"Asprin" redirecţionează aici. For the author, see Robert Asprin .

Pentru autor, a se vedea

Robert Asprin .
Aspirin Aspirină

Systematic ( IUPAC ) name Sistematică ( IUPAC )

denumirea
2-acetoxybenzoic acid 2-acetoxybenzoic acid

Identifiers Identificatori
CAS number
50-78-2 50-78-2
Numărul CAS
ATC code Codul A01 AD05 B01 AC06 , N02 BA01
ATC A01 AD05 B01 AC06 , N02 BA01
PubChem PubChem CID 2244 CID 2244
DrugBank DrugBank DB00945 DB00945
ChemSpider
2157 2157
ChemSpider
UNII UNII R16CO5Y76E R16CO5Y76E
KEGG KEGG D00109 D00109
ChEBI ChEBI CHEBI:116450 CHEBI: 116450
[ ebi ] [ EBI ]
ChEMBL ChEMBL CHEMBL25 CHEMBL25
Chemical data Chimice date
Formula Formula C 9 H 8 O 4 C 9 H 8 O 4  
Mol. Mol. mass masă 180.157 g/mol 180.157 g / mol
SMILES SMILES eMolecules & PubChem eMolecules
 & PubChem
InChI InChI [show]
2-acetyloxybenzoic acid 2-
acetyloxybenzoic acid
acetylsalicylate acetylsalicylate
Synonyms Sinonime acetylsalicylic acid acidul
acetilsalicilic
O-acetylsalicylic acid O-acid
acetilsalicilic
Physical data Date fizice
Density Densitate 1.40 g/cm³ 1.40 g / cm ³
Melt. Topi. point
135 °C (275 °F) 135 ° C (275 ° F)
punct
Boiling point Punct 140 °C (284 °F) (decomposes) 140 ° C
de fierbere (284 ° F) (se descompune)
Solubility in water
3 mg/mL (20 °C) 3 mg / ml (20 ° C)
Solubilitate în apă
Pharmacokinetic data Datele farmacocinetice
Bioavailability Rapidly and completely absorbed
Biodisponibilitatea Rapid şi complet absorbit
Protein binding
99.6% 99,6%
Legarea de proteinele
Metabolism
Hepatic Hepatică
Metabolism
300–650 mg dose: 3.1–3.2 h 300 - 650
Half-life Timpul de mg: 3.1 - 3.2 h
înjumătăţire 1 g dose: 5 h 1 doză g: 5 h
2 g dose: 9 h Doză de 2 g: 9 h
Excretion Excreţie Renal Renală
Therapeutic considerations Consideraţii terapeutice
Pregnancy cat.
C ( AU ) D ( US ) C ( UA ) D ( SUA )
Sarcina pisica.
Legal status Statutul U nscheduled ( AU ) GSL ( UK ) OTC ( US )
juridic U nscheduled ( UA ) GSL ( UK ) OTC ( SUA )
 Most commonly oral, also rectal.
Lysine acetylsalicylate may be given
IV or IM Cel mai frecvent pe cale
Routes Rutele
orală, de asemenea, rectale.
acetylsalicylate Lizină poate fi
administrată IV sau IM
(what is this?) (verify) (Ce este aceasta?) (a verifica)

Aspirin ( USAN ), also known as acetylsalicylic acid (pronounced /əˌsɛtəlˌsælɨˈsɪlɨk/ ə-

SET -əl-sal-i- SIL -ik , abbreviated ASA ), is a salicylate drug , often used as an analgesic
to relieve minor aches and pains, as an antipyretic to reduce fever , and as an anti-
inflammatory medication. Aspirina ( USAN ), de asemenea, cunoscut sub numele de
acid acetilsalicilic (pronunţat / ə ˌ sɛtəl sælɨsɪlɨk ˌ / ə-SET-əl-SAL-i-SIL-ik , abreviat ASA),
este un salicilat de medicament , adesea folosit ca un analgezic pentru a calma dureri
minore, ca un antipiretic pentru a reduce febra , si ca un anti-inflamatorii medicaţie.

Aspirin also has an antiplatelet effect by inhibiting the production of thromboxane ,

which under normal circumstances binds platelet molecules together to create a patch
over damage of the walls within blood vessels. Aspirina are de asemenea un antiplachetar
efect prin inhibarea producţiei de tromboxan , care în condiţii normale se leagă de
trombocite molecule împreună pentru a crea un plasture peste daune de pereţi în vasele de
sânge. Because the platelet patch can become too large and also block blood flow, locally
and downstream, aspirin is also used long-term, at low doses, to help prevent heart
attacks , strokes , and blood clot formation in people at high risk for developing blood
clots. [ 1 ] It has also been established that low doses of aspirin may be given immediately
after a heart attack to reduce the risk of another heart attack or of the death of cardiac
tissue. [ 2 ] [ 3 ] Deoarece patch-uri de trombocite poate deveni prea mare şi, de asemenea,
bloca fluxul de sânge, la nivel local şi în aval, aspirina este, de asemenea, utilizate pe
termen lung, la doze mici, pentru a ajuta la prevenirea atacurilor de cord , accident
vascular cerebral , şi cheag de sânge în formarea persoanelor cu risc crescut pentru
dezvoltarea de sânge cheaguri. [1] De asemenea, sa stabilit că doze mici de aspirina poate
fi administrat imediat după un atac de cord pentru a reduce riscul unui alt atac de cord sau
de deces al ţesutului cardiac. [2] [3]

The main undesirable side effects of aspirin are gastrointestinal ulcers , stomach bleeding,
and tinnitus , especially in higher doses. Principalele efecte secundare nedorite ale
aspirinei sunt gastro-intestinale ulcere , sângerare de stomac, şi tinitus , în special în doze
mai mari. In children and adolescents, aspirin is no longer used to control flu-like
symptoms or the symptoms of chickenpox or other viral illnesses, because of the risk of
Reye's syndrome . [ 4 ] La copii şi adolescenţi, aspirina nu mai este utilizat pentru a
controla simptome asemănătoare gripei sau simptome de varicela sau alte boli virale, din
cauza riscului de sindrom Reye . [4]
Aspirin was the first discovered member of the class of drugs known as nonsteroidal anti-
inflammatory drugs (NSAIDs), not all of which are salicylates, although they all have
similar effects and most have inhibition of the enzyme cyclooxygenase as their
mechanism of action . Aspirina a fost descoperit primul membru al clasei de
medicamente cunoscute ca anti-inflamatoare nesteroidiene (AINS), nu toate din care sunt
salicilaţi, deşi toate au efecte similare şi cele mai multe au inhibarea enzimei
ciclooxigenaza ca lor mecanism de acţiune . Today, aspirin is one of the most widely
used medications in the world, with an estimated 40,000 tonnes of it being consumed
each year. [ 5 ] In countries where Aspirin is a registered trademark owned by Bayer , the
generic term is acetylsalicylic acid (ASA). [ 6 ] [ 7 ] Astăzi, aspirina este unul dintre cele mai
utilizate pe scară largă medicamente din lume, cu aproximativ 40.000 de tone de a fi
consumate în fiecare an. [5] În ţările în care Aspirina este o marcă marcă comercială
deţinută de către Bayer , termenul generic este acid acetilsalicilic (AAS ). [6] [7]

Contents Conţinutul
[hide]
 1 History 1 Istoria
o 1.1 Trademark in most countries 1.1 Trademark în majoritatea ţărilor
 2 Therapeutic uses 2 utilizează terapeutice
o 2.1 Headache 2.1 Cefalee
o 2.2 Pain 2.2 Pain
o 2.3 Prevention of heart attacks and strokes 2.3 Prevenirea infarct miocardic
şi accident vascular cerebral
o 2.4 Coronary and carotid arteries, bypasses and stents 2.4 coronariene şi
arterele carotide, ocoleşte şi Stenturi
o 2.5 Other uses 2.5 Alte utilizări
o 2.6 Experimental 2.6 experimentale
 3 Contraindications and resistance 3 Contraindicaţii şi rezistenţă
 4 Adverse effects 4 efecte adverse
o 4.1 Gastrointestinal 4.1 gastro-intestinale
 4.1.1 Mitigation of gastrointestinal bleeding 4.1.1 Reducerea de
hemoragie gastro-intestinală
o 4.2 Central effects 4.2 Efecte Central
o 4.3 Reye's syndrome 4.3 sindromul Reye
o 4.4 Hives and swelling 4.4 urticarie şi edem
o 4.5 Other effects 4.5 Alte efecte
 5 Dosage 5 Dozarea
 6 Overdose 6 Supradozaj
 7 Mechanism of action 7 Mecanism de acţiune
o 7.1 Discovery of the mechanism 7.1 Descoperirea mecanismului
o 7.2 Suppression of prostaglandins and thromboxanes 7.2 reprimarea de
prostaglandine şi tromboxani
o 7.3 PTGS1 [COX-1] and PTGS2 [COX-2] inhibition 7.3 PTGS1 [COX-1]
şi PTGS2 [COX-2] inhibarea
 o 7.4 Additional mechanisms 7.4 mecanisme suplimentare
o 7.5 Effects upon Hypothalamic-Pituitary-Adrenal Activity 7.5 Efecte
asupra-hipofizo-suprarenalian Activitate Hypothalamic
 8 Pharmacokinetics 8 Farmacocinetica
 9 Interactions 9 Interacţiuni
 10 Veterinary uses 10 foloseste veterinar
 11 Chemistry 11 Chimie
o 11.1 Synthesis 11.1 Sinteza
o 11.2 Polymorphism 11.2 Polimorfismul
 12 Compendial status 12 Compendial statutul
 13 See also 13 A se vedea, de asemenea,
 14 Notes and references 14 Note şi referinţe
 15 References 15 Referinţe

 16 External links 16 Legături externe

[ edit ] History [ edit ] History

Main article: History of aspirin Articol principal: Istoria de aspirină

Plant extracts including willow bark and spiraea , of which salicylic acid was the active
ingredient, had been known to help heal headaches, pains and fevers since antiquity. [ 8 ]
Extracte de plante, inclusiv de salcie scoarţă şi Spiraea , din care acidul salicilic a fost
ingredientul activ, a fost cunoscut pentru a ajuta la vindecarea durerilor de cap, dureri si
febra inca din antichitate. [8]

A French chemist, Charles Frederic Gerhardt , was the first to prepare acetylsalicylic acid
in 1853. Un chimist francez, Charles Frederic Gerhardt , a fost primul care a pregăti acid
acetilsalicilic în 1853. In the course of his work on the synthesis and properties of various
acid anhydrides , he mixed acetyl chloride with a sodium salt of salicylic acid ( sodium
salicylate ). În cadrul activităţii sale privind sinteza si proprietatile de diverse anhidridele
acid , el a amestecat clorura de acetil , cu o sodiu sare a acidului salicilic ( salicilat de
sodiu ). A vigorous reaction ensued, and the resulting melt soon solidified. [ 9 ] Since no
structural theory existed at that time, Gerhardt called the compound he obtained
"salicylic-acetic anhydride" ( wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure ). O reacţie puternică a
urmat, şi care rezultă se topesc mai repede solidificat. [9] Din moment ce nici o teorie
structural exista în acel moment, Gerhardt numit compus a obţinut "-acetic anhidridă
salicilic" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). This preparation of aspirin ("salicylic-
acetic anhydride") was one of the many reactions Gerhardt conducted for his paper on
anhydrides and he did not pursue it further. Acest preparat din aspirină ("anhidridă
salicilic-acetic") a fost unul dintre multe reacţii Gerhardt efectuate pentru lucrarea pe
anhidridele şi el nu a făcut-o urmări în continuare.
Advertisement for Aspirin, Heroin, Lycetol, Salophen Publicitate pentru Aspirina,
heroina, Lycetol, Salophen

