Aprepitant

Aprepitant
(IUPAC) ime
	5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	170729-80-3
ATC kod	A04AD12
PubChem	6918365
DrugBank	APRD00100
ChemSpider	5293568
UNII	1NF15YR6UY
ChEMBL	CHEMBL1471
Hemijski podaci
Formula	C23H21F7N4O3
Mol. masa	534.427 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI
	InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 ; Key: ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	60-65%
Vezivanje za proteine plazme	>95%
Metabolizam	Hepatički (uglavnom putem CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	9-13 časa
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B(US)
Pravni status	POM (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	Oralno

Aprepitant (emend (SAD, EU)) je antiemetično hemijsko jedinjenje koje pripada klasi lekova koji su antagonisti supstance P (SPA).^[5] On deluje putem blokiranja neurokininskog 1 (NK₁) receptora.

Merk proizvodi aprepitant pod imenom emend za prevenciju akutne i kasnije hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja, i za prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja. On je dobio FDA odobrenje 2003.^[6]

Aprepitant isto tako možda može da bude koristan u lečenju sindroma cikličnog povraćanja, ali je do sad bilo malo istraživanje.

FDA je januara 2008 odobrio fosaprepitant, koji je intravenozna forma aprepitanta. On se prodaje pod imenom emend injekcije u SAD-u i kao ivemend u nekim drugim zemljama.

Povezano

Reference

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
↑ „Aprepitant - PubMed Health”. Pristupljeno 19. 04. 2011.
↑ „Drug Approval Package: EMEND (Aprepitant) NDA #21-549”. Pristupljeno 19. 04. 2011.

Spoljašnje veze

	Portal Medicina
	Portal Hemija

Emend Arhivirano 2013-12-30 na Wayback Machine-u
Aprepitant Arhivirano 2011-05-22 na Wayback Machine-u
Emend

Šablon:Neuropeptidni ligandi

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit

[2] Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit

[4] Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit

[urlAprepitant_-_PubMed_Health-5] „Aprepitant - PubMed Health”. Pristupljeno 19. 04. 2011.

[urlDrug_Approval_Package:_EMEND_(Aprepitant)_NDA_#21-549-6] „Drug Approval Package: EMEND (Aprepitant) NDA #21-549”. Pristupljeno 19. 04. 2011.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]