USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS E FARMACOCINÉTICA

1. Uso Racional de Medicamentos

De acordo com a Organização Mundial de Saúde, entende-se que há uso racional de

medicamento quando pacientes recebem medicamentos para suas condições clínicas em doses
adequadas às suas necessidades individuais, por um período adequado e ao menor custo para
si e para a comunidade. O uso irracional ou inadequado de medicamentos é um dos maiores
problemas em nível mundial. A OMS estima que mais da metade de todos os medicamentos
são prescritos, dispensados ou vendidos de forma inadequada, e que metade de todos os
pacientes não os utiliza corretamente.
E todos os profissionais de saúde são responsáveis em transferir estas informações à
população como, os cuidados ao utilizar, armazenar e descartar os medicamentos, além de
outras, pois a maior parte da população desconhece os riscos que o uso irracional dos
medicamentos pode acarretar.
Segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS), mais de 50% de todos os
medicamentos são incorretamente prescritos, dispensados e vendidos; e mais de 50% dos
pacientes os usam incorretamente. Mais de 50% de todos os países não implementam políticas
básicas para promover uso racional de medicamentos. A situação é pior em países em
desenvolvimento, com menos de 40% dos pacientes no setor público e menos de 30% no
privado sendo tratados de acordo com diretrizes clínicas.
Vários fatores contribuem para isso: prescritores podem obter informação sobre
tratamentos a partir das companhias farmacêuticas em vez de reportar-se a fontes baseadas em
evidências; diagnósticos incompletos das doenças podem resultar em inadequada escolha dos
tratamentos; pacientes buscam na internet versões de medicamentos caros com preços mais
convidativos, mas de qualidade não assegurada.
No Brasil, o uso incorreto de medicamentos deve-se comumente a: polifarmácia, uso
indiscriminado de antibióticos, prescrição não orientada por diretrizes, automedicação
inapropriada e desmedido armamentário terapêutico disponibilizado comercialmente. O uso
abusivo, insuficiente ou inadequado de medicamentos lesa a população e desperdiça os
recursos públicos. O contrário dessa realidade constitui o que se denominou de uso racional
de medicamentos, referindo-se “à necessidade de o paciente receber o medicamento
apropriado, na dose correta, por adequado período de tempo, a baixo custo para ele e a
comunidade”.
 Exemplos de uso irracional de medicamentos incluem: uso de muitos medicamentos
por paciente ("polifarmacia"); uso inadequado de antimicrobianos, muitas vezes em dosagem
inadequada, para infecções não bacterianas; excesso de uso de injeções quando formulações
orais seria mais apropriado; falta de prescrição de acordo com as diretrizes clínicas;
automedicação inapropriada, muitas vezes medicamentos prescritos; não aderência aos
regimes de dosagem.

1.1 Como fazer o uso racional de medicamentos?

É importante ter em mente que o uso racional de medicamentos consiste em ingerir

remédios que são adequados para o seu quadro clínico, na dose apropriada, pelo período
necessário e pelo menor custo.

 Obtenha a indicação médica

Antes de tudo, ao sentir alguma dor ou outro tipo de incômodo, é fundamental se

consultar com um médico, que após fazer o diagnóstico, poderá indicar o medicamento
apropriado, na dose certa, pelo período ideal para o caso de cada pessoa. Dessa forma, o
indivíduo não corre o risco de utilizar remédios ineficazes para os sintomas apresentados ou
que possam causar impactos negativos para o seu organismo.

 Consuma a medicação na dose recomendada

A dose de medicamento é recomendada de acordo com as especificidades da

condição clínica do paciente. Isso significa que ingerir o remédio em uma quantidade menor
pode ser ineficaz, enquanto em uma dose maior, pode causar danos para a sua saúde. Portanto,
é fundamental respeitar a dose indicada para que o tratamento seja bem-sucedido.

 Tome o medicamento pelo tempo indicado

O tempo de uso da medicação pode ser determinante para que a doença seja curada
ou para o desenvolvimento de novos problemas. Com base nisso, é preciso respeitar o período
pelo qual você deve tomar o medicamento, evitando interromper o uso antes do prazo ou
prosseguir tomando, mesmo depois do tempo determinado pelo profissional da saúde.
  Tenha cuidado na hora de armazenar os remédios

Ao armazenar o medicamento em local inadequado, a sua eficiência pode ser

comprometida. Assim sendo, é indicado perguntar ao farmacêutico sobre qual é a forma
correta de armazenar o remédio adquirido. Geralmente, a maioria das substâncias deve ser
protegida da umidade, do excesso de calor e de luz.

