ANTICOLINERGICO
Dra. Zoila Tamara Chvez Meja Tutor: Dra. Heydi Trujillo Arauz.
Hospital Docente de Atencin Psicosocial Dr. Jos Dolores Fletes Valle
OBJETIVOS
General
Describir generalidades de los anticolinrgicos
Especficos
Diferenciar los aspectos farmacinticos y dinmicos de Trihexifenidilo vrs Biperideno Mencionar la eficacia clnica de los anticolinrgicos en relacin a los antipsicticos de uso intrahospitalario.
Involuntario Inconsciente
Sistema Nervioso Autnomo
Regula funcionamiento del nuestros rganos
Simptico Fibras preganglionares: cortas Fibras posganglionares: largas
Parasimptico Fibras preganglionares: cortas Fibras posganglionares: largas
Neuronas preganglionares: Colinrgicas Neuronas posganglionares: Adrenrgicas
Fibras nerviosas nacen Receptores: Adrenrgicos Vigilia Reaccin Lucha o Huida y
Neuronas preganglionares: Colinrgicas Neuronas posganglionares:Colinrgicas
Fibras nerviosas salen de los nervios III, V, VII, IX, X Receptores: Colinrgicos muscarnicos y nicotnicos Sueo Reacciones basales
ANTICOLINRGICOS
Atropa Belladona Claude Bernad (Siglo XIX)
Impiden la degradacin de la Ach.
Prolongan los efectos de la Ach.
Atropina Naturales
Anticolinrgicos
Escapolamina Anti-muscarnicos Accin directa Accin indirecta Anti-nicotnicos Derivados terciarios Derivados cuaternarios
Semi-sintticos
Anticolinrgicos ganglionares Anticolinrgicos neuromusculares
Absorcin
Los alcaloides naturales y la mayor parte de los antimuscarnicos terciarios se absorben bien en el intestino y a travs de la membrana conjuntival. Derivados cuaternarios: 10-30% despus (P.O)
Distribucin
Amplia (alcaloides y derivados terciarios) Concentracin mxima: 30min a 1 hr. Derivados cuaternarios: No traspasa la BH
Metabolismo y excrecin
Heptico y renal respectivamente.
Receptor
Localizacin principal
Sistema de 2 mensajeros
M1
Neuronas del SNC, neuronas postganglionares simpticas, Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citoslico sistema digestivo, algunos sitios presinpticos
Inhibicin de la adenilciclasa y AMPc y apertura de canales de K+ Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citoslico Inhibicin de la adenilciclasa y AMPc y apertura de canales de K+ Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citoslico
M2
Miocardio, msculo liso, SNC Tejido glandular, vasos (msculo liso y endotelio) SNC SNC
M3
M4 M5
Principales usos teraputicos de los anticolinergicos SNC Uso oftalmolgico -Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno) -Cinetosis (Escopolamina) -Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo). -Midriasis, Ciclopeja -Uveitis, iritis aguda, iridociclitis, queratitis(sinequia) -Abscesos de cornea -lcera pptica -Clico intestinal -Colon irritable con constipacin espstica. -Diarrea comn del viajero, otros trastornos de hipermotilidad intestinal, -Hipertona vagal por dolor intenso (IAM) -Hipotensin y bradicardia por sobredosis de steres -Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal -Asma Bronquial -EPOC -Hiperhidrosis, Urolitiasis, antidoto (insectisidas envenenamiento colinergico)
Gastrointestinal
CORAZON Aparato Respiratorio. Otros
Interacciones
Aminoglcosidos, Anestsicos inhalados, Antiarrtmicos, Corticoides, Otros Colinrgicos Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, (Donepezilo). Pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinrgica. Aumentan el riesgo de RAMs. aumentan la eliminacin de los anticolinergicos de metabolismo heptico
Reacciones Adversas
Boca Seca, Ojos Secos. No sudan, disminuye la tolerancia al calor. Pupilas DILATADAS, No hay Acomodacin. Aumento Frecuencia Cardiaca. Disminucin Volumen Urinario. Disminuye la motilidad GI. Estreimiento. Disminuyen las secreciones gstricas
Contraindicaciones
Colitis Ulcerosa y alteracin motilidad GI (ileo paraltico, Obstruccin, megacoln etc). Glaucoma. Uropata Obstrutiva. Ulcus.
