BUKU RPS

(TABLET)

SLIDE KE- 910 (HAL-889)

Tablets may be defined as solid pharmaceutical dosage forms containing drug substances with or
without suitable diluents and have been traditionally prepared by either compression, or molding
methods. Recently, punching of laminated sheets, electronic deposition methods, and three-
dimensional printing methods have been used to make tablets. Tablets have been in widespread
use since the latter part of the 19th century, and their popularity continues. The term compressed
tablet is believed to have been used first by John Wyeth and Brother of Philadelphia. During this
same period, molded tablets were introduced to be used as hypodermic tablets for the
extemporaneous preparation of solutions for injection. Tablets remain popular as a dosage form
because of the advantages afforded both to the manufacturer (eg, simplicity and economy of
preparation, stability, and convenience in packaging, shipping, and dispensing) and the patient
(eg, accuracy of dosage, compactness, portability, blandness of taste, and ease of administration).
Although the basic mechanical approach for most tablet manufacture has remained the same,
tablet technology has undergone great improvement and experimentation. Efforts are being made
continually to understand more clearly the physical characteristics of powder compaction and the
factors affecting the availability of the drug substance from the dosage form after oral
administration. Tableting equipment continues to improve in both production speed and the
uniformity of tablets compressed. Recent advances in tablet technology have been reviewed.

Tablet dapat didefinisikan sebagai bentuk sediaan farmasi padat yang mengandung zat obat
dengan atau tanpa pengencer yang sesuai dan telah dibuat secara tradisional dengan metode
kompresi atau pencetakan. Baru-baru ini, meninju lembaran laminasi, metode deposisi
elektronik, dan metode pencetakan tiga dimensi telah digunakan untuk membuat tablet. Tablet
telah digunakan secara luas sejak bagian akhir abad ke-19, dan popularitasnya terus berlanjut.
Istilah tablet terkompresi diyakini telah digunakan pertama kali oleh John Wyeth dan Brother of
Philadelphia. Selama periode yang sama ini, tablet cetakan diperkenalkan untuk digunakan
sebagai tablet hipodermik untuk preparasi larutan injeksi sesaat. Tablet tetap populer sebagai
bentuk sediaan karena keuntungan yang diberikan baik kepada produsen (misalnya,
kesederhanaan dan ekonomi persiapan, stabilitas, dan kenyamanan dalam pengemasan,
pengiriman, dan pengeluaran) dan pasien (misalnya, ketepatan dosis, kekompakan). , portabilitas,
rasa hambar, dan kemudahan administrasi). Meskipun pendekatan mekanis dasar untuk sebagian
besar pembuatan tablet tetap sama, teknologi tablet telah mengalami peningkatan dan
eksperimen yang luar biasa. Upaya terus dilakukan untuk memahami lebih jelas karakteristik
fisik dari pemadatan bubuk dan faktor-faktor yang mempengaruhi ketersediaan zat obat dari
bentuk sediaan setelah pemberian oral. Peralatan pembuatan tablet terus meningkat baik dalam
kecepatan produksi maupun keseragaman tablet yang dikompres. Kemajuan terbaru dalam
teknologi tablet telah ditinjau.

Although tablets frequently are discoid in shape, they also may be round, oval, oblong,
cylindrical, or triangular. Other geometric shapes, such as diamonds and pentagons, and
hexagons have also been used. They may differ greatly in size and weight depending on the
amount of drug substance present and the intended method of administration. Most commercial
tablets can be divided into two general classes by whether they are made by compression or
molding. Compressed tablets usually are prepared by large-scale production methods, while
molded tablets generally involve small-scale operations. The various tablet types and
abbreviations used in referring to them are listed below.

Meskipun tablet sering berbentuk diskoid, tablet juga dapat berbentuk bulat, lonjong, lonjong,
silindris, atau segitiga. Bentuk geometris lainnya, seperti berlian dan segi lima, dan segi enam
juga telah digunakan. Mereka mungkin sangat berbeda dalam ukuran dan berat tergantung pada
jumlah zat obat yang ada dan metode pemberian yang cenderung. Sebagian besar tablet
komersial dapat dibagi menjadi dua kelas umum berdasarkan apakah tablet tersebut dibuat
dengan cara dikompresi atau dicetak. Tablet terkompresi biasanya disiapkan dengan metode
produksi skala besar, sedangkan tablet cetakan umumnya melibatkan operasi skala kecil.
Berbagai jenis tablet dan singkatan yang digunakan untuk merujuknya tercantum di bawah ini.

