Antibióticos Iii

 
Dra Marina Da Rós Malacarne

Infectologista
1. Beta lactâmicos 2. Quinolonas
Penicilinas 3. Aminoglicosídeos
Cefalosporinas: 1ª geração 4. Sulfonamidas
2ª geração 5. Macrolídeos
3ª geração 6. Cloranfenicol
4ª geração 7. Tetraciclinas
5ª geração 8. Glicopeptídeos
Carbapenêmicos 9. Nitroimidazólicos
Monobactâmicos 10. Antifúngicos
Inibidores de B- lactamase 11. Oxazolidinonas

12. Lincozaminas
13. Polimixinas
 São constituídos por grandes estruturas cíclicas complexas
 São resistentes à ação de enzimas proteolíticas, como as
beta-lactamases.
 Têm atividade contra bactérias gram-positivas aeróbias e
anaeróbias.
 Não possuem atividade contra bacilos gram-negativos
 Principais indicações
o Staphylococus resistentes à oxacilina (MRSA)
o Enterococcus resistentes a ampicilina
o Streptococcus com resistência de alto nível às penicilinas
 Ligam-se e formam complexos com as unidades N-
acetilglicosamina e N-acetilmurâmico-peptídeo, que iriam
compor o peptidoglicano da nova parede;
 Interrompem o processo de polimerização (formação) da
parede celular;
 São bactericidas;
NAG NAM
NAG NAM NAG NAM NAG NAM
NAG NAM NAG NAM NAG
L-alanina L- lisina L- lisina
Ac D glutâmico D -alanina D -alanina

PBP PBP
L- lisina L- lisina
D -alanina D -alanina
 Atividade contra estafilococos, enterococos, estreptococos,
Clostridium difficile (bactéria causadora de colite
pseudomembranosa) e outras bactérias anaeróbias gram-positivas,
como Peptostreptococcus.
 Bacteremias;
 Infecções graves de pele e partes moles: pensando em S.aureus.
 Intra-abdominais: pensando em enterococo;
 Urinárias: pensando em?
 Osteomielites,
 Pneumonias, meningites e endocardites causadas por
estafilococos resistentes a oxacilina, enterococos resistentes a
ampicilina e estreptococos com resistência elevada às penicilinas.
 Pacientes que apresentam alergia às penicilinas e cefalosporinas.
A vancomicina deve ser indicada para
infecções por cocos gram-positivos
somente se NÃO FOR POSSÍVEL o uso
de penicilinas e cefalosporinas, por
alergia ou resistência bacteriana.
A única indicação para uso ORAL DA

VANCOMICINA, seja na formulação
específica ou na formulação
endovenosa administrada por via oral,
é no tratamento de COLITE
PSEUDOMEMBRANOSA. Para todas as
outras indicações deve ser
administrada pela via endovenosa.
 “Síndrome do homem vermelho”, associada à rápida
velocidade de infusão
 Nefrotoxicidade, considerando-se a excreção renal, via
filtração glomerular da droga
 25 -30 mg/kg a cada 8 – 12h (ataque)
 15 – 20 mg/kg a cada 8 – 12h
 Oral: 125mg VO 6/6h (somente na falha do metronidazol)
 Importante: Vancocinemia entre 15 e 20 mcg/dl
 Dose mais utilizada: 1g de 12/12h.

 Espectro de atividade é semelhante ao da vancomicina,
porém apresenta meia-vida sérica mais longa, o que
permite a administração em dose única diária.
 Menos nefrotóxica;
 Não ultrapassa barreira hematoencefálica
 Efeitos adversos: Sd do homem vermelho (rara)

