Agonista parcial

En farmacologia, els agonistes parcials són fàrmacs que s'uneixen i activen un receptor donat, però que tenen només una eficàcia parcial en el receptor respecte a un agonista complet. També poden ser considerats lligands que mostren els dos efectes, l'agonista i l'antagonista - quan un agonista complet i un agonista parcial són presents al mateix temps, l'agonista parcial actua com un antagonista competitiu, competint amb l'agonista complet per a l'ocupació del receptor i produint una disminució neta en l'activació del receptor que s'observa sols amb l'agonista complet.^[1] Clínicament, els agonistes parcials poden ser utilitzats per activar receptors per donar una resposta submàxima desitjada quan no hi ha quantitats endògenes adequades del lligant, o poden reduir la sobreestimulació dels receptors quan hi ha quantitats excessives del lligand.^[2]

Alguns fàrmacs comuns que actualment han estat classificats com agonistes parcials en certs receptors inclouen la buspirona, aripiprazol, buprenorfina, i desmetilclozapina. Exemples de lligands que activen el receptor gamma activat pel proliferador de peroxisomes (PPAR-gamma) com agonistes parcials són honokiol i falcarindiol.^[3]^[4]

Vegeu també

Referències

↑ Calvey, Norman; Williams, Norton. «Partial agonists». A: Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists, 2009, p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
↑ Zhu, Bao Ting «Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists». Biomedicine & Pharmacotherapy, 59, 3, 2005, pàg. 76–89. DOI: 10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID: 15795100.
↑ Atanasov, Atanas G.; Wang, Jian N.; Gu, Shi P.; Bu, Jing; Kramer, Matthias P.; Baumgartner, Lisa; Fakhrudin, Nanang; Ladurner, Angela; Malainer, Clemens «Honokiol: A non-adipogenic PPARγ agonist from nature». Biochimica et Biophysica Acta, 1830, 10, 2013, pàg. 4813–9. DOI: 10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC: 3790966. PMID: 23811337.
↑ Atanasov, Atanas G.; Blunder, Martina; Fakhrudin, Nanang; Liu, Xin; Noha, Stefan M.; Malainer, Clemens; Kramer, Matthias P.; Cocic, Amina; Kunert, Olaf «Polyacetylenes from Notopterygium incisum–New Selective Partial Agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-Gamma». PLoS ONE, 8, 4, 2013, pàg. e61755. Bibcode: 2013PLoSO...861755A. DOI: 10.1371/journal.pone.0061755. PMC: 3632601. PMID: 23630612.

[1] Calvey, Norman; Williams, Norton. «Partial agonists». A: Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists, 2009, p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.

[2] Zhu, Bao Ting «Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists». Biomedicine & Pharmacotherapy, 59, 3, 2005, pàg. 76–89. DOI: 10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID: 15795100.

[3] Atanasov, Atanas G.; Wang, Jian N.; Gu, Shi P.; Bu, Jing; Kramer, Matthias P.; Baumgartner, Lisa; Fakhrudin, Nanang; Ladurner, Angela; Malainer, Clemens «Honokiol: A non-adipogenic PPARγ agonist from nature». Biochimica et Biophysica Acta, 1830, 10, 2013, pàg. 4813–9. DOI: 10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC: 3790966. PMID: 23811337.

[4] Atanasov, Atanas G.; Blunder, Martina; Fakhrudin, Nanang; Liu, Xin; Noha, Stefan M.; Malainer, Clemens; Kramer, Matthias P.; Cocic, Amina; Kunert, Olaf «Polyacetylenes from Notopterygium incisum–New Selective Partial Agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-Gamma». PLoS ONE, 8, 4, 2013, pàg. e61755. Bibcode: 2013PLoSO...861755A. DOI: 10.1371/journal.pone.0061755. PMC: 3632601. PMID: 23630612.

[1]

[2]

[3]

[4]