Bilete Practic 2014
Bilete Practic 2014
Bilete Practic 2014
BROMHEXIN - soluţie
Clorhidrat de bromhexin 0.20 g
Acid tartric 0.10 g
Parahidroxibenzoat de metil 0.07 g
Parahidroxibenzoat de propil 0.03 g
Apa distilata q. s. ad. 100 g
Preparare: 80 g de apa distilata se incalzesc la 90-95 °C apoi se aduc in solutie, sub continua
agitare, nipaesterii, apoi acidul tartric si in final clorhidratul de bromhexin. Solutia obtinuta se raceste
la temperatura camerei, se verifica pH-ul solutiei (trebuie sa fie intre 2.5 – 3.5) si daca este cazul se
corecteaza cu acid tartric; se completeaza cu apa distilata la 100 g si daca este necesar, se filtreaza.
Conditionare: recipiente din sticla, bine inchise, de culoare bruna; eticheta de uz intern
Pastrare: la temperatura camerei, ferit de lumina.
Caracteristici: solutie limpede, incolora, fara miros, cu gust amar, pH=2.5 – 3.5; se dozeaza
componentele conform monografiei corepunzatoare in FR X.
Intrebuintari: expectorant, mucolitic, fluidifica secretiile traheo-bronsice si faciliteaza
eliminarea acestora.
1
2. ASMOFUG - soluţie
Cafeina anhidră 0,93 g
Teofilină 0,50 g.
Iodura de potasiu 1,80 g
Apa de mentă q. s. ad 100 g
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de solutie apoasa de uz intern,
care are ca vehicul apa de menta.
Consideratii de formulare:
- cafeina anhidra: cristale aciculare albe, matasoase sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu
gust amar, eflorescenta, usor solubila in apa la fierbere. Se pastreaza la SEPARANDA, in recipiente
bine inchise.
Mecanism de actiune: antagonist al adenozinei, prin blocarea receptorilor purinergici P1;
creste concentratia de AMPc, prin inhibarea fosfodiesterazei, acest mecanism sta la baza
efectelor periferice C-V, la doze mari.
Actiuni: in aceasta formula isi exercita actiunea la nivelul aparatului respirator: creste
amplitudinea si frecventa miscarilor respiratorii (prin stimularea centrului respirator
bulbar), bronhodilatatie, creste capacitatea vitala.
CI: hiperexcitabilitate nervoasa, insomnie, epileptici, aritmii cardiace, cardiopatie
ischemica, ulcer gastro-duodenal.
Interactiuni: antagonizeaza efectul benzodiazepinelor deoarece acestea au si mecanism de
inhibare a recaptarii adenozinei in neuroni, crescand tonusul purinergic; scade absorbtia
fierului.
- teofilina: pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar, foarte putin solubila in alcool,
apa si cloroform, solubila in acizi si hidroxizi alcalini. Se pastreaza la Separanda, in recipiente bine
inchise, ferit de lumina.
Actiune: relaxant al musculaturii netede, in special a musculaturii bronsice, excitant al
sistemului nervos central si a miocardului. De asemenea are si efect diuretic. Efectul
antiastmatic al teofilinei este rezultatul a trei tipuri de actiuni: actiuni bronhodilatatoare,
actiune antiinflamatoare si actiune imunomodulatoare a reactiilor induse de alergeni.
Mecanism bronhodilatatie: antagonizarea actiunii bronhoconstrictoare provoata de
adenozina la astmatici si inhibarea fosfodiesterazelor de tip III si IV. Efectul antiastmatic
se datoreaza: stimularii clearance-ului muco-ciliar, ameliorarii functiei pulmonare, cresterii
ventilatiei in hipoxie, cresterea contractibilitatii diafragmului (creste performanta
muschilor respiratori).
RA de tip efecte secundare: digestive, de iritatie si hipersecretie gastrica (greata, varsaturi,
anorexie), C-V (tahiaritmii, hTA), centrale, de stimulare (hiperexcitabilitate, anxietate,
insomnie)
Indicatii: astm bronsic, BPOC, bronsita astmatiforma.
Interactiuni (de sinergism): cu alopurinol (inhiba metabolizarea si diminua clearance-ul
hepatic al teofilinei), cu probenecid (diminua clearance-ul renal al teofilinei), cu
simpatomimetice (aritmii grave).
- iodura de potasiu: cristale incolore sau pulbere cristalina sau granulara alba, fara miros, cu
gust sarat si slab amar. Este foarte usor solubila in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de
lumina.
2
Actiune: expectorant si antifungic; mecanism: creste si fluidifica secretiile traheo-bronsice,
stimuleaza motilitatea cililor mucoasei si peristaltismul bronsic, favorizand clearance-ul
bronsic.
RA: potential alergizant, tireotoxicoza, fenomene de iodism; solutiile concentrate sunt
iritante gastrice.
CI: sensibilizare la iod, hipertiroidie, strari congestive pulmonare acute, ulcer
gastroduodenal.
Indicatii: bronsita cronica, bronsita astmatiforma.
- apa de menta reprezinta vehiculul produsului industrial. Se pastreaza in recipiente bine
inchise, ferit de lumina. Rol: aromatizant.
Preparare: intr-o portiune din apa de menta se dizolva la cald iodura de potasiu, cafeina si apoi
teofilina, sub continua agitare; dupa completa dizolvare a substantelor solide, solutia se raceste la
temperatura camerei si se completeaza la masa cu acelasi solvent. Daca este neceasr, solutia se
filtreaza.
Conditionare: ambalare in flacoane de sticla brune, se aplica dopul si eticheta de uz intern. Se
ambaleaza in cutii de carton inscriptionate, impreuna cu fisa de fabricatie.
Pastrare: la loc racoros, ferit de lumina.
Caracteristici: Solutie limpede, cu aspect usor galben-verziu datorita vehiculului, gust amar-
arzator, miros aromat. Controlul se realizeaza dupa normele generale din fisa de fabricatie: aspect, pH,
dozare.
Intrebuintari: bronhodilatator, stimulant respirator si cardiac prin teofilina si cafeina.
Expectorant prin iodura de potasiu. Este indicat in astm bronsic si bronsita astmatiforma, bronsita
acuta, astm cardiac (ca medicatie adjuvanta).
3. Rp./
Guaiacol sulfonat de potasiu 6g
Tinctura de portocale 10 g
Apa distilata 10 g
Sirop simplu q. s. ad 100 g
M.f. sirop
D.s. intern
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral, sub forma de sirop, destinat administrarii
interne; sinonim: sirop de tiocol (oficializat in FR IX).
Consideratii de formulare:
- Guaiacolsulfonatul de potasiu (tiocol): substanta activa - pulbere cristalina alba, fara miros
sau cu miros slab caracteristic si cu gust slab amar, apoi dulceag, solubila in apa 1:8 ml la 20 °C si
foarte greu solubil in alcool.
Pentru dizolvarea la rece sunt necesare 48 g apa, ceea ce inseamna sa se reduca mult
cantitatea de sirop simplu, obtinandu-se sirop de tiocol cu o concentratie redusa in zahar si
deci usor alterabil. Tinand seama de aceste considerente, se prevedere dizolvarea tiocolului
in amestec de apa si sirop 10g si 50g, la o temperatura de 60-70 grade C. La dizolvarea
tiocolului direct in siropul de portocale, prin incalzire, o parte din principiile volatile s-ar
pierde, iar dupa racirea siropului tiocolul recristalizeaza.
3
Nu se incalzeste la o temperatura mai ridicata (100 grade C) deoarece tiocolul este
termolabil, se descompune in guaiacol, cu miros specific. De asemenea, la preparare
trebuie sa se evite folosirea recipientelor de fier, deoarece prin gruparea sa fenolica, poate
reactiona cu acesta colorand siropul in albastru; de aceea pentru cantarire se vor folosi
lingurite de plastic.
Actiune: expectorant, secretostimulant prin mecanism mixt: creste si fluidifica secretiile
traheo-bronsice, stimuleaza motilitatea cililor mucoasei si peristaltismul bronsic,
favorizand clearance-ul bronsic.
CI: iritatie gastrica si hipergastralgii, de aceea se contraindica in ulcer gastroduodenal.
- tinctura de portocale: lichid limpede galben-brun, cu miros placut caracteristic si gust slab
amar, aromatizant. Are rolul de a corecta mirosul si gustul neplacut al tiocolului. In locul acestuia se
mai pot folosi siropul de portocale sau extractul de portocale ca aromatizant.
Dizolvarea tiocolului si amestecarea solutiei imediat cu siropul, apoi cu tinctura de
portocale, face ca sarea sa nu recristalizeze. Aceasta recristalizare a tiocolului se datoreaza prezentei
unui procent mai mic sau mai mare de sare bipotasica solubila, care sub influenta tincturii de portocale
trece in sarea monopotasica, mai putin solubila, care recristalizeaza.
4. SIROGAL sirop
Guaiacol sulfonat de potasiu 2.30 g
Benzoat de sodiu 2.30 g
Tinctura de omag 0.96 g
Sirop simplu q. s. ad 100 g
4
Actiune: secretostimulant cu mecanism mixt. Mecanism: creste si fluidifica secretiile
traheo-bronsice, stimuleaza motilitatea cililor mucoasei si peristaltismul bronsic,
favorizand clearance-ul bronsic.
CI: gastrita.
- Tinctura de omag: lichid limpede, galben brun, cu gust amar, intepator (toxic). Este o solutie
extractiva obtinuta prin percolare din Aconiti tuber folosind alcool diluat acidulat cu acid clorhidric
q.s.. Contine 0,05% alcaloizi totali exprimati in aconitina. Se pastreaza la SEPARANDA. Nu se
administreaza copiilor sub 3 ani. Actiune: antitusiv.
Preparare: se dizolva tiocolul si benzoatul de sodiu in apa necesara prepararii cantitatii de sirop
simplu necesara acestei formule, prin usoara incalzire. Dupa completa dizolvare a substantelor solide,
solutia se raceste la temperatura camereri si se adauga tinctura de omag in picaturi; solutia obtinuta se
completeaza cu sirop simplu la masa prevazuta. Daca este necesar, solutia se filtreaza.
Conditionare: in recipiente de sticla de culoare bruna, bine umplute.
Depozitare: la loc racoros, ferit de lumina, la Separanda.
Caracteristici: lichid limpede, galbui, cu gust dulce-amarui; se dozeaza substantele
medicamentoase conform monografiilor corespunzatoare din FR X.
Intrebuintari: tiocolul asociat cu benzoatul de sodiu au actiune expectoranta si antitusiva.
Tinctura de aconit are actiune electiva asupra terminatiilor nervoase senzitive, de aceea este utilizata in
preparate pentru laringite, bronsite, gripa, tuse convulsiva, bronsiectazie.
CI: atentie la diabetici, tulburari renale grave sau circulatorii, dispepsii gastrointestinale cronice,
achilie gastrica.
Fenomene secundare: greata si inapetenta, jena epigastrica.
Consideratii de formulare:
- Iod – lamele cristaline friabile, cu luciu metalic sau fragmente de culoarea cenusiu-violacee, cu
miros caracteristic. La aer se volatilizeaza. Este foarte greu solubil in apa si foarte solubil in alcool
1:10 ml, solubil in solutii concentrate si ioduri alcaline.
Mecanism de actiune: antiseptic, antimicotic local. Este un germicid cu actiune rapida si
intensa. Mecanismul se bazeaza pe realtia dintre lipofilia microorganismului si abilitatea
antisepticului de a penetra membrana protoplasmatica a acestuia.
Reactii adverse: Iodul este o substanta coroziva datorita proprietatilor sale oxidante. La
inghitire poate cauza gastroenterite, iar vaporii cauzeaza iritatii pulmonare severe, care duc
pana la edem pulmonar.
- Iodura de potasiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba sau granulara, alba, fara miros,
cu gust sarat si slab amar. Aceasta are rolul de a mari solubilitatea iodului prin formare de complecsi
solubili de tipul KI3 si K2I4 . Solutia alcoolica de iod-iodurat se mai numeste impropriu „tinctura de
iod” (numele de tinctura a fost folosit in trecut pentru toate solutiile colorate, indiferent de metoda de
preparare). Iodura are rol de stabilizant al solutiei.
Mecanism de actiune: antifungic, expectorant.
Reactii adverse: potential alergizant, tireotoxicoza, fenomene de iodism ( congestia
mucoase nazale, laringita, eruptii acnei-forme) , iritatii gastrice la solutii concentrate.
- Alcool – lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. In formula este
solvent.
Solutia de iod-iodurat se prepara ex tempore, deoarece se altereaza in timpul conservarii.
Alcoolul etilic este oxidat la acetaldehida, iar iodul trece in HI.
-OH + = -CHO + 2HI
-CHO + = -COOH + 2HI
6
Acidul acetic reactioneaza cu alcoolul si formeaza acetatul de etil, reactia este foarte lenta la
temperatura camerei:
-COOH + - -OH = -COO- + O
In absenta KI, iodul reactioneaza cu apa din alcoolul de 50° cu formare de HI si acid hipocloros.
Reactia este grabita in prezenta luminii. HI rezultat este partial descompus de alcool, prin formarea de
iodurii de etil.
Ca urmare a acestor reactii, in timp se observa modificarea mirosului, schimbarea culorii,
cresterea aciditatii si scaderea continutului in iod liber. Principala si cea mai nociva reactie este
formarea HI liber care face preparatul caustic si iritant, mai ales la nivelul plagilor deschise. Prin
prezenta KI sau NaI in solutie, se impiedica formarea de HI si acid hipocloros, continutul in iod
ramane stationar, descompunerea este minima, iar actiunea oxidanta a complexului iod-iodurat fata de
alcool este foarte redusa.
Calitatea alcoolului utilizat la preparare prezinta importanta deosebita: urmele de metanol sau
acetona pot declansa procesul de degradare a solutiei.
La preparare nu se vor folosi ustensile de metal care sa reactioneze cu iodul, cantarirea se va
efectua rapid, datorita volatilitatii iodului, cu lingurita de plastic.
Preparare:
- Iodul se dizolva in cantitatea de alcool necesara prepararii solutiei alcoolice 50° (calcul
efectuat conform tabelelor din farmacopee, pornind de la alcool 95°), folosind tehnica „per
descensum” (suspendarea cantitatii de iod la suprafata solutiei alcoolice cu ajutorul unui saculet din
tifon);
- KI se dizolva in cantitatea de apa necesara diluarii alcoolului 95° in vederea obtinerii
alcoolului 50°;
- Cele doua solutii se amesteca, adaugand solutia apoasa peste solutia alcoolica, in portiuni mici
si sub agitare.
Actiune si intrebuintari:
- extern : dezinfectant al pielii si ranilor, in tratamentul dermatozelor, microstatic cu actiune
topica, in chirurgie ptr. dezinfectarea campului operator.
- intern : limfatism, reumatism ca solutie diluata.
7
7. Rp. /
Acid benzoic
Acid salicilic aa 1.5 g
Iod
Benzoat de sodiu 3.0 g
Alcool 70° q. s. ad 100 g
M.f. solutie
D.s. extern
8
Preparare: Acidul benzoic, acidul salicilic si iodul se dizolva in cantitatea de alcool concentrat
necesara prepararii alcoolului de 70°, iar benzoatul de sodiu in apa necesara dilutiei alcoolului
concentrat pentru obtinerea alcoolului de 70°. Solutia apoase se adauga treptat peste solutia alcoolica,
sub agitare continua.
8. CLOROCALCIN
Clorura de calciu 18.18 g
Alcool 1.00 g
Glicerol 9.00 g
Aldehida cinamică 0.014 g
Apa distilata q. s. ad 100 g
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de solutie cu vehicul compus,
destinata administrarii interne.