COMPRESSED TABLETS (CT)—These tablets are formed by compression and in their

simplest form, contain no special coating. They are made from powdered, crystalline, or granular
materials, alone or in combination with binders, disintegrants, controlled-release polymers,
lubricants, diluents, and in many cases colorants. The vast majority of tablets commercialized
today are compressed tablets, either in an uncoated or coated state.

TABLET TERKOMPRESI (CT)—Tablet ini dibentuk dengan cara dikompresi dan dalam
bentuknya yang paling sederhana, tidak mengandung lapisan khusus. Mereka dibuat dari bahan
bubuk, kristal, atau butiran, sendiri atau dalam kombinasi dengan pengikat, penghancur, polimer
lepas-terkontrol, pelumas, pengencer, dan dalam banyak kasus pewarna. Sebagian besar tablet
yang dikomersialkan saat ini adalah tablet terkompresi, baik dalam keadaan tidak dilapisi atau
dilapisi.

Sugar-Coated Tablets (SCT)—These are compressed tablets surrounded by a sugar coating.

Such coatings may be colored and are beneficial in covering up drug substances possessing
objectionable tastes or odors and in protecting materials sensitive to oxidation. These coatings
were once quite common, and generally lost commercial appeal due to the high cost of process
validation. Recently, they have made a comeback due to patient popularity and technical
advances.
Sugar-Coated Tablets (SCT)—Ini adalah tablet terkompresi yang dikelilingi oleh lapisan gula.
Pelapis tersebut dapat diwarnai dan bermanfaat dalam menutupi zat obat yang memiliki rasa atau
bau yang tidak menyenangkan dan dalam melindungi bahan yang peka terhadap oksidasi.
Pelapisan ini dulunya cukup umum, dan umumnya kehilangan daya tarik komersial karena
tingginya biaya validasi proses. Baru-baru ini, mereka telah kembali karena popularitas pasien
dan kemajuan teknis.

Film-Coated Tablets (FCT)—These are compressed tablets that are covered with a thin layer or
film of a water-soluble material. A number of polymeric substances with film-forming properties
may be used. Film coating imparts the same general characteristics as sugar coating,

Film-Coated Tablets (FCT)—Ini adalah tablet terkompresi yang ditutupi dengan lapisan tipis
atau film dari bahan yang larut dalam air. Sejumlah zat polimer dengan sifat pembentuk film
dapat digunakan. Lapisan film memberikan karakteristik umum yang sama seperti lapisan gula,

SLIDE KE- 911 (HAL-890)

with the added advantage of a greatly reduced time period required for the coating operation.
Advances in material science and polymer chemistry has made these coatings the first-choice of
formulators.

dengan keuntungan tambahan dari periode waktu yang sangat berkurang yang diperlukan untuk
operasi pelapisan. Kemajuan dalam ilmu material dan kimia polimer telah menjadikan pelapis ini
sebagai formulator pilihan pertama.

Enteric-Coated Tablets (ECT)—These are compressed tablets coated with substances that
resist solution in gastric fluid but disintegrate in the intestine. Enteric coatings can be used for
tablets containing drug substances that are inactivated or destroyed in the stomach, for those that
irritate the mucosa, or as a means of delayed release of the medication.

Tablet salut enterik (ECT)—Ini adalah tablet terkompresi

dilapisi dengan zat yang menahan larutan dalam cairan lambung tetapi terpisah di usus. Pelapis
enterik dapat digunakan untuk tablet yang mengandung zat obat yang tidak aktif atau
dihancurkan di lambung, untuk mereka yang mengiritasi mukosa, atau sebagai sarana pelepasan
tertunda dari
pengobatan.

Multiple Compressed Tablets (MCT)—These are compressed tablets made by more than one
compression cycle. This process is best used when separation of active ingredients is needed for
stability purposes, or if the mixing process is inadequate to guarantee uniform distribution of two
or more active ingredients.
 Layered Tablets—Such tablets are prepared by compressing additional tablet granulation on a
previously compressed granulation. The operation may be repeated to produce multilayered
tablets of two or three, or more layers. Special tablet presses are required to make layered tablets
such as the Versa press (Stokes/Pennwalt).
Press-Coated Tablets—Such tablets, also referred to as dry-coated, are prepared by feeding
previously compressed tablets into a special tableting machine and compressing another
granulation layer around the preformed tablets. They have all the advantages of compressed
tablets (ie, slotting, monogramming, speed of disintegration) while retaining the attributes of
sugar-coated tablets in masking the taste of the drug substance in the core tablets. An example of
a press-coated tablet press is the Manesty Drycota. Press-coated tablets also can be used to
separate incompatible drug substances; in addition, they can provide a means of giving an enteric
coating to the core tablets. Both types of multiple-compressed tablets have been used widely in
the design of prolonged-action dosage forms

