Kvetijapin

Kvetijapin
IUPAC ime
	2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin- 11-il- 1-piperazinil)etoksi)etanol
Klinički podaci
Prodajno ime	Serokvel
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a698019
Kategorija trudnoće	US: C (Mogući rizik) ; ;
Način primene	Oralnot
Pravni status
Pravni status	US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	9%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	6 sata
Izlučivanje	Renalno
Identifikatori
CAS broj	111974-69-7
ATC kod	N05AH04 (WHO)
PubChem	CID 5002
IUPHAR/BPS	50
DrugBank	DB01224
ChemSpider	4827
UNII	BGL0JSY5SI
KEGG	D08456
ChEBI	CHEBI:8707
ChEMBL	CHEMBL716
Hemijski podaci
Formula	C21H25N3O2S
Molarna masa	383,5099 g/mol
	SMILES N\1=C(\c3c(Sc2c/1cccc2)cccc3)N4CCN(CCOCCO)CC4; ;
	InChI InChI=1S/C21H25N3O2S/c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24(12-10-23)21-17-5-1-3-7-19(17)27-20-8-4-2-6-18(20)22-21/h1-8,25H,9-16H2 ; Key:URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N ;

Kvetijapin (Serokvel, Ketipinor) je atipični antipsihotik koji je odorobren za lečenje šizofrenije, bipolarnog poremećaja i kao dodatni tretman za depresiju.

Godišnja prodaja ovog leka je vredna oko USD $5,7 milijardi globalno, od čega je $2,9 milijardi u SAD-u.^[1] Američki patent,^[2] je trebalo da istekne 2011, ali je njegov vek produžen radi pedijatrijske ekskluzivnosti do marta 2012.^[3]^[4]^[5]

Farmakologija

Poređenje afiniteta (Ki, nM)^[6]
Receptor	Kvetijapin	Norkvetijapin
D₁	428	99.8
D₂	626	489
5-HT_1A	1040	191
5-HT_2A	38	2.9
α_1B	14.6	46.4
α₂	617	1290
H₁	4.41	1.15
M₁	1086	38.3
NET	>10000	34.8

Kvetijapin poseduje sledeća farmakološka dejstva:^[7]^[8]^[9]^[10]

D₁ (IC₅₀ = 1268nM), D₂ (IC₅₀ = 329nM), D₃, i D₄ receptor antagonist
5-HT_1A (IC₅₀ = 717nM), 5-HT_2A (IC₅₀ = 148nM), 5-HT_2C, and 5-HT₇ receptor antagonist
α₁-adrenergički (IC₅₀ = 94nM) i α₂-adrenergički receptor (IC₅₀ = 271nM) antagonist
H₁ receptor (IC₅₀ = 30nM) antagonist
mACh receptor (IC₅₀ = >5000nM) antagonist

Sinteza

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:^[11]

Reference

^ Details for Seroquel
^ Patent Document, U.S. Patent and Trademark Office Архивирано на сајту Wayback Machine (6. јануар 2017)
^ Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon
^ Seroquel patent expiration
^ „Quepin Full Prescribing Information in Drug Reference Encyclopedia”. Приступљено 3. 4. 2010.
^ AstraZeneca Pharmaceuticals LP (2011). „SEROQUEL (quetiapine fumarate) tablet, extended release”. DailyMed. National Library of Medicine. Section 12.2: Pharmacodynamics. Приступљено 26. 4. 2011.
^ AstraZeneca. „Seroquel (quietapine fumarate) tablets” (PDF). 276521. Архивирано из оригинала (PDF) 14. 04. 2008. г. Приступљено 23. 03. 2012.
^ Richelson E, Souder T (2000). „Binding of antipsychotic drugs to human brain receptors focus on newer generation compounds”. Life Sciences. 68 (1): 29—39. PMID 11132243. doi:10.1016/S0024-3205(00)00911-5.
^ Davis, Kenneth L; Neuropsychopharmacology, American College of (2002). Neuropsychopharmacology: the fifth ... - Google Books. ISBN 9780781728379.
^ Seroquel Official FDA information, side effects and uses
^ Warawa, E. J.; Migler, B. M.; 1988, U.S. Patent 4.879.288.

Literatura

Davis, Kenneth L; Neuropsychopharmacology, American College of (2002). Neuropsychopharmacology: the fifth ... - Google Books. ISBN 9780781728379.

Spoljašnje veze

„Quetiapine”. MedlinePlus. The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1. 9. 2008.
NAMI pregled

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Details for Seroquel

[2] Patent Document, U.S. Patent and Trademark Office Архивирано на сајту Wayback Machine (6. јануар 2017)

[3] Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon

[4] Seroquel patent expiration

[5] „Quepin Full Prescribing Information in Drug Reference Encyclopedia”. Приступљено 3. 4. 2010.

[dailymed_PI-6] AstraZeneca Pharmaceuticals LP (2011). „SEROQUEL (quetiapine fumarate) tablet, extended release”. DailyMed. National Library of Medicine. Section 12.2: Pharmacodynamics. Приступљено 26. 4. 2011.

[Seroquel-7] AstraZeneca. „Seroquel (quietapine fumarate) tablets” (PDF). 276521. Архивирано из оригинала (PDF) 14. 04. 2008. г. Приступљено 23. 03. 2012.

[pmid11132243-8] Richelson E, Souder T (2000). „Binding of antipsychotic drugs to human brain receptors focus on newer generation compounds”. Life Sciences. 68 (1): 29—39. PMID 11132243. doi:10.1016/S0024-3205(00)00911-5.

[urlNeuropsychopharmacology:_the_fifth_..._-_Google_Books-9] Davis, Kenneth L; Neuropsychopharmacology, American College of (2002). Neuropsychopharmacology: the fifth ... - Google Books. ISBN 9780781728379.

[10] Seroquel Official FDA information, side effects and uses

[11] Warawa, E. J.; Migler, B. M.; 1988, U.S. Patent 4.879.288.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

IUPAC ime


2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin- 11-il- 1-piperazinil)etoksi)etanol
Klinički podaci
Prodajno ime	Serokvel
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a698019
Kategorija trudnoće	US: C (Mogući rizik)
Način primene	Oralnot
Pravni status
Pravni status	US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	9%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	6 sata
Izlučivanje	Renalno

Identifikatori
CAS broj	111974-69-7^Y
ATC kod	N05AH04 (WHO)
PubChem	CID 5002
IUPHAR/BPS	50
DrugBank	DB01224^Y
ChemSpider	4827^Y
UNII	BGL0JSY5SI^Y
KEGG	D08456^Y
ChEBI	CHEBI:8707^Y
ChEMBL	CHEMBL716^Y
Hemijski podaci
Formula	C₂₁H₂₅N₃O₂S
Molarna masa	383,5099 g/mol
SMILES N\1=C(\c3c(Sc2c/1cccc2)cccc3)N4CCN(CCOCCO)CC4
InChI InChI=1S/C21H25N3O2S/c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24(12-10-23)21-17-5-1-3-7-19(17)27-20-8-4-2-6-18(20)22-21/h1-8,25H,9-16H2^Y Key:URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N^Y