Consideratii de formulare:
- Clorura de calciu – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust sarat, amarui si arzator,
delicvescenta ( in farmacie se pastreaza sub forma de solutie stoc).
o Mecanism de actiune: recalcefiant si antialergic ( prin intermediul ionului de calciu).
o Contraindicatii: hipercalcemie, insuficienta renala grava, litiaza renala calcica,
osteoporoza acuta prin imobilizare. Prudenta in hemoragii cerebrale recente.
- Alcool - lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. In formula este
utilizat pentru solubilizarea aldehidei cinamice, insa face parte si din solventul compus.
- Glicerol – lichid siropos, limpede, incolor, fara miros si cu gust dulceag; higroscopic; miscibil
cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, eter, uleiuri grase si volatile.
In formula face parte din solventul compus.
- Aldehida cinamica – are rol de aromatizant.
- Vehiculul compus ( apa – alcool – glicerol ) si aromatizantul au rolul de a corecta gustul
neplacut al clorurii de calciu.
Preparare: clorura de calciu din flaconul original se dizolva in apa, peste ea se adauga glicerolul
si solutia alcoolica de aldehida cinamica.
9
Actiune si intrebuintari: Recalcefiant indicat in hipocalcemii, perioade de crestere, sarcina,
alaptare, rahitism. Antialergic in alergii si hemostatic in hemoragii. Se administreaza dupa mese, in
picaturi diluat cu apa sau lapte.
9. SOLUŢIE DE DIGOXINĂ
( Solutio digoxini 0.05%)
Digoxin 0.05 g
Propilenglicol 10.00 g
Alcool etilic 51.60 g
Apa distilata q. s. ad 100 g
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal si industrial sub forma de solutie cu solvent
compus, destinata administrarii interne.
Consideratii de formulare:
- Digoxina (Venena) - glicozid cardiotonic extras din frunzele speciei Digitalis lanata (fam.
Scrophularianceae). Este format dintr-un aglicon – digoxigenol – care imprima actiunea cardiotonica,
de care sunt legate 3 resturi de digitoxoza – partea glucidica, lipsita de actiune farmacologica, dar care
asigura solubilitatea heterozidei si face posibila trecerea acesteia prin membranele celulare, fixarea de
proteinele plasmatice si manifestarea actiunii asupra miocardului. Se prezinta ca o pulbere
microcristalina, alba, fara miros, cu gust amar, insolubila in apa, foarte putin solubila in alcool diluat.
o Mecanism de actiune: Mecanismul molecular si celular de actiune la nivel cardiac al
glicozizilor cardiotonici este complex, mecanismul molecular primar antrenand o
cascada de mecanisme la nivel celular:
Mecanismul molecular primar: inhibarea pompei membranare de sodiu – potasiu (
Na/K ATP – aza)= inhiba efluxul ionilor de sodiu si influxul celor de K, impotriva
gradientelor de concentratie si creste concentratia ionului de sodiu
intracitoplasmatic.
Cascada de mecanisme moleculare secundare:
stimularea schimbului Na /Ca cu influx de Ca2+ = creste concentratia de
calciu intracitoplasmatic;
cresterea influxului de Ca, prin canalele membranare lente, in sensul
gradientului de concentratie = creste conc. de Ca intracitoplasmatic;
favorizarea eliberarii active a Ca din reticulul sarcoplasmic; activarea procesului
contractiei (efect inotrop pozitiv): cresterea conc. ionului Ca in sarcoplasma este
esentiala pt. procesul contractiei – intensitatea contractiei este in corelatie directa
cu marimea conc. Ca. In ultima instanta, actiunea inotrop pozitiva a digoxinei se
datoreaza cresterii conc. de Ca disponibil pentru mecanismul contractil.
o Actiune: prezinta actiuni cardiace directe, stimulatoare pe miocardul contractil ( ef.
inotrop, batmotrop, tonotrop pozitive) si inhibitoare pe miocardul excitoconductor ( ef.
cronotrop, fromotrop negative) si actiuni prin intermediul SNV ( mecanism vagal
cardioselectiv).
o RA: Digitalicele sunt medicamente cu indice terapeutic mic, deci la bolnavii cu risc se
monitorizeaza concentratia plasmatica. RA secundare si toxice sunt:
cardiace: bradicardie sinusala, bloc A-V, extrasistole, fibrilatie ventriculara;
digestive ( prin actiune iritanta nespecifica pe mucoasa digestiva si mecanism
vagal): anorexie, voma, greata, diaree, dureri abdominale;
10
neurologice si psihice: astenie, somnolenta, cefalee, confuzie, halucinatii;
oculare: tulburari de vedere ( halouri, margini albe).
10. Rp. /
Borax 11 g
Benzocaina 1g
Propilenglicol 36 g
Glicerol 25 g
Ulei volatil de menta X gttae
Apa distilata q. s. ad 100 g
M.f. solutie
D.s. extern
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de solutie cu vehicul compus,
destinat administrarii externe sub forma de bandijonaj.
Consideratii de formulare:
- Borax (tetraborat de sodiu)- cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina, alba, fara
miros, cu gust sarat si lesietic; efluorescente. Prin incalzire substanta se dizolva in apa de cristalizare,
apoi se umfla si pierde apa; la o temperatura mai inalta se topeste si, dupa racire, formeaza o masa
sticloasa, incolora. Este solubil in glicerol, propilenglicol si apa. Prin dizolvarea boraxului in glicerol
se formeaza gliceroboratul de sodiu si acidul boric, solubile si stabile.
o Mecanism de actiune: antiseptic
o Reactii adverse: iritant .
11
- Benzocaina ( Separanda ) – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
amar, lasand pe limba senzatia de anestezie usoara. Este solubila in alcool si propilenglicol, insolibila
in glicerol, foarte putin solubila in apa.
o Mecanism de actiune: diminuarea permeabilitatii membrane fiberi nervoasa, la ionii de
sodiu, prin blocarea canalelor de sodiu dependente de voltaj.
o Reactii adverse: reactii alergice de tipul eruptii cutanate, astm bronsic, soc anafilactic, si
efecte secundare:
stimulare SNC dependent de doza (hiperexcitabilitate, tremuraturi pana la convulsii),
urmata de o deprimare intensa, cu moarte prin deprimarea centrului respirator si colaps
cardiovascular;
hTA sau lipotimie, prin reflexe vegetative;
- Uleiul de menta – lichid incolor, cu miros puternic aromat si gust amar – arzator. Are rol de
aromatizant.
- Propilenglicol - lichid incolor, vascos, fara miros, cu gust dulceag. In formula face parte din
solventul compus.
- Glicerol - lichid siropos, limpede, incolor, fara miros si cu gust dulceag; higroscopic; miscibil
cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, eter, uleiuri grase si volatile.
In formula face parte din solventul compus.
Preparare: boraxul se dizolva la cald in glicerol, iar benzocaina in propilenglicol, tot prin
incalzire. Dupa racire, solutiile se amesteca, se adauga treptat, sub agitare apa si la sfarsit uleiul volatil.
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal si industrial sub formă de solutie apoasa
pentru uz intern/extern.
Consideratii de formulare:
- Epinefrina (Adrenalina)- Venena - pulbere alba, fara miros, gust slab amar (toxic). Este foarte
greu solubila in apa, se dizolva in solutii diluate de acizi. La aer si lumina se degradeaza, cand are loc
obtinerea de compusi inactivi si colorarea in rosu a solutiei (adrenalina – adrenalona – adrenocrom –
adrenolutin). Soluțiile neutre sau alcaline sunt instabile și se coloreaza rapid in rosu in prezenta
aerului. Monografie in FRX: clorhidrat de epinefrina.
12
o Farmacodinamie: Adrenergic neselectiv, prezinta efecte de tip α, efecte stimulatoare β1
centrale si cardiace si efecte inhibitoare β2 periferice;
Aparat CV: efecte pozitive pe toate functiile miocardului contractil, vasoconstrictie
arteriolara si venoasa (α1) urmata de vasodilatatie la concentratie scazuta (β2);
Aparat respirator: bronhodilatatie (β2), hiposecretie bronsica;
o Indicatii terapeutice: oral – inactivare (MAO) => preparate pt. administrare oftalmica,
nazala, rectala, cutanata
Vasoconstrictor general si antagonizant al histaminei: manifestari alergice grave (soc
anafilactic, boala serului), in soc anafilactic este medicatia de electie (afinitate mare pt
beta2)
Vasoconstrictor local in hemoragii capilare, epistaxis, rani superficiale (se asociaza cu
anestezice locale, pentru a prelungi durata de actiune si pt a reduce sangerarea in medicina
dentara)
Stimulent cardiac (reanimare cardiaca - stop cardiac la electrocutati, inecati)
Bronhodilatator (in lipsa simpatomimeticelor β-selective, in criza de astm bronsic)
o Reactii adverse:
CV: HTA, paloarea tegumentelor, aritmii, lipotimie, tahicardie
SNC: stimulare cu anxietate, tremor, tahipnee
Iritatia cailor respiratorii
o CI: HTA, ateroscleroza, cardiopatie ischemica, aritmii, insuficienta cardiaca, insuf, circ,
cerebrala. Precautii: Boala Parkinson (potenteaza tremorul) si in asociere cu
antiparkinsoniene, la diabetici si in asociere cu ADO.
o Interactiuni: - anestezice generale halogenate, digitalice, sinergism de potentare cu
excitanti SNC (cafeina); antagonizarea efectelor antihipertensivelor. A nu se asocia cu NA
(noradrenalina), NaHCO3.
- HCl – transforma epinefrina baza in epinefrina clorhidrat, solubila in apa. Cantitatea de HCl in
exces este necesara pentru a conferi solutiei un pH de stabilitate (3-4). In locul HCl se poate folosi
acidul tartric, cand se formeaza bitartratul de epinefrina, solubil in apa 1:3.
- Pirosulfit de sodiu – antioxidant; in mediu acid, prin reactie cu HCl, se obtine H2SO3 (acid
sulfuros), puternic reducator, care asigura stabilitatea adrenalinei ( consuma O2 din solutie).
- Clorbutanol - conservant antimicrobian, bacteriostatic: impiedica dezvoltarea
microorganismelor si in special a oxidazelor rezultate din metabolizarea acestora, la care epinefrina
este sensibila.
- NaCl - izotonizant (pt solutia oftalmica)
- Apa - proaspat fiarta si racita (pt dezaerare)- se poate folosi si acidul tartric.
Urmele de metale grele (Fe, Cu) din solutie catalizeaza reactia de degradare a adrenalinei. Se
recomanda adaugarea EDTA-Na2 in scopul complexarii acestora.
Preparare: epinefrina se dizolva in 10g apa distilata acidulata cu HCl (sau acid tartric), se
adauga celelalte componente dizolvate separat si se completeaza cu apa distilata la masa prevazuta.
Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic magistral sub forma de solutie apoasa pentru uz
extern.
Consideratii de formulare:
- Camfor - masa cristalina sau pulbere cristalina alba cu miros caracteristic, volatil la
temperatura camerei; este foarte usor solubila in apa si alcool, dar la diluare cu apa sub concentratia
alcoolica de 700 precipita (are loc fenomenul de salefiere). Pentru a impiedica acest fenomen, in
formula se adauga tween 80 pentru solubilizarea camforului in vehicul (are loc o solubilizare
micelara), tensioactivul fiind utilizat intr-o concentratie ≥ concentratiei micelare critice proprii.
Solutiile micelare au o stabilitate scazuta la variatii de temperatura.
- Alcool - lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. Miscibil cu
acetona, cloroform, apa, eter si glicerol. Arde cu flacara albastra, fara fum, inflamabil.
Preparare: camforul se dizolva in alcool, se adauga tween si se dilueaza treptat sub agitare, cu
apa.
Conditionare: recipiente bine inchise. Se prepara la nevoie.
Caracteristici si controlul calitatii: solutie limpede, incolora, cu miros de camfor; se dozeaza
substanta activa conform monografiei corespunzatoare din FR X.
Intrebuintari: antiseptic extern, antipruriginos. Se indica in depresia centrului respirator. Are
actiune revulsiva si se uitilizeaza in tratamentul unor afectiuni reumatismale.
13. Rp. /
Borax 10.00 g
Glicerol q. s. ad 100.00 g Adde alcool
M.f. solutie
D.s. extern
14
Caracterul acid al solutiei impune uneori neutralizarea cu NaHCO3, care se adauga in mici
portiuni peste solutia de borax, in glicerina calda.
Conditionare: Recipiente bine inchise, ferit de umiditate.
Caracteristici si control: Lichid limpede, incolor sau slab galbui, de consistenta siropoasa, fara
miros, cu gust dulceag si cu reactie acida (pH = 4,5-5).
Intrebuintari: se aplica prin badijonare pe mucoasa bucala pentru tratamentul aftelor,
micozelor, sau sub forma de instilatii in conductul auditiv. Glicerolul, datorita vascozitatii crescute,
adera pe suprafata mucoaselor. Prin higroscopicitate actioneaza asupra tesuturilor inflamate, scade
senzatia de tensiune locala si durerea asociate cu acestea.
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial multidoza, sub forma de solutie cu solvent
compus, destinat administrarii auriculare, sub forma de instilatii.
Consideratii de formulare:
- Cloramfenicol: pulbere alba/alb-galbuie, gust amar, foarte putin solubil in apa, solubil in
propilenglicol.
o Mecanism de actiune: bacteriostatic, prin fixare pe subunitatea 50S a ribosomului
bacterian, inhiband sinteza proteica bacteriana. Spectru antimicrobian larg: bacili G. Neg (E.
coli, Enterobacter), coci G pozitiv (stafilococ auriu), coci G negativ (gonococ, meningococ).
o Indicatii: meningite, pneumonii (la adulti), septicemii, infectii cu stafilococ.
o RA: hematologice (scaderea hematopoezei, anemie megaloblastica, leucopenie,
agranulocitoza, trombocitopenie), aparat digestiv (diaree, varsaturi, hemoragii), hTA, soc.
La nou nascut: sindromul cenusiu - voma, diaree cu scaune verzi, cianoza, colorarea cenusie
a pielii, letargie.
o CI: infectii cu germeni sensibili la alte antibiotice si chimioterapice.
o Interactiuni: inductorii enzimatici cresc epurarea cloramfenicolului. Cloramfenicolul
este inhibitor enzimatic si creste concentratia plasmatica a CO, warfarinei, fenitoinei.
- Fluocinolon acetonid: solubil in propilenglicol; este un glucocorticoid antiinflamator,
actionand inhibitor asupra unor celule care intervin in inflamatie: macrofage, bazofile, limfocite,
fibroblasti, celule endoteliale. La comanda glucocorticoizilor este secretata lipocortina care inhiba
fosfolipaza A2, initiatoarea procesului inflamator; consecinta este inhibarea COX2. Actioneaza numai
local.
o RA: hipercorticism, diabet, osteoporoza, intarzierea cresterii, retentie hidrosalina,
scaderea rezistentei la infectii, ulcer peptic, stimularea SNC.
o CI: ulcer, diabet, sarcina
- Clorura de benzalconiu: usor solubila in apa, este conservant si tensioactiv. Prin scaderea
tensiunii superficiale a vehiculului, favorizeaza aderarea preparatului de epiteliul auricular si
contribuie la emulsionarea cerumenului, usurand eliminarea sa. (cerumen = amestec de sebum,
impuritati din atmosfera si epiteliu descuamat).
15
- Amestecul propilenglicol-apa favorizeaza dizolvarea substantelor medicamentoase prevazute.
Propilenglicol - actiune antiseptica; higroscopic, actioneaza asupra zonelor inflamate printr-un proces
osmotic, eliminand senzatia de tensiune si reducand senzatia dureroasa.