Beberapa Tablet Terkompresi (MCT)—Ini terkompresi tablet yang dibuat dengan lebih dari
satu siklus kompresi. Proses ini adalah yang terbaik digunakan ketika pemisahan bahan aktif
diperlukan untuk tujuan stabilitas, atau jika proses pencampuran tidak memadai untuk menjamin
distribusi yang seragam dari dua atau lebih bahan aktif.
Tablet Berlapis—Tablet tersebut dibuat dengan mengompresi granulasi tablet tambahan pada
granulasi terkompresi sebelumnya. NSoperasi dapat diulang untuk menghasilkan tablet berlapis
dua atau tiga, atau lebih lapisan. Pengepres tablet khusus diperlukan untuk membuat tablet lay ed
seperti pers Versa (Stokes/Pennwalt).
Tablet Bersalut Tekan—Tablet tersebut, juga disebut sebagai tablet salut kering, disiapkan
dengan memasukkan tablet yang sebelumnya dikompresi ke dalam wadah khusus mesin tablet
dan mengompresi lapisan granulasi lain di sekitarnya tablet yang telah dibuat sebelumnya.
Mereka memiliki semua keuntungan dari kompresi tablet (yaitu, slotting, monogram, kecepatan
disintegrasi) sambil mempertahankan atribut tablet salut gula dalam menutupi rasa zat obat
dalam tablet inti. Contoh tablet berlapis tekan pers adalah Manesty Drycota. Tablet berlapis press
juga dapat digunakan untuk: memisahkan zat obat yang tidak cocok; selain itu, mereka dapat
memberikan cara memberikan lapisan enterik ke tablet inti. Kedua jenis tablet multi-kompresi
telah digunakan secara luas dalam desain bentuk sediaan aksi lama

Controlled-Release Tablets (CRT)—Compressed tablets can be formulated to release the drug

slowly over a prolonged period of time. Hence, these dosage forms have been referred to as
prolonged-release or sustained-release dosage forms as well. These tablets (as well as capsule
versions) can be categorized into three types: (1) those that respond to some physiological
condition to release the drug, such as enteric coatings; (2) those that release the drug in a
relatively steady, controlled manner; and (3) those that combine combinations of mechanisms to
release pulses of drug, such as repeat-action tablets. The performance of these systems is
described in more detail in Chapter 47. Other names for these types of tablets can be: Extended
Release, Sustained Release, Prolonged Release, Delayed Release, and in the case of pulsatile
tablets, Repeat Action, Pulsatile Release or Pulse Release.

Tablet Pelepas Terkendali (CRT)—Tablet terkompresi dapat diformulasikan untuk

melepaskan obat secara perlahan selama periode waktu yang lama Oleh karena itu, bentuk
sediaan ini disebut sebagai pelepasan berkepanjangan atau bentuk sediaan lepas lambat juga.
Tablet ini (serta kapsul
versi) dapat dikategorikan menjadi tiga jenis:
(1) yang merespons beberapa kondisi fisiologis untuk melepaskan obat, seperti lapisan enterik;
(2) mereka yang melepaskan obat dalam waktu yang relatif stabil dan terkendali tata krama; dan
(3) yang menggabungkan kombinasi mekanisme untuk melepaskan pulsa obat, seperti tablet aksi
berulang. kinerja dari sistem ini dijelaskan secara lebih rinci dalam Bab 47. Nama lain
untuk jenis tablet ini bisa berupa : Extended Release, Sustained Release,
Pelepasan Berkepanjangan, Pelepasan Tertunda, dan dalam kasus tablet berdenyut,
Ulangi Aksi, Rilis Pulsatile atau Rilis Pulsa.

Tablets for Solution (CTS)—Compressed tablets to be used for preparing solutions or

imparting given characteristics to solutions must be labeled to indicate that they are not to be
swallowed. Examples of these tablets are Halazone Tablets for Solution and Potassium
Permanganate Tablets for Solution.

Tablets for Solution (CTS)—Tablet terkompresi yang digunakan untuk: menyiapkan solusi atau
memberikan karakteristik yang diberikan pada solusi harus diberi label untuk menunjukkan
bahwa mereka tidak boleh ditelan.
Contoh daritablet ini adalah Tablet Halazone untuk Solusi dan Tablet Kalium Per manganat
untuk Solusi.

