UNIVERSIDADE TUIUTI DO PARANÁ

Fernanda Faria
Jéssica Andressa Vincenzi

ANTIBIÓTICOS

Trabalho apresentado a
disciplina de Farmacologia
geral, do curso de Ciências
Biológicas, Universidade
Tuiuti do Paraná,
Farmácia, 2 período, noite,
professora Luciana
Nowacki

CURITIBA
2010
 HISTÓRICO
Os antibióticos, de uma forma ou de outra, estiveram em uso por séculos. O primeiro
antibiótico identificado pelo homem foi a penicilina. Alexander Fleming O homem pré-histórico
pode não ter percebido porquê, nem como a grande variedade de substâncias orgânicas e
inorgânicas que ele usou funcionou. O importante era que estas substâncias que, de fato,
funciona. Antes do advento dos antibióticos de uso comercial, uma abordagem de senso comum
a infecção era, obviamente, a ser utilizado: fazer pouco para tratar a infecção, inicialmente, permitir
que o corpo a combater naturalmente, e assim, construir a própria resistência natural a ela. Somente
quando o corpo não foi claramente vencer a batalha estava intervindo medidas tomadas. Em geral,
as pessoas dependiam de ervas medicinais e curas populares. Não era até o século XIX que os
cientistas começaram a examinar cuidadosamente as várias substâncias curativas, a fim de
compreender exatamente como e por que eles eram eficazes. No decorrer deste estudo, os cientistas
descobriram que eram benéficas de bactérias . Eles começaram a experiência, isolando as bactérias
"boas" e incentivando o seu crescimento em laboratório. Estes agentes bacterianos foram testados
por sua habilidade de tratar a doença. Esse padrão de pesquisa e ensaios clínicos continuou no
século XX, levando à produção do antibiótico primeiras drogas. O trabalho de Alexander Fleming
em 1920 mostrou que moldes, tais como Penicillium spp., Pode produzir elementos químicos
antibacterianos. Mas o uso de moldes remonta aos antigos egípcios, e talvez até mesmo antes. Um
médico egípcio, citado no Papiro de Ebers em torno de 1550 aC, afirmou que se um "apodrece
ferida. .. Então ligar na estragou pão de cevada." De fato, os egípcios usaram todos os tipos de
moldes para tratar infecções de superfície. Os antigos chineses usavam moldes também no
tratamento de furúnculos , carbúnculos, e outras infecções de pele. Uma pesquisa mais adicional
ocorreu durante a década de 1960, que levou ao desenvolvimento da segunda geração de
antibióticos. Entre estes estava à meticilina, um derivado semi-sintético da penicilina produzida
especificamente para superar o problema da resistência à penicilina. Meticilina foi saudado como
um grande avanço na luta contra a resistência à penicilina, e os cientistas acreditavam que poderia
agora vencer esta batalha. Infelizmente, as bactérias tiveram a última palavra, e agora temos as
bactérias que são resistentes à meticilina. Recentemente, uma nova família de antibióticos chamada
fluoroquinolonas o foi desenvolvido pelos laboratórios farmacêuticos.Além de ser eficaz contra
uma ampla gama de bactérias, esses antibióticos podem atingir uma elevada concentração na
corrente sangüínea quando tomado por via oral. A procura e mais eficazes novas drogas, que
começou com Florey, Chain e Waksman, continua até hoje. O ritmo, porém, diminuiu
consideravelmente, como é agora muito mais difícil para as empresas farmacêuticas para obter a
aprovação de novos medicamentos. O intervalo de tempo entre a descoberta de um antibiótico no
laboratório e na aprovação de produzi-lo comercialmente é tão grande que levou algumas empresas
a abandonar o mercado completamente. Empresas envolvidas na busca de novos antibióticos
também estão encontrando cada vez mais difícil acompanhar o ritmo em que bacterianas
resistência torna inúteis as suas conclusões.