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal si industrial sub forma de solutie apoasa,
destinata administratrii externe sub forma de picaturi pentru nas.
Consideratii de formulare - Toate substantele sunt solubile in apa
- Clorhidrat de nafazolina - pulbere alba cu gust amar, solubila 1g/6ml apa. Solutia 1% are pH
= 5 - 6,6. Se pastreaza la Separanda.
o Actiune: vasoconstrictoare pt uz extern - local: rinite si conjunctivite (simpatomimetic
vasoconstrictor neselectiv α si β, cu predominanta pe α).
o RA: la administrare locala ˃1 sapt apare tahifilaxie cu anularea efectului; tratamentul
abuziv poate determina rebound, iar prin absorbtia la nivelul mucoasei nazale lezate, pot sa
apara RA sistemice. Pentru copii se dilueaza cu apa distilata 1:1.
o Interactiuni: IMAO (crize de HTA), anestezice generale su cardiotonice (aritmii), cafeina
(stimulare intensa a SNC).
o CI: HTA, Tahicardie, aritmii
- Fosfat disodic (monosodic) – formeaza un sistem tampon ce asigura solutiei un pH = 6,5 - 7,5
optim pt o buna tolerabilitate pe mucoasa ciliara nazala;
- NaCl – izotonizant;
- Fenosept 0,2% (solutie de borat fenilmercuric 0.2 %) - conservant antimicrobian;
16
Preparare: Substatele asociate in formula se dizolva in 80g apa, in ordinea crescatoare a
maselor, iar in final se adauga solutia de Fenosept in picaturi si se completeaza cu apa distilata la masa
prevazuta; daca este necesar, solutia se filtreaza.
Conditionare: Flacoane de sticla brune, de 10 ml, inchise cu buson si capac sau in flacoane
prevazute cu instilator + buson.
Pastrare: La loc racoros, ferit de lumina.
Caracteristici si control: solutie limpede, incolora, fara miros, cu gust sarat si pH = 6,5-7,5. Se
dozeaza componentele conform prevederilor monografiilor corespunzatoare din FR X.
Intrebuintari: Vasoconstrictor + decongestiv local, cu efect rapid si prelungit; indicat in
congestie si obstructie nazala, in raceala comuna, rinite alergice, sinuzita, epistaxis.
Reactii adverse: cefalee, palpitatii, insomie (mai ales la batrani, la copii, la hipotiroidieni); la
nou-nascuti si copii mici absorbtia rapida a nafazolinei poate provoca somnolenta, chiar coma, cu
deprimare respiratorie si hipotermie; administrare prelungita =˃ congestie de rebound a mucoasei
nazale si rinita cronica.
16. Rp. /
Mentol 0.45 g
Ulei volatil de eucalipt 0.20 g
Timol 0.30 g
Ulei de floarea soarelui
Ulei de parafină q. s. ad 100 g
M.f. solutie
D.s. extern
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral multidoza, sub forma de solutie uleioasa
destinata administratii nazale (picaturi pentru nas).
Consideratii de formulare:
- Mentol: cristale aciculare, incolore, cu miros puternic de menta si gust arzator la inceput,
apoi racoritor. La temperatura camerei se volatilizeaza. Este usor solubil in ulei de floarea soarelui,
foarte greu solubil in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la loc racoros.
Actiune: antipruriginos, aromatizant.
- Uleiul de eucalipt: lichid incolor sau galbui, cu miros pronuntat de eucaliptol, aromat si
usor camforat si gust arzator, apoi racoritor. Este miscibil cu uleiul de floarea soarelui si are rol
antiseptic al cailor respiratorii si expectorant.
- Timol: cristale incolore, cu miros puternic caracteristic si gust aromatic arzator. La
temperatura camerei se volatilizeaza. Este usor solubil in ulei de floare soarelui, foarte greu solubil in
apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la loc racoros. Actiune: antipruriginos,
antiseptic.
- Uleiul de parafina: in acest caz se inlocuieste cu uleiul de floarea soarelui; are rol de
vehicul. Uleiul de floarea soarelui se prezinta sub forma unui lichid uleios, limpede, de culoare galben-
aurie, cu miros slab caracteristic. Este insolubil in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de
lumina, la rece.
o Componentele sunt solubile in ulei de floarea soarelui, care va fi folosit ca vehicul
(recomandare FRX), in locul parafinei lichide, susceptibila de formarea parafinoamelor (depozite
solide de parafina, toxice). Solutia nu se izotonizeaza.
17
Preparare: se tritureaza mentolul cu timolul pana la obtinerea unui amestec eutectic lichid. Se
adauga cantitatea prescrisa ulei de floarea soarelui. La sfarsit se adauga, in picaturi, uleiul volatil de
eucalipt.
Conditionare: in recipiente de sticla de 20 ml, de culoare bruna, la loc racoros. Recipientele sunt
prevazute cu picurator.
Pastrare: in recipiente de sticla inchide etans, ferite de lumina, la temperaturi cuprinse intre 8 -
15 °C.
Caracteristici: solutie uleioasa, limpede, de culoare slab galbuie, cu miros caracteristic
componentelor. Se dozeaza mentolul si timolul.
Intrebuintari: antiinflamator, decongestiv si antiseptic la nivelul mucoasei nazale. Este indicat
in rinite cronice, faringite.
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial multidoza, sub forma de solutie apoasa de
uz extern, destinata administrarii nazale (sub forma de picaturi).
Consideratii de formulare:
- Clorhidrat de efedrina (FRX): cristale aciculare sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu
gust amar. Este usor solubil in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la
Separanda. Actiune: simpatomimetic, cu actiune vasoconstrictoare locala, antiastmatic.
- Mecanism: simpatomimetic cu mecanism mixt - adrenomimetic neselectiv alfa si beta, cu
efecte adrenergice de tip alfa1, alfa2, beta1, beta2; neurosimpatomimetic prin favorizarea
eliberarii si acumularii noradrenalinei in fanta sinaptica. La nivelul aparatului respirator
provoaca bronhodilatatie (efect beta2), hiposecretie bronsica, scaderea edemului mucoasei
(efect alfa1), stimularea centrului respirator bulbar cu efect terapeutic important in astmul
bronsic.
- RA: reactii adverse cardiovasculare, stimulare SNC, tahifilaxie, iritatia cailor respiratorii la
administrare frecventa. Precautii la administrarea preparatelor ce contin clorhidrat de efedrina
la pacientii care sufera de afectiuni cardiovasculare, hipertensiune, hipertiroidie.
- Hidrocortizon (FRX): pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, la inceput fara gust,
apoi cu gust amar, persistent. Practic este insolubil in apa, solubil 1:40 in alcool etilic. Este o substanta
fotosensibila. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina si umiditate, la Separanda.
Actiune: glucocorticoid folosit ca antalgic, antiinflamator si antialergic.
- Hidrocortizonul este instabil in solutii apoase. In aceasta formula prezenta alcoolului ii
asigura dizolvarea si ii confera stabilitate.
- Mecanism: actioneaza inhibitor asupra unor celule care intervin in inflamatie: macrofage,
bazofile, limfocite, fibroblasi, celule endoteliale. Astfel inhiba producerea de radicali liberi,
18
PG, LT, colagenaza, elastaza, histamina, inhiba producerea metabolitilor acidului arahidonic,
activarea complementului, toti acesti produsi favorizand aparitie inflamatiei.
- Clorhidrat de nafazolina (FRX): pulbere microcristalina, fara miros, cu gust amar. Solubila
1:6 in apa si 1:15 in alcool etilic. Solutia 1% in apa are un pH = 5,0-6,6. Se pastreaza in recipiente bine
inchise, ferit de lumina, la Separanda. Actiune: vasoconstrictor pentru uz extern.
- Mecanism: adrenomimetic alfa si beta, cu predominanta alfa. Indicatii: in rinite si
conjuctivite ca vasoconstrictor.
- RA: tahifilaxie, instalarea hiperemiei prin rebound, efecte sistemice la absorbtie prin
intermediul mucoasei nazale inflamate.
- Tiomersal (mertiolat de sodiu): pulbere cristalina de culoare galbuie, cu miros caracteristic.
Contine aproximativ 50% mercur. Solubil 1:1 in apa si 1:8 in alcool. Solutia 1% are un pH = 6-8.
Incompatibilitati cu acizi, iod, alcaloizi. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina.
Actiune: bacteriostatic si fungistatic. RA: conjunctivite alergice.
- Alcool: lichid limpede, incolor, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. Este miscibil cu
apa. Se conserva in recipiente bine inchise, ferite de surse de foc. Are rol de solubilizant al
hidrocortizonului.
- Clorura de sodiu: cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat. Este
usor solubila in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise. Are rol de izotonizant.
- Apa distilata: vehicul.
Preparare: hidrocortizonul se dizolva in alcoolul etilic; in 80% din cantitatea de apa distilata
necesara prepararii formulei se dizolva celelalte componente in ordinea crescatoare a maselor. Peste
solutia alcoolica se adauga treptat, sub agitare, solutia apoasa. Se completeaza cu apa distilata la masa
prevazuta; daca este necesar, solutia se filtreaza.
- Extract fluid de musetel: lichid limpede, brun rosiatic, pana la brun verzui cu miros de
musetel si gust amar, obtinut prin percolarea florilor de musetel in proportie de 10%, cu un amestec de
250 g alcool, 237.5 g apa si 12.5 g solutie diluata de amoniac; lichidul de extractie se aduce la pH =
19
7.2 – 7.6 cu amoniac diluat, pentru a crea conditii de stabilitate pro-azulenelor continute in uleiul
volatil. La prepararea extractului fluid de musetel se urmareste extragerea uleiului volatil si a pro-
azulenelor.
- Ulei de musetel: lichid dens, uleios, cu miros specific, se regaseste in flori in proportie de 0.3
% ; este colorat in albastru, datorita prezentei azulenelor. Contine bisabolol.
- Polisorbat 80: realizeaza solubilizarea uleiului volatil in solutia hidroalcoolica (extractul fluid
de musetel)
Intrebuintari :
Uz intern: util ca adjuvant pentru tratamentul simptomatic al unor tulburări digestive funcţionale
- senzaţie de distensie epigastrică, flatulenţă, digestie lentă, tulburări dispeptice.
Uz extern: util în aplicaţii pe piele ca antiinflamator, emolient, antipruriginos şi cicatrizant în
caz de fisuri, ragade şi înţepături de insecte; în aplicaţii locale pe mucoasa bucală sau faringiană în
scop antiinflamator, analgezic şi antiseptic; în aplicaţii locale în afecţiuni vaginale inflamatorii sau cu
simptome de mâncărime.
Se administreaza diluat 1% (1/2 lingurita la un pahar cu apa).
Reactii adverse : (rare, la doze mari sau la administrarea solutiilor concentrate) greata, varsaturi,
tulburari de coagulare, sedare, ameteli, tulburari ale sistemului imunitar.
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial si oficinal sub forma de tinctura, destinat
administrarii interne, in picaturi.
Consideratii de formulare :
- Tinctura de opiu este un lichid limpede, brun inchis cu miros caracteristic si gust amar ; se
amesteca cu apa, formand solutii opalescente. Se pastreaza la VENENA si are actiune antispastica si
analgezica.
Tinctura de opiu contine: Opium pulveratum 11,4 g
Acidum phosphoricum 0.17 g
Alcoholum dilutum q.s.
20
Aceasta se prepara prin macerare repetata. Umectarea si prima macerare se efecueaza cu o
portiune de 40 g alcool diluat (R) acidulat cu acid fosforic. La macerarile ulterioare se foloseste numai
alcool diluat.
Papaverina este un alcaloid din opiu cu strcutura izochinolinica; este un antispastic ce inhiba
fosfodiesteraza (enzima ce catalizeaza degradarea AMPc) si astfel creste concentratia AMPc
intramiocitar, care declanseaza mecanismele de relaxare musculara.
Morfina - alcaloid din opiu - este un agonist total al receptorilor opioizi (µ si k), cu eficacitate
maximala.
- Extract fluid de crusin - lichid limpede, brun inchis, miros caracteristic, gust amar si
astringent. Extractul fluid de crusin conine: Frangulae cortex ( III ) 100 g
Alcoholum 80 grade q.s
Acesta se prepara prin percolare; contine antrachinone si are actiune laxativa.
- Ulei volatil de scortisoara - lichid limpede, galben deschis, miros caracteristic de scortisoara,
gust dulceag si arzator. La aer si lumina se coloreaza. Are actiune carminativa, aromatizanta.
- Ulei volatil de menta –lichid limpede, incolor sau galben deschis pana la galben verzui, cu
miros caracteristic de menta si gust arzator, racoritor, insa nu amar. Este stomahic, aromatizant.
- Acidul clorhidric - este necesar pentru evitarea precipitarii morfinei in tinctura.
Uleiurile volatile sunt foarte greu solubile in apa, dar sunt miscibile in orice proportie cu alcool
absolut; pentru acest motiv, la prepararea tincturii se foloseste alcool 95°, care mentine uleiurile
volatile in solutie. Aceasta concentratie alcoolica ridicata depaseste insa concentratia alcoolica a
tincturii de opiu si extractului fluid de crusin, favorizand aparitia unui sediment, care va fi separat prin
filtrarea tincturii dupa 48 h.
Preparare: uleiurile volatile se amesteca cu alcoolul, apoi se adauga tinctura de opiu, extractul
fluid de crusin si acidul clorhidric diluat; se amesteca usor pentru omogenizare si dupa 48 h solutia se
filtreaza.
Conditionare : recipiente de capacitate mica, brune, bine inchise, ferit de lumina (tincturile a
caror masa este mai mare de 250 g se conserva la temperaturi cuprinse intre 8-15 grade).
Depozitare: ferit de lumina, VENENA.
Caracteristici si controlul calitatii: lichid limpede, rosu brun, cu miros aromat si gust amar si
arzator. Se pot determina urmatorii parametri: fer, metale grele, alcool, reziduu prin evaporare. Se
determina continutul in alcool si se dozeaza morfina (0,15% - 0,19%) si uleiul volatil (cel putin 5,8%
v/m).
21
20. Rp. /
Cloramfenicol 0.5 g
Acid boric 1.6 g
Borax 0.5 g
Fenosept 0.5 g
Apa distilata q.s.ad 100 g
M.f solutie
D.s extern
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral, sub forma de solutie oftalmica apoasa,
destinata administrarii pe mucoasa oculara in picaturi.
Consideratii de formulare :
- Cloramfenicol (levomicetina) - pulbere cristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, cu gust
amar, usor solubila in acetat de etil, acetone, alcool si propilenglicol, foarte putin solubila in apa
(1 :400), greu solubila in eter. Este o pulbere fotosensibila, dar termostabila. Actiune: antibiotic.
Mecanism de actiune: este bacteriostatic, prin fixare pe subunitatea 50S a ribozomilor bacterieni,
inhiband sinteza proteica microbiana.
- Acid boric: lamele cristaline, lucioase, cu aspect sidefos, grase la pipait sau pulbere cristalina
alba, fara miros, gust slab acru. Usor solubil in glicerol, alcool la fierbere si apa la fierbere, solubil in
alcool si apa. Este antiseptic.
- Borax (tetraborat de sodiu) - cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina alba, fara
miros, gust sarat, lesietic, eflorescente. Foarte usor solubil in apa la fierbere, solubil in glicerol,
insolubil in alcool. Este antiseptic. Acid boric – borax – sistem tampon pentru a realiza pH-ul necesar
stabilitatii solutiei (pH = 6.8 - 7.2), si pentru a mari solubilitatea cloramfenicolului in apa.
- Fenosept - solutie limpede incolora, industriala si oficinala. Se foloseste conservant in formele
farmaceutice de uz extern. Contine borat fenil mercuric 0,2%. Fenoseptul se pastreaza la
SEPARANDA.