Six years later, in 1859, von Gilm obtained analytically pure acetylsalicylic acid (which
he called "acetylierte Salicylsäure", acetylated salicylic acid ) by a reaction of salicylic
acid and acetyl chloride. [ 10 ] In 1869 Schröder, Prinzhorn and Kraut repeated both
Gerhardt's (from sodium salicylate) and von Gilm's (from salicylic acid) syntheses and
concluded that both reactions gave the same compound—acetylsalicylic acid. Şase ani
mai târziu, în 1859, von Gilm obţinut pur acid acetilsalicilic analitic (pe care el a numit
"Salicylsäure acetylierte", acetilat acid salicilic), printr-o reacţie de acid salicilic şi
clorură de acetil. [10] În 1869 Schröder, Prinzhorn şi Kraut repetate atât Gerhardt lui (de la
salicilat de sodiu) şi von Gilm (din acid salicilic) sinteze şi a concluzionat că atât reacţiile
au dat acelaşi acid compus-acetilsalicilic. They were first to assign to it the correct
structure with the acetyl group connected to the phenolic oxygen. [ 11 ] Ei au fost mai întâi
să se atribuie o structura corect cu grupul acetil conectat la oxigen fenolici. [11]

In 1897 Felix Hoffmann created a synthetically altered version of salicin , derived from
the species, which caused less digestive upset than pure salicylic acid . În 1897 Felix
Hoffmann a creat o versiune modificată sintetic de salicin , derivate din speciile, care a
provocat digestive supărat mai puţin decât reproducătorii de acid salicilic . The new drug,
formally Acetylsalicylic acid , was named aspirin by Hoffman 's employer Bayer AG
after the old botanical name for meadowsweet , Spiraea ulmaria . Noul medicament, în
mod formal de acid acetilsalicilic , a fost numit de aspirina Hoffman "s angajator Bayer
AG , după vechiul botanice numele de cretusca , Spiraea ulmaria. By 1899, Bayer was
selling it around the world. [ 12 ] The name Aspirin is derived from acetyl and spirsäure ,
an old German name for salicylic acid. [ 13 ] The popularity of aspirin grew over the first
half of the 20th century, spurred by its supposed effectiveness in the wake of the Spanish
flu pandemic of 1918. Prin 1899, Bayer a fost de vânzare din întreaga lume. [12] Numele
Aspirina este derivat de la acetil şi spirsäure, un german Numele vechi al acidului
salicilic. [13] Popularitatea de aspirină a crescut in prima jumatate a secolului 20, a
stimulat de presupus eficienţa acesteia în urma pandemia de gripa spaniola din 1918.
However recent research suggests that the high death toll of the 1918 flu was partly due
to aspirin, as the aspirin doses used at times can lead to toxicity, fluid in the lungs, and in
some cases contribute to secondary bacterial infections and mortality. [ 14 ] Aspirin's
profitability led to fierce competition and the proliferation of aspirin brands and products,
especially after the American patent held by Bayer expired in 1917. [ 15 ] [ 16 ] Toate acestea,
cercetările recente sugerează că numărul morţilor ridicat de gripa din 1918 sa datorat
parţial la aspirină, ca aspirina dozele folosite uneori poate duce la toxicitate, lichid în
plămâni, iar în unele cazuri, să contribuie la infectii bacteriene secundare şi a mortalităţii.
[14 ]
de profitabilitate Aspirina a condus la o competitie acerba si proliferarea de branduri
aspirină şi a produselor, mai ales după brevet american deţinute de către Bayer a expirat
în 1917. [15] [16]

The popularity of aspirin declined after the market releases of paracetamol

(acetaminophen) in 1956 and ibuprofen in 1969. [ 17 ] In the 1960s and 1970s, John Vane
and others discovered the basic mechanism of aspirin's effects, while clinical trials and
other studies from the 1960s to the 1980s established aspirin's efficacy as an anti-clotting
agent that reduces the risk of clotting diseases. [ 18 ] Aspirin sales revived considerably in
the last decades of the 20th century, and remain strong in the 21st century, because of its
widespread use as a preventive treatment for heart attacks and strokes . [ 19 ] Popularitatea
de aspirina a scăzut după ce piaţa emisiilor de paracetamol (acetaminofen), în 1956 şi
ibuprofen în 1969. [17] În anii 1960 şi 1970, John Vane şi alţii au descoperit mecanismul
de bază al lui efectele aspirinei, în timp ce studiile clinice şi alte studii din 1960 la 1980
stabilit de eficacitatea aspirină ca-coagulare agent anti care reduce riscul de boli de
coagulare. [18] vânzările Aspirina reînviat considerabil în ultimele decenii ale secolului 20,
şi să rămână puternică în secolul 21, deoarece de pe scară largă utilizării sale ca un
tratament preventiv pentru infarct miocardic şi accident vascular cerebral . [19]

[ edit ] Trademark in most countries [ edit ] Trademark în majoritatea

ţărilor

As part of war reparations specified in the 1919 Treaty of Versailles following Germany's
surrender after World War I , Aspirin (along with heroin ) lost its status as a registered
trademark in France , Russia , the United Kingdom , and the United States , where it
became a generic name. [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] Today, "aspirin" is a generic word in Australia,
France, India, Ireland, New Zealand, Pakistan, Jamaica, the Philippines, South Africa,
United Kingdom and the United States. [ 23 ] Aspirin, with a capital "A", remains a
registered trademark of Bayer in Germany, Canada, Mexico, and in over 80 other
countries, where the trademark is owned by Bayer , using a uniform chemical formula for
all markets, but adapting the packaging and physical aspects for each. [ 24 ] [ 25 ] Ca parte
din reparaţii de război specificate în 1919 Tratatul de la Versailles următor capitularea
Germaniei după primul război mondial , Aspirina (împreună cu heroină ) a pierdut
statutul său ca o marcă înregistrată în Franţa , Rusia , Marea Britanie , şi Statele Unite ,
unde a devenit o denumire generică. [20] [21] [22] Astăzi, "aspirina" este un cuvânt generic în
Australia, Franţa, India, Irlanda, Noua Zeelandă, Pakistan, Jamaica, Filipine, Africa de
Sud, Marea Britanie şi Statele Unite ale Americii . [23] Aspirina, cu un capital "A", rămâne
o marcă înregistrată a Bayer în Germania, Canada, Mexic, şi în peste 80 de alte ţări, în
cazul în care marca este detinuta de Bayer , folosind o formulă chimică uniform pentru
toate pieţele, dar adaptarea ambalaj şi aspectele fizice pentru fiecare. [24] [25]

[ edit ] Therapeutic uses [ edit ] utilizări terapeutice

1923 advertisement 1923 publicitate

[ edit ] Headache [ edit ] Cefalee

Aspirin is one of the first-line drugs used in the treatment of migraine , bringing relief in
50–60% of the cases. [ 26 ] It is as effective as a newer triptan medication sumatriptan
(Imitrex) [ 27 ] and other painkillers such as paracetamol (acetaminophen) [ 28 ] or
ibuprofen . [ 29 ] The combination of aspirin, paracetamol (acetaminophen) and caffeine (
Excedrin ) is even more potent. Aspirina este unul din prima linie medicamente utilizate
în tratamentul migrenei , aducând în relief 50-60% din cazuri. [26] Este la fel de eficient ca
o nouă triptan medicament sumatriptan (Imitrex) [27] şi alte analgezice, cum ar ca
paracetamolul (acetaminofen) [28] sau ibuprofen . [29] combinaţie de aspirina, paracetamol
(acetaminofen) şi cafeină ( Excedrin ) este chiar mai puternic. For the treatment of
migraine headache, this formulation works better than any of its three components taken
separately, [ 28 ] better than ibuprofen [ 30 ] and better than sumatriptan. Pentru tratamentul
de dureri de cap migrenă, această formulare funcţionează mai bine decât oricare dintre
cele trei componente luate separat, [28] mai bine decât ibuprofenul [30] şi mai bine decât
sumatriptan. Similarly to all other medications for migraine, it is recommended to take
aspirin at the first signs of the headache, and it is the way these medications were used in
the comparative clinical trials. [ 31 ] În mod similar la toate alte medicamente pentru
migrenă, se recomandă să luaţi aspirină la primele semne de dureri de cap, şi este modul
în care aceste medicamente au fost folosite în studiile clinice comparative. [31]
Aspirin alleviates pain in 60–75% of patients with episodic tension headaches . [ 32 ] [ 33 ] It
is equivalent to paracetamol (acetaminophen) in that respect, except for the higher
frequency of gastrointestinal side effects. [ 33 ] Comparative clinical trials indicated that
metamizole and ibuprofen may relieve pain faster than aspirin, although the difference
becomes insignificant after about 2 hours. Aspirina ameliorează durerea in 60-75% dintre
pacienţii cu episodic tensiune dureri de cap . [32] [33] Aceasta este echivalentă cu
paracetamol (acetaminofen), în această privinţă, cu excepţia frecvenţă mai mare a
efectelor secundare gastrointestinale. [33] studiile clinice comparative au indicat că
metamizolul şi ibuprofenul poate ameliora durerea mai repede decât aspirina, deşi
diferenţa devine nesemnificativ după aproximativ 2 ore. The addition of Caffeine in a
dose of 60–130 mg to aspirin increases the analgesic effect in headache. [ 32 ] [ 34 ] The
combination of aspirin, paracetamol (acetaminophen) and caffeine (Excedrin) is still
more effective, but at the cost of more stomach discomfort, nervousness and dizziness.
[ 35 ]
Adăugarea de cofeină într-o doză de 60-130 mg de aspirina creste efectul analgezic în
dureri de cap. [32] [34] Combinaţia de aspirina, paracetamol (acetaminofen) şi cafeină
(Excedrin) este încă şi mai eficace, dar la costul de disconfort gastric mai, nervozitate şi
ameţeli. [35]

[ edit ] Pain [ edit ] Pain

In general, aspirin works well for dull, throbbing pain; it is ineffective for pain caused by
most muscle cramps , bloating , gastric distension and acute skin irritation. [ 36 ] The most
studied example is pain after surgery such as tooth extraction, for which the highest
allowed dose of aspirin (1 g) is equivalent to 1 g of paracetamol (acetaminophen), 60 mg
of codeine and 5 mg of oxycodone . În general, funcţionează bine pentru aspirina,
trepidant durere surda, este ineficientă pentru durerea cauzata de cele mai multe
musculare crampe , balonare , distensie gastric şi iritaţii ale pielii acute. [36] studiat
Exemplul cel mai este durere după o intervenţie chirurgicală, cum ar fi extracţia dentară,
pentru care cea mai mare doza permisa de aspirina (1 g) este echivalent cu 1 g de
paracetamol (acetaminofen), 60 mg de codeină şi 5 mg de oxicodonă . Combination of
aspirin and caffeine, generally, affords greater pain relief than aspirin alone. Combinaţie
de aspirina si cofeina, în general, oferă durerii mai mare decât aspirina singură.
Effervescent aspirin alleviates pain much faster than aspirin in tablets (15–30 min vs. 45–
60 min). [ 37 ] aspirina efervescentă ameliorează durerea mult mai repede decât aspirina în
tablete (15-30 min vs 45-60 min). [37]

