reduzida (e inativada)
pelo fígado antes de atingir a circulação
sistêmica.
Geralmente ocorre quando o fármaco é

administrado via oral e retal.
Como ocorre:
Após um fármaco ser ingerido, ele é

absorvido pelo sistema digestivo e
BIODISPONIBILIDADE entra no sistema porta hepático.
Antes de atingir o resto do corpo, ele é

Biodisponibilidade: fração do fármaco carregado através da veia porta
que alcança a circulação sistêmica após a hepática para o fígado. O fígado
administração por qualquer via. ou seja metaboliza muitos fármacos, às vezes de
refere-se à extensão e à velocidade em tal maneira que somente uma pequena
que a porção ativa do fármaco adentra a quantidade de fármaco ativo é lançado a
circulação sistêmica, alcançando, assim, o partir do fígado em direção ao resto do
local de ação. sistema circulatório do corpo.
Variação: a biodisponibilidade varia de Essa primeira passagem pelo fígado

acordo com a via de administração, pois diminui significativamente a
dependendo da via, não há metabolismo biodisponibilidade do fármaco.
de primeira passagem, com isso a
biodisponibilidade é maior.
Ex: Via intravenosa a biodisponibilidade
é de 100.
Bioequivalência: Caso dois

medicamentos tenham Cmax
(concentração plasmática máxima) e
Tmax (tempo para alcançar a
Matheus Maia
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Farmacocinética: “ se refere ao que o Os fármacos no caso dos administrados

Absorção: é o processo de transferência Membrana Plasmática: de constituição

3- Transporte Ativo: possui gasto de Características do organismo que

4- Endocitose: moléculas grandes são Circulação Sanguínea Local

FATORES QUE AFETAM A Esvaziamento gástrico: quanto mais

Para saber se os medicamentos são

Definição: Metabolismo de primeira

Geralmente ocorre quando o fármaco é

Após um fármaco ser ingerido, ele é

Antes de atingir o resto do corpo, ele é

Variação: a biodisponibilidade varia de Essa primeira passagem pelo fígado

Bioequivalência: Caso dois

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