Grupo
Frmaco Atropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Se emplean como antiespasmdicos en diarrea y clicos y como antdoto de los efectos anticolinestersicos.
Atropina. Alcaloides de Homatropina. la Belladona Escopolamina
Grupo
Frmaco
Indicaciones Ciclopentolato: Midraticociclopljico Diciclomina: Distonas neurovegetativas espasmos de musculatura lisa (Colon irritable, clico intestinal) Pirenzepina. Es un antagonista tpico M1, lo que le define como un anticolinrgico puro sin efectos secundarios de tipo autnomo, como sequedad de la boca, midriasis, etc. Tropicamida: Midritico y ciclopljico.
Efectos adversos
Benzotropina. Tolterodina Benzhexola
Bornaprina Ciclopentolato* Diciclomina* Emepronio Novatropina Oxifenciclimina Pirenzepina Prociclidina Terodilinac Tropicamida*
Aminas Terciarias
-Aumento presin intraocular -Obstruccin pilrica, cardioespasmo, glaucoma e hipertrofia prosttica -RAM: Sequedad de la boca, visin borrosa, constipacin.
Grupo
Frmaco Glicopirrolato. Metescopolamina. Propantelina. Butilescopolamina Buzepida Clidinio* Glucopirrolato Ipratropio Isopropamida Metantelina Metilescopolamina Octatropina Pirfinio Poldina Propantelina Valetamato
Indicaciones
RAM
Amonios Cuaternarios
Clidinio: antiespasmdico, indicado en lcera pptica, sd. Colon irritable Ipratropio: Broncodilatador, indicado en enfermedad pulmonar EPOC, asma, Isopropamida* descongestionante nasal
Alteraciones de la motilidad gastrointestinal Constipacin, rash cutneo, urticaria, fibre (agranulocitosis) Complicaciones oculares (aumento de presin intraocular)
BIPERIDENO
Akineton Clase: Antiparkinsoniano Usado: tratamiento de los efectos adversos inducido por antipsicticos (distonia, acatisia, y pseudoparkinsonismo) Mecanismo de accin: Bloqueador postsinptico de los receptores de Ach
Frmaco Anlogo sinttico de Atropina (1949) Doshay, 1954 Enfermedad de Parkinso Usado para los efectos adversos extrapiramidales (parkinsonismo; Rashkis and Smarr, 1957) Anlogo del trihexifenidilo Tiene mejor efecto anticolinrgico a nivel central por su alta afinidad a los receptores muscarnicos M1 Mayor actividad contra los receptores nicotnicos
Trihexifenidilo
Biperideno
PROPIEDADES Trihexifenidilo Concentracin mxima: 1-2 hrs despus de la adm oral Vida media: 10- 12 horas Atraviesa la Barrera hemotenceflica Buena absorcin a nivel gastrointestinal Metabolismo heptico incluye hidroxilacin Las propiedades farmacolgicas y efectos secundarios son similares a otros anticolinrgicos Aprobado por la FDA para el uso en el tratamiento de todas las formas de parkinsonismo (NIP)
Biperideno
Alteracin de la memoria
EFECTOS ADVERSOS
Centrales A dosis toxica: irritabilidad, desorientacin, alucinaciones y delirium
Trihexifenidilo
Disminuye la salivacin y secreciones bronquiales
Sudoracin, intolerancia al calor
Perifricos
Dilatacin pupilar e inhibicin de la acomodacin (fotofobia y visin borrosa),
Glaucoma agudo,
Constipacin, inhibicin se las secreciones y motilidad gstrica
ICC
Hiperplasia prosttica
Epilepsia
Hipotensin
Glaucoma
INTERACCIONES
Handbook of Psychiatric Drug Therapy; Lawrence A. Labbate, Maurizio Fava, Jerrold F. Rosenbaum, Gorge W. Arana, 2012 320 pages (Pgina 38)
Eficacia de los antagonistas muscarnicos sobre los sntomas extrapiramidales Antagonistas Benzatropina Biperideno Prociclidina Temblor ++ + + Rigidez ++ + + Distona ++ + + Acinesia + + +
Trihexifenidilo
++