Nevertheless, as a post-surgery painkiller, aspirin is inferior to ibuprofen. Cu toate

acestea, ca un analgezic post-operatorie, aspirina este inferior la ibuprofen. Aspirin has
higher gastrointestinal toxicity than ibuprofen. Aspirina are toxicitate gastro-intestinală
mai mare decât ibuprofen. The maximum dose of aspirin (1 g) provides weaker pain
relief than an intermediate dose of ibuprofen (400 mg), and this relief does not last as
long. [ 37 ] A combination of aspirin and codeine may have a slightly higher analgesic
effect than aspirin alone; however, this difference is not clinically meaningful. [ 38 ] It
appears that ibuprofen is at least equally, and possibly more, effective than this
combination. [ 39 ] Doza maximă de aspirina (1 g) prevede de alinare a durerii mai slabă
decât o doză intermediară de ibuprofen (400 mg), iar aceasta scutire nu dureaza asa de
mult. [37] O combinaţie de aspirină şi codeină pot avea un mai mare efect analgezic uşor
decât aspirina singură, însă, această diferenţă nu este clinic semnificative. [38] Se pare că
ibuprofenul este cel puţin la fel, şi, eventual, mai mult, eficace decât această combinaţie.
[39]

According to a meta-analysis of clinical trials for menstrual pain , aspirin demonstrated

higher efficacy than placebo but lower one than ibuprofen or naproxen , although
maximum doses of aspirin were never used in these trials. Conform unei meta-analiză a
studiilor clinice pentru dureri menstruale , aspirina a demonstrat o eficacitate mai mare
decât un placebo, dar mai mică decât ibuprofen sau naproxen , deşi doze maxime de
aspirină nu au fost niciodată folosite în aceste studii. The authors concluded that
ibuprofen has the best risk-benefit ratio. [ 40 ] Autorii au concluzionat că ibuprofenul are
cel mai bun raport risc-beneficiu. [40]

Aspirin did not ease pain during cycling exercise, [ 41 ] while caffeine, surprisingly, was
very effective. [ 42 ] [ 43 ] Similarly, aspirin, codeine or paracetamol (acetaminophen) were
not better than placebo for muscle soreness after exercise. [ 44 ] Aspirina nu a usura durerea
in timpul exercitiilor de ciclism, [41] în timp ce cofeina, surprinzător, a fost foarte eficient.
[42] [43]
În mod similar, aspirina, codeina sau paracetamol (acetaminofen), nu au fost mai
bune decât placebo pentru dureri musculare după exerciţiu. [44 ]

[ edit ] Prevention of heart attacks and strokes [ edit ] Prevenirea infarct

miocardic şi accident vascular cerebral

There are two distinct uses of aspirin for prophylaxis of cardiovascular events: primary
prevention and secondary prevention. Există două utilizări distincte de aspirină pentru
profilaxia de evenimente cardiovasculare: prevenire primară şi prevenirea secundară.
Primary prevention is about decreasing strokes and heart attacks in the general population
of those who have no diagnosed heart or vascular problems. Prevenţia primară este în
scădere cu privire la accidente vasculare cerebrale şi atacuri de cord în populaţia generală
a celor care nu au inima diagnosticate sau vasculare probleme. Secondary prevention
concerns patients with known cardiovascular disease . [ 45 ] Secundar problemele legate de
prevenire pacienţii cu cunoscute boli cardiovasculare . [45]

Low doses of aspirin are recommended for the secondary prevention of strokes and heart
attacks. doze mici de aspirina sunt recomandate pentru prevenirea secundară de accidente
vasculare cerebrale şi atacuri de inima. For both males and females diagnosed with
cardiovascular disease, aspirin reduces the chance of a heart attack and ischaemic stroke
by about a fifth. [ citation needed ] This translates to an absolute rate reduction from 8.2% to
6.7% of such events per year for people already with cardiovascular disease. [ citation needed ]
Although aspirin also raises the risk of hemorrhagic stroke and other major bleeds by
about twofold, these events are rare, and the balance of aspirin's effects is positive. Atât
pentru bărbaţi cât şi femeile diagnosticate cu boli cardiovasculare, aspirina reduce sansa
unui atac de cord si accident vascular cerebral ischemic cu aproximativ o cincime. [ necesită
citare ]
Acest lucru se traduce la o reducere a ratei absolute de la 8,2% la 6,7% din astfel de
evenimente pe an pentru persoane deja cu boli cardiovasculare. [ necesită citare ] Deşi aspirina
creste, de asemenea, riscul de accident vascular cerebral hemoragic şi alte majore
sangereaza cu aproximativ dublu, aceste evenimente sunt rare, şi echilibrul de aspirina
este de efecte pozitive. Thus, in secondary prevention trials, aspirin reduced the overall
mortality by about a tenth. [ 45 ] Astfel, în studii de prevenţie secundară, aspirina a redus
mortalitatea globală de aproximativ o zecime. [45]

For persons without cardiovascular problems, the benefits of aspirin are unclear. Pentru
persoanele fără probleme cardiovasculare, beneficiile de aspirina sunt neclare. In the
primary prevention trials aspirin decreased the overall incidence of heart attacks and
ischaemic strokes by about a tenth. În studiile de prevenţie primară aspirina a scăzut
incidenţa totală de atacuri de cord si accidente vasculare cerebrale ischemice cu
aproximativ o zecime. However, since these events were rare, the absolute reduction of
their rate was low: from 0.57% to 0.51% per year. Cu toate acestea, deoarece aceste
evenimente au fost rare, reducerea absolută a ratei lor a fost redusă: de la 0,57% la 0,51%
pe an. In addition, the risks of hemorrhagic strokes and gastrointestinal bleeding almost
completely offset the benefits of aspirin. În plus, riscurile de accident vascular cerebral
hemoragic şi sângerări gastro-intestinale aproape a anulat complet beneficiile aspirinei.
Thus, in the primary prevention trials aspirin did not change the overall mortality rate. [ 45 ]
Further trials are in progress . [ 45 ] Astfel, în studiile de prevenire a aspirinei primar nu a
schimbat rata de mortalitate globală. [45] Alte studii sunt în curs de desfăşurare . [45]

The expert bodies diverge in their opinions regarding the use of aspirin for primary
prevention, such as can be accomplished by including aspirin in a polypill for the general
population. Organismele expert diferă în opiniile lor cu privire la utilizarea de aspirină
pentru prevenţia primară, cum ar fi poate fi realizat prin includerea aspirină într-o polypill
pentru populaţia generală. The US Government Preventive Services Task Force
recommended making individual case by case choice based on the estimated future risk
and patient's preferences. [ 46 ] [ 47 ] On the other hand, Antithrombotic Trialists'
Collaboration argued that such recommendations are unjustified since the relative
reduction of risk in the primary prevention trials of aspirin was same for persons in high-
and low-risk groups and did not depend on the blood pressure. Guvernului SUA
Preventivă Servicii Task Force a recomandat efectuarea caz individual de alegere caz, pe
baza riscului viitoare estimate şi preferinţele pacientului. [46] [47] Pe de altă parte, Trialists
"Colaborare antitrombotică a susţinut că astfel de recomandări sunt nejustificate,
deoarece reducerea relativă a risc în studii de prevenţie primară de aspirină a fost acelaşi
pentru persoane în grupuri de înaltă şi cu risc scăzut şi nu depind de tensiunea arterială.
The Collaboration suggested statins as the alternative and more effective preventive
medication. [ 45 ] Colaborarea a sugerat statine ca alternativă şi eficiente de prevenire mai
multe medicamente. [45]

[ edit ] Coronary and carotid arteries, bypasses and stents [ edit ]

coronariene şi arterele carotide, ocoleşte şi Stenturi

The coronary arteries supply blood to the heart . Artere coronare de aprovizionare de
sânge la inimă . Aspirin is recommended for 1 to 6 months after placement of stents in
the coronary arteries and for years after a coronary artery bypass graft . Aspirina este
recomandat pentru 1-6 luni după plasarea de stenturi la nivelul arterelor coronare şi ani de
zile, după o arteră by-pass coronarian .

The carotid arteries supply blood to the brain . Carotidă artere de sânge de aprovizionare
la creier . Patients with mild carotid artery stenosis benefit from aspirin. Pacienţii cu
stenoza arterei carotide beneficia de aspirină. Aspirin is recommended after a carotid
endarterectomy or carotid artery stent. Aspirina este recomandată după o endarterectomia
carotidiană sau stent artera carotida.

After vascular surgery of the lower legs using artificial grafts which are sutured to the
arteries to improve blood supply, aspirin is used to keep the grafts open. Dupa chirurgia
vasculară de la picioare artificiale inferioară folosind grefe , care sunt suturează la artere
pentru a îmbunătăţi oferta de sânge, aspirina este folosita pentru a menţine deschise grefe.

[ edit ] Other uses [ edit ] Alte utilizări

Although aspirin has been used to combat fever and pains associated with common cold
for more than 100 years, only recently its efficacy was confirmed in controlled clinical
trials on adults. Deşi aspirina a fost folosit pentru a combate febră şi dureri asociate cu
rece comune pentru mai mult de 100 de ani, doar recent, eficacitatea sa a fost confirmată
în studii clinice controlate la adulţi. 1 g of aspirin, on average, reduced the oral body
temperature from 39.0 °C (102.2 °F) to 37.6 °C (99.7 °F) after 3 hours. 1 g de aspirina, în
medie, a redus temperatura corpului orale de la 39,0 ° C (102.2 ° F), la 37,6 ° C (99.7 °
F), după 3 ore. The relief began after 30 minutes, and after 6 hours the temperature still
remained below 37.8 °C (100.0 °F). Relieful a început după 30 de minute, iar dupa 6 ore
la temperatura a rămas sub 37,8 ° C (100.0 ° F). Aspirin also helped with "achiness",
discomfort and headache, [ 48 ] and with sore throat pain, for those who had it. [ 49 ] Aspirin
was indistinguishable from paracetamol (acetaminophen) in any respect, except for,
possibly, slightly higher rate of sweating and gastrointestinal side effects. [ 48 ] Aspirina, de
asemenea, a ajutat cu "disconfort", disconfort si dureri de cap, [48] şi cu durere de gât,
pentru cei care-l aveau. [49] Aspirina a fost imposibil de distins de paracetamol
(acetaminofen), în nici o privinţă, cu excepţia, poate, mai mare rata de uşor de transpiraţie
şi efecte secundare gastro-intestinale. [48]

Fever and joint pain of acute rheumatic fever respond extremely well, often within three
days, to high doses of aspirin. Febra si dureri articulare de febră reumatice acute răspunde
extrem de bine, de multe ori în termen de trei zile, la doze mari de aspirină. The therapy
usually lasts for 1–2 weeks; and only in about 5% of the cases it has to continue for
longer than six months. Terapia durează, de obicei pentru 1-2 săptămâni, şi numai în
aproximativ 5% din cazuri, ea trebuie să continue pentru mai mult de şase luni. After
fever and pain have subsided, the aspirin treatment is unnecessary as it does not decrease
the incidence of heart complications and residual rheumatic heart disease. [ 50 ] In addition,
the high doses of aspirin used cause liver toxicity in about 20% of the treated children,
[ 51 ] [ 52 ]
who are the majority of rheumatic fever patients, and increase the risk of them
developing Reye's syndrome . [ 50 ] Naproxen was shown to be as effective as aspirin and
less toxic; however, due to the limited clinical experience, naproxen is recommended
only as a second-line treatment. [ 50 ] [ 53 ] După febră şi dureri au diminuat, tratamentul cu
aspirină este inutilă, deoarece aceasta nu scade incidenţa complicaţiilor cardiace si
reumatice boli de inima reziduale. [50] În plus, doze mari de utilizat determina toxicitate
hepatică aspirină în aproximativ 20% din tratate copii, [51] [52] , care sunt majoritatea
pacienţilor febră reumatice, şi creşte riscul de a le dezvolta sindromul Reye . [50]
Naproxen sa dovedit a fi la fel de eficace ca aspirina si mai putin toxice, cu toate acestea,
din cauza clinică limitată experienţă, naproxen este recomandată doar ca o linie de-al
doilea tratament. [50] [53]

Along with rheumatic fever, Kawasaki disease remains one of the few indications for
aspirin use in children, although even this use has been questioned by some authors. [ 54 ]
In the United Kingdom, the only indications for aspirin use in children and adolescents
under 16 are Kawasaki disease and prevention of blood clot formation. Împreună cu febră
reumatică, boala Kawasaki rămâne unul dintre puţinele indicaţii de utilizare aspirina la
copii, deşi chiar şi această utilizare a fost contestată de unii autori. [54] În Regatul Unit,
indicaţiile numai pentru uz aspirina la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 sunt boala
Kawasaki şi a preveni formarea cheagurilor de sânge.