In colirele cu cloramfenicol nu se adauga agenti vascozifianti: acestia scad activitatea microbiana
a preparatului (metilceluloza, tragacantha, alginat de sodiu, CMC-Na). Stabilitatea solutiei se poate
realiza si prin incorporarea de clorura de benzalconiu sau uree.
Preparare: colirul se prepara prin metoda aseptica, dupa cum urmeaza: acidul boric si boraxul
se dizolva in 80 g apa distilata la fierbere, dupa care de adauga cloramfenicolul; solutia obtinuta se
raceste, iar apoi se adauga in formula solutia de fenosept in picaturi. Se completeaza la masa prevazuta
cu acelasi solvent si se filtreaza.
Conservare: Recipiente din sticla de culoare bruna, sau flacoane din plastomer opac, de 5-10
ml, bine inchise, prevazute cu sistem de picurare.
Depozitare: Loc racoros, ferit de lumina.
Caracteristici si control: solutie sterila limpede, incolora, fara miros, cu gust foarte amar (se
simte imediat dupa instilarea in ochi a picaturilor), cu pH = 6.8 – 7.2. Se pot determina urmatorii
parametri: pH, masa totala pe recipient, dozare.
Intrebuintari: colirul cu cloramfenicol exercita actiune bactericida fata de majoritatea
germenilor responsabili de infectii oculare ; datorita puterii mari de difuziune, acesta nu actioneaza
numai la suprafata, ci si in stratul conjunctival si la nivelul corneei.
22
21. SOLUTIE INJECTABILA DE PAPAVERINA
Clorhidrat de papaverina 4.00 g
Edetat disodic monocalcic 0.012 g
Apa distilata pt preparate injectabile q.s.ad 100 ml
Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie injectabila
apoasa sterila si apirogena, destinata administrarii injectabile i.m sau i.v.
Consideratii de formulare :
- Clorhidratul de papaverina: cristale sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar
si arzator, se topeste la aproximativ 220⁰C (cu descompunere); este solubila in clorofom, apa, alcool si
practic insolubila in eter. Clorhidratul de papaverina se pastreaza la SEPARANDA. Este solubil in apa
1:40, in timp si prin agitare; se dizolva mai usor prin incalzirea solutiei.
Sub influenta luminii, a oxigenului, a urmelor de metale grele, fier, clorhidratul de
papaverina se poate descompune in solutie apoasa, ducand la produsi de oxidare inactivi ca
papaverinolul si papaveraldina.
Solutia injectabila este stabil la pH = 3 – 4.5; pentru stabilizare s-a propus pirosulfitul de
sodiu la pH = 3.6 sau acidul ascorbic la pH = 3.1 si infiolare sub CO2, la un pH final de 3.6,
ambii stabilizanti fiind utilizati in concentratie de 0.1% . Fara CO2 solutia se coloreaza dupa 3-6
luni; prin protejare cu CO2, solutiile se mentin incolore si stabile iar prezenta produsilor de
degradare nu se deceleaza nici dupa 2 ani.
- Edetatul disodic monocalcic: forma de pulbere cristalina alba, fara miros, solubil in apa si
alcool, practic insolubil in cloroform si eter; este inclus in formula ca agent chelatant al ionilor metalici
care ar putea precipita reactia de degradare a papaverinei in solutia apoasa.
Tehnologia de fabricare: Clorhidratul de papaverina se dizolva prin incalzire usoara (la 50⁰C)
in apa distilata pt preparate injectabile, proaspat fiarta pt dezaerare; se adauga edetatul disodic
monocalcic, apoi se completeaza la 100 ml cu acelasi solvent si se filtreaza.
Conditionare: Solutia se repartizeaza cate 1,1 ml in fiole signate de 1 ml, sub CO2 si se
sterilizeaza la autoclav la 121⁰C, 15 minute sau la 100⁰C, 60 minute.
Caracteristici si controlul calitatii: solutie limpede, incolora, cu gust slab amar; o eventuala
coloratie nu trebuie sa fie mai intensa decat a etalonului prevazut de FR X. pH = 2,5-4,5. Se dozeaza
clorhidratul de papaverina conform FR X.
23
sindrom anginos, stare postinfarct, spasm piloric, constipatie spastica, colici intestinale, biliare, renale,
diskinezie biliara hipertona, dismenoree.
Se administreaza prin injectii intramusculare sau intravenoase lente (2-3 minute, dupa diluare)
sau in perfuzie (diluata cu solutie clorurata sau glucoza izotona, la pH cel mult 6).
Reactii adverse :
somnolenta (CI soferi );
doze mari: constipatie (scaderea tonusului si peristaltismului normal), cefalee
(vasodilatatie), inrosirea fetei (vasodilatatie), transpiratii (vasodilatatie), hTA
(vasodilatatie).
i.v. rapid : aritmii, bloc atrio-ventricular, oprirea respiratiei.
Contraindicatii :
bloc atrioventricular
hipertensiunea intracraniana (datorita efectului vasodilatator)
hipotensiune accentuata
Interactiuni :
clorhidratul de papaverina potenteaza actiunea antihipertensivelor. Nu se asociaza cu
stimulante β-adrenergice, datorita riscului crescut de aritmii.
efectele papaverinei sunt potentate de: analgezice, tranchilizante.
efectele papaverinei sunt antagonizate de fumat.
Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie injectabila
apoasa, sterila si apirogena, destinata administrarii parenterale, pe cale i.m.
Consideratii de formulare:
- fitomenadiona = vitamina K, antihemoragica, liposolubila, este un lichid uleios vascos,
limpede, galben inchis, fara miros sau cu miros slab, fotosensibila, insolubila in apa, solubila in etanol
anhidru, solubila in uleiuri vegetale, cloroform si eter. In formula este luata in calcul un exces de 30%.
- tween 80: lichid vascos, limpede, galben-brun, cu miros slab, caracteristic, si gust amar; in
formula este inclus pentru a realiza hidrodispersarea fitomenadionei (realizeaza o solubilizare
micelara);
- Propilenglicol: lichid vascos, limpede, incolor, fara miros, cu gust dulce amarui, higroscopic,
foarte usor solubil in acetona, alcool, apa si cloroform, usor solubil in eter, insolubil in uleiuri grase.
Pentru a asigura stabilitatea preparatului, se recurge la utilizarea unui cosolvent format din: apa –
propilenglicol – tampon acetat cu pH=5,9, cand se obtine un pH ≈ 6.
- Solutia de tampon acetat se prepara din 5 ml acid acetic 0,2M si 95 ml acetat de sodium
0,2M.
- Fenol: conservant.
24
Tehnologia de fabricare : Fitomenadiona se dizolva in tween 80 si propilenglicol. Solutia se
dilueaza cu cantitati mici de apa distilata in care s-a dizolvat fenolul, sub agitare continua. Se adauga
solutia de tampon acetat, se controleaza pH-ul potentiometric. Solutia se filtreaza sub vid. Se
completeaza cu apa distilata pt preparate injectabile la 100 ml. Se sterilizeaza la autoclav la 121⁰C
timp de 15 minute.
25
Clorura de potasiu se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba,
fara miros, cu gust slab sarat, solubila in apa, practic insolubila in alcool si eter.
Clorura de calciu se prezinta sub forma de pulbere cristalina, incolora, fara miros, cu gust
sarat amarui si arzator, usor solubila in apa si alcool.
Tehnologia de fabricare : Substantele se dizolva in ~ 80% din apa distilata pentru preparate
injectabile, se completeaza la 1000 ml cu acelasi solvent, se filtreaza, se repartizeaza in recipiente si se
sterilieaza la 121⁰C, timp de 15 minute.
Tehnologia de preparare: fructoza se dizolva in ~80% din apa distilata pt preparate injectabile,
in care s-a barbotat dioxid de carbon, apoi se completeaza cu acelasi solvent la 1000 ml si se filtreaza
sub CO2. Se repartizeaza in flacoane de perfuzie, inchise etans. Flacoanele se sterilizeaza la 121⁰C,
timp de 15 minute.
Conditionare: flacoane de perfuzie de sticla, inchise etans.
Caracteristici si controlul calitatii: Solutie limpede, cu gust dulce, fara miros si incolora. O
evetuala coloratie a solutiei obtinuta prin diluarea solutiilor perfuzabile 10% m/v si 40% m/v si a
concentratiei de 5,4 % nu trebuie sa fie mai intensa decat un etalon preparat din 0.10 ml cobalt E.C,
0.10 ml cupru E.C, 0.10 ml fer E.C si acid clorhidric 1% pana la 10 ml; pH = 3,4 - 4,5.
26
Mecanism de actiune: Fructoza este o monozaharida asimilata si metabolizata cu usurinta,
participa la metabolismul glucidic chiar in absenta insulinei, se transforma in glicogen, reface rezervele
energetice, protejeaza proteinele de catabolizare.
Utilizari terapeutice: Aport caloric prin alimentatie parenterala in hepatite acute si cronice,
leziuni toxice hepatice.
Reactii adverse: congestia fetei, epigastralgii, sudoratie. In caz de intoleranta poate induce
hipoglicemie, leziuni hepatice si renale, tromboflebita locala.
Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal, sub forma de solutie oftalmica apoasa,
sterila, destinata administrarii pe mucoasa oculara, in picaturi.
Consideratii de formulare:
Pentru prepararea colirului FR X prevede utilizarea nitratului de pilocarpina, desi clorhidratul
de pilocarpina este mai usor solubil in apa, dar este mai higroscopic si totodata iritant pentru mucoasa
oculara. Sarurile de pilocarpina se pastreaza la Venena.
Alcaloidul este format dintr-un nucleu imidazolic si un inel lactonic foarte instabil, care se poate
deschide in mediu alcalin, dar se reciclizeaza in mediu acid. Reactia de hidroliza conduce la acid
pilocarpinic, acid pilopic si izomerul sau, acidul izopilopic, produsi fara actiune farmacologica.
De asemenea, la valori de pH < 4 si pH > 8, pilocarpina se transforma in izomerul sau,
izopilocarpina, inactiv terapeutic. Agentii oxidanti transforma pilocarpina in acid pilopic si
stereoizomerul sau, acidul izopilopic. Pentru asigurarea stabilitatii pilocarpinei in solutie, este necesara
realizarea unui pH=4-5.
Datorita pH-ului acid, colirul produce senzatie de durere la administrare. Pentru o mai buna
tolerabilitate FR X prevede solutia tampon de acid boric-borax, care realizeaza un pH de 5,5 – 6,5,
cand are loc formarea unei cantitati de pilocarpina baza, usor absorbabila, deci un efect terapeutic mai
ridicat. Solutia oftamica se va prepara pentru 2-3 zile, datorita stabilitatii reduse a alcaloidului la acest
pH.
- Acidul boric se prezinta sub forma de lamele cristaline, lucioase, cu aspect sidefos, grase la
pipait sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab acru, usor solubil in glycerol, alcool la
fierbere si apa la fierbere, solubil in alcool si apa; este antiseptic.
- Boraxul = Tetraboratul de sodiu se prezinta sub forma de cristale incolore, transparente sau
pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat si lesietic, efluorescenta. Prin incalzire, substanta se
dizolva in apa de cristalizare, apoi se umfla si pierde apa; la temperatura mai inalta se topeste si dupa
racire formeaza o masa sticloasa, incolora. Este foarte usor solubil in apa la fierbere, solubil in glicerol,
practic insolubil in alcool. La dizolvarea boraxului in glicerina se formeaza acidul gliceroboric si
gliceroboratul de sodiu.
- Solutia de fenosept este agentul conservant.
28
Azotatul de pilocarpina este mai stabil in prezenta macromoleculelor (metilceluloza, alcool
polivinilic, hidroxipropilmetilceluloza) care prelungesc actiunea alcaloidului. Astfel, colirul de nitrat
de pilocarpina in alcool polivinilic isi mareste durata de actiune de la 2 ore la 12 ore.
Sarurile de pilocarpina sunt fotosensibile, dar termostabile; colirele unidoza pot fi sterilizate la
121⁰C, timp de 15 minute sau la 100⁰C, timp de 30 minute.
Tehnologia de preparare: Colirul se prepara prin metoda aseptica. Acidul boric si tetraboratul
de sodiu se dizolva in ~90 % apa distilata la fierbere, dupa racire se dizolva nitratul de pilocarpina, se
adauga solutia de fenosept in picaturi si se completeaza la 100g apa distilata. Solutia se filtreaza.
Mecanism de actiune: efecte muscarinice - mioza activa (prin contractia muschiului circular al
irisului), cu scaderea presiunii intraoculare; contractia muschiului ciliar, cu focalizarea vederii pentru
aproape si scaderea acuitatii vederii la distanta. Scaderea presiunii intraoculare este consecinta cresterii
drenarii umorii apoase prin canalul Schlemm, favorizata de mioza (cu modificarea configuratiei
unghiului iridocornean) si de contractia muschiului ciliar (cu largirea ochiurilor retelei trabeculare de
la baza irisului).
Utilizari terapeutice: Colirul cu pilocarpina are actiune miotica, se administreaza in cazuri de
glaucom si desprindere de retina. Nu are actiune antagonista asupra efectelor atropinei la nivelul zonei
oculare. De asemenea, pilocarpina prezinta actiune vasodilatatoare marcata, producand mioza in 10-15
minute si mentinand-o maxim 2 ore.
Reactii adverse: arsuri epigastrice, colici, diaree care pot sa apara si dupa administrarea locala
in sacul conjuctival. Utilizarea sistemica este utilizata exclusiv in scop antidot.
Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie injectabila
apoasa, sterila si apirogena, destinata administrarii locale sau generale s.c. si i.v.
Consideratii de formulare:
- Clorhidratul de procaina: cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
amar, producand pe limba o anestezie trecatoare; la lumina se coloreaza; foarte usor solubil in apa,
solubil in alcool, greu solubil in cloroform si eter. Clorhidratul de procaina se pastreaza la Separanda;
in solutie apoasa este instabil.
S-a presupus ca sub influenta oxigenului, luminii si caldurii (sterilizare) este supus hidrolizei;
rezulta acid p-aminobenzoic si dietil-amino-etanol. In faza a doua degradarea conduce la
decarboxilarea acidului p-amino benzoic cu formare de anilina, care prin oxidare la chinona coloreaza
30
solutia in galben, preparatul devenind toxic. In urma disocierii si hidrolizei, s-a demonstrat aparitia
unui produs de reactie intre compusii rezultati, in cazul unui pH > 5.5 (in absenta ionilor de H +),
datorat cedarii alcalinitatii sticlei fiolelor.
- In scopul corectarii pH-ului se poate folosi acidul clorhidric 0.1 mol/l, pana la un pH = 4.2 .
- Tragacanta – produs intarit la aer, obtinut prin exudatia naturala sau provocata prin incizia
ramurilor si a trunchiului unor specii de Astragalus; apare ca fragmente turtite, vermiculare, adesea
incovoiate in forma de secera sau de placi neregulate, lungi pana la 7 cm si late pana la 2 cm, cu striatii
curbe sau ondulate, concentric, de culoare alba sau alb-galbuie; fara miros, gust mucilaginos.
Densitatea mare a pulberii impune adaugarea de agenti de stabilitate si realizarea unei suspensii
floculate; coloizii hidrofili, cum este guma tragacanta, produc medii de dispersie structurate, de diferite
vascozitati, cu formarea unei pelicule protectoare la suprafata particulelor pulberii de sulfat de bariu, in
felul acesta fiind impiedicata sedimentarea.
- Sorbitol - pulbere microcristalina alba, fara miros, cu gust slab dulce; usor higroscopica,
solubil in apa, alcool, insolubil in cloroform si eter. Are rol de umectant si vascozifiant.