 Ataque: 6mg/kg Ev 12/12h (3 doses)
 Tratamento: 6mg/kg uma vez ao dia
 IM ou EV
 Infecções graves: pode usar dose dobrada
 Na prática: 400mg
 Má absorção por VO–uso parenteral exclusivo
 EXCEÇÃO: Vancomicina para Colite Pseudomembranosa;
 Teicoplanina: Interessante uso por via IM (Menor irritação
do que vancomicina);
 Vancomicina tem ampla distribuição pelos tecidos
(inclusive ossos e interior de abscessos;
 Vancomicina penetra meninges; Teicoplanina não penetra
meninges;
 Eficazes contra cepas resistentes à vancomicina;
 Antimicrobiano bactericida ativo contra bactérias Gram+
aeróbicas, facultativas e anaeróbicas;
 ATIVA CONTRA MRSA e POTENTE CONTRA CEPAS
RESISTENTES À VANCOMICINA E LINEZOLIDA
 Liga- se à membrana celular, gerando rápida
despolarização e posterior inibição da síntese de DNA, RNA
e proteínas. Bactericida!
 Eficácia comparável à Vancomicina e penicilinas
semissintéticas;
 ATENÇÃO!!! NÃO está indicada para
pneumonias...inativação pelo surfactante pulmonar.
 NÃO é ativa contra Bactérias Gram Negativas: Não penetra

pela membrana externa...
 (Espectro=Glicopeptídeos+VRE+VRSA)
 Infecções de pele: 4mg/kg EV 1x/dia
 Bacteremia e endocardite: 6mg/kg EV 1x/dia
 Ampola 500mg
 Nova classe de antimicrobianos, sendo a Linezolida seu
principal representante;
 As grandes características da linezolida são: sua excelente
atividade estafilocócica (incluindo MRSA e VRSA), ação
contra VRE e grande penetração pulmonar;
 Liga-se ao local P da subunidade 50S do ribossomo,
impedindo o início da síntese proteica.
 Sítio de Ação distinto dos demais antimicrobianos que

promovem inibição da síntese proteica > Ativa contra cepas
resistentes a outros antimicrobianos...
 GRANDE ATIVIDADE CONTRA GRAM+, incluindo
estafilococos, enterococos, estreptococos e bastonetes
Gram+, como Corynebacterium spp. E Listeria
monocytogenes;
 POUCA ATIVIDADE CONTRA A MAIORIA DOS GRAM
Negativos;
 BACTERIOSTÁTICA contra Estafilococos e Enterococos;
 BACTERICIDA contra estreptococos.
 Dose: 600mg 12/12h EV ou VO

 Não tem correção renal!
ALinezolida NÃO está indicada para
o tratamento de Osteomielite,
infecção de corrente sanguínea
associada a cateter e endocardite
infecciosa-->PREFIR A
VANCOMICINA, se MRSA;
DAPTOMICINA, se VRSA.
 Agem inibindo a síntese de proteínas através da ligação à
subunidade 50S dos ribossomos.
 Bacteriostáticos.
 A clindamicina atua predominantemente em bactérias
aeróbias gram-positivas e anaeróbios.
 Não tem ação contra aeróbios gram-negativos.
 É indicada no tratamento de infecções por estreptococos e
S. aureus, principalmente das cepas sensíveis à oxacilina.
 As cepas oxacilina-resistentes (oxa-R) têm maior
probabilidade de serem resistentes à clindamicina.
 Não atua contra:
o Enterobactérias;
o Enterococcus;
o H. influenza;
o N. meningitidis;
 Infecções de pele e partes moles: celulites, erisipelas
(segunda opção);
 Osteomielte por S. aureus: adequada concentração no
tecido ósseo;
 Infecções por anaeróbios: pneumonia aspirativa;
 Infecção grave por Streptococcus pyogenes: segunda
opção;
 Outros usos: Toxoplasmose; Babesiose, Malária,
Pneumocistose;
Dose: 600mg Ev ou VO 6/6h

 Rashs;
 Colite pseudomembranosa;
 Diarreias;
 Flebites;
 Antibióticos polipeptídeos com potente ação sobre
bactérias Gram - ;
POLIMIXINA E - COLISTINA
 São drogas anfipáticas -> atuam sobre as membranas
externa e citoplasmática das Bactérias Gram Negativas;
 Agem como detergentes catiônicos, ligando-se a
fosfolipídeos e lipopolissacarídeos, deslocando
competitivamente os íons cálcio e magnésio;
 Rotura das membranas -> Lise osmótica -> Bactericida.
 Seu uso é para bactérias Gram – multirresistentes;
 Efeito sinérgico com outras drogas!
 Para o tratamento de KPC-> o esquema PolimixinaB/E +
Amicacina + Tigeciclina ou
 P + A + Meropenem é extremamente interessante;
SPPM
 PolimixinaB (Frasco com 500.000 UI de PoliB)
 15.000 a 25.000 UI/KG/dia
 Polimixina E (Ampola com 150mg de colistina/Poli E)
 Dose de ataque: 5mg/kg/dia
 Dose de manutenção: 2.5mg/kg/dia a cada 12h
 Não tem ajuste renal!
 Tanto a infusão de Poli B quanto de Poli E devem ser lentas
(> ou igual a 1h).
Polimixinas = MDR, XDR