Aspirin is also used in the treatment of pericarditis , coronary artery disease , and acute
myocardial infarction . [ 55 ] [ 56 ] [ 57 ] Aspirina este, de asemenea, utilizat în tratamentul de
pericardita , boala coronariana , şi acut infarct miocardic . [55] [56] [57]

There have been suggestions that taking aspirin before air travel in cramped conditions
may decrease the risk of deep-vein thrombosis (DVT). Au existat sugestii că înainte de a
lua aspirina călătorii aeriene în condiţii de înghesuit poate reduce riscul de tromboză
venoasă profundă, (TVP). The reason for taking aspirin is the long period of sitting
without exercise, not air travel in itself. Motivul pentru a lua aspirina este perioada lungă
de şedinţe, fără exerciţiu, nu de călătorii aeriene în sine. A large, randomized, controlled
trial in 2000 of aspirin against placebo in 13,000 patients with hip fractures found "a 29%
relative risk reduction in DVT with 160 mg of aspirin taken daily for 5 weeks. Although
there are obvious problems with extrapolating the data to long-distance travelers, this is
the best evidence we could find to justify aspirin use". [ 58 ] Un mare, randomizat, controlat
în anul 2000 de aspirina cu placebo la 13000 de pacienţi cu fracturi de şold a fost găsit
"de 29% de reducere a riscurilor relativ în TVP cu 160 mg de aspirina pe zi, luate timp de
5 săptămâni. Deşi există probleme evidente cu extrapolarea datelor -distanta de călători
lung, aceasta este cea mai bună dovadă am putea gasi pentru a justifica utilizarea
aspirinei ". [58]

[ edit ] Experimental [ edit ] Experimental

Aspirin has been theorized to reduce cataract formation in diabetic patients, but one study
showed it was ineffective for this purpose. [ 59 ] The role of aspirin in reducing the
incidence of many forms of cancer has also been widely studied. Aspirina a fost teoretizat
de a reduce cataracta la formarea diabet zaharat de pacienţi, dar un studiu a aratat ca a
fost ineficient pentru acest scop. [59] Rolul aspirinei în reducerea incidenţei de multe
forme de cancer , de asemenea, a fost intens studiat. In several studies, aspirin use did not
reduce the incidence of prostate cancer . [ 60 ] [ 61 ] Its effects on the incidence of pancreatic
cancer are mixed; one study published in 2004 found a statistically significant increase in
the risk of pancreatic cancer among women, [ 62 ] while a meta-analysis of several studies,
published in 2006, found no evidence that aspirin or other NSAIDs are associated with an
increased risk for the disease. [ 63 ] The drug may be effective in reduction of risk of
various cancers, including those of the colon , [ 64 ] [ 65 ] [ 66 ] [ 67 ] [ 68 ] lung , [ 69 ] [ 70 ] and
possibly the upper GI tract, though some evidence of its effectiveness in preventing
cancer of the upper GI tract has been inconclusive. [ 71 ] [ 71 ] [ 72 ] Its preventative effect
against adenocarcinomas may be explained by its inhibition of PTGS2 (COX-2) enzymes
expressed in them. [ 73 ] În mai multe studii, utilizarea aspirina nu reduce incidenta
cancerului de prostată . [60] [61] efectele sale asupra incidenţei cancerului pancreatic sunt
amestecate;-un studiu publicat în 2004, a găsit o creştere statistic semnificativă a riscului
de cancer pancreatic în rândul femeilor , [62] în timp ce o meta-analiză a mai multor studii,
publicat în 2006, nu a găsit nici o dovadă că aspirina sau alte AINS sunt asociate cu un
risc crescut pentru boala. [63] medicament poate fi eficace în reducerea riscului de diferite
tipuri de cancer , inclusiv cele de colon , [64] [65] [66] [67] [68] pulmonar , [69] [70] şi, eventual, ale
tractului gastrointestinal superior, deşi unele dovezi privind eficienţa acesteia în
prevenirea cancerului de GI superior tractului a fost neconcludente. [71] [71] [72] preventive
Efectul său împotriva adenocarcinoame poate fi explicată prin inhibarea de PTGS2
(COX-2), enzime, exprimată în ele. [73]

In a 2009 article published by the Journal of Clinical Investigation it was found that
aspirin might prevent liver damage. Într-un articol publicat 2009 de Journal of Clinical
Investigation, sa constatat că aspirina ar putea preveni afectarea ficatului. In their
experiment, scientists from Yale University and The University of Iowa induced damage
in certain liver cells called hepatocytes using excessive doses of acetaminophen . În
experimentul lor, oamenii de stiinta de la Universitatea Yale şi The University of Iowa
daunelor induse în celulele hepatice anumite numite hepatocite folosind doze excesive de
acetaminofen . This caused hepatoxicity and hepatocyte death which triggered an
increase in the production of TLR9 . Acest hepatotoxicitatea provocat şi moartea
hepatocitelor care a declanşat o creştere în producţia de TLR9 . The expression of TLR9
caused an inflammatory cascade involving pro–IL-1β and pro-IL-18 . Expresia de TLR9
a cauzat o cascada inflamatoare care implică pro-IL-1β şi pro-IL-18 . Aspirin was found
to have a protective effect on hepatocytes because it led to the "downregulation of
proinflammatory cytokines". [ 74 ] Aspirina sa dovedit a avea un efect protector asupra
hepatocitelor, deoarece a dus la "downregulation de citokine proinflamatorii". [74]

In another 2009 article published by the Journal of the American Medical Association, it
was found that men and women who regularly took aspirin after colorectal cancer
diagnosis had lower risk of overall and colorectal cancer death compared to patients not
using aspirin. [ 75 ] [ 76 ] Într-un alt articol 2009 publicată de Jurnalul Asociatiei Medicale
Americane, sa constatat că bărbaţii şi femeile care au luat aspirină în mod regulat după
diagnostic de cancer colorectal au un risc mai mic de cancer colorectal moarte şi, în
ansamblu, comparativ cu pacienţii care nu folosesc aspirina. [75] [76 ]
A 2010 article in the Journal of Clinical Oncology has suggested that aspirin may reduce
the risk of death from breast cancer. [ 77 ] While the information has been well-circulated
by the media, [ 78 ] [ 79 ] official health bodies and medical groups have expressed concern
over the touting of aspirin as a "miracle drug". [ 80 ] Un articol din 2010 în Journal of
Clinical Oncology a sugerat ca aspirina poate reduce riscul de deces din cancer de sân. [77]
În timp ce informaţia a fost bine-circulat prin mass-media, [78] [79] de sănătate organismele
oficiale şi a grupurilor medicale au exprimat îngrijorarea asupra proclamau de aspirină ca
un "medicament-minune". [80]

[ edit ] Contraindications and resistance [ edit ]

Contraindicaţii şi rezistenţă
Aspirin should not be taken by people who are allergic to ibuprofen or naproxen , [ 81 ] [ 82 ]
or who have salicylate intolerance [ 83 ] [ 84 ] or a more generalized drug intolerance to
NSAIDs, and caution should be exercised in those with asthma or NSAID -precipitated
bronchospasm . Aspirina nu ar trebui să fie luate de către persoanele care sunt alergice la
ibuprofen sau naproxen , [81] [82] sau care au intoleranţă la salicilat [83] [84] sau mai
generalizate de droguri intoleranţă la AINS, şi se recomandă prudenţă la cei cu astm sau
AINS -precipitat bronhospasm . Owing to its effect on the stomach lining, manufacturers
recommend that people with peptic ulcers , mild diabetes , or gastritis seek medical
advice before using aspirin. [ 81 ] [ 85 ] Even if none of these conditions are present, there is
still an increased risk of stomach bleeding when aspirin is taken with alcohol or warfarin .
[ 81 ] [ 82 ]
Patients with hemophilia or other bleeding tendencies should not take aspirin or
other salicylates. [ 81 ] [ 85 ] Aspirin is known to cause hemolytic anemia in people who have
the genetic disease glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency (G6PD), particularly
in large doses and depending on the severity of the disease. [ 86 ] [ 87 ] Use of aspirin during
dengue fever is not recommended owing to increased bleeding tendency. [ 88 ] People with
kidney disease , hyperuricemia , or gout should not take aspirin because aspirin inhibits
the kidneys' ability to excrete uric acid and thus may exacerbate these conditions.
Datorită efectului său asupra mucoasei stomacului, producatorii recomanda ca persoanele
cu ulcer peptic , uşoară diabet , sau gastrită cereţi sfatul medicului înainte de a utiliza
aspirina. [81] [85] Chiar dacă nici una dintre aceste condiţii sunt prezente, există încă un risc
crescut de sângerare de stomac atunci când aspirina este luată cu alcool sau warfarina . [81]
[82]
Pacienţii cu hemofilie sau sângerare alte tendinţe nu ar trebui să ia aspirina sau alţi
salicilaţi. [81] [85] Aspirina este cunoscut de a provoca anemie hemolitica la persoanele care
au boala genetica 6-fosfat dehidrogenază deficit-glucoză (G6PD), în special în doze mari
şi în funcţie de severitatea bolii. [86] [87] Utilizarea de aspirină în timpul febra dengue nu
este recomandat datorită tendinţă de sângerare a crescut. [88 ] Persoanele cu boli de
rinichi , hiperuricemie , sau guta nu ar trebui să ia aspirina, deoarece aspirina inhibă
rinichilor "capacitatea de a elimina acidul uric şi astfel poate agrava aceste condiţii.
Aspirin should not be given to children or adolescents to control cold or influenza
symptoms as this has been linked with Reye's syndrome . [ 4 ] Aspirina nu ar trebui să fie
administrat la copii sau adolescenţi pentru a controla sau a gripei simptome de raceala ca
acest lucru a fost legat de sindromul Reye . [4]
For some people, aspirin does not have as strong an effect on platelets as for others, an
effect known as aspirin resistance or insensitivity. Pentru unii oameni, aspirina nu are la
fel de puternic efect asupra trombocitelor ca pentru alţii, un efect cunoscut sub numele de
rezistenţă aspirina sau insensibilitate. One study has suggested that women are more
likely to be resistant than men [ 89 ] and a different, aggregate study of 2,930 patients found
28% to be resistant. [ 90 ] A study in 100 Italian patients found that of the apparent 31%
aspirin resistant subjects, only 5% were truly resistant, and the others were
noncompliant . [ 91 ] Un studiu a sugerat că femeile sunt mai susceptibile de a fi rezistente
decât bărbaţii [89] şi o, agregat studiu diferite de 2930 pacienţi gasit 28% să fie rezistente.
[90]
Un studiu efectuat la 100 pacienţi italian a constatat că din cele 31% aspirină aparent
subiecţi rezistent, doar 5% au fost cu adevărat rezistent, iar alţii au fost neconforme . [91]