 Descarte os medicamentos corretamente

Quando concluem o tratamento e os medicamentos sobram, muitas pessoas

descartam o resto da substância no lixo comum, na pia da cozinha ou no vaso sanitário.
Contudo, essa iniciativa é incorreta, uma vez que pode causar danos para outras pessoas e
para o meio ambiente.
O descarte do remédio no lixo comum pode provocar a intoxicação dos profissionais
que realizam o trabalho de coleta seletiva. Se descartado na rede de esgoto, o medicamento
pode contaminar tanto a água quanto o solo da cidade.
Para que isso não aconteça, procure fazer o descarte dessas substâncias em postos de
coleta de medicamentos, que estão localizados em farmácias, hospitais e unidades de saúde.
Embora, à primeira vista, pareça uma solução rápida para controlar uma dor, a
automedicação traz grandes riscos para a sua saúde, podendo causar sequelas graves e levar à
morte. A partir do uso racional de medicamentos, considerando sempre a orientação do seu
médico, você controla doenças e preserva a sua qualidade de vida.

2. Farmacocinética

A farmacocinética é uma parte essencial para o estudo da farmacologia, já que ajuda

na compreensão da atuação de tais fármacos no organismo. A farmacocinética estuda o
caminho do fármaco no organismo, desde a sua administração, absorção, distribuição e
metabolismo, até a sua excreção. Cada uma dessas etapas pode afetar positiva ou
negativamente a ação do fármaco, dependendo da forma como for aproveitada.
A farmacocinética estuda o que o organismo faz com o fármaco, ao passo que a
farmacodinâmica descreve o que o fármaco faz no organismo. Quatro propriedades
farmacocinéticas determinam o início, a intensidade e a duração da ação do fármaco:
 • Absorção: Primeiro, a absorção desde o local de administração permite a entrada
do fármaco (direta ou indiretamente) no plasma.
• Distribuição: Segundo, o fármaco pode, então, reversivelmente, sair da circulação
sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular.
• Biotransformação: Terceiro, o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em
outros tecidos.
• Eliminação: Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são eliminados do
organismo na urina, na bile ou nas fezes.
Usando o conhecimento das variáveis farmacocinéticas, os clínicos podem eleger
condutas terapêuticas ideais, incluindo via de administração, dosagem, frequência e duração
do tratamento.

2.1 Vias de Administração

A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco

(p. ex., hidro ou lipossolubilidade, ionização) e pelos objetivos terapêuticos (p. ex.,
necessidade de um início rápido de ação, necessidade de tratamento por longo tempo, ou
restrição de acesso a um local específico). As vias principais de administração de fármacos
incluem a enteral, a parenteral e a tópica, entre outras.

A. Enteral

A administração enteral, ou administração pela boca, é o modo mais seguro, comum,

conveniente e econômico de administrar os fármacos. O fármaco pode ser deglutido, por via
oral, ou pode ser colocado sob a língua (sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva (bucal),
facilitando a absorção direta na circulação sanguínea.

1. Oral: A administração oral oferece várias vantagens. Os fármacos orais são facilmente
autoadministrados, e a toxicidade e/ou a dosagem excessiva podem ser neutralizadas com
antídotos como o carvão ativado. Porém, as vias envolvidas na absorção oral são as mais
complicadas, e o baixo pH do estômago inativa alguns fármacos. Uma ampla variedade de
preparações orais é disponibilizada, incluindo preparações revestidas (entéricas) e de
liberação prolongada.
2. Sublingual e bucal: A colocação do fármaco sob a língua permite que ele se difunda na
rede capilar e, assim, entre diretamente na circulação sistêmica. A administração sublingual
tem várias vantagens, incluindo facilidade de administração, absorção rápida, ultrapassagem
do ambiente gastrintestinal (GI) hostil e capacidade de evitar a biotransformação de primeira
passagem (ver discussão adiante). A via bucal (entre a bochecha e a gengiva) é similar à via
sublingual.

B. Parenteral

A via parenteral introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada

para fármacos que são pouco absorvidos no trato GI (TGI) Oral Inalação Ótico Epidural
Ocular Parenteral: IV, IM, SC Adesivo transdermal Sublingual Bucal Tópica Figura 1.2 Vias
comumente usadas para a administração de fármacos. IV, intravenosa; IM, intramuscular; SC,
subcutânea. (p. ex., heparina) e para os que são instáveis no TGI (p. ex., insulina). Essa
administração também é usada no tratamento do paciente impossibilitado de tomar a
medicação oral (paciente inconsciente) ou quando é necessário um início rápido de ação.
Além disso, as vias parenterais têm maior biodisponibilidade e não estão sujeitas à
biotransformação de primeira passagem ou ao meio GI agressivo. Elas também asseguram o
melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada ao organismo. Contudo, as vias
parenterais são irreversíveis e podem causar dor, medo, lesões teciduais e infecções. As três
principais vias de administração parenteral são a intravascular (intravenosa ou intra-arterial), a
intramuscular e a subcutânea.

C. Outras

Tópica: A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do fármaco. Por
exemplo, o clotrimazol em pomada é aplicado diretamente na pele para o tratamento de
infecções por fungos.

2.2 Absorção

Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a

corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente onde o
fármaco é absorvido, das suas características químicas e da via de administração (o que
influencia sua biodisponibilidade). Excetuando a via intravenosa as demais podem resultar em
absorção parcial e menor biodisponibilidade.