- Citrat de sodiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab lesietic si
sarat. Usor solubil in apa, practic insolubil in alcool. Actiune si intrebuintari: antiemetic; antiacid;
purgativ; alcalinizant urinar. In formula este inclus ca agent peptizant.
Realizarea unei explorari satisfacatoare depinde de caracteristicile suspensiei: omogenitate,
fluiditate, capacitate adeziva fata de mucoasa tubului digestiv, grosimea si uniformitatea filmului de
suspensie aderata de mucoasa, marimea particulei (gradul de maruntire corespunzator sitei V din FR
X ; particulele mai fine – sita VII – absorb apa mai mult, insa pot forma granuloame care prin resorbtie
sunt capabile de efecte toxice).
Preparare: Granulele se obtin prin granulare uscata sau umeda. Se cunosc doua procedee de
granulare pe cale uscata: brichetarea (precomprimarea) sau compactarea.
Brichetarea este operatia de comprimare a pulberilor uscate in masini de comprimat speciale care
lucreaza la presiuni crescute si cu matrite mai mari decat acelea pentru comprimate obisnuite. Se
formeaza comprimate mari, numite brichete, care se maruntesc in mori potrivite si se cern.
Compactarea se efectueaza intr-un compactor cu cilindri care se rotesc in sens invers pentru a
atrage materialul in intervalul dintre ele, astfel ca pulberea se aglomereaza si este transformata intr-un
solid compact.
32
30. ALMAGEL A – suspensie
Hidroxid de magneziu 0.35 g
Hidroxid de aluminiu gel 2.18 g
Benzocaina 0.109 g
Sorbitol
Hidroxietilceluloza
Metil paraben, Butil paraben, Propil paraben
Zaharina sodica
Ulei volatil de lamaie
Alcool etilic
Apa purificata
33
Preparare: benzocaina se tritureaza la mojar cu o cantitate mica de etanol, pana la evaporarea
solventului, dupa care se incorporeaza hidroxidul de magneziu, hidroxidul de aluminiu
hidroxietilceluloza, aduse la nivelul de granulatie corespunzator sitei V. Sorbitolul si zaharina sodica
se dizolva in apa, iar solutia acestora se aduce treptat, sub agitare continua peste amestecul pulverulent
din mojar. In final, se incorporeaza solutia alcoolica a parabenilor, in care s-a incorporat uleiul volatil
de lamaie.
34
*) Mecanismul de actiune pentru actiunea antipiretica: readuce la normal nivelul functional
ridicat al centrilor termoreglatori; consecinta: stimularea mecanismelor de termoliza (transpiratie,
vasodilatatie periferica).
*) Mecanism molecular: inhibarea biosintezei de PGE2 cu effect pirogen la nivel central
hipotalamic. Mecanismul de actiune pentru actiunea anlagezica: central (la nivel talamic, ridicand
pragul durerii) si periferic (inhibare a biosintezei de PG, care potenteaza mediatorii algici periferici –
bradikinina, serotonina).
- Maltitol solutie – lichid incolor (maltitolul se prezinta sub forma unei pulberi cristaline). Este
un indulcitor de semisinteza.
- Sorbitol solutie –lichid limpede si incolor (sorbitol - pulbere microcristalina alba, fara miros,
gust slab dulce, usor higroscopic. In formula este indulcitor, umectant. De asemenea, are si actiune
laxativa.
- Glicerol - lichid siropos, limpede, incolor, fara miros, gust dulceag, higroscopic. Este agent
umectant.
- Celuloza dispersabila - agent de ingrosare.
- Guma xantan - agent de ingrosare
- Metil paraben - nipagin – conservant – pulbere cristalina alba sau cristale incolore, cu miros
caracteristic, cu gust slab arzator, producand pe limba o slaba anestezie, solubila in alcool si eter, putin
solubila in cloroform, greu solubila in apa.
- Propil paraben – nipasol – conservant - cristale mici, incolore sau pulbere cristalina alba,
fara miros, gust slab amar si arzator, producand pe limba o slaba anestezie. Se pastreaza in recipiente
bine inchise, ferit de lumina.
- Aroma de capsuni - aromatizant.
Caracteristici si controlul calitatii: preparat fluid, omogen dupa agitare. Culoarea, gustul si
mirosul sunt caracteristice componentelor. Se pot determina urmatorii parametri: marimea particulelor,
stabilitate, masa totala pe recipient, dozare.
Conservare: recipiente bine inchise, la temperatura camerei.
Actiuni: poate atenua sau inlatura durerile usoare pana la moderate, inclusiv durerile dentare si
durerile de cap. Este de asemenea indicat in cazul febrei.
35
32. KEFLEX - suspensie uscata
Cefalexin 0.125 mg/5 ml
Aroma artificiala guarana 51880TP
Zahar
Laurilsulfat de sodiu
Allura Red CE
Metilceluloza 15
Dimeticona 350
Guma Xanthan
Amidon pregelatinizat
Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial, sub forma de granule pentru suspensie
uscata reconstituibila, destinata administrarii orale.
Consideratii de formulare :
- Cefalexin – pulbere cristalina alba, gust amar, solubilitatea in apa este scazuta la temperatura
camerei. Face parte din categoria cefalosporinelor orale ,,vechi,, - generatia I.
*) Mecanismul de actiune este bactericid, prin fixarea pe proteine membranare specifice PBP3,
cu impiedicarea formarii legaturilor transversale la nivelul polimerului peptoglicanic din
structura peretelui bacterian si prin activarea autolizinelor bacteriene.
*) Rezistenta se instaleaza prin: scaderea permeabilitatii membranei celulare externe,
modificarea PBP, inactivarea prin beta-lactamaze.
- Aroma artificiala guarana - aromatizant
- Zahar - indulcitor
- Lauril sulfat de sodiu - umectant, stabilizant
-Allura Red CE - colorant
- Metilceluloza 15 - vascozifiant, liant
- Dimeticona - surfactant (reduce tensiunea superficiala de la interfata lichid – aer => bule mai
mari, care se unesc si pot fi eliminate).
- Guma xanthan - vascozifiant
- Amidon pregelatinizat - pulbere fina, alba, fara miros si fara gust. Are rol de liant,
dezagregant.
Preparare: Granulele se obtin prin granulare uscata sau umeda. Se cunosc doua procedee de
granulare pe cale uscata: brichetarea (precomprimarea) sau compactarea. Brichetarea este operatia de
comprimare a pulberilor uscate in masini de comprimat speciale care lucreaza la presiuni crescute si cu
matrite mai mari decat acelea pentru comprimate obisnuite.Se formeaza comprimate mari,numite
brichete, care se maruntesc in mori potrivite si se cern.
Compactarea se efectueaza intr-un compactor cu cilindri care se rotesc in sens invers pentru a
atrage materialul in intervalul dintre ele, astfel ca pulberea se aglomereaza si este transformata intr-un
solid compact.
36
Caracteristici si controlul calitatii: Dupa reconstituire: preparat fluid, omogen dupa agitare.
Culoarea, gustul si mirosul sunt caracteristice componentelor. Se pot determina urmatorii parametri:
marimea particulelor, stabilitate, masa totala pe recipient, dozare.
Actiuni: Infecţii ale căilor respiratorii, otite medii, osteite şi artrite determinate de stafilococi,
infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi determinate de stafilococi şi/sau streptococi; infecţii ale căilor
urinare, incluzând prostatita acută, determinate de Escherichia coli, Proteus şi Klebsiella sp.
Precautie la pacientii cu hipersensibilitate la peniciline. Utilizarea prelungita a Keflex poate să
determine proliferarea unor microorganisme rezistente.
Reactii adverse: reactii gastro-intestinale; reactii alergice
37
Preparare: Granulele se obtin prin granulare uscata sau umeda. Se cunosc doua procedee de
granulare pe cale uscata: brichetarea (precomprimarea) sau compactarea. Brichetarea este operatia de
comprimare a pulberilor uscate in masini de comprimat speciale care lucreaza la presiuni crescute si cu
matrite mai mari decat acelea pentru comprimate obisnuite. Se formeaza comprimate mari, numite
brichete, care se maruntesc in mori potrivite si se cern.
Compactarea se efectueaza intr-un compactor cu cilindri care se rotesc in sens invers pentru a
atrage materialul in intervalul dintre ele, astfel ca pulberea se aglomereaza si este transformata intr-un
solid compact.
In momentul prepararii se adauga o cantitate mica de apa fiarta si racita peste granulele uscate,
se agita si apoi se adauga apa pana la volumul indicat de sageata. Se pune la loc capacul pe flacon si se
agita energic pana la omogenizare. Dupa prepararea in conformitate cu aceste instructiuni, fiecare 5 ml
contin 100 mg cefalexina. Se agita bine inaintea fiecarei administrari.
38
34. Rp. /
Talci
Zinci oxydi aa 25 g
Glyceroli
Aquae destillatae
M.f suspensie
D. s extern
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de suspensie dermica vascoasa;
sinonim: « pasta de apa ».
Consideratii de formulare:
- Talc – substanta activa - pulbere foarte fina alba, onctuoasa la pipait, aderenta, fara miros, fara
gust, lipsita de granulatii nisipoase; practic insolubil in apa, insolubil in acizi minerali, partial solubil in
hidroxizi alcalini. Are rol adsorbant.
- Oxid de zinc - substanta activa - pulbere amorfa, fina, alba, fara miros si fara gust; insolubil in
alcool si apa, se dizolva in acizi minerali diluati, acid acetic si in exces de solutii de hidroxizi alcalini
si de amoniac concentrat. Actiune farmacologica si intrebuintari: absorbant, astringent slab.
- Glicerol – lichid siropos, limpede, incolor, fara miros, gust dulceag, puternic higroscopic,
miscibil cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, eter, uleiuri grase si
volatile. Favorizeaza umectarea talcului, mareste adezivitatea preparatului la suprafata pielii; slaba
actiune antiseptica.
*) Preparatul constituie o suspensie dermica cu vehicul hidroglicerinat si o proportie mare
de pulberi insolubile, insa nu este necesara folosirea unui agent de suspendare, care ar face
dificila prelevarea probei din flacon.
Preparare: intr-un mojar oxidul de zinc si talcul se tritureaza impreuna la mojar, dupa care
amestecul de pulberi se cerne la nivelul sitei VII pentru omogenizare; cernutul se tritureaza la mojar cu
glicerolul, apoi se incorporeaza in portiuni mici si apa distilata si se omogenizeaza.
Actiune: preparatul are actiune racoritoare, sicativa si usor astringenta (are loc contractarea
tesuturilor pielii, scaderea secretiilor glandelor sebacee – oxid de zinc); dupa evaporarea solventului, la
suprafata pielii se formeaza o pelicula continua protectoare se utilizeaza sub forma de pensulatii in
afectiuni dermatologice (varsat de vant) .
Reactii adverse: rare manifestari locale, apar in cazul sensibilitatii la una dintre componentele
preparatului.
39
35. MAXITROL - picaturi pentru ochi
Dexametazona 1mg/ml
Neomicina sulfat 3500 U.I/ml
Clorura de sodiu
Polisorbat 20
Clorura de benzalconiu
Hipromeloza
Acid clorhidric/ Hidroxid de sodiu
Apa purificata
Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial sub forma de suspensie oftalmica destinata
administrarii prin instilare cu picatorul in sacul conjunctival.
Consideratii de formulare :
- Dexametazona – pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, cu gust slab amar. Putin
solubila in alcool, foarte putin solubila in acetona, cloroform si dioxin, practic insolubila in apa.
Actiune si intrebuintari: glucocorticoid folosit ca antiinflamator si antialergic.
*) Mecanismul de acţiune al glucocorticoizilor consta în patrunderea acestora în citoplasma
celulara şi fixarea pe un receptor intracitoplasmatic specific, urmatã de activarea acestuia prin
desfacerea din structura receptoare a unei proteine fosforilate “heat-shock protein”. Complexul
glucocorticoid-receptor activat patrunde în nucleu, unde se leagã de o porţiune a ADN-ului
(“glucocorticoid-response elements”), reglând transcripţia unor gene specifice şi implicit sinteza
proteicã. Sensul influenţãrii acesteia variaza cu structura celularã consideratã. Aşa de exemplu la
nivelul hepatocitului este favorizatã sinteza de proteine structurale şi enzimatice, în timp ce la nivelul
limfocitelor sinteza proteinelor este deprimatã cu scãderea consecutivã a producerii de
imunoglobuline. Glucocorticoizii induc sinteza unor proteine cu proprietãţi antiinflamatoare denumite
lipocortine, care blocheazã fosfolipaza A2 şi consecutiv întregul lanţ metabolic al eicosanoidelor,
diminuând formarea de prostaglandine (PGE), leucotriene şi PAF (substanţe cu efecte
proinflamatoare). Dozele ridicate de glucocorticoizi inhibã de asemenea COX2 (ciclooxigenaza 2) şi 5-
LOX (5-lipooxigenaza).
- Neomicina sulfat - Pulbere alba sau alb galbuie, fara miros, higroscopica. Usor solubila in apa,
foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in acetona, cloroform.
*) mecanism de actiune: este un aminoglicozid care patrunde in celulele bacteriene prin
difuziune si transport activ si se fixeaza pe subunitatea ribozomala 30S, cu inhibarea sintezei proteice
bacteriene.
- Clorura de sodiu - cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat. Usor
solubila in apa, solubila in glicerol, putin solubila in alcool. In formula este inclusa ca izotonizant.
- Polisorbat 20 - agent de stabilitate.
- Clorura de benzalconiu - pulbere amorfa sau masa cristalina, transparenta sau masa cu aspect
gelatinos, alba sau slab galbuie, fara miros sau cu miros caracteristic aromat si cu gust amar. Foarte
solubila in alcool si apa, usor solubila in acetone, cloroform si glicerol, foarte putin solubila in benzen,
practice insolubila in eter. Actiune farmacologica si intrebuintari:antiseptic. Are rol de conservant.
- Hipromeloza - agent de vascozitate.
- Acid clorhidric/ Hidroxid de sodiu - sistem tampon pentru reglarea pH-ului.
- Apa purificata - vehicul.
40
Preparare: Colirul se prepara prin metoda aseptica; dexametazona si neomicina se tritureaza
impreuna cu hipromeloza, iar clorura de sodiu si clorura de benzalconiu se dizolva in apa, in care se
adauga si polisorbatul. Solutia apoasa se adauga in portiuni mici peste amestecul pulverulent si sub
agitare usoara.
Depozitare: A se pastra la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original. Dupa prima deschidere a
flaconului poate fi utilizat cel mult 28 de zile, pastrat la temperaturi sub 25°C. A nu se pastra la
frigider. A nu se lasa la indemana copiilor. A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.
Reactii adverse: frecvent, reactii adverse oculare: disconfort (senzatie temporara de arsura sau
intepatura dupa administrare). Rareori pot să apară iritaţie oculară, senzaţie de arsură, lăcrimare,
senzaţie de corp străin sau reacţii de hipersensibilitate.
Forma farmaceutica: produs industrial sub forma de suspensie apoasa (spray nazal) destinat
administrarii externe.
Consideratii de formulare:
- Budesonid - biodisponibilitatea sistemica dupa administrare nazala este de 33 %. Nu este
biotransformat la nivelul mucoasei nazale. Efectul primului pasaj hepatic este important (90%),
metabolitii inactivi fiind eliminati prin urina. Este un antiinflamator cu asupra mucoasei nazale.
- Carboximetilceluloza sodica - pulbere granuloasa sau fibroasa, alba sau slab galbuie, fara
miros, cu gust mucilaginos, higroscopica. Se disperseaza in apa formand solutii coloidale viscoase,
limpezi sau opalescente. Practic insolubila in alcool, cloroform si eter. (se conserva in recipiente bine
inchise, ferit de lumina). Se utilizeaza pentru a creste vascozitatea.