RESITÊNCIA BACTERIANA
A resistência aos antibióticos resulta da transferência de traços genéticos de resistência entre
as bactérias da mesma ou de diferentes espécies. Em geral, quanto mais for utilizado um antibiótico
específico, maior é o risco de emergência e propagação da resistência contra ele, tornando assim o
medicamento cada vez mais inútil. Para evitar essa resistência, foram desenvolvidos novos
antibióticos com propriedades químicas semelhantes, mas não idênticas que se mantiveram eficazes
enquanto não emergiu e se propagou a resistência também a estes novos medicamentos.
A conseqüência mais grave é o aparecimento de novas estirpes bacterianas resistentes a
vários antibióticos ao mesmo tempo. As infecções causadas por esses patogéneos resistentes aos
multimedicamentos constituem um desafio especial de que resulta um aumento de complicações
clínicas e o risco de doenças graves que outrora podiam ser tratadas com sucesso, hospitalizações
mais longas e custos significativamente mais elevados para a sociedade. O pior cenário que
infelizmente não é improvável, é que os patogéneos perigosos acabem por ganhar resistência a
todos os antibióticos anteriormente eficazes, levando assim a um aumento incontrolado de
epidemias causadas por doenças bacterianas que não poderão ser tratadas.
É inevitável a necessidade do desenvolvimento de novos medicamentos para o tratamento
eficaz de infecções bacterianas agressivas. Do mesmo modo, é inevitável que, sobretudo estes
novos medicamentos, mas também os antigos, sejam utilizados mais restritivamente e só por razões
clínicas sólidas.
Além disso, muitos antibióticos são compostos químicos estáveis que não se desagregam no
corpo e continuam ativos muito tempo depois de terem sido expelidos. Presentemente, os
antibióticos dão um contributo considerável ao problema cada vez maior das substâncias médicas
ativas que circulam no ambiente.

TIPOS:

1. AMOXICILINA
Mecanismo de ação:
 Seu mecanismo de ação está baseado na inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede
celular das bactérias.

Efeitos colaterais:
As reações mais comuns são diarréias, náusea, vômito, sono e enjôo. Também podem ocorrer
erupções ou rash cutâneo, podendo sem urticariforme ou macropapular, aparecendo, em geral, após
cerca de uma semana após o uso. Reações alérgicas podem ocorrer principalmente em pessoas
sensíveis às penicilinas e/ou naquelas com histórico de asma, eczema e febre do feno. Colite
pseudomembranosa tem sido relatada em poucos casos. Também pode ocorrer febre, porém mais
raramente. Alguns casos de neutropenia já foram descritos. Como as demais penicilinas, podem
ocorrer nefrite intersticial, porém com baixa frequência. Alguns casos raros de convulsões em
pacientes com nível sérico muito elevado foram relatados. Raramente, podem ocorrer dor e
escurecimento da língua. Podem ser verificadas superinfecções por germes resistentes quando a
amoxicilina for utilizada por um longo tempo.

2. CEFALEXINA

Mecanismo de ação:
Lise da parede bacteriana.

Efeitos colaterais:
Os efeitos adversos do medicamento são raros, embora possa ocorrer náuseas, vómitos e diarreia
sobretudo com doses elevadas; eosinofilia, agranulocitose e trombocitopenia ocorrem raramente;
alterações das enzimas hepáticas e icterícia colestática (raro); pode provocar reacções de
hipersensibilidade caracterizadas geralmente por erupções cutâneas, urticária, prurido, artralgias e
por vezes, embora raramente, reacções anafiláticas, hemorragias.

3. AZITROMICINA
Mecanismo de ação:
A azitromicina tem como mecanismo de ação, a inibição da síntese protéica bacteriana através
da sua ligação com a subunidade ribossomal 50S impedindo assim a translocação de peptídeos.

Efeitos colaterais:
Azitromicina é bem tolerada, apresentando baixa incidência de reações adversas. Amaioria dos
efeitos observados foi de natureza leve a moderada.A maioria das reações adversas foi de origem
gastrintestinal, incluindo anorexia, náusea, vômito/diarréia (raramente resultando em desidratação)
e fezes amolecidas, dispepsia, desconforto abdominal (dor/cólica), constipação e flatulência,
sintomas estes observados ocasionalmente. Tem sido relatado disfunção auditiva com o uso de
antibióticos macrolídeos. Disfunções auditivas, incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido
(ruído auditivo) foram relatados. Muitos desses eventos foram associados com o uso prolongado de
altas doses em estudos de investigação. Nos casos onde informações de acompanhamento estavam
disponíveis, foi observado que a maioria desses eventos foi reversível. Casos raros de distúrbio do
paladar foram relatados. Foram relatados nefrite intersticial e disfunção renal aguda. Casos de
disfunção hepática incluindo hepatite e icterícia colestática, foram relatados. Tontura/vertigem,
convulsões (assim como com outros macrolídeos), cefaléia e sonolência também foram relatados.
Hematopoiético: Episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos têm sido
ocasionalmente observados nos estudos clínicos, embora uma relação causal com Azitromicina não
tenha sido estabelecida. Músculo-esquelético Artralgia. Psiquiátrico Reação agressiva, nervosismo,
agitação e ansiedade. Reprodutivo Vaginite. Reações alérgicas incluindo erupção cutânea,
fotossensibilidade, artralgia, edema, urticária, angioedema e anafilaxia (raramente fatal) têm
ocorrido. Palpitações e arritmias incluindo taquicardia ventricular (assim como com outros
macrolídeos) têm sido relatados embora a relação causal com a Azitromicina não tenha sido
estabelecida. Ocorreram raros casos de reações dermatológicas sérias incluindo eritema multiforme,
síndrome de Stevens Johnson e necrólise tóxica epidermal. Foi relatado astenia e parestesia embora
a relação causal não tenha sido estabelecida.