[ edit ] Adverse effects [ edit ] efecte adverse

[ edit ] Gastrointestinal [ edit ] gastro-intestinale

Aspirin use has been shown to increase the risk of gastrointestinal bleeding . [ 92 ]
Although some enteric coated formulations of aspirin are advertised as being "gentle to
the stomach", in one study enteric coating did not seem to reduce this risk. [ 92 ]
Combining aspirin with other NSAIDs has also been shown to further increase this risk.
[ 92 ]
Using aspirin in combination with clopidogrel or warfarin also increases the risk of
upper gastrointestinal bleeding. [ 93 ] Aspirina utilizare sa dovedit a creşte riscul de
sângerare gastro-intestinală . [92] Deşi unele acoperite enteric formulări de aspirina sunt
anuntate ca fiind "blând la stomac", în enteric un studiu de acoperire nu pare a reduce
acest risc. [92] Combinând aspirina cu alte AINS a fost de asemenea dovedit a creşte şi mai
mult acest risc. [92] Utilizarea aspirină în combinaţie cu clopidogrel sau warfarina de
asemenea, creşte riscul de sângerare gastro-intestinal superior. [93]

[ edit ] Mitigation of gastrointestinal bleeding [ edit ] Reducerea de hemoragie

gastro-intestinală

In addition to enteric coating, "buffering" is the other main method companies have used
to try to mitigate the problem of gastrointestinal bleeding. În plus faţă de acoperire
enteric, "buffering" este principala metoda de alte companii au folosit pentru a încerca să
atenueze problema de hemoragie gastro-intestinală. Buffering agents are intended to
work by preventing the aspirin from concentrating in the walls of the stomach, although
the benefits of buffered aspirin are disputed. Agenţii Încărcarea sunt menite să
funcţioneze prin prevenirea aspirină să-şi concentreze în pereţii stomacului, deşi
beneficiile aspirina tamponata sunt contestate. Almost any buffering agent that is used in
antacids can be used; Bufferin, for example, uses MgO. Aproape orice agent tamponare
care se utilizează în antiacidele pot fi utilizate; Bufferin, de exemplu, foloseşte MgO.
Other preparations use CaCO3. [ 94 ] Alte preparate utilizare CaCO3. [94]

Taking with Vitamin C is a more recently investigated method of protecting the stomach
lining. Luând cu Vitamina C este o metodă mai recent investigate de protejare a mucoasei
stomacului. According to research done at a German university taking equal doses of
vitamin C and aspirin decreases the amount of stomach damage that occurs when
compared to taking aspirin alone. [ 95 ] [ 96 ] Conform cercetărilor efectuate la o universitate
germană luând în doze egale de vitamina C si aspirina scade valoarea daunelor
stomacului care apare atunci când, comparativ cu iau aspirina singură. [95] [96]

DGL, Deglycyrrhizinated licorice , an extract of the popular herb licorice reportedly

helps relieve the symptoms of gastritis. DGL, Deglycyrrhizinated lemn dulce , un extract
de lemn dulce planta populare relatărilor, ajută la ameliorarea simptomelor de gastrita. In
a 1979 research study a dose of 350 milligrams of DGL was shown to decrease the
amount of gastrointestinal bleeding induced by 3 adult-strength aspirin tablets (750
milligrams). [ 97 ] Într-un studiu de cercetare 1979 o doză de 350 miligrame de DGL a fost
demonstrat pentru a reduce cantitatea de hemoragie gastro-intestinală induse de 3
rezistenţă aspirină comprimate-adult (750 miligrame). [97]

A dose of 500 milligrams of SAMe (S-adenosyl-methionine,is an amino acid naturally

formed in the body) given together with a large dose of aspirin (1300 milligrams) in a
research study reduced the amount of stomach damage by 90 percent. [ 98 ] O doză de 500
miligrame de acelaşi (S-adenosyl-metionină, este un aminoacid natural, format în
organism), împreună cu o doză mare de aspirina (1300 miligrame), într-un studiu de
cercetare a redus cuantumul daunelor stomac cu 90 la sută. [98]

[ edit ] Central effects [ edit ] efecte Centrală

Large doses of salicylate, a metabolite of aspirin, have been proposed to cause tinnitus
(ringing in the ears) based on experiments in rats, via the action on arachidonic acid and
NMDA receptors cascade. [ 99 ] Dozele mari de salicilat, un metabolit al aspirinei, au fost
propuse de a provoca tinitus (zgomote în urechi), bazate pe experimente pe şobolani, prin
acţiune privind acidul arahidonic şi receptori NMDA cascadă. [99]

[ edit ] Reye's syndrome [ edit ] Sindromul Reye

Main article: Reye's syndrome Articol principal: Sindromul Reye

Reye's syndrome, a severe illness characterized by acute encephalopathy and fatty liver ,
can occur when children or adolescents are given aspirin for a fever or other illnesses or
infections. Sindromul Reye, o boala severa caracterizat prin acute encefalopatie şi ficat
gras , poate aparea atunci cand copii sau adolescenţi sunt date aspirina pentru o febră sau
alte boli sau infecţii. From 1981 through 1997, 1207 cases of Reye's syndrome in under-
18 patients were reported to the US Centers for Disease Control and Prevention . Din
1981, prin 1997, 1207 de cazuri de sindrom Reye în sub-18 de pacienţi au fost raportate
in SUA Centrele pentru Controlul si Prevenirea Bolilor . Of these, 93% reported being ill
in the three weeks preceding onset of Reye's syndrome, most commonly with a
respiratory infection , chickenpox , or diarrhea . Dintre acestea, 93% au raportat fiind
bolnav în cele trei săptămâni care preced aparitia sindromul Reye, cel mai frecvent cu o
infectie respiratorie , varicela , sau diaree . Salicylates were detectable in 81.9% of
children for whom test results were reported. [ 100 ] After the association between Reye's
syndrome and aspirin was reported and safety measures to prevent it (including a
Surgeon General 's warning and changes to the labeling of aspirin-containing drugs) were
implemented, aspirin taken by children declined considerably in the United States, as did
the number of reported cases of Reye's syndrome; a similar decline was found in the
United Kingdom after warnings against pediatric aspirin use were issued. [ 100 ] The United
States Food and Drug Administration now recommends that aspirin (or aspirin-containing
products) should not be given to anyone under the age of 12 who has a fever, [ 4 ] and the
British Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ( MHRA ) recommends
that children who are under 16 years of age should not take aspirin, unless it is on the
advice of a doctor. [ 101 ] Salicilaţi au fost detectabile în 81,9% dintre copii, pentru care
rezultatele testelor au fost raportate. [100] După asocierea dintre sindromul Reye şi aspirina
au fost raportate şi a măsurilor de siguranţă pentru a preveni (inclusiv o General chirurg s
avertisment şi modificări aduse etichetării de aspirină- conţin droguri) au fost puse în
aplicare, aspirina luate de către copii a scăzut considerabil în Statele Unite, a făcut ca
numărul de cazuri raportate de sindromul Reye, o scădere similară a fost găsit în Regatul
Unit după avertismente împotriva utilizării aspirina copii şi adolescenţi au fost emise. [100]
Statele Unite Food and Drug Administration recomandă acum că aspirina (aspirina sau
produse care conţin) nu ar trebui să se acorde pentru oricine sub vârsta de 12 ani care are
febra, [4] şi Medicamente britanici şi Healthcare produse de Agentia de Reglementare (
MHRA ) recomandă ca copiii care sunt sub 16 ani nu ar trebui să ia aspirină, dacă nu este
la sfatul unui medic. [101]

[ edit ] Hives and swelling [ edit ] urticarie şi edem

For a small number of people, aspirin can result in symptoms that resemble an allergic
reaction and include hives, swelling, and headache. Pentru un număr mic de oameni,
aspirina poate duce la simptome care seamănă cu o reacţie alergică şi includ urticarie,
umflare, şi dureri de cap. The reaction is caused by salicylate intolerance and is not a true
allergy , but rather an inability to metabolize even small amounts of aspirin, resulting in
an overdose . Reacţia este cauzată de intoleranţă salicilat şi nu este un adevărat alergie , ci
mai degrabă o incapacitatea de a metaboliza chiar şi în cantităţi mici de aspirina,
rezultând într-o supradoză .

[ edit ] Other effects [ edit ] Alte efecte

Aspirin can induce angioedema in some people. Aspirina poate induce angioedem la
unele persoane. In one study, angioedema appeared 1–6 hours after ingesting aspirin in
some of the patients participating in the study. Într-un studiu, edem angioneurotic a
apărut 1-6 ore după administrarea aspirinei în unele dintre pacienţii care participă la
studiu. However, when the aspirin was taken alone it did not cause angioedema in these
patients; the aspirin had been taken in combination with another NSAID-induced drug
when angioedema appeared. [ 102 ] Cu toate acestea, în cazul în care aspirina a fost
administrat singur nu a provoca edem angioneurotic la aceşti pacienţi; aspirină au fost
luate în combinaţie cu un alt AINS-induse de droguri angioedem atunci când a apărut. [102]
Aspirin causes an increased risk of cerebral microbleeds that has the appearance on MRI
scans of 5–10 mm or smaller hypointense (dark holes) patches. [ 103 ] [ 104 ] Such cerebral
microbleeds are important since they often occur prior to ischemic stroke or intracerebral
hemorrhage , Binswanger disease and Alzheimers Disease . Aspirina determină un risc
crescut de microbleeds cerebrală, care are aspectul pe MRI scanări de mm sau mai mici
hypointense 50-10 (găuri închis) patch-uri. [103] [104] cerebrale microbleeds Aceste sunt
importante deoarece ele apar adesea înainte de accident vascular cerebral ischemic sau
intracerebrală hemoragie , boala Binswanger şi Boala Alzheimer .