- Celuloza microcristalina: agent de ingrosare.
41
- Polisorbat 80 – lichid vascos, limpede, galben pana la galben brun, cu miros slab caracteristic
si gust slab amar urmat de o senzatie de caldura. Diluat cu apa produce prin agitare o spuma
abundenta. Miscibil cu acetat de etil, alcool, apa, cloroform, eter, metanol, toluen si uleiuri grase,
practic insolubil in benzina, eter de petrol si parafina lichida. Este agent umectant pentru budesonid.
- Glucoza - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulce, higroscopica. Solubila in apa,
alcool, greu solubila in eter, foarte greu solubila in acetona. Are rol izotonizant.
- Sorbat de potasiu – are rol conservant.
- Edetat disodic - pulbere cristalina alba, fara miros. Solubil in apa si alcool, practic insolubil
in cloroform si eter. Este agent chelatant si promotor de absorbtie.
- Acid clorhidric - ajustarea pH-ului catre domeniul acid, necesar stabilitatii budesonidului.
Actiune si intrebuintari: rinita alergica de sezon sau continua la adulti si copii peste 6 ani.
Polipoza nazala la adulti (diminua volumul polipilor, nu inlatura necesitatea polipectomiei sau
recidivele).
Reactii adverse: simptome locale ca uscaciunea mucoasei si stranut, imediat dupa folosirea
spray-ului; secretie hemoragica usoara si epistaxis; reactii cutanate (urticarie, rash, dermatita,
angioedem). Extrem de rar, au fost raportate cazuri de ulceratie a membranei mucoase si de perforare a
septului nazal, dupa folosirea de glucocorticoizi intranazali.
Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial sub forma de suspensie apoasa (spray
nazal), destinat administrarii externe.
Consideratii de formulare :
- Mometazon furoat - este un glucocorticoid topic cu proprietati antiinflamatorii locale, cu
actiune intensa, la doze care nu au efecte sistemice. Acesta actioneaza inhibitor asupra unor celule care
intervin in inflamatie:
macrofage (se formeaza din monocitele translocate in tesuturi); glucocorticoizii scad atat
raspunsul primar (precoce), cat si cel secundar (tardiv) al macrofagelui la stimulul
inflamator, inhiband astfel: activarea componentei C3 a complemenului, eliberarea de
42
enzime lizozomale (hidrolaze acide), producerea de radicali liberi, de prostaglandine, de
leucotriene; favorizarea proceselor imune; producerea de colagenaza, elastaza, cytokine (in
special IL-1, IL-6, TNF-α), care produc efecte sistemice la distant proprii inflamatiei.
Bazofile - glucocorticoizii inhiba eliberarea ( Ig-E dependenta ) de histamina si LTC 4.
Limfocite - glucocorticoizii inhiba producerea si eliberarea de cytokine - IL-1, IL-2, IL-3,
IL-6.
Fibroblasti - inhiba producerea metabolitilor acidului arahidonic, factorului de crestere si
proliferare a fibroblastilor.
- Carboximeticeluloza sodica (Carmellosum) - pulbere granuloasa sau fibroasa, alba sau alb
galbuie, fara miros, gust mucilaginos; higroscopica. Se disperseaza in apa, formand solutii coloidale
vascoase, limpezi sau opalescente. Are rol de crestere a vascozitatii.
- Celuloza microcristalina - agent de ingrosare.
- Acid citric / Citrat de sodiu - reglatori de pH – Acidul citric se prezinta sub forma de cristale
incolore, translucide sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust acru, efflorescent in aer cald,
solubil in apa, glycerol, alcool, eter. Citratul de sodiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba,
fara miros, cu gust slab lesietic si sarat, usor solubila in apa, practice insolubila in alcool.
- Clorura de benzalconiu - pulbere amorfa sau masa cristalina, transparenta sau masa cu
aspect gelatinos, alba sau alb galbuie, fara miros sau cu miros caracteristic aromat si gust amar. Foarte
solubila in alcool si apa. Este antiseptic, conservant.
- Polisorbat 80 - lichid vascos, limpede, galben pana la galben – brun, miros slab caracteristic
si gust slab amar urmat de o senzatie de caldura. Diluat cu apa produce prin agitare o spuma
abundenta. Este un tensioactiv neionic constituit dintr-un amestec de monoesteri ai acidului oleic cu
sorbitolul sau cu anhidridele acestuia (sorbitani), copolimerizati cu aproximativ 20 molecule de oxid
de etilen pentru fiecare molecula de sorbitol sau de sorbitan. Este miscibil cu acetat de etil, alcool, apa,
cloroform, eter, metanol, toluen si uleiuri grase. In formula are rol de agent umectant.
Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic magistral, steril, sub forma de badijonaj bucal -
suspensie, destinat administrarii externe.
Consideratii de formulare:
- Nistatina – pulbere galbena pana la galben cafenie, cu miros slab de cereale, higroscopica;
este greu solubila in metanol, foarte greu solubila in alcool si apa, practic insolubila in cloroform si
eter. Este un amestec de poliene antifungice, obtinute din anumite tulpini de Streptomyces noursei,
pulbere galbena pana la galben-cafeniu, cu miros slab de cereale, higroscopica. Este foarte greu
solubila in alcool si apa, insolubila in vehiculul prescris. Este sensibila la lumina, caldura, aer – se
inactiveaza.
- Benzocaina = anestezina: pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar, producand pe
limba o anestezie trecatoare. Este usor solubila in alcool, cloroform si eter, putin solubila in uleiuri
grase, foarte putin solubila in apa, insolubila in vehiculul prescris.
- Tetraboratul de sodiu: cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina alba, fara miros,
cu gust sarat si lesietic, eflorescenta. Prin incalzire, substanta se dizolva in apa de cristalizare, apoi se
umfla si pierde apa; la temperatura mai inalta se topeste si dupa racire formeaza o masa sticloasa,
incolora. Este foarte usor solubil in apa la fierbere, solubil in glicerol, practic insolubil in alcool. La
dizolvarea boraxului in glicerina se formeaza acidul gliceroboric si gliceroboratul de sodiu.
- Glicerolul este un lichid siropos, limpede, incolor, fara miros si cu gust dulceag, higroscopic.
Este miscibil cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, uleiuri grase si
volatile; mareste vascozitatea favorizand stabilitatea suspensiei.
44
39. SALIFORM unguent
Salicilat de metil 3.750 g
Camfor 0.250 g
Mentol 0.800 g
Acid salicilic 1.650 g
Cloroform 1.600 g
Excipient (baza lipofila) q.s.ad 100.00 g
Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic industrial, sub forma de unguent tip solutie,
destinata dministrarii cutanate..
Consideratii de formulare:
- Salicilatul de metil este un lichid incolor sau slab galbui, cu miros caracteristic aromatic,
persistent, cu gust dulceag si arzator. Este miscibil cu alcool, eter si uleiuri grase, foarte greu solubil in
apa.
- Camforul se prezinta sub forma de masa cristalina, translucida sau pulbere cristalina alba, cu
miros caracteristic si gust iute la inceput, putin amar, apoi racoritor. La temperatura camerei se
volatilizeaza. Arde cu flacara fuliginoasa, fara a lasa reziduu. Se pulverizeaza usor in prezenta unui
mic volum de alcool, cloroform sau eter. Foarte usor solubil in alcool, cloroform si eter si ulei de
terebentina, usor solubil in parafina lichida, uleiuri grase si uleiuri volatile, greu solubil in apa, practic
insolubil in glicerol. Este antiseptic local, antipruriginos.
- Mentolul se prezinta sub forma de cristale aciculare, casante, incolore sau pulbere cristalina
alba, cu miros puternic de menta, gust arzator la inceput, apoi racoritor; la temperatura camerei se
volatilizeaza. Este foarte usor solubil in alcool, cloroform si eter, usor solubil in ulei de parafina,
uleiuri grase si uleiuri volatile, foarte greu solubil in apa. Este antipruriginos.
- Acidul salicilic se prezinta sub forma de cristale aciculare, incolore sau pulbere cristalina
alba, fara miros, cu gust caracteristic dulceag, apoi acru. Incalzit cu precautie sublimeaza, iar prin
incalzire brusca se descompune, prezentand un miros de fenol. Este solubil in alcool, eter, apa la
fierbere, cloroform, glicerol si apa. Este keratolitic.
Substantele prescrise sunt solubile in baza de unguent – unguentul simplu. Camforul, mentolul
si acidul salicilic prin triturare formeaza un eutectic ternar lichid, miscibil cu cloroformul si salicilatul
de metil cu care sunt asociate si de asemenea, solubil in unguentul simplu.
Tehnologia de preparare: Camforul, mentolul si acidul salicilic se tritureaza impreuna la
mojar, cand se obtine un amestec eutectic lichid, la care se adauga cloroformul si salicilatul de metil.
Peste acest lichid se adauga unguentul simplu fluidificat si se amesteca pana la obtinerea unui preparat
omogen.
Conditionare: tuburi metalice siliconate pe interior, bine inchise.
Caracteristici si controlul calitatii: Unguent omogen, cu gustul, culoarea si mirosul specifice
componentelor.
Mecanism de actiune:
- salicilatul de metil: analgezic – mecanism central talamic si periferic de inhibare a biosintezei
de PGE1, ce contribuie la durerea din inflamatie prin sensibilizarea terminatiilor nervoase aferente, la
actiunea algogena a histamine si bradikininei; antiinflamator, antireumatic – mecanism de inhibare a
biosintezei de PG inflamatoare, prin acetilarea ireversibila a ciclooxigenazei inductibile tip COX-2.
Utilizari terapeutice: unguent analgezic, antiinflamator, cu actiune locala. Se indica in dureri
reumatismale, nevralgice.
Reactii adverse: Aplicarea pe regiuni sensibile ale pielii, pe pielea lezata sau pe mucoase
provoaca iritatie puternica; rareori reactii alergice la salicilat sau mentol.
45
40. Rp. /
Sulfatiazol 1g
Benzocaina 1g
Dermatol 5g
Lanolina 20 g
Vaselina 20 g
M.f. ung.
D.s extern
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral, sub forma de unguent tip suspensie,
pentru administrarea externa.
Consideratii de formulare :
- Sulfatiazol - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar, solubila in acetona, practic
insolubila in apa, cloroform, eter.
- Benzocaina - anestezina – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab
amar, producand pe limba o anestezie trecatoare. Usor solubila in alcool, cloform si eter, putin solubila
in uleiuri grase, foarte putin solubila in apa; actiune farmacologica si intrebuintari: anestezic de
contact.
- Dermatol – pulbere galbena, insolubila in apa.
- Lanolina - (Cera lanae, Cera lanae avis) - masa vascoasa de consistenta onctuoasa, filanta,
galbena, cu miros caracteristic. Foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere, benzen,cloroform ;
practic insolubila in apa ; miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida
- Vaselina - masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros, translucida in
strat subtire, fara miros si fara gust.Vaselina alba, topita pe baia de apa, trebuie sa se prezinte ca un
lichid transparent, fara sediment, fara miros. Este usor solubila in acetona, benzen, cloroform, eter,
practic insolubila in alcool, apa, glicerol; miscibila cu parafina lichida si uleiurile grase.
Preparare: substantele solide se tritureaza impreuna la mojar, iar peste amestecul pulverulent se
aduce baza de unguent (formata din vaselina si lanolina) fluidificata; amestecul se omogenizeaza.
Actiune: antimicrobian.
Reactii adverse:
46
41. HEMORZON unguent
Tetraciclina 1.0 g
Hidrocortizon acetat 0.5 g
Lidocaina 0.1 g
Ceara 5.0 g
Lanolina anhidra 20 g
Vaselina pana la 100 g
Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic industrial, sub forma de unguent de tip suspensie.
Consideratii de formulare :
Substantele medicamentoase solide sunt insolubile in baza lipofila cu proprietati emulsive.
- Tetraciclina: pulbere cristalina, galbena, fara miros, cu gust amar, putin solubila in alcool,
foarte greu solubila in apa, practic insolubila in cloroform si eter; este fotosensibila, termolabila (se
brunifica). Se descompune la pH > 7 , iar la pH = 2 se epimerizeaza, devenind inactiva.
- Hidrocortizon acetat: pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, la inceput fara
gust, apoi cu gust amar, persistent; se pastreaza la SEPARANDA, ferit de lumina si umiditate. Este
putin solubil in dioxan, foarte putin solubil in alcool si cloroform, foarte greu solubil in eter, practic
insolubil in apa. Este antiinflamator local.
- Lidocaina: pulbere cristalina alba, fara miros, partial solubila in baza de unguent. Se
pastreaza la Separanda , ferit de lumina.
- Ceara galbena: produsul obtinut prin topirea fagurilor de albine. Contine cel putin 70% si cel
mult 75% esteri ai alcoolilor superiori cu acizii palmitic, hidroxipalmitic si cerotic, 14% acizi grasi
liberi, 12% hidrocarburi corespunzatoare alcoolilor de ceara si cantitati mici de alcooli liberi si
sitosterina. Se prezinta sub forma de masa solida sub forma de placi cu aspect uniform, cel putin in
jumatatea superioara a masei, cu fractura mata si granuloasa de culoare galbena sau brun deschis, cu
miros slab caracteristic de miere, fara gust. Este usor solubila in benzene, cloroform si uleiuri volatile,
solubila in eter prin incalzire, greu solubila in alcool la fierbere, practic insolubila in apa si alcool;
miscibila in stare topita cu parafina, vaselina alba si uleiuri grase.
- Lanolina anhidra: materie grasa extrasa si purificata din lana de oaie, substanta semisolida
de culoare galbena / brun-inchis, onctuoasa, filanta, cu miros caracteristic; contine esteri ai acizilor
grasi cu alcooli alifatici superiori, steroidici si terpenici. Contine cantitati mici de acizi grasi liberi.
Poate incorpora apa in proportie de 200 – 300 %.
- Vaselina alba este un amestec semisolid de hidrocarburi saturate, obtinute din petrol,
purificate si decolorate. Se prezinta sub forma de masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa,
opaca in strat gros, translucida in strat subtire, fara miros si fara gust. Vaselina alba, topita pe baie de
apa, trebuie sa se prezinte ca un lichid transparent, fara sediment, fara impuritati mecanice, fara miros
si cu o slab fluorescent verde albastruie. Este usor solubila in acetona, benzen, cloroform, eter, sulfura
de carbon, practic insolubila in alcool, apa si glicerol, miscibila cu parafina lichida si uleiuri grase.
Baza de unguent este formata de lanolina, ceara si vaselina si este una lipofila, anhidra, de tip
A/U. Ceara confera consistenta preparatului.
Tehnologia de preparare: Ceara, lanolina si vaselina fluidifica intr-o capsula pe baie de apa,
apoi se sterilizeaza la 140⁰C, 3 ore (sau la 160⁰C, 2 ore) la etuva. Substantele solide se pulverizeaza
prin porfirizare cu o cantitate din amestecul de excipienti semifluizi (35⁰C) si se introduc peste restul
bazei de unguent, in recipientul de preparare. Se omogenizeaza pana la racire.
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de unguent tip suspensie,
pentru administrarea externa.