Effervescent Tablets—In addition to the drug substance, these contain sodium bicarbonate and
an
the presence of water, these additives react, liberating carbon dioxide that acts as a distintegrator
and produces effervescence. Except for small quantities of lubricants present, effervescent tablets
are soluble.

Tablet Effervescent—Selain zat obat, ini mengandung natrium bikarbonat dan kehadiran air,
aditif ini bereaksi, membebaskan karbon dioksida yang bertindak sebagai distintegrator dan
menghasilkan buih. Kecuali untuk sejumlah kecil pelumas yang ada, tablet effervescent dapat
larut.

Compressed Suppositories or Inserts—Occasionally, vaginal suppositories, such as

Metronidazole tablets, are prepared by compression. Tablets for this use usually contain lactose
as the diluent. In this case, as well as for any tablet intended for administration other than by
swallowing, the label must indicate the manner in which it is to be used.

Supositoria atau Sisipan Terkompresi—Kadang-kadang, vagina supositoria, seperti tablet

Metronidazol, dibuat dengan kompresi. Tablet untuk penggunaan ini biasanya mengandung
laktosa sebagai pengencer. Di dalam kasing, serta untuk setiap tablet yang dimaksudkan untuk
pemberian selain dengan menelan, label harus menunjukkan cara penggunaannya.

Buccal and Sublingual Tablets—These are small, flat, oval tablets. Tablets intended for buccal
(the space between the lip and gum in the mouth) administration by inserting into the buccal
pouch may dissolve or erode slowly; therefore, they are formulated and compressed with
sufficient pressure to give a hard tablet. Progesterone tablets may be administered in this way.
Some newer approaches have employed materials that act as bioadhesives to increase absorption
of the drug.
Some other approaches use tablets that melt at body temperatures. The matrix of the tablet is
solidified while the drug is in solution. After melting, the drug is automatically in solution and
available for absorption, thus eliminating dissolution as a rate-limiting step in the absorption of
poorly soluble compounds. Sublingual tablets, such as those containing nitroglycerin,
isoproterenol hydrochloride, or erythrityl tetranitrate, are placed under the tongue. Sublingual
tablets dissolve rapidly, and the drug substances are absorbed readily by this form of
administration

Tablet Bukal dan Sublingual—Ini adalah tablet kecil, datar, oval. Tablet yang ditujukan untuk
pemberian bukal (ruang antara bibir dan gusi dalam mulut) dengan cara dimasukkan ke dalam
kantong bukal dapat larut atau terkikis secara perlahan; oleh karena itu, mereka diformulasikan
dan dikompresi dengan tekanan yang cukup untuk menghasilkan tablet yang keras. Tablet
progesteron dapat diberikan dengan cara ini. Beberapa pendekatan baru telah menggunakan
bahan yang bertindak sebagai bioadhesives untuk meningkatkan penyerapan obat.
Beberapa pendekatan lain menggunakan tablet yang meleleh pada suhu tubuh. Matriks tablet
dipadatkan saat obat dalam larutan. Setelah mencair, obat secara otomatis dalam larutan dan
tersedia untuk penyerapan, sehingga menghilangkan pembubaran sebagai langkah pembatas laju
dalam penyerapan senyawa yang sukar larut. Tablet sublingual, seperti yang mengandung
nitrogliserin, isoproterenol hidroklorida, atau eritritil tetranitrat, diletakkan di bawah lidah.
Tablet sublingual larut dengan cepat, dan zat obat mudah diserap oleh bentuk pemberian ini

MOLDED TABLETS OR TABLET TRITURATES (TT)—Tablet triturates usually are made

from moist material, using a triturate mold that gives them the shape of cut sections of a cylinder.
Such tablets must be completely and rapidly soluble. The problem arising from compression of
these tablets is the failure to find a lubricant that is completely water-soluble.
TABLET CETAKAN ATAU TABLET TRITURATES (TT)—Tablet triturate biasanya
dibuat dari bahan yang lembab, menggunakan cetakan triturate yang memberi mereka bentuk
potongan silinder. Tablet semacam itu harus larut sempurna dan cepat. Masalah yang timbul dari
kompresi tablet ini adalah kegagalan untuk menemukan pelumas yang lengkap larut dalam air.

Dispensing Tablets (DT)—These tablets provide a convenient quantity of potent drug that can
be incorporated readily into powders and liquids, thus circumventing the necessity to weigh
small quantities. These tablets are supplied primarily as a convenience for extemporaneous
compounding and should never be dispensed as a dosage form.