2.3 Distribuição

Distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco reversivelmente

abandona o leito vascular e entra no interstício (líquido extracelular) e, então, nas células dos
tecidos. Para fármacos administrados por via intravenosa, onde não existe absorção, a fase
inicial (isto é, imediatamente após a administração até a rápida queda na concentração)
representa a fase de distribuição, na qual o fármaco rapidamente sai da circulação e entra nos
tecidos. A passagem do fármaco do plasma ao interstício depende do débito cardíaco e do
fluxo sanguíneo regional, da permeabilidade capilar, do volume do tecido, do grau de ligação
do fármaco às proteínas plasmáticas e tissulares e da lipofilicidade relativa do fármaco.

2.3.1 Metabolismo

O fígado é o principal órgão responsável pela metabolização dos fármacos no

organismo, devido à grande quantidade de enzimas metabólicas presentes no órgão. Tais
reações de metabolização são chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de
transformar o fármaco em metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação.
As reações de biotransformação podem ser classificadas em duas fases: fase I ou de
oxidação/redução e fase II ou conjugação/hidrólise. As reações de oxidação/redução mais
conhecidas são aquelas realizadas pelas enzimas do citocromo P450 microssomal, e nelas
grupos polarizados são adicionados ou encobertos, modificando a estrutura química do
fármaco. Os pró-fármacos são ativados nas reações de fase I e são medicamentos
administrados de forma inativa, ativados no fígado. Já as reações de conjugação/hidrólise têm
como objetivo inativar um metabólito ou aumentar a sua solubilidade, de forma a aumentar a
sua excreção na urina ou na bile.

2.4 Depuração/Eliminação

Logo que o fármaco entra no organismo começa o processo de eliminação. As três

principais vias de eliminação são biotransformação hepática, eliminação biliar e eliminação
urinária. Juntos, esses processos de eliminação diminuem exponencialmente a concentração
no plasma.
A saída do fármaco do organismo ocorre por numerosas vias, sendo a eliminação na
urina por meio dos rins a mais importante. Pacientes com disfunção renal podem ser
incapazes de excretar os fármacos, ficando sujeitos ao risco de acumulá-los e apresentar
efeitos adversos.
A depuração de fármacos pode ocorrer também por intestinos, bile, pulmões, leite,
entre outros. Os fármacos que não são absorvidos após administração oral ou fármacos que
são secretados diretamente para os intestinos ou na bile são eliminados com as fezes. Os
pulmões estão envolvidos primariamente na eliminação dos gases anestésicos (p. ex.,
isoflurano). A eliminação de fármacos no leite pode expor a criança lactente aos
medicamentos e/ou seus metabólitos ingeridos pela mãe, e é uma fonte potencial de efeitos
indesejados na criança. A excreção da maioria dos fármacos no suor, na saliva, nas lágrimas,
nos pelos e na pele ocorre em pequena extensão. A depuração corporal total e a meia-vida do
fármaco são variáveis importantes da sua depuração, sendo usadas para otimizar o tratamento
medicamentoso e minimizar a toxicidade.

3. Esquemas e otimização das dosagens

Para iniciar o tratamento medicamentoso, o clínico deve selecionar a via de

administração, a dosagem e o intervalo das dosificações apropriado. A escolha do regime
terapêutico depende de vários fatores do paciente e do fármaco, incluindo quão rápido este
deve alcançar os níveis terapêuticos. O regime então é refinado ou otimizado para maximizar
as vantagens e minimizar os efeitos adversos.

Considerações:

A farmacocinética é parte importante da farmacologia para o entendimento da dose

ideal de cada fármaco, as barreiras que ele precisará ultrapassar, a garantia de que a
biodisponibilidade seja suficiente, além de ensinar sobre sua distribuição nos órgãos-alvos,
metabolização, principalmente no fígado, e excreção renal e biliar.

4. Riscos da Automedicação
 A automedicação é um fenômeno global e crescente. Representa um problema de
saúde pública devido à resistência a antibióticos, risco de reações adversas a medicamentos,
interações medicamentosas, mascaramento de doenças e aumento da morbidade.
Embora a automedicação seja uma forma de autocuidado comumente usada para
controlar os sintomas de doenças ou lesões menores, a prática do autotratamento para
problemas graves de saúde, como problemas de saúde mental, apresenta muitos riscos.
Os riscos da automedicação incluem:
 Autodiagnóstico incorreto
 Atrasos na procura de aconselhamento médico adequado e tratamento adequado
 Potenciais reações adversas
 Agravamento da condição que o indivíduo está tentando se autotratar
 Interação medicamentosa perigosa
 Mascaramento de doenças graves
 Risco de dependência e abuso

REFERÊNCIAS

CONSELHO FEDERAL DE FARMÁCIA. Programa de Suporte ao Cuidado

Farmacêutico na Atenção à Saúde – PROFAR /. – Brasília: Conselho Federal de Farmácia,
2016.

NETO, J. P. R. Assistência farmacêutica e o gerenciamento de doenças crônicas. J. Bras.

Econ. Saúde, 2012.

BARACALDO-SANTAMARÍA, D. et al. Definition of self-medication: a scoping review.

Ther Adv Drug Saf, v. 3, n. 20420986221127501. Oct 2022.