Antihistaminicele H2
Antihistaminicele H2
Antihistaminicele H2
Histamina, imidazoletilamina, este o amina biogena care se gaseste in tesuturile animale, in unele plante, bacterii. La om, o cantitate mare este continuta in plamani, piele si mucoasa gastrointestinala. In organism, ea se formeaza in mastocite si leucocitele bazofile, unde se gaseste depozitata in formatiuni granulare (impreuna cu heparina si ATP). Se mai gasesc cantitati mai mici si in epiderm, in anumiti neuroni si tesuturile care se dezvolta repede. Are un turnover rapid si este secretata pe masura formarii. Antihistaminicele H2-sunt compusi de sinteza care blocheaza receptorii histaminici H2. Se mai numesc blocanti H2 si impiedica efectele excitosecretorii gastrice ale histaminei, fiind indicate pentru tratamentul bolii ulceroase. Clasificare de generatia I: face parte cimetidina (tagamet) compus de sinteza cu nucleu imidazolic (ca si histamina), inhiba marcat secretia gastrica. Din a doua generatie fac parte ranitidina, famotidina, roxatidina, nizatidina. Ranitidina este blocant H2-histaminergic, mai activ ca inhibitor al secretiei gastrice decat cimetidina si produce mai putine reactii adverse. Farmacodinamica: actiune antihistaminica H2 (antisecretor gastric) prin impiedicarea fixarii histaminei pe receptorii H2, astfel inhiba efectul excitosecretor gastric al histaminei. Farmacocinetica: se absorb bine in intestin, fiind eficace dupa administrarea orala, iar concentratia in plasma care determina disparitia simptomelor se reali- zeaza intre o jumatate de ora si doua ore de la ingestie. Varful concentratiei plasmatice este la trei ore dupa ingestie, iar durata de actiune este intre 3 ore si 24 ore. Eliminarea se realizeaza pe calea metabolismului hepatic. Posologie si utilizari terapeutice: -se administreaza ca monodoza seara inainte de culcare, iar doza de atac inlatura durerea si grabeste vindecarea leziunii, doza de intretinere previne recidivele. Dozele trebuie potrivite in asa fel incat sa nu se produca aclorhidrie, ceea ce ar permite dezvoltarea florei bacteriene (Helicobacter pylori, Campilobacter pylori) si formarea de nitrozamine cu potential cancerigen. 1. Indicatia majora este ulcerul gastro-duodenal numai dupa confirmarea caracterului benign (examen radiologic si endoscopic). Se verifica benignitatea inainte si dupa tratament. 2. In ulcerul activ gastric se administreaza in doza de atac 6-8 saptamani (300 mg ranitidina) si doza de intretinere 4 saptamani (150 mg ranitidina) 3. Iin ulcerul duodenal mono-doza seara doza de atac 4 saptamani (300 mg ranitidina) si doza de intretinere 2 saptamani (150 mg ranitidina) 4. In hemoragiile prin ulcer gastric 5. In esofagita de reflux mono doza seara 8 saptamani 800 mg. 6. Tratamentul cu cimetidina determina repede o scadere a simptomatologiei la bolnavii cu ulcer duodenal activ si grabeste vindecarea, avand o eficacitate mai mica in ulcerul gastric. In ulcerul duodenal are rol important si in prevenirea recaderilor iar in ulcerul gastric micsoreaza frecventa complicatiilor hemoragice. Sub tratamentul cu cimetidina se
produce o crestere a gastrinemiei, probabil secundar reducerii activi tatii secretorii. Datorita raspunsului gastrinic marit, oprirea tratamentului indelungat poate fi urmata de activarea ulcerului. Reactii adverse: prin blocarea receptorilor H2 poate fi alterata neurotransmisia la nivelul sistemului nervos central, putand cauza delirium, confuzie, agitatie. 7. Ca reactii adverse, au fost semnalate relative rar: oboseala, ameteli, bradicardie, diaree, eruptii cutanate, cresterea creatininei serice si a enzimelor hepatice (foarte rara nefrita interstitiala, hepatita), oligospermie (prin actiune antiandrogenica), ginecomastie. 8. Trebuie folosit cu grija la bolnavii cu insuficienta hepatica sau renala sau la cei in varsta. 9. Antihistaminicele H2 au riscul toxicitatii cumulative dozele la bolnavii renali nu trebuie sa depaseasca 400 mg /zi, la hepatici 600 mg/zi, iar la varstnici dozele trebuie sa fie mai mici. 10. Interactioneaza cu urmatoarele substante medicamentoase marindu-le toxicitatea: anticoagulantele cumarinice, antiepilepticele (fenitoina), bazele xantice (teofilina), digitalicele (digoxina), benzodiazepinele (diazepam), betablocantele (propranolol).