4. SULFAS
Mecanismo de ação:
As sulfonamidas são inibidoras competitivas da enzima bacteriana sintetase de
dihidroperoato. A enzima catalisa uma reacção necessária à síntese de ácido fólico (o ácido fólico é
necessário para a síntese de precursores de DNA e RNA) nas bactérias.
Como as células humanas obtêm o seu ácido fólico da dieta, e não possuem a enzima, não
são afectadas. As bactérias, no entanto, são incapazes de absorvê-lo, e precisam produzi-lo, logo
elas são afectadas nas doses usadas e param de se reproduzir.

Efeitos colaterais
Náuseas e vómitos; cefaléias, cianose em decorrência de metemoglobinemia; reacções de
hipersensibilidade; danos hepáticos, depressão da medula óssea. Alergia a medicamentos deste
grupo são muito comuns, porém poucas pessoas identificam, pois ocorrem na sua maioria no
sangue do indivíduo com redução das contagens de hemoglobina, ocorre cansaço, fadiga,
aceleração cardíaca, e podendo evoluir para anemia séria, e aplasia medular . Outro efeito adverso
das sulfonamidas é o eritema nodoso secundário a este fármaco.

5. CEFTRIAXONA
Mecanismo de ação:
Inibem a síntese da parede celular bacteriana.

Efeitos colaterais:
Náuseas, vômitos e diarréia sobretudo com doses elevadas; eosinofilia, agranulocitose e
trombocitopenia ocorrem raramente; alterações das enzimas hepáticas e icterícia colestática (raro);
pode provocar reacções de hipersensibilidade caracterizadas geralmente por erupções cutâneas,
urticária, prurido, artralgias e por vezes, embora raramente, reacções anafiláticas; hemorragias e
pode ocorrer neutropenia.

6. CIPROFLOXACINA
Mecanismo de ação:
A ciprofloxacina, antibiótico sintético pertencente ao grupo dos quinolônicos, tem mecanismo
de ação decorrente do bloqueio da função da DNA-girase, resultando em alto efeito bactericida
sobre amplo espectro de microorganismos.

Efeitos colaterais:
Náusea, cefaléia, tontura, dor abdominal, dispepsia, flatulência, anorexia, vômito, diarréia,
estomatite, colite pseudomembranosa, mal- estar, sonolência, fraqueza, insônia, inquietação,
agitação, depressão, alucinações, distúrbios visuais, psicose, crises convulsivas, erupção cutânea,
prurido, rubor, edema facial, fotossensibilização, eosinofilia, leucopenia, aumento nas
transaminases séricas, hipotensão, taquicardia, hiperglicemia, cristalúria e hematúria. Aumento da
uréia, bilirrubina e creatinina séricas.
 REFERÊNCIAS

BULAS. Méd: disponível em:

http://www.bulas.med.br/bula/10722/amoxicilina.htm
Acesso em: 23 nov. 2010.

RESINTÊNCIA aos antibióticos. Disponível em:

http://ec.europa.eu/research/leaflets/antibiotics/page_28_pt.html
Acesso em: 23 nov. 2010.

APRESENTAÇÃO. Disponível em:

http://www.medicamentobrasil.com.br/produtos_descricao_bulario.asp?codigo_bulario=6348
Acesso em: 23 nov. 2010.

MEDICINA net. Disponível em:

http://www.medicinanet.com.br/bula/766/azitromicina.htm
Acesso em: 23 nov. 2010

AZITROMICINA. Disponível em:

http://pt.wikipedia.org/wiki/Azitromicina
Acesso em: 23 nov. 2010.

HERBS.2000. Disponível em:

http://translate.google.com.br/translate?hl=pt-
BR&langpair=en|pt&u=http://www.herbs2000.com/medica/2_antibioticsH.htm
Acesso em: 23 nov. 2010.

ANTIBIÓTICO. Disponível em:

http://pt.wikipedia.org/wiki/Antibi%C3%B3tico
Acesso em: 23 nov. 2010.

CEFALEXINA. Disponível em:

http://pt.wikipedia.org/wiki/Cefalexina
Acesso em: 23 nov. 2010.