Consideratii de formulare:
- Tetraciclina - pulbere cristalina galbena, fara miros, gust amar. Putin solubila in alcool, foarte
greu solubila in apa, practice insolubila in cloroform si eter. Se dizolva in acizi diluati si in solutii de
hidroxizi alcalini, in care se inactiveaza in timp. Este fotosensibila, termolabila (se brunifica), se
descompune la pH > 7; la pH = 2 se epimerizeaza - devine inactiva. Este un antibiotic bacteriostatic cu
spectru larg ( de generatia I) ce actioneaza prin: prin legarea specifica de subunitatile ribozomale 30S,
cu impiedicarea sintezei proteice bacteriene. Rezistenta bacteriana se instaleaza lent si este mediata
plasmidic; apare prin incapacitatea sistemului transportor activ de a transporta tetraciclina in interiorul
celulei microbiene, sau prin scaderea permeabilitatii membranare.
48
- Colesterol - pulbere cristalina alba sau slab galbuie sau foi cristaline sidefii, fara miros si fara
gust; usor solubil in eter, solubil in benzen, cloroform, uleiuri si grasimi, putin solubil in alcool, practic
insolubil in apa. Face parte din baza de unguent, insa favorizeaza si absorbtia locala a tetraciclinei..
- Lanolina anhidra (Cera lanae, Cera lanae avis) - masa vascoasa de consistenta onctuoasa,
filanta, galbena, cu miros caracteristic, foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere, benzen,
cloroform, practic insolubila in apa; miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida.
Face parte din baza de unguent.
- Parafina (ulei de parafina, ulei de vaselina) - lichid incolor, uleios, fara miros si fara gust,
solubila in benzen, benzina, cloroform, eter, foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in apa. Se
amesteca in orice proportie cu uleiuri grase (cu exceptia uleiului de ricin) si uleiuri volatile. Este un
ametec de hidrocarburi saturate, lichide, obtinut la distilarea petrolului. Are si actiune laxativa.
- Vaselina - masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros, translucida in
strat subtire, fara miros si fara gust. Vaselina alba, topita pe baia de apa, trebuie sa se prezinte ca un
lichid transparent, fara sediment, fara miros. Este usor solubila in acetona, benzen, cloroform, eter.
Practic insolubila in alcool, apa, glicerol; miscibila cu parafina lichida si uleiurile grase.
Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial sub forma de unguent tip suspensie,
destinat administratii externe.
Consideratii de formulare:
- Sulfat de neomicina - pulbere alba sau alb galbuie, fara miros; higroscopica, usor solubila in
apa, foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in acetona, cloroform. Este un antibiotic -
aminoglicozid de generatia I - prezinta asemanari structurale cu unele polizaharide din capsula si
peretele celulelor bacteriene => mecanismul de actiune: bactericid - patrunde in celulele bacteriene
prin difuziune si transport activ si se fixeaza pe subunitatile ribozomale 30S, inhiband astfel sinteza
proteica bacteriana.
- Prednisolon - pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, la inceput fara gust, apoi
cu gust amar, persistent. Este solubila in alcool si dioxan, putin solubila in acetona, foarte putin
49
solubila in cloroform, practic insolubila in apa si eter. Se pastreaza la SEPARANDA. Este un
glucocorticoid folosit ca antiinflamator, antialergic.
- Ulei de peste - lichid uleios, galbui. Are actiune cicatrizanta (contine vitamina A).
- Vaselina alba - masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros,
translucida in strat subtire, fara miros si fara gust. Vaselina alba, topita pe baia de apa, trebuie sa se
prezinte ca un lichid transparent, fara sediment, fara miros. Este usor solubila in acetona, benzen,
cloroform, eter, practic insolubila in alcool, apa, glicerol; miscibila cu parafina lichida si uleiurile
grase. Este baza de unguent.
- Lanolina anhidra - (Cera lanae, Cera lanae avis) - masa vascoasa de consistenta onctuoasa,
filanta, galbena, cu miros caracteristic. Foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere, benzen,
cloroform, practic insolubila in apa; miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida. Este
baza de unguent.
- Ceara galbena (Cera flava) - masa solida sub forma de placi cu aspect uniform, cel putin in
jumatatea superioasa a masei, cu fractura mata si granuloasa de culoare galbena sau brun deschis, cu
miros slab caracteristic de miere, fara gust. Ceara galbena topita pe baia de apa se prezinta ca un lichid
limpede, de culoare galbena. Este usor solubila in benzen, cloroform, uleiuri volatile, greu solubila in
alcool la fierbere, practic insolubila in apa si alcool; miscibila in stare topita cu parafina, vaselina alba
si uleiuri grase. Este baza de unguent.
Baza de unguent este lipofila.
44. Rp. /
Rifampicina 0,20 g
Sulfat de neomicina 0,15 g
Lanolina 5,00 g
Vaselina 5,00 g
M.f. ung
D.s. extern
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de unguent tip suspensie,
destinat administratii externe.
Consideratii de formulare :
- Rifampicina: pulbere cristalina rosu caramizie, fara miros, foarte greu solubila in apa. Este
antibiotic, mecanismul actiunii este bactericid, fiind activa mai ales pe germenii aflati in faza de
diviziune rapida. Formeaza un complex cu subunitatea beta a ARN polimerazei, inhiband asfel
50
formarea ARNm (impiedica sinteza proteica); rezistenta se dezvolta repede prin aparitia unei mutatii
care altereaza ARN polimeraza.
*) Reactii adverse: efecte toxice hepatice, efecte la nivel digestiv, reactii alergice, la nivel SNC (
oboseala, somnolenta, cefalee, ataxie, confuzie), sindrom imunoalergic cu febra, frison, mialgii.
Rifampicina este inductor enzimatic.
- Sulfatul de neomicina - pulbere alba sau alb galbuie, fara miros; higroscopica, usor solubila
in apa, foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in acetona, cloroform. Este un antibiotic -
aminoglicozid de generatia I - prezinta asemanari structurale cu unele polizaharide din capsula si
peretele celulelor bacteriene => mecanismul de actiune: bactericid - patrunde in celulele bacteriene
prin difuziune si transport activ si se fixeaza pe subunitatile ribozomale 30S, inhiband astfel sinteza
proteica bacteriana. Neomicina poate produce reactii alergice manifestate prin eruptii pruriginoase
- Vaselina alba - masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros,
translucida in strat subtire, fara miros si fara gust. Vaselina alba, topita pe baia de apa, trebuie sa se
prezinte ca un lichid transparent, fara sediment, fara miros. Este usor solubila in acetona, benzen,
cloroform, eter, practic insolubila in alcool, apa, glicerol; miscibila cu parafina lichida si uleiurile
grase. Este baza de unguent.
- Lanolina anhidra (Cera lanae, Cera lanae avis) - masa vascoasa de consistenta onctuoasa,
filanta, galbena, cu miros caracteristic. Foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere, benzen,
cloroform; practic insolubila in apa; miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida. Este
baza de unguent.
45. Rp. /
Metronidazol 0.25g
Nistatina 0.075g
Cloramfenicol 0.10g
Unt de cacao q.s.
M.f. ovule ( reteta asemanatoare cu PF Cervugid)
D.t.d. nr.X
D.s. extern, intravaginal, 1 ovul seara
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de supozitoare vaginale tip
suspensie, pentru administrare vaginala.
Consideratii de formulare:
- Metronidazol – pulbere cristalina alba, fara miros, gust slab amar, greu solubila in apa,
chloroform si eter, foarte putin solubila in alcool. Actiune: antiprotozoaric si antibacterian; mecanism
51
de actiune: metronidazolul este un prodrog, bioactivarea are loc prin reducerea gruparii nitro de catre
microorganismele sensibile. Aceste microorganism contin componente transportoare de e-, care poseda
suficient potential redox negativ pentru a dona e- - transferarea unui e- la o grupare nitro a
metronidazolului o transforma intr-un anion nitro foarte reactiv, care inactiveaza ADN-ul si posibil alte
biomolecule vitale pentru parazit. Reactii adverse: eruptii cutanate.
- Nistatina – pulbere galbena pana la galben cafenie, cu miros slab de cereale, higroscopica,
greu solubila in metanol, foarte greu solubila in alcool si apa, practice insolubila in cloroform si eter.
Actiune: antimicotica si antifungicida. Mecanism de actiune: prin centrii sai activ se leaga ireversibil
de structurile steroidice ale membranelor fungice – mai ales de ergosterol – dezorganizand
permeabilitatea. Aditional, lezeaza celulele fungice prin procese oxidative. Administrata topic este
bine tolerata.
- Cloramfenicol (levomicetina) – pulbere cristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, cu gust
amar, usor solubila in acetat de etil, acetona, alcool si propilenglicol, foarte putin solubila in apa, greu
solubila in eter. Actiune: antibiotic; mecanism de actiune: este bacteriostatic, prin fixare pe subunitatea
50S a ribozomilor bacterieni, inhiband sinteza proteica microbiana.
- Unt de cacao – masa grasa solida, galbuie, cu miros de cacao si gust aromat, usor solubila in
benzen, cloroform, eter, eter de petrol, putin solubila in alcool, practic insolubila in apa. Rol: baza de
supozitor liposolubila, naturala.
1 ovul cu unt de cacao = 2-4g; vom adauga 3 g de unt de cacao/ovul + 0.425(masa totala a
substantelor din reteta) = 3.425. Se poate adauga si un plasticizant(vitamine liposolubile, ulei vegetal,
lanolina – se adauga pe capul pistilului).
Conditionare si pastrare: cutii de aminoplast, in recipiente bine inchise, la cel mult 25oC.
52
46. THERAFLU - pulbere suspendabila
Paracetamol 650mg
Maleat de feniramin 10mg
Clorhidrat de fenilefrina 10mg
Zahar
Maltodextrina
Acid citric anhidru
Dioxid de siliciu colloidal
Aroma de lamaie
Colorant FD&C
Caracteristici si controlul calitatii: pulbere alba, cu gust dulceag, miros specific, omogena,
care curge usor, lipsita de aglomerari. Se pot determina urmatorii parametri: omogenitate, gradul de
finete al pulberii, masa totala pe recipient, uniformitatea masei, determinarea cantitativa a
componentelor.
Conditionare si pastrare: plicuri termosudabile, la temperaturi sub 25 oC.
Utilizari terapeutice: Coldrex Maxgrip este un remediu folosit pentru ameliorarea
simptomatica, pe termen scurt a gripei, starilor febrile, frisoanelor si racelilor comune, inclusiv a
cefaleei, durerilor in gat, disconfortului si durerilor, congestiei nazale, sinuzitei precum si durerii si
catarului nazal acut, asociate acesteia.
Reactii adverse: Reactiile adverse sunt rare si pot include: eruptii cutanate si alte alergii;
cresterea tensiunii arteriale; cefalee; senzatie de ameteala; insomnie; palpitatii; varsaturi; diaree.
56
49. FERVEX - granule FARINGO HOT DRINK – granule
Paracetamol 500mg Paracetamol 500 mg
Acid ascorbic 200mg Acid ascorbic 200 mg
Maleat de feniramina 25mg Maleat de clorfeniramina 4 mg
Zahar Zahar
Acid citric anhidru Acid citric anhidru
Guma arabica Zaharina sodica
Glucoza Aroma de lamaie
Zaharina sodica
Aroma FD&C
Maltodextrina
Dioxid de siliciu coloidal
Butil hidroxianisol (BHA), Butil hidroxitoluen (BHT)
Forma farmaceutica: preparat industrial sub forma de granule, pentru administrare orala
Consideratii de formulare:
- Paracetamol (acetaminofen) - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust amar, usor solubila
in alcool, solubila in acetona, putin solubila in apa, practic insolubila in cloroform si eter; se dizolva in
solutii de hidroxizi alcalini. Se pastreaza la SEPARANDA (doza maxima pentru 24 h este de 3g).
Actiune: antipiretic, analgezic. Mecanismul de actiune pentru actiunea antipiretica: readuce la normal
nivelul functional ridicat al centrilor termoreglatori; consecinta: stimularea mecanismelor de termoliza
(transpiratie, vasodilatatie periferica). Mecanism molecular: inhibarea biosintezei de PGE2 cu efect
pirogen la nivel central hipotalamic. Mecanismul de actiune pentru actiunea anlagezica: central ( la
nivel talamic, ridicand pragul durerii) si periferic (inhibare a biosintezei de PG, care potenteaza
mediatorii algici periferici – bradikinina, serotonina).
- Acid ascorbic (vitamina C) – acidifiant, corector de gust – cristale incolore sau pulbere
cristalina alba, fara miros, cu gust acru, usor solubila in apa, solubila in alcool si metanol, practic
insolubila in benzen, cloroform, eter, eter de petrol si uleiuri grase. Acidul ascorbic este forma redusa a
vitaminei C; este folosit in cursul starilor gripale si racelilor. In doze mari poate da tulburari digestive,
cresterea riscului de formare a calculilor renali. Vitamina C intervine ca o coenzima si agent reducator.
- Maleat de feniramina – antihistaminic. Mecanism de actiune: blocarea competitiva,
reversibila a receptorilor H1 (actiunile principale ale receptorilor H1: bronhoconstrictie, vasodilatatie,
cresterea permeabilitatii capilarelor). Reactii adverse: sedare (poate produce oboseala, ameteala,
incoordonare, incapacitate de concentrare, somnolenta), pierderea apetitului, greata, voma, diaree,
constipatie.
- Zahar – diluant, dezagregant, edulcorant. Sinonime: zaharoza, sucroza – cristale incolore sau
pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulce, foarte usor solubil in apa, greu solubil in alcool si
glycerol, practice insolubil in chloroform si eter.
- Acid citric anhidru – reglator de pH – cristale incolore, translucide sau pulbere cristalina
alba, fara miros, cu gust acru, eflorescent in aer cald, solubil in apa, glicerol, alcool, eter.
- Guma arabica – agent aglutinant – pulbere alba sau slab-galbuie, fara miros, gust fad,
mucilaginos. Partial solubila, in timp, in 2 mL apa, lasand un reziduu minim de resturi vegetale. Se
formeaza un mucilag incolor sau galbui, dens, viscos, adeziv, translucid; practic insolubila in alcool,
eter, glicerol.
- Glucoza (dextroza) – edulcorant, diluant - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulce;
higroscopica. Solubila in 1 mL apa, in 200mL alcool, greu solubila in eter, foarte greu solubila in
acetona.
57
- Zaharina sodica – diluant, edulcorant – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust foarte
dulce, solubila in acetone, alcool, glicerol, foarte putin solubila in apa si eter, practice insolubila in
benzene si chloroform; se dizolva in solutii de hidroxizi si de carbonate alcalini si in amoniac.
- Aroma FD&C – aromatizant
- Maltodextrina – diluant
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea(pulbere alba, fina).
- BHA, BHT - conservanti
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de capsule gelatinoase moi,
pentru administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Retinolul se prezinta sub forma de substanta solida, liposolubila si fotosensibila. FRX
oficializeaza capsulele cu acetat de retinol in solutie uleioasa. Mecanism de actiune: in celulele
58
tesuturilor tinta retinolul se fixeaza pe transportori numiti cellular retinol binding protein. Acesti
transportori asigura trecerea retinolului in nucleu unde actioneaza receptori specifici. Este astfel
influentata transcriptia ADN-ului si formarea unor proteine cu efecte biologice.
*) Vitamina A – implicatii biologice:
necesara formarii pigemtilor fotosensibili din retina si pentru prevenirea nictalopiei
(tulburare de adaptare a vederii la intuneric);
necesara pentru cresterea si diferentierea celulelor epiteliale, cu contributie in reglarea
troficitatii mucoaselor si tegumentelor;
proprietati anticanceroase: favorizeaza transformarea celulelor maligne in celule normale,
cu inhibarea cresterii tumorii;
participarea la procese imune si in apararea antimicrobiana, stimuland formarea de
anticorpi;
necesara pentru cresterea oaselor si dezvoltarea tesuturilor moi;
necesara pentru reproducere si dezvoltarea embrionara;
intervine in metabolismul steroizilor si in sinteza colesterolului;
influenteaza functia tiroidei si a glandelor sexuale;
este cofactor in sinteza mucopolizaharidelor, in functia enzimelor microzomale.