Dispensing Tablets (DT)—Tablet ini memberikan kemudahan jumlah obat kuat yang dapat
dengan mudah dimasukkan ke dalam bubuk dan cairan, sehingga menghindari kebutuhan untuk
menimbang jumlah kecil. Tablet-tablet ini diberikan terutama sebagai kemudahan untuk
peracikan ekstemporan dan tidak boleh dibagikan sebagai bentuk sediaan.

Hypodermic Tablets (HT)—Hypodermic tablets are soft, readily soluble tablets and originally
were used for the preparation of solutions to be injected. Since stable parenteral solutions are
now available for most drug substances, there is no justification for the use of hypodermic tablets
for injection. Their use in this manner should be discouraged, since the resulting solutions are not
sterile. Large quantities of these tablets continue to be made, but for oral administration. No
hypodermic tablets ever have been recognized by the official compendia.

Tablet Hipodermik (HT)—Tablet hipodermik lembut, mudah tablet larut dan awalnya
digunakan untuk pembuatan larutan untuk disuntik. Karena solusi parenteral yang stabil sekarang
tersedia untuk sebagian besar zat obat, tidak ada pembenaran untuk penggunaan hipodermik
tablet untuk injeksi. Penggunaannya dengan cara ini harus dihindari, karena larutan yang
dihasilkan tidak steril. Jumlah besar ini tablet terus dibuat, tetapi untuk pemberian oral. Tanpa
hipodermik tablet pernah diakui oleh compendia resmi.

Compressed Tablets (CT)

For medicinal substances, with or without diluents, to be made into solid dosage forms with
pressure, using available equipment, it is necessary that the material, either in crystalline or
powdered form, possess a number of physical characteristics. These characteristics include the
ability to flow freely, cohesiveness, and lubrication. The ingredients such as disintegrants
designed to break the tablet up in gastrointestinal (GI) fluids and controlled-release polymers
designed to slow drug release ideally should possess these characteristics or not interfere with the
desirable performance traits of the other excipients. Since most materials have none or only some
of these properties, methods of tablet formulation and preparation have been developed to impart
these desirable characteristics to the material that is to be compressed into tablets.
 Tablet Terkompresi (CT)
Untuk bahan obat, dengan atau tanpa pengencer, untuk dibuat menjadi bentuk sediaan padat
dengan tekanan, dengan menggunakan peralatan yang tersedia, perlu bahan, baik dalam bentuk
kristal atau bentuk bubuk, memiliki sejumlah karakteristik fisik. Karakteristik tersebut meliputi
kemampuan mengalir dengan bebas, kekompakan, dan pelumasan. Bahan-bahan seperti hibah
disinte yang dirancang untuk memecah tablet di saluran cerna (GI) cairan dan polimer pelepasan
terkontrol yang dirancang untuk memperlambat pelepasan obat idealnya harus memiliki
karakteristik ini atau tidak mengganggu sifat kinerja yang diinginkan dari eksipien lainnya.
Karena sebagian besar bahan tidak memilikinya atau hanya beberapa di antaranya sifat, metode
formulasi dan persiapan tablet telah dikembangkan untuk memberikan karakteristik yang
diinginkan ini kepada bahan yang akan dikompres menjadi tablet.

The basic mechanical unit in all tablet-compression equipment includes a lower punch that fits
into a die from the bottom and an upper punch, with a head of the same shape and dimensions,
which enters the die cavity from the top after the tableting material fills the die cavity (Fig 45-2).
The tablet is formed by pressure applied on the punches and subsequently is ejected from the die.
The weight of the tablet is determined by the volume of the material that fills the die cavity.
Therefore, the ability of the granulation to flow freely into the die is important in ensuring a
uniform fill, as well as the continuous movement of the granulation from the source of supply or
feed hopper. If the tablet granulation does not possess cohesive properties, the tablet after
compression will crumble and fall apart on handling. As the punches must move freely within
the

Unit mekanis dasar di semua peralatan kompresi tablet mencakup pukulan bawah yang masuk ke
dalam cetakan dari bawah dan pukulan atas, dengan kepala dengan bentuk dan dimensi yang
sama, yang memasuki rongga cetakan dari atas setelah pembuatan tablet. bahan mengisi rongga
die (Gbr 45-2). Tablet dibentuk oleh tekanan yang diterapkan pada pukulan dan kemudian
dikeluarkan dari cetakan. Berat tablet ditentukan oleh volume bahan yang mengisi rongga die.
Oleh karena itu, kemampuan granulasi untuk mengalir bebas ke dalam cetakan penting untuk
memastikan pengisian yang seragam, serta pergerakan granulasi yang terus menerus dari sumber
pasokan atau hopper umpan. Jika granulasi tablet tidak memiliki sifat kohesif, tablet setelah
dikompresi akan hancur dan hancur saat dipegang. Karena pukulan harus bergerak bebas di
dalam