Aspirin can cause prolonged bleeding after operations for up to 10 days. Aspirina poate
provoca sângerări prelungite în timp, după operaţiunile pentru până la 10 zile. In one
study, 30 of 6499 elective surgical patients required reoperations to control bleeding. Într-
un studiu, 30 din 6499 pacienţi chirurgicale elective reoperations necesare pentru a
controla sângerarea. 20 had diffuse bleeding and 10 bleeding from a site. 20 a avut
sângerare difuză şi 10 sângerare de la un site. Diffuse, but not discrete, bleeding was
associated with the preoperative use of aspirin alone or in combination with other
NSAIDS in 19 of the 20 diffuse bleeding patients. [ 105 ] Difuze, dar nu discrete, sângerare
a fost asociată cu utilizarea preoperatorie de aspirina singură sau în combinaţie cu alte
AINS în 19 din cele 20 de pacienţi sângerare difuză. [105]

Bleeding
Partial Platelet
time
Prothrombin thromboplastin count
Timpului
Condition Condiţie time Timpul de time Parţială a Numărului
de
protrombină timpului de de
sângerare
tromboplastină trombocite
Vitamin K deficiency or
warfarin Deficit de prolonged unaffected unaffected
prolonged prelungit
vitamina K sau prelungit neafectat neafectat
warfarina
Disseminated
intravascular
prolonged prolonged decreased a
coagulation Coagulare prolonged prelungit
prelungit prelungit scăzut
intravasculară
diseminată
Von Willebrand disease unaffected prolonged unaffected
prolonged prelungit
Von Willebrand boala neafectat prelungit neafectat
unaffected unaffected unaffected
Haemophilia Hemofilie prolonged prelungit
neafectat neafectat neafectat
unaffected prolonged unaffected
Aspirin Aspirină unaffected neafectat
neafectat prelungit neafectat
Thrombocytopenia unaffected prolonged decreased a
unaffected neafectat
Trombocitopenie neafectat prelungit scăzut
Early Liver failure Early prolonged unaffected unaffected
unaffected neafectat
Insuficienţă hepatică prelungit neafectat neafectat
End-stage Liver failure
prolonged prolonged decreased a
Stadiul final al prolonged prelungit
prelungit prelungit scăzut
insuficienţei hepatice
unaffected prolonged unaffected
Uremia Uremie unaffected neafectat
neafectat prelungit neafectat
Congenital
afibrinogenemia prolonged prolonged unaffected
prolonged prelungit
Congenitale prelungit prelungit neafectat
afibrinogenemia
Factor V deficiency prolonged unaffected unaffected
prolonged prelungit
Factor V deficit prelungit neafectat neafectat
Factor X deficiency as
seen in amyloid purpura
prolonged unaffected unaffected
X Factor deficit aşa cum prolonged prelungit
prelungit neafectat neafectat
se vede în purpura
amiloid
Glanzmann's
thrombasthenia unaffected prolonged unaffected
unaffected neafectat
Trombastenie neafectat prelungit neafectat
Glanzmann
Bernard-Soulier
unaffected prolonged decreased a
syndrome Bernard- unaffected neafectat
neafectat prelungit scăzut
Soulier sindrom

[ edit ] Dosage [ edit ] Dozarea

Coated 325 mg aspirin tablets Comprimate filmate 325 mg aspirina

Adult aspirin tablets are produced in standardised sizes which vary slightly from country
to country, eg 300 mg in Britain and 325 mg in the USA. Adult comprimate aspirina sunt
produse în dimensiuni standardizate care variază uşor de la o ţară la alta, de exemplu, 300
mg în Marea Britanie şi 325 mg în Statele Unite ale Americii. Smaller doses are based on
these standards; thus 75 and 81 mg tablets are used—there is no medical significance in
the slight difference. doze mai mici, se bazează pe aceste standarde; comprimate astfel 75
şi 81 mg sunt folosite, nu există nici o semnificaţie medical în diferenţa uşoară.
For adults doses are generally taken four times a day for fever or arthritis, [ 106 ] with doses
near the maximal daily dose used historically for the treatment of rheumatic fever. [ 107 ]
For the prevention of myocardial infarction in someone with documented or suspected
coronary artery disease, much lower doses are taken once daily. [ 106 ] Pentru dozele adulţii
sunt în general luate de patru ori pe zi, pentru febra sau artrita, [106] cu doze apropiată de
doza zilnică maximă folosită în mod istoric pentru tratarea febrei reumatice. [107] Pentru
prevenirea infarctului miocardic în cineva cu documentate sau suspectate coronarian
boală coronariană, doze mult mai mici sunt luate o dată pe zi. [106]

New recommendations from the US Preventive Services Task Force (USPSTF, March,
2009) on the use of aspirin for the primary prevention of coronary heart disease
encourage men aged 45–79 and women aged 55–79 to use aspirin when the potential
benefit of a reduction in myocardial infarction (MI) for men or stroke for women
outweighs the potential harm of an increase in gastrointestinal hemorrhage. Noile
recomandari de Prevenţie al SUA Services Task Force (USPSTF, martie, 2009) cu privire
la utilizarea de aspirină pentru prevenţia primară a bolii coronariene încuraja bărbaţii în
vârstă de 45 - 79 şi femei în vârstă de 55-79 de a folosi aspirina atunci când beneficiul
potenţial al unui reducerea infarct miocardic (MI) pentru bărbaţi sau accident vascular
cerebral pentru femei compensează potenţialele efecte negative ale unei creşteri în
hemoragia gastro-intestinale. Regular low dose (75 or 81 mg) aspirin users had a 25%
lower risk of death from cardiovascular disease and a 14% lower risk of death from any
cause. doză mică Regular (75 sau 81 mg) utilizatori aspirina au avut un risc cu 25% mai
mic de deces din boli cardiovasculare şi un risc de 14% mai mic de deces din orice cauza.
Low dose aspirin use was also associated with a trend toward lower risk of cardiovascular
events, and lower aspirin doses (75 or 81 mg/day) may optimize efficacy and safety for
patients requiring aspirin for long-term prevention. [ 108 ] Doză scăzută utilizarea aspirina a
fost, de asemenea, asociat cu o tendinţă spre risc mai mic de evenimente cardiovasculare,
şi aspirina doze mai mici (75 sau 81 mg / zi) pot optimiza eficacitatea şi siguranţa pentru
pacienţii care necesită aspirina pentru prevenirea pe termen lung. [108]

In children with Kawasaki disease , aspirin is taken at dosages based on body weight,
initially four times a day for up to two weeks and then at a lower dose once daily for a
further six to eight weeks. [ 109 ] La copiii cu boala Kawasaki , aspirina este luată la doze în
funcţie de greutatea corpului, iniţial, de patru ori pe zi timp de până la două săptămâni şi
apoi la o doză mai mică o dată pe zi timp de încă şase până la opt săptămâni. [109]

[ edit ] Overdose [ edit ] Supradozaj

Main article: Aspirin poisoning Articol principal: Aspirina otrăvire

Aspirin overdose can be acute or chronic. supradozaj Aspirina poate fi acută sau cronică.
In acute poisoning, a single large dose is taken; in chronic poisoning, higher than normal
doses are taken over a period of time. În intoxicaţii acute, o singură doză mare este luate;
în intoxicaţie cronică, doze mai mari decât normal sunt luate pe o perioadă de timp.
Acute overdose has a mortality rate of 2%. Supradozajul acut are o rată a mortalităţii de
2%. Chronic overdose is more commonly lethal with a mortality rate of 25%; chronic
overdose may be especially severe in children. [ 110 ] Toxicity is managed with a number of
potential treatments, including activated charcoal , intravenous dextrose and normal
saline, sodium bicarbonate , and dialysis. [ 111 ] The diagnosis of poisoning usually
involves measurement of plasma salicylate, the active metabolite of aspirin, by automated
spectrophotometric methods. supradozaj cronica este mai frecvent letala cu o rată a
mortalităţii de 25%; supradozajului cronic ar putea fi deosebit de grave la copii. [110]
Toxicitatea este gestionat cu o serie de tratamente potenţial, inclusiv cărbune activat
intravenoasă dextroză, şi ser fiziologic, bicarbonat de sodiu , şi dializă. [111] Diagnostic de
otrăvire, de obicei, implică măsurarea salicilatului plasma, metabolitul activ al aspirinei,
spectrofotometrică prin metode automatizate. Plasma salicylate levels generally range
from 30–100 mg/L after usual therapeutic doses, 50–300 mg/L in patients taking high
doses and 700–1400 mg/L following acute overdose. Plasmă nivelurile de salicilat, în
general, gama de 3-10 mg / L după administrarea de doze terapeutice uzuale, 5-30 mg / L
la pacienţii care iau doze mari şi 700 la 1400 mg / L în urma supradozajului acut.
Salicylate is also produced as a result of exposure to bismuth subsalicylate , methyl
salicylate and sodium salicylate . [ 112 ] [ 113 ] Salicilat este, de asemenea, produs ca urmare a
expunerii la subsalicylate bismut , salicilat de metil şi salicilat de sodiu . [112] [113]

[ edit ] Mechanism of action [ edit ] Mecanism de

acţiune
Main article: Mechanism of action of aspirin Articol principal: Mecanismul de acţiune al
aspirinei

[ edit ] Discovery of the mechanism [ edit ] Discovery a mecanismului

In 1971, British pharmacologist John Robert Vane , then employed by the Royal College
of Surgeons in London, showed that aspirin suppressed the production of prostaglandins
and thromboxanes . [ 114 ] [ 115 ] For this discovery, he was awarded both a Nobel Prize in
Physiology or Medicine in 1982 and a knighthood . În 1971, British farmacolog John
Robert Vane , apoi angajat de Colegiul Regal al Chirurgilor din Londra, a arătat că
aspirina suprimat producţia de prostaglandine şi tromboxani . [114] [115] Pentru această
descoperire, el a fost acordat atât un Premiul Nobel în Fiziologie sau Medicină în 1982 şi
un cavaler .

[ edit ] Suppression of prostaglandins and thromboxanes [ edit ]

reprimarea de prostaglandine şi tromboxani

Aspirin's ability to suppress the production of prostaglandins and thromboxanes is due to

its irreversible inactivation of the cyclooxygenase (PTGS) enzyme. Abilitatea Aspirina a
suprima producerea de prostaglandine şi tromboxani se datorează ireversibil inactivarea
de ciclooxigenază (PTGS) enzimă. Cyclooxygenase is required for prostaglandin and
thromboxane synthesis. Ciclooxigenaza este necesară pentru sinteza de prostaglandine şi
tromboxan. Aspirin acts as an acetylating agent where an acetyl group is covalently
attached to a serine residue in the active site of the PTGS enzyme. Aspirina acţionează ca
un agent de acetilare cazul în care un acetil grup este ataşat covalent la o serina reziduuri
în site-ul activ al enzimei PTGS. This makes aspirin different from other NSAIDs (such
as diclofenac and ibuprofen ), which are reversible inhibitors. Acest lucru face ca aspirina
diferit de alte AINS (cum ar fi diclofenac şi ibuprofen ), care sunt inhibitori reversibile.

Low-dose, long-term aspirin use irreversibly blocks the formation of thromboxane A 2 in

platelets , producing an inhibitory effect on platelet aggregation . Doze mici, pe termen
lung, aspirina utiliza ireversibil blochează formarea de tromboxan A 2 în trombocite , care
produc un efect inhibitor asupra agregării plachetare . This anticoagulant property makes
aspirin useful for reducing the incidence of heart attacks. [ 116 ] 40 mg of aspirin a day is
able to inhibit a large proportion of maximum thromboxane A 2 release provoked acutely,
with the prostaglandin I2 synthesis being little affected; however, higher doses of aspirin
are required to attain further inhibition. [ 117 ] Această proprietate anticoagulant face
aspirină utile pentru reducerea incidenţei de atacuri de cord. [116] 40 mg de aspirina pe zi
este capabil de a inhiba o proporţie mare de tromboxan A maxim Release 2 provocat acut,
cu sinteza de prostaglandine I2 fiind puţin afectate; cu toate acestea, doze mai mari de
aspirina sunt necesare pentru a atinge inhibarea mai mult. [117]

Prostaglandins are local hormones produced in the body and have diverse effects in the
body, including the transmission of pain information to the brain, modulation of the
hypothalamic thermostat, and inflammation. Prostaglandinele sunt locale hormoni
produşi în organism şi au efecte diverse in organism, inclusiv transmiterea de informaţii
durere catre creier, modularea hipotalamici termostatului, şi inflamaţie. Thromboxanes
are responsible for the aggregation of platelets that form blood clots . Tromboxani sunt
responsabile pentru agregarea trombocitelor care formează cheaguri de sânge . Heart
attacks are primarily caused by blood clots, and low doses of aspirin are seen as an
effective medical intervention for acute myocardial infarction . Atacurile cardiace sunt în
principal cauzate de cheaguri de sânge, şi doze mici de aspirina sunt considerate ca fiind
o intervenţie medicală eficientă pentru acut infarct miocardic . An unwanted side-effect
of the effective anti-clotting action of aspirin is that it may cause excessive bleeding. Un
efect secundar nedorit al acţiunii eficiente anti-coagulare a aspirinei este că aceasta poate
provoca sângerare excesivă.