Claritine, comprimate
Compozitie
Fiecare tableta de claritine contine 10 mg de loratadina micronizata si urmatorii ingredienti inactivi: amidon de porumb, lactoza si stearat de magneziu. Fiecare 5 ml de claritine Sirop contin 5 mg de loratadina micronizata si ingredientii inactivi: propilenglicol, glicerina, acid citric monohidrat, benzoat de sodiu, zahar, aroma de piersici si apa distilata.
Actiune terapeutica
Loratadina este un antihistaminic triciclic, cu actiune de lunga durata si activitate antagonista selectiva periferica, la nivelul receptorului H1.
Recomandare naturista
Indicatii
Claritine este indicat in ameliorarea simptomelor asociate cu rinita alergica, cum sunt stranutul, rinoreea, pruritul nazal precum si pruritul si senzatia de usturime la nivel ocular. Semnele si simptomele nazale si oculare sunt ameliorate rapid dupa administrarea orala a produsului. Claritine este de asemenea indicat pentru ameliorarea simptomelor si semnelor din urticaria cronica si alte afectiuni alergice dermatologice.
Mod de administrare
Claritine tablete- Adulti si copii peste 12 ani: o tableta o data pe zi. Claritine sirop- doua lingurite 10 ml, o data pe zi. Copii intre 2 si 12 ani: greutate corporala > 30kg - 10 ml 10 mgs, (doua lingurite) de claritine sirop, o data pe zi. Greutate corporala 30 kg - 5 ml 5 mgs, (o lingurita) de claritine sirop, o data pe zi. Copii intre 1 si 2 ani: O jumatate de lingurita, respectiv 2,5 ml 2,5 mgs de claritine sirop, o data pe zi.
Contraindicatii
Claritine este contraindicat pacientilor cu hipersensibilitate sau idiosincrazie la componentele sale.
Precautii
Pacientilor cu afectiuni hepatice severe li se va administra o doza initiala mai mica, deoarece acestia pot prezenta un clearance redus al loratadinei; se recomanda administrarea unei doze initiale de 5 mg sau 5 ml o data pe zi, sau de 10 mg sau 10 ml, o data la doua zile. Nu s-a stabilit inca eficacitatea claritine la copiii sub doi ani. Totusi, profilul farmacocinetic al loratadinei la copiii intre 1 si 2 ani, dupa administrarea unei doze unice de 2,5 mg de claritine sirop este similar cu cel constatat in cazul copiilor mai mari sau al adultilor.
Sarcina si alaptare
Nu s-a stabilit inca siguranta administrarii claritine in timpul sarcinii; prin urmare, se va administra numai daca beneficiile scontate justifica riscul potential pentru fat. Intrucat loratadina este excretata in laptele matern si datorita riscului crescut pe care il prezinta antihistaminicele pentru sugari, mai ales nou-nascuti si prematuri, trebuie luata o decizie in acest sens, si anume sa se intrerupa fie alaptarea, fie administrarea medicamentului.
Reactii adverse
La dozele zilnice recomandate de 10 mg, Claritine nu are proprietati sedative, relevante din punct de vedere clinic. Cele mai comune efecte adverse raportate includ: stare de oboseala, cefalee, somnolenta, senzatie de uscaciune a gurii, tulburari gastrointestinale precum greata, gastrita si, de asemenea, simptome alergice, cum este exantemul. in cazul administrarii de claritine tablete, s-a raportat foarte rar aparitia alopeciei, anafilaxiei si a perturbarilor functiei hepatice. In mod similar incidenta reactiilor adverse asociate tratamentului cu claritine sirop este comparabila cu cea constatata in cazul administrarii placebo. In cadrul studiilor clinice controlate, la copii, incidenta cefaleei, sedarii si nervozitatii, atribuite administrarii produsului, reactii adverse constatate in cazuri rare, a fost similara cu cea observata in cazul administrarii placebo.