SLIDE KE-912 (HAL-991)

die and the tablet must be ejected readily from the punch faces, the material must have a degree
of lubrication to minimize friction and allow the removal of the compressed tablets.
There are three general methods typically used for commercial tablet preparation: the wet-
granulation method, the drygranulation method, and direct compression. The method of
preparation and the added ingredients are selected to give the tablet formulation the desirable
physical characteristics allowing the rapid compression of tablets. After compression, the tablets
must have a number of additional attributes such as appearance, hardness, disintegration ability,
appropriate dissolution characteristics, and uniformity, which also are influenced both by the
method of preparation and by the added materials present in the formulation. In the preparation
of compressed tablets, the formulator also must be cognizant of the effect that the ingredients and
methods of preparation may have on the availability of the active ingredients and, hence, the
therapeutic efficacy of the dosage form. In response to a request by physicians to change a
dicumarol tablet so that it might be broken more easily, a Canadian company reformulated to
make a large tablet with a score. Subsequent use of the tablet, containing the same amount of
drug substance as the previous tablet, resulted in complaints that larger-than-usual doses were
needed to produce the same therapeutic response. On the other hand, literature reports indicate
that the reformulation of a commercial digoxin tablet resulted in a tablet that, although
containing the same quantity of drug substance, gave the desired clinical response at half its
original dose. Methods and principles that can be used to assess the effects of excipients and
additives on drug absorption have been reviewed.

mati dan tablet harus segera dikeluarkan dari permukaan punch, bahan harus memiliki tingkat
pelumasan untuk meminimalkan gesekan dan memungkinkan pelepasan tablet terkompresi.
Ada tiga metode umum yang biasanya digunakan untuk pembuatan tablet komersial: metode
granulasi basah, metode granulasi kering, dan kempa langsung. Metode pembuatan dan bahan
tambahan dipilih untuk memberikan formulasi tablet karakteristik fisik yang diinginkan yang
memungkinkan pengempaan tablet yang cepat. Setelah dikempa, tablet harus memiliki sejumlah
atribut tambahan seperti penampilan, kekerasan, kemampuan hancur, karakteristik disolusi yang
sesuai, dan keseragaman, yang juga dipengaruhi baik oleh metode pembuatan maupun oleh
bahan tambahan yang ada dalam formulasi. Dalam pembuatan tablet terkompresi, formulator
juga harus menyadari efek bahan dan metode pembuatannya terhadap ketersediaan bahan aktif
dan, karenanya, kemanjuran terapeutik bentuk sediaan. Menanggapi permintaan dokter untuk
mengganti tablet dicumarol agar lebih mudah pecah, sebuah perusahaan Kanada memformulasi
ulang untuk membuat tablet besar dengan skor. Penggunaan tablet selanjutnya, yang
mengandung jumlah zat obat yang sama dengan tablet sebelumnya, menimbulkan keluhan bahwa
diperlukan dosis yang lebih besar dari biasanya untuk menghasilkan respon terapeutik yang
sama. Di sisi lain, laporan literatur menunjukkan bahwa formulasi ulang tablet digoksin
komersial menghasilkan tablet yang, meskipun mengandung jumlah zat obat yang sama,
memberikan respons klinis yang diinginkan pada setengah dosis aslinya. Metode dan prinsip
yang dapat digunakan untuk menilai efek eksipien dan aditif pada penyerapan obat telah ditinjau.

TABLET INGREDIENTS
In addition to the active or therapeutic ingredient, tablets contain a number of inert materials.
The latter are known as additives or excipients. They may be classified according to the part they
play in the finished tablet. The first group contains those that help to impart satisfactory
processing and compression characteristics to the formulation. These include diluents, binders,
glidants, and lubricants. The second group of added substances helps to give additional desirable
physical characteristics to the finished tablet. Included in this group are disintegrants, surfactants,
colors, and, in the case of chewable tablets, flavors, and sweetening agents, and in the case of
controlled-release tablets, polymers or hydrophobic materials, such as waxes or other solubility-
retarding materials. In some cases, anti-oxidants or other materials can be added to improve
stability and shelf-life. Although the term inert has been applied to these added materials, it has
become apparent that there is an important relationship between the properties of the excipients
and the dosage forms containing them. Preformulation studies demonstrate their influence on
stability, bioavailability, and the processes by which the dosage forms are prepared. The need