[ edit ] PTGS1 [COX-1] and PTGS2 [COX-2] inhibition [ edit ] PTGS1

[COX-1] şi PTGS2 [COX-2] inhibarea

There are at least two different types of cyclooxygenase: PTGS1 and PTGS2. Există cel
puţin două tipuri diferite de ciclooxigenaza: PTGS1 şi PTGS2. Aspirin irreversibly
inhibits PTGS1 and modifies the enzymatic activity of PTGS2. Aspirina inhiba ireversibil
PTGS1 şi modifică activităţii enzimatice de PTGS2. Normally PTGS2 produces
prostanoids, most of which are pro-inflammatory. În mod normal, PTGS2 produce
prostanoids, dintre care majoritatea sunt pro-inflamatorii. Aspirin-modified PTGS2
produces lipoxins, most of which are anti-inflammatory. Aspirina-PTGS2 modificate
produce lipoxins, dintre care majoritatea sunt anti-inflamatorii. Newer NSAID drugs
called PTGS2 selective inhibitors have been developed that inhibit only PTGS2, with the
intent to reduce the incidence of gastrointestinal side effects. [ 5 ] Noi medicamente AINS
numite inhibitori selectivi PTGS2 au fost dezvoltate care inhibă doar PTGS2, cu intenţia
de a reduce incidenta efectelor secundare gastrointestinale. [5]

However, several of the new PTGS2 selective inhibitors , such as Vioxx , have been
withdrawn recently, after evidence emerged that PTGS2 inhibitors increase the risk of
heart attack. Cu toate acestea, mai multe dintre noi inhibitori selectivi PTGS2 , cum ar fi
Vioxx , au fost retrase recent, după ce au apărut dovezi că inhibitorii PTGS2 creşte riscul
de atac de cord. It is proposed that endothelial cells lining the microvasculature in the
body express PTGS2, and, by selectively inhibiting PTGS2, prostaglandin production
(specifically PGI2; prostacyclin) is downregulated with respect to thromboxane levels, as
PTGS1 in platelets is unaffected. Se propune ca celulele endoteliale captuseala vaselor
mici în organism PTGS2 expres, şi, prin inhibarea PTGS2 selectiv, producţia de
prostaglandine (PGI2 specific; prostacicline) este downregulated cu privire la nivelurile
de tromboxan, cum PTGS1 în trombocite nu este afectată. Thus, the protective anti-
coagulative effect of PGI2 is removed, increasing the risk of thrombus and associated
heart attacks and other circulatory problems. Astfel, anti-coagulare efectul protector al
PGI2 este eliminat, creşte riscul de infarct miocardic trombului şi asociate, precum şi alte
probleme circulatorii. Since platelets have no DNA, they are unable to synthesize new
PTGS once aspirin has irreversibly inhibited the enzyme, an important difference with
reversible inhibitors. Deoarece trombocitele nu au ADN-ul, ei nu sunt capabili de a
sintetiza PTGS noi odată aspirina a inhibat ireversibil enzima, o diferenţă importantă cu
inhibitori reversibili.

[ edit ] Additional mechanisms [ edit ] mecanisme suplimentare

Aspirin has been shown to have at least three additional modes of action. Aspirina a fost
dovedit a avea cel puţin trei moduri suplimentare de acţiune. It uncouples oxidative
phosphorylation in cartilaginous (and hepatic) mitochondria, by diffusing from the inner
membrane space as a proton carrier back into the mitochondrial matrix, where it ionizes
once again to release protons. [ 118 ] In short, aspirin buffers and transports the protons. Se
decuplează fosforilării oxidative în cartilaginos (şi hepatice) mitocondriile, prin difuziune
din spaţiul interior al membranei ca un operator de transport protoni înapoi în matricea
mitocondrială, în cazul în care se ionizează, din nou, pentru a elibera protoni. [118] În,
tampoane aspirina pe termen scurt şi transportă protonii . When high doses of aspirin are
given, aspirin may actually cause fever owing to the heat released from the electron
transport chain, as opposed to the antipyretic action of aspirin seen with lower doses.
Când doze mari de aspirina sunt date, aspirina poate provoca de fapt, febra din cauza
căldura eliberată din lanţul de transport de electroni, spre deosebire de acţiunea antipiretic
de aspirina văzut cu doze mai mici. Additionally, aspirin induces the formation of NO-
radicals in the body, which have been shown in mice to have an independent mechanism
of reducing inflammation. În plus, aspirina induce formarea de radicali NO-in corp, care
s-au prezentat în şoareci a avea un mecanism independent de reducerea inflamaţiei. This
reduced leukocyte adhesion, which is an important step in immune response to infection;
however, there is currently insufficient evidence to show that aspirin helps to fight
infection. [ 119 ] More recent data also suggests that salicylic acid and its derivatives
modulate signaling through NF-κB . [ 120 ] NF-κB is a transcription factor complex that
plays a central role in many biological processes, including inflammation. Acest leucocite
aderenţă redusă, care este un pas important în răspunsul imun la infecţie, însă, în prezent
nu există suficiente dovezi pentru a arăta că aspirina ajută la lupta împotriva infecţiilor.
[119]
Mai multe date recente sugerează, de asemenea, că acidul salicilic şi derivaţii săi
moduleaza semnalizare prin NF -κB . [120] NF-κB este un factor de transcripţie complex
care joacă un rol central in multe procese biologice, inclusiv inflamaţie.

[ edit ] Effects upon Hypothalamic-Pituitary-Adrenal Activity [ edit ]

Efecte asupra-hipofizo-corticosuprarenalian Activitate Hypothalamic

Aspirin reduces the effects of vasopressin [ 121 ] and increases those of naloxone [ 122 ] upon
the secretion of ACTH and cortisol by the hypothalamic-pituitary-adrenal axis . Aspirina
reduce efectele de vasopresină [121] şi creşterile cele de naloxonă [122] asupra secretiei de
ACTH si cortizol de -hipofizo-suprarenale axa hipotalamo . It has been suggested that
this occurs through an interaction with endogenous prostaglandins and their role in
regulating the HPA axis. [ 121 ] Acesta a fost sugerat că acest lucru are loc printr-o
interacţiune cu prostaglandine endogene şi rolul lor în reglarea axei HPA. [121]

[ edit ] Pharmacokinetics [ edit ] Farmacocinetică

Salicylic acid is a weak acid, and very little of it is ionized in the stomach after oral
administration. Acidul salicilic este un acid slab, şi foarte puţin din ea este ionizat în
stomac după administrarea orală. Acetylsalicylic acid is poorly soluble in the acidic
conditions of the stomach, which can delay absorption of high doses for 8 to 24 hours.
Acidul acetilsalicilic este slab solubil în acid condiţiile de stomac, care poate întârzia
absorbţia de doze mari de 8-24 ore. In addition to the increased pH of the small intestine ,
aspirin is rapidly absorbed there owing to the increased surface area, which in turn allows
more of the salicylate to dissolve. În plus faţă de pH-ul crescut de intestinul subtire ,
aspirina este rapid absorbit acolo din cauza la suprafaţă a crescut, care la rândul său,
permite mai mult de salicilat pentru a dizolva. Owing to the issue of solubility, however,
aspirin is absorbed much more slowly during overdose, and plasma concentrations can
continue to rise for up to 24 hours after ingestion. [ 123 ] [ 124 ] [ 125 ] Având în vedere
problema de solubilitate, cu toate acestea, aspirina este absorbit mult mai lent în timpul
supradozaj, şi plasmă concentraţii poate continua să crească până la 24 de ore după
ingestie. [123] [124] [125]

About 50–80% of salicylate in the blood is bound by protein while the rest remains in the
active, ionized state; protein binding is concentration-dependent. Aproximativ 50-80% de
salicilat in sange este legat de proteine în timp ce restul rămâne în, ionizat stare activă;
legarea de proteine este dependentă de concentraţie. Saturation of binding sites leads to
more free salicylate and increased toxicity. Saturaţia de locurile de legare duce la salicilat
mai liberă şi creşterea toxicităţii. The volume of distribution is 0.1–0.2 l/kg. Volumul de
distribuţie este de 0.1-0.2 l / kg. Acidosis increases the volume of distribution because of
enhancement of tissue penetration of salicylates. [ 125 ] Acidoza creşte volumul de
distribuţie din cauza accesoriu de penetrare în ţesuturi de salicilaţi. [125]
As much as 80% of therapeutic doses of salicylic acid is metabolized in the liver . Fel de
mult ca 80% din dozele terapeutice de acid salicilic este metabolizat în ficat .
Conjugation with glycine forms salicyluric acid and with glucuronic acid forms salicyl
acyl and phenolic glucuronide. Conjugare cu glicină forme de acid salicyluric şi cu acid
glucuronic forme acil şi fenolici glucuronoconjugat salicilică. These metabolic pathways
have only a limited capacity. Aceste căi metabolice au doar o capacitate limitată. Small
amounts of salicylic acid are also hydroxylated to gentisic acid . Cantităţi mici de acid
salicilic sunt, de asemenea, hidroxilaţi la acid gentisic . With large salicylate doses, the
kinetics switch from first order to zero order, as metabolic pathways become saturated
and renal excretion becomes increasingly important. [ 125 ] Cu doze mari de salicilat,
trecerea de la cinetica de ordinul întâi la zero ordine, ca căi metabolice a deveni saturat şi
renală excreţie devine tot mai importantă. [125]

Salicylates are excreted mainly by the kidneys as salicyluric acid (75%), free salicylic
acid (10%), salicylic phenol (10%) and acyl (5%) glucuronides, and gentisic acid (< 1%).
Salicilaţi sunt excretaţi în principal prin rinichi ca acid salicyluric (75%), acid salicilic
liber (10%), fenol salicilic (10%) şi acil (5%) glucuronoconjugaţi, şi acid gentisic (<1%).
When small doses (less than 250 mg in an adult) are ingested, all pathways proceed by
first-order kinetics, with an elimination half-life of about 2 to 4.5 hours. [ 126 ] [ 127 ] When
higher doses of salicylate are ingested (more than 4 g), the half-life becomes much longer
(15–30 hours) [ 128 ] because the biotransformation pathways concerned with the formation
of salicyluric acid and salicyl phenolic glucuronide become saturated. [ 129 ] Renal
excretion of salicylic acid becomes increasingly important as the metabolic pathways
become saturated, because it is extremely sensitive to changes in urinary pH. Când doze
mici (mai puţin de 250 mg la un adult) sunt ingerate, toate căile de procedaţi de cinetica
de ordinul întâi, cu un timp de înjumătăţire de aproximativ 2-4.5 ore. [126] [127] Atunci când
doze mai mari de salicilat sunt ingerate (mai mult de 4 g), semi-viaţa devine mult mai
mare (15-30 ore) [128] , deoarece biotransformarea căile în cauză, cu formarea de acid
salicyluric şi fenolici glucuronid salicilică a deveni saturat. [129] Excreţia renală a acidului
salicilic devine ce în ce mai importantă ca şi căi metabolice deveni saturate, deoarece este
extrem de sensibilă la schimbările din urinar pH-ului. There is a 10 to 20 fold increase in
renal clearance when urine pH is increased from 5 to 8. Există o creştere de 10 la de 20
ori în clearance-ul renal atunci când pH-ul urinar este crescut de 5-8. The use of urinary
alkalinization exploits this particular aspect of salicylate elimination. [ 130 ] Utilizarea
exploateaza alcalinizarea urinei acest aspect special de eliminare salicilat. [130]