- Ulei de floarea soarelui – lichid uleios, limpede, de culoare galben-aurie, cu miros slab
caracteristic. In uleiul de floarea soarelui se dizolva vitamina A.
- BHA – antioxidant
Palmitatul de retinol, uleiul de floarea soarelui si BHA formeaza continutul capsulei
gelatinoase moi; invelisul este format din: gelatin, glicerol, nipagin, apa purificata si rosu
amarant.
- Gelatina – foi subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau
pulbere alb-galbuie, fara miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si
glicerol, practic insolubila in alcool, benzen, cloroform, eter.
- Glicerol – rol de plastifiant – lichid siropos, limpede, incolor, fara miros, gust dulceag,
higroscopic, miscibil cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, eter,
uleiuri grase si volatile.
- Apa purificata – dizolva gelatina.
- p-hidroxibenzoatul de metil – nipagin – conservant – pulbere cristalina alba sau cristale
incolore, cu miros characteristic, cu gust slab arzator, producand pe limba o slaba anestezie, solubila in
alcool si eter, putin solubila in chloroform, greu solubila in apa.
- Rosu amarant – colorantul invelisului.
Preparare: in industrie perlele cu vitamina A se fabrica prin picurare sau prin metoda
injectiei. In farmacie, capsulele se prepara prin metoda imersiei, si sunt umplute cu 1 ml solutie
uleioasa, iar orificiul se inchide cu o picatura de masa glicero-gelatinoasa fluida.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza in blistere, ambulate in cutii de carton, la loc ferit
de lumina, umiditate. FRX prevede pastrarea la Separanda pentru capsulele cu acetat de retinol.
Caracteristici si controlul calitatii: capsule mici, rotunde, transparente, cu miros si gust
caracteristic. Se pot determina urmatorii parametric: dezagregare, uniformitatea masei, determinarea
cantitativa a componentelor.
Utilizari terapeutice: carente specifice, stari de hipo sau avitaminoza, in steatoree, obstructie
biliara, boli de piele, xeroftalmie.
Reactii adverse: tratamentul indelungat cu doze mari provoaca anorexie, greata, pierderi in
greutate, cefalee, iritabilitate, uscarea si descuamarea pielii, prurit, rarirea parului, osteoporoza.
59
51. ERDOMED capsule
Erdosteina 300mg
Celuloza microcristalina
Povidona
Stearat de magneziu
Gelatina
Dioxid de titan
Oxid galben de fier
Eritrozina
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de capsule operculate pentru
administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Erdosteina, celuloza microcristalina, polividona, stearatul de magneziu formeaza continutul sub
forma de pulbere compusa. Invelisul capsulei este format din: gelatina, dioxid de titan, oxid galben de
fier, eritrozina. Pentru invelisul capsulei mai avem nevoie de glicerina (cu rol plastifiant) si de apa
purificata pentru dizolvarea glicerinei.
- Erdosteina – pulbere alba. Este un expectorant, un bronhosecretolitic. Mecanism de actiune:
biochimic – mucolitic, prin modificarea structurii glicoproteinelor din mucina.
- Celuloza microcristalina – rol diluant – evita separarea.
- Povidona – lubrifiant – polividona, PVP, polivinilpirolidona – pulbere fina alba, fara miros sau
cu miros slab caracteristic, fara gust, higroscopica; cea cu catena liniara este solubila in alcool, apa,
chloroform, glicerol, insolubila in acetona.
- Stearat de magneziu – glisant – pulbere microscristalina usoara, onctuoasa, alba, fara miros
sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.
- Gelatina - foi subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau
pulbere alb-galbuie, fara miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si
glicerol, practic insolubila in alcool, benzen, cloroform, eter.
- Dioxid de titan – opacifiant.
- Oxid de fier si eritrozina – coloranti.
60
- afectiuni acute si cronice ale tractului respirator superior (rinite, sinuzite, faringite, laringite,
traheite),
- profilaxia evolutiei afectiunilor bronsice: afectiuni bronhopulmonare hipersecretorii cu
emfizem, bronsite cronice la fumatori,
- profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa interventii chirurgicale:
bronhopneumonie, atelectazie pulmonara.
Reactii adverse: Au fost raportate cazuri rare de gastralgie, greata si varsaturi dupa doze mari
(peste 1200 mg/zi). Rareori, s-au raportat reactii de hipersensibilitate (eruptii cutanate, urticarie, etc.).
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de capsule operculate, pentru
administrare orala.
Consideratii de formulare:
Continutul capsulei este format din: extractul uscat, lactoza, amidonul, talcul, dioxidul de siliciu
coloidal, stearatul de magneziu. Invelisul capsulei este format din: dioxid de titan, gelatin, indigotina,
oxizi de fier. Pentru invelisul capsulei mai avem nevoie de glicerina (cu rol plastifiant) si de apa
purificata pentru dizolvarea glicerinei.
- Extract uscat de Ginkgo Biloba – Egb 761 standardizat în glicozide ginkgoflavonozide si
terpene lactonice (ginkgolide şi bilobalidă). Mecanism: vasoreglator, antiischemic; mareste circulatia
arterial in creier si membre; creste rezistenta capilara, effect antiedematos; creste tonusul venos;
antagonist al factorului de activare plachetara, previne agregarea plachetara; psihostimulator,
stimuleaza metabolismul energetic neuronal.
- Lactoza monohidrat – diluant – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust slab dulce, usor
solubila in apa, practic insolubila in alcool, cloroform, eter.
- Amidon de porumb – diluant – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in alcool
si apa la o temperatura intre 8-15oC.
- Talc – lubrifiant – pulbere foarte fina, onctuoasa la pipait, aderenta, fara miros, fara gust, lipsita
de granulatii nisipoase, practice insolubila in apa.
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea (pulbere alba, fina).
- Stearat de magneziu – glisant – pulbere microscristalina usoara, onctuoasa, alba, fara miros
sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.
- Gelatina - foi subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau
pulbere alb-galbuie, fara miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si
glicerol, practic insolubila in alcool, benzen, cloroform, eter.
- Dioxid de titan – opacifiant.
61
- Oxid de fier si indigotina – coloranti.
Forma farmaceutica: preparat industrial sub forma de comprimate pentru administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Metronidazol – pulbere cristalina alba, fara miros, gust slab amar, greu solubila in apa,
cloroform si eter, foarte putin solubila in alcool. Actiune: antiprotozoaric si antibacterian; mecanism de
actiune: metronidazolul este un prodrog, bioactivarea are loc prin reducerea gruparii nitro de catre
microorganismele sensibile. Aceste microorganism contin componente transportoare de e-, care poseda
suficient potential redox negativ pentru a dona e-; ransferarea unui e- la o grupare nitro a
63
metronidazolului o transforma intr-un anion nitro foarte reactiv, care inactiveaza ADN-ul si posibil alte
biomolecule vitale pentru parazit.
- Amidon de porumb – dezagregant – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in
alcool si apa la o temperatura intre 8-15oC.
- Lactoza monohidrat – diluant – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust slab dulce, usor
solubila in apa, practic insolubila in alcool, cloroform, eter.
- Gelatina – se foloseste la obtinerea solutiei coloidale cu care se aglutineaza pulberile - foi
subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau pulbere alb-galbuie, fara
miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si glicerol, practic
insolubila in alcool, benzen, cloroform, eter.
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea (pulbere alba, fina).
- Talc – lubrifiant – pulbere foarte fina, onctuoasa la pipait, aderenta, fara miros, fara gust,
lipsita de granulatii nisipoase, practic insolubila in apa.
- Stearat de magneziu – lubrifiant – pulbere microscristalina usoara, onctuoasa, alba, fara
miros sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.
Caracteristici si controlul calitatii: comprimate albe, omogene, fara miros, cu gust slab amar.
Se poate determina uniformitatea masei, a continutului, dozarea substantei active.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza in blistere din PVC, se ambaleaza in cutii de
carton. Se pastreaza la loc uscat, ferit de lumina.
64
55. VITAMINA C - comprimate efervescente
Acid ascorbic 0.500 g
Acid tartric 1.2405 g
Bicarbonate de sodiu 1.1590 g
Polividona 0.0750 g
Sorbitol 0.0505 g
Zaharina sodica 0.0250 g
Clorura de sodiu 0.010 g
Aroma 0.14 g
Benzoate de sodiu 0.10 g
Preparare: Se granuleaza amestecul de pulberi format din: acid ascorbic, acid tartric si sorbitol
cu solutia de polividona si aromatizant si separat amestecul pulberilor alcaline: bicarbonat de sodiu,
zaharina sodica si clorura de sodiu aglutinate de asemenea cu polividona. Granulele uscate la 40-45oC,
selectionate, se amesteca si se comprima. Pe toata durata prepararii, se evita prezenta apei!
65
Conditionare si pastrare: comprimatele efervescente se conditioneaza in folii de staniol si se
ambaleaza in tuburi de aminoplast, care contin in dop granule de silicagel cu rol absorbant al
umiditatii.
Preparare: o parte din amidon si lactoza se amesteca si se trec prin sita VII, se omogenizeaza si
se adauga nitroglicerina. Se prepara solutia de PVP cu care se aglutineaza amestecul, se malaxeaza
pana cand se obtine o masa omogena. Se trece masa prin sita III. Se usuca granulele, se selectioneaza
si se lubrifiaza cu un amestec de talc, stearat si amidon; se comprima.
66
Caracteristici si controlul calitatii: comprimate sublinguale (sub forma de discuri plate, mici)
albe sau alb-galbui, fara miros. Se determina timpul de dezagregare ( maxim 3 minute), uniformitatea
continutului, dozarea substantei active. Prezinta monografie in FRX.
Conditionare si pastrare: comprimatele se conditioneaza in blistere din PVC si se ambaleaza in
cutii de carton. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferite de lumina, la cel mult 25oC, Separanda.
Utilizari terapeutice: Nitroglicerina este utilizata pentru intreruperea sau prevenirea pe termen
scurt a crizelor dureroase cardiace (angina pectorala) si in situatii cu risc de crize dureroase anginoase
(stres sau efort fizic). Nitroglicerina poate fi utilizata in infarctul miocardic acut, ca terapie
vasodilatatoare. De asemenea, ea este utilizata in insuficienta cardiaca acuta (insuficienta cardiaca
stanga) si in spasmul arterelor coronare determinat de cateterismul din timpul angiografiei coronariene.
Reactii adverse: dozele mari provoaca congestia fetei, bufeuri de caldura, cefalee pulsatila,
senzatie de sufocare, chiar lipotimie. Asocierea cu alte medicamente hipotensive si bauturi alcoolice
creste riscul scaderii marcate a presiunii arteriale.
Preparare: se amesteca pulberile, se trec prin sita, se obtin granule care se usuca, se
selctioneaza, se lubrefiaza si se comprima.
67
Caracteristici si controlul calitatii: comprimate de forma paralelipipedica, cu unul din capete
rotunjit, cu fetele convexe si marginile intacte, cu aspect uniform si structura compacta. Sunt de
culoare alba sau alb-galbuie. Timpul de dezagregare trebuie sa fie de maximum 2 minute.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza prin ambutizare si se introduce in cutii de carton. Se
pastreaza ferit de lumina, caldura si umiditate.
Utilizari terapeutice: comprimatele se utilizeaza in tratamentul candidozei vaginale si
tricomoniaza.
Reactii adverse: poate da senzatie de arsura locala, crampe abdominale, eruptie cutanata; urinare
frecventa.
68
Preparare: acidul acetilsalicilic si gluconatul de calciu se pulverizeaza si se cern prin sita VII.
Amidonul se usuca la 40oC. O parte din el se amesteca cu aerosilul, acidul acetilsalicilic si gluconatul.
Amestecul omogen de pulberi se trece prin sita VII si se aglutineaza cu solutia coloidala de gelatina.
Se granuleaza prin sita III. Se usuca, se selectioneaza si se lubrefiaza cu amestecul de amidon-talc-
stearat. Granulatul lubrifiat se comprima.
Caracteristici si controlul calitatii: comprimate sub forma de discuri plate, de culoare alba, cu
miros specific. Se determina timpul de dezagregare, uniformitatea masei, dozarea substantei active.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza in folii si se ambaleaza in cutii de carton. Se
pastreaza la loc uscat si racoros, ferit de lumina.
Utilizari terapeutice: preparatul are actiune antipiretica, analgezica, antiinflamatoare,
antireumatica, antiagregant plachetar. Se administreaza in stari febrile, boli reumatismale, nevralgii,
dismenoree, profilaxia trombozelor.
Reactii adverse: efect ulcerigen, microhemoragii gastrice, hipocoagulare, bronhoconstrictie, cu
agravarea astmului bronsic, retentive hidrosalina, tulburari de echilibru si auditive, euforie, eruptii
cutanate, soc anafilactic, sindrom Reye.
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial, sub forma de pulbere divizata in plicuri
termosudabile
Consideratii de formulare:
- Metenamina (urotropina) – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
dulce, arzator, apoi slab amar, usor higroscopica. Se volatilizeaza la aproximatic la 240o C fara sa se
topeasca. Este foarte usor solubila in apa, usor solubila in alcoool si cloroform, greu solubila in eter;
actiune: antiseptic si fungicid urinar. Mecanism: in urina acida, prin hidroliza elibereaza formaldehida
cu actiune germicida.
- Clorura de zinc – masa cristalina sau pulbere cristalina sau granuloasa alba, practic fara miros,
cu gust arzator, caustic, foarte higroscopica, solubila in apa, alcool, gliceril, usor solubila in eter. Se
conserva in recipiente de capacitate mica, bine inchise, ferit de umiditate, SEPARANDA.
Actiune: astringent, caustic.
- Uleiul volatil de pin – lichid volatil limpede, incolor sau slab galbui, cu miros caracteristic
aromat si gust dulceag, apoi arzator si amar. Contine esteri exprimati in acetat de bornil. Mareste
actiunea antiseptica a metenaminei.
69
Utilizari terapeutice: antiseptic si astringent local, spalaturi vaginale, cu o solutie obtinuta prin
dizolvarea continutului unui plic in 1-1,5L apa calduta.
Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial, sub forma de pulbere nedivizata pentru
administrare enterala.
Consideratii de formulare:
- Clorura de potasiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab
sarat, higroscopica. Solubila in 3 mL apa, practic insolubila in alcool si eter.
- Clorura de amoniu – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust racoritor, arzator si sarat,
higroscopica. Prin incalzire se volatilizeaza. Usor solubila in apa, solubila in glicerol, foarte putin
solubila in alcool; actiune: expectorant, diuretic, acidifiant.
- Clorura de calciu – pulbere cristalina, incolora, fara miros, cu gust sarat-amarui si arzator;
peste 30 oC se dizolva in apa de cristalizare (este o substanta delicvescenta). Solubila in 0.2 mL apa si
6 mL alcool; actiune: recalcifiant; antialergic. De obicei nu se formuleaza in pulberi, decat sub forma
anhidra si asociata cu o pulbere puternic absorbanta (amidon).
- Citrat de magneziu – cristale hidratate cu 7, 9 si 13 molecule de apa; primele doua sunt
solubile in apa.
- Acid citric – cristale incolore, translucide sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust acru,
eflorescent in aer cald, solubil in apa, glicerol, alcool, eter. Are rolul de a evita formarea de citrat
neutru cu 13 H2O, insolubil in mediu apos.
- Amidon de porumb – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in alcool si apa la
o temperatura intre 8-15oC; rol: absorbant si diluant.
70