BAHAN TABLET
Selain bahan aktif atau terapeutik, tablet mengandung sejumlah bahan inert. Yang terakhir ini
dikenal sebagai aditif atau eksipien. Mereka dapat diklasifikasikan menurut bagian yang mereka
mainkan di tablet yang sudah jadi. Kelompok pertama berisi yang membantu memberikan
karakteristik pemrosesan dan kompresi yang memuaskan pada formulasi. Ini termasuk
pengencer, pengikat, glidants, dan pelumas. Kelompok kedua zat tambahan membantu
memberikan karakteristik fisik tambahan yang diinginkan pada tablet jadi. Termasuk dalam
kelompok ini adalah zat penghancur, surfaktan, pewarna, dan, dalam hal tablet kunyah, perasa,
dan bahan pemanis, dan dalam hal tablet lepas kendali, polimer atau bahan hidrofobik, seperti
lilin atau kelarutan lainnya- bahan penghambat. Dalam beberapa kasus, anti-oksidan atau bahan
lain dapat ditambahkan untuk meningkatkan stabilitas dan umur simpan. Meskipun istilah inert
telah diterapkan pada bahan tambahan ini, menjadi jelas bahwa ada hubungan penting antara
sifat eksipien dan bentuk sediaan yang mengandungnya. Studi preformulasi menunjukkan
pengaruhnya terhadap stabilitas, bioavailabilitas, dan proses di mana bentuk sediaan disiapkan.
Kebutuhan

quiring more information and use standards for excipients has been recognized in a joint venture
of the Academy of Pharmaceutical Sciences and the Council of the Pharmaceutical Society of
Great Britain. The result is called the Handbook of Pharmaceutical Excipients. This reference
now is distributed widely throughout the world.

meminta lebih banyak informasi dan menggunakan standar untuk eksipien telah telah diakui
dalam usaha patungan Academy of Pharmaceutical Sciences dan Council of Pharmaceutical
Society dari Inggris Raya. Hasilnya disebut Handbook of Pharmaceutical Excipients. Referensi
ini sekarang didistribusikan secara luas di seluruh dunia.

Diluents
Frequently, the single dose of the active ingredient is small, and an inert substance is added to
increase the bulk to make the tablet a practical size for compression. Compressed tablets of
dexamethasone contain 0.75 mg steroid per tablet; hence, it is obvious that another material must
be added to make tableting possible. Diluents used for this purpose include dicalcium phosphate,
calcium sulfate, lactose, cellulose, kaolin, mannitol, sodium chloride, dry starch, and powdered
sugar. Certain diluents, such as mannitol, lactose, sorbitol, sucrose, and inositol, when present in
sufficient quantity, can impart properties to some compressed tablets that permit disintegration in
the mouth by chewing. Such tablets commonly are called chewable tablets. Upon chewing,
properly prepared tablets will disintegrate smoothly at a satisfactory rate, have a pleasant taste
and feel, and leave no unpleasant aftertaste in the mouth. Diluents used as excipients for direct
compression formulas have been subjected to prior processing to give them flowability and
compressibility. These are discussed under Direct Compression.
Most formulators of immediate-release tablets tend to use consistently only one or two diluents
selected from the above group in their tablet formulations. Usually, these have been selected on
the basis of experience and cost factors. However, in the formulation of new therapeutic agents,
the compatibility of the diluents with the drug must be considered; eg, calcium salts used as
diluents for the broad-spectrum antibiotic tetracycline have been shown to interfere with the
drug’s absorption from the GI tract. When drug substances have low water solubility, it is
recommended that water-soluble diluents be used to avoid possible bioavailability problems.
Highly adsorbent substances (eg, bentonite and kaolin) are to be avoided in making tablets of
drugs used clinically in small dosage, such as the cardiac glycosides, alkaloids, and the synthetic
estrogens. These drug substances may be adsorbed after administration. The combination of
amine bases with lactose, or amine salts with lactose in the presence of an alkaline lubricant
results in tablets that discolor on aging.
Microcrystalline cellulose (Avicel) usually is used as an excipient in direct-compression
formulas. However, its presence in 5–15% concentrations in wet granulations has been shown to
be beneficial in the granulation and drying processes in minimizing case-hardening of the tablets
and in reducing tablet mottling.
Many ingredients are used for several different purposes, even within the same formulation (eg,
cornstarch can be used in paste form as a binder). When added in drug or suspension form, it is a
good disintegrant. Even though these two uses are to achieve opposite goals, some tablet
formulas use cornstarch in both ways. In some controlled-release formulas, the polymer
hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) is used both as an aid to prolong the release from the
tablet as well as a film-former in the tablet coating. Therefore, most excipients used in
formulating tablets and capsules have many uses, and a thorough understanding of their
properties and limitations is necessary to use them rationally.