[ edit ] Interactions [ edit ] Interacţiuni

Aspirin is known to interact with other drugs. Aspirina este cunoscută pentru a
interacţiona cu alte medicamente. For example, acetazolamide and ammonium chloride
have been known to enhance the intoxicating effect of salicyclates, and alcohol also
increases the gastrointestinal bleeding associated with these types of drugs. [ 81 ] [ 82 ]
Aspirin is known to displace a number of drugs from protein binding sites in the blood,
including the anti-diabetic drugs tolbutamide and chlorpropamide , the
immunosuppressant methotrexate , phenytoin , probenecid , valproic acid (as well as
interfering with beta oxidation , an important part of valproate metabolism) and any
nonsteroidal anti-inflammatory drug . De exemplu, acetazolamidă şi clorura de amoniu
au fost cunoscute pentru a spori efectul de salicyclates ameţitoare, şi alcool creşte, de
asemenea, hemoragii gastro-intestinale asociate cu aceste tipuri de medicamente. [81] [82]
Aspirina este cunoscută pentru a deplasa o serie de medicamente de la legare de proteine
site-uri din sânge, inclusiv medicamente anti-diabetice tolbutamida şi clorpropamida ,
imunosupresoare metotrexat , fenitoina , probenecidul , acidul valproic (precum şi
interferează cu oxidarea beta , o parte importantă a metabolismului valproat), precum şi
orice anti-inflamator de droguri nesteroidiene . Corticosteroids may also reduce the
concentration of aspirin. Ibuprofen can negate the antiplatelet effect of aspirin that is used
for cardioprotection and stroke prevention. [ 131 ] The pharmacological activity of
spironolactone may be reduced by taking aspirin, and aspirin is known to compete with
Penicillin G for renal tubular secretion. [ 132 ] Aspirin may also inhibit the absorption of
vitamin C . [ 133 ] [ 134 ] [ 135 ] Corticosteroizii pot reduce, de asemenea, concentraţia de
aspirina. Ibuprofen poate anula efectul antiplachetar al aspirinei, care este folosit pentru
cardioprotectiei şi prevenirea accidentului vascular cerebral. [131] activităţii farmacologice
a spironolactona poate fi redus prin luarea de aspirină, şi aspirina este cunoscut pentru a
concura cu Penicilina G pentru secreţia tubulară renală. [132] Aspirina poate inhiba, de
asemenea, absorbţia de vitamina C . [133] [134] [135]

[ edit ] Veterinary uses [ edit ] foloseşte veterinar

Aspirin has been used to treat pain and arthritis in veterinary medicine, primarily in
dogs , although it is often not recommended for this purpose, as there are newer
medications available with fewer side effects in these animals. Aspirina a fost folosit
pentru a trata durerea şi artrita în medicina veterinară, în primul rând în câini , deşi nu
este adesea recomandat pentru acest scop, deoarece nu sunt disponibile medicamente mai
noi, cu mai putine efecte secundare în aceste animale. Dogs, for example, are particularly
susceptible to the gastrointestinal side effects associated with salicylates. [ 136 ] Horses
have also been given aspirin for pain relief, although it is not commonly used owing to its
relatively short-lived analgesic effects. Câinii, de exemplu, sunt deosebit de sensibile la
efectele secundare gastro-intestinale asociate cu salicilati. [136] Caii au fost, de asemenea
dat aspirină pentru ameliorarea durerii, deşi nu este frecvent utilizat datorită sale de scurtă
durată, efecte analgezice relativ. Horses are also fairly sensitive to the gastrointestinal
side effects. Caii sunt, de asemenea, destul de sensibile la efectele secundare gastro-
intestinale. Nevertheless, it has shown promise in its use as an anticoagulant , mostly in
cases of laminitis . [ 137 ] Aspirin should only be used in animals under the direct
supervision of a veterinarian . Cu toate acestea, ea a demonstrat promisiunea în utilizarea
acesteia ca un anticoagulant , mai ales în cazuri de laminitei . [137] Aspirina ar trebui să fie
utilizat doar la animalele sub supravegherea directă a unui medic veterinar . Aspirin
should never be given to cats because they lack the ability to form glucuronide
conjugates, which makes it more likely that aspirin will be toxic. Aspirina nu ar trebui să
fie acordată la pisici , deoarece nu au capacitatea de a forma glucuronid conjugaţi, ceea
ce face mult mai probabil ca aspirina va fi toxice. Toxicity may be reduced by
administering dosages at longer intervals. [ 138 ] Toxicitate poate fi redus prin administrarea
de doze la intervale mai lungi. [138]
[ edit ] Chemistry [ edit ] Chimie
Aspirin is an acetyl derivative of salicylic acid that is a white, crystalline, weakly acidic
substance, with a melting point of 135 °C (275 °F). Aspirina este un acetil derivat de acid
salicilic, care este un alb,, slab acide substanţă cristalină, cu un punct de topire de 135 ° C
(275 ° F). Acetylsalicylic acid decomposes rapidly in solutions of ammonium acetate or
of the acetates , carbonates , citrates or hydroxides of the alkali metals . Acidul
acetilsalicilic se descompune rapid în soluţii de acetat de amoniu sau de acetati ,
carbonaţi , Citraţi sau hidroxizi de metale alcaline . Acetylsalicylic acid is stable in dry
air, but gradually hydrolyses in contact with moisture to acetic and salicylic acids .
Acidul acetilsalicilic este stabil în aer uscat, dar treptat hidrolizează în contact cu
umezeala la acetic salicilic şi acizi . In solution with alkalis, the hydrolysis proceeds
rapidly and the clear solutions formed may consist entirely of acetate and salicylate. [ 139 ]
În soluţie cu alcalii, veniturile hidroliza rapid şi soluţii clare format poate consta in
intregime din acetat şi salicilat. [139]

[ edit ] Synthesis [ edit ] Sinteza

The synthesis of aspirin is classified as an esterification reaction. Salicylic acid is treated

with acetic anhydride , an acid derivative, causing a chemical reaction that turns salicylic
acid's hydroxyl group into an acetyl group, (R-OH → R-OCOCH3). Sinteza de aspirina
este clasificat ca un esterificare reacţie. Acidul salicilic este tratată cu anhidridă acetică ,
un derivat al acidului, provocând o reacţie chimică care se transformă acidul salicilic lui
hidroxil într-un grup acetil grup, (R-OH → R-OCOCH3). This process yields aspirin and
acetic acid , which is considered a byproduct of this reaction. Acest proces aspirina
randamentele şi acid acetic , care este considerat un produs secundar al acestei reacţii.
Small amounts of sulfuric acid (and occasionally phosphoric acid ) are almost always
used as a catalyst . Cantităţi mici de acid sulfuric (şi, ocazional, acid fosforic ) sunt
aproape întotdeauna folosit ca un catalizator . This method is commonly employed in
undergraduate teaching labs. [ 140 ] Această metodă este frecvent utilizate în laboratoare
didactice universitare. [140]

Formulations containing high concentrations of aspirin often smell like vinegar . [ 141 ]
This is because aspirin can decompose through hydrolysis in moist conditions, yielding
salicylic acid and acetic acid . [ 142 ] Formulări care conţin concentraţii mari de aspirina
adesea miros ca oţet . [141] Acest lucru se datorează faptului că aspirina poate descompune
prin hidroliză în condiţii umede, obţinându acid salicilic şi acid acetic . [142]
The acid dissociation constant ( pK a ) for acetylsalicylic acid is 3.5 at 25 °C (77 °F). [ 143 ]
Constanta de disociere acid ( pK a ) pentru acidul acetilsalicilic este de 3,5 la 25 ° C (77 °
F). [143]

[ edit ] Polymorphism [ edit ] Polimorfismul

Polymorphism , or the ability of a substance to form more than one crystal structure , is
important in the development of pharmaceutical ingredients. Polimorfism , sau
capacitatea unei substanţe pentru a forma mai mult de o structura de cristal , este
important în dezvoltarea de ingrediente farmaceutice. Many drugs are receiving
regulatory approval for only a single crystal form or polymorph. Multe medicamente sunt
primesc aprobarea de reglementare pentru doar o formă de cristal singur sau polimorf.
For a long time, only one crystal structure for aspirin was known, although there had
been indications that aspirin might have a second crystalline form since the 1960s. Pentru
o lungă perioadă de timp, o singură structură de cristal pentru aspirina a fost cunoscut,
deşi au existat indicii că aspirina ar putea avea un al doilea formular cristalină încă din
anii 1960. The elusive second polymorph was first discovered by Vishweshwar and
coworkers in 2005, [ 144 ] and fine structural details were given by Bond et al. [ 145 ] A new
crystal type was found after attempted co-crystallization of aspirin and levetiracetam
from hot acetonitrile . Cea de a doua polimorfe evaziv a fost descoperit de Vishweshwar
şi colegi în 2005, [144] şi structurale detalii fine au fost date de către Bond et al. [145] Un nou
tip de cristal a fost găsit după încercat co-cristalizarea de aspirina si levetiracetamului la
cald acetonitril . The form II is only stable at 100 K and reverts back to form I at ambient
temperature. Formularul II este stabilă numai la 100 K şi revine la formularul I la
temperatura ambiantă. In the (unambiguous) form I, two salicylic molecules form
centrosymmetric dimers through the acetyl groups with the (acidic) methyl proton to
carbonyl hydrogen bonds , and in the newly claimed form II, each salicylic molecule
forms the same hydrogen bonds with two neighboring molecules instead of one. În
(lipsite de ambiguitate) formularul I, două molecule salicilic formă centrosymmetric
dimerii prin intermediul acetil grupuri cu (acide) de metil de protoni la carbonil legaturi
de hidrogen , şi a susţinut în formă recent II, fiecare moleculă salicilic face pe bază de
hidrogen obligaţiuni aceeaşi cu două molecule vecine în loc de una. With respect to the
hydrogen bonds formed by the carboxylic acid groups both polymorphs form identical
dimer structures. Cu privire la legaturile de hidrogen formate de acid carboxilic ambele
grupuri polimorfilor formă dimerului structuri identice.

[ edit ] Compendial status [ edit ] statutul Compendial

 United States Pharmacopeia [ 146 ] [ clarification needed ] Statele Unite ale Americii
Farmacopeea [146] [ clarificare necesară ]
 British Pharmacopoeia [ 147 ] Farmacopeea britanic [147]

[ edit ] See also [ edit ] A se vedea, de asemenea,

Pharmacy and Pharmacology portal Farmacie şi Farmacologie portal
  Aspergum Aspergum
 blood platelets trombocite din sânge
 copper aspirinate cupru aspirinate
 nonsteroidal anti-inflammatory drug nonsteroidal anti-inflamator de droguri
 history of aspirin istoria de aspirină
 salicylic acid acid salicilic
 thrombocytopenic purpura purpura trombocitopenică
 ibuprofen ibuprofen
 paracetamol (acetaminophen) paracetamol (acetaminofen)
 naproxen Naproxen
 Choline Magnesium Trisalicylate (Trilisate) Colină Trisalicylate de magneziu
(Trilisate)

[ edit ] Notes and references [ edit ] Note şi referinţe