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- Alpidem (Ananxyl) is an anxiolytic drug from the imidazopyridine family, related to the more well known sleeping medication zolpidem. Unlike zolpidem however, alpidem does not produce sedative effects at normal doses, and is instead used specifically for the treatment of anxiety. Alpidem was developed by Synthélabo (now part of Sanofi-Aventis). It was approved for marketing in France in 1991. Clinical trials to obtain US FDA approval were halted in 1992 and the drug never received FDA approval. It was withdrawn from the French market by 1994 and is not approved for marketing anywhere in the world. Alpidem has nanomolar binding affinity for both the central benzodiazepine receptor (CBR) and the peripheral benzodiazepine receptor (PBR) (translocator protein 18 kDa) (PBR (Ki ) 0.5-7 nM) and CBR (Ki ) 1-28 nM, respectively). However, the chemical structure of alpidem is not related to that of the benzodiazepines, and alpidem is thus sometimes referred to as a nonbenzodiazepine. (en)
- アルピデム(Alpidem、商品名Ananxyl)は、睡眠薬として知られるゾルピデムと同族の、イミダゾピリジン族の抗不安薬である。しかしゾルピデムとは異なり、常用量では鎮静作用を生じず、むしろ特に不安障害の治療に用いられた。 アルピデムは、サンテラボ(Synthélabo、サノフィと合併した)が開発した。フランスでは1991年に認可された。アメリカ食品医薬品局(FDA)の認可を得る臨床試験は1992年に中止され、FDAに承認されたことはない。1994年にはフランス市場からも撤退し、世界のどの市場にも認可されていない。 アルピデムは、ベンゾジアゼピン受容体のα3受容体サブタイプに選択的であって、α1サブタイプへのは小さい作用(それぞれ0.33nMと1.67nMのKd)であることが知られる。しかしアルピデムの化学構造は、ベンゾジアゼピンとは関係がなく、時に非ベンゾジアゼピン系と呼ばれる。 (ja)
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- アルピデム(Alpidem、商品名Ananxyl)は、睡眠薬として知られるゾルピデムと同族の、イミダゾピリジン族の抗不安薬である。しかしゾルピデムとは異なり、常用量では鎮静作用を生じず、むしろ特に不安障害の治療に用いられた。 アルピデムは、サンテラボ(Synthélabo、サノフィと合併した)が開発した。フランスでは1991年に認可された。アメリカ食品医薬品局(FDA)の認可を得る臨床試験は1992年に中止され、FDAに承認されたことはない。1994年にはフランス市場からも撤退し、世界のどの市場にも認可されていない。 アルピデムは、ベンゾジアゼピン受容体のα3受容体サブタイプに選択的であって、α1サブタイプへのは小さい作用(それぞれ0.33nMと1.67nMのKd)であることが知られる。しかしアルピデムの化学構造は、ベンゾジアゼピンとは関係がなく、時に非ベンゾジアゼピン系と呼ばれる。 (ja)
- Alpidem (Ananxyl) is an anxiolytic drug from the imidazopyridine family, related to the more well known sleeping medication zolpidem. Unlike zolpidem however, alpidem does not produce sedative effects at normal doses, and is instead used specifically for the treatment of anxiety. (en)
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