pengencer
Seringkali, dosis tunggal bahan aktif itu kecil, dan suatu zat inert ditambahkan untuk
meningkatkan jumlah agar tablet menjadi ukuran yang praktis untuk dikempa. Tablet
deksametason terkompresi mengandung steroid 0,75 mg per tablet; oleh karena itu, jelas bahwa
bahan lain harus ditambahkan untuk memungkinkan pembuatan tablet. Pengencer yang
digunakan untuk tujuan ini termasuk dikalsium fosfat, kalsium sulfat, laktosa, selulosa, kaolin,
manitol, natrium klorida, pati kering, dan gula bubuk. Pengencer tertentu, seperti manitol,
laktosa, sorbitol, sukrosa, dan inositol, bila ada dalam jumlah yang cukup, dapat memberikan
sifat pada beberapa tablet terkompresi yang memungkinkan disintegrasi dalam mulut dengan
mengunyah. Tablet semacam itu biasa disebut tablet kunyah. Setelah dikunyah, tablet yang
disiapkan dengan benar akan hancur dengan lancar pada tingkat yang memuaskan, memiliki rasa
dan rasa yang menyenangkan, dan tidak meninggalkan sisa rasa yang tidak enak di mulut.
Pengencer yang digunakan sebagai eksipien untuk formula kempa langsung telah diproses
terlebih dahulu untuk memberikan kemampuan alir dan kompresibilitas. Ini dibahas di bawah
Kompresi Langsung.
Kebanyakan formulator tablet lepas segera cenderung menggunakan secara konsisten hanya satu
atau dua pengencer yang dipilih dari kelompok di atas dalam formulasi tabletnya. Biasanya, ini
telah dipilih berdasarkan pengalaman dan faktor biaya. Namun, dalam perumusan agen
terapeutik baru, kompatibilitas pengencer dengan obat harus dipertimbangkan; misalnya, garam
kalsium yang digunakan sebagai pengencer untuk antibiotik spektrum luas tetrasiklin telah
terbukti mengganggu penyerapan obat dari saluran GI. Ketika zat obat memiliki kelarutan dalam
air yang rendah, direkomendasikan bahwa pengencer yang larut dalam air digunakan untuk
menghindari kemungkinan masalah bioavailabilitas. Zat yang sangat menyerap (misalnya, ben
tonit dan kaolin) harus dihindari dalam pembuatan tablet obat yang digunakan secara klinis
dalam dosis kecil, seperti glikosida jantung, al kaloid, dan estrogen sintetik. Zat obat ini dapat
teradsorpsi setelah pemberian. Kombinasi basa amina dengan laktosa, atau garam amina dengan
laktosa dengan adanya pelumas alkali menghasilkan tablet yang berubah warna pada penuaan.
Selulosa mikrokristalin (Avicel) biasanya digunakan sebagai eksipien dalam formula kompresi
langsung. Namun, kehadirannya dalam konsentrasi 5-15% dalam granulasi basah telah terbukti
bermanfaat dalam proses granulasi dan pengeringan dalam meminimalkan kasus pengerasan
tablet dan dalam mengurangi bintik-bintik tablet.
Banyak bahan yang digunakan untuk beberapa tujuan yang berbeda, bahkan dalam formulasi
yang sama (misalnya, tepung maizena dapat digunakan dalam bentuk pasta sebagai pengikat).
Ketika ditambahkan dalam bentuk obat atau suspensi, itu adalah disintegran yang baik.
Meskipun kedua penggunaan ini untuk mencapai tujuan yang berlawanan, beberapa formula
tablet menggunakan tepung maizena dalam kedua cara. Dalam beberapa formula pelepasan
terkontrol, polimer hidroksipropil metilselulosa (HPMC) digunakan baik sebagai bantuan untuk
memperpanjang pelepasan dari tablet maupun sebagai pembentuk film di lapisan tablet. Oleh
karena itu, sebagian besar eksipien yang digunakan dalam memformulasi tablet dan kapsul
memiliki banyak kegunaan, dan pemahaman menyeluruh tentang sifat dan keterbatasannya
diperlukan untuk menggunakannya secara rasional.