 São drogas bacteriostáticas com amplo espectro... Ação
sobre Gram+, Gram, espiroquetas, micoplasmas,
riquétsias, clamídias e alguns protozoários, como amebas.
 Entram nas células bacterianas por transporte ativo ou
passivo;
 Ligam-se a subunidade 30S do ribossomo bacteriano;
 CONSEQUÊNCIA:INIBIÇÃODASÍNTESEPROTEICA!!!
 As diferenças na eficácia clínica desta classe varia de
acordo com a Farmacocinética (Absorção, distribuição e
excreção).
 Linfogranuloma Venéreo, Tracoma, DIPA,
Uretrites/Prostatite/Epididimite e Cervicites
 Doxiciclina 100mgVO12/12h-21dias,
 Ação sobre germes atípicos (como Mycoplasma
pneumoniae e Chlamydia pneumoniae);
 Ação sobre Legionella pneumophila;
 Outros: Doença de Lyme, Acne,

 Atingem boas concentrações em fígado, pulmão, saliva,
leite, pele, humor vítreo, entre outros;
 Atravessam a barreira placentária: Malformações no feto;
 Não ultrapassam barreira hemato-encefálica;
 Ligam-se às áreas calcáreas em formação (unhas, ossos,
dentes e células tumorais).
 Reações de hipersensibilidade;
 Intolerância gastrointestinal (náuseas, vômitos, diarréia);
 Colite pseudomembranosa (Clostridium difficile) →
Potencialmente fatal;
 Lesão hepática e/ou renal;
 Supressão da medula óssea;
 Reações Vestibulares (Vertigem, náuseas, vômitos,
tontura): com doses > 100mg com doxiciclina e 200-
400mg de minociclina, 35-70% dos pacientes apresentam
esta reação.
 Mecanismo de Ação: Idêntico ao das Tetraciclinas;
 ATENÇÃO: AÇÃO SOBRE BACTÉRIAS RESISTENTES ÀS
TETRACICLINAS (Eficaz sobre 2 mecanismos de resistência
das Tetraciclinas: Bombas de Efluxo e Proteínas de
proteção ribossomal).
 Ativa contra: cocos gram positivos (MSSA, MRSA,
enterococos);
 Bacilos gram negativos: enterobactérias, A. baumannii
 Atividade contra KPC e ERC
 Não é anti-pseudomonas
 Infecções de pele e partes moles complicadas;
 Infecções intra-abdominais complicadas;
 Tratamento de infecções por germes multirresistentes;
 Não alcança concentrações interessantes em fluidos (Não
é interessante para ITU).
 NUNCAS ESQUEÇA: CHEQUE O ANTIBIOGRAMA E
CONVERSE COM O CCIH! QUAL O PERFIL ANTIMICROBIANO
DOS GERMES DA UNIDADE?!
 Dose: 100mg EV dose inicial
50 gm 12/12h
 Não tem ajuste renal

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Inibidores de B- lactamase 11. Oxazolidinonas

NAG NAM NAG NAM NAG

L-alanina L- lisina L- lisina

Ac D glutâmico D -alanina D -alanina

A única indicação para uso ORAL DA

 Importante: Vancocinemia entre 15 e 20 mcg/dl

 Dose mais utilizada: 1g de 12/12h.

 Efeitos adversos: Sd do homem vermelho (rara)

 NÃO é ativa contra Bactérias Gram Negativas: Não penetra

 Sítio de Ação distinto dos demais antimicrobianos que

 Dose: 600mg 12/12h EV ou VO

Dose: 600mg Ev ou VO 6/6h

Polimixinas = MDR, XDR

 Outros: Doença de Lyme